灯盏细辛注射液和灯盏花素在临床应用与化学成分上的对比研究
灯盏细辛注射制剂与多种注射液的配伍稳定性分析
灯盏细辛注射制剂与多种注射液的配伍稳定性分析【摘要】目的：分析灯盏细辛注射制剂与常用注射液的配伍稳定性，为临床合理用药提供参考。
方法：检索《中国医药数字化期刊群》（1998~2008年）中关于灯盏细辛与其它药物配伍的文献，做列表分析。
结果：灯盏细辛注射液与其中4种注射液（磷酸川芎嗪、氨茶碱、乳酸左氧氟沙星、酚妥拉明）不宜配伍，与10%葡萄糖注射液的配伍也有分歧；灯盏花素注射制剂与其中2种注射液（磷酸川芎嗪、肌苷）不宜配伍。
结论：灯盏细辛注射剂在酸性条件下其主要成分可能游离析出，不宜和酸性较强的药物配伍；也不宜和碱性药物配伍。
【关键词】灯盏细辛注射液；灯盏花素注射液；配伍；稳定性；分析灯盏花又名灯盏细辛，是菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hand. Mazz.的干燥全草。
主要分布于我国云南等西南省区，含有多种有效活性成分[1]，有活血化瘀，通络止痛功能；具有扩张细微血管，降低血管阻力，增加心脑血流量，改善微循环，抗血小板聚集等药理作用。
灯盏细辛制剂自20世纪70年代开始应用于临床，截止目前，灯盏细辛的注射制剂有灯盏细辛（灯盏花）注射液（含总黄酮类成分）和灯盏花素注射液与粉针剂（自灯盏细辛中提取的灯盏花甲素、乙素混合物，主含灯盏乙素），临床常与其它药物配伍用于治疗脑梗死，脑血栓，脑卒中后遗症，冠心病心绞痛，心肌梗死，高黏血症，肺心病及糖尿病等[2]。
由此，灯盏细辛注射制剂与其它药物配伍后的稳定性引起了临床上的重视，并进行了较多研究，本文对1998~2008年的有关文献做一分析。
1 资料与方法以灯盏细辛（灯盏花、灯盏花素）和配伍为主题词，于2008年5月通过检索《中国医药数字化期刊群》（1998~2008年）中关于灯盏细辛与其它药物配伍的文献17篇，并查阅原始文献。
灯盏细辛注射剂与常用输液配伍稳定性见表1。
灯盏细辛注射剂与其它注射液配伍稳定性见表2。
2 结果从以上两个表中可知道，灯盏细辛（灯盏花）注射液与其中4种注射液（磷酸川芎嗪注射液、氨茶碱注射液、乳酸左氧氟沙星注射液、酚妥拉明注射液）存在配伍禁忌，加入到10%葡萄糖注射液中，可能使不溶性微粒数显著增加（有分歧），应避免配伍使用。
灯盏花制素的临床应用和药理研究综述
学科分类号（二级）180本科学生毕业论文（设计）题目灯盏花制素的临床应用和药理研究综述姓名学号院、系生命科学学院专业生物科学指导教师职称（学历）教授2014 年 5 月15日摘要：灯盏花制剂是从灯盏花中提取的主要的黄酮类有效物质，其主要成分是是灯盏花素，以灯盏乙素为主，含有少量灯盏甲素。
灯盏花素具有广泛的生理活性，经临床验证灯盏细辛对高血压、脑溢血、脑血栓形成、脑栓塞、多发性神经炎、慢性蛛网膜炎及其后遗症具有较好疗效，并对风湿病、冠心病也有一定疗效，近年来对其研究主要集中在心、脑、肝、肾等方面的临床作用和药理分析。
关键字：灯盏花素；临床作用；药理分析引言：中草药灯盏花是菊科飞蓬属野生草本植物，具有散寒解表，活血舒筋，止痛消积的功能。
多年生草本，高20～30厘米。
根状茎木质，粗厚或扭成块状，斜升或横走，分枝或不分枝，具纤维状根，颈部常被残叶的基部。
叶主要集中于基部，基部叶密集，莲座状，花期生存，倒卵状披针形或宽匙形，全缘，顶端钝或圆形，具小尖头，基部渐狭或急狭成具翅的柄，产于湖南、广西、贵州、四川、云南及西藏等省区。
常见于海拔1200-3500的中山和亚高山开旷山坡，草地或林缘。
外形及植株的高低多变异，叶形及毛茸也常有变化。
一、心血管方面1.1 临床作用灯盏花素对心脑血管具有保护作用。
大量研究表明，保护缺血再灌注脑组织、保护神经元与防治细胞毒性、调节血管内皮功能、缓解脑血管痉挛、改善微循环，降低血脂、逆转高血压心肌、调节免疫及减轻炎性反应、抑制血小板凝集、间质及血管重构、改善心肌僵硬度、抑制肺动脉血管平滑肌细胞增殖, 减少胶原生成和沉积, 降低肺动脉高压、促进纤溶活性。
1.2 药理分析1.2．1 抗血栓形成高血压血管重构主要表现为血管平滑肌细胞肥大增生及血管周围胶原增加。
周建中等研究发现：灯盏细辛注射液对自发性高血压大鼠的心肌、间质及血管重构具有逆转作用。
灯盏细辛组血管壁变薄,管腔扩大,血管周围I 型胶原减少，从而改善血管顺应性,逆转血管重构。
灯盏细辛注射液的化学成分研究
灯盏细辛注射液的化学成分研究作者：陈珍来源：《农村经济与科技》2017年第24期[摘要]目的：对灯盏细辛注射液的化学成分进行了初步研究，以期增加对其有效成分的了解，为临床安全用药提供物质基础。
方法：灯盏细辛注射液的浓缩液、酸化，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分浸膏分别经硅胶柱色谱，用洗脱剂进行梯度洗脱，进行柱色谱分离。
结果：各种色谱方法反复使用，结合重结晶等方法最终得到2个化合物。
结论：对化合物进行了薄层和光谱鉴别，2个化合物分别为肉桂酸和对甲氧基肉桂酸。
[关键词]灯盏细辛；注射液；肉桂酸；对甲氧基肉桂酸[中图分类号]R284 [文献标识码]A灯盏细辛是云南民间常用的草药，为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus（Vant.）Hand.-Mazz.的干燥全草，又称灯盏花、灯盏菊、灯盏草。
其味辛，性温，有散寒解表、祛风除湿、活血止痛的功能，常用于中风偏瘫、胸痹心痛、风湿痹痛、头痛牙痛等。
以灯盏细辛为原料，已经开发了以全草入药的灯盏细辛注射液、益脉康片、灯盏细辛合剂、灯盏花颗粒等。
以其中的黄酮类成分灯盏花素为原料，开发了灯盏花素注射液、灯盏花素片、灯盏花素胶囊等。
目前有关灯盏细辛注射液的研究主要集中在药理和临床应用方面，对其化学成分的研究报道不多，大多数组成成分的结构尚不清楚；同时，灯盏细辛注射液是经过一定加工过程制成的中成药，其组成成分和药材相比已有很大的不同，由于直接应用于临床，物质基础尚未建立无法保证临床用药的安全性，所以有了本实验的设计。
1 实验材料灯盏细辛注射液浓缩液（由药厂提供），Yanaco显微熔点仪、Shimadzu UV-2450紫外光谱仪、Bio-Rad FRS-135型红外光谱仪、乙酸乙酯、氯仿、薄层板、碘蒸气。
2 实验过程将灯盏细辛注射液浓缩液1000ml用HCL酸化后，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯部分，减压回收溶剂得浸膏110g。
浸膏经硅胶柱色谱，用洗脱剂：环己烷-乙酸乙酯、环己烷-乙酸乙酯-甲酸、环己烷-乙酸乙酯-甲酸-95%乙醇、氯仿、氯仿-甲醇等系统进行梯度洗脱，收集流份（250ml/份），将洗脱液减压回收，用TLC检查，合并色点相同的流份，共得6个流份（即：a、b、c、d、e、f）。
灯盏细辛注射液的临床研究及应用
灯盏细辛注射液的临床研究及应用郭文平【摘要】@@ 灯盏花始载于<滇南本草>,又名灯盏细辛、东菊.因花似灯盏,根似细辛而得名.是菊科植物短葶飞蓬Erigeron brevisca-pus(Vant)H and-M azz的干燥全草,能入药的短葶飞蓬只有3种,主要产于云南、广西、四川、湖南、贵州及西藏等地亦产,而云南能入药的灯盏细辛占全国的95%以上.【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2011(009)001【总页数】3页(P96-98)【作者】郭文平【作者单位】河北省邢台市人民医院,054001【正文语种】中文【中图分类】R54;R289.5灯盏花始载于《滇南本草》,又名灯盏细辛、东菊。
因花似灯盏,根似细辛而得名。
是菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant)H and-M azz的干燥全草,能入药的短葶飞蓬只有3种,主要产于云南、广西、四川、湖南、贵州及西藏等地亦产,而云南能入药的灯盏细辛占全国的95%以上。
其性寒、味微苦、甘温辛,具有散热解表、活血化瘀、通经活络、舒经治瘫、祛风除湿和消炎止痛等功效。
主治瘀血阻滞,中风瘫痪,肢体麻木,口眼歪斜,言语蹇涩及胸痹心痛。
灯盏细辛制剂在临床上应用的主要为灯盏细辛注射液。
其主要成分为总黄酮,药理研究灯盏细辛注射液的有效成分为二咖啡酰奎宁酸酯及灯盏花乙素、芹菜素、焦袂康酸、高黄芩素等黄酮类化合物。
具有舒张血管、降低血液黏稠度、改变血液流动性、增加脑供血,并有改善微循环、增加梗死区的血氧供应、保护梗死区的组织、促进梗死区功能恢复的作用[1]。
另有研究表明灯盏细辛注射液除以上作用外还具有抑制血小板,促进纤溶活性,拮抗脂质过氧化,清除自由基等作用。
广泛应用于心、脑、肾、肝及糖尿病等领域。
笔者查阅有关灯盏细辛的文章298篇,现将灯盏细辛的临床研究及应用综述如下。
1 在脑血管疾病中的临床研究及应用1.1 对脑梗死患者血液流变学的影响林小娟等[2]将脑血管病患者44例随机分为两组,治疗组采用灯盏细辛注射液20 mL加入生理盐水250 mL内静脉滴注。
灯盏细辛注射液药理和毒理作用研究进展
灯盏细辛注射液药理和毒理作用研究进展灯盏细辛注射液是灯盏细辛经提取酚酸类成分制成的灭菌水溶液，现收载于2010年版《中国药典》中，广泛应用于临床。
灯盏细辛注射液主要具有舒张血管，改善微循环，提高心脑供血；调节血脂，降低血液黏稠度，改善血液流变性；抑制血小板及红细胞聚集，促进纤溶活性；清除氧自由基，对抗脂质过氧化及缺血再灌注损伤等药理作用。
笔者对灯盏细辛注射液药理和毒理作用的研究进展进行了综述。
标签：灯盏细辛注射液；药理作用；毒理作用灯盏细辛又名灯盏花、东菊，是菊科植物短葶飞蓬的干燥全草。
能入药的短葶飞蓬只有3种，主要产于云南、广西、四川、湖南、贵州及西藏等地，而云南能入药的灯盏细辛占全国的95%以上[1]。
灯盏细辛注射液是灯盏细辛经提取酚酸类成分制成的灭菌水溶液，现收载于2010年版《中国药典》中，广泛应用于临床。
它主要含有野黄芩苷、芹菜素O葡萄糖醛酸等黄酮苷类成分，以及咖啡酸、3，4二咖啡酰奎宁酸、4，5二咖啡酰奎宁酸、1，5二咖啡酰奎宁酸、3，5二咖啡酰奎宁酸等咖啡酰类有机酸类成分。
笔者查阅相关文献，现将灯盏细辛注射液的药理和毒理作用综述如下。
1药理作用1．1舒张血管，改善微循环，提高心脑供血动物研究已证明，灯盏细辛能降低实验动物血管张力，对抗5羟色胺（5HT）和15甲基前列腺素的缩血管作用，增加血中环磷腺苷含量而扩张脑血管、冠状血管和外周血管，使局部血流量增加，改善局部供血。
其扩张血管的特点是通过降低细胞内钙浓度，松弛毛细血管前后括约肌起作用，因此不产生张力性血管扩张[2]。
临床研究表明，灯盏细辛注射液能通过降低血黏度，增加红细胞变形能力；扩张微细动脉和毛细血管，提高脑组织供血，改善脑供血不足。
同时还能很好地抑制蛋白激酶C，改善半暗带缺血，限制梗死范围。
林小娟等[2]将44例脑梗死患者随机分为2组，治疗组采用灯盏细辛注射液20mL加入生理盐水250mL内静脉滴注，对照组采用复方丹参注射液20 mL加入生理盐水250mL内静脉滴注。
灯盏细辛注射液与丹参注射液对冠心病心绞痛的治疗作用的效果评价
灯盏细辛注射液与丹参注射液对冠心病心绞痛的治疗作用的效果评价目的通过以丹参注射液为参照，对比分析评价灯盏细辛注射液对冠心病心绞痛的治疗作用。
方法将我院收治的200例经确诊为冠心病心绞痛的患者分为两组，分别为观察组100例与参照组100例，两组在给与平时治疗时的常规治疗的基础上，观察组给予灯盏细辛注射液静脉滴注，参照组给予丹参注射液静脉滴注，对比观察两组患者的临床疗效以及心电图的变化情况。
结果给予灯盏细辛注射液组冠心病心绞痛临床疗效总有效率为93%，给予丹参注射液组总有效率为85%，两组总有效率比较有显著差异性（P＜0.05）。
结论灯盏细辛注射液与丹参注射液均能缓解冠心病心绞痛症状，但是灯盏细辛注射液具有更加明显且良好的治疗效果。
标签：灯盏细辛注射液；丹参注射液；冠心病心绞痛；治疗作用随着社会的不断发展，生活节奏不断加快，生活压力逐渐加大，冠心病发病率逐年增高，且发病年龄逐渐降低，逐渐成为威胁人类生命的主要疾病之一。
对于冠心病心绞痛的治疗具有危险性，不稳定性，反复发作性。
心绞痛发作时患者疼痛难忍，甚至有时会发生心脏骤停而导致死亡，心脏承受的负荷有限，如果治疗只能缓解维持，也会导致长期治疗，而对患者的生活增加负担，生活质量及健康质量下降令人堪忧。
而中药制剂给冠心病心绞痛的治疗带来了新的途径。
中药治疗冠心病心绞痛的传统制剂为丹参注射液，对丹参注射液的研究已经很多年，具有良好的安全性及有效性，但是由于丹参注射液的不良反应，使其应用受到限制，因此，需要开发研究其他对冠心病心绞痛治疗有效的中药制剂。
灯盏细辛注射液是菊科短尊飞蓬属植物灯盏细辛（Erigeron breviscapus）中提取出来的有效成分，其有效成分是灯盏乙素（结构式4，5，6一三经基黄酮一7一葡聚糖醛酸贰）[3]。
药理实验已经证实灯盏细辛注射液具有减小血管外周阻力从而使血管扩张，促进血液流通，从而使心肌收缩力减小，心跳速率下降，从而是心脏负荷降低，缓解并治疗冠心病心绞痛。
灯盏细辛和灯盏花素在心脑血管疾病方面的疗效比较
本次研究 观察 组患者在手术 结束前使用 地佐 辛相 比对延
长患 者 自主呼吸恢 复时 间、 患者清醒 时间 ， 比较有统计学意义
（ １ Ｏ ］ 魏嫒 ， 徐桂萍 ． 地佐辛 与帕瑞 昔 布钠在 维吾 尔族妇科 患者术后 镇痛效果的 比较 ［ Ｊ ］ ．国际麻 醉 学与 复苏 杂志 。 ２ ０ １ ３ ， ３ ４ （ １ Ｏ ） ：
有关 。可见临床 中有效解 除麻 醉抑 制 ， 恢 复 患者 清醒 的前 提下 ， 行 有效镇痛 可 减轻 患者 躁 动 ， 帮 助全 麻后 患 者有 效恢
［ ４ ］ 何沙沙 ， 王 国年 ．地佐 辛 、 芬 太尼 两组配 伍术后 镇痛效 果及 安全
性Ｍ ｅ ｔ ａ 分析 ［ Ｊ ］ ．国际麻醉学与 复苏 杂志 ， ２ ０ １ ４ ， ３ ５ （ ９ ） ： ７ ９ ９ ￣ ０ １ ，
［ １ ］ 陈刚 ， 宋保华 ， 杨毅， 等 ．地佐辛 用于七氟烷复合瑞芬 太尼全 麻术 后复苏效果观察 ［ Ｊ ］ ．山东医药 ， ２ ０ １ ２， ５ ２ （ １ ９ ） ： ５ ５ － ５ ６ ． （ ２ ］ 杨海慧 ， 黄焕森 ， 李长科 ， 等 ．地 佐辛术毕前应用对妇科腹 腔镜手 术患者复 苏期 及 术 后疼 痛 的影 响 ［ Ｊ ］ ．重庆 医学 ， ２ ０ １ ４， （ １ Ｏ） ：
（ ６ ） 张彦 ， 张 秀山 ， 王亚欣 ， 等 ．地佐辛与芬太 尼对老年患者神经外科
术后镇痛效果 比较 （ Ｊ ］ ．中华 老年 医学 杂志 ， ２ ０ １ ２ ， ３ １ （ １ ０ ） ： ８ ６ ０ —
８ ６ ２ ．
物作用时 间较 长 。研 究 表 明 ， 地佐 辛具 有 用药 起 效快 、 作 用时 间长 、 镇 痛效果显著 等特 点 ， 其镇 痛效果 为 吗啡 、 可待 因
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灯盏花素上市品种概况以及新剂型研究进展灯盏花素上市品种概况以及新剂型研究进展[摘要]灯盏花是菊科植物短葶飞蓬的全草，其中有效成分灯盏花素是一类具有良好抗心脑血管疾病作用的黄酮类化合物，灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚等方面有很好的临床疗效，目前灯盏花素上市品种多种多样，但存在口服剂型生物利用度低、半衰期短、灯盏花素稳定性受pH影响大，应用配伍时易析出沉淀等问题。
此外灯盏花素的新剂型研究近年来成为热点，新剂型能显著增加生物利用度，加强药物使用安全性，该文对国内外相关文献进行综述。
[关键词]灯盏花；灯盏花素；上市品种；新剂型；制剂；生物利用度灯盏花又名灯盏细辛，系菊科飞蓬属植物短葶飞蓬Evigeron obreviseapus（Vant.） Hand.Mazz.的全草，首载于《滇南本草》，主要分布在我国西南部地区。
自 20世纪70年代中期，国内开始对灯盏花进行化学成分的研究[1]，其主要成分灯盏花素是一类黄酮类化合物，具有增加血流量、改善微循环、扩张血管、降低血黏度等作用，临床已广泛用于治疗[2]脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及抗血小板凝聚等。
1 灯盏花素上市品种概况云南省对灯盏花的化学成分研究起步较早，20世纪70年代开始就对灯盏花化学成分进行研究[1]，也是最早开发灯盏花品种的省，云南省自主研发的灯盏花系列品种有10多个，涉及剂型有片剂、注射剂、胶囊剂、浸膏、口服液、颗粒剂等。
经国家食品药品监督管理总局（CFDA）查询，目前上市的灯盏花单方制剂主要为口服和注射2种，原料药有灯盏花素和灯盏细辛浸膏2种，大部分品种均是以灯盏花素为原料的制剂，口服制剂有：灯盏花素片、分散片、咀嚼片、滴丸；注射制剂有：灯盏花素注射液、注射用灯盏花素、灯盏花素氯化钠、灯盏花素葡萄糖注射液；以灯盏细辛浸膏为原料的制剂较少，主要为口服：灯盏细辛合剂、灯盏细辛胶囊、灯盏细辛软胶囊。
需要特殊说明的是[3]，国内上市制剂中有一种叫做灯盏细辛注射液，灯盏细辛（灯盏花）注射液和灯盏花素注射液虽然都取自于灯盏细辛全草，临床功能用途相同，但由于制备工艺不同，所含化学成分也不同。
北京市医疗保险住院患者灯盏细辛、灯盏花素注射剂用药情况调查与分析
（７ ．＋ ９１ １２４ １．）ｍｇ ＿ ，最大剂量 ２ ５ ｇ ２ ｍ ，最小 剂量 ４ ｍｇ ５ ；注射 用灯 盏花素 平均 剂量 （５ ＋ ２０ ４ ． １．）ｍｇ ２ ，最 大剂量 ｌ０ ，最小剂量 ｌｍｇ ｏ ｍｇ Ｏ ，平均疗程 （２８ ５４ ，最长疗程 ５ ｄ １．＋ ．）ｄ ５ ，最短疗程 ｌ ｄ：给药次数均 为每 日 １次 ：给药 途径均 为静脉滴注 ；用药适应证 总体与说明书适应证相 符比例 占 ２ ．％，与 ２ ０ ８３ ０ ５年 医保 目录 限制适应证相符率
Ｙａ Ｊｎｇ ｎ ｉ —ｍｉ。 Ｇａ ｎ ｏ Ｓｈ －ｙ ｎ Ｍｅ Ｎａ Ｘｉ Ｙａｎ ｕ Ｙａｎ Ｊｎ －ｙ ｎ Ｃｈ Ｆａ 。 Ｚｈ Ｊｎ －ｃ ｕｎ ｕ ａ ｉ ４ ｎ －ｒ。 ｇ ｉｇ ａ ｅｎ ｎｇ ａｏ ｉｇ ｈ 。 Ｎｉ Ｊｉ—ｐｎ Ｚｈａ ｇ ｕ ｎ ｉｇ ｎ Ｙａｎ ｗｅｎ Ｚｈ ｎ Ｒｕ — ａｇ ｉ
订北 京市医疗保险政策提供科学依据 ，我们对 ２０ ０ ４年北京 市 ５ 医院医保患者灯盏细辛、灯盏花素注射剂使用 家
情况进行 了回顾性调查研究。方法 抽取 ２０ ０４年北京 市 ５家 医保定点医院的 ７ ８份使用灯盏细辛 、灯盏花素注 ３
射剂 的医保住院患者病历 ，填写北京市医疗保险住院患者 “ 灯盏”注射剂用 药情况调查原 始数据表 ，对 采集 的 数据 进行病人基本信息 、用药情况等 方面的统计 分析。结 果 被调 查 医保住 院患者灯 盏细辛注 射剂平均剂量
维普资讯
第 ５卷
第 ２期
临 床 研 究
Ｃｌ ｉ ＩＭｅ ｉａ ｉ ｏｕｒａＩ ｉ ｃａ ｄｃ ｔ Ｊ ｎ ｏｎ ｎ
文 章 编 号 ：１７ ６ ２—３ ８ （０ ７）一０ ０ ４ ３４ ２ ０ ２— ０ ２—０ ５
灯盏细辛注射液的临床应用进展
灯盏细辛注射液的临床应用进展标签：灯盏细辛注射液；临床应用；进展灯盏细辛是菊科植物短亭飞蓬Erigeron breviscap us(Vant)Hand Mazz的干燥全草，又名灯盏花、东菊。
主要分布在云南、广西等地。
其性甘温辛、微苦，具有解表、祛风除湿、活血化瘀、通经散寒、消炎止痛等功效。
灯盏细辛注射液是从该药中提取的总黄酮类化合物制成的新剂型。
近年来，随着研究的深入，对其有了进一步的认识，本文对近年来灯盏细辛注射液的有关研究进展作一综述。
1、药理作用其主要成分是灯盏花素总黄酮，化学名为4、5、6—三羟黄酮—7—葡萄糖醛酸甙，现代药理研究证实，它能扩张微细血管，改善微循环，调节血脂，降低血液黏稠度，提高心肌功能及供血，改善血液流变学，抑制血小板及红细胞聚集，清除氧自由基，增强红细胞的变形能力，对抗脂质过氧化及缺血再灌注，促进纤溶活性，有良好的溶栓防栓作用，抗肝纤维化和保护肝细胞等广泛的药理作用。
2、临床应用2、1治疗椎基底动脉供血不足椎基底动脉供血不足多由高血压、颈椎病等原因，使动脉腔变窄，供血减少，加之寒冷，劳累等诱发，供血不足矛盾加剧，其供血范围内的小脑，脑干功能障碍，造成神经细胞结构不可逆损害，于是出现眩晕，步态不稳，恶心、呕吐等临床表现，是中老年好发的脑血管疾病。
王栋将48例椎基底动脉供血不足患者随机分为治疗组24例，对照组24例，治疗组采用灯盏细辛注射液(云南生物谷灯盏花药业有限公司生产，含总黄酮45mg/10ml)40ml加入0.9％氯化钠注射液500ml中静脉滴注，每日1次；对照组采用维脑路通0.5g加入0.9％氯化钠注射液500ml中静脉滴注，每日1次。
并按病情给予相应降血压、调血脂等基础及对症治疗。
2组均以7天为1个疗程。
结果：治疗组总有效率为95.8％，对照组总有效率为83.3％(P＜0.05)。
陈宏贤等用灯盏细辛注射液治疗椎动脉型颈椎病68例患者，结果显示总有效率为94.1％。
灯盏花素的研究进展_杨丽梅
综 述灯盏花素的研究进展＊杨丽梅1,3,顾 军2,3,林明建3,葛 强3,李灵芝2,3(1.天津医科大学药学院,天津 300070; 2.天津市职业与环境危害生物标志物重点实验室,天津 300162; 3.中国人民武装警察医学院,天津 300162)摘 要 灯盏花素及其制剂在心脑血管疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述了近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、制备、结构改造及临床应用等方面的最新研究进展。
关键词 灯盏花素,灯盏乙素,药理活性,结构改造中图分类号:R282.71 文献标识码:A 文章编号:1006-5687(2010)01-0056-05A d v a n c e s i nr e s e a r c ho nb r e v i s c a p i n eY a n g L i m e i1,3,G uJ u n2,3,L i n M i n g j i a n3,G e Q i a n g3,L i L i n g z h i2,3(1.P h a r m a c y c o l l e g e,T i a n j i n M e d i c a l U n i v e r s i t y,T i a n j i n300070;2.T i a n j i n K e y L a b o r a t o r y o f O c c u p a t i o n a l a n dE n v i r o n m e n t a lH a z a r d s B i o m a r k e r s,T i a n j i n300193;3.D e p a r t m e n t o f P h a r m a c e u t i c a l C h e m i s t r y,M e d i c a l C o l l a g e o f C h i n e s e P e o p l e's A r m e dP o l i c e F o r c e s,T i a n j i n300162)A B S T R A C TB r e v i s c a p i n e a n d i t s p r e p a r a t i o n s h a v e s h o w n g o o d t h e r a p e u t i c e f f e c t s i n c a r d i a c a n dc e r e b r a l d i s e a s e s.T h i s p a p e r r e-v i e w s t h e r e c e n t a d v a n c e s i n p h a r m a c o l o g y,p h a r m a c o k i n e t i c s,p r e p a r a t i o n,s y n t h e s i s,s t r u c t u r a l m o d i f i c a t i o na n d c l i n i c a l a p p l i c a-t i o n s o f b r e v i s c a p i n e.K E Y WO R D Sb r e v i s c a p i n e,s c u t e l l a r i n,p h a r m a c o l o g y a c t i v i t y,s t r u c t u r a l m o d i f i c a t i o n 灯盏细辛为菊科飞蓬属植物短亭飞蓬[E r i g e r o n b r e v i s c a p i n e(v a n t)H a n dM a s s]全草,俗称灯盏花,民间常用于治疗跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等。
灯盏细辛和灯盏花素在心脑血管疾病方面的疗效比较
灯盏细辛和灯盏花素在心脑血管疾病方面的疗效比较何敬成;麦少珍;张碧青【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2015(000)005【摘要】OBJECTIVE To observe the effect of Erigeron Breviscapus injection and breviscapine in the treat-ment of cardiovascular and cerebrovascular diseases.METHODS The cases were divided into erigeron breviscapus group and breviscapine group, hospitalization days, cost of hospitalization, treatment effect and cure time were ob-served and compared between two groups.RESULTS The overall effective rate of the two groups were 92.5%and 97.4%( P>0.05) ,but in the pharmacoeconomic aspects,erigeron breviscapus group (536.89+39.00) was signif-icantly lower than that of breviscapine group ( 705.59 +53.55 );and in the cure time of palpitation, breviscapine group was better than the erigeron breviscapus group.The differences were statistically significant ( P <0.05 ).CONCLUSION In the treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases,there are no siguificant differ-ence in the field of adverse reaction rate,economy and effectiveness between erigeron breviscapus and breviscapine.%目的：观察灯盏细辛和灯盏花素者在治疗心脑血管疾病的疗效比较。
灯盏细辛注射制剂与多种注射液的配伍稳定性分析
灯盏细辛注射制剂与多种注射液的配伍稳定性分析【摘要】目的：分析灯盏细辛注射制剂与常用注射液的配伍稳定性，为临床合理用药提供参考。
方法：检索《中国医药数字化期刊群》（1998~2008年）中关于灯盏细辛与其它药物配伍的文献，做列表分析。
结果：灯盏细辛注射液与其中4种注射液（磷酸川芎嗪、氨茶碱、乳酸左氧氟沙星、酚妥拉明）不宜配伍，与10%葡萄糖注射液的配伍也有分歧；灯盏花素注射制剂与其中2种注射液（磷酸川芎嗪、肌苷）不宜配伍。
结论：灯盏细辛注射剂在酸性条件下其主要成分可能游离析出，不宜和酸性较强的药物配伍；也不宜和碱性药物配伍。
【关键词】灯盏细辛注射液；灯盏花素注射液；配伍；稳定性；分析灯盏花又名灯盏细辛，是菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hand. Mazz.的干燥全草。
主要分布于我国云南等西南省区，含有多种有效活性成分[1]，有活血化瘀，通络止痛功能；具有扩张细微血管，降低血管阻力，增加心脑血流量，改善微循环，抗血小板聚集等药理作用。
灯盏细辛制剂自20世纪70年代开始应用于临床，截止目前，灯盏细辛的注射制剂有灯盏细辛（灯盏花）注射液（含总黄酮类成分）和灯盏花素注射液与粉针剂（自灯盏细辛中提取的灯盏花甲素、乙素混合物，主含灯盏乙素），临床常与其它药物配伍用于治疗脑梗死，脑血栓，脑卒中后遗症，冠心病心绞痛，心肌梗死，高黏血症，肺心病及糖尿病等[2]。
由此，灯盏细辛注射制剂与其它药物配伍后的稳定性引起了临床上的重视，并进行了较多研究，本文对1998~2008年的有关文献做一分析。
1 资料与方法以灯盏细辛（灯盏花、灯盏花素）和配伍为主题词，于2008年5月通过检索《中国医药数字化期刊群》（1998~2008年）中关于灯盏细辛与其它药物配伍的文献17篇，并查阅原始文献。
灯盏细辛注射剂与常用输液配伍稳定性见表1。
灯盏细辛注射剂与其它注射液配伍稳定性见表2。
2 结果从以上两个表中可知道，灯盏细辛（灯盏花）注射液与其中4种注射液（磷酸川芎嗪注射液、氨茶碱注射液、乳酸左氧氟沙星注射液、酚妥拉明注射液）存在配伍禁忌，加入到10%葡萄糖注射液中，可能使不溶性微粒数显著增加（有分歧），应避免配伍使用。
灯盏细辛和灯盏花素注射剂致不良反应文献分析
本文中的 2 种注射剂均含有从灯盏细辛中提取的黄酮类 有效成分，在偏酸性溶媒中易析出沉淀，应尽量避免与 pH 值 过低的溶媒或药物合用。灯盏细辛注射剂药品说明书中显 示，用 0.9％氯化钠注射液 250～500 mL 稀释后缓慢滴注；灯盏 花素注射剂药品说明书中显示，用 250 mL 氯化钠注射液或 500 mL 5％或 10％葡萄糖注射液溶解后使用。但通过文献检 索二者均有用 5％～10％葡萄糖注射液溶解，也有用 0.9％氯 化钠注射液配伍应用。由表 6 可见，用 5％葡萄糖注射液稀释 的 ADR 发生率较高，也可能与医师的用药习惯有关。据文献 报道，将灯盏细辛注射剂加入 0.9％氯化钠注射液，微粒增加数 量最小，使用葡萄糖溶液的 ADR 发生比例明显＞使用氯化钠 溶液的发生比例，因此建议临床使用时应选择 0.9％氯化钠注 射液配伍。雷莉等[4]通过试验建议，对因病情不宜使用 0.9％ 氯化钠注射液的患者，可用 pH 3. 84～5. 50 的 5％葡萄糖注射 液作为灯盏细辛注射剂输液时的配伍选择。
1 资料来源
以“灯盏细辛注射剂”、“灯盏花素注射剂”和“不良反应” 为主题词，通过对中国知网收集的中文生物医学主 管 药 师 。 研 究 方 向 ：临 床 药 学 。 电 话 ：021-24058502。 Email：dahujie@
由表 2 可见，有 38 例 ADR 发生在首次用药当天，有 25 例 发生在连续用药 2 d 后，建议密切注意给药当天患者的临床反 应，以便出现异常情况能及时处理。 2.3 患者的年龄、性别分布
患者的年龄、性别分布见表 3。 表 3 患者的年龄、性别分布（n，％）
Tab 3 Distribution of patient’s age and gende（r n，％）
灯盏细辛注射液药理和毒理作用研究进展
灯盏细辛注射液药理和毒理作用研究进展摘要：灯盏细辛注射液是灯盏细辛提取酚酸类成分后制取而成的灭菌用水溶剂，在临床上有广泛应用。
目前灯盏细辛注射液的常见药理作用主要包括舒张血管、促进心脑供血、降低血液粘稠度、改善血液流变性、清除氧自由基、改善脑部缺血再灌注损伤等，但关于其毒理作用研究仍相对局限。
本次研究主要针对灯盏细辛注射液的药理和毒理作用进行综合论述，并通过临床研究或动物实验等加以论证，以便为临床研究提供更可靠依据。
关键词：灯盏细辛注射液；药理作用；毒理作用；研究进展灯盏细辛即为灯盏花，是菊科植物短葶飞蓬干燥后的全草物质。
可作为药物的短葶飞蓬仅有三种，云南、广西、四川、西藏等地是主要产地。
灯盏细辛注射液主要包含野黄芩苷、芹菜素-葡萄糖醛酸等酮苷类药物，同时也涵盖二咖啡酰奎宁酸等咖啡酰类有机酸物质[1-2]。
虽然说灯盏细辛注射液的药理作用已经得到公认并在临床上投入应用，但仍存在一系列毒理作用需引起重视。
为了更好解决有关问题，本文通过对比分析方法，研究具体效果和临床应用可行性。
具体内容整理后总结如下。
1 药理作用及临床研究分析1.1舒张血管、促进心脑供血已经有动物实验证实，灯盏细辛注射液可降低动物模型的血管张力，对抗5-羟色胺和甲基前列腺素的缩血管作用，从而有效促进环磷腺苷含量上升，进一步促进脑血管、外周血管和冠状血管的扩张，从而有效改善局部供血。
应用灯盏细辛注射液扩张血管主要是通过降低细胞内钙离子浓度，松弛毛细血管前后括约肌，不会导致张力性血管扩张。
林小娟等人[3]通过随机对照试验发现，治疗组在予以灯盏细辛注射液静滴后，脑梗死患者的各项生理指标均优于对照组（P＜0.05），且两组均无明显不良反应，证实了灯盏细辛注射液的治疗优势和安全性。
还有临床研究发现，灯盏细辛注射液能够降低血液粘度、提升红细胞变形能力、促进脑组织血供改善；同时也有利于蛋白激酶C的活性抑制，对于半暗带缺血有明显改善作用，有效控制梗死范围。
灯盏细辛乙醚部位化学成分研究
灯盏细辛乙醚部位化学成分研究
灯盏细辛是一种在我国被广泛使用的中药材，其主要用于治疗头痛、偏头疼、痛经等
症状。
因为其药效显著，近年来受到了广泛的研究。
而灯盏细辛乙醚部位的化学成分也成
为了人们的研究热点之一。
灯盏细辛乙醚部位来自于灯盏细辛的根茎，因其含有丰富的化学成分，被广泛运用于
医学领域。
其中的主要成分是挥发油、黄酮类、苷类等。
其挥发油主要分为两类，即马醇
和丙酮油。
而黄酮类物质主要有丹宁酸、鱼腥草素、芹菜素、阿魏酸等。
苷类物质则包括
丹酚甙、川芎嗪等。
其中的丹宁酸，具有收敛止血、活血化瘀的作用。
鱼腥草素具有消炎、抗菌、抗氧化
等作用。
而川芎嗪则具有祛风止痛、改善血液循环等功效。
这些成分的存在，使得灯盏细
辛乙醚部位不仅仅可以用于头痛、偏头痛的治疗，还可以用于血管性疾病、呼吸系统疾病、皮肤疾病等多种疾病的治疗。
此外，灯盏细辛乙醚部位还具有抗氧化作用。
在医学领域中，抗氧化物质被广泛地运
用于疾病的治疗和预防。
抗氧化物质可以防止自由基对细胞的损伤，达到改善健康的作用。
而灯盏细辛乙醚部位中的挥发油和黄酮类物质中，则包含了大量的抗氧化物质，可以达到
抗氧化的效果。
总之，灯盏细辛乙醚部位的化学成分极为丰富，功效显著。
它可以用于多种疾病的治疗，特别是对于头痛、偏头痛等疾病的治疗更是有一定的疗效。
与此同时，其具有的抗氧
化作用，也为医学领域提供了更加多元化的治疗、预防手段。
灯盏细辛注射液的临床应用
２ 急性 脑 梗 死
王永等 【 在西药治疗 的基础 上采用 灯盏 细辛 注射 液治 ７ ］ 疗病毒性心肌炎 ， 方法为灯盏细辛注射液 ３ Ｈｌ Ｏｌ 加入 ５ ％葡萄 糖注射液 ２ ０ 静滴 ， 日 １ 。疗程 １ ５ ｍｉ 每 次 ５天 ， 西药治疗组 为 对照组 ， 结果显示 治疗组 在 总有效率 ， 疗前 后症 状积 分 比 治 较、 心肌酶学指标 比较 、 电 图早 博疗效 比较 等 方面 明显 优 心
温天艳 【 在西医常规治疗 基础上 加用灯 盏 细辛 注射液 ２ 】 治疗急性脑梗死 ， 疗效和改善血液流变学 及纤维蛋 白原方面 均 优 于 单纯 西 医处 理 者 。金 红 【 等 报 道 ， 灯 盏 细辛 注 射 液 ３ 】 用 治疗急性脑梗死 。以复方丹参为对照组进行 临床观察 ， 结果
哈尔滨 医药 ２ ０ ０ ７年第 ２ ７卷第 ４期
ｍ ｉｅａｅ ｏ．ｍｐｆ —Ｎ ０ ａｅｈｓ ；ａｔＩ ｏ ａ ｎ ａ ｔ ｎｅ ｆｐ ｏ ｌ ２ ｎｓ ｅａ ｐｒ ，ｅ ｎｎ ｏ ｔ ｉ ｍｐ￣ ｇ
ｐ ｏ ｅｕｒｎ ｍｐ ￣ｌ ｑ ｉ ￣ ｒ ｅ Ａｅ ｉ ｅ ｄ ｎｍｉ ｒ￣ｏ ｓｓ ｐｒ ￣ ｎ ｔ ｈ ｍｏｙ ａ ｅ ｅｐｎｅ，ａｒ ｇ ｏ ｓ
［１ 吴宏亮 ， ３］ 叶铁虎 ， ． 酸镁对新斯 的明拮抗 阿曲库 铵肌松效 等 硫
应 的影 响． 中国医学科学院学报 ，０５ ７ １ ：１ １ １ ． ２ ０ ，２ （ ） １ —１４
［２ ０ｌ 出 Ｔ。 ３］ 【 ｕ ＵｍｅａＴ。 ｋｍｕ Ｍ ，ｔａ． ￣ｔｅｔ ｎ ， ｉ ｄ Ｔａｅ ｍ ｅ １ Ｐ ｒａ ｍｅｔ Ｗ ｔ ｈ ｍａｎ ｕｎｓｌｈ ｅｅｈｎ ￣ ｖｅｒｎ ｍ — ｉ ｕｅ ｕｏ ｓ 一 ｇ ￣ｉｒ ｐ ￣ Ｄ ａｃ ｅｕｏ ｉ ｕ ． ｎ ｎ ｅｄ Ｎｅｒｍｕ ｄ ｅ ｌ ｌｃ ． ｓｉ ９ ８，７ ６ ：０ ｕ ｒ ｏｋ Ｍａｕ ９ ４ （ ）７ ４—７ ８ ａｂ １ ０． ［３ 张胜利 ， ３］ 于端盂 。 张建忠 ． 硫酸镁 预防气管插 管时 的心血管副 反应效果观察． 中华麻 醉学 杂志 ，９ ３ １ （ ）３ ０ ３ １ １９ ，３ ４ ：０ — ０ ． ［４ 张明途 。 ３］ 杜光生 ， 徐车， 硫 酸镁治疗 围术期突发支 气管痉挛 等． 的临床疗效分析 ． 江医学 ，０ ６ ２ （ ０ ：６ 浙 ２ ０ ，８ １ ） ８４—８ ５ ６．
灯盏细辛注射液与灯盏花素注射液治疗缺血性中风急性期临床疗效间接比较的Meta分析
灯盏细辛注射液与灯盏花素注射液治疗缺血性中风急性期临床疗效间接比较的Meta分析组织提供的Review Manager 53软件进行Meta分析。
计数资料用比值比（odds ratio，OR）表示疗效分析统计量，计量资料用均数差（mean difference，MD）表示疗效分析统计量，两者均以95%可信区间（confidence interval，CI）表示。
当纳入研究异质性检验结果I2≤50%时，采用固定效应模型（fixed effect model）进行Meta分析；反之，采用随机效应模型（random effect model）。
此外，采用倒漏斗图分析是否存在发表偏倚。
由于目前缺乏灯盏细辛和灯盏花素治疗缺血性中风急性期系统的直接比较研究，本文采用加拿大卫生药品技术总署编写的ITC软件对两者进行间接比较。
2结果21文献检索结果及纳入研究的基本特征Medline，Cochrane Library，PubMed等国外数据库未检索出相关文献，国内数据库依据文献的纳入和排除标准，通过逐层筛选，最后符合纳入标准的文献共39篇。
其中以灯盏细辛为治疗组，复方丹参为对照组的临床文献21篇；以灯盏花素为治疗组，复方丹参为对照组的临床文献18篇。
纳入研究的基本特征见表1，文献检索流程见图1。
22纳入研究的质量评价对纳入文献采用改良后的JADAD质量评分法进行评分，采用7分计分法对纳入文献进行质量评价，其中35篇为1分，4篇为2分。
随机序列的产生，所有研究均提到采用随机分组，但未提到具体的分组方法。
随机化隐藏，仅1篇文献采用随机数字表的分配方案。
盲法，有3篇[26，36，47]文献试验描述为盲法，且均为单盲法，但未描述具体方法。
所有研究均未提到撤出与退出及失访情况及其处理方法。
所有文献均为低质量研究文献。
23Meta分析的结果231总有效率19篇文献比较了灯盏细辛与复方丹参的总有效率，共计患者1 811例，其中灯盏细辛组1 017例，复方丹参组794例，异质性分析结果显示各研究间无异质性（P=100，I2=0%），采用固定效应模型进行Meta分析，结果显示灯盏细辛注射液组的总有效率优于对照组复方丹参注射液组[OR=344，95%CI=（262，453）]，有显著统计学差异（P0000 01），见图2。
灯盏细辛注射液等中药注射剂药动学药物相互作用实验研究的开题报告
灯盏细辛注射液等中药注射剂药动学药物相互作用实验研究的开题报告一、研究背景中草药注射剂是一种高度复杂的制剂，由于其药物成分复杂、生物利用度高、作用深入等特点，使得其药代动力学研究显得尤为重要。
近年来，灯盏细辛注射液在中药注射剂中应用越来越广泛，据报道其可起到镇痛、消炎、镇静、促进血液循环和治疗中风等多种作用。
因此，了解灯盏细辛注射液在体内的药代动力学和药物相互作用，对其临床应用和药物开发具有重要意义。
二、研究目的本研究旨在探讨灯盏细辛注射液的药代动力学和药物相互作用方面的问题，具体包括：1. 探究灯盏细辛注射液的药代动力学，包括其在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
2. 研究灯盏细辛注射液与其他药物之间的相互作用，包括药物间的相互影响和药物的药代动力学变化等。
三、研究内容与方法1. 研究内容（1）灯盏细辛注射液的药物动力学研究：a. 采用动物试验，研究药物在体内的药代动力学，根据药物的生物利用度、药物分布和药物排泄等参数，分析药物在体内的行为与性质。
b. 通过体外实验，研究药物的酶介导代谢和药物能力，包括药物的体内代谢途径、代谢速率和药物的半衰期等。
（2）药物间的相互作用研究：a. 采用体外和体内实验，研究药物的互相作用和药物代谢的变化情况。
b. 分析药物的药效学和药代动力学变化，包括药物对另一种药物的代谢，对药物的清除和药物的药效学变化等。
2. 研究方法（1）药物动力学研究：a. 观察动物对灯盏细辛注射液的生物利用度、药物分布和药物代谢等参数变化情况，采用高效液相色谱法和质谱法等技术。
b. 采用动物的组织、血清、尿液和粪便等样品进行药物的代谢动力学研究，以确定药物在不同动物体内的代谢途径、半衰期和主要代谢酶等。
（2）药物相互作用研究：a. 采用体外的酶调节实验、药物的有效性和安全性测试等技术，来研究药物间的相互影响，包括药物的代谢、药物作用的改变以及药物清除的影响等。
b. 利用内源性化合物作为药物代谢标准，来研究药物间相互作用的影响，包括药物的药效学和药代动力学变化等。
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基金项目:国家自然科学基金资助(编号:30271581)
作者简介:杨文宇,男,1973年生;医学硕士,执业药师;研究方向:中药/民族药的化学、生物学等多学科研究。
灯盏细辛注射液和灯盏花素在临床应用与化学成分上的对比研究
杨文宇 张 艺 张 静
(成都中医药大学,四川 成都 610075)
摘 要: 目的 通过对灯盏细辛两种主要制剂的分析,探讨灯盏细辛在心脑血管疾病等方面的物质基础。
方法 采用文献分析和HP LC 分析方法。
结果 灯盏细辛注射液与灯盏花素有相同的临床用途和截然
不同的化学成分;提出了可用于中药疗效物质基础研究的“临床—化学”新研究模式。
结论 咖啡酰衍生物和灯盏花素都是灯盏细辛治疗心脑血管疾病和眼科疾病的有效成分。
关 键 词: 灯盏细辛;有效成分;临床—化学研究模式;文献分析;HP LC 中图分类号: R28411;R93116 文献标识码:A 文章编号:100420668(2005)0420040203 灯盏细辛制剂在临床上应用的主要有灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花素片、灯盏细辛胶囊、灯盏花颗粒、青光康片及注射液、益脉康片等,其中,灯盏细辛注射液和灯盏花素应用最为普遍。
灯盏细辛主要用于治疗心脑血管疾病和眼科疾病。
以往的研究认为野黄芩苷(灯盏乙素,scutellarin )是灯盏细辛的主要有效成分,但是由于其化学成分的复杂性,有必要对灯盏细辛的药效物质进行全面研究。
1 两制剂的临床应用和化学成分分析1.1 临床文献分析
在灯盏细辛的临床应用文献中[1-5],灯盏细辛注射液和灯盏花素片(注射液)均有明显治疗冠心病心绞痛、中风后遗症如脑梗死等心脑血管疾病和眼科疾病如视网膜静脉阻塞的作用,药理实验证实,两制剂均对血黏稠、血小板聚集有一定改善作用。
根据临床文献分析可知,灯盏细辛注射液和灯盏花素在治疗冠心病心绞痛、中风后遗症和视网膜静脉阻塞等疾病方面都有效,其疗效反映了灯盏细辛“活血祛淤,通络止痛”的功效。
可以推断,灯盏细辛注射液和灯盏花素都含有“活血祛淤,通络止痛”的有效成分。
1.2 灯盏细辛注射液和灯盏花素的化学成分分析1.2.1 仪器、试剂与药品
Agilent 1100series 高效液相色谱仪(包括G 1310A Is o Pum p ;G 1313A A LS 自动进样器;G 1316A colcom 柱温箱;G 1315B DAD 二极管阵列检测器,美国安捷伦公司)。
乙腈为色谱纯(T edia C om pany Inc.);磷酸为分析纯(成都化学试剂厂);水为重蒸水。
灯盏细辛注射液(云南生物谷灯盏花药业有限公司,批号:20020404);灯盏花素片(云南植物药业
有限公司,批号:20020101);野黄芩苷对照品(中国药品生物制品检定所,供含量测定用,批号:880—200001)。
1.2.2 色谱条件[6]
色谱柱为Hypersil ODS 2(250mm ×4.6mm ,5μm ,大连依利特有限公司);流动相为乙腈—水—磷酸(18:82:0.2);流速0.8ml/min ;检测波长284nm ;柱温40℃。
1.2.3 HP LC 图谱
由如图1AC 可知,灯盏细辛注射液中野黄芩苷的峰(保留时间t R 13.347)很低,与其它主要峰相比几乎可忽略不计;灯盏花素的主要成分为野黄芩苷。
1.2.4 紫外光谱
图2分别为野黄芩苷和咖啡酸的紫外光谱。
根据文献,典型的黄酮类化合物的紫外光谱由300～400nm 的带Ⅰ和240～280nm 的带Ⅱ两个主要吸收带组成[7];典型的咖啡酰衍生物的紫外光谱由310～330nm 强吸收带、285～310nm 肩峰和215～245
nm 吸收带组成[829]。
虽然仅根据紫外光谱推断化合物的类型缺乏依据,但文献已报道从灯盏细辛中分离鉴定了多个黄酮类化合物和咖啡酰衍生物[9210]。
分析图1B 中各峰,发现除13.347min 峰外,只有23.592min 峰的紫外光谱符合黄酮类的特征;而4.334min 、5.166min 、5.656min 、6.401min 、6.578min 、6.804min 、15.040min 、16.762min 、23.066min 和24.186min 各峰的紫外光谱与图2B 咖啡酸的吸收带和谱线轮廓一致,这10个峰构成了图1B 的主要峰;此外,7.320min 、10.592min 和27.060min 峰的峰面积均较图中黄酮成分峰面积大,但其成分类型尚不能确定。
在图1C 中,13.351min 峰为野黄芩苷,23.641min 峰与
・
04・成都中医药大学学报
2005年12月第28卷第4期Journal of Chengdu University of T C M Dec.2005,V ol.28,N o.4
图1B 中23.592min
峰为同一成分。
图1 野黄芩苷(A )、灯盏细辛注射液(B )、
灯盏花素片(C )的HP LC
图谱
图2 野黄芩苷紫外(A )和咖啡酸(B )的紫外光谱
分析HP LC 图谱和紫外光谱可知,灯盏细辛注
射液的主要成分是咖啡酰衍生物,黄酮类成分含量极低;灯盏花素是以野黄芩苷为主的黄酮类成分,不含咖啡酰衍生物。
1.3 “临床—化学”研究模式的提出
灯盏细辛注射液和灯盏花素能够治疗相同的病症,并且疗效确切,但二者的化学成分显著不同。
如果灯盏细辛注射液的疗效仅由其含有的微量野黄芩苷等黄酮类成分所贡献,则注射用灯盏花素的效应将是灯盏细辛注射液的成百上千倍,但临床上并未发现其有如此显著的差异。
因此,其疗效应归功于各自的主要成分,即多种咖啡酰衍生物和以野黄芩苷为主的黄酮,为一些咖啡酰衍生物改善心脑血管功能提供了佐证。
从临床上治疗同一疾病的同一药材(处方)的不同制剂出发,用化学的方法分析这些制剂的成分,根据化学成分的差异,揭示药材(处方)治疗疾病的物质基础,这一研究模式称为“临床—化学”研究模式。
这种研究模式为寻找中药药效物质基础提供了一种新的思路。
2 讨论
灯盏细辛注射液和灯盏花素化学成分的差异与
其制备工艺有关。
前者水煎,醇沉(80%乙醇浓度),乙酸乙酯萃取,水溶,pH 8～8.5,活性炭处理,配液[11];后者即短葶飞蓬中提取的黄酮类成分,含量以野黄芩苷(C 21H 18O 12)干燥品计算,应为95.0%～
105.0%”[12]。
实验发现,野黄芩苷易溶于水、甲醇、90%浓度以下的乙醇,微溶于无水乙醇、丙酮,难溶于乙酸乙酯;大多咖啡酰衍生物易溶于水、乙醇、含水乙醇、甲醇、丙酮,可溶于乙酸乙酯,难溶于氯仿。
灯盏细辛的其他制剂如灯盏细辛胶囊、灯盏花颗粒、
青光康片及注射液和益脉康片均为水提物或60%～80%乙醇提取物,因此,既含有黄酮类成分又含有咖啡酰衍生物。
实验中考察了在多波长检测条件下HP LC 图谱的变化。
选取了220、240、262、284、325nm 5个波长。
灯盏细辛注射液的HP LC 图谱在前4个波长下峰的数目一致;在325nm 则消失了7.320min 峰,且无新峰出现;在284nm 则能使野黄芩苷和咖啡酰衍生物有较好的色谱行为。
所以,图1B 全面反映了灯盏细辛注射液的化学成分。
在已获批准文号的中成药中,处方药材相同、提取部位不同、剂型不同的情况很多,即意味着制备工艺的不同,化学成分上则存在差异(尽管质量控制中所选指标成分可能相同,但除非已经证实否则指标成分并不能完全代表处方的药效物质)。
为此,对比研究其的临床疗效和化学成分将有助于对药效物质基础的认识。
因此,“临床—化学”研究模式将有广泛地应用前景。
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(收稿日期:2005202207)
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14・第4期 杨文宇等 灯盏细辛注射液和灯盏花素在临床应用与化学成分上的对比研究。