第2章-2青霉素

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生物制药工艺学第二版各章习题_百度文库

《现代生物制药工艺学》配套习题班级：姓名：学号：第1章绪论习题一、名词解释：1、生物药物：2、生化药物3、生物制品二、填空题：1、按照药物的化学本质，把生物药物分为（）、（）、（）、（）、（）、（）、（）七类。

2、生物药物的原料来源分为（）、（）、（）、（）、（）五大类。

3、肝素的化学成分属于一种（），其最常见的用途是（）。

4、SOD的中文全称是（），能专一性清除（）。

5、辅酶在人体内的酶促反应中起重要的递H、递e等作用，有药用价值，请任意列举4种人体生化反应中重要的辅酶：（）、（）、（）和（）。

6、前列腺素的成分是一大类含五元环的（），重要的天然前列腺素有（）、（）、（）等。

三、选择题1、复方氨基酸注射液临床最主要的用途是（）A，治疗肝脏疾病；B，为重症患者提供蛋白类原料；C，为病人提供能量；D，用做稀释抗生素类药物的载体。

2、某些氨基酸的衍生物具有特殊药效，例如（）是治疗帕金森病的最有效药物。

A，N-乙酰-Cys；B，S-甲基-Cys；C，S-氨基甲酰-Cys；D，L-多巴（L-二羟-Phe）3、下列药物其本质不属于多肽的为（）A，催产素；B，加压素；C，胰岛素；D，胰高血糖素4、细胞因子如EGF、EPO等对特定细胞有重要的调节作用，有重要医用价值，目前发现的细胞因子，其成分主要为（）类。

A，蛋白或多肽；B，多糖；C，固醇；D，核酸5、下列（）药品目前已主要使用基因工程方法制备。

（多选）A，乙肝疫苗；B，胰岛素；C，人生长素；D，抗蛇毒血清6、抗生素的成分大多为（）A，多糖；B，多肽；C，脂类；D，小分子化学物质7、cty C (细胞色素C)参与代谢的机制是（）A，参与细胞内的无氧酵解；B，参与细胞内的有氧呼吸，是呼吸链的组成部分； C，参与氨基酸的转氨基反应；D，参与核苷酸的合成8、胰岛组织中胰岛素的含量仅为（）A，0.5%；B，0.2%； C，0.02%； D，0.002%四、简答题1、请说明酶类药物主要有哪几类，并分别举例。

第二章药物代谢动力学

4）D类（危险）：临床有资料表明对胎儿有危害，但治疗孕妇疾病的疗效肯定，又无代替药物，权衡利弊后再应用。如抗惊厥药苯妥英钠，链霉素等。 5）X类（高度危险）：证实对胎儿有危害，禁用
第二章
选药原则：有A不选B类，X绝对禁选；选AB不选CD，无药替代才选CD.
三、代谢（生物转化）
定义：药物代谢产物
1.4－3.4
=
[ A- ]
[HA]
= 10 -2 =1/100
血浆中：10 7.4－3.4 =
[ A- ]
[HA]
= 10 4 = 10000/1
酸酸少易；酸碱多难
第二章
• 某弱酸性药物的pKa是3.4，该药物在血浆（血浆pH=7.4）中的解离百分率约为（） • A．1% • B．10% • C．90% • D．99% • E．99. 99%
二、影响药物通过细胞膜的因素
第二章
（二）药物的浓度差、膜通透性、面积厚度
（三）血流量——影响膜两侧药物浓度差（四）细胞膜转运蛋白的量和功能
分子量小，脂溶性高，解离度小的药物易转运
第二节药物的体内过程
一、吸收：
定义：给药部位影响因素血液循环
第二章
1. 给药途径 2. 理化性质
3. 吸收环境
dC/dt = － keC
恒量消除零级消除动力学 (Zero order elimination kinetics) 非线性动力学消除 n=0 dC/dt = － ke
第二章
血药浓度半对数血药浓度
零级一级
零级
一级
时间
时间
浓度越大，消除速度越快浓度越小，消除速度越慢
一、一级消除动力学

青霉素

防治：Vit K 4.中枢神经系统：头疼、头晕 5.其他：“醉酒样”反应、二重感染等
第四节其他-内酰胺类抗生素

化学结构：
-内酰胺环杂环

药物分类：（一）头霉素类（二）碳青霉烯类（三）氧头孢烯类（四）单环-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类
亚胺培南（Imipenem)

G-菌：比第一代强；
铜绿假单胞菌：无效
厌氧菌：部分药物有效
3.
2.对多种_内酰胺酶稳定
4.
3.肾毒性较第一代降低
第三代
头孢菌素
1.分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液 2.G+菌：作用不及第一代和第二代 G-菌：强于第一代和第二代铜绿假单胞菌及厌氧菌：有较强作用 3.对多种_内酰胺酶高度稳定 4.对肾脏基本无毒性
菌无效；

对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致
的呼吸道、胆道及泌尿道感染；

对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿
假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染
（五）主要作用于G-菌的青霉素

美西林（mecillinam）
匹美西林（pivmecillinam）替莫西林（temocillin）特点： 1.对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染
特点

耐酸耐酶
可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障双氯西林作用最强，

主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
（三）广谱青霉素类

氨苄西林（Ampicillin )
阿莫西林 (Amoxicillin) 等耐酸——可口服，不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。

药理学第二章

囊泡与胞内体的膜性结构相融合
简单扩散
滤过载体转运
主动转运
易化扩散
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
2、药物的体内过程
药物的体内吸收过程
吸收
分布
代谢
排泄
2、药物的体内过程
2、药物的体内过程
一、吸收
定义： ❖ 药物自给药部位进入血液循环的过程。
(2) 苯巴比妥(弱酸性)pKa=7.4
根据10pH–pKa=[A–]/[HA],当尿液为碱性时， pH值大于pKa,[A-]增多，即[解离型]多，重吸收减少，药物排泄加快,中毒时碱化尿液。
1.药物分子的跨膜转运
(3)药物分子跨膜转运还符合Fick定律:
面积*通透系数
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*
1.药物分子的跨膜转运
❖（二）简单扩散
非极性药物分子与其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散，又称
被动扩散
大多数药物属于被动转运
1.药物分子的跨膜转运
❖离子障
❖ 分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层。
1.药物分子的跨膜转运
另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
❖ （三）、体液的pH和药物pKa
❖ 药物pKa和体液的pH决定药物分布重要因素，一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，弱酸性药物在细胞外液浓度较高。利用这一原理对药物中毒进行解毒。
❖ （四）、其他因素 ❖ (1)组织器官的血流量 ❖ 吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，
药物通过细胞膜的方式
滤过简单扩散载体转运

第二章抗微生物药范文

第二章抗微生物药一、选择题1、下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是（）A、药物对机体有防治作用和不良反应B、机体对病原体有抵抗能力C、机体对药物有耐药性D、药物对病原体有抵制或杀灭作用E、以上皆否2、下列有关青霉素G性质的描述，错误观点的是（）A、水溶性不稳定B、有过敏反应，甚至引起过敏性休克C、不耐酶，青霉素酶可令其失去活性D、半衰期为4—6小时E、口服可被胃酸破坏3、青霉素对下列哪种病原体无效( )A、脑膜炎奈瑟菌B、螺旋体C、流感嗜血杆菌D、放线菌E、白喉棒状杆菌4、β-内酰胺酶类抗生素的抗菌机制是( )A、抑制菌体细胞壁合成B、影响胞浆膜的通透性C、抑制细菌核酸合成D、抑制菌体蛋白质合成E、影响菌体叶酸代谢5、青霉素类中对铜绿假单胞菌有作用的抗生素是( )A、青霉素GB、苯唑西林C、羧苄西林D、氨苄西林6、下列有关头孢菌素的叙述，错误的是( )A、与青霉素有交叉过敏反应B、耐酶，对抗药金葡菌有效C、第一代头孢菌素有肾毒性D、为抑菌剂E、主用于敏感菌引起的严重感染7、青霉素G对下列何种疾病无效( )A、猩红热B、疏松结缔组织炎C、流脑D、大叶性肺炎E、伤寒8、下列何药对铜绿假单胞菌无作用( )A、庆大霉素B、羧苄西林C、四环素D、头孢三嗪E、抗敌素9、下列对羧苄西林的叙述，错误的是( )A、不耐酸B、耐酶C、广谱D、对铜绿假单胞菌有效E、又名羧苄西林10、下列何药不需做皮肤过敏试验( )A、氨苄西林B、青霉素GC、苯唑西林D、链霉素E、红霉素11、红霉素的抗菌机制是( )A、抑制菌体细胞壁合成B、抑制菌体蛋白质合成C、影响胞浆膜通透性D、抑制叶酸代谢E、抑制菌体核酸合成12、红霉素对下列哪种细菌无效( )A、百日咳鲍特菌B、流感嗜血杆菌C、支原体D、铜绿假单胞菌E、白喉棒状杆菌13、林可霉素的抗菌机制是( )A、抑制菌体细胞壁合成B、抑制菌体蛋白质合成C、影响胞浆膜通透性D、抑制叶酸代谢E、抑制菌体核酸合成14、下列有关红霉素的叙述，哪项是错误的( )A、对革兰阳性菌作用强B、易产生耐药性C、可用于耐药金葡菌感染D、易被胃酸破坏E、不能用于对青霉素过敏者15、下列哪项不是红霉素的临床应用( ) A、耐药金葡菌B、百日咳C、军团病D、结核病E、支原体肺炎16、下列药物中对细菌性痢疾无效的是( )A、四环素B、庆大霉素C、氯霉素D、青霉素E、SASP17、氯霉素的主要不良反应是( )A、骨髓抑制B、胃肠道症状C、肝损害D、肾损害E、过敏反应18、四环素类药物对下列哪一种病原体无效( )A、立克次体B、衣原体C、细菌D、真菌E、支原体19、四环素类抗生素的抗菌机制是( )A、抑制细菌蛋白质合成B、抑制菌体细胞壁合成C、影响胞浆膜的通透性D、抑制RNA 合成E、抑制二氢叶酸还原酶20、氯霉素的抗菌机制是( )A、抑制细菌蛋白质合成B、抑制菌体细胞壁合成C、影响胞浆膜的通透性D、抑制RNA 合成E、抑制二氢叶酸还原酶21、下列有关氯霉素的叙述，错误的是( )A、不能透过血脑屏障B、又名左霉素C、广谱抗菌药D、可引起骨髓抑制E、出生后2周内的新生儿尤其早产儿禁用22、在碱性环境中抗菌作用增强的伉生素是( )A、土霉素B、红霉素C、庆大霉素D、四环素E、青霉素23、氨基苷类抗生素的抗菌原理是( )A、抑制DNA合成B、抑制RNA合成C、抑制菌体蛋白质合成D、影响胞浆膜的通透性E、抑制菌体细胞壁合成24、对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是( )A、庆大霉素B、青霉素GC、红霉素D、苯唑青霉素E、螺旋霉素25、有关氨基苷类抗生素的叙述，错误的是( )A、对革兰阴性菌作用强大B、口服仅用于肠道感染和肠道术前准备C、为静止期杀菌剂D、各药物之间无交叉耐药性E、抗菌机制是抑制菌体蛋白质合成26、与速尿合用时耳毒性增强的抗生素是( )A、青霉素GB、螺旋霉素C、林可霉素D、土霉素E、链霉素27、常用于对青霉素产生耐药性的淋病患者的抗生素是( )A、庆大霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、大观霉素E、红霉素28、肝功能不全患者可以选用( )A、四环素B、红霉素C、氨基苷类D、利福平E、灰黄霉素29、下列何药几乎没有肾毒性( )A、庆大霉素B、多粘菌素EC、头孢唑林D、两性霉素E、青霉素30、磺胺药的抗菌机制是( )A、抑制菌体细胞壁合成B、抑制菌体蛋白质合成C、影响胞浆膜通透性D、抑制叶酸代谢E、抑制菌体核酸合成31、通过抑制DNA回旋酶的挥作用的药物是( )A、红霉素B、环丙沙星C、甲硝唑D、氯霉素E、磺胺类32、氟喹诺酮类中可用于结核病的是( )A、氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、依诺沙星E、培氟沙星33、下列有关TMP的叙述，错误的( )A、与磺胺药有相似的抗菌谱B、与磺胺药抗菌原理相似C、可增强庆大霉素、青霉素的抗菌作用D、与磺胺药使用有协同作用E、常与磺胺药组成复方制剂应用34、下列对磺胺药的叙述，错误的是( )A、磺胺类药物之间无交叉耐药性B、抗菌谱广C、为抑菌剂D、易引起肾毒性E、常与TMP合用35、对各部位各类型结核病均为首选药物的是( )A、异烟肼B、乙胺丁醇C、链霉素D、对氨基水杨酸E、卡那霉素36、以下有关异烟肼的叙述，错误的是( )A、穿透力强B、对革兰阳性及革兰阴性菌均有抗菌作用C、可用于各部位各类型的结核病D、主是在肝内乙酰化而被代谢E、肝功能不全者慎用37、异烟肼与利福平合用易造成( )A、胃肠道反应加剧B、增强肝毒性C、增强中枢损害D、过敏反应E、血液系统损害38、下列有关利福平的叙述，错误的是( )A、对结核分枝杆菌作用弱B、抑制细菌依赖DNA的RNA多聚酶C、对耐药金葡菌也有效D、可使尿、粪、泪液、痰液染成橘红色E、可发生肝损害39、以下何药应在饭前服用，以利于吸收( )A、利福平B、乙胺丁醇C、对氨水杨酸D、丙硫异烟胺E、红霉素40、万古霉素的抗菌机制是( )A、抑制菌体细胞壁合成B、抑制菌体蛋白质合成C、影响胞浆膜通透性D、抑制叶酸代谢E、抑制菌体核酸合成41、下列对抗真菌药的叙述，错误的是( )A、酮康唑为广谱抗真菌药B、克霉唑多局部用药C、咪康唑对浅部真菌和深部真菌均有效D、两性霉素B的不良反应少见E、酮康唑主是口服给药42、小儿禁用喹诺酮类的原因在于该类药物易引起( )A、类节病变B、胃肠道反应C、过敏反应D、肝功能损害E、肾功能损害43、下列有关利巴韦林的说法，错误的是( )A、又名病毒唑B、为一广谱抗病毒药C、对流感病毒有效D、对病毒性肝炎无效E、孕妇禁用51、下列说法不正确的是( )A、青霉素抗菌机制是阻止细胞壁合成B、红霉素抑制菌体蛋白质合成C、头殖民菌素抗菌机制与青霉素相同D、万古霉素阻止细菌细胞壁合成E、多粘菌素E抑制菌体蛋白质合成52、阻止细菌细胞壁合成的抗生素不包括( )A、青霉素B、去甲万古霉素C、大观霉素D、万古霉素E、头孢三嗪53、抑制菌体蛋白质合成的抗生素不包括( )A、红霉素B、强力霉素C、大观霉素D、万古霉素E、洁霉素54、磺胺类对下列那种感染无效( )A、溃疡性结肠炎B、细菌性痢疾C、泌尿道感染D、铜绿假单胞菌感染E、支原体肺炎55、可用于肠道感染的呋喃类药物是( )A、呋喃西林B、呋喃旦啶C、呋喃唑酮D、TMP56、下列对第一代头孢菌素的叙述，错误的是( )A、对革兰阳性菌的作用强B、对革兰阴性菌也有很强的作用C、肾毒性较第二代、第三代大D、对β—内酰胺酶较定E、主用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道及泌尿道感染57、下列哪项不是头孢菌素的不良反应( )A、过敏反应B、肾损害C、肝损害D、胃肠反应E、二重感染58、下列有关大环内酯类抗生素的叙述，错误的是( )A、作用机制为抑制菌体蛋白质合成B、属抑菌剂C、为广谱抗生素D、螺旋霉素、麦迪霉素二者抗菌谱似红霉素而作用较弱E、本类抗生素之间有部分交叉耐药性59、对耐药金葡菌无效的药物是( )A、氨苄西林B、头孢唑啉C、红霉素D、庆大霉素E、苯唑西林60、下列有关林可霉素类的叙述，错误的是( )A、克林霉素作用较林可霉素弱B、对大多数厌氧菌有效C、可致胃肠反应D、主要在肝代谢灭活E、静滴过快可引起血压下降、甚至心跳、呼呼暂停61、下列有关万古霉素的叙述，正确的是( )A、抗菌机制为抑制蛋白质合成B、对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有强大抗菌作用C、对耐药金葡菌无效D、避免与氨基苷类抗生素合用，以免增加耳、肾毒性E、主要用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染62、下列何药不能用生理盐水溶解( )A、链霉素B、红霉素C、青霉素D、四环素E、庆大霉素63、下列对链霉素的论述，错误的是( )A、对革兰阴性菌有较强作用B、对结核分枝杆菌有较强杀灭作用C、过量易损伤第八对脑神经D、对革兰阳性菌作用比青霉素强E、也可引起过敏性休克64、有关庆霉素的叙述，错误的是( )A、抗菌作用强，对革兰阴性菌作用尤其好B、对耐青霉素的金葡菌感染仍无效C、水溶液性质稳定D、细菌易对其形成耐药性E、肾损害较多见65、下列哪项不是磺胺类药物的不良反应( )A、影响骨、牙生长B、肾毒性C、过敏反应D、血液系统损害E、胃肠道反应66、预防磺胺药产生肾毒性的措施不包括( )A、长期用药应定期作尿液检查B、多饮水C、老年人及肾功能不全者慎用或禁用D、与碳酸氢钠同服E、酸化尿液67、下列哪项不是喹诺酮类药物的特点( )A、与其他抗菌药之间无交叉耐药性B、吡哌酸主要用于尿路和肠道感染C、第三代具有广谱、高效的优点D、环丙沙星对铜绿假单胞菌有效E、属抗生素68、下列哪项不是利福平的不良反应( )A、神经系统反应B、过敏反应C、耳毒性D、肝损害E、胃肠道症状69、下列有关抗结核病药的叙述，错误的是( )A、利福平对结核分枝杆菌的作用强度似异烟肼B、异烟肼单用易耐药C、利福平具肝药酶诱导作用D、丙硫异烟胺胃肠反应少见E、异烟肼可抑制乙醇代谢，故用药期间不宜饮酒70、下列哪项不是消毒防腐药的特点( )A、低浓度消毒药只有防腐作用B、对各种生活机体的组织、细胞有明显选择性C、高浓度防腐药有消毒作用D、不能作全身用药E、主要用于皮肤、粘膜、器械、排泄物和环境的消毒71、对伤寒有效的药物包括( )A、SM( )B、青霉素C、氯霉素D、氨苄西林E、呋喃唑酮72、对肝脏无损害作用的抗菌药是A、林可霉素B、无味红霉素C、利福平D、链霉素E、灰黄霉素73、下列各项禁忌证描述错误的是( )A、妊娠早期禁用利福平B、肝功能不全者禁用庆大霉素C、16岁以下小儿禁用喹诺酮类D、早产儿及出生两周内的新生儿禁用氯霉素E、严重肾功能不全者禁用磺胺药74、下列有关青霉素的叙述，错误的是( )A、青霉素G与半合成青霉素之间有交叉过敏反应B、青霉素的过敏性休克只发生在首次给药后C、对青霉素产生耐药性的金葡菌感染可用苯唑青霉素或红霉素D、多数敏感菌不易对青霉素产生耐药性E、青霉素为杀菌剂75、下列何种细菌易对青霉素产生耐药性( )A、大肠埃希菌B、奇异变形菌C、白喉棒状杆菌D、肺炎克伯雷菌E、金黄色葡萄球菌76、下列有关喹诺酮类的叙述，错误的是( )A、吡哌酸主要用于急慢性泌尿道感染和肠道感染B、氟喹诺酮类可引起关节病变，故孕妇和16岁以下小儿禁用C、环丙沙星抗菌谱广D、氟喹诺酮类药物与其他抗菌药间无交叉耐药性E、氟喹诺酮类药物与抗酸药同服可促进其吸收77、广谱青霉素和青霉素G相比，其特点不包括( )A、抗菌谱广B、对铜绿假单胞菌有效C、不耐酶D、有些制剂可口服E、与青霉素有交叉过敏性78、异烟肼长期大剂量应用易引起( )A、恶性贫血B、VB1缺乏C、耳聋D、周围神经炎E、肾功能损害79、氟喹诺酮类药物对下列哪一病原体无效( )A、大肠埃希菌B、真菌C、肺炎链球菌D、铜绿假单胞菌E、结核分枝杆菌80、庆大霉素较常见的不良反应为( )A、肾毒性B、二重感染C、过敏反应D、阻断神经肌肉接头处E、抑制骨髓81、立克次体感染宜首选（）Ａ、西索米星Ｂ、螺旋霉素Ｃ、四环素Ｄ、红霉素Ｅ、妥布霉素82、王某，因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，病人面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压降至10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗（）A、肾上腺素B、麻黄碱C、阿托品D、间羟胺E、去甲肾上腺素83、梁某，突发高热伴发冷、寒战，继之出现腹痛、腹泻和里急后重，大便开始为稀便，迅速可转变为粘液脓血便，有左下压痛及肠鸣音亢进，诊断为急性细菌性痢疾，最好选用下列何种抗菌药控制感染（）A、利福平B、诺氟沙星C、红霉素D、氨苄西林E、呋喃妥因84、王某，突发寒战、高热、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎，应首选下列何种抗菌药治疗（）A、链霉素B、红霉素C、四环素D、氯霉素E、青霉素G85、张某，近几天来出现周身不适、食欲减退、烦躁不安及高热等症状，检查发现左下肢胫骨下段有红、肿、热、压痛和波动感，穿刺检查为金葡菌感染，诊断为急性骨髓炎，为控制感染，常选下列何种药物治疗( )A、林可霉素B、克林霉素C、青霉素D、红霉素E、链霉素86、李某，近来左臂长一疖，穿刺检查为金葡菌感染，青霉素皮试阳性，常选用下列何药治疗( )A、红霉素B、苯唑西林C、头孢唑啉D、氨苄西林E、竣苄西林87、段某，突发高热、皮疹、结膜充血并有焦痂，查体发现焦痂附近的淋巴结肿大、肝脾肿大，诊断为恙虫病，应首选下列何种抗菌药治疗( )A、西索米星B、螺旋霉素C、四环素D、红霉素E、妥布霉素88、肖某，近几日出现发热，呈稽留热，并伴有全身不适、乏力、食欲减退和咳嗽等症状，细菌学检查后诊断为伤寒，应首选下列何种抗菌药治疗( )A、四环素B、SM( )C、氯霉素D、红霉素E、庆大霉素89、夏某，近几日眼内有异物感、粘液分泌物增多，并伴有畏光、流泪、诊断为沙眼，应选用下列何种磺胺药治疗( )A、S D-AgB、SM( )C、SA-NaD、SASPE、SML90、姚某，近一年来间歇出现腹泻、粘液脓血便、腹痛和里急后重，经结肠镜检查为溃疡性结肠炎，应首选下列何种抗菌药治疗( )A、SM( )B、SMLC、红霉素D、SASPE、呋喃唑酮91、李某，近期出现发热、脾肿大、瘀点等症状，心脏听诊可闻及杂音，并伴有乏力，纳减、苍白等，血培养为草绿色链球菌，诊断为细菌性心内膜炎，常首选下列何种方案治疗( )A、庆大霉素+红霉素B、青霉素G+TMPC、强力霉素D、青霉素G+链霉素E、青霉素G+红霉素92、张某，女性，因肾病综合征伴肾功能不全入院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断为铜绿假单胞菌致尿路感染，应选用下列何药来控制尿路感染( )A、庆大霉素B、SM( )+TMPC、抗敌素D、羧苄西林E、头孢氨苄93、刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查可见咽明显充血，扁桃体肿大、充血，表面有黄色点状渗出物，血培养为金葡菌感染，诊断为急性细菌性扁桃体炎，药敏试验显示对青霉素耐药，最好选用下列何种抗菌药控制感染( )A、青霉素B、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、四环素94、梁某，近一段时间咳嗽，初为干咳，以后有少量粘液脓性痰，有时痰中带血，并伴有乏力、头痛、咽痛等症状，X线片上发现肺炎，诊断为支原体肺炎，选用下列哪种药物控制感染为好( )A、青霉素B、四环素C、氯霉素D、庆大霉素E、螺旋霉素95、夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌学检查发现白喉杆菌，诊断为普通型咽白喉，最好选用下列哪种治疗方案( )A、红霉素+白喉抗毒素B、庆大霉素+白喉抗毒素C、土霉素+白喉抗毒素D、SM( )+TMPE、青霉素+白喉抗毒素96、曹某，半月前曾患急性扁桃体炎，现突发发热、伴多汗、疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为风湿性心脏病，常选用下列何种抗生素控制链球菌感染( )A、青霉素B、庆大霉素C、万古霉素D、抗敌素E、四环素97、陈某，五天前出现尿急、尿痛及尿频症状，尿中查到白细胞和尿蛋白，现突发高热、伴心率加快、血压降低、呼吸加快、出冷汗及尿量明显减少等症状，血中检到变形杆菌，诊断为败血症，常首选下列何药进行抗感染治疗( )A、庆大霉素B、万古霉素C、氨苄西林D、羧苄西林E、链霉素一、填空题98、为减轻磺胺类药物的肾毒性，应用时最好同服等量( )以( )尿液，并多饮水以( )尿液。

第2章药物代谢动力学

过5个t1/2，药物在体内可达到稳态浓度。
药物按半衰期给药的消除量和累积量关系表
半衰期数 1 2 3 4 5 6 7 8 一次用药
消除药量 % 体存药量 %
连续恒速恒量给药
消除药量% 累积药量 %
50 75 87.5 93.75 96.87 98.44 99.22 99.7
50 25 12.5 6.25 3.13 1.56 0.78 0.3
C为药物浓度、﹣表示药物浓度下降）。是绝
大多数药物的消除方式。
（二）零级速率（恒量消除）单位时间内体内药物浓度按恒定的量消
除。药物消除(转运)的速率与血药浓度的零
次方成正比，dC/dt=﹣KC0，是体内药量超过机体消除能力极限时的消除方式。极个别药用量大时以此消除。
一级动力学
零级动力学
一级与零级消除比较
当pH=pKa时，[HA]=[A-]
当pH=pKa时，[B]=[BH+]
因此，pKa是指弱酸性或弱碱性药物
在50%解离时溶液的pH值。各药均有其特有的、固定的pKa。
当pH与pKa的差值以数学值增减时，
解离型药物与非解离型药物的浓度差异比值相应以指数值变化。
弱酸性药物：pKa=3.4
pH-pKa 1.4-3.4 1 在胃 =10 = 100 =10 液： [HA]
血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图
最小中毒浓度血药浓最小有效浓度度高峰时间安全范围
高峰浓度
待期伏潜潜伏期
时间（t）
持续期
残留期
二、药物消除速率类型
（一）一级速率（恒比消除）
单位时间体内药物按恒定比例消除。
药物消除(转运)的速率与血药浓度的一次方成正比，用数学公式 dC/dt=﹣KeC1 表示（ dC/dt 为消除速率、 Ke 为消除速率常数、

微生物学第二章原核微生物2

4、芽孢的组成和结构
芽孢有多层结构，主要包括孢外壁、芽孢衣、皮层和核
•
(二)细胞膜
• 细胞膜是紧贴细胞壁内侧包围细胞质的一
层柔软、富有弹性的半透明薄膜。 ①细胞膜的化学组成
蛋白质
主要包括磷脂
糖类
少量核酸
•
②细胞膜的结构
•
1972年Singer和Nicolson提出的细胞膜液态镶嵌模型。
细胞膜液态镶嵌模型
认为：膜是由球形蛋白与磷脂按照二维排列方式构成的流体镶嵌式，流动的脂类双分子层构成了膜的连续体，而蛋白质象孤岛一样无规则地漂流在磷脂类的海洋当中。
•采用免疫电镜技术观察蓝细菌 •中的羧酶体.
•
（五）拟核（核区）和质粒
•拟核：由大型环状双链DNA纤丝不规则地折
叠或缠绕而构成的无核膜、核仁的区域。
•
拟核
•细菌DNA：
长度：一般为：1—3mm 例：大肠杆菌的DNA长约1mm 。生长迅速的细菌在核分裂之后细胞往往来不及分裂,所以细胞中常有2—4个核，而生长缓慢的细菌细胞中一般只有1—2个核，不在染色体复制时期一般是单倍体。
•
（三）间体
•由细胞膜内褶形成的一种管状、层状或串状物，一般位于细胞分裂的部位或附近。
间体
间体的功能:
▪参与隔膜形成 ▪与核分裂有关 ▪分泌胞外酶的地点
•
（四）细胞质及其内含物
•细胞质：是在细胞膜内除核区以外的细胞物质。
•主要成分： •
•细胞质功能： •细胞质中含有丰富的酶系，是营养物质合成、转化、代谢的场所。
•
①核糖体
• 是分散在细胞质中的颗粒状结构，由核糖体核酸（占60%）和蛋白质（占40%）组成。

第二章：药物的变质反应和代谢反应

药物的异构化反应药物的聚合反应药物的脱羧反应
（一）药物的异构化反应
1．光学异构化反应 ① 消旋异构化反应
举例：如肾上腺素的溶液由于pH过低或过高，加热或室温放置过久等会加速其消旋化，使药效降低(右旋体的效率仅为左旋体的1／15)。
② 差向异构化反应
举例：如四环素遇某些阴离子如磷酸根、枸橼酸根、醋酸根可生成差向四环素，而失去活性。
（三）聚合反应
eg 1：如甲醛在贮存中易生成白色的多聚甲醛沉淀。
eg2：如维生素K3光照后变为紫色，是因为分解并聚合成双分子化合物而引起的。
四、CO2对药物质量的影响
1、使弱酸强碱盐析出弱酸沉淀 2、改变药物的酸碱度 3、导致药物产生沉淀 4、引起固体药物变质
第二节药物的体内代谢
> 酰胺
（三）影响药物水解的外界因素
外因
防止药物水解的方法
1
水分
应尽量考虑制成固体药剂使用；干燥处贮存
2 酸碱性
调节稳定pH值。
注射剂灭菌时，应考虑药物水溶液的
3
温度稳定性而选择适当的温度，如流通蒸
汽灭菌30分钟；阴凉处或冷处贮存
4 金属离子
加入配合剂EDTA-Na
苹果,梨,香蕉等水果削皮（去皮）后,
不是，药物的水解速度受诸多因素的影响
（三）影响药物水解的外界因素
外因
防止药物水解的方法
1
水分
应尽量考虑制成固体药剂使用；干燥处贮存
2 酸碱性
调节稳定pH值。
注射剂灭菌时，应考虑药物水溶液的
3
温度稳定性而选择适当的温度，如流通蒸
汽灭菌30分钟；阴凉处或冷处贮存
4 金属离子
加入配合剂EDTA-Na

第二章细菌概论(二)

课时授课计划审签编号组织教学：考勤、填写教学日志1基本课题：第二节细菌的生长繁殖与变异教学目标：1. 列出细菌的代谢产物说明其意义。

（重点）2. 简述细菌的人工培养。

3. 说出细菌生长繁殖的规律。

（重点）4. 理解细菌遗传与变异的机理。

（难点）5. 简述细菌的变异在医学实践中的应用。

（重点）教学内容教学设计时间（分）复习旧课：细菌的特殊结构有哪些？ 4第二节细菌的生长繁殖与变异一、细菌的生长繁殖（一）细菌生长繁殖的条件师生共同分析总结。

10（二）细菌生长繁殖的规律利用挂图解释生长曲线。

10二、细菌的代谢产物及意义201. 列举临床实例讲解其意义。

2. 利用板图讲解。

三、细菌的人工培养 1. 利用板图讲解细菌的生10长现象。

2. 重点放在实验课上讲解。

四、细菌的变异（一）细菌变异的现象结合临床实例及预防接种25阐述细菌的变异现象。

（二）细菌的遗传物质 5由生物学知识引入。

（三）细菌变异的机制简介、自学。

5 （四）细菌变异的实际意义应用临床实例讲解。

5小结 41. 列出细菌的代谢产物说明其意义。

2. 热原质具有什么特点？在临床实践中有何实际意义？布置作业与预习 1 作业：列出细菌的代谢产物说明其意义。

预习：第五节细菌的致病性与感染课后分析第二章细菌的生长繁殖与变异细菌与其他生物细胞一样，不断从外界环境中获得营养，合成自身细胞成分并获得能量，同时不断排除废物，完成新陈代谢，得以生长繁殖。

一、细菌的生长繁殖（一）细菌生长繁殖的条件1.营养物质：包括水分、碳源、氮源、无机盐类、生长因子。

2.酸碱度：大多数为pH7.2-7.6。

3.温度：大多数病原菌为37度。

4.气体：氧和二氧化碳。

（1）专性需氧菌：如结核杆菌。

（2）专型厌氧菌：如破伤风杆菌。

（3）兼性厌氧菌：大多数病原菌属此。

（二）细菌生长繁殖的规律1.细菌的繁殖方式：无性二分裂方式进行繁殖。

2.细菌的繁殖速度：一般20-30分钟，个别分裂缓慢。

3.细菌的生长曲线（1）迟缓期：最初1-3小时，菌数不增加。

第二章抗微生物药

第二章抗微生物药第一节概述（一）名词解释1.化学治疗药2.化学指数3.抗微生物药4.抗生素5.抗菌谱6.抗菌活性7.抑菌药8.杀菌药9.耐药性10.抗菌后效应（PAE）（二）选择题A型题1.化疗药物的概念是A.治疗各种疾病的化学药物B.治疗恶性肿瘤的化学药物C.防治细菌感染、寄生虫疾病和恶性肿瘤的化学药物D.防治病原微生物引起感染的化学药物E.人工合成的化学药物2.化疗指数指A.ED50/LD50B.ED90/LD10C.LD90/ED10D.LD50/ED50E.LD5/ED953.下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是A.药物对集体有防治作用和不良反应B.机体对病原体有抵抗能力C.机体对药物有耐药性D.药物对病原体有抑制或杀灭作用E.集体对药物有处置过程4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是A.头孢霉素类B氨基糖苷类C四环素类 D.大环内酯类E.多肽类5.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.改变代谢途径E.产生β-内酰胺酶6.评价抗菌药物抗菌活性的指标是A.抗菌谱B.化疗指数C.最低抑菌浓度D.药物剂量E.耐药性7.化疗药物的LD50/ED50比值的意义为A.比值越大，临床疗效越好B.比值越小，临床疗效越好C.反应抗菌活性大小D.反应药物毒性大小E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高X型题8.抗菌后效应是A.抗菌药物对细菌特有的效应B.几乎所有的抗菌药物都有C.后效应长的药物抗菌活性较强D.是抗菌药物的后遗效应E.以上均不正确9.化疗指数正确的描述是A.衡量化学药物的安全度B.衡量化学药物的重要性C.半数致死量与半数有效量的比值D.以LD50/ED50表示E.以ED50/LD50表示10.通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物是A.红霉素B.青霉素GC.头孢唑啉D.克林霉素E.苯唑西林11.细菌耐药性机制包括A.产生水解酶B.改变细菌胞浆膜通透性C.改变细菌的靶位结构D.促进细菌DNA合成E.促进细胞壁合成12.应用抗生素时，护理注意事项有A..注意药物的有效期限B.注意正确配伍C.注意药物价格D.监测药物不良反应E.尽量减轻用药引起的局部刺激（三）简答题1.举例说明耐药性产生的机制及预防措施2.图示说明药物、病原体和机体三者之间的相互关系第二节抗生素（一）选择题A1型题1.天然抗生素是A.直接从微生物培养液中提取B.直接化学合成C.从动、植物中直接提取D.从某些微生物体内提取E.以上都不是2.半合成抗生素是A.半人工合成的新抗生素与天然抗生素作用完全不同B.人工合成的新抗生素保留天然抗生优点，改进其缺点C.保留天然抗生素结构，改造侧链所得产品D.保留天然抗生素主要结构，人工更换侧链所得产品E.以上都不是3.青霉素G属杀菌剂是因为A.影响细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁粘肽合成C.抑制核酸合成D.影响细菌叶酸合成E.影响细胞膜的通透性4.对青霉素G产生耐药性的细菌是A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.金葡菌D.白喉杆菌E.淋球菌5.青霉素G对下列哪种病原体无效A.脑膜炎奈瑟菌B.螺旋体C.白喉杆菌D.炭疽杆菌E.流感嗜血杆菌6.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.产生β-内酰胺酶E.改变代谢途径7.下列关于氨苄西林的特点错误的是A.耐酸口服可吸收B.脑膜炎时脑脊液中的浓度较高C.对G-菌有较强的抗菌作用D.对耐药金葡菌有效E.不耐β-内酰胺酶8.青霉素类共同具有的特点是A.耐酸口服有效B.耐β-内酰胺酶C.主要用于G+菌感染D.大多用于G-菌感染E.可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应9.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A.青霉素B.耐酶青霉素类C.半合成广谱青霉素类D.第一代头孢菌素E.第三代头孢菌素10.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是A.头孢哌酮B.头孢他啶C.头孢孟多D.头孢噻吩E.头孢氨苄11.下列哪项不是头孢菌素的不良反应A.过敏反应B.肾损害C.肝损害D.二重感染E.肠胃反应12.用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是A.流行性脑脊髓膜炎B.破伤风C.大叶性肺炎D.梅毒E.草绿色链球菌心内膜炎13.主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是A.氨苄西林B.双氯西林C.羧苄西林D.苄星青霉素E.苄青霉素14.青霉素所致速发型过敏反应首选A.腺上激素B.糖皮质激素C.苯巴比妥D.苯海拉明E.多巴胺15.抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是A.头孢氨苄B.青霉素GC.阿莫西林D.羧苄青霉素E.头孢呋辛16.大环内酯类抗生素对下列哪类细菌无效A.革兰阳性菌B.革兰阴性菌C.大肠杆菌D.军团菌E.耐药性金葡菌17.不属于大环内酯类的药物是A.红霉素B.林可霉素C.乙酰螺旋霉素D.麦迪霉素E.克拉霉素18.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用A.阿莫西林B.红霉素C.头孢曲松D.林可霉素E.克林霉素19.红霉素对下列哪种细菌无效A.百日咳鲍特菌B.流感嗜血杆菌C.支原体D.铜绿假单胞菌E.拜后棒状杆菌20.红霉素与克林霉素合用可A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.延缓抗药性21.下列何药不能用生理盐水溶解A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.庆大霉素E.头孢呋辛22.肝功能不全应避免或慎用的药物是A.头孢噻吩B.四环素类C.氨基苷类D.青霉素类E.克拉维酸23.可引起肝损害的大环内脂类药物是A.罗红霉素B.乙酰螺旋霉素C.酯化红霉素D.麦迪霉素E.阿奇霉素24.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A.抗菌谱窄，比青霉素略广B.细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性C.酯化衍生物可增加口服吸收D.不易透过血脑屏障E.有肝肠循环25.G+菌感染对青霉素过敏者可选用A.苯唑西林B.红霉素C.氨苄西林D.羧苄西林E.头孢氨苄26.下列哪项不是氨基糖苷类共同的特点A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B水溶性好，性质稳定C.对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D.对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性E.碱性下抗菌活性增强27.下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素A.螺旋霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.卡那霉素E.大观霉素28.庆大霉素无治疗价值的感染是A.铜绿假单胞菌感染B.结核性脑膜炎C.大肠杆菌所致尿路感染D.革兰阴性杆菌感染的败血症E.对青霉素过敏者金葡菌感染29.链霉素目前临床应用较少是由于A.口服不易吸收B对肾毒性较大C.抗菌作用较弱D.耐药菌株较多，毒性较大E过敏反应发生率高30.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A.细胞内液B.血液C.肾脏皮质D.脑脊液E.胆汁31.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.新霉素E.链霉素32.奈替米星不同于庆大霉素的是A.抗菌作用强B.对铜绿假单胞菌有效C.对纯化酶稳定性高D.口服可吸收D.对耐药金葡菌有效33.氨基糖苷类抗生素笑出的主要途径是A.以原形经肾小球滤过排出B.经肾小球分泌排出C.经肝微粒体酶氧化灭活D.经乙酰化灭活E.经胆汁排出34.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是A.庆大霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.链霉素E.大观霉素35.对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是A.庆大霉素B.青霉素GC.红霉素D.螺旋霉素E.苯唑西林36.常用于对青霉素产生耐药性的淋病患者的抗生素是A.庆大霉素B.氨苄西林C.大观霉素D.红霉素E.羧苄西林37.下列何药能与多价阳离子络合而影响其吸收A. 氯霉素B.四环素C.氨苄青霉素D.头孢氨苄E.红霉素38.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素39.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素40.四环素主要不良反应是A.二重感染B.灰婴综合征C.过敏反应D.周围神经炎E.肠胃反应41.氯霉素的下述不良反应中，哪项是与剂量、疗程无关的严重反应A.二重感染B.灰婴综合征C.可逆性贫血D.不可逆的再生障碍性贫血E.胃肠道症状42.氯霉素仅用于伤寒等敏感菌所致的严重感染是由于A.抗菌谱窄B.严重损害骨髓造血功能C.易引起二重感染D.抗菌作用弱E.性质不稳定43.四环素的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.改变细菌胞浆膜通透性C.抑制细菌蛋白质合成D.干扰叶酸代谢E.抑制RNA合成44.多烯环素属A.四环素类的半合成抗生素B.氯霉素累的半合成抗生素C.氨基苷类D.大环内酯类E.β-内酰胺类45.林可霉素可能发生的严重不良反应是A.过敏性休克B.肾功能损害C.胆汁淤积性黄疸D.假膜型肠炎E.肝功能损害46.万古霉素的描述错误的是A.属速效杀菌药B.与其他抗生素间无交叉耐药性C.抑制细菌细胞壁的合成D.可引起假膜型肠炎E.口服不易吸收47.多粘菌素不良反应多见A.可致肾损害B.神经系统毒性C.静滴过快致呼吸抑制D.A+B+CE.以上都不是48.多粘菌素属于以下哪类抗生素A.多肽类抗生素B.大环内酯类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.喹诺酮类抗菌药E.头孢菌霉素A2型题49.王某，因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，病人面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗A.肾上腺素B.麻黄碱C.阿托品D。

2-02第2章园林植物病害基础知识(侵染性病原)

植原体的基本特性
1.植原体是介于细菌与病毒之间的病原物。 2. 可以人工培养。
3. 对四环素类药物敏感，可用于诊断和治疗。对
青霉素和链霉素不敏感，因无细胞壁。
4. 引致黄化、矮缩、丛枝、小叶等症状。
5. 必须依赖昆虫介体传播。叶蝉和飞虱等刺吸式口器是主要媒介。
病毒类和植原体病害的防治
以及野生寄主。
C、有性繁殖产生接合孢子。
根霉属 Rhizopus
菌丝体发达，有分枝，一般无隔膜，有匍匐枝和假根。孢囊梗 2~3 根丛生于假根的上方。孢子囊球形，孢囊孢子球形、多角形。常引起种实、球根、鳞茎的霉烂。
孢子囊
孢囊梗
匍匐枝放大的孢子囊假根
3-7 接合孢子的形成
（3）子囊菌亚门
子囊菌亚门真菌是较高等的真菌。全部陆生，包括腐生菌和寄生菌。菌丝体发达，有分隔，少数为单细胞(如酵母菌）。无性繁殖产生分生孢子。有性繁殖产生子囊和子囊孢子。子囊果的类型： A、闭囊壳 B、子囊壳 C、子囊腔（假囊壳) D、子囊盘
泡囊孢子囊
②霜霉属 Peronospora
孢囊梗呈二叉状锐角分枝，孢子囊卵形，单生于孢囊梗顶端。危害植物叶片，引起霜霉病。孢囊梗
孢子囊
（2）接合菌亚门
接合菌亚门真菌近600种，水生到陆生。多数腐生，少数寄生，还有些是昆虫的寄生物或共生物。 A、营养体是无隔膜的发达的菌丝体或虫菌体，少数有隔膜。 B、无性繁殖产生孢囊孢子。
二、细菌
（一）形态和结构
细菌属原核生物界，单细
胞，有细胞壁，无真正的细胞
核。形状有球状、杆状和螺旋
状。植物病原细菌都是杆菌。细菌以裂殖方式进行繁殖
（三）植物细菌性病害的症状特征

药理学第2章药物代谢药动学

又称曲线下面积，是指由坐标横轴与时间-药物浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重要指标。
（三）生物利用度（F）
生物利用度是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。生物利用度也是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。通常用吸收百分率表示。
二、药物消除类型
1．一级消除动力学又称恒比消除，即单位时间内，药物总是按血药浓度的恒定比例进行消除，其消除速率总是与血药浓度成正比。大多数药物的消除都属于一级动力学消除。而且药物吸收、分布中的被动转运，也是按照一级动力学方式进行的。
特点： 1．单位时间内实际消除的药量于血中药物浓度成正比，消除量不恒定。 2．药物消除半衰期恒定，t1/2=0.693/ke，消除速率不变。 3．为曲线消除，纵坐标取对数为线性消除。 4．大多数药物。
（三）其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。乳汁pH略低于血浆，碱性药物（吗啡、阿托品）可较多自乳汁排泄，应注意。
第六节
药物代谢动力学的基本概念
一、时间-药物浓度曲线
定义：以药物浓度（C）为纵坐标，以时间（t）为横坐标绘出曲线图，称为时间-药物浓度曲线，简称时浓曲线或时量曲线。
三个时程：潜伏期持续期残效期 2个水平：中毒及有效 2个点：起效和峰值
相对F 是评价厂家产品质量的重要标准之一。一般药典上都规定药厂生产的制剂，生物利用度的差距不应超过±10%。
生物利用度的意义： ①从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物，因为在不同生理或病理条件下应用，也可引起生物利用度的改变如空腹和饱食后给药，或肝、肾功能不全时给药，均可因生物利用度的改变，而使时间-药物浓度曲线发生改变。 ②从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家的制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以使药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变，从而影响药物的崩解和溶解度，使药物的生物利用度发生明显的改变。

青霉素工厂设计

④肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
⑷ 青霉素配伍应用中的相互作用近年来，临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
①青霉素不可与同类抗生素联用由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种 β-内酰胺类抗生素联合应用。
⑶ 青霉素副作用 ①青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为 5%～10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
②大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
③使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射 0.1%肾上腺素 0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。 (注：由于青霉素过敏性反应实为杂质引起的，所以目前有部分进口高纯度青霉素无需皮试，可直接使用)
⑵ 溶解度青霉素本身是种游离酸，能与碱金属或碱土金属及有机氨类结合成盐类。青霉素游离酸易溶于醇类、酮类、丙醇、和酯类，但在水溶液中解度很小；青霉素钾盐、钠盐，则易溶于水和甲醇，微溶于乙醇、丙醇、丙酮、乙醚、氯仿，在醋酸丁酯中难溶或不溶。如果有机溶剂中含有少量水分时，则青霉素 G 碱金属盐在溶剂中的溶解度就大大增加。如钠盐在丙酮中溶解度随丙酮含水由 0~2.0，则其溶解度由 6.0mg/100ml 升至 100mg/100ml。
图 2.1 青霉素结构式由(Ⅰ)式可见，青霉素分子是由侧链酰基与母核如(Ⅱ)式所示两大部分组成。母核为 6-氨基青霉烷酸(6-amine penicillianic acid，6-APA)，它是由四氢噻唑环和 β-内酰胺环稠合而成，也可看做是半胱氨酸(Ⅱ)式中虚线的左上方所示和缬氨酸 (Ⅱ)式中虚线的右下方所示结合而成的二肽。青霉素分子中含有三个手性的碳原子，故具有旋光性。不同的侧链 R 构成不同类型的青霉素。若 R 为芐基，即为芐基青霉素或称为青霉素 G。目前，已知的天然青霉素 G 疗效最好。如不特别注明，通常所谓的青霉素即指芐青霉素。在医疗上应用的有青霉素 G 钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和芐基乙二胺盐等。

第二章-2 细菌细胞结构

Electron micrograph of a G+ cell wall.
细胞壁cell wall:
Gram Positive
Gram Negative
(1)CW的基本骨架—肽聚糖(共有成分)
肽聚糖网格状结构
概念：肽聚糖是由N-乙酰胞壁酸（NAM）和N-乙酰葡糖胺（NAG）以及短肽链（主要是四肽）组成的亚单位聚合而成的大分子聚合物。 G+菌肽聚糖单体
◆可切断NAM和NAG 之间的-1，4糖苷键，引起细菌裂解 ◆对Gˉ菌，在EDTA 存在下，受溶菌酶作用。 ◆溶菌酶处理后的菌细胞应保存在弱高渗（0.1-0.2M）蔗糖液中。
◆在EDTA存在下，对Gˉ菌受溶菌酶作用的原因： Gˉ菌含有较多的LPS，LPS具有阻拦溶菌酶、抗生素、去污剂合某些染料等较大分子进入细胞。要维持LPS结构的稳定性，必须有足够的
六、细菌细胞结构
★一般构造：如细胞壁、细胞膜、细胞质、核质体、核糖体等，是所有细菌都有的构造 ★特殊构造：主要有鞭毛、菌毛、性菌毛、荚膜和芽孢等，并非所有细菌都有的构造
Schematic diagram of a typical procaryotic cell. Minimally, a procaryote is composed of a cell wall and plasma membrane that surrounds its cytoplasm containing a chromosome, ribosomes, enzymes, several classes of RNA, and small molecules (precursors).
脂多糖(LPS, lipopolysaccharide)：

第二章-注射剂PPT课件【可编辑全文】

第二章注射剂
23.10.2024
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注射剂
❖ 概述 ❖ 溶剂 ❖ 热原 ❖ 制备 ❖ 输液 ❖ 注射用无菌粉末
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第一节概述
定义与分类
❖ 定义：注射剂（inject）系指由药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临床前配成溶液或混悬液使用的无菌粉末或浓缩液。
第二节注射剂的溶剂
❖ 离子交换法新树脂：处理、转型旧树脂（老化）：再生---强酸、碱
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第二节注射剂的溶剂
❖ 电渗析法 ❖ 化学纯度不如离子交换法，电阻率10万
•cm
浓水区阳
淡水区
阴浓水区
阴
+离
极
+ —
+ —
子膜
离
— 子—
+
膜 ——
阳极
++
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第六节注射用无菌粉末
冷冻干燥原理
在4.6mmHg下，0℃时水的冰、水、气三相共存。当温度与压力低于该三相点时，水的物理状态只有冰和气，固态的冰可不经液相直接变为水蒸气（即升华过程）
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第六节注射用无菌粉末
注射用冷冻干燥制品的优点：
❖ 1、避免药物热分解 ❖ 2、产品质地疏松 ❖ 3、含水量低，减少药物水解 ❖ 4、污染少 ❖ 5、剂量准确
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第一节概述
❖ 分类（分散系统）
溶液型注射剂混悬液型注射剂乳浊液型注射剂注射用灭菌粉末（粉针）

人教版高中化学选修一课件第2章第二节

(2)种类及作用原理
主要成分
化学方程式
碳酸氢钠 _N_a_H__C_O__3_＋__H_C__l=_=_=_N_a_C__l＋__C__O_2_↑__＋__H__2O__ 碳酸钙 _C__a_C_O__3＋__2_H__C_l_=_=_=_C_a_C_l_2_＋__C_O__2↑__＋__H__2_O__ 碳酸镁 _M__g_C_O__3＋__2_H__C_l_=_=_=_M_g_C__l2_＋__C__O_2_↑__＋__H_2_O__
A．①②③⑥
B．③④⑤⑥
C．只有②④D．只有③⑥
解析：选A。在结构中因为有—COOH，故能
发生中和反应和酯化反应，可以发生水解反应，苯环能发生加成反应。
要点二合理选择药品
1．抗生素的利弊抗生素一般是指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质。通常，这些物质在极小的浓度下就能对其他微生物的生长产生抑制或杀灭作用。现在临床使用的抗生素主要来自微生物(包括细菌、霉菌、放线菌等)，少数是利用化学合成或半合成方法制得的。常见的抗生素有青霉素、先锋霉素、氯霉素、四环素、庆大霉素、乙酰螺旋霉素等。
试回答：
(1)为什么阿司匹林会有上述的毒副作用？
(2)合成扑炎痛的反应属于有机化学中的哪一类反应？
(3)扑炎痛本身并无解热镇痛的功效，但口服入体内后会产生上述药理作用，且毒副作用没有Ⅰ和 Ⅱ那么明显，试加以解释。
【解析】本题主要考查肽键(—CONH—)和酯基(—COO—)的化学性质，两者共同的特点是都能水解生成羧酸。根据结构可知：扑炎痛可看作是由扑热息痛和阿司匹林通过酯化反应生成的。
一个人一旦吸毒成瘾，就会人格丧失，道德沦落，为购买毒品耗尽正当收入后，就会变卖家产，六亲不认，四处举债，倾家荡产。

第二章第二节青霉素

⑤ 与克林霉素、甲硝唑合用可减少结肠手术后的感染等。
第十四当页前，14页共，共三37十页，七星页期日。。
林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)、克林霉素(clindamycin) 抗菌作用抗G+菌、厌氧菌，抑菌药作用机制与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白
质合成。不与红霉素合用。
临床用途急慢性敏感菌引起的骨、关节感染需、厌氧菌引起的混合感染
如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及某些抗生素如克林霉素引起的假膜性肠炎。
不良反应毒性较大，严重为听力损害。
当第前十16六页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
五、其他类—多粘菌素 polymyxin
抗菌作用多数G-杆菌如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙门菌属有强大的杀灭作用。
作用机制与G-杆菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通
透性增加，营养成分外漏，导致细菌死亡，对生长繁殖期和静止期的细菌均呈杀菌作用。临床应用局部用于敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜
感染及烧伤后铜绿假单胞菌感染。
不良反应肾毒性，神经系统毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应
当第前十17七页页，，共3共7页三，十星七期页日。。
三、氨基糖苷类aminoglycosides
青 G+杆菌
白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
霉 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
素
螺旋体放线菌
梅毒、回归热、钩端螺旋体牛放线菌
耐药性一般不易产生耐药性，但抗药金葡菌易产生青霉素酶。
第当五前页5页，，共共3三7页十，七星期页日。。
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、