药理学总结表格整理

第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药：--烟碱（兴奋N M 胆碱受体）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶（ AChE ）复活药2. 毒扁豆碱：毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用。

眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降。

治疗青光眼。

调节痉挛。

3. 安贝氯铵：主要用于重症肌无力治疗。

4. 地美溴按：主要用于青光眼治疗。

：1.碘解磷定；2.氯解磷定（减轻N样症状）。

第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）2. 东莨菪碱：治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，主用于麻醉前用药。

3. 山莨菪碱：中枢兴奋作用弱。

对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。

主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛。

第十章肾上腺素受体激动药2. 间羟胺：收缩血管、升高血压，升压作用比 NA 弱、缓慢而持久。

可静滴也可肌内注射，临床作为去甲肾上腺素代用品。

a 、β肾上腺素受体激动药β肾上腺素受体激动药主要激动β1 受体，用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。

第十一章肾上腺素受体阻断药a 肾上腺素受体阻断药短效类:酚妥拉明/妥拉唑林1.非选择性a受体阻断药长效药：酚苄明分类 2.选择性a1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性a2受体阻断药：育亨宾哌唑嗪---可用于各种程度的高血压治疗，但对轻、中度疗效明确。

主要不良反应为首剂现象（低血压）。

β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔药理作用和临床用途：1.镇静催眠（较少用于镇静催眠，因其安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性）；2.抗惊厥；3.麻醉。

过量中毒可致死。

三．非苯二氮卓类：1.水合氯醛：口服吸收迅速，不缩短快动眼睡眠时间，大剂量有抗惊厥作用。

2.丁螺环酮:3.唑吡坦：第十五章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫：是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

1）增强 GABA 介导的抑制作用或拟 GABA 作用；2）膜稳定作用。

临床主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。

3.乙琥胺：治疗小发作的首选药，对其他癫痫无效。

4.丙戊酸钠：光谱的抗癫痫药，临床上对各类型癫痫都有一定疗效，但因肝脏毒性，不作首选。

5. 卡马西平：本品系广谱抗癫痫药，治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药之一。

6.苯二氮卓类：1）地西泮（治疗癫痫持续状态的首选药）抗惊厥药常用抗惊厥药：巴比妥类、本二氮卓类、水合氯醛及硫酸镁。

硫酸镁：抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用，可用于各种原因所致的惊厥。

第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药一．抗帕金森病（PD）药1.氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药--卡比多巴。

2.人单胺氧化酶（MAO-B）抑制药—司来吉兰。

3.儿茶酚胺-o-甲基转移酶（COMT）抑制药—硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋。

第十八章抗精神失常药抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。

根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。

：氯普噻吨。

抗躁狂症药常用药：碳酸锂--治疗躁狂症的首选药。

抑制神经末梢NA和DA释放抗抑郁症药三环类抗抑郁症药（TCAs）---抗胆碱作用（口干，排尿困难），阻断a1肾上腺素受体和H1受体引起过度镇静。

第十八章镇痛药镇痛药：此类药镇痛作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药。

典型的镇痛药为阿片生物碱类（吗啡、可待因）与人工合成品（哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等）。

吗啡及其相关阿片受体激动药：喷他佐辛（镇痛新)：阿片受体部分激动药，主要激动κ受体和拮抗μ受体。

镇痛效力为吗啡的 1/3，呼吸抑制为吗啡的 1/2。

阿片受体拮抗药--纳洛酮：竞争性拮抗各型阿片受体，用于阿片类药物急性中毒。

非选择性环氧合酶抑制药对乙酰氨基酚吲哚类：吲哚美辛芳基乙酸类：双氯芬酸芳基丙酸类：布洛芬选择性环氧合酶-2抑制药：塞米昔布，罗非昔布，尼美舒利钙通道阻滞药（钙拮抗药）基本作用机制：一．降低自律性：1.减慢 4 相自动除极速率；2.提高动作电位的发生阈值，即阈电位上移；3.增加最大舒张电位，使其远离阈电位；4.延长动作电位时程（APD）。

二．减少后除极和触发活动：1.通过缩短APD，以减少早后除极；2.通过钙通道阻滞剂，降低细胞内Ca 2+,阻断短暂Na+内流，以抑制迟后除极。

三．延长有效不应期或消除折返：1.改变传导性：增强膜反应性加快传导，取消单向传导阻滞，终止折返激动；降低膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞而终止折返激动。

2.延长不应期：钠、钙、钾通道阻滞剂均可延长不同类型细胞的有效不应期。

分类：血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药AT1受体拮抗药与ACE抑制药比较：AT1受体拮抗药作用比ACE抑制药选择性强，作用更完全，但缺乏缓激肽-NO途径的心血管保护作用；AT1受体拮抗药不产生缓激肽等引起的咳嗽，无增敏胰岛素和降低血浆纤维蛋白原的作用；在治疗高血压、心力衰竭时疗效相似。

第二十四章利尿药第二十五章抗高血压药常用药：1.中枢性降压药：可乐定、莫索尼定2.血管平滑肌扩张药：硝普钠3.a1受体阻断药：哌唑嗪第二十六章治疗心力衰竭的药物治疗心力衰竭（CHF）药物的分类：肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：第二十七章抗血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药：一.主要降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）药物：（一）他汀类（HMG-CoA 还原酶抑制剂）：治疗剂量下，对LDL-C降低作用最强，TC次之。

用于IIa、IIb和III型高脂蛋白血症，2型糖尿病和肾病综合症引起的高胆固醇血症。

代表药：洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁、氟伐他丁等。

（二）胆汁酸结合树脂—考来烯胺（消胆胺）--降低TC和LDL-C，用于IIa、IIb高脂蛋白血症。

二.主要降低TG及VLDL的药物—1.烟酸：广谱调血脂药，对IIb和IV型作用最好；2.贝特类。

抗氧化剂：普罗布考（抗氧化、调血脂）第二十八章抗心绞痛药心绞痛治疗基础：1.降低心肌耗氧量（最主要）；2.增加冠状血供；3.改善心肌代谢；4.抗血小板、抗血栓形成。

一、硝酸酯类：二、β 肾上腺素受体阻断药：三、钙通道阻滞药：第二十八章作用于血液及造血器官的药物一、抗凝血药：是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物。

主要用于血栓栓塞性疾病的治疗。

肝素与双香豆素的异同：答：相同点：抗凝血药，能抑制血液凝固，防止血栓形成和扩大。

平喘药治疗消化性溃疡的药物：第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十七章胰岛素及其他降血糖药β-内酰胺类抗生素分类二、林可霉素类抗生素：抗菌谱与青霉素相似，是治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的首选药。

第四十五章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药名词解释：首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用。

肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞再吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁，小肠间的循环称~。

一级消除动力学：是体内的药物在单位时间内消除的药物的百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

一级动力学过程也称线性动力学过程。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

非线性动力学。

药物消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可以反映体内药物消除速度。

吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。

分布：是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。

代谢：是指药物在体内多种药物代谢酶作用下，化学结构发生改变的过程。

排泄：是药物从体内排出体外的过程。

清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

因为它是体内肝脏，肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和，故实际上是总体清除率。

对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

对症治疗：用药的目的在于改善症状，称为~，不能根除病因，但对某些危急重症更为重要。

副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他的效应就成为副反应。

毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。

可预知。

后遗效应：是指停药后血药浓度已经降低到阈浓度以下时残存的药理效应，例如服用巴比妥类催眠药后次晨出现的乏力，困倦等现象。

变态反应：药物产生的病理性免疫反应，与药物原有属性无关。

效能：随着药物剂量或浓度的增加，药理效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物剂量或浓度而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限。

效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

治疗指数（TI）：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

TI大的药物较TI小的药安全。

半数有效量(ED50)：能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量。

半数致死量（LD50）：能引起50%实验动物死亡时的药物剂量。

激动药：是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。

受体脱敏：长期使用某一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。

药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。

药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。

生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。

反跳现象：长期使用受体阻断药后减量太快或突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。

患者对激素产生的依赖性或症状尚未被充分控制。

二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。

不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。

耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。

包括快速耐受性和慢速耐受性。

交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后，对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性。

安慰剂：指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖制成的外形似药的制剂。

肝药酶特点：生物转化的主要酶。

选择性低，活性有限，个体差异大。

易受药物诱导和抑制。

肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。

肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。