Desvenlafaxine_5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂_93413-62-8_Apexbio
地文拉法辛化学结构
地文拉法辛化学结构
地文拉法辛(Desvenlafaxine)是一种二环类非典型抗抑郁药,属于选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类药物。
其化学结构为苯乙胺衍生物,具有NE和5-HT 双重摄取抑制作用。
地文拉法辛的化学结构与其他抗抑郁药物有所不同,其独特的作用机制使其在抗抑郁治疗中具有独特的优势。
地文拉法辛通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,增加这些神经递质在突触间隙的浓度,从而改善抑郁症状。
由于其作用靶点较为单一,因此其副作用相对较少,患者耐受性较好。
地文拉法辛的化学结构较为稳定,不易被人体代谢,因此其药效持续时间较长。
其口服吸收良好,生物利用度较高,且不受食物影响。
地文拉法辛的半衰期较长,可每日一次用药,方便患者使用。
然而,地文拉法辛也存在一些潜在的副作用,如口干、便秘、失眠等。
部分患者可能会出现性功能障碍、体重增加等副作用。
此外,地文拉法辛不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用,因为可能导致严重的相互作用和不良反应。
总之,地文拉法辛是一种有效的抗抑郁药物,具有独特的作用机制和良好的耐受性。
其化学结构的稳定性和药代动力学的特点使其成为一种方便、安全、有效的治疗选择。
然而,对于具体的治疗选择和用药方案,仍需由医生根据患者的具体情况进行个体化的评估和指导。
五羟色胺—搜狗百科
五羟色胺—搜狗百科
5-HT作为人体的内源性活性物质,与人体很多生理病理活动密切相关,作为神经递质的5-HT,在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节,如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病的调节。
近年来的一些研究又表明,5-HT在脑中含量的变化,可以影响血脑屏障通透性的改变。
五羟色胺(5-HT)是参与调节胃肠道运动和分泌功能的重要神经递质, 95%来源于肠道黏膜层的嗜铬细胞. 胃肠道主要有5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT7受体. 5-HT在发挥生理作用后通过肠黏膜上皮细胞膜上的5-HT转运体(SERT)再摄取至细胞内灭活. SERT基因5’启动子区存在多态性位点5-HTTLPR, 形成L/L、L/S、S/S三种等位基因类型, S型较L型转录效率降低.胃肠道通过肠神经系统自主、协调地完成蠕动、分泌反射. 肠嗜铬细胞释放5-HT, 激活黏膜下传入神经纤维, 通过肠神经系统, 调节局部的兴奋和抑制. 5-HT信号系统异常可导致胃肠道动力及分泌功能异常、内脏高敏感性, 与慢性便秘、肠易激综合征、腹泻及功能性消化不良等胃肠道功能性疾病密切相关. 在大脑内,五羟色胺能神经元大多位于桥脑和上脑干(尤其是该部位的缝际核)。
蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元对同一区域的某些神经元发出神经支配,五羟色胺能神经元也同样。
更重要的是,5-HT和NE神经元在其胞体所处的某些区域以及神经末梢区互相加以神经支配。
盘点抗抑郁的新药【医学养生常识】
盘点抗抑郁的新药文章导读抑郁症是比较常见的心理疾病,得了抑郁症一定要及时进行用药治疗,通过良好的药物治疗,能够控制病情,缓解患者的症状,随着医疗科技的进步,现在抗抑郁的新药,也逐渐在完善当中,这些新药,副作用要比传统的药物小一些,这对于抑郁症的患者来说是比较好的事情。
1、BrintellixBrintellix通用名Vortioxetine,是一种调节和促进血清素分泌类的药物,属于非典型性抗抑郁症药物,它的机制目前还不完全清楚,但是发现它同时起到血清素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 1A受体激动剂、5-HT 1B受体部分激动剂等功能。
武田制药(/)声称,这款药物是目前唯一通过这种综合性的功能来促进血清素水平的药物,虽然每一种功能对其发挥抗抑郁作用的贡献有多大,目前为止还不是很清楚,此药除了能够改善患者的情绪外,临床研究显示还能改善认知功能,对于目前市场上销售的抗抑郁症药物来说,这可以称得上是一种具有进步性的药物。
此药由武田和丹麦的灵北制药公司(/company/)共同销售,在这笔交易中武田支付灵北制药4000万美元的先期付款,另外总计高达3.45亿美元的里程碑付款。
2013年先后在美国和欧盟上市,预测2017年销售额8.45亿美元, 2021年销售额为17.5亿美元。
2、Pristiq 去甲文拉法辛Pristiq通用名Desvenlafaxine,去甲文拉法辛,是一种5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),该药物每日服用一次,2008年被FDA(/article/11/)批准上市,去甲文拉法辛是文法拉辛(另一种抗抑郁药物Effexor的有效成份)的在体内代谢物的主要活性物质,研究表明在超过7成的患者体内文法拉辛是通过代谢为去甲文拉法辛而发挥作用的。
此药物上市以来销售额稳中。
作用于中枢神经系统药物新制剂
作用于中枢神经系统药物新制剂近年来,研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂,主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。
1口服制剂1.1新药常释制剂1.1.1阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊默克公司产品(商品名:Emend),用于预防术后恶心和呕吐,推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。
阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。
阿瑞吡坦属P物质/神经激肽1受体拮抗剂,它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。
此新作用机制有别于目前止吐疗法,包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼),后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。
1.1.2阿莫达非尼(armodafinil)片Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名:Nu-vigil),用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停/呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。
阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。
剂量规格:阿莫达非尼50、150和250 mg/片。
1.1.3甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名:Az-ilect),用于治疗帕金森氏病。
甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂,能抑制多巴胺降解,而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。
甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药,而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。
左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。
甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18~26 wk临床对照研究的确认。
1.1.4二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名:vyvanse),用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2001(020)005【摘要】@@5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药是近年来临床上应用较多的一类抗抑郁药。
升高患者脑脊液中5-HT和NE浓度可改善抑郁症患者的精神及躯体症状。
rn1 氟西汀rn 氟西汀(fluoxetine、氟苯氧丙胺、百忧解、优克)选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,对NE的再摄取影响很小。
效力与三环类(TCAs)相似,而抗胆碱能作用及心血管副作用比TCAs小得多。
口服吸收良好,半衰期1~3 d,每日20~40 mg,最大日剂量80 mg。
老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症,因内脏器官功能减退,常使TCAs和单胺氧化酶抑制药(MAOI)使用受到限制。
氟西汀没有抗胆碱能作用,服药后不影响患者的日常生活,对老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁较适宜[1]。
【总页数】2页(P322-323)【作者】魏兆甫;郭守兵;张俊忠;白云飞【作者单位】河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,;河南省濮阳市人民医院药剂科,【正文语种】中文【中图分类】R971.4【相关文献】1.5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗\r非典型性牙痛的临床效果 [J], 张欣泽;申颖;孟岚;王涛;罗芳2.去甲肾上腺素转运体基因多态性与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂抗抑郁疗效的关系 [J], 李曜均; 刘莎; 陈志璐; 孙宁; 杨春霞; 李忻蓉; 徐勇3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
去甲肾上腺素经典神经递质去甲肾上腺素(Noradrenaline, NA 或NE
体内有三类细胞能合成去甲肾上腺素,它们是去甲肾上腺素能神经元、肾上腺素能神经 元以及肾上腺髓质的嗜铬细胞。前二者释放的去甲肾上腺素作为神经递质发挥作用,后者释 放的去甲肾上腺素则作为激素发挥作用。
Neurobiology Class
Noradrenaline
Guo Jingchun
氨酸羟化酶的 mRNA 表达增多,从而增加了胞浆内该酶蛋白的含量,最终促进了去甲肾上 腺素的合成。慢性环境刺激以及咖啡因、尼古丁和吗啡等药物,可使该酶基因表达上调;而
某些抗抑郁药物则使其表达下调。
二、囊泡储存
与其他经典神经递质类似,去甲肾上腺素在囊泡中合成后储存于囊泡(vesicle)中, 以较稳定的形式存在,不易弥散出神经元,可避免被胞浆内单胺氧化酶(monoamine oxidase, MAO)所代谢或者被某些毒物作用而失活。
囊泡内的去甲肾上腺素与 ATP 和嗜铬颗粒蛋白等处于结合状态,这种结合很疏松,容 易分离,难以维持去甲肾上腺素在囊泡内的储存。囊泡内去甲肾上腺素的浓度为 0.1-02 M, 是胞浆内的 104-106 倍,这种浓度梯度的维持主要依靠囊泡膜上特殊的跨膜蛋白——囊泡单 胺转运体(vasicular monoamine transporters, VMATs)。这些转运体一方面可阻止单胺类递质 从囊泡内的溢出,另一方面可以主动摄取(uptake)胞浆内游离的去甲肾上腺素,避免其被 线粒体膜上的单胺氧化酶降解。
囊泡单胺转运体不仅可以摄取去甲肾上腺素,亦可转运多巴胺、5-羟色胺等其他单胺类 递质。目前已鉴定出两类囊泡单胺转运体,分别为 VMAT1 和 VMAT2,二者结构相似,氨 基端和羧基端均在胞浆内,具有 12 次跨膜结构域(transmembrane-spanning domains, TMDs)。
原发性失眠患者血浆5-羟色胺和去甲肾上腺素与心理状况的相关分析
原发性失眠患者血浆5-羟色胺和去甲肾上腺素与心理状况的相关分析徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【期刊名称】《中华行为医学与脑科学杂志》【年(卷),期】2006(015)003【摘要】目的探讨原发性失眠患者的血清5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)与心理功能损害的关系.方法采用高效液相色谱检测法,检测了63例原发性失眠患者和30例正常对照者的血浆5-HT、儿茶酚胺类神经递质及其代谢产物水平,并与部分心理功能指标进行相关分析.结果病例组血浆5-HT[(71.34±41.66)μg/L]及代谢产物5-羟吲哚乙酸[(74.54±52.91)μg/L]水平均显著低于正常对照组[(138.94±136.60)μg/L;(137.96±90.30)μg/L,P <0.05];去甲肾上腺素水平[(57.22±26.48)μg/L]显著高于正常对照组[(13.94±11.50)μg/L,P <0.05];5-HT和NE水平与睡眠结构紊乱指数、SCL-90总因子分、记忆商数总净分等显著相关(r>0.3, P <0.05).结论 5-HT和NE与原发性失眠的病理生化改变及部分心理功能异常有关.【总页数】2页(P240-241)【作者】徐莉萍;谢永标;刘破资;岳伟华【作者单位】510730,广州,广州市脑科医院;广东省精神卫生研究所;清华大学玉泉医院精神卫生中心;北京大学精神卫生研究所【正文语种】中文【中图分类】R74【相关文献】1.充血性心力衰竭患者血浆5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸和去甲肾上腺素测定的临床意义 [J], 汪昌树2.心理干预对白癜风患者心理状况及5-羟色胺和去甲肾上腺素水平影响的研究 [J], 杨娴;李其林;曾凡钦3.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],4.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],5.加拿大警示选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂停药后发生性功能障碍的潜在风险 [J],因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
5-羟色胺综合征诊疗步骤
5-羟色胺中毒的严重程度
根据所需医疗干预,可将 5-羟色胺毒性反应划分为 3 种严重程度。 轻度毒性
• 5-羟色胺能特征可能与患者有关,也可能无关。 此类特征包括反射亢进 (在服用选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 [SSRI] 的患者中普遍存在)、 可诱发的阵挛、震颤、肌阵挛性抽搐和发汗,有时还会出现更多非特异 性症状,例如头痛或出汗。
单胺氧化酶抑制剂 • 苯乙肼,反苯环丙胺(不可逆) • 吗氯贝胺 • 利奈唑胺 • 亚甲基蓝(亚甲蓝)
5-羟色胺释放药物 • 芬氟拉明 • 苯丙胺,甲基苯丙胺,哌甲酯,苯丁胺 • 合成兴奋剂 - 摇头丸,“浴盐”(卡西酮,苯乙胺)
其他 •锂 • 色氨酸 • 丁螺环酮 • 拉莫三嗪
诊断步骤
5-羟色胺中毒的诊断主要基于临床表现,很少需要诊断检测。 中毒时常出现临 床三联征(神经肌肉兴奋、自主神经反应和精神状态改变),同时有 5-羟色胺 能药物暴露史。确定 5-羟色胺的中毒程度(轻度、中度或重度)非常重要,因 为这能指导治疗。5-羟色胺中毒已有若干临床诊断标准,但目前推荐使用的是 Hunter 5-羟色胺毒性标准 (HSTC)。
体格检查
应进行自主性症状和精神状态的一般性检查,以及神经系统专科检查。在初步 检查时,患者可能出现烦躁不安,焦虑或意识混乱。 自主症状包括心动过速、发汗、脸红、瞳孔放大和高热。 心动过速属于非特异 性症状,多见于中度 5-羟色胺中毒,是患者病情改善或恶化的合理监测指标。 血压不是 5-羟色胺中毒的诊断要素,多数情况下血压通常正常或有轻度升高。 发汗和脸红属于非特异性症状,但在所有程度的 5-羟色胺中毒中均可出现。 可能出现瞳孔放大,但此症状在其他中毒症候群(抗胆碱能综合征)的诊断 中,更具诊断意义。体温可能会轻度升高(即>38°C [>100.4°F]),但此 症状无诊断意义,本身也无临床意义。高热(体温>38.5°C [>101.3°F] 或 快速上升)是重度中毒的诊断特征,出现时必须进行紧急治疗。没有出现神经 肌肉特征时,应考虑高热的其他病因。 神经肌肉兴奋的症状包括阵挛、反射亢进、震颤、肌阵挛和张力过高/强直。 阵挛是 5-羟色胺中毒时唯一最常见的诊断性特征。 其严重程度的范围为从诱 发性阵挛(> 3 次)到自发性阵挛,足踝处最易诱发。 上肢和下肢其他肌群也 能发生阵挛,但通常不易诱发。 在更严重情况下,阵挛将持续发生或转为自发 性阵挛,可能难以与张力过高区分。 眼肌阵挛是一个诊断性特征,该症状在其 他临床疾病中很少见。 其临床表现为眼睛快速、均匀地移动,患者眼睛跟随手 指迅速移动到中线时,最易引发眼肌阵挛。 应与眼球震颤加以区分,后者包括 快速和慢速移动。 反射亢进几乎普遍存在于 5-羟色胺中毒和大多数服用 5-羟 色胺能药物进行治疗的患者中。 通常,下肢症状更明显。 重度中毒情况下, 持续自发阵挛最可能导致张力过高。 通常与高热同时发生,应视为需要立即治 疗的重度中毒的诊断性症状。 中度 5-羟色胺中毒时,患者容易受惊吓(例如突然出现声音或环境突然变 化),但检查时不应引发此症状。
文拉法辛相关PK-PD关系及影响因素研究进展
◇综述与讲座◇摘要文拉法辛(venlafaxine ,VEN )是一种新型抗抑郁药物,能有效拮抗5-羟色胺(5-hydroxytrypta-mine ,5-HT )和去甲肾上腺素(norepinephrine ,NE )的再摄取,相比较其他抗抑郁药物,文拉法辛的药动学/药效学(pharmacokinetics-pharmacodynam-ics ,PK-PD )更有规律可循且具有毒副作用较小、口服吸收快、生物利用度高等特点,本文综述了VEN 的PK-PD 模型化研究及其定量关系以及影响VEN 体内过程的因素,包括性别、体质量、个体基因型、肝肾功能损伤、药物相互作用等相关因素。
关键词文拉法辛;PK-PD ;影响因素;P450酶中图分类号:R964文献标志码:A 文章编号:1009-2501(2023)07-0788-08doi :10.12092/j.issn.1009-2501.2023.07.010文拉法辛(venlafaxine ,VEN )为苯乙胺衍生物,其主要的活性代谢物O-去甲基文法拉辛(O-des-venlafaxine ,ODV )能有效拮抗5-羟色胺(5-hy-droxytryptamine ,5-HT )和去甲肾上腺素(norepi-nephrine ,NE )的再摄取[1]。
据报道,人肝脏和酵母微粒体经含人CYP2D6cDNA 表达质粒转化后,催化VEN 的O-去甲基化,这是VEN 在体内代谢的主要途径[2]。
由于个体之间存在差异,VEN 对不同机体作用效果不同,存在用药安全或者疗效不达标等问题。
确定VEN 的剂量-暴露-疗效/安全性的量化关系,挖掘并量化造成个体间差异的显著影响因素,是解决此问题的关键,不仅可以优化特殊人群或超说明书使用的剂量,而且可以提高临床试验设计优化剂量的安全性和有效性。
在药物临床使用中,由于存在个体差异导致在相同的给药方案下,不同患者的治疗结果可能出现较大差异,常常存在两种状况:(1)患者依从性差、体型大或代谢酶诱导等因素而导致在处方剂量下达到的药物浓度过低,其药物反应可能是次优的并导致非预期的结果。
【上市新药】 抗抑郁药 琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxine succinate)
本 品 用 于 MDD 的 初 始 治 疗 , 推 荐 剂 量 为 一 日 1 次 5 , 与 或 不 与食 物 同服 。应 在 每 天 同 一 时 间服 用 。 片剂 0mg 应 随 液 体 整 片 吞 咽 ,不 能 分 开 、压 碎 、咀 嚼 或 溶 解 。 轻 度 肾 损 害 患 者 无 需 调 整 起 始 剂 量 ; 中度 肾损 害 患 者 , 推 荐 剂量 为一 日 1 5 :严 重 肾损 害或 终 末 期 肾 病 患 者 , 次 0 mg
【 市新药 】 上
抗抑 郁 药 琥 珀 酸 去 甲 文 拉 法 辛 (evnaa i ciae d se l xn s c t) f eu n
良反 应 的停 药 率 为 8 %。 导 致 停 药 的 最 常 见 不 良反 应 有 恶 . 7 心 、头 晕 、头 痛 和 呕 吐 。 7 注 意 事 项 对 本 品 、盐 酸 文 拉 法 辛 或 任 一 组分 过 敏 者 禁 用 。
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譬
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本 品 为 选 择 性 5 羟 色 胺 和 去 甲肾 上 腺 素 再 摄 取 抑 制 剂 .
(NR ) S I ,适 用 于 MD 的治 疗 。 D
4 药 理
本 品 是 一种 强效 S / NR ,其 抗抑 郁 效 果 与 文 拉 法 辛 相 似 。
在 一 日 10~ 6 0mg的剂 量 范 围 内 ,本 品 的 药 动 学 呈 0 0
( 责任 编辑 :赵绪 韬 )
中 根 据 临 床 总 体 印象 . 善 量 表 ( G . 改 C I )判 断 的症 状 改 善情 I
抵抗抑郁症的有效药物有哪些
抵抗抑郁症的有效药物有哪些抑郁症之所以难以治愈最主要的原因是患者心理问题没有完全解决,虽说目前有些药物可以暂时控制抑郁症病情,但是却无法避免因心理刺激所造成的病情复发。
所以,在使用药物治疗抑郁症的同时需要注意调理患者的心理状态,来保证最完美的疗效。
那么抗抑郁症的有效药物有哪些。
万拉法新抵制抑郁症的宜忌事项选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再吸收抑制剂万拉法新是新一代的抗抑郁药物,其安全性好,无成瘾性。
过量服用后无死亡报道,仅有嗜睡、昏睡表现。
过量服用时无特异性解毒剂,可用活性炭、催吐、洗胃等支持疗法对症处理。
使用注意:心脏病、高血压病、甲状腺疾病、血液疾病、癫痫病、肝硬化、肾功能障碍病人慎用,实在需要服用时应剂量减半。
儿童及老人慎用,确实需要服用时应剂量减半。
妊娠及哺乳期妇女不宜应用,除非利大于弊时在医生的指导下方可应用。
服药后驾驶、机械操作应谨慎。
因该药物半衰期仅为5小时左右,相对较短,故不可骤然停药,应逐渐减量,否则会出现撤药反应,服药期间不宜饮酒。
副作用:万拉法新的副作用与剂量大小有关。
一般剂量下副作用很少且轻微。
副作用与个体差异有关。
与食物同服可减少副作用的发生率。
由于5-羟色胺回收受阻、浓度升高,有的病人可出现焦虑、紧张、攻击、激越、失眠、厌食、恶心、呕吐、性欲下降、射精障碍等症状。
由于对胆碱能毒蕈碱受体、α1、α2、β肾上腺素能受体、组胺H1受体仅有较轻微阻断作用,相应的副作用均很少见。
马普替林抵制抑郁症的特性新一代抗抑郁药马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂。
作用机制:马普替林能选择性地抑制突触前膜对去甲肾上腺素的抑制,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度提高而起到抗抑郁作用。
该药物对5-羟色胺的再吸收抑制作用较弱。
去甲肾上腺素和5-羟色胺两者起抗抑郁抗焦虑的作用。
马普替林疗效肯定,适用于各种抑郁症、抑郁状态、强迫症、多动症、遗尿症、慢性疼痛。
其缺点在于心脏毒性较大,过量使用不安全,剂量不宜过大,突然停药后会引起戒断反应。
芯片医生掀起自闭症治疗新革命
芯片医生掀起自闭症治疗新革命有一场战争,进行得那么漫长,那么艰辛!但父母从来没有放弃过,因为放弃这场战争就意味失去欢笑和幸福的生活。
这一切都是为了那象星星一样神秘漂亮的孩子。
儿童孤独症的治疗是世界难题,专家提醒,由于儿童孤独症的病因目前尚未完全明确,减少孤独症危害的最好办法就是早期发现、早期干预。
以往主要依赖于特殊的教育干预和行为疗法等综合性措施,现在研究认为其缺少医疗干预这一重要环节。
长期的跟踪对比研究表明,只强化教育而不医疗干预的患儿,其疗效远不如接受医疗干预的患儿,这一点已在北大深圳医院应用核医学功能影像技术--发射型CT脑功能显像上得到科学的验证。
走出训练和药物治疗的怪圈,才是自闭症治疗的真谛。
现临床研究证实:通过一定频率的电脉冲刺激与大脑有关的穴位,可促进病灶区脑组织的侧支循环形成、血管扩张和解除痉挛,明显增加脑血流的灌注量,同时能够激活处于抑制状态的脑细胞,有助于儿童自闭症的康复。
韩氏穴位神经刺激仪自闭症治疗的治疗的必需与首选。
中医理论推动医学发展北大深圳医院应用核医学功能影像技术--发射型CT研究发现,100%儿童孤独症都存在脑的功能损伤,主要集中在额叶、Broca区、颞叶和基底节等。
由于发现损伤部位和病因,采用特定药品、韩氏穴位神经刺激仪和强化训练等方法,取得较好的疗效。
大部分患儿得到较好的治疗。
总之,儿童孤独症早期发现是可以治疗的,千万别灰心。
研究发现孤独症患者的单胺系统,如5-羟色胺(5-HT)和儿茶酚胺发育不成熟,松果体-丘脑下部-垂体-肾上腺轴异常,促肾上腺皮质激素分泌减少。
HANS疗法能够使中枢5-HT的合成和利用均加速,并且合成速率超过利用速率,导致脑组织内5-HT含量增加;电针亦能够使脑内DA释放量增加;虽然电针引起中枢NA含量降低,但是更新率的研究证明,NA的合成和利用率都有显著的增加,只不过是利用率超过了合成率;低频电针刺激可以促进中枢神经系统某些阿片肽的释放,包括β内啡肽、脑啡肽和内吗啡肽的释放。
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体
5-羟色胺及其受体:控制情绪的主要物质,情感障碍的核心神经递质和受体一、5-HT的分布、合成及代谢中枢5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)神经元主要集中于脑干和中缝核。
色氨酸通过色氨酸羟化酶作用水解为5-羟色氨酸,再经脱羧作用生成5-HT。
5-HT最早是在20世纪40年代从血清中分离出来的,因此又称之为血清素( serotonin)。
释放入突触间隙中的5-HT与其受体结合后迅速分离,主要经突触前膜的再摄取作用回收并储存于囊泡、小部分被MAO降解失活。
位于突触前膜负责5-HT摄取的5-HT转运体是抗抑郁药主要的作用靶点。
二、5-HT受体及其亚型5-HT受体分布广,受体亚型多。
根据受体偶联的信号转导系统和氨基酸顺序的同源性,将5-HT受体分为7种亚型(5-HT1-7受体),每种亚型受体又存在不同的亚亚型。
1.5-HT1受体可分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F共5种亚型。
5-HT1A主要分布于边缘系统,5-HT1B和5-HT1D受体主要分布于基底节和黑质,可作为突触前自身受体负反馈调节递质的释放。
5-HT1受体均通过G i/o蛋白抑制腺苷酸环化酶,使cAMP下降引起生物学效应。
①激动5-HT1A受体激动5- HT1A受体抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精。
丁螺环酮激动5–HT1A受体,故有抗抑郁、抗焦虑,促进性唤醒和射精效应。
②激动5–HT1D受体激动5-HT1D受体可治疗偏头痛。
大脑血管的5-HT1D受体功能低下时,血管扩张,引起偏头痛;抑郁症病人的5-HT能降低,故偏头痛发生率高。
舒马曲坦(Sumatriptan)选择性激动5-HT1D受体,故能治疗偏头痛;氟西汀(百忧解)增加5-HT能,激动5- HT1D受体,故能治疗偏头痛。
2.5-HT2受体可分为5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C三种亚型。
5-HT2A受体主要分布于大脑皮质,激活5-HT2A受体可兴奋面神经核的运动神经元和脊髓运动神经元。
5羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗非典型性牙痛的临床效果
doi:10.3969/j.issn.1006-9852.2019.02.0065-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂治疗非典型性牙痛的临床效果*张欣泽1 申 颖2 孟 岚2 王 涛3△ 罗 芳2△(首都医科大学附属北京天坛医院1口腔科;2疼痛中心;3神经外科,北京100050)摘 要 目的:评价5-羟色胺 (5-hydroxytryptamine, 5-HT) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine, NE) 再摄取抑制剂治疗非典型性牙痛的效果及副作用。
方法:回顾分析22例非典型性牙痛病人接受5-HT 和NE 再摄取抑制剂(度洛西汀或文拉法辛)治疗后1周、2周、1月、2月末疼痛数字评分 (numeric rating scales, NRS)、汉密尔顿抑郁评分 (hamilton depression scale, HAMD)、汉密尔顿焦虑评分 (hamilton anxi-ety scale, HAMA)及副作用发生情况。
结果:22例非典型性牙痛病人中12例接受度洛西汀、10例接受文拉法辛治疗。
治疗1周末NRS 、HAMD 及HAMA 评分即明显低于治疗前 (P < 0.01),治疗后2周、1月、2月末进一步降低 (P < 0.01),治疗过程中无严重的副作用发生。
结论:5-HT 和NE 再摄取抑制剂对非典型性牙痛病人的疼痛和抑郁焦虑的状态有明显改善的作用。
关键词 非典型性牙痛;抑郁状态;焦虑状态;5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂CLINICAL EVALUATION OF SEROTONIN AND NOREPINEPHRINE REUPTAKEINHI-BITORS (SNRIs) IN TREATMENT OF PATIENTS WITH ATYPICAL ODONTALGIA *ZHANG Xin-Ze 1, SHEN Ying 2, MENG Lan 2, W ANG Tao 3△, LUO Fang 2△(Department of 1Stomatology; 2Pain; 3Neurosurgery Beijing Tiantan Hospital, Capital Medical University, Bei-jing 100050, China)Abstract Objective: To evaluate the effectiveness and side effect of serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) in the treatment of patients with atypical odontalgia (AO). Methods: Retrospectively analyze the numeric rating scales (NRS) of pain, Hamilton depression scale (HAMD), Hamilton anxiety scale (HAMA) and the side effects related to the treatment of 22 patients treated with SNRIs (Duloxetine or Venlafaxine). Results: The scores of NRS of pain, HAMD and HAMA at 1 week after the treatment were significantly lower than the baseline values (P < 0.01). At 2 weeks, 1 month and 2 months after the treatment, the scores of NRS of pain, HAMD and HAMA decreased further as compared with the baseline values (P < 0.01). No significant side effects were observed. Conclusion: SNRIs are effective and safe in the treatment of AO patients in improving the state of both local pain and the psychological symptoms of depression and anxiety.Key words Atypical odontalgia; Depression state; Anxiety state; Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs)*基金项目:北京市医院管理局临床医学发展专项经费资助(XMLX201707)△通讯作者 wtao@ ;luofangwt@非典型性牙痛 (atypical odontalgia, AO) 又称为原发性牙痛、神经性牙痛、幻觉性牙痛等。
5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂与大麻二酚的组合物及其应用[
专利名称:5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂与大麻二酚的组合物及其应用
专利类型:发明专利
发明人:张可,谭盺,常坦然,金倩
申请号:CN201611032819.1
申请日:20161123
公开号:CN108078984A
公开日:
20180529
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:一种组合物及其在预防和/治疗精神类疾病中的应用,特别涉及一种5‑羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)与大麻二酚(CBD)组合及其在预防和/或治疗抑郁症中的应用。
申请人:汉义生物科技(北京)有限公司
地址:100020 北京市朝阳区呼家楼(京广中心)1号楼26层13室
国籍:CN
代理机构:北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人:张丹
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临床必备:过去十年中获得批准的抗抑郁药大汇总
临床必备:过去十年中获得批准的抗抑郁药大汇总在过去十年中,多种新的抗抑郁药和辅助药物已被批准用于治疗重度抑郁症。
对于难治性抑郁症和对一线药物有不良影响的患者,应考虑新的治疗方案。
去甲文拉法辛 Desvenlafaxine去甲文拉法辛是第三种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),于2008年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗重度抑郁症。
尽管有报道称它在儿童中是安全且耐受良好,但目前尚未批准用于儿童患者。
去甲文拉法辛是文拉法辛的主要活性代谢物之一,它与5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)受体结合,抑制5-HT摄取的效力比NE大约高10倍。
在3个研究去甲文拉法辛的随机对照试验中,剂量为100-400mg/d。
与安慰剂相比,前2项试验显示抑郁评定量表有所改善,但第3项研究未显示去甲文拉法辛在8周时相对于安慰剂的显著益处。
由于初始研究的数据表明,随着剂量的增加,去甲文拉法辛的不良反应也在增加,因此另一项研究评估了较低的剂量50毫克,并显示主要终点——汉密尔顿抑郁评分量表评分的改善。
尽管可获得25mg,50mg和100mg去甲文拉法辛片,但根据上述试验数据,50mg/d是推荐的起始和维持剂量。
去甲文拉法辛通常是安全的并且在该剂量下耐受良好。
试验数据表明,超过50毫克的剂量不会产生额外的益处,而且会增加不良反应和停药率。
由于去甲文拉法辛的代谢是通过肝脏结合和尿液排泄,因此对于肝肾功能受损的患者应调整剂量。
对于停药,建议在2-4周内逐渐减少剂量,此时应使用25毫克片剂。
去甲文拉法辛仅可作为缓释片使用,不能拆分。
去甲文拉法辛对细胞色素P450和CYP2D6具有最小的抑制和诱导作用。
因此,去甲文拉法辛的药物-药物相互作用风险低于其他SNRIs。
最常见的不良反应包括恶心、失眠、头晕、口干和食欲减退,恶心是最常见的停药原因。
由于使用去甲文拉法辛会使血压升高,所以应该在治疗期间定期监测。
去甲文拉法辛对性功能和体重的影响有限,这也是值得考虑的好处。
单胺类神经递质病因和危害
如对您有帮助,可购买打赏,谢谢单胺类神经递质病因和危害导语:单胺类神经递质,是对身体危害比较严重的一种疾病,如果得了这种疾病,特别对于肾脏的危害是比较严重的,所以很多人,为了保障自己身体的健单胺类神经递质,是对身体危害比较严重的一种疾病,如果得了这种疾病,特别对于肾脏的危害是比较严重的,所以很多人,为了保障自己身体的健康,就想了解一下它的病因以及危害有哪些?为了你能全面的了解,就来一起看看下面详细解答。
单胺类神经递质主要包含肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)、5- 羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)。
5-羟色胺(5-HT)5-HT作为神经递质主要分布于松果体和下丘脑。
在刺激因素的作用下,则从颗粒内释放、弥散到血液,并被血小板摄取和储存。
5-HT能神经元系统广泛作用于额前皮质、边缘系统、垂体活性以及性行为。
5-HT假说认为抑郁症是由于中枢神经系统中5-HT释放减少,突触间隙含量下降所致。
大量研究进一步证实5-HT在抑郁症的病理生理以及抗抑郁药物机制中的作用。
5-HT对雌激素及孕激素比较敏感,5-HT能神经元系统可能随着卵巢激素在中枢神经系统的改变而改变。
分娩前后体内激素的急剧变化,5-HT能神经元是否发生改变而导致抑郁的发生?但目前关于5-HT与PPD的研究较少。
有研究报道PPD患者血浆5-HT 含量低于对照组[5],EPDS得分与5-HT含量呈负相关。
但作者认为可能由于高血浆OFQ水平抑制5-HT的释放、合成所致。
多巴胺(DA)DA是下丘脑和脑垂体腺中的关键性神经递质。
DA能神经系统在快感与行为动机方面起着极其重要的作用。
因此其含量或者功能异常以预防疾病常识分享,对您有帮助可购买打赏。
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产品描述:
Desvenlafaxine is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
参考文献:
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生物活性
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Neuroscor
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Desvenlafaxine 93413-62-8 263.38 C16H25NO2
产品名: Desvenlafaxine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol