各类抗菌药物临床的合理应用PPT讲稿
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抗菌药物合理应用抗菌药物临床应用指导原则.ppt课件
时间推移发生众多变化
□ 卫生行政部门对抗菌药物合理应用的有力推动 ■ 指导原则发布 ■ 38号文件 ■ 连续三年的专项整治活动 ■ 抗菌药物临床应用管理办法（卫生部令）
□ 专业团队不断成长 ■ 感染医师、感染药师、临床微生物专业人员、感控人员 ■ 众多培训项目：星火计划、烽火计划、感染专业临床药 师、抗菌药物临床应用监测网培训、耐药监测网培训
内容提纲
➢ 《抗菌药物临床应用指导原则》
国卫办医发〔2015〕43 号附件
《抗菌药物指导原则》起草背景
《
虽然新的、强力广谱抗菌药物不断开发上市，但人类与 细菌性感染的斗争却没有因此而轻松，反而变得更加激 烈，究其原因乃不合理甚至滥用抗菌药物的结果!
抗菌药物在临床应用中缺乏明确的指导性原则供医师遵 循是导致目前滥用的一项非常重要的原因。物
□ 流行病学资料逐步丰富
■ 连续且逐步扩大范围的耐药监测，细菌耐药趋 ■ 抗菌药应用监测网，抗菌药应用的情况及趋势 ■ 专项整治活动收集的数据 ■ 各类感染病的流行病学资料
新抗菌药的上市
2015版增加一些临床常用的或近年来上市的新抗菌药 □ 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 □ 青霉烯类：法罗培南 □ 单环B-内酰胺类：氨曲南 □ 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 □ 甘氨酰环素类：替加环素 □ 环脂肽类：达托霉素 □ 恶唑烷酮类：利奈唑胺 □ 多粘菌素类：多粘菌素B □ 棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净
常见手术预防用抗菌药物表
手术名称
颌面外科（下颌骨折切开复位或 内固定，面部整形术有移植物手 术，正颌手术）
切口 类别
Ⅰ
-抗菌药物临床应用指导原则2015
可能的污染菌
抗菌药物选择
金黄色葡萄球菌，凝固酶阴性葡萄 第一代头孢菌素 球菌
抗菌药物合理应用培训(共44张PPT)
用管理有关问题的通知〔09年38号 文〕
抗菌药物临床应用 分级管理方法
抗菌药物分级原那么
根据各种抗菌药物的作用特点、疗 效和平安性、以及药品价格等因素， 将抗菌药物分为三类：
非限制使用
限制使用 特殊使用
抗菌药物分级原那么
非限制使用：经临床长期应用证 明平安、有效，对细菌耐药性影 响较小，价格相对较低的抗菌药 物。
由于药物协同作用，联合用药时应 将毒性大的抗菌药物剂量减少
临床分级使用原那么
一般对轻度与局部感染患者应 首选非限制使用抗菌药物进行
Ⅲ类〔污染〕切口 新鲜开放性创伤手术；
治疗。 Ⅰ类切口手术一般不预防使用抗菌药物
第一代头孢菌素（结扎脐带后给药） Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉 1-2g；
剖宫产
第一代头孢菌素（结扎脐带 后给药）
常见手术预防用抗菌药物 表〔续〕
注：1. Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药 物为头孢唑啉或头孢拉定。
2. Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次 使用剂量：头孢唑啉 1-2g；头孢拉定
1-2g；头孢呋辛 1.5g；头孢曲松 12g；甲硝唑 0.5g。 3. 对β-内酰胺类抗菌药物过敏者， 可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球 菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴 性杆菌感染。必要时可联合使用。
预防用抗菌药物的选择
选择相对广谱〔能覆盖大多数SSI病原菌 〕、有效〔杀菌剂〕、平安、价廉的药 物
头孢菌素列为首选 心血管、头颈、胸腹壁、四肢手术—首
选一代头孢〔甲状腺、乳腺、一般骨科 手术〕
进入消化道、呼吸道、女性生殖道 的手术—多用二代头孢，个别用三 代头孢〔肛肠、胆囊、阑尾〕
Ⅰ类清洁切口手术预防使用 抗菌药物
第二代头孢菌素或头孢噻 肟；可加用甲硝唑
抗菌药物临床应用 分级管理方法
抗菌药物分级原那么
根据各种抗菌药物的作用特点、疗 效和平安性、以及药品价格等因素， 将抗菌药物分为三类：
非限制使用
限制使用 特殊使用
抗菌药物分级原那么
非限制使用：经临床长期应用证 明平安、有效，对细菌耐药性影 响较小，价格相对较低的抗菌药 物。
由于药物协同作用，联合用药时应 将毒性大的抗菌药物剂量减少
临床分级使用原那么
一般对轻度与局部感染患者应 首选非限制使用抗菌药物进行
Ⅲ类〔污染〕切口 新鲜开放性创伤手术；
治疗。 Ⅰ类切口手术一般不预防使用抗菌药物
第一代头孢菌素（结扎脐带后给药） Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉 1-2g；
剖宫产
第一代头孢菌素（结扎脐带 后给药）
常见手术预防用抗菌药物 表〔续〕
注：1. Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药 物为头孢唑啉或头孢拉定。
2. Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次 使用剂量：头孢唑啉 1-2g；头孢拉定
1-2g；头孢呋辛 1.5g；头孢曲松 12g；甲硝唑 0.5g。 3. 对β-内酰胺类抗菌药物过敏者， 可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球 菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴 性杆菌感染。必要时可联合使用。
预防用抗菌药物的选择
选择相对广谱〔能覆盖大多数SSI病原菌 〕、有效〔杀菌剂〕、平安、价廉的药 物
头孢菌素列为首选 心血管、头颈、胸腹壁、四肢手术—首
选一代头孢〔甲状腺、乳腺、一般骨科 手术〕
进入消化道、呼吸道、女性生殖道 的手术—多用二代头孢，个别用三 代头孢〔肛肠、胆囊、阑尾〕
Ⅰ类清洁切口手术预防使用 抗菌药物
第二代头孢菌素或头孢噻 肟；可加用甲硝唑
《抗菌药物合理运用》课件
氨基糖苷类
如庆大霉素、链霉素等，主要 用于治疗需氧革兰氏阴性杆菌
所致的全身感染。
四环素类
包括四环素、土霉素等，对革 兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制
作用。
氟喹喏酮类
如环丙沙星、左氧氟沙星等， 具有抗菌谱广、作用强的特点
。
抗菌药物的作用机制
01
抑制细菌细胞壁合成
β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成，导致细菌细胞壁
身体虚弱者抗菌药物的使用
身体虚弱者抗菌药物使用 原则
选择对虚弱者安全的药物，注者抗菌药物使用 注意事项
根据患者的具体情况调整用药剂量和给药方 式，注意观察患者的反应和病情变化。
05 抗菌药物的合理 管理
加强抗菌药物的监管
制定严格的抗菌药物使用规范和标准操作流程，确保医务人员在使用抗菌药物时遵 循相关规定。
药物。
下呼吸道感染
选用氟喹诺酮类、氨基 糖苷类等抗菌药物。
消化道感染
选用喹诺酮类、头孢菌 素类等抗菌药物。
泌尿道感染
选用氟喹诺酮类、磺胺 类等抗菌药物。
抗菌药物的联合使用
病因不明或单一抗菌药物不能控制的 严重感染：可考虑联合使用抗菌药物 。
减缓耐药性产生：当一种抗菌药物使 用时间过长，病原体产生了耐药性， 可考虑联合使用其他抗菌药物。
应对措施
在使用抗菌药物期间，应定期监测血常规指标，以便及时发现和处理血液系统异 常。如有必要，应及时停药并采取相应治疗措施。
抗菌药物的过敏反应
过敏反应
部分患者可能对抗菌药物产生过敏反应，如皮疹、荨麻疹、 呼吸困难等，严重时可能导致过敏性休克甚至死亡。
应对措施
在使用抗菌药物前，应详细询问患者的过敏史，对有过敏史 的患者需谨慎用药。同时，应密切观察患者用药后的反应， 如有过敏症状应及时停药并采取相应治疗措施。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用(PPT)
的生理、生化等异常，以及组织、器官的病 理改变，其毒性程度一般(yībān)与剂量及疗程成 正比，大多属于可逆性反响。如氨基糖甘类 引起的肾脏毒性、大环内酯类的肝脏毒性、 四环素类影响骨骼与牙齿发育等均属毒性反 响。
第十七页，共九十四页。
最常见的过敏反响是皮疹，各种抗菌药物 都可发生；以发热、关节痛、荨麻疹为表现 的血清病样反响那么多见于青霉素和头孢菌 素；青霉素、链霉素可致过敏性休克，用药 前须先做皮试。
根据抗菌药物体外杀菌情况，将其分为浓度依赖性与时间 (shíjiān)依赖性抗菌药物。前者需要高浓度药物到达最好抗菌效果， 而后者刚需要相对高浓度持续较长时间(shíjiān)发挥抗菌效果。
第十六页，共九十四页。
3．抗菌药物常见不良反响 抗菌药物的不良反响主要有毒性反响、
过敏反响和二重感染三类。 毒性反响是由于抗菌药物直接引起人体
人体内各种微生物的种类和数量保持一定 平衡，大量使用抗菌药物后，体内微生物生 态起变化，敏感菌的生长被抑制，使原来数 量较少细菌，如真菌繁殖起来，引起菌群紊 乱(wěnluàn)，造成新的感染，即二重感染，常见 如抗菌药物相关性肠炎、各种直菌感染。最 常引发二重感染的抗菌药物是广谱抗菌药物。
第十八页，共九十四页。
〔一〕确定感染部位与类型，是开展抗菌药物治疗的 根底
应用抗菌药物之前，必须(bìxū)明确患者存在细菌性感染 及其类型。
第六页，共九十四页。
二、确定感染类型、明确感染病原、了解患 者病理生理状况与药物(yàowù)特点，制 定正确的用药方案
(二)了解感染病原种类与抗菌药物敏感性， 正确选择抗菌药物
第二十一页，共九十四页。
肾功能减退患者选择抗菌药物时除考虑抗 感染治疗的一般原那么外，适应考虑患者肾 功能损害程度、抗菌药物对肾脏毒性的大小， 肾功能损害对抗菌药物菌代动力学的影响， 血液透析、血液滤过及腹膜(fùmó)透析对药物去 除的影响等。
第十七页，共九十四页。
最常见的过敏反响是皮疹，各种抗菌药物 都可发生；以发热、关节痛、荨麻疹为表现 的血清病样反响那么多见于青霉素和头孢菌 素；青霉素、链霉素可致过敏性休克，用药 前须先做皮试。
根据抗菌药物体外杀菌情况，将其分为浓度依赖性与时间 (shíjiān)依赖性抗菌药物。前者需要高浓度药物到达最好抗菌效果， 而后者刚需要相对高浓度持续较长时间(shíjiān)发挥抗菌效果。
第十六页，共九十四页。
3．抗菌药物常见不良反响 抗菌药物的不良反响主要有毒性反响、
过敏反响和二重感染三类。 毒性反响是由于抗菌药物直接引起人体
人体内各种微生物的种类和数量保持一定 平衡，大量使用抗菌药物后，体内微生物生 态起变化，敏感菌的生长被抑制，使原来数 量较少细菌，如真菌繁殖起来，引起菌群紊 乱(wěnluàn)，造成新的感染，即二重感染，常见 如抗菌药物相关性肠炎、各种直菌感染。最 常引发二重感染的抗菌药物是广谱抗菌药物。
第十八页，共九十四页。
〔一〕确定感染部位与类型，是开展抗菌药物治疗的 根底
应用抗菌药物之前，必须(bìxū)明确患者存在细菌性感染 及其类型。
第六页，共九十四页。
二、确定感染类型、明确感染病原、了解患 者病理生理状况与药物(yàowù)特点，制 定正确的用药方案
(二)了解感染病原种类与抗菌药物敏感性， 正确选择抗菌药物
第二十一页，共九十四页。
肾功能减退患者选择抗菌药物时除考虑抗 感染治疗的一般原那么外，适应考虑患者肾 功能损害程度、抗菌药物对肾脏毒性的大小， 肾功能损害对抗菌药物菌代动力学的影响， 血液透析、血液滤过及腹膜(fùmó)透析对药物去 除的影响等。
抗生素的合理应用PPT课件
第二部分 各类抗菌药物的适应证和注意事项
头孢类
• 第一代头孢菌素：注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、 溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软 组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜 血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以 及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。
第二部分 各类抗菌药物的适应证和注意事项
青霉素类
• 青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青 霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球 菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽 炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可 用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及 破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓 膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、 回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病 等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏 病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发 生。
第一部分 抗菌药物临床应用的管理
• 各医疗机构应结合本机构实际，根据抗菌药物特点、临床 疗效、细菌耐药、不良反应以及当地社会经济状况、药品 价格等因素，将抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特 殊使用三类进行分级管理。
• 分级原则
• 1．非限制使用：经临床长期应用证明安全、有效，对 细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。
• 第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感 染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗病情已基本好 转后的病例；但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜 绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。
第二部分 各类抗菌药物的适应证和注意事项
头孢类
• 注意事项 • 1 禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉
抗菌药物的合理使用 ppt课件
ppt课件 20
氨基青霉素
氨苄 金葡、链球、大肠 相似 阿莫 相似 强 2倍 稍强、快 5 10~20 10 高
ppt课件
流感杆菌、厌氧菌
肠球、沙门 杀菌作用 峰浓度(0.5) 生物利用度 皮疹等(%)
稍强
5
21
头孢菌素分类
• 一代：对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶 水解，主要用于敏感G+/G-菌（金葡、大肠、 肺克） • 二代：对β内酰胺酶稳定，绿脓耐药 • 三代：对β内酰胺酶稳定，组织分布好， MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性 加强，但不动杆菌常耐药 • 四代：对β内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定， 对细菌细胞膜穿透力增强
噻肟
哌酮
++++
++
+
+++
耐
不耐
肾
肝胆
肝内代谢
出血倾向
曲松 他定
++ ~ +++ +++
++ ++++
耐 耐
肝胆 肾
半衰期长，
入CSF多
免疫缺陷
者感染
ppt课件
27
第四代头孢菌素
广谱，四代，对绿脓有效 对广谱b-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑ 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑ T1/2b 2h，蛋白结合率<5% 每日2~4g，分2次 主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染
ppt课件 5
革兰氏染色反应呈紫色（复染颜色）的细菌 称为革兰氏阳性细菌，用G＋表示。 革兰氏阳性菌：主要成分为肽聚糖，许多抗 生素主要抑制细胞壁上的肽聚糖的合成而起 抗菌作用。
氨基青霉素
氨苄 金葡、链球、大肠 相似 阿莫 相似 强 2倍 稍强、快 5 10~20 10 高
ppt课件
流感杆菌、厌氧菌
肠球、沙门 杀菌作用 峰浓度(0.5) 生物利用度 皮疹等(%)
稍强
5
21
头孢菌素分类
• 一代：对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶 水解，主要用于敏感G+/G-菌（金葡、大肠、 肺克） • 二代：对β内酰胺酶稳定，绿脓耐药 • 三代：对β内酰胺酶稳定，组织分布好， MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性 加强，但不动杆菌常耐药 • 四代：对β内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定， 对细菌细胞膜穿透力增强
噻肟
哌酮
++++
++
+
+++
耐
不耐
肾
肝胆
肝内代谢
出血倾向
曲松 他定
++ ~ +++ +++
++ ++++
耐 耐
肝胆 肾
半衰期长，
入CSF多
免疫缺陷
者感染
ppt课件
27
第四代头孢菌素
广谱，四代，对绿脓有效 对广谱b-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑ 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑ T1/2b 2h，蛋白结合率<5% 每日2~4g，分2次 主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染
ppt课件 5
革兰氏染色反应呈紫色（复染颜色）的细菌 称为革兰氏阳性细菌，用G＋表示。 革兰氏阳性菌：主要成分为肽聚糖，许多抗 生素主要抑制细胞壁上的肽聚糖的合成而起 抗菌作用。
抗菌药物的临床合理应用PPT课件
1999年
2001年
2003年
2005年
2007年
我国大肠埃希菌耐药变迁图
氨苄西林 哌拉西林 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢吡肟 庆大霉素 环丙沙星 ESBL率
革兰阴性杆菌排在首位
➢ 在耐药菌感染检出的病菌中所占比例最高 前5位为大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎 克雷伯菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌
➢ 耐药率由高至低依次为阴沟肠杆菌、不动杆 菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃 希菌
假单胞菌属的作用不稳定
三代头孢菌素相似
对厌氧菌有一定作用，其中头孢克 对假单胞菌活性最强
肟最强
第四代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹胺
抗菌谱更广（与第三代头孢比较） ➢ 对G+球菌（葡萄球菌，链球菌，耐青霉素 肺炎链球菌）杀菌活性增强 ➢ 对ESBL G - 杆菌作用增强（大肠埃希菌、 克雷伯氏菌） ➢ 对铜绿假单胞的作用类似头孢他定
➢ 肠球菌耐药
第二代头孢菌素
头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛、头孢替 安、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢孟多
➢ 对G+球菌的作用与一代头孢菌素相仿， 对大肠埃希菌、肺炎杆菌和奇异变形杆 菌的活性更强
➢ 对产β内酰胺酶的流感杆菌、卡他莫拉 菌及低度耐药的肺炎球菌(MIC＜ 2µg/ml)具有抗菌作用
第三代头孢菌素
3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等 药的人群发生的G-杆菌为主的耐药菌感染或 严重感染
头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
➢ 对G+性厌氧菌的作用不如第一代头孢菌素， 对脆弱类杆菌活性强
➢ 抗菌谱 = 二代头孢 ＋ 抗厌氧菌 ➢ 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定
抗菌药物的合理应用
编辑版ppt
主要内容
2001年
2003年
2005年
2007年
我国大肠埃希菌耐药变迁图
氨苄西林 哌拉西林 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢吡肟 庆大霉素 环丙沙星 ESBL率
革兰阴性杆菌排在首位
➢ 在耐药菌感染检出的病菌中所占比例最高 前5位为大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎 克雷伯菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌
➢ 耐药率由高至低依次为阴沟肠杆菌、不动杆 菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃 希菌
假单胞菌属的作用不稳定
三代头孢菌素相似
对厌氧菌有一定作用，其中头孢克 对假单胞菌活性最强
肟最强
第四代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹胺
抗菌谱更广（与第三代头孢比较） ➢ 对G+球菌（葡萄球菌，链球菌，耐青霉素 肺炎链球菌）杀菌活性增强 ➢ 对ESBL G - 杆菌作用增强（大肠埃希菌、 克雷伯氏菌） ➢ 对铜绿假单胞的作用类似头孢他定
➢ 肠球菌耐药
第二代头孢菌素
头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛、头孢替 安、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢孟多
➢ 对G+球菌的作用与一代头孢菌素相仿， 对大肠埃希菌、肺炎杆菌和奇异变形杆 菌的活性更强
➢ 对产β内酰胺酶的流感杆菌、卡他莫拉 菌及低度耐药的肺炎球菌(MIC＜ 2µg/ml)具有抗菌作用
第三代头孢菌素
3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等 药的人群发生的G-杆菌为主的耐药菌感染或 严重感染
头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
➢ 对G+性厌氧菌的作用不如第一代头孢菌素， 对脆弱类杆菌活性强
➢ 抗菌谱 = 二代头孢 ＋ 抗厌氧菌 ➢ 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定
抗菌药物的合理应用
编辑版ppt
主要内容
临床抗菌药物的合理应用(岗前培训)PPT课件
对肠球菌和脆弱杆菌的作用强，可用于包括腹腔 和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。
12.11.2020
桂林医学院 蒋述科
24
二、氟喹诺酮类
药理特点：
1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、
支原体、衣原体等作用良好； 4. 半衰期较长，每日给药次数少； 5. 第4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活
19革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧 菌均有较强作用。
最大特点为适用于多重耐药或产ESBLs菌株引起 的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌感染；混合 菌感染；病原菌未明的免疫缺陷者感染。
有一定肾毒性；
可 诱发癫痫 发作；
12.11.2020
12.11.2020
桂林医学院 蒋述科
5
有关抗菌药物使用的法规与规范
2004年卫生部、国 家中医药管理局、 总后卫生部颁发了 《抗菌药物临床应 用指导原则》
2004年广西区卫生 厅出台了《抗菌药 物合理应用管理规 范（试行）》
12.11.2020
桂林医学院 蒋述科
6
抗菌药物治疗性应用的基本原则
12.11.2020
桂林医学院 蒋述科
22
各种抑酶复方制剂的比较
氨苄西林 阿莫西 替卡西林/ 头孢哌 哌拉西林/
/舒巴坦 林/克拉 克拉维酸 酮/舒巴 他唑巴坦
维酸
坦
肠杆菌科 ＋＋
铜绿、沙 雷杆菌
－
不动杆菌 ＋＋
＋＋ ＋＋、＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋、＋＋＋
－ ＋＋、＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋、＋＋＋
－
－
＋＋
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桂林医学院 蒋述科
24
二、氟喹诺酮类
药理特点：
1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、
支原体、衣原体等作用良好； 4. 半衰期较长，每日给药次数少； 5. 第4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活
19革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧 菌均有较强作用。
最大特点为适用于多重耐药或产ESBLs菌株引起 的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌感染；混合 菌感染；病原菌未明的免疫缺陷者感染。
有一定肾毒性；
可 诱发癫痫 发作；
12.11.2020
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5
有关抗菌药物使用的法规与规范
2004年卫生部、国 家中医药管理局、 总后卫生部颁发了 《抗菌药物临床应 用指导原则》
2004年广西区卫生 厅出台了《抗菌药 物合理应用管理规 范（试行）》
12.11.2020
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6
抗菌药物治疗性应用的基本原则
12.11.2020
桂林医学院 蒋述科
22
各种抑酶复方制剂的比较
氨苄西林 阿莫西 替卡西林/ 头孢哌 哌拉西林/
/舒巴坦 林/克拉 克拉维酸 酮/舒巴 他唑巴坦
维酸
坦
肠杆菌科 ＋＋
铜绿、沙 雷杆菌
－
不动杆菌 ＋＋
＋＋ ＋＋、＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋、＋＋＋
－ ＋＋、＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋、＋＋＋
－
－
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药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人)
meropenem (10例病人
100
mg/l
10
1
0
2
4
6
8
小时
各种抗菌药物的PAE
抗生素
细 PAE（小时） 菌 体外 体内
备注
β -内酰胺类
G+ 1-2 2-6 G- <1 <1
链球菌除外，亚胺 培南有PAE,尤对 铜绿假单胞菌
各类抗菌药物临床的合理应用 课件
• 抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药物
系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身（部 分也可用于局部）的各种抗生素和化学合 成的药物，其中，抗生素仅指对某些微生 物有杀菌或抑菌作用的微生物产物及抗生 素的半合成衍生物。
抗菌药物的合理使用：
保持微生态的平衡：临床上治疗感染时应尽量选 用不干扰或少干扰菌群的药物。针对干扰菌群程度将 抗菌药物分为三类：
蛋白、核酸合成抑制剂：
氨基糖苷、喹诺酮、四环 G+ 2-6
素、大环内酯、克林霉素、
利福霉素
G- 2-6
4-10 2-8
抗菌药物的杀菌作用特性与
杀P菌K作/用P特D性参数PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌 和强持续效应
时间依赖性杀菌 和弱～中等程 度持续效应
时间依赖性杀菌 和强持续效应
AUC/MIC或 Cmax/MIC
AUC/MIC>=75。
关键是维持药物浓度高于MIC的时间
T> MIC or AUC> MIC
血
药
对时间依赖型抗生素（β-内酰胺类抗生素）
浓 度
Cam
s
T> MIC or AUC> MIC
AUC
MIC
时间
给药（静脉）
图 中介耐药选择期
1.0mg/ml 0.1mg/m l
1010CFU/ml MPC 突变选择窗 MIC
T＞MIC
AUC/MIC
氟喹诺酮类 氨基糖苷类 制霉菌素 两性毒素B
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯类 伊曲康唑
阿奇霉素等新一代大环内酯 类
四环素类 万古霉素 氟康唑
PK/PD补充
• 青霉素与碳青霉类T>MIC值比头孢
类低；
• 大环内脂类： T>MIC为40~50% • 万古、四环、阿奇、链阳的参数为
三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、
头孢唑肟、头孢地嗪、头孢布烯等
四代：头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗等
头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等
碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、Biapenem等
单环类：氨曲南等
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢等
β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等
图2-1 β-内酰胺类抗菌药物分类
1．青霉素类
• 本类药物是由青霉菌分泌物中分离而得的杀菌剂。 • 青霉素和（Penicillin G, Benzylpenicillin）和苄星青霉素
（长效西林，Benzathine Penicillin G, Bicillin）的特点：
• ①窄谱：革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体； • ②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌（下称金葡
• ①广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效，主要用于
铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染；
• ②抗菌活性比较：氧哌嗪青霉素＞呋苄青霉素＞替
卡西林＞羧苄青霉素。因为羧苄青霉素为双钠盐， 大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症；
• ③替卡西林在脑膜炎病人的脑脊液中的浓度可达血
性葡萄球菌感染；
• ④组织渗透性好，能穿过胎盘，氟氯西林
能渗入骨组织，但均难以透过血-脑屏障和 眼玻璃体液。
• ⑤同类药物间的比较。
表 耐酶青霉素类药物间比较
抗菌活性
苯唑
(Oxacillin, P12)
1
氯唑
(Cloxacillin)
1:1.5
氟氯
(Flucloxacillin )
1:1.8
双氯唑
菌）和表皮葡萄球菌（下称表葡菌）对其普遍耐药；
• ③肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与该药
竞争而延缓其排泄；
• ④变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试； • ⑤青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素仅供肌注。
耐酶青霉素的特点：
• ①耐青霉素酶、耐酸 • ②窄谱； • ③限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴
1、不干扰者有青霉素G、头孢克罗、头孢拉定、多粘菌 素、强力霉素、红霉素、喹诺酮类、替硝唑、复方新 诺明等。
2、干扰小者有头孢呋新、头孢噻肟。 3、干扰菌群明显者有氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、
哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他定、亚胺培 南、氯林可、四环素、灭滴灵。
药效评 估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
• ①广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效； • ②对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青
霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和 脑膜炎球菌的作用与青霉素相似，对多数 克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和 脆弱类杆菌耐药；
• 2）抗假单胞菌青霉素类：包括羧苄青霉素
（Carbenicillin）、氧哌嗪青霉素（Piperacillin）、 替卡西林（Ticacillin）和呋苄青霉素（Furbenicillin） 等的特点：
(Dicloxacillin)
1:2
半衰期(hr)
1
1.5
1.8
2
蛋白结合率(%)
93
94
95
97
血浓度(mg/l)
16.7
18
18
组织浓度较高者
体液(除外腹水、 痰、胎盘)
胸水、骨、关 节、胎盘、 乳汁
均衡
23
骨、关节、胎 盘
广谱青霉素
• 1）氨苄青霉素类：包括氨苄青霉素
（Ampicillin）和羟氨苄青霉素（阿莫西林, Amoxycillin）的特点：
防突变 浓度
最小杀 菌浓度
一、β内酰胺类抗生素
β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具 有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗 生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床 疗效好的共同特点。目前在临床上已广泛 的应用。近年来，这一类抗生素中新药不 少，但细菌的耐药性的问题也日益严重。
β-内酰胺 类药物
青霉素类
头孢菌素类
非典型β -内酰胺类
青霉素G、苄星青霉素等
半合成 耐酶：苯唑西林、氯唑西林、双氯唑西林、氟氯西林等
衍生物
广谱：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林等
复合青霉素：阿莫西林/氟氯西林、氨苄西林/舒巴坦等
一代：头孢唑啉孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等