药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案一、单选题（共50题，每题1分，共50分）1、二氯氧锆-枸橼酸反应中，先显黄色，加入枸橼酸后颜色显著减退的是（）A、7，4′-二OH黄酮B、5-OH 黄酮C、7-OH黄酮D、4′-OH黄酮醇E、黄酮醇正确答案：B2、可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）A、正丁醇B、乙醇C、丙酮D、乙醚E、醋酸乙脂正确答案：A3、在“绞股兰总皂苷的分离纯化”实验中，溶剂回收的方法是（）。
A、升华法B、常压蒸馏法C、减压蒸馏法D、蒸干法E、回流法正确答案：B4、冠心丹参片采用薄层色谱鉴别，其中鉴别降香成分采用（）显色方法。
A、紫外光B、1%香草醛硫酸溶液显色C、醋酐-浓硫酸显色D、可见光E、碘熏正确答案：B5、下列不属于水做提取溶剂的特点的是（）A、安全B、易霉变C、易保存D、价廉E、易得正确答案：C6、在“绞股兰总皂苷的分离纯化”实验中，碱洗后的水洗速度应控制为（）。
A、2ml/minB、不控制C、5ml/minD、3ml/minE、4ml/min正确答案：B7、大多具有碱性，能与酸成盐的是( )A、有机酸B、生物碱C、鞣质D、黄酮E、苷正确答案：B8、A型人参皂苷的苷元是 ( )。
A、20(S)-原人参二醇B、20(S)-原人参三醇C、人参二醇D、人参三醇E、齐墩果酸正确答案：A9、下列成分属于按照苷元结构分类的是（）A、氮苷B、硫苷C、黄酮苷D、碳苷E、氧苷正确答案：C10、分馏法分离适用于（）的分离A、液体混合物B、极性小成分C、极性大成分D、内脂类成分E、升华性成分正确答案：A11、挥发油具有（）的性质( )A、与水混溶B、无味C、比水重D、与水不相混溶E、比水轻正确答案：D12、异羟肟酸铁反应的现象是()A、白色B、绿色C、红色D、黑色E、蓝色正确答案：C13、分段沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷（）。
A、在乙醇中溶解度不同B、分子量大小的差异C、难溶于石油醚的性质D、极性不同E、酸性强弱不同正确答案：D14、有效部位是( )A、混合物B、单体化合物C、有一定熔点D、有结构式E、以上均不是正确答案：A15、薯蓣皂苷的溶血指数是1:400000，甘草皂苷是1:4000，洋菝葜皂苷是1:125000，因此这三个皂苷的溶血强度是（）。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
大学药物化学考试练习题及答案1151
大学药物化学考试练习题及答案11 1.[单选题]下列化学结构是A)酮康唑B)氟康唑C)克霉唑D)诺氟沙星答案:B解析:2.[单选题]环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物A)抗代谢类B)卤代多元醇类C)乙撑亚胺类D)氮芥类答案:D解析:3.[单选题]图中滴定曲线的类型为 ( )A)强酸滴定弱碱B)强碱滴定强酸C)强碱滴定弱酸D)强酸滴定强碱答案:B解析:>A)抑制二氢叶酸合成酶B)掺入DNA 的合成C)抑制二氢叶酸还原酶D)抑制B-内酰胺酶答案:C解析:5.[单选题]酮在 17a 位引入一个甲基，其设计目的主要是A)增强蛋白同化作用B)可以口服C)增强雄激素作用D)拮抗雄激素作用答案:B解析:6.[单选题]下面药物为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A)布洛芬B)美洛昔康C)双氯芬酸钠D)吲哚美辛答案:B解析:7.[单选题]抗代谢物类药物的结构是什么原理设计而成A)电子等排B)前药C)硬药D)软药答案:A解析:8.[单选题]关于氯贝丁酯的理化性质描述错误的是A)有特异臭,光照后颜色变深,需要遮光保存B)是无色或微黄色的澄明油状液体,不溶于水,易溶于有机溶剂C)化学结构中含酯键,可用羟肟酸铁反应的方法鉴别D)化学结构不含有机氯,不能用有机氯的方法鉴别答案:D解析:9.[单选题]属于a-糖苷酶抑制剂的降糖药是A)二甲双胍C)阿卡波糖D)罗格列酮答案:C解析:10.[单选题]有一未知溶液，加甲基红指示剂(变色范围 4.4~6.2)时溶液呈黄色，如改用加酚酞(变色范围 8.0~10.0)指示剂时溶液呈无色，该未知溶液的pH约为( )A)4.4～10.0B)6.2～10.0C)4.4～8.0D)6.2～8.0答案:D解析:11.[单选题]“瘦肉精”的主要成分是（ ）。
A)肾上腺素B)麻黄碱C)克仑特罗(或沙丁胺醇)D)普基洛尔答案:C解析:12.[单选题]是质子泵抑制剂,用于治疗消化道溃疡A)法莫替丁B)扑尔敏C)奥美拉唑D)西咪替丁答案:C解析:内容13.[单选题]阿奇霉素属于（ ）元大环内酯类抗生素A)十二B)十三C)十四D)十五答案:D解析:14.[单选题]巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关？A)5-位取代基的碳原子数目B)解离常数D)脂水分配系数答案:C解析:15.[单选题]下列哪项与溴新斯的明不符（ ）。
重点推荐药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
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药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6．可使药物亲脂性增加的基团是：A．羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是：A．卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A．丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定，不易水解C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. 以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30．Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31．与巴比妥类药物药效有关的主要因素为：A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为：A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为：A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36．下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
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药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
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药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6.可使药物亲脂性增加的基团是:A.羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是:A.卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A.丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定,不易水解C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. 以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为A. -O-B. -NH-C. -S-D. -CH2-E. -NHNH-14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解,是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(-- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30.Warfarin sodium在临床上主要用于:A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31.与巴比妥类药物药效有关的主要因素为:A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为:A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为:A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36.下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( 的研究中得到的新药。
大学药物化学考试练习题及答案1321
大学药物化学考试练习题及答案131.[单选题]下列哪项叙述与布洛芬性质相符A)易溶于水B)可溶于氢氧化钠溶液中C)在酸性或碱性条件下均易水解D)空气中易被氧化变色答案:B解析:2.[单选题]不属于第三代的喹诺酮类抗菌药是A)环丙沙星B)吡哌酸C)氧氟沙星D)诺氟沙星答案:B解析:3.[单选题]茶苯海明是 8-氯茶碱与下列哪种成分结合形成的盐？A)苯海拉明B)氯苯那敏C)氯雷他定D)赛庚啶答案:A解析:4.[单选题]下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确A)吗啡17位有叔氮原子,呈碱性,可与酸呈盐B)吗啡3位有醇羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐C)吗啡 3位有酚羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐D)吗啡3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸碱两性答案:D解析:5.[单选题]在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应的药物是A)苯妥英B)地西泮C)苯巴比妥D)氯丙嗪6.[单选题]有一未知溶液，加甲基红指示剂(变色范围 4.4~6.2)时溶液呈黄色，如改用加酚酞(变色范围 8.0~10.0)指示剂时溶液呈无色，该未知溶液的pH约为( )A)4.4～10.0B)6.2～10.0C)4.4～8.0D)6.2～8.0答案:D解析:7.[单选题]下列具有保钾利尿作用的利尿药是A)乙酰唑胺B)呋塞米C)氢氯噻嗪D)氨苯蝶啶答案:D解析:8.[单选题]药物的通用名称为A)2-（乙酰氧基）苯甲酸B)乙酰水杨酸C)阿司匹林D)扑热息痛答案:C解析:9.[单选题]抗孕激素药物A)炔诺孕酮B)米非司酮C)甲羟孕酮D)黄体酮答案:B解析:10.[单选题]辛伐他汀属于A)ACE抑制剂B)钙拮抗剂C)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂D)β-受体阻滞剂答案:C11.[单选题]阿替洛尔是A)α-受体拮抗剂B)β-受体拮抗剂C)α-受体激动剂D)β-受体激动剂答案:B解析:12.[单选题]减量法称取试样时，适合于称取( )A)剧毒的物质B)易吸湿、易氧化、易与空气中CO2反应的物质C)平行多组分不易吸湿的样品D)易挥发的物质答案:B解析:13.[单选题]将酚酞加入到一无色溶液中后溶液呈红色，则该溶液的酸碱性为( )A)碱性B)酸性C)中性D)无法判断答案:A解析:14.[单选题]测定钙盐的含量时加入NaOH使溶液pH值为12以上目的是( )A)控制反应速度B)生成Ca(OH)2沉淀C)使Mg2+生成Mg(OH)2沉淀，不干扰Ca2+的测定D)控制溶液的pH答案:C解析:15.[单选题]的化学名称是A)3-(4-异丁基苯基)丙酸B)2-(4-异丁基苯基)丙酸C)2-(3-异丁基苯基)丙酸D)2-(4-异丁基苯基)乙酸答案:B解析:具体B)氨曲南C)棒酸D)头孢哌酮答案:B解析:17.[单选题]异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定因素为（ ）。
药物化学习题及答案(不全_简版)
一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体，具右旋光性C 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. －S －E 3-10、Lidocaine （利多卡因）比procaine （普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林（Warfarin sodium ）在临床上主要用于：D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan （氯沙坦）D 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是：A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
大学药物化学考试练习题及答案1131
大学药物化学考试练习题及答案111.[单选题]容量瓶正确的干燥方法为( )A)自然晾干B)烘箱烘干C)冷热风吹干D)烤干答案:A解析:2.[单选题]属于3，5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是（ ）。
A)布洛芬B)吲哚美辛C)羟布宗D)吡罗昔康答案:C解析:3.[单选题]维生素C有酸性是因为A)含有羧基B)有连二烯醇结构C)有酚羟基D)有四氮唑结构答案:B解析:4.[单选题]下列属于硫酸阿托品的特征反应的是A)硫酸－甲醛反应B)双缩脲反应C)紫脲酸胺反应D)Vtali反应答案:D解析:5.[单选题]以下关于防止I2挥发的方法不正确的是( )A)加入过量的B)在室温下进行滴定C)慢滴快摇D)使用碘量瓶6.[单选题]滴定管内如果有明显油污，则( )A)直接用自来水冲洗B)用待测溶液淋洗2~3次C)用5%的盐酸溶液洗涤D)用铬酸洗液浸泡答案:D解析:7.[单选题]下列哪个药物属于β受体拮抗剂A)哌唑嗪B)硫酸阿托品C)阿替洛尔D)肾上腺素答案:C解析:8.[单选题]下列酸碱滴定反应中，其化学计量点pH值等于7.00的是( )A)NaOH滴定HAcB)NaOH滴定HClC)HCl滴定Na2CO3D)HCl滴定NH3·H2O答案:B解析:9.[单选题]下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应（ ）。
A)硝苯地平B)普萘洛尔C)肾上腺素D)普鲁卡因胺答案:D解析:10.[单选题]下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（ ）。
A)利多卡因B)丁卡因C)达克罗宁D)普鲁卡因答案:A解析:D)亮绿色答案:A解析:12.[单选题]下列药物中哪个不是抗高血压药( )。
A)洛伐他汀B)氯沙坦C)依那普利D)卡托普利答案:A解析:13.[单选题]配位滴定中，指示剂的封闭现象是由( )引起的A)指示剂与金属离子生成的配合物MIn不稳定B)被测溶液的酸度过高C)指示剂与金属离子生成的配合物MIn稳定性大于MY的稳定性D)指示剂与金属离子生成的配合物MIn稳定性小于MY的稳定性答案:C解析:14.[单选题]用0.1mol·L-1的NaOH滴定液滴定相同浓度的不同种一元弱酸时，若弱酸的Ka越大，则( )A)消耗NaOH的量越多B)滴定突跃范围越小C)滴定突跃范围越大D)滴定终点时，指示剂变色越不明显答案:C解析:15.[单选题]含有芳环的药物在体内的代谢一般通过的方式是A)芳环的卤代B)芳环的氧化C)芳环的取代D)芳环的还原答案:B解析:答案:C解析:17.[单选题]关于吡罗昔康描述错误的是A)在水中不溶解,在酸中溶解,在碱中溶解。
药物化学习题集一及答案
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β-内酰胺酶抑制剂，可与β-内酰胺酶牢固结合，使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐 阿莫西林所引起的感染。 44. 参考答案：
一、单项选择题（本大题共 20 小题，每小题 1 分，共 20 分）在每小题列出的五个备选项中只 有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.C 2.A 3.C 4.B 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.B 11.C 12.C 13.D 14.A 15.D 16.A 17.E 18.C 19.D 20.A 二、判断题（本大题共 10 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题后面画“√”或”“×”。 错填、不填均无分 21 对 22 错 23 对 24 对 25 对 26 错 27 对 28 错 29 对 30 错 三、填空题（本大题共 11 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题的空格中填上正确答案。 错填、不填均无分。 31.醌型化合物 缩合前的醛 氨基哌嗪 32.咪唑类、呋喃类、噻唑类 33.1R,2S 34.亚砜基 35. 螺旋酶 不可逆损伤 36.氨基 37.β-羟基酸衍生物 38.阿扑吗啡 39.聚合 氧化 避光密闭 40. 丙烯醇型结构 41.顺式甲氧肟基 2-氨基噻唑基 亲和力 四、问答题（本大题共 6 小题，每小题 5 分，共 30 分） 42. 参考答案： ①烷化剂：氮芥 ②抗代谢物：氟尿嘧啶 ③抗肿瘤抗生素：放线菌素 D ④抗肿瘤植物药有效成分：紫杉醇 ⑤抗肿瘤金属化合物：顺铂 43． 参考答案：
一水合物 C.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 D.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤
（完整版）药物化学试题和答案
（完整版）药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（）a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（）a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）84.新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（）a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
药物化学复习题及答案
一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水酸类、芳酸类D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10. 那一个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学习题集及参考标准答案
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β－内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学习题答案
第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
药物化学练习题附加答案
药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。
A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的（A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5.下列哪个说法不正确（C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。
A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括（D ）。
A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C ）。
药物化学习题集及参考标准答案
药物化学复习题一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ C ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（ C ）药物化学习题集及参考标准答案12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A ．舒巴坦 B ．氨曲南 C ．克拉维酸D ．甲砜霉素E ．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A ．百浪多息 B ．可溶性百浪多息 C ．对乙酰氨基苯磺酰胺D ．对氨基苯磺酰胺E ．苯磺酰胺14．复方新诺明是由（ C ）A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B ．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D ．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E ．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ C ）A ．磺胺醋酰B ．磺胺嘧啶C ．磺胺甲噁唑D ．磺胺噻唑嘧啶E ．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ C ） A ．钠盐 B ．钙盐 C ．钾盐 D ．铜盐 E ．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ D ）a.b.c.d.e.A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ E ）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
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化学治疗药第九章一、项选择题：、环丙沙星的化学结构为A9-1 B.A.OOOONH2FFOHOHHN NNNNHNFO D.C.OOOFFOHOHNNNNOHNNOH E.O O CH3FOHNNNF、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C9-2巴罗沙星妥美沙星A. B.培氟沙星斯帕沙星 C. D.左氟沙星 E.、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B9-3位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性N-1A.最好。
位上引入取代基后活性增加 B. 2回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分位酮基时此类药物与位羧基和4DNAC. 3位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少在5D.位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
在7E.、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D9-4位位 B. 6A. 5位位 D. 8C. 7位E. 2、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C 9-5位位A. 5 B. 6位位D. 8C. 7位 E. 2、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B9-6．在利福平的，，和位应存在自由羟基6175A. 19利福平的和乙酰物活性增加C-19B. C-17在大环上的双键被还原后，其活性降低 C.将大环打开也将失去其抗菌活性。
D.在上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，C-3E.、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C9-7随机筛选组合化学 A. B.对天然产物的结构改造药物合成中间体 C. D.基于生物化学过程 E.、最早发现的磺胺类抗菌药为A9-8可溶性百浪多息百浪多息B. A.对氨基苯磺酰胺对乙酰氨基苯磺酰胺 C. D.苯磺酰胺 E.、能进入脑脊液的磺胺类药物是B9-9磺胺嘧啶磺胺醋酰 A. B.磺胺噻唑嘧啶磺胺甲噁唑 D. D.对氨基苯磺酰胺 E.、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C9-10A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C9-11氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
A.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗B.菌活性。
以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
C.1单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增磺酰氨基-D. N11双取代物基本丧失活性。
，加，但NN-4氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
-E. N、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A9-12布康唑伊曲康唑 A. B.硫康唑益康唑 C. D.噻康唑 E.、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B9-13损伤细菌细胞膜干扰细菌细胞壁合成A. B.抑制细菌核酸合成抑制细菌蛋白质合成 D. C.增强吞噬细胞的功能 E.、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物D9-14 A.B.OONNHNHOHNONNNH2OHONNNH2OHH D.C.OONNNOHNHOONNNHNNNH2O2OHHH E.NH2NONO POOHOHOH、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A9-15氯喹乙胺嘧啶 A. B.奎宁伯氨喹 C. D.甲氟喹 E.二、配比选择题[9-16~9-20]A.B.OOOOFNOHOHHNHN NNNNN C.D.OOOO FFOHOHNHN NNNNO E.OONH2FOHNNHNF、、CiprofloxacinC 9-179-16SparfloxacinE、、NorfloxacinB9-18LevofloxacinD 9-19、Pipemidic AcidA9-20．[9-21~9-25]抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸合成酶 A. B.抑制蛋白质合成抑制回旋酶 C. DNAD.聚合酶抑制依赖的 E. RNADNA、甲氧苄啶、磺胺甲噁唑A 9-229-21B、链霉素、利福平D 9-239-24E、环丙沙星C 9-25[9-26~9-30]B. Ciprofloxacin A. ChloroquineD. Zidovudine C. RifampinE. Econazole nitrate、抗菌药物、抗病毒药物B D 9-269-27、抗疟药物、抗真菌药物A 9-299-28E、抗结核药物C 9-30三、比较选择题两者均是 B. 甲氧苄啶 C. D. 两者均不是磺胺嘧啶A.C 、抗菌药物9-31D9-32、抗病毒药物 B B. 9-33、抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸合成酶 D. 抑制蛋白质合成A 、抑制二氢叶酸合成酶9-34A 9-35、能进入血脑屏障[9-36~9-40]B. A. 利福平罗红霉素 D.C. 两者均是两者均不是C 、半合成抗生素9-36D 、天然抗生素9-37A、抗结核作用9-38B 、被称为大环内酯类抗生素9-39A 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素[9-41~9-45]A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药C9-42、具有旋光性B9-43、不具有旋光性A9-44、作用于DNA回旋酶C9-45、作用于RNA聚合酶D四、多项选择题、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCD9-46萘啶酸类噌啉羧酸类B. A.喹啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸 C. D.苯并咪唑类 E.的、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌ABDNA9-47拓扑异构酶旋转酶IV A. B.二氢叶酸合成酶 C. P-450D.二氢叶酸还原酶 E.、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCD9-48位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基-1A. N中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好甲基位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、（或）-12-1B. N环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物，其中以氟为最佳，若为甲基、乙、、、、位上的取代基可以为FClNO8HNHC. 22＞甲氧基＞乙基＞乙氧基基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H）异构体作用最强位和在位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（18D. S位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 E. 3、喹诺酮类药物通常的不良反应为ABCD9-492+2+3+3+）络合，与金属离子（，，A. MgFeCaAl光毒性B.）药物相互反应（与P450C.受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性有少数药物还有中枢毒性（与GABAD.过敏反应 E.及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律、通过对天然ABCD9-50rifamycins位应存在自由羟基，，和的在191756rifampinA.乙酰物无活性的和C-17B. RifampinC-19在大环上的双键被还原后，其活性增强 C.将大环打开也将失去其抗菌活性 D.将大环打开保持抗菌活性 E.、下列抗疟药物中，哪些是天然产物AB9-51B. Artemisinin A. QuinineD. ArteetherC. ChloroquineE. Dihydroartemisinin、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CE9-52 A.B.OONNHNHNHOHONNONNHNNH22OHOHHH C.D.NH2ONNONONONNHNO2O POOHHOHOH E.ONHNOONNHN2ONH2五、问答题：1喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？1) 喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。
所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
2、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
3、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同，但却完全是采用不同的合成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不同的合成路线。
若以溴代环丙烷作为亲电试剂，则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。
、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献4．4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。
5、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研究改造得到一系列抗疟药物，特别是从其发现起易代谢部位，对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。
此外，简化天然产物结构也得到较好抗疟药物，如青蒿素。
6、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处，因此对人体的毒性相对较小。
而病毒是利用人体的宿主细胞，自身没有其代谢复制途径。
因而发展速度较慢。
抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。
7、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。
如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。
．。