31章-降糖药1PPT课件
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降糖药小讲课PPT精品文档
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胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
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•10
a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
•.
血管
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常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
•.
•12
作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
•.
•18
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
•.
•19
胰岛素增敏剂—双胍类
作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲，使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
•.
•20
胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%）
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 ✓ 乳酸性酸中毒
多发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
•.
•21
胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意
餐食或餐后
•.
•22
药物的服药时间
增加降糖效果：心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果：糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
降糖药ppt课件
苯乙双胍易于发生
三、α －葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖
作用：
↓小肠中α －葡萄糖苷酶→水解产生
葡萄糖减慢→吸收平缓
应用：轻、中度Ⅱ糖尿病
不良反应：胃肠道反应
复习思考题
胰岛素的药理作用、临床应用和不
良反应。
口服降血糖药的药理作用、临床应
用和不良反应。
胰岛有分泌功能、
40岁以上、 症状轻、对胰岛素不敏感
一般采取综合措施
1
宣传教育及心理治疗
2
3 4
饮食治疗
运动治疗 药物治疗，胰岛素、口服降糖药
5
血糖检测等
第一节 胰岛素
【构效关系】
小分子蛋白质
药用猪、牛、人胰岛素
需皮下或静脉给药
加入Zn2＋，精蛋白后，延长作
用时间。 4℃保存最好
降糖药教学
糖尿病简介
消渴症
胰岛素分泌绝对或相对不足，以及 靶细胞对胰岛素敏感性降低，造成 的三大物质代谢以及继发性水、电 解质紊乱 临床表现：“三多一少” ，以及心 血管、肾、眼、神经系统，皮肤等 多种并发症
糖尿病分型
Ⅰ型糖尿病： 胰岛分泌功能显著低下、年青、
症状重、作用】
代谢
糖：↑利用和糖原合成，↓糖原分解和糖
异生
脂肪：↑合成，↓分解
蛋白质：↑合成，↓分解 促钾内流
促生长作用
【应用】
糖尿病：
所有Ⅰ型糖尿病
重度Ⅱ型糖尿病
各种糖尿病人应激时 酮症酸中毒、高渗性昏迷
细胞内缺钾
GIK(极化液）
【不良反应】
1. 血糖过低 诱因：胰岛素过量，未按时按量进 餐，运动过多等 症状：饥饿感、出汗、心跳加快 进食或输注葡萄糖可缓解 重在预防
降血糖药 PPT课件
第三十一章 降血糖药 第二节 口服降血糖药
一、 磺酰脲类
第一代：甲苯磺丁脲（tolbutamide,D860） 氯磺丙脲（chlorpropamide） 第二代：格列本脲（glyburide, 优降糖） 格列吡嗪（glipizide, 吡磺环己脲） 格列美脲（glimepiride） 格列齐特（gliclazide, 达美康）等
常用胰岛素制剂的作用特点比较
短效
普通胰岛素 （regular insulin）
低精蛋白锌胰岛 素 （isophane insulin） 珠蛋白锌胰岛素 （globin zinc insulin）
混浊
时，一日1～2次。
早餐前（或加晚餐前）0.5～1小 时，一日1～2次。 早餐或晚餐前0.5～1小时，一日1 次。
第三十一章 降血糖药 第一节
临床应用： 1.治疗糖尿病 各型： ①胰岛素依赖型（1型）糖尿病； ②非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，经饮食控制 或口服降血糖药未能控制者； ③合并重度感染、消耗性疾病、创伤、手术、 妊娠分娩等情况的各型糖尿病； ④糖尿病酮症酸中毒及高渗性非酮症糖尿病昏 迷。
胰岛素（Insulin）
临床应用： 1.糖尿病 单用控制饮食无效的轻、中型非胰岛素依赖型糖 尿病患者。 2.尿崩症 选用氯磺丙脲。
口服降血糖药
第三十一章 降血糖药 第二节 口服降血糖药
不良反应： 胃肠道反应、过敏； 长期服用还可引起肝损害、黄疸、血小板和粒细 胞减少等。 较严重的为持久性的低血糖症。 孕妇禁用。 解热镇痛药、口服抗凝药、呋塞米、磺胺类、青 霉素等均可使本类药物作用增强而引起更加明显的 低血糖反应，故不宜合用。
第三十一章 降血糖药
第一节 胰岛素
第二节 口服降血糖药 第三节 降血糖药的用药护理
31章 降糖药1
脂肪细胞
葡萄糖摄取 甘油合成
三酰甘油合成 脂肪酸合成
肌肉
葡萄糖摄取 糖酵解 糖原合成
氨基酸摄取 蛋白质合成
胰岛素受体
胰岛素必须和所要结合的细胞膜上的胰岛素受体紧密结 合后，才能产生生理效应。
胰岛素受体是一种特殊的蛋白，主要分布在肝脏、肌肉 、脂肪等组织的细胞上，它对胰岛素特别敏感，而且识 别性极强。血液中的葡萄糖迅速进入细胞内并被利用， 从而使血液中的血糖量降低。
PS： 主要适应证是症状轻体型肥胖或超
重的2型患者，如疗效不满意可加用 磺酰脲类。
口服降血糖药临床应用
a-葡萄糖苷 酶抑制药
单用饮食控制无效的轻症2型患者 与磺酰脲类合用
1型患者胰岛素治疗过程中血糖波 动明显者
PS： 1. 适用于餐后高血糖为主要表现的病
人。
2. 单用本类药物一般不引起低血糖。
口服降血糖药临床应用
靶细胞对胰岛素敏感性降低
：：
失冠酮
明心症
肢 端 坏
病 缺 血
酸 中 毒
疽性高
糖尿病
1型
2型
代谢紊乱：糖 蛋白质 脂肪 水电解质
感 染 妊 娠 创
、渗
伤
出性
高血糖
手
血非
术
性酮 脑症 血糖 管尿 病病
昏 迷
并发症
合并症
控制高血糖
饮食、锻炼+药物治疗
消 耗 性 疾 病
胰岛素
胰岛素是由胰岛B细胞所分泌的蛋白激素，由A、B 两条肽链组成，借2个二硫键相连
处理： 换用低抗原性、高纯度胰岛素或人胰岛 素制剂。适当调整剂量。无并发症者用 Insulin >200 U／d
赖氨酸脯氨酸胰岛素 Insulin Lysine Proline
降糖药物的管理PPT课件
降糖药物的重要性
阐述降糖药物在控制血糖、延缓糖尿 病病程进展和降低并发症风险方面的 作用。
强调合理使用降糖药物对提高糖尿病 患者生活质量的重要性。
02
降糖药物的种类
胰岛素类降糖药
总结词
快速、有效的降糖药物
详细描述
胰岛素类降糖药是快速、有效的降糖药物，主要用于治疗1型糖尿病和某些特殊 类型的糖尿病。它通过增加细胞对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖水平。常见的 胰岛素类降糖药包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
噻唑烷二酮类降糖药
总结词
改善胰岛素敏感性的药物
详细描述
噻唑烷二酮类降糖药是一种改善胰岛素敏感性的药物，主要用于治疗2型糖尿病。它通过激活过氧化物酶体增殖 物激活受体γ（PPARγ），增强胰岛素敏感性，降低血糖。常见的噻唑烷二酮类降糖药包括罗格列酮、吡格列酮 等。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
延缓碳水化合物吸收的药物
药物相互作用
注意降糖药物与其他药物之间的相互作用，避免不良反应的 发生。
04
降糖药物的副作用及处 理
低血糖反应
常见副作用，可能导致头晕、心悸、出汗等症状。
低血糖反应是降糖药物常见的副作用之一，通常表现为头晕、心悸、出汗等症状 。在严重情况下，还可能出现昏迷甚至死亡。一旦出现低血糖症状，应立即采取 措施提高血糖水平，如食用含糖食物或饮料。
体重增加
不良反应，可能导致肥胖或加重原有肥胖。
体重增加是降糖药物常见的另一个副作用。长期使用某些降糖药物可能导致肥胖或加重原有肥胖，这 不仅影响身体健康，还可能降低患者的生活质量。对于体重增加的问题，应采取综合措施进行控制， 如调整饮食、增加运动等。
胃肠道反应
降血糖药(药理学课件)
课堂讨论： 1.根据上述情况，可用哪些药物治疗？ 2.2型糖尿病患者除了药物治疗外，日常生活起居还应该注意什么？
课堂活动
参考答案： 1.上述患者黄某，已经被临床诊断为2型糖尿病，且体重超重，建议
口服降糖药治疗，可以选用双胍类药物 2.进行健康教育，注重合理膳食，多吃粗粮，控制体重。鼓励体育锻
炼，适当的体育运动有利于减轻体重，提高胰岛素敏感性。定期检测血糖 ，每年至少一次全面复查。
代表药物：吡格列酮（pioglitazone）、罗格列酮（rosiglitazone）、曲格列酮（ troglitazone）、环格列酮（ciglitazone）、恩格列酮（englitazone）等。
口服降糖药
胰岛素增敏剂
临床应用
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
不良反应
• 副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。 • 曲格列酮由于特异性肝毒性已不在临床上使用。 • 罗格列酮由于潜在的导致心血管事件的作用被限制使用。
格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，这是促进ADH分泌和 增强其作用的结果，可用于尿崩症。 3. 对凝血功能的影响
口服降糖药
磺酰脲类
体内过程
磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧 化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。
临床应用
口服降糖药
磺酰脲类
不良反应
小结
胰岛素主要用于治疗1型糖尿病，低血糖反应是最重要，也是最常 见的不良反应。
降糖药
1
胰岛素
2
口服降糖药
口服降糖药
磺酰脲类
➢ 甲苯磺丁脲是在磺胺类基础上发展而来，与氯磺丙脲同属第一代磺酰脲类降 糖药。
课堂活动
参考答案： 1.上述患者黄某，已经被临床诊断为2型糖尿病，且体重超重，建议
口服降糖药治疗，可以选用双胍类药物 2.进行健康教育，注重合理膳食，多吃粗粮，控制体重。鼓励体育锻
炼，适当的体育运动有利于减轻体重，提高胰岛素敏感性。定期检测血糖 ，每年至少一次全面复查。
代表药物：吡格列酮（pioglitazone）、罗格列酮（rosiglitazone）、曲格列酮（ troglitazone）、环格列酮（ciglitazone）、恩格列酮（englitazone）等。
口服降糖药
胰岛素增敏剂
临床应用
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
不良反应
• 副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。 • 曲格列酮由于特异性肝毒性已不在临床上使用。 • 罗格列酮由于潜在的导致心血管事件的作用被限制使用。
格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，这是促进ADH分泌和 增强其作用的结果，可用于尿崩症。 3. 对凝血功能的影响
口服降糖药
磺酰脲类
体内过程
磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧 化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。
临床应用
口服降糖药
磺酰脲类
不良反应
小结
胰岛素主要用于治疗1型糖尿病，低血糖反应是最重要，也是最常 见的不良反应。
降糖药
1
胰岛素
2
口服降糖药
口服降糖药
磺酰脲类
➢ 甲苯磺丁脲是在磺胺类基础上发展而来，与氯磺丙脲同属第一代磺酰脲类降 糖药。
糖尿病降糖药物PPT课件全篇
.
*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
.
*
磺 脲 类
.
*
磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
.
*
胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
.
*
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
日制剂 艾塞那肽 0.01～0.02 利拉鲁肽 0.6～1.8 周制剂 度拉糖肽 洛塞那肽 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌 能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
禁忌证
GFR<45ml/min 使用静脉内造影剂当天 肝功能不全 感染；酗酒 缺氧或接受大手术
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磺 脲 类
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磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名 英文名 每片剂量(mg) 剂量范围(mg/d) 作用时间(h) 肾脏排泄(%) 格列本脲 Glibenclamide 2.5 2.5～15.0 16～24 50 格列吡嗪 Glipizide 5 2.5～30.0 8～12 89 格列吡嗪控释片 5 5～20 6～12 格列齐特 Gliclazide 80 80～320 10～20 80 格列齐特缓释片 30 30～120 12～20 格列喹酮 Gliquidone 30 30～180 8 5 格列美脲 Glimepiride 1，2 1～8 24 60
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胰高糖素样多肽1（GLP-1）受体激动剂
有显著的降低体重作用 联用可降低胰岛素的剂量（如复方制剂：甘精胰岛素利司那肽、德谷胰岛素利拉鲁肽） 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻 有胰腺炎病史的患者禁用此类药物
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
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SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正在服用髓袢利尿剂的患者
降血糖药ppt课件
Type 2
Usually > 40 years Usually gradual Often asymptomatic
Usually overweight Easy Seldom, unless under stress Often unnecessary Frequent Frequent Frequent
Lunch
Evening Meal
胰岛素
【体内过程】
• 口服易被消化酶破坏，通常注射给药 • 皮下注射起效迅速，作用可维持数小时 • 主要在肝、肾代谢灭活 • 为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋
白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降 低，制成中、长效制剂
常用胰岛素制剂及其特点
类型
胰岛素制剂
Normal Insulin Profiles
Basic Requirements
What happens when you eat
Just to function normally the body needs a constant level of sugar in the blood
After a meal the blood sugar rises
其它类
• 胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮 (rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过 氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)，激活调节 糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂 肪对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。
• 新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈 (nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾 通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙 通道，最终导致胰岛素分泌增加。
降血糖药课件
降血糖药
5
二、体内过程：
口服无效，注射给药其吸收速度与维持 时间与制剂有关。常用制剂见表1，主经肝、 肾胰岛素酶灭活。
降血糖药
6
表Ⅰ
胰岛素的常用制剂
分类 药
物
给药 作用时间 （h) 途径 显效 高峰 维持
给药时间
短效 胰 岛 素
V 立即 0.5 2
急救
H 0.5~1 2~3 6~8 每餐前0.5h,3~4次/d
胰岛功能尚存30% 轻、中型肥 以上之轻、中型 胖者糖尿病
不良反应 用法
低血糖 过敏 耐受性
V~ H
胃肠反应（轻） 过敏 肝、血液损害
P、O
降血糖药
胃肠反应（重） 乳酸血症 酮血症
P、O
27
思考题
1.胰岛素的不同制剂，应在什么时候给药？ 2.胰岛功能完全丧失的糖尿病，应用什么
药治疗？
降血糖药
28
降血糖药
中效 低精蛋白锌胰岛素 H
珠蛋白锌胰岛素
H
2~4 8~12 18~24 早或晚餐前1h,qd 2~4 6~10 12~18 必要时,bid
长效 精蛋白锌胰岛素 H 3~6 16~18 24~36 早或晚餐前1h,qd
降血糖药
7
三、作用、用途：
1.降血糖：减少来路，增加去路。
机理 ：激活靶细胞膜上的胰岛素受体
2.低血糖：初期可出现，后期少见（降糖作用 随血糖水平下降而逐渐减弱）
3.大量可致乳酸血症，酮血症（与增加糖酵解
有关），为其严重不良反应，原有心、肝、 肾疾病尤易发生。
【常用药】
苯乙双胍（苯乙福明，DBI）：易致乳酸血症、
酮血症，已少用。
二甲双胍（甲福明，DMBG）：较少引起乳酸
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6
糖尿病概况
分型
1型(胰岛素依赖型）: 由于胰岛B细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏所引 起的糖尿病
2型(非胰岛素依赖型）: 由于胰岛素相对不足（胰岛素抵抗为主）及胰 岛素分泌不足为主伴胰岛素抵抗所致
治疗:
综合治疗原则：饮食控制、药物治疗和体育锻炼
控制血糖是治疗糖尿病的. 关键
7
糖尿病
慢急
性性
：：
失冠酮
β
细胞膜
C
C
P Tyr P Tyr
C
酪氨酸蛋白激酶域
Tyr P Tyr P
C
图31-2 胰岛素受体模式图
胰岛素作用机制
胰岛素受体模式图
胰岛素与胰岛素受体结合
后，激活β单位上酪氨酸
激酶，并使酪氨酸残基磷
酸化，引起细胞内活性蛋
白的磷酸化级联放大，导
.致生物效应产生
17
胰岛素体内过程
吸收 分布 生物转化
明心症
肢 端 坏
病 缺 血
酸 中 毒
疽性高
、渗
出性
血非
性酮
脑症
血糖
管尿
病病
昏
迷
胰岛素分泌不足 靶细胞对胰岛素敏感性降低
糖尿病
1型
2型
代谢紊乱：糖 蛋白质 脂肪 水电解质
并发症
高血糖
合并症
控制高血糖
饮食、锻炼+药物治疗
.
感 染 妊 娠 创 伤 手 术 消 耗 性 疾 病
8
胰岛素
胰岛素是由胰岛B细胞所分泌的蛋白激素，由A、B 两条肽链组成，借2个二硫键相连
.
11
胰岛素生理药理学作用
.
12
胰岛素生理药理学作用
2.脂肪代谢：
↑脂肪酸的转运，↑脂肪合成，↓ 分解，↓游离脂肪酸与酮体生成
3.蛋白质代谢： ↑氨基酸的转运，↑蛋白质的合成，
↓蛋白质分解
.
13
胰岛素对肌肉、脂肪、肝脏组织的物质代谢作用
.
14
胰岛素受体
胰岛素必须和所要结合的细胞膜上的胰岛素受体紧密结 合后，才能产生生理效应。
糖尿病合并重症感染者
糖尿病患者妊娠和分娩时
.
20
胰岛素不良反应
动物 制品，牛胰岛素多见。现在少见。 但有IgE介导的皮肤过敏反应。瘙痒、
过敏反应 荨麻疹。
处理：抗组胺药物治疗，必要用糖皮 质激素。严重过敏反应必要时按过敏 性休克处理
低血糖症
最易发生 轻：摄食或饮糖水 明显：50. ％GS，20～40 ml iv 21
中国2013年糖尿病的患病人数为9840万，居全球首位；到2035年，中 国的糖尿病患病人数将达到1.43亿。
令人担忧的是我国患病率不断增加的同时，患者血糖达标率却不
到30%。
.
3
糖尿病概况
肥胖与2型糖尿病关系
患2型糖尿病的中国人和日本人30%肥胖
北美人60~70%肥胖
Pima印第安人和南太平洋的Naura和Samoa人 全部肥胖
第31章 胰岛素及口服降血糖药
Insulin and Oral Hypoglycemic Agents
张晓杰
中南大学药理学系
.
1
.
2
糖尿病概况
流行病学
11月14日国际糖尿病日
2013年，全球20岁-79岁成年人的糖尿病患病率为8.3%，患者人数已达 3.82亿，其中80%在中等和低收入国家，估计到2035年，全球将有近 5.92亿人患糖尿病。
摄入高热量及结构不合理的(高脂肪、高蛋白、低碳水 化合物)膳食及体力活动不足，易导致肥胖及降低胰岛 素敏感性可促进糖尿病的发生
.
4
糖尿病概况
糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管病之后严重危害人 类健康的第三大疾病。作为一种慢性疾病，糖尿病本身 并不可怕，可怕的是糖尿病的并发症。引起并发症的因 素有持续性高血糖、胰岛素抵抗、长期用药的毒副作用 等
胰岛素受体是一种特殊的蛋白，主要分布在肝脏、肌肉 、脂肪等组织的细胞上，它对胰岛素特别敏感，而且识 别性极强。血液中的葡萄糖迅速进入细胞内并被利用， 从而使血液中的血糖量降低。
.
15
受体酪氨酸激酶
（Receptor tyrosine kinase，RTK） N
N
SS
N
N
a
N
β
SS
富半胱氨酸域构
SS S S
C肽
A链
S S
B链
图31-1 胰岛素原结构示意图
胰岛素生理药理学作用
血糖增高
◆ 糖代谢 ◆ 蛋白质代谢
血糖下降 胰岛素分 泌增合加成和贮存不可缺少
葡◆萄糖脂异肪代谢葡萄糖摄
减少游离脂肪 酸和葡酮萄体糖生贮成
生减少
取增加
存增加
◆ 电解质代谢
降低血钾
葡萄糖利 用增加
血糖下降
2013年，全球共有510万人死于与糖尿病相关的疾病，占所有死亡人数 的8.39%,糖尿病全球医疗花费达5480亿美元，占全球医疗支出的11%. 预计到2035年，与糖尿病相关的全球医疗花费将达到6273亿美元
在对各个国家和地区的发病率和发病趋势的估计中，中国患病人数居全 球首位，其次是印度（6510万）、美国（2440万）、巴西（1190万）、 俄罗斯（1090万）。
糖尿病是终身疾病，患者对糖尿病的知识掌握越多， 自我保健越好，寿命就越长，除医生以外，治疗的效果 取决于患者对该病的认识和自我保健
.
5
糖尿病概况
糖尿病是由于胰岛素绝对或相对不足 所致的代谢紊乱性疾病
(胰岛素分泌、胰岛素作用或两者同 时存在缺陷所致)
从胰岛B细胞合成与分泌胰岛素，经血循环到达体内 各组织器官的靶细胞 ，与特异受体结合，引发细胞内物 质代谢的效应，在这一整体过程中任何一个环节发生变 异，均可导致糖尿病
1921年由Banting和Best分离，获得了1923年的诺贝 尔生理学与医学奖
1955年桑格首次阐明了胰岛素分子的氨基酸序列 （即一级结构），获得1958年的诺贝尔化学奖
1965年由我国科学家率先合成结晶牛胰岛素 1982年后应用DNA重组技术成功地合成人胰岛素 目前，药用的主要是从动.物（猪、牛）胰腺中提取9
排泄
口服无效、皮下注射
与组织结合
肝、肾灭活 谷胱甘肽转 氨酶还原后蛋白水解酶 水解或胰岛素酶直接水解 肾排
为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌
使之稳定，注射后→沉淀. →缓慢释放吸收
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胰岛素制剂
给药途径
制剂类型和作用特点
短效 正规胰岛素
中效 低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素
皮下 静脉
皮下
长效 精蛋白锌胰岛素
皮下
开始
作用时间 高峰 维持
快 (0.5~1h) 快 (2~3h) 短 (4~6h)
中 (2~4h) 中 (4~10h) 中 (10~16h)
慢 (6~10h) 慢 (16~18h) 长 (20~36h)
.
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胰岛素临床应用
1型糖尿病
2型糖尿病经饮食控制和口服降糖药治 疗未能控制者
糖尿病急性代谢紊乱：酮症酸中毒和高 渗性昏迷