最新放射性药物.(1)课件ppt
合集下载
放射性药物 PPT课件
0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 1ml99mTc-MAA/1ml=100% 0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 0.6ml99mTc-MAA/1ml=60% 6、放射性核素纯度 放射性药物中指定放射性核素的放射性强度占该放射性药物 总强度的百分比。
1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.5ml99mTc 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.4ml99mTc+0.1ml 99Mo
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
◆消化系统： 99mTc-SC（硫胶体），用于肝、脾显像及胃排空显像。 99mTc-PHY（植酸钠），用于肝、脾显像。 99mTc-变性红细胞，用于脾显像。 99mTc-红细胞，用于肝血池显像。 99mTc-EHIDA（依替非宁），用于肝及胆道显像。 99mTc-，用于异位胃粘膜显像。
◆骨骼系统： 99mTc-MDP（亚甲基二膦酸盐），用于骨显像。
…………
二、常用治疗用药物
131I，用于甲亢、甲状腺癌转移灶的治疗。 131I-MIBG，用于嗜铬细胞瘤及转移灶的治疗。 32P-Na3PO4溶液可进行真红细胞增多症和原发性血小板增多 症的治疗；32P胶体可进行腔内治疗； 32P敷贴器可进行毛细血 管瘤等皮肤病的治疗；
1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.5ml99mTc 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.4ml99mTc+0.1ml 99Mo
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
◆消化系统： 99mTc-SC（硫胶体），用于肝、脾显像及胃排空显像。 99mTc-PHY（植酸钠），用于肝、脾显像。 99mTc-变性红细胞，用于脾显像。 99mTc-红细胞，用于肝血池显像。 99mTc-EHIDA（依替非宁），用于肝及胆道显像。 99mTc-，用于异位胃粘膜显像。
◆骨骼系统： 99mTc-MDP（亚甲基二膦酸盐），用于骨显像。
…………
二、常用治疗用药物
131I，用于甲亢、甲状腺癌转移灶的治疗。 131I-MIBG，用于嗜铬细胞瘤及转移灶的治疗。 32P-Na3PO4溶液可进行真红细胞增多症和原发性血小板增多 症的治疗；32P胶体可进行腔内治疗； 32P敷贴器可进行毛细血 管瘤等皮肤病的治疗；
放射性药物-精品医学课件
4、双功能螯合剂法：这是一种间接标记法，先 把某种双功能螯合剂结合到被标记物分子上， 再将放射性核素标记到此螯合剂上形成“放 射性核素-螯合剂-被标记物分子”的复合物。
5、生物合成法：利用动、植物或微生物的代谢 过程或生物酶的活性作用，将放射性核素注 入所标记物分子上去，生物合成法分为全生 物合成和酶促合成两种，前者是利用生物代 谢性过程完成合成，后者是利用某些特定的 酶，促进放射性核素与被标记物反应，合成 所需要的化合物。
单克隆抗体的标记
99mTc配套药盒：含带有络合基团的药物、 还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品，临床使用时直接将洗脱得到
的99mTcO4-加入药盒中。
2. 配体交换法
某些化合物的标记需要在pH较高的条件下 进行，而pH较高时容易形成99mTc-Sn胶体， 可用配体交换法。弱配体起到了相当于掩 蔽剂的作用。
7、放射性药物的有效期：受辐射自分解，核 素的物理半衰期，被标记物分子性质等因 素影响，一般将有效期定在3倍物理半衰期 甚至长至6个月时间，99mTc标记物有效期 一般在0.5-18小时。
第三节 诊断与治疗放射性药物
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及 其标记物。99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体， 能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于 人体各重要脏器的形态和功能显像。
（二）治疗用
治疗用放射性药物：利用T1/2较长且发射
电离能力较强的射线(如-粒子、俄歇电子、 α粒子、内转换电子等）的放射性核素或 其标记化合物高度选择性浓集在病变组织 而产生电离辐射生物效应，从而抑制或破 坏病变组织，起到治疗作用。
对药物的要求:
1、体内稳定性好：能够较长时间在靶组织浓聚停留
核医学放射性药物ppt课件
是一种较温和的氧化剂，在水溶液中水解产生次氯酸，次氯酸可 使碘的阴离子氧化成碘分子（单质碘），后者可与蛋白质或多肽 分子上的酪氨酸等残基反应得以进行碘标记。
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
43
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
13
显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
43
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
13
显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2
放射性药物学习教材PPT课件
回旋加速器
加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少， 可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。
加速器生产的重要医用放射性核素
放射性核素
11C
T 1 ／2 20.38min
主要衰变方式
生成反应
10B（d，n）11C，
11B（d，2n）11C， 14N（p，α）11C
β+
13N
9.96min
124Xe(n,
2．加速器生产
加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、 氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应， 从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位 素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的 放射性核素。
正常脑池显像
5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝） 6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像 7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等
第二节 放射性药物的制备
放射性核素 配基—非放射性的被标记物 放射性核素与配基的标记方法 制备中应考虑的要素
核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生 成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、 99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但 涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成 功制得的是99Mo-99Tcm发生器。
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV） 2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等 131I 123I
最新核医学-1-放射性药物讲稿教学讲义ppt课件
现在国内大城市有专业公司奶站配送探针是分子影像的灵魂1164cu特异性标志物探针的化学合成系统回旋加速器二正电子标记放射性药物的制备正当性判断正当性判断放射性药物的选择放射性药物的选择应选择所致辐射剂量最小者内照射剂量和用药剂量的确定内照射剂量和用药剂量的确定必须低于国家有关法规的规定保护性措施保护性措施采取必要的保护性措施特殊人群的处理特殊人群的处理对孕妇哺乳期妇女近期准备生育的妇女婴幼儿应用放射性药品要慎重考虑
3. 标记方法
临床上使用的99mTc标记放射性药物是将从发生器新鲜淋洗 得到的99mTc加到商品试剂盒中，经摇动或加热等简单的操 作而制备的。
（四）双功能螯合剂法
是一种间接标记法，先把某种双功能螯合剂联接在被标记物的分子 上，再将放射性核素标记到螯合剂上,形成“放射性核素-螯合剂-被 标记物”的复合物，多用来标记多肽、单抗等。 螯合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变。
（五）正电子药物的制备
自 动 化 学 合 成 装 置 ， 化 学 合 成 模 块 （ chemistry process control unit，CPCU） 标记方法：亲核氟代，亲电氟代等。
3.体外诊断放射性药物
放射性药物不引入体内，在体外进行分析，如：RIA，IRMA等。
要求：
（1）射线能量较低，半衰期比较长。125I （2）不影响药物的物理、化学、生物性质。 （3）稳定性好，放化纯度大于95%。
4.正电子药物
采用正电子核素标记的放射性药物，进行正电子显像。
常用的正电子核素： 18F ， 11C，13N，15O
1.放射性核素
2.放射性核素
被标记的配体
放射性核素
131I，99mTc，32P 等。
被标记的配体
3. 标记方法
临床上使用的99mTc标记放射性药物是将从发生器新鲜淋洗 得到的99mTc加到商品试剂盒中，经摇动或加热等简单的操 作而制备的。
（四）双功能螯合剂法
是一种间接标记法，先把某种双功能螯合剂联接在被标记物的分子 上，再将放射性核素标记到螯合剂上,形成“放射性核素-螯合剂-被 标记物”的复合物，多用来标记多肽、单抗等。 螯合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变。
（五）正电子药物的制备
自 动 化 学 合 成 装 置 ， 化 学 合 成 模 块 （ chemistry process control unit，CPCU） 标记方法：亲核氟代，亲电氟代等。
3.体外诊断放射性药物
放射性药物不引入体内，在体外进行分析，如：RIA，IRMA等。
要求：
（1）射线能量较低，半衰期比较长。125I （2）不影响药物的物理、化学、生物性质。 （3）稳定性好，放化纯度大于95%。
4.正电子药物
采用正电子核素标记的放射性药物，进行正电子显像。
常用的正电子核素： 18F ， 11C，13N，15O
1.放射性核素
2.放射性核素
被标记的配体
放射性核素
131I，99mTc，32P 等。
被标记的配体
放射性药物-PPT
远的正常组织不致造成明显的损伤。α粒子射程 太短，电离密度太大，以致有效照射范围太小， 可能造成的局部损伤难以控制，故不能使用
3 定位性能好的
大家好
18
4.有效半衰期 治疗用有药物效半衰期不能太短，也不
宜过长，以数小时或数天比较理想。 5. 非靶器官的放射性药物清除快的
药物聚集并滞留在病变部位，以保证靶
大家好
31
4.载体含量 载体：是指放射性示踪剂混合一起的同 一化学形式的非标记物质，它载带此示 踪剂参加生理生化过程，载体含量的多 少反映了放射性药物的比活度，载体含 量过多即比活度过低，直接影响各项检 查结果。 5.稳定性 影响稳定性的原因：储存过程中溶剂的 化学因素或温度，PH值等的变化以及光 照、辐射分解等。
大家好
用途
葡萄糖代谢 氨基酸代谢 氨基酸代谢 脂肪酸代谢 脂肪酸代谢 核酸代谢 细胞增殖 胆碱代谢 胆碱代谢 氧代谢 乏氧显像
14
核素
18F 11C 18F 11C 11C 11C 18F 18F 11C 11C 18F 11C
主要结合型显像剂（一）
正电子显像剂
用途
18F-DOPA
多巴胺能神经递质显像
“半衰期”---放射性核素的衰变是不断减 少原子核数，减少到原来的一半所需要的 时间叫半衰期。
大家好
2
“放射性活度”—放射性物质的计量单位，表示放射性核素 的衰变率，单位时间内，放射性物质核衰变的次数称为放 射性活度，通常用A表示。 放射性活度的单位 国际单位制（SI)贝可勒尔，简称贝可 （Becqerel)，用符号Bq表示，1 Bq为1秒内1次衰变。核 医学应用中，以贝可为单位往往嫌小，常用兆贝可（M Bq) 来描述活度的大小：1 M Bq=106 Bq 居 里（Curie)是最常用的放射性活度专用单位，记作Ci,在 核医学中，以居里为单位往往嫌大，常用的为毫居（m Ci)、 微居（μ Ci）
3 定位性能好的
大家好
18
4.有效半衰期 治疗用有药物效半衰期不能太短，也不
宜过长，以数小时或数天比较理想。 5. 非靶器官的放射性药物清除快的
药物聚集并滞留在病变部位，以保证靶
大家好
31
4.载体含量 载体：是指放射性示踪剂混合一起的同 一化学形式的非标记物质，它载带此示 踪剂参加生理生化过程，载体含量的多 少反映了放射性药物的比活度，载体含 量过多即比活度过低，直接影响各项检 查结果。 5.稳定性 影响稳定性的原因：储存过程中溶剂的 化学因素或温度，PH值等的变化以及光 照、辐射分解等。
大家好
用途
葡萄糖代谢 氨基酸代谢 氨基酸代谢 脂肪酸代谢 脂肪酸代谢 核酸代谢 细胞增殖 胆碱代谢 胆碱代谢 氧代谢 乏氧显像
14
核素
18F 11C 18F 11C 11C 11C 18F 18F 11C 11C 18F 11C
主要结合型显像剂（一）
正电子显像剂
用途
18F-DOPA
多巴胺能神经递质显像
“半衰期”---放射性核素的衰变是不断减 少原子核数，减少到原来的一半所需要的 时间叫半衰期。
大家好
2
“放射性活度”—放射性物质的计量单位，表示放射性核素 的衰变率，单位时间内，放射性物质核衰变的次数称为放 射性活度，通常用A表示。 放射性活度的单位 国际单位制（SI)贝可勒尔，简称贝可 （Becqerel)，用符号Bq表示，1 Bq为1秒内1次衰变。核 医学应用中，以贝可为单位往往嫌小，常用兆贝可（M Bq) 来描述活度的大小：1 M Bq=106 Bq 居 里（Curie)是最常用的放射性活度专用单位，记作Ci,在 核医学中，以居里为单位往往嫌大，常用的为毫居（m Ci)、 微居（μ Ci）
核医学放射性药物PPT课件
18F标记物：如用F置换法标记Na18F、K18F等。 18F—AA，18F—萄糖，18F—脂肪酸等 67Ga(
镓)：医学上认为目前最有前途， T1/2=78.3hr能量适于人体 In：111In：加速器生产、T1/2=67hr、r171~247kev 113mIn：母牛生产、T1/2=1.67hr r254~393kev 目前标记白细胞、血小板较多。 201TL ： T1/2=73hr 、加速器生产、电子俘获和 r 衰 变，主要用于心肌、肿瘤显像。
放射性药品的管理 新药管理要求：与西药管理相同，要有生 产工艺的具体要求、从动物试验进入人体前 向卫生部申报批准 → 指定医院临床研究 → 新 药证书。 放药管理（要点）： 1）持一级许可证的核医学科：可使用规定厂 家提供的放药 2）持二级证的核医学科：同上+母牛 3）持三级证的核医学科：同2+使用自行研制 经省以上批准的放药。
放射性药物
一、总论概述：
放药要求 定义：பைடு நூலகம்入体内用于诊治的放素或其标记物。
适宜的核性质 ： 辐射类型、能量适宜 半衰期合适 合乎要求的纯度 优良的化学性质、易标记
良好的化学性质： 放化纯度高 化学纯度高、杂质少 稳定性好、易存放、自分解少 优良的生物学性质： 吸收、分布较快 定位性能好 排泄较快
合并用药：给放药同时给予其它药物称 为药理学介入。合并使用的药物称佐药， 佐药可提高放药效果的灵敏度。如潘生丁 可提高心肌灌注显像药物氯化铊 201TL ） 对心肌缺血部位的检出率。高锝酸 （ 99mTc ）钠做唾液腺功能显像，预先给 予阿手托品抑制腺体分泌延长 99mTc 滞留 时间，有充足的时间来观察，而给毛果云 香硷可增加99mTc的摄取提高清晰度。
不良反应：一般很少，事故性较多
放射性药物 ppt课件
从这些例子不难看出，非放射性被标记物（配体）的作用，是携带 放射性核素并将其浓集在所希望的靶器官或组织，以达到诊断或治 疗的目的。配体可以是一般的化学药物，如二硫丁二钠（ DMS， 二疏基丁二酸钠），抗生素如博来霉素（BLM），血液成分如红细 胞（RBC），生物制品如单克隆抗体。但也有一些配体是专门为核 医学诊断或治疗设计的，如大多数心肌灌注显像放射性药物的配体 等。
PPT课件
14
1、铝罐 2、玻璃交换柱 3、筛板， 4、淋洗液排出管 5、钼酸锆胶体， 6 、生理盐水进口 接头，7、8、14、 连接胶管， 9、空气过滤 10生理盐水瓶， 11、发生器提把， 12、小铝罐， 13、淋洗液收集瓶 15、淋洗液出口接 头 16、装料管头， 17、塑料外壳
PPT课件
15
PPT课件 10
核反应堆生产的放射性核素优点是：能同时辐照多种 样品；生产量大；辐照时短；操作简单等。缺点是：多为 富中子核素，通常伴有β衰变，不利于制备诊断用放射性 药物；核反应产物与靶核大多数属同一元素，化学性质相 同，难以得到高比活度的产品。 2、加速器生产回旋加速器是通过电流和磁场使带电粒 子得到加速，以足够的能量克服原子核势垒，引起不同核 反应，生成多种放射性核素。这些核反应可分别用符号 （d， α ）、（ α ，d）、（ α ， α ）、（ α ，n）表示； n为中子，d为氘核，p为质子， α为氦核。
PPT课件
13
二）次级来源 放射性核素发生器是一种从放射性核素母子体系中周期性分离 出子体的装置。放射性母子体系中，母体核素不断衰变，子体核 素不断增加，最后达到母子体放射性平衡。由于母子体系不是核 素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体， 犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。以母子体系 分离方法的不同，分为色谱发生器、苹取发生器和升华发生器。 当前均以母子体系的核素名称命名发生器，常用 99Mo-99mTc 、 188W-188Re、 82Sr-82Rb、82Rb-82mKr。
《核医学放射性药物》课件
核医学放射性药物
核医学放射性药物是在医学中广泛使用的药物，它们使用放射性同位素作为 诊疗的依据。本次课件将探讨核医学放射性药物的应用原则、剂量、贮存、 安全性和风险评估，以及其在医疗领域的应用。
定义和包括哪些药物
1 定义
核医学放射性药物，是指将放射性同位素引 入体内分布、代谢或与生物体物质结合，用 于医学诊断或治疗的药物。
2 包括哪些药物
核医学放射性药物包括单光子发射计算机断 层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描 （PET）显像用药物，甲状腺治疗用药物，放 射性核素骨病治疗用药物等。
核医学放射性药物的应用原则
1
选择合适的放射性药物
根据疾病类型、对放射性药物的敏感度、病人的身体情况和检查目的选择恰当的 放射性药物。
放射性药物的安全性和风险评估
放射性药物的安全性评估
放射性药物不仅要对每种药物的放射性同位素进行 辐射危害评估，还要考虑病人的个人情况，如年龄、 性别、妊娠状态等。
放射性药物的风险评估
在评估风险的过程中，主要考虑使用放射性药物对 人体造成的潜在风险，并针对性地采取有效的措施。
小结
核医学放射性药 物的定义和应用
放射性药物的剂型
放射性药物可提供为大多数基于液体或干燥形式；大多数诊断和治疗剂量都需要经过预埋装 剂、预填装枪或加注器等方式使用。
放射性药物的贮存和管理
放射性药物的贮存 放射性药物的管理
应按照药物中放射性同位素的半衰期进行分类， 存储在特定的贮存设施中，并进行严格的存储记 录和管理。
按照《辐射医学与辐射卫生管理条例》的规定， 建立科学的放射性药物管理制度，包括药物的购 置、储存、使用、废弃、清理和销毁等方面。
参考文献
• 文献1：《核医学放射性药物学》，2015年 • 文献2：《核医学放射性药物应用指南》，2018年 • 文献3：《放射性药物的安全使用》，2020年
核医学放射性药物是在医学中广泛使用的药物，它们使用放射性同位素作为 诊疗的依据。本次课件将探讨核医学放射性药物的应用原则、剂量、贮存、 安全性和风险评估，以及其在医疗领域的应用。
定义和包括哪些药物
1 定义
核医学放射性药物，是指将放射性同位素引 入体内分布、代谢或与生物体物质结合，用 于医学诊断或治疗的药物。
2 包括哪些药物
核医学放射性药物包括单光子发射计算机断 层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描 （PET）显像用药物，甲状腺治疗用药物，放 射性核素骨病治疗用药物等。
核医学放射性药物的应用原则
1
选择合适的放射性药物
根据疾病类型、对放射性药物的敏感度、病人的身体情况和检查目的选择恰当的 放射性药物。
放射性药物的安全性和风险评估
放射性药物的安全性评估
放射性药物不仅要对每种药物的放射性同位素进行 辐射危害评估，还要考虑病人的个人情况，如年龄、 性别、妊娠状态等。
放射性药物的风险评估
在评估风险的过程中，主要考虑使用放射性药物对 人体造成的潜在风险，并针对性地采取有效的措施。
小结
核医学放射性药 物的定义和应用
放射性药物的剂型
放射性药物可提供为大多数基于液体或干燥形式；大多数诊断和治疗剂量都需要经过预埋装 剂、预填装枪或加注器等方式使用。
放射性药物的贮存和管理
放射性药物的贮存 放射性药物的管理
应按照药物中放射性同位素的半衰期进行分类， 存储在特定的贮存设施中，并进行严格的存储记 录和管理。
按照《辐射医学与辐射卫生管理条例》的规定， 建立科学的放射性药物管理制度，包括药物的购 置、储存、使用、废弃、清理和销毁等方面。
参考文献
• 文献1：《核医学放射性药物学》，2015年 • 文献2：《核医学放射性药物应用指南》，2018年 • 文献3：《放射性药物的安全使用》，2020年
放射性药物ppt课件
1313/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
所需活度的计算
处方剂量 放射性药物处方活度是指书面处方活度或临床诊断程序 手册上的活度，要与授权使用人的指示相一致 。
1414/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
技术人员 • 确定吸进注射器的放射性药物的体积； • 由于99mTc的短半衰期，应计算在给药时的特定浓度。
2.1
•致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设 计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方 面面，打造全网一站式需求
2121/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
2222/ 18
总之， 将99mTcO4加入含有化学复合物的管形瓶内，偶联 即得。得到的放射性药物能被特定的器官吸收，用γ照相机 进行显像或分析。
1010/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
碘 131
131I • 由反应堆生产 • 用于甲状腺方面的诊断和甲状腺
疾病的治疗。 • 可以采用胶囊或液态形式给药； • 给药时需要格外小心。
1111/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
其他放射性核素
核医学其他放射性核素的生产（如：PET）涉及到回旋加 速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
1212/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
摄取（富集）原理
• 放射性药物有两种形式：放射性核素和放射性核素标记 制成的药物。 设计放射性药物时，药物选择的基础是，放射性药物能 被特定器官优先摄取（富集），或/和放射性药物参与该 器官的生理功能。能够对器官进行形态学和/或生理学评 价。
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
所需活度的计算
处方剂量 放射性药物处方活度是指书面处方活度或临床诊断程序 手册上的活度，要与授权使用人的指示相一致 。
1414/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
技术人员 • 确定吸进注射器的放射性药物的体积； • 由于99mTc的短半衰期，应计算在给药时的特定浓度。
2.1
•致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设 计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方 面面，打造全网一站式需求
2121/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
2222/ 18
总之， 将99mTcO4加入含有化学复合物的管形瓶内，偶联 即得。得到的放射性药物能被特定的器官吸收，用γ照相机 进行显像或分析。
1010/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
碘 131
131I • 由反应堆生产 • 用于甲状腺方面的诊断和甲状腺
疾病的治疗。 • 可以采用胶囊或液态形式给药； • 给药时需要格外小心。
1111/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
其他放射性核素
核医学其他放射性核素的生产（如：PET）涉及到回旋加 速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
1212/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
摄取（富集）原理
• 放射性药物有两种形式：放射性核素和放射性核素标记 制成的药物。 设计放射性药物时，药物选择的基础是，放射性药物能 被特定器官优先摄取（富集），或/和放射性药物参与该 器官的生理功能。能够对器官进行形态学和/或生理学评 价。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
3、子体核素产率高，性质活泼 4、发生器的结构简单，操作简便
5、无菌、无热源、符合国家标准。
二 、放射性药物标记制备中应考虑的因素
1、标记物的稳定性 2、失活或变性 3、同位素效应 4、辐射自分解
三.放射性药物 的研究进展
1.单克隆抗体 放射性药物
①.放射免疫显像 ②.放射免疫治疗
①.肿瘤显像 和治疗剂
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分 离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称母牛 (cow)。
目前应用最广泛的核素发生器: 99Mo-99mTc 与 113Sn-113mIn 两 种 。
“理想的”医用放射性核素发生器条件
1、母体核素应有足够长的半衰期 2、子体核素具有较短的半衰期
偏瘫：由于大脑的神经支配是交叉性的，即左侧 的脑神经组织管理右侧的肢体活动;右侧的脑神经 组织管理左侧的肢体活动。当一侧大脑半球血管 阻塞或出血时，该部的脑组织受损。
引起脑梗塞后遗症的病因
脑梗塞是由于脑动脉粥样硬化，血管内 膜损伤使脑动脉管腔狭窄，进而因多种 因素使局部血栓形成，使动脉狭窄加重 或完全闭塞，导致脑组织缺血、缺氧、 坏死，引起神经功能障碍的一种脑血管 病。
脑梗塞患者之所以会出现半身不遂、语言障碍等 严重后遗症是由于脑血管内部出现血粘度高、血脂 高、血压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和 动脉粥样硬化斑块形成、管腔狭窄等血管病变，由 于两种病变共同作用的结果。导致脑局部的血流中 断和脑组织缺血缺氧坏死，如果影响到由脑神经控 制的运动神经系统，就会出现偏瘫、肢体障碍等相 应的后遗症;如果影响到脑神经控制的语言中枢神 经，就会导致语言障碍甚至失语等相应神经系统症 状和体征。
临床症状
语言障碍：大脑皮层是专门负责语言功能的 机构，叫语言中枢。它的位置在左侧大脑皮层、 所以当脑血管病变发生在左侧时，就会发生讲 话因难，这就是失语。
临床症状
智力及精神障碍：脑出血或脑梗塞病变比较严重， 或弥漫性受损。或在脑动脉硬化基础上出现多发 性梗塞等，都可以遗留智力或精神上的障碍。
与有无合并症有关：
如合并褥疮，肺部感染，尿路感染，糖 尿病，冠心病，心律不齐，心力衰竭等， 易有脑梗塞后遗症。
与梗塞的次数和数量有关
首次发作，预后较好。但一次大面积梗 塞，预后较差。发生两次以上的梗塞， 特别是两侧脑血管均受累预后较差。梗 塞灶越多，预后越差。梗塞灶单一者， 预后较好。
如果影响到由脑神经控制的运动神经系统，就会出现 偏瘫、肢体障碍等相应的后遗症；
如果影响到脑神经控制的语言中枢神经，就会导致语 言障碍甚至失语等相应神经系统症状。
临床症状
主要有偏瘫（半身不遂）、半侧肢体障碍、 肢体麻木、偏盲、失语。或者交叉性瘫痪、交 叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、构语 困难、语言障碍、记忆力下降、口眼歪斜、吞 咽困难、呛食呛水、共济失调、头晕头痛等。
脑梗塞后遗症
内科
高军兆
基本概述
脑梗塞后遗症是指在脑梗塞发病一年 后，如果还存在半身不遂或者语言障碍 或口眼歪斜等症状，就叫做脑梗塞后遗 症，该时期也叫做脑梗塞后遗症期，与 恢复期相比，恢复速度及程度较慢。
病理病因
根本原因在于脑血管内部出现血粘度高、血脂高、血 压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和动脉粥样 硬化斑块形成等血管病变，由两种病变共同作用结果 形成的栓堵塞脑动脉所致，导致脑局部的血流中断 和脑组织缺血缺氧坏死。
脑梗塞后遗症的病因
1、与阻塞的血管大小有关： 如阻塞的是小血管，脑缺血范围小，侧 支循环易形成，恢复较快，预后较好。 如阻塞的血管大，脑缺血范围大，脑组 织受损严重，临床症状恢复慢，预后较 差。
2、与发病速度有关：
缓慢逐渐发病者，较易形成侧支循环， 脑缺血可逐渐代偿，预后较好。急性起 病者，未能建立侧支循环，预后较差。
显像类放射性药物 非显像类放射性药物
四，治疗用放射性药物及要求
• 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电 离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
• 衰变方式 ：-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）； • 射线能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； • 有效半衰期：数小时或数天； • 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。
子 强 度
检 验
试 验
试 验
4. 生 物 活 性 检 验
放射性药物管理
1、放射性药品生产、经营的管理 2、放射性药品使用的管理
一级许可证：使用市售体外放免试剂盒及直接使用的放射 性药品；
二级许可证：除可使用一级许可证药物外，还可使用核素 和核素发生器及配套药盒自行制备放射性药品；
三级许可证：除可使用二级许可证药物外，还可自行研制 放射性药品；
放射性药物.(1)
§1.基 本 概 念
放射性药物：指用于诊断和治疗的放射性核素及 其标记化合物。大多数放射性药物是由放射性核 素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是 化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。
一.分 类
放射性药物（按用途） 体内放射性药物 体外放射性药物 治疗用放射性药物 诊断用放射性药物
五、放射性药物的摄取机制
1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、毛细血管阻断； 7、特异性结合。
六、放射性药物的使用原则
1. 正当性判断 2. 最优化分析 3. 在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射
性剂量必须尽量小。 4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。
2.多肽类放 射性药物
②.血栓显像剂
③.炎症/感染 灶显像剂
§3 放射性药物的质量检验和管理
质 量 检 验
物
化
生
理
学
物
检
检
检
验
验
验
1. 物 理 性 状
2. 放 射 性 核 素 纯 度
3. 放 射 性 比 活 度
1. 放 射 化 学 纯 度
2. 化 学
3.
PH 和
1. 无
2. 热
3. 毒
纯
离
菌
源
性
度
§2.放射性药物的制备
制备过程
生产放射性核素 放射性核素与配体的结合
合成配体
一、放射性核素的生产来源
加速器生产
贫中子核素，无载体， 价格高, 如11C、13N、 15O、18F。
反应堆生产
富中子核素，有载体， 价格低 99Mo、125I、 131I、32P、 3H、153Sm
放射性核素发生器
99mTc，113mIn等
5、无菌、无热源、符合国家标准。
二 、放射性药物标记制备中应考虑的因素
1、标记物的稳定性 2、失活或变性 3、同位素效应 4、辐射自分解
三.放射性药物 的研究进展
1.单克隆抗体 放射性药物
①.放射免疫显像 ②.放射免疫治疗
①.肿瘤显像 和治疗剂
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分 离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称母牛 (cow)。
目前应用最广泛的核素发生器: 99Mo-99mTc 与 113Sn-113mIn 两 种 。
“理想的”医用放射性核素发生器条件
1、母体核素应有足够长的半衰期 2、子体核素具有较短的半衰期
偏瘫：由于大脑的神经支配是交叉性的，即左侧 的脑神经组织管理右侧的肢体活动;右侧的脑神经 组织管理左侧的肢体活动。当一侧大脑半球血管 阻塞或出血时，该部的脑组织受损。
引起脑梗塞后遗症的病因
脑梗塞是由于脑动脉粥样硬化，血管内 膜损伤使脑动脉管腔狭窄，进而因多种 因素使局部血栓形成，使动脉狭窄加重 或完全闭塞，导致脑组织缺血、缺氧、 坏死，引起神经功能障碍的一种脑血管 病。
脑梗塞患者之所以会出现半身不遂、语言障碍等 严重后遗症是由于脑血管内部出现血粘度高、血脂 高、血压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和 动脉粥样硬化斑块形成、管腔狭窄等血管病变，由 于两种病变共同作用的结果。导致脑局部的血流中 断和脑组织缺血缺氧坏死，如果影响到由脑神经控 制的运动神经系统，就会出现偏瘫、肢体障碍等相 应的后遗症;如果影响到脑神经控制的语言中枢神 经，就会导致语言障碍甚至失语等相应神经系统症 状和体征。
临床症状
语言障碍：大脑皮层是专门负责语言功能的 机构，叫语言中枢。它的位置在左侧大脑皮层、 所以当脑血管病变发生在左侧时，就会发生讲 话因难，这就是失语。
临床症状
智力及精神障碍：脑出血或脑梗塞病变比较严重， 或弥漫性受损。或在脑动脉硬化基础上出现多发 性梗塞等，都可以遗留智力或精神上的障碍。
与有无合并症有关：
如合并褥疮，肺部感染，尿路感染，糖 尿病，冠心病，心律不齐，心力衰竭等， 易有脑梗塞后遗症。
与梗塞的次数和数量有关
首次发作，预后较好。但一次大面积梗 塞，预后较差。发生两次以上的梗塞， 特别是两侧脑血管均受累预后较差。梗 塞灶越多，预后越差。梗塞灶单一者， 预后较好。
如果影响到由脑神经控制的运动神经系统，就会出现 偏瘫、肢体障碍等相应的后遗症；
如果影响到脑神经控制的语言中枢神经，就会导致语 言障碍甚至失语等相应神经系统症状。
临床症状
主要有偏瘫（半身不遂）、半侧肢体障碍、 肢体麻木、偏盲、失语。或者交叉性瘫痪、交 叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、构语 困难、语言障碍、记忆力下降、口眼歪斜、吞 咽困难、呛食呛水、共济失调、头晕头痛等。
脑梗塞后遗症
内科
高军兆
基本概述
脑梗塞后遗症是指在脑梗塞发病一年 后，如果还存在半身不遂或者语言障碍 或口眼歪斜等症状，就叫做脑梗塞后遗 症，该时期也叫做脑梗塞后遗症期，与 恢复期相比，恢复速度及程度较慢。
病理病因
根本原因在于脑血管内部出现血粘度高、血脂高、血 压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和动脉粥样 硬化斑块形成等血管病变，由两种病变共同作用结果 形成的栓堵塞脑动脉所致，导致脑局部的血流中断 和脑组织缺血缺氧坏死。
脑梗塞后遗症的病因
1、与阻塞的血管大小有关： 如阻塞的是小血管，脑缺血范围小，侧 支循环易形成，恢复较快，预后较好。 如阻塞的血管大，脑缺血范围大，脑组 织受损严重，临床症状恢复慢，预后较 差。
2、与发病速度有关：
缓慢逐渐发病者，较易形成侧支循环， 脑缺血可逐渐代偿，预后较好。急性起 病者，未能建立侧支循环，预后较差。
显像类放射性药物 非显像类放射性药物
四，治疗用放射性药物及要求
• 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电 离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
• 衰变方式 ：-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）； • 射线能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； • 有效半衰期：数小时或数天； • 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。
子 强 度
检 验
试 验
试 验
4. 生 物 活 性 检 验
放射性药物管理
1、放射性药品生产、经营的管理 2、放射性药品使用的管理
一级许可证：使用市售体外放免试剂盒及直接使用的放射 性药品；
二级许可证：除可使用一级许可证药物外，还可使用核素 和核素发生器及配套药盒自行制备放射性药品；
三级许可证：除可使用二级许可证药物外，还可自行研制 放射性药品；
放射性药物.(1)
§1.基 本 概 念
放射性药物：指用于诊断和治疗的放射性核素及 其标记化合物。大多数放射性药物是由放射性核 素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是 化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。
一.分 类
放射性药物（按用途） 体内放射性药物 体外放射性药物 治疗用放射性药物 诊断用放射性药物
五、放射性药物的摄取机制
1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、毛细血管阻断； 7、特异性结合。
六、放射性药物的使用原则
1. 正当性判断 2. 最优化分析 3. 在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射
性剂量必须尽量小。 4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。
2.多肽类放 射性药物
②.血栓显像剂
③.炎症/感染 灶显像剂
§3 放射性药物的质量检验和管理
质 量 检 验
物
化
生
理
学
物
检
检
检
验
验
验
1. 物 理 性 状
2. 放 射 性 核 素 纯 度
3. 放 射 性 比 活 度
1. 放 射 化 学 纯 度
2. 化 学
3.
PH 和
1. 无
2. 热
3. 毒
纯
离
菌
源
性
度
§2.放射性药物的制备
制备过程
生产放射性核素 放射性核素与配体的结合
合成配体
一、放射性核素的生产来源
加速器生产
贫中子核素，无载体， 价格高, 如11C、13N、 15O、18F。
反应堆生产
富中子核素，有载体， 价格低 99Mo、125I、 131I、32P、 3H、153Sm
放射性核素发生器
99mTc，113mIn等