药理学重点期末整理

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名词解释

1.药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

2.药物效应动力学:研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

4.效能:药物产生的最大效应,反映药物的内在活性

5.效价:引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物和机体的亲和力。

6.治疗指数:药物的LD50/ED50的比值,用以表示药物的安全性。

7.安全指数:LD1/ED99的比值,越大说明药物越安全

8.耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低

9.耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。

10.受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白,能识别周围环境中某种微量化学

物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理反应。

11.受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而

产生效应。

12.受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。

13部分激动剂:对受体有亲和力但内在活性较弱的药

14.副反应:治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应,在治疗剂量下发生,多数较轻微,并可预料,不可避免。

15.变态反应:又称过敏反应,是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,与

剂量无关。

16.极量:引起最大效应而不出现中毒的剂量,即治疗量的极限。大于常用量而

小于最小中毒量

17.两重性:药物既能产生对机体有利的防治作用又能产生对机体不利的不良反

应。

18.半数致死量:能引起50%的实验出现死亡反应时的药物剂量。

19.半数有效量:能引起50%的实验出现阳性反应时的药物剂量。

20.吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。

21.首关消除:药物口服后进入体循环之前,部分在肠粘膜和肝脏中极易被代谢

灭活,使进入体循环的药量减少的作用。

22.生物利用度:药物制剂被机体吸收利用的程度和速度

23.分布:药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。

24.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,

部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。

25.恒量消除(零级消除动力学):药物在体内以恒定速度消除,消除速度与血药浓度无关。

26.恒比消除(一级消除动力学):药物在单位时间内按血药浓度的恒定比例消除,即药物消除速度与血药浓度成正比

问答案题

1. 新斯的明是何累类药物,其主要临床用途和禁忌症?

新斯的明是抗胆碱酯酶要

用途:重症肌无力,手术后腹气涨和尿潴留,室上性心动过速,抢救筒箭毒碱中

毒。

禁忌症:机械性肠梗阻,尿路梗阻,支气管哮喘。

2. 试述有机磷农药的中毒机理及解救措施。

试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒药理。

答:中毒机制:有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶AchE牢固结合,形成磷酰化AchE,不能自行水解,使AchE丧失活性,造成Ach在体内大量积聚,引起一系列中毒

症状;若不及时抢救,AchE可再几分钟或几小时内就‘老化’而失去重新活化

的能力。

解救措施:

(1)急性中毒:①消除毒物,将患者移离毒物场所,并进清洗皮肤、洗胃、导

泻等。②对症处理,吸氧、人工呼吸、补液、升压药及抗惊厥药等。③应用特殊

解毒药M受体阻断药阿托品(解除M样症状及部分呼吸抑制状态,中枢神经,部分解除神经节症状);对中度、重度中毒和用胆碱酯酶复活药解磷啶(能恢复胆

碱酯酶的活性,还能直接结合游离的有机磷酸酯类)。用药原则是及早、反复、

足量。

(2)慢性中毒除加强防护外,可对症治疗。

解救药物:有机磷农药中毒后解救药物有:阿托品、AchE复活药。

解毒原理:

阿托品解救中毒的机制是: 1.阿托品是M-R阻断药,有机磷农药中毒是强烈的激

动M-R

2.有机磷农药对中枢是先兴奋后抑制,阿托品有兴奋CNS 的作用

3.阿托品可以部分解除神经节的症状,加快心率。

AchE复活药解救中毒的机制是: 1.恢复AchE活性

2.与游离型有机磷酸酯类结合,避免中毒过程继续发展

3. 东茛菪碱是何类药物,有哪些临床用途?

东茛菪碱是胆碱受体组阻断药

用途:(1)麻醉前给药(2)晕动药(3)妊娠或放射病所致的呕吐(4)帕金森病

4.阿托品的药理作用及用途?

药理作用:为阻断M胆碱受体的抗胆碱药

(1)能解除平滑肌的痉挛,(包括解除血管痉挛,改善微血管循环,但对血管血

无太大影响)使平滑肌松弛:(2)抑制腺体分泌;(3)解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;(4)扩大瞳孔,使眼压升高;(5)兴奋呼吸中枢。

临床用途:(1)各种内脏交通(2)眼光配镜,虹膜睫状体炎(3)缓解心率失常(4)麻醉及手术前应用,盗汗,流涎(5)抗休克(6)解救有机磷中毒

5.试述DA治疗休克的优点。

兴奋心脏但不易引起心律失常:排钠利尿作用不易引起急性肾衰:扩张心、脑、

肾、肠系膜等重要器官血管,收缩皮肤黏膜非重要器官血管,使血液从非重要器官向重要器官转运。

6.治疗过敏性休克的首选药是什么?为什么?

首选药是AD,过敏性休克时,由于心肌收缩力减弱,小血管扩张和毛细血管通

透性增加,导致血压下降:支气管平滑肌痉挛及粘膜水肿,引起呼吸困难。AD

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