决明子的有效成分

决明子为豆科一年生草本植物决明或小决明的干燥成熟种子。

决明子也叫草决明、羊明、羊角、马蹄决明、还瞳子、狗屎豆、假绿豆、马蹄子、千里光、芹决、羊角豆、野青豆、猪骨明、猪屎蓝豆、细叶猪屎豆、夜拉子、羊尾豆。

味苦、甘而性凉，具有清肝火、祛风湿、益肾明目等功能。

1、决明子化学成分含有蒽醌类、萘并-吡咯酮类、脂肪酸类、氨基酸类和无机元素，主要成分为蒽醌类，含量为l％，兆中进等从日本决明子中分离出13种化合物。

目前国内外学者已从中分离鉴定了21种葸醌类化合物，其中游离蒽醌含量为0．Ol％一0．04％，结合蒽醌含量1．01％一1．29％，决明子蒽醌苷元中主要含大黄酚(0．27％).，其中小决明的大黄酚含量是大决明的6倍。

1.1蒽醌类大决明中蒽醌类成分含量 1. 2% ,种子含大黄酚、大黄酸（Rhein）、大黄素蒽酮（Emodinanthrone）、大黄素葡萄糖苷（Emodin-b-monoglucoside）、大黄素甲醚（Phy-Sscion）、美决明子素（Obtusiolin）、黄决明素、决明素、橙黄决明素、大黄素（Emodin）、芦荟大黄素、意大利鼠李蒽醌-1-O-葡萄糖苷、1-去甲基橙黄决明素、黄决明素2-O-葡萄糖苷。

大决明中还含有:葡萄糖基美决明子素、葡萄糖基黄决明素、葡萄糖基橙黄决明素、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、1-去甲基决明素、大黄酚-10, 10’-联蒽酮、大黄素282甲醚、大黄酚-9-蒽酮。

小决明中还含有:大黄酚-1-O-三葡萄糖苷、大黄酚-1-O-四葡萄糖苷、美决明子素-2-O-葡萄糖苷。

1.2萘并-吡咯酮类决明中均含有红镰玫素、决明子苷、决明子内酯、决明子苷B及C、红镰玫素-6-O-龙胆二糖苷。

大决明中还含有:决明蒽酮、异决明种内酯、决明子内酯、2, 5-二甲氧基苯醌、决明子苷B2及C2。

小决明中还含有红镰玫素-6-O-芹糖葡萄糖苷。

脂肪酸类大决明种子中含油4. 65% ～5. 79% ,其中主要成分为软脂酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。

1.3非皂化物质大决明种子中含有十六烷～三十一烷、胆甾醇、豆甾醇、β2谷甾醇、1, 3-二羟基-3-甲基- 蒽醌。

小决明油中还含有少量锦葵酸、萍婆酸及菜子甾醇。

1.4糖及氨基酸类大决明中含有胱氨酸、γ2羟基精氨酸、组氨酸,小决明中含有半乳糖配甘露聚糖、葡萄糖、半乳糖、木糖、棉子糖以及胱氨酸、天门冬氨酸、γ2羟基精氨酸等。

1.5无机元素小决明中含有锌、铁、铜、锰、钙、钠、钾、镁等8种无机元素。

2、生理活性2.1蒽醌类2.1.1 降血脂作用动物实验表明,决明子能抑制血清胆固醇升高和主动脉粥样硬化斑点形成,能明显增加血清HDL-C含量及提高HDL-C/TCM比值,改善体内胆固醇的分布状况。

蒽醌糖苷是决明子降血脂的主要成分之一,它能减少肠道对胆固醇的吸收,增加排泄,通过反馈调节LDL-C代谢,降低血清胆固醇水平,延缓和抑制动脉粥样硬化斑块的形成。

2.1. 2降压作用决明子水、醇提取物对动物实验均有一定的降压作用,乙醇提取物对试验用自发遗传性高血压大鼠收缩压明显降低,给药后收缩压、舒张压明显降低( P < 0. 01) ,作用的幅度和时间均优于利血平。

2.1. 3保肝作用口服670mg/kg决明子水提取物对四氯化碳中毒小鼠肝脏有解毒保肝作用,其解毒保肝的主要成分为萘并吡咯酮类。

2.1.4免疫作用决明子对巨噬细胞吞噬功能有增强作用,小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显增高。

2.1.5抑菌作用决明子醇浸液、水浸液对皮肤真菌和细菌有不同程度的抑制作用。

大黄素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、韦氏痢疾杆菌、甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、卡他球菌以及白喉、枯草、副伤寒杆菌等均有不同程度的抑制作用。

决明内酯、异决明内酯对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抗菌活性。

2.1.6抗血小板聚集作用决明子中葡萄糖钝叶素、葡萄糖橙钝叶决明素葡萄糖苷能强烈抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸、胶原引起的血小板聚集,橙钝叶素、甲基橙钝叶决明素和大黄素作用较弱。

2.1.7利尿作用决明子钝叶决明素、钝叶素、大黄酚、大黄素甲醚等蒽醌物质对15-OH前列腺素脱氢酶有弱的抑制作用，减缓了起利尿作用的前列腺素的代谢，使利尿作用延长。

另一方面，大黄素、大黄酚、芦荟大黄素等与骨髓质Na+ ，K+，-ATP 酶活性必要的Mg2+结合，抑制此酶活性，导致ATP生成量少，减少了肾小管上皮细胞对Na+重吸收所需能源，使尿中Na+增多，也达到利尿作用。

2.1.8抗癌作用体外试验对人体子宫颈癌细胞培养株系JTC-26抑制率在90%以上,大黄酸对小鼠黑色素瘤有较强的抑制作用, 50mg/kg抑制率为76% ,对癌细胞醇解有明显的抑制作用。

2.1.9明目作用给家兔或狗灌胃50%决明子煎剂2ml/kg,每天2次,测眼睫状肌中乳酸脱氢酶(LDH)活性,结果给药组的LDH活性较对照组明显提高。

2.2黄酮类化合物2.2.1抗氧化活性自由基系含有未成对电子的原子、原子团或分子。

许多研究结果表明，自由基与人体疾病有密切关系。

体内过多的自由基会引起脂质链式反应，从而导致衰老、心脑血管疾病、肿瘤、癌症等多种疾病的发生。

中草药对人体疾病有着显著的预防和治疗作用，很大程度归结于中草药含有能清除人体过量自由基的抗氧化成分。

黄酮类化合物含有的多个酚羟基使其具有很强的还原性，许多黄酮类化合物已被证实有很强的清除活性氧自由基的能力。

实验研究表明，黄酮类物质在抗氧化反应中不仅能清除链引发阶段的自由基，而且可以直接捕获自由基反应链中的自由基，阻断自由基链反应，起到预防和断链的双重作用，是优良的天然抗氧化剂。

2.2.2对血压的影响黄酮类化台物对高血压引起的头痛、项强、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效，尤以缓解头痛、项强为显著。

葛根紊对正常和高血压动物都有一定的降压作用，静注葛根素能使正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低，也能显著降低清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压。

2.2.3抑制血小板凝集作用黄酮类化合物对凝血因于具有较强的抑制作用，故表现出较好的抗凝血作用。

实验表明不浓度的黄酮类化合物可以不同程度地抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板凝集。

此外黄酮类化合物还可降低血管内皮细胞羟脯酸代谢，使内壁的胶原或胶原纤维含量相对减少，利于防止血小板粘附凝集和血栓形成。

有利了防治动脉粥样硬化。

2.2.4对外周血管的影响静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应降低，还能使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血管功能恢复上常水平㈣。

此外还可以改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血管前小动脉管径增加，流速加快。

2.2.5抗肿瘤、抗癌作用黄酮类化合物具有较强的抗癌防癌作用，一般可通过以下三种途径：(1)对抗自由基；(2)直接抑制癌细胞生长；(3)对抗致癌促癌因于。

陈晓莉等用MTT快速测定法及流式细胞仪分析黄酮类化合物对靶细胞人肝癌SMMC-7721细胞的抗癌药效表明，此类物质有较强的抗癌活性，与丝裂霉素(MMC)联合用药抗癌活性显著增强，流式细胞仪分析细胞分裂周期各时象DNA变化显示，此类物质可使S期细胞明显减少，增殖指数降低，并诱导凋亡。

2.2.6抗炎、抗菌、抗病毒作用黄酮类化合物具有明显的消炎、抗溃疡作用。

白风梅等研究表明天然黄酮对小鼠急性肖溃疡有明显的消退作用，肯定了高剂量的黄酮提取物能使胃粘液增加并且减轻胃的损伤。

此外研究表明芦丁黄酮类化合物具有抗流感病毒、脊髓灰质炎病毒的感染和复制能力2.2.7降血糖作用黄酮类化合物能够促使胰岛B细胞的恢复，降低血糖和血清胆固醇，改善糖耐量，对抗肾上腺素的升血糖作用，并能抑制醛糖还原酶。

3、大黄酚3.1 大黄酚的基本性质中文名：大黄酚英文名：chrysophanol分子式及分子量：C15H10O4、254.23结构式：HOOHOCH3O【来源】蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatum L．)的根，巴天酸模(Rumex patientiaL．)的根，齿果酸模(R．dentatus L．)的根、叶，望江南(Cassia occidentahs L．)的嫩根、种子，百合科植物黄金萱(Hemerocallis citrina Baroni)的根、根茎，卷柏科植物旱生卷柏(Selaginella stauntoniana Spring)的全草，旋花科植物裂叶牵牛(Pharbitis nil(L．)Choisy)或圆叶牵牛(Pharbitis purpurea(L．)Voigt)的干燥成熟种子【理化性质】性状橙色针状晶体(乙醇中结晶)或金黄色六角型片晶(丙酮中结晶)或单斜形晶体(苯中结晶)熔点 1960C，升华溶解性几乎不溶于水，略溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等，极微溶于石油醚。

3.2提取分离方法95％乙醇回流提取3次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩醇提取液。

将提取物均匀悬浮于水中，连续用环己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。

乙酸乙酯提取物用常压硅胶柱层析，依次以环己烷一氯仿、氯仿洗脱。

氯仿一环己烷(1：1)洗脱组分在硅胶常压柱层析，得大黄酚。

提取工艺流程：3.3大黄酚的定性鉴别P-亚硝基二甲基苯胺反应：9-或10-位末取代的羟基蒽酮衍生物，尤其是1,8-二羟基衍生物，能与P-亚硝基二甲基苯胺的吡啶溶液反应立即产生缩合物而显色。

O O OH OH CH 3+NON(CH 3)2OH OHCH 3O NN(CH 3)2绿色3.4大黄酚的合成方法以三硝基邻苯二甲酸酐为原料的合成大黄酚：以3-硝基邻苯二甲酸酐和问甲酚为起始原料，经付克酰化反应、还原反应、重氮化反应、水解反应、环合制备大黄酚的合成路线。

3.5大黄酚的活性3.5.1．神经系统的作用(1)神经兴奋和肌肉麻痹。

(2)大黄酚对A1C13，引起的记忆障碍的保护作用：大黄酚可提高机体抗氧化酶GSH —px 和SOD 活性，清除氧自由基对细胞损伤的作用，说明大黄酚对抗A1C13，引起的急性衰老模型鼠记忆障碍的机制是在自由基链反应的各个环节阻断反应的进行，从而对抗自由基对中枢神经系统的损伤，有效地保护A1C13，引起的记忆障碍。

大黄酚对A1C13，引起的记忆障碍的保护作用，有可能开发成为AD治疗的新型药物。

(3)抗衰老作用：大黄酚对脑过氧化脂质生成有明显的抑制作用，可明显减少MDA的生成，且呈量效关系，提示大黄酚具有抗衰老作用。

(4)小鼠缺氧及耐力的影响：大黄酚有抗常压缺氧、急性脑缺氧和提高机体耐力的作用。

在负重游泳实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其有提高小鼠耐受力，抗疲劳的能力。

在常压耐缺氧，急性耐缺氧实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其可提高大脑血氧水平[5]。