盐酸左氧氟沙星片对主要研究结果的总结及评价

对主要研究结果的总结及评价

xxxx制药有限责任公司

1、综述资料：

盐酸左氧氟沙星原料药、盐酸左氧氟沙星片收载于《中华人民共和国药典》（20xx年版）2004年增补本，故名称如下：

【药品名称】

通用名：盐酸左氧氟沙星片

英文名：Levofloxacin Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan zuoYangfushaxing Pian

本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为:

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O

分子量：

2、药学研究资料：

2. 1处方：

盐酸左氧氟沙星 g

预胶化淀粉 g

10%淀粉浆 10.0g(折淀粉)

羧甲基淀粉钠

微晶纤维素

制成 1000片

工艺规程:

2.2.1 称取盐酸左氧氟沙星原料药、预胶化淀粉分别过80目筛网。

2.2.2 称取处方量盐酸左氧氟沙星原料药115g、预胶化淀粉35g，按等量递加法混合均匀。

2.2.3 称取淀粉20g，加纯化水（约20g）搅拌溶解。加沸纯化水至200g，搅拌，制成10%淀粉浆。

2.2.4 加入处方量的10%的淀粉浆搅拌5分钟，并高速制粒。

2.2.5 将颗粒在80℃以下烘干。

2.2.6 将烘干的颗粒，用旋涡振荡筛整粒，外加2 g羧甲基淀粉钠，5g微晶纤维素混合均匀，制得半成品。

2.2.7 半成品检验合格后，定片重，压片。

2.2.8 素片检验合格后，包薄膜衣。

2.2.9 铝塑罩泡包装即得。

、三批小试技术数据：

、质量研究：

盐酸左氧氟沙星片试制样品批号为：xx0216 xx0217 xx0218

和对照样品（浙江京新药业股份有限公司批号：xx01312 ）按《中华人民共和国药典》（2010年版）进行实验，试验研究结果如下：

、稳定性试验

2.3.1、加速试验

20xx年02月23日到20xx年08月28日对盐酸左氧氟沙星片进行了加速试验，对性状、含量、有关物质等项目进行了检测，并在0月、6月末对微生物限度进行考察，试验结果见表1、表2、表3、表4、表5。

表1、盐酸左氧氟沙星片稳定性试验结果 (0月)

表2、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果 (1月)

表3、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果 (2月)

表4、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果 (3月)

表5、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果 (6月)

2.3.2、长期试验

从20xx年02月23日开始对盐酸左氧氟沙星片进行了长期试验，对性状、含量、有关物质等项目进行了检测，并在0月、6月末对微生物限度进行考察，试验结果见表6、表7。

表6、盐酸左氧氟沙星片长期稳定性试验结果 (3月)

表7、盐酸左氧氟沙星片长期稳定性试验结果 (6月)

2.3.3、结论

试验结果表明，盐酸左氧氟沙星片加速试验（相对湿度75%±5%，温度40℃±2℃），长期试验（相对湿度60%±10%，温度25℃±2℃）分别连续观察6个月，其性状、含量、有关物质等项目均无明显变化，均符合规定，故盐酸左氧氟沙星片质量稳定（长期试验仍在进行中,有效期暂定两年）。

、标签、说明书严格按照《药品包装、说明书管理规定》（暂行）规定和依照国家药监局颁发的盐酸左氧氟沙星片说明书进行设计和制订。

3、药理毒理研究资料（文献）：

【药理毒理】

本品属喹诺酮类广谱抗菌药，系左氧氟沙星的左旋异构体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。其主要作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

该药口服吸收完全，生物利用度近100%，单剂空腹口服该药100mg和200mg 后，血药峰浓度分别可达L和L，在给药后1小时左右到达。该药口服吸收后体内广泛分布，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的药物浓度与血药浓度之比约在～之间。左氧氟沙星的消除半衰期约为～小时，本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

4、临床研究资料（文献）：

【适应症】适用于敏感菌引起的：

（1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

（2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。（3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

（4）伤寒。

（5）骨和关节感染。

（6）皮肤软组织感染。

（7）败血症等全身感染。

【用法用量】?

口服。成人常用量：

（1）支气管感染、肺部感染：一次，一日2次，或一次，一日3次，疗程7～14日。

（2）急性单纯性下尿路感染：一次，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感