牛磺熊去氧胆酸( TUDCA )

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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
UDCA,肠道内胆固醇的吸收量对比。
• 结论:TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
• mg/h
代谢利用指标 生理活性
生物转化过程 肝脏利用率
肠道溶解 肠道吸收
药代动力学比较
CDCA
UDCA
TUDCA
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合 ,摄取缓慢,
肝脏内结合
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合, 摄取慢, 肝脏内结合
• 疏水性的DCA • 降低胆汁酸的 • 胆固醇溶解能力
破解三大难题

替代疏水性胆酸
• TUDCA


疏水性胆酸
刺激胆囊 •
胆囊分 泌
• 成核蛋 白
• 成核蛋白浓度 • (粘蛋白、IgG等)
• 研究认为:胆汁酸疏水性增加利于 成核
破解三大难题
• 极高浓度TUDCA,
• 仅轻度抑制胆囊收 缩
• TUDCA

❖ 保护线粒体膜
❖ 阻断caspase-9的活性 ❖ 稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 ❖ 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K
的抑制进行
保护肝细胞,改善肝功能
❖ 抗肝细胞纤维化
❖ 明显降低血清透明质酸(HA),层粘连蛋白(LN),降低肝羟脯氨 酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量
安全指标 毒性试验(LD50)
溶血发生率 胃粘膜损伤
安全性的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
疏水肝毒性 高
TUDCA(LD50)剂量是UDCA的 近10倍
TUDCA溶血发生率是UDCA的 1/3~1/4
高发,严重
较少
无损伤
石胆酸浓度 (疏水毒性)

牛磺熊去氧胆酸抑制两种病毒的研究

牛磺熊去氧胆酸抑制两种病毒的研究

生物资源2021,43(1 ):50〜56Biotic ResourcesD O I:10. 14188/j. ajsh. 2021. 01. 007牛磺熊去氧胆酸抑制两种病毒的研究陈倩K2,朱淑敏】’3,黄世佳2,屈三甫U*,吕颂雅h2*(1.武汉大学病毒学国家重点实验室,湖北武汉430072;2.武汉大学湖北省细胞稳态重点实验室,湖北武汉430072;3.武汉大学中国典型培养物保藏中心,湖北武汉430072)摘要:熊胆汁是自古就被用于消炎祛火的重要中药。

牛磺熊去氧胆酸(tauroursodeoxycholic acid,TUDC A)为熊胆汁的主 要成分,人胆汁中也有低水平的存在。

为了探究TUDCA对儿童手足口病重要病原体柯萨奇病毒A16型(coxsackievirus A16, CVA16)是否有抑制作用,在病毒感染不同阶段加人TUDCA处理,通过M T T法、流式细胞术等技术检测CVA16感染的细胞 存活率以及TUDCA对人横纹肌肉瘤细胞(rhabdomyosarcoma cell, RD)内吞效率的影响。

结果发现,TUDCA在病毒吸附进入阶段抑制CVA16感染细胞,但不影响宿主细胞的内吞活性::研究还发现TUDCA能在病毒人侵阶段抑制水泡口炎疱疹病毒(vesicular stomatitis virus, VSV)的感染,这提示TUDCA的抗病毒作用不具有特异性。

本研究发现了 TUDCA抑制CVA16 和VSV病毒感染这一新用途,为抗手足口病和口炎疱疹药物的研发提供了新的思路和方案。

关键词:柯萨奇病毒A16;水泡口炎疱疹病毒;牛磺熊去氧胆酸;抗病毒药物中图分类号:Q932 文献标志码:A 文章编号=2096-3491(2021)01-0050-07Study of the inhibitory effect of Tauroursodeoxycholic acid on two kinds of virusCHEN Qian1 z, ZHU Shumin1 3, HUANG Shijia2, QU Sanfu 3,, LU Songya' 2*(1. State Key Laboratory of Virology, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China;2. Hubei Key Laboratory of Cell Homeostasis, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China;3. China Center for Type Culture Collection, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China)A b s tra c t:Bear bile has been used as an important traditional Chinese medicine to eliminate inflammation and fire since ancient times. Tauroursodeoxycholic acid (T U D C A) is the main bile acid of bear bile, and also present at low lev­els in human bile. To investigate whether TUDCA has an inhibitory effect on coxsackievirus A16(CVA16) , an impor­tant pathogen of children's hand, foot and mouth disease (H FM D) , M TT method, flow cytometry and other methods were used to detect the cell survival rate of CVA16 infection under TUDCA treatment at different stages of virus infection and the effect of TUDCA on the endocytosis efficiency of RD cells. In this study, it was found that TUDCA inhibited the infection of CVA16 at the stage of virus adsorption, but did not affect the endocytosis activity of host cells. TUDCA can also inhibit the infection of vesicular stomatitis virus (V SV) in the stage of virus invasion, which suggests that TUDCA has no specific antiviral effect. The study demonstrates a new use for TUDCA to inhibit infection of HFMD virus and V S V, and provides a new way of thinking and approach for developing drugs against HF'MD and VSV.Key w o rd s:C V A16;V S V;T U D C A;antiviral drug收稿日期:2020-04-28 修回日期:2020-12-30 接受日期:2021-02-01作者简介:陈倩( 1994-),女,硕士生,研究方向:抗手足口病毒感染。

TUDCA通过抑制内质网应激及氧化应激减轻CCl_(4)所致小鼠急性肝损伤

TUDCA通过抑制内质网应激及氧化应激减轻CCl_(4)所致小鼠急性肝损伤

!#hUWumf-MeKW l f2020,Dyc;39(6):800可°5 -800-.论著.TUDCA通过抑制内质网应激及氧化应激减轻CCl4所致小鼠急性肝损伤苏艾荣,许金金,蒋秀琴(南京医科大学第二附属医院临床分子基因检测中心,江苏南京210003)&摘要]目的:探讨牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)对小鼠急性肝损伤的保护机制(方法:采用小鼠腹腔注射四氯化碳(CC14f诱导急性肝损伤动物模型,通过测定血清转氨酶变化及观察肝组织切片HE染色,检测TUDCA对小鼠急性肝损伤的保护效果;采用硫代巴比妥酸(TBA)法检测血清中丙二醛(MDA)的含量及轻胺法检测血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性;采用蛋白免疫印迹、PCR等方法检测肝组织中免疫球蛋白重链结合蛋白(BR)、肌醇需求酶1(IRE1)*c-Jun氨基末端激酶(JNK)蛋白以及X盒结合蛋白1(XBP1)基因转录表达的变化,分析TUDCA对急性肝损伤的保护机制。

结果:TUDCA显著保护由CC14中毒引发的肝组织病变,与单独急性肝损伤相比,TUDCA预处理显著增强肝组织的抗氧化水平,并抑制内质网应激程度。

结论:TUDCA通过抑制由CC3中毒引发的内质网应激和氧化应激,对急性肝组织损伤具有显著保护作用。

&关键词]牛磺熊去氧胆酸;肝损伤;内质网应激;肌醇需求酶1;小鼠&中图分类号]R-33&文献标识码]A&文章编号]1671-6264(2020)06-0800-06dob10.3969/j.bsn.1671-6264.2020-06-017TUDCA alleviates acute liver injury in micc inducet by CCl Ntreatment by inhioiting ER stress and oxCative stressSU Airong,XU Jinjin,JIANG Xiuqin(Clinical Molecular Diagnostio Laboratoro,the Second Ailiatep Hospital lp Nanjing MePical University,Nanjing210003,China)&Abstract]Objective:To investigate the hepatopetective mechanisms of taueursodeoxycholic aT6(TUDCA)on acute liver injue W mice induced by carbon tetrachloide(CCI4)-Methods:The acute hepatotoxicity model was induced by intrapeitoneal injection of CCI4in mice.To investigate the protective effect of TUDCA on hepatic inju­ry,the activities of alanine aminotransferase(ALT)and aspaiate aminotransferase(AST)were characterized andthe tissue sections were analyzed by haematoxylin-eosin(H&E)stain.To further explore the potential protective mechanisms of TUDCA on hepatic injue,we measured the contents of malondialdehyde(MDA),the activity of su­peroxide dismutase(SOD)in mice sxum,and analyzed the expressions of binding immunoglobulin protein(Bip),inositod equibng kinase1(IRE1),cJUN N temiinal kinase(JNK)and X-box binding protein-1(XBP1)-&收稿日期]2019-08-26&修回日期]2020-11-17&作者简介]苏艾荣(1978-),女,内蒙古商都人,讲师,理学博士。

一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)

一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)

牛磺熊去氧 胆酸 1990年
新一代胆酸药物——TUDCA
更安全
转运和分泌更快
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
亲水性更强,疗效更好
水溶性更好,对胃粘膜有保护作用 生物利用度更高,疗程短,剂量小
胆酸类药物药代动力学和安全性对比
对比项目 毒性试验 溶血率试验 胃粘膜损伤 生理活性 生物转化过程 肝脏利用度 肠道吸收 UDCA TUDCA TUDCA高于UDCA10倍 TUDCA只有UDCA1/3-1/4 较少发生,可穿透
研究机构:意大利 Grosseto General Hospital 实验人数:93例 时间:6个月 实验目的:TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。 实验方法:患者(胆固醇结石直径<10mm )分别口服TUDCA
(47 例)和UDCA (46例) 750mg/天,连续6个月,检查 结石大小及钙化率。
—— 傅贤波、邱德凯等 中国微创外科杂志
2007,12(7):1159~发

试验方法:保胆取石术患者198例分成3组进行对

单纯保胆取石组:
保胆取石+UDCA组:术后第1-5日口服UDCA 500mg/次,每月 服用5天,服用2年 保胆取石+TUDCA组:术后第1-5日口服TUDCA 500mg/次,每 月服用5天,服用2年
TUDCA比UDCA的优势
UDCA和TUDCA浓度增高对红细胞溶血的影响
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和UDCA对胃粘膜损伤 TUDCA以阴离子形式存在,在酸性环境中是水溶性的,因此不易 损伤胃粘膜
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA比UDCA及GUDCA的亲水性更强,与细胞膜作用温和,毒性 更低

牛磺酸熊去氧胆酸质量标准

牛磺酸熊去氧胆酸质量标准

牛磺酸熊去氧胆酸质量标准全文共四篇示例,供您参考第一篇示例:牛磺酸熊去氧胆酸(TUDCA)是一种重要的胆汁酸衍生物,广泛应用于医药、保健品等领域。

作为一种药用原料,在生产和使用过程中,质量标准至关重要。

本文将就牛磺酸熊去氧胆酸的质量标准进行详细探讨。

牛磺酸熊去氧胆酸的外观和性状是其质量标准的重要组成部分。

标准规定了其外观为白色或类白色结晶粉末状,具有特有的气味,这有利于生产企业和使用者对产品的初步鉴别和评价。

牛磺酸熊去氧胆酸的纯度要求也十分关键。

高纯度的TUDCA在医药和保健品领域更受欢迎。

质量标准中,通常会规定TUDCA的纯度需求,比如不得低于98%(按干燥基计)。

这一要求对于确保产品的有效性和安全性至关重要。

除了纯度外,杂质限量也是质量标准的重点内容之一。

对重金属、有机物残留等有害物质的残留限量必须符合国家卫生标准,从而保障产品的安全性和可靠性。

牛磺酸熊去氧胆酸的物理性质、化学性质、溶解度、稳定性、微生物限度等方面也需包含在质量标准中。

这有助于生产企业进行质量控制,并为相关部门提供了可操作的执行依据。

为了保证牛磺酸熊去氧胆酸在市场上的质量稳定性,制定更为严格的质量标准是必要的。

质量标准的执行还需要相关监管部门的加强监督,确保生产企业能够严格按照标准要求进行生产,从而保障产品的质量和安全。

牛磺酸熊去氧胆酸质量标准的制定和执行对于保障产品质量安全,促进行业健康发展具有重要意义。

希望有关部门和企业能够重视这一问题,共同努力,促进行业的良性发展。

第二篇示例:牛磺酸熊去氧胆酸(TUDCA)是一种重要的生化物质,被广泛应用于治疗肝脏疾病、保护肝脏功能和改善消化系统健康。

作为一种生物活性物质,TUDCA的质量标准十分重要,它直接影响到产品的功效和安全性。

本文将对牛磺酸熊去氧胆酸质量标准进行详细解析,为相关生产和使用提供参考。

牛磺酸熊去氧胆酸的质量标准应包括物理性状、化学性质、微生物限度、含量测定、有关杂质、残留溶剂等方面的要求。

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书导读:我根据大家的需要整理了一份关于《牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书》的内容,具体内容:牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

下面是我整理的,欢迎阅读。

牛磺熊去氧胆酸胶囊商品...牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

下面是我整理的,欢迎阅读。

牛磺熊去氧胆酸胶囊商品介绍通用名:牛磺熊去氧胆酸胶囊生产厂家: Bruschettini S.r.l.批准文号:H20110233药品规格:250mg*20粒药品价格:¥307元【通用名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊【商品名称】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)【英文名称】TauroursodeoxycholicAcidCapsules【拼音全码】NiuHuangXiongQuYangDanSuanJiaoNang(TaoLuoTe)【主要成份】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)主要成份为:牛磺熊去氧胆酸。

化学名:3a,7b-二羟基-5b-胆甾烷-24-酸【性状】熊脱氧胆酸为白色结晶粉末,无臭,味苦。

几乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于仿,在乙醚中极微溶解。

牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)为白色片。

【适应症/功能主治】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

【规格型号】250mg*20s【用法用量】常用剂量:5-10mg/kg/天,相当于2-3粒250mg胶囊,可分2-3次于饭后服用;但晚饭后才可以服用2粒。

【不良反应】牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小,一般不引起腹泻,其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。

治疗期可引起胆结石钙化,软便。

【禁忌】对牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)成分过敏者、消化道溃疡活动期患者及怀孕妇女禁用。

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
是由熊去氧胆酸(UDCA)和牛磺酸(Taurine) 结合的 产物 ❖ TUDCA是UDCA在胆汁中的生 理活性形式,具有溶解胆固醇 和保护肝细胞等多种生理功能
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊 滔罗特
v 牛磺熊去氧胆酸(TUDCA) 溶解胆固醇结石的药理作用
1. 增加胆汁酸的分泌总量;改变了胆汁亲水亲油组成 比例,增加了亲水性胆汁酸,从而降低了胆汁的 疏水性。
• 结论:TUDCA能明显减少胆汁胆固醇的分泌
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊 滔罗特
抑制胆固醇吸收——临床研究
§口服给予20mg/kg/天TUDCA, 15mg/kg/天 UDCA,肠道内胆固醇的吸收量对比。
• mg/h
• 结论:TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
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安全性
对比项目
毒性试验
•TUDCA更安 全
TUDCA
UDCA
TUDCA 安全高于 UDCA 近十倍
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊 滔罗特
安全性
对比项目
溶血率
•TUDCA更安 全
TUDCA
UDCA
TUDCA发生率 为 UDCA 的1/3 ~ 1/4
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• TUDCA浓度增高对红细胞治溶疗血胆结率石新更药滔低牛罗磺特熊去氧胆酸胶囊
§作为第一代口服胆汁酸,由于安全性不佳,在 临床上已基本淘汰。
•甘在 牛氨肠磺酸肝鹅鹅循去去环氧氧中胆胆的酸酸主要存(在T形C式DC:(A)GCD•C不•A均)能为石胆酸(疏水)—肝毒 性大
• 肝脏利用率低:小于 62%
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牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)检测

牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)检测

迪信泰检测平台
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)检测
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)是由熊去氧胆酸(UDCA)的羧基与牛磺酸的氨基之间缩
水而成的结合型胆汁酸,是熊胆汁的有效成分,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。

迪信泰检测平台采用液质联用(LC-MS)法,可高效、精准的检测牛磺熊去氧胆酸的
含量变化。

此外,我们还提供其他胆汁酸检测服务,以满足您的不同需求。

LC-MS测定牛磺熊去氧胆酸样本要求:
1. 请确保样本量大于0.2g或者0.2mL。

周期:2~3周。

项目结束后迪信泰检测平台将会提供详细中英文双语技术报告,报告包括:
1. 实验步骤(中英文)。

2. 相关质谱参数(中英文)。

3. 质谱图片。

4. 原始数据。

5. 牛磺熊去氧胆酸含量信息。

迪信泰检测平台可根据需求定制其他物质测定方案,具体可免费咨询技术支持。

TUDCA改善肥胖患者胰岛素抵抗

TUDCA改善肥胖患者胰岛素抵抗

《糖尿病杂志》先行版,2010年6月3日在线发表牛磺熊去氧胆酸可改善肥胖男性和女性肝脏和肌肉而非脂肪组织胰岛素敏感性Marleen Kars1, Ling Yang2, Margaret F. Gregor2,B. Selma Mohammed1, Terri A. Pietka1, Brian N.Finck1, Bruce W. Patterson1, Jay D. Horton3, Bettina Mittendorfer1,Gökhan S. Hotamisligil2,Samuel Klein11美国密苏里州圣路易斯华盛顿大学医学院肥胖医学系人类营养中心暨Atkins学术中心,邮政编码631102麻塞诸塞州波士顿哈佛大学公共卫生学院遗传学与复杂疾病医学系,邮政编码021153得克萨斯州达拉斯UT西南医学中心内科学系,邮政编码75390页眉标题:TUDCA与胰岛素活性通讯作者:Samuel Kein,医学博士电子邮件:sklein@Clinical trial 注册编号:NCT00771901,投稿日期:2010年3月2日,收录日期:2010年5月21日本文为已被《糖尿病杂志》收录发表论文的电子版,尚未交付排版。

《糖尿病杂志》发行方“美国糖尿病协会”对由此版本文稿或任何第三方编辑版本中任何错误或遗漏而造成的后果不承担任何责任。

最终经发行方确认的版本将在未来的一期《糖尿病杂志》印刷版和在线网络版()上刊登。

版权所有美国糖尿病协会 2010年研究目的:胰岛素抵抗常与肥胖有关。

肥胖小鼠模型研究发现内质网(ER)应激反应参予了胰岛素抵抗的形成。

而胆酸衍生物牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)治疗可作为化学分子伴侣,增强蛋白质折叠,削弱ER应激反应,并提高胰岛素敏感性。

本研究的目的为在肥胖男性和女性中确定TUDCA治疗对多器官胰岛素活性以及与胰岛素抵抗有关代谢因素的作用。

研究设计与方法:20例肥胖受试者(年龄:18 ±11岁,体质量指数:37 ±4kg/m2,平均数±标准差)随机分组后,分别接受TUDCA(1750 mg/日)或安慰剂治疗4周。

牛磺熊去氧胆酸结构式 -回复

牛磺熊去氧胆酸结构式 -回复

牛磺熊去氧胆酸结构式-回复牛磺熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid, 简称UDCA)是一种天然存在于牛和熊胆汁中的胆酸。

在医学领域中,它被广泛用于治疗胆道疾病。

牛磺熊去氧胆酸的分子式为C24H40O4S,它的结构式如下所示:HOOC-CH2χα-CH2-CH2-CH3/HOOC-CH2χβ-CH2-CH2-CH3OH这是牛磺熊去氧胆酸的化学结构式,它展示了分子中各个原子的相对排布。

现在让我们来一步一步介绍牛磺熊去氧胆酸的结构及相关性质。

首先,牛磺熊去氧胆酸属于胆酸类化合物,它是一种具有胆汁酸特征的化学物质。

胆酸是胆汁中主要的组成部分之一,在人体的消化过程中发挥重要的作用。

它主要是由胆固醇代谢产生的,通过肝脏合成后经胆管分泌入小肠。

对于牛磺熊去氧胆酸的结构式,我们可以看到它由一个固定的核心结构共享而来。

这个核心结构被称为胆汁酸的4极性结构,包含有四个环状结构,其中最外层的环称为环E,向内数包括环D、环C和环B。

环B上连接着一条有机酸侧链,而环C上有一条含有羟基和羧基的侧链。

在牛磺熊去氧胆酸的结构中,它的有机酸侧链被称为去氧胆酸,并在去氧胆酸的α位置和β位置各有一个磺酸基团(-SO3H)。

这两个磺酸基团使牛磺熊去氧胆酸具有一定的水溶性,有助于其在体内的溶解和转运。

牛磺熊去氧胆酸的结构还具有一个羟基(-OH),这个羟基位于去氧胆酸的环C上。

这个羟基在牛磺熊去氧胆酸的生物活性中起着重要的作用。

实际上,牛磺熊去氧胆酸具有胆酸类化合物中独有的降脂作用,这主要归因于它特殊的结构和生物活性。

牛磺熊去氧胆酸具有增加胆汁分泌和改善胆汁流动性的特性。

它可以促使胆固醇代谢产物的排出,并减少胆固醇在胆汁中的浓度。

另外,牛磺熊去氧胆酸还可以减少肝脏对胆固醇的合成和吸收,降低血清胆固醇水平,从而有助于预防和治疗胆结石、胆囊炎和胆汁反流等胆道疾病。

通过对牛磺熊去氧胆酸结构的进一步了解,我们可以看到它在胆道疾病治疗中的重要性。

HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸原料药含量的分析方法

HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸原料药含量的分析方法

HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸原料药含量的分析方法发表时间:2019-07-31T11:51:47.823Z 来源:《科学与技术》2019年第05期作者:李慧云[导读] 采用高效液相色谱法(HPLC)测定牛磺熊去氧胆酸原料药含量,该方法简便准确、精密度和重复性良好,结果准确可靠。

中山百灵生物技术有限公司摘要目的建立牛磺熊去氧胆酸原料药含量的分析方法。

方法采用Thermo Syncronis C18色谱柱(250mm*4.6mm,5μm),流动相为0.02M 磷酸二氢钾缓冲液(用磷酸调pH=4.0):甲醇=35:65流速1.0ml/min,紫外检测器,波长210nm,进样量10μl,柱温35℃。

结果牛磺熊去氧胆酸在0.0459mg/ml~1.3767mg/ml范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=-0.9999);中间精密度良好,RSD=0.65%(n=12);加样回收率为100.66%,RSD=0.30%(n=9)。

结论采用高效液相色谱法(HPLC)测定牛磺熊去氧胆酸原料药含量,该方法简便准确、精密度和重复性良好,结果准确可靠。

关键词牛磺熊去氧胆酸含量;高效液相色谱法熊科动物黑熊经胆囊手术引流而得熊胆汁经干燥制成的熊胆粉,已收载于1989年试行、1996年转为国家正式实行的药品标准[1],并收载于2015年版《中国药典》附录,作为天然熊胆的替代品入药。

而牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)是熊胆粉的有效成分,其化学名为2 -[[(3α,5β,7β)-3,7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,分子式为C2 H45NO6S·2H20,是由熊去氧胆酸的羧基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸,主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发胆汁性肝硬化等。

现TUDCA含量的测定方法在药典中未见收载,故本文建立TUDCA含量的HPLC测定方法,该方法简便准确、专属性良好,结果准确可靠。

1.仪器与试药电子分析天平、高效液相色谱仪、色谱柱(C18,250mm*4.6mm,5μm)、牛磺熊去氧胆酸钠标准品(中国食品药品检定研究院,110816-201509,93.4%)、甲醇(HPLC级)、乙腈(HPLC级)、磷酸二氢钾(AR)、磷酸(AR)、纯净水。

什么是转化熊胆粉?

什么是转化熊胆粉?

什么是转化熊胆粉转化熊胆粉,中药材名。

《转化熊胆粉》中药材标准由海南省药品监督管理局2022年12 月17 日发布,正式实施。

本品通过模拟熊体内胆汁酸生成环境,利用现代中药发酵技术制成。

转化熊胆粉有效成分牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)含量大于等于28%,牛磺鹅去氧胆酸(TCDCA)大于等于15%,牛磺熊去氧胆酸与牛磺鹅去氧胆酸比值介于1.3~2.0之间,上述指标达到了传统“金胆”级别。

具有清热,平肝,明目之功效,可用于惊风抽搐,目赤肿痛,咽喉肿痛等症状的改善。

性状:呈不规则碎片、颗粒和粉末状;黄色至深棕色;略有光泽,质脆,易吸潮。

气清香微腥,味极苦、微回甜性味与归经:苦、寒。

归肝、胆、心经主要功效:清热,平肝,明目适用病症:用于惊风抽搐,目赤肿痛,咽喉肿痛等症状的改善主要成分:牛磺熊去氧胆酸(C26H45NO6S)、牛磺鹅去氧胆酸(C26H45NO6S)、、熊去氧胆酸(C24H40O4)、鹅去氧胆酸(C24H40O4)用法用量:0.3~1g,多入丸散服。

外用适量,研末或水调涂敷患处。

贮藏:密封,避光,置阴凉干燥处《转化熊胆粉》中药材标准起草单位:由海南海口金熊药业有限公司、上海凯宝药业股份有限公司、重庆极泽生物科技有限公司。

保护动物:熊胆为熊科动物黑熊Selenaretos thibetanus Cuvier和棕熊Ursus arctos L.的干燥胆,为四大名贵动物中药材之首,具有平肝利胆、清热解毒、解痉疏肝等药理作用及功效。

现代医学表明,熊胆具有抗炎、镇痛、抑菌、促溶石等药理作用。

熊胆分为“天然熊胆”(杀熊取胆)、“引流熊胆粉”(活熊取胆)和转化熊胆粉(体外转化)三类。

目前市售的引流熊胆粉是上世纪80年代从朝鲜引入,作为替代天然熊胆的一项技术,通过胆囊造瘘手术从引流胆囊内引流的熊胆汁经干燥制成熊胆粉。

该技术虽然从一定程度上缓解了药材资源的供需问题,但也产生了一系列问题,其中活熊取胆企业IPO事件因动物保护等问题引发了社会的广泛关注和激烈争论,该企业的IPO申报最终也因动物保护等问题终止。

熊?去氧胆酸胶囊主要治疗什么疾病

熊?去氧胆酸胶囊主要治疗什么疾病

熊?去氧胆酸胶囊主要治疗什么疾病
药物能够用于预防、治疗疾病外,还有可能带来一定的副作用,只有对药物足够了解了,才有可能减少副作用的发生。

其实,买药的时候,我们只要注意三点就可以了,主治功能,生产日期以及副作用就可以的了。

可是往往很多消费者都不会注意到主治功能,那么,熊去氧胆酸胶囊主要治疗什么疾病?
熊去氧胆酸胶囊的主要成分熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。

经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。

可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。

熊去氧胆酸在各种人类肝病当中降低了胆汁郁积和肝细胞坏死的各种生化指标。

这些效应主要归结于该分子及膜保护性质。

因为这些性质由于牛磺酸的结合而得到加强,所以我们猜测,牛磺熊去氧胆酸也将是一种有效的治疗慢性肝病的药物。

牛磺去氧胆酸(TUDCA)以本研究采用的剂量长期用药,不会引起明显副反应,而且具有良好的耐受性。

无一例患者由于对药物不耐受而退出研究。

因此如同熊去氧胆酸,牛磺熊去氧胆酸似乎具有良好的安全性。

牛磺去氧胆酸的另外一个优点就是,其长期给药不会引起甘氨酸共轭的额胆汁盐类不成比例的升高,而长期给药熊去氧胆酸则会引起这种情况,牛磺去氧胆酸是一种生理上酰胺化的胆汁盐,在分泌胆汁之前无须在肝脏内进行代谢。

已发现,它的最大的肝脏转运能力始终比未结合的胆汁盐强。

以上就是贝美森药房网对熊去氧胆酸胶囊主要治疗什么疾病的解释与说明。

肝脏冷保存

肝脏冷保存

牛磺熊去氧胆酸盐在人肝采集和冷保存期间的保护性作用LAURA FALASCA, GIUSEPPE TISONE, GIAMPIERO PALMIERI,ALESSANDRO ANSELMO, DANIELE DI PAOLO, LEONARDO BAIOCCHI, ELENA TORRI,GIUSEPPE ORLANDO, CARLO UMBERTO CASCIANI, AND MARIO ANGELICO意大利罗马大学,公共卫生系和病理学系肠胃病学科,外科学系肝脏移植中心背景:缺血再灌注损伤是肝移植后引起早期移植肝功能障碍的主要原因。

牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )是一种天然酰胺化的亲水性胆汁盐,能够在各种实验模型中防止胆汁郁积和肝细胞损伤,同时能够防止缺血再灌注损伤。

在人肝移植背景环境下,我们研究了肝采集与冷保存时加入牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )对冷保存结束时、再灌注时以及移植7 天后术中和术后酶释放情况以及肝组织学的影响。

方法:研究涉及18 名接受选择性肝移植的患者,选择其中 6 名患者作为对照。

在6 名患者中,将牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )加入肝采集和冷保存期间所使用的威斯康星大学溶液(UW溶液),最终浓度为2mM 。

这6 名患者有三名在器官移植前,3g 牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )通过供体的门静脉输注给药;另外三名,牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )通过这两种途径同时给药。

结果:使用牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )没有引起不良事件。

肝脏冲洗期间,牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )处理组移植肝的天冬氨酸氨基转移酶释放进下腔静脉血的量明显低于对照组移植肝(p = 0.05),而且对于术后第一周内外周血中细胞溶解酶的水平,也是牛磺熊去氧胆酸(TUDCA )处理组移植肝比对照组移植肝明显(p < 0.02)。

电子显微镜检查时,在对照组移植肝中均发现明显的内皮损伤(胞质空泡化、细胞渗漏、及内皮损毁肝细胞暴露至血窦腔),而且都在再灌注时以及移植7 天后发现。

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III. 牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)
三代胆汁酸对比
—— 溶石机理、途径 ——药代动力学 ——疗效 ——安全性 ——经济性
一、溶石机理和途径的比较
作用途径
CDCA
UDCA
TUDCA
抑制胆固醇合成
增加胆汁酸分泌
减少外源性胆固醇 吸收

替代DCA
小 胆
增加胆汁酸的 胆固醇溶解能力
汁 减少胆囊蛋白分泌
三、胆石症疗效的比较
疗效指标 胆石完全溶解率 胆石部分溶解率
胆石无变化 结石进一步钙化率
剂量(/天)
疗程
CDCA
UDCA
TUDCA
13%
17%
30%
35% /
37% 35.4%
40% 30%
/
19.6%
0%
250mg×1~2 粒
250mg×3~4粒
250mg×2粒
12个月
12个月
6个月
结论:TUDCA疗效明显优于前两代胆酸, 特别是全溶率大幅度提高,疗程缩短。
TUDCA
替代疏水性胆酸
胆囊收缩
抑制 与浓度成正比
疏水性胆酸
主要适应症
❖ 溶解胆固醇结石
▪ 在胆囊或胆管存在1个或多个胆囊造影可见的直径 小于2cm的胆固醇结石
▪ 拒绝手术治疗或不适合手术治疗 ▪ 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和
❖口服胆汁酸
I.
鹅去氧胆酸(CDCA)
II. 熊去氧胆酸(UDCA)
降低疏水性 减少吸收
疏水性胆酸 带来外源性
胆固醇
替代DCA
疏水性的DCA 降低胆汁酸的 胆固醇溶解能力
破解三大难题
替代疏水性胆酸
TUDCA
疏水性胆酸
刺激胆囊
胆囊分泌 成核蛋白
成核蛋白浓度 (粘蛋白、IgG等)
研究认为:胆汁酸疏水性增加利于成核 胆汁酸亲水性增加延缓成核
破解三大难题
极高浓度TUDCA, 仅轻度抑制胆囊收缩
2X250mg每天 6个月
31元
约5580元
3~4X250mg每天 12个月
42~56元
约15120~20160元
结论:TUDCA经济性更优
❖ 结果表明:
1.TUDCA溶石途径最多,作用最强。 2.TUDCA生物利用度更高,起效更迅速。 3.TUDCA疗效明显优于前两代胆酸, 特别是全溶率大幅度提高,疗程缩短。
不良反应:
❖ 本品推荐剂量范围内有良好耐受性,无明显不良反应
滔罗特(TUDCA)
——第三代口服胆汁酸
✓是以UDCA的生理活性形式存在 ✓机理更先进、更安全、生物利用度更高、作
用更快、疗效更好、更经济
是替代UDCA的最佳溶石治疗药物!
谢 谢!
4.TUDCA安全性明显优于前两代胆酸
5.TUDCA经济性更优。
滔罗特的处方资料
❖通用名: 牛磺熊去氧胆酸胶囊 ❖商品名: 滔罗特 ❖英文名: Taurolite ❖规格: 250mg/粒
20粒/盒
滔罗特的使用方法
疾病
剂量
溶解胆固醇结石,促进胆 500mg/日 石排出,预防结石形成 (8~10mg/kg/日)
疗程 6个月
扩展适应症
❖ 胆汁淤积性肝硬化 ❖ 慢性肝炎 ❖ 非酒精性脂肪性肝病(NAFLD) ❖ 酒精性肝病(ALD) ❖ 药物性肝损伤 ❖ 肝移植的辅助治疗
滔罗特的注意事项
禁忌症:
❖ 对药物成分过敏者禁用 ❖ 消化性溃疡活动期禁用 ❖ 怀孕妇女禁用
注意事项:
❖ 频繁发作胆绞痛,胆道感染,影响胆汁酸肠肝循环的疾病患者慎用 ❖ 避免与抑制小肠吸收胆汁酸及增加肠道胆固醇清除率的药物合用
非结合型 前体药物
与血浆蛋白结合, 与血浆蛋白结合,
摄取缓慢,
摄取慢,
肝脏内结合
肝脏内结合
结合型 具天然活性
摄取迅速 无需结合
62%
70%
>95%
完全溶解
小肠、结肠 被动吸收
微酸环境下 部分不可溶
小肠、结肠 被动吸收
完全溶解
回肠远端, 主动吸收, 生物利用度高
结论:TUDCA生物利用度更高,起效更迅速
安全指标
四、安全性的比较
CDCABiblioteka UDCATUDCA
毒性试验(LD50) 溶血发生率 胃粘膜损伤
疏水肝毒性 高
高发,严重
TUDCA的LD50是UDCA的10倍
TUDCA的溶血发生率是UDCA的 1/3到1/4
较少
无损伤
石胆酸浓度 (疏水毒性)
明显增高
增高
无变化
脱氧胆酸浓度 (疏水毒性)
肝脏转氨酶
增高 增高
滔罗特 Taurolite
——牛磺熊去氧胆酸
四川恒泰医药有限公司
8008865892
配方
❖ 每粒胶囊含 牛磺熊去氧胆酸( TUDCA ) 250mg
❖ 分子式:C26H45NO6S·2H2O ❖ 牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)是一种天然的亲水性胆汁酸,
是由熊去氧胆酸(UDCA)和牛磺酸(Taurine) 结合的 产物 ❖ TUDCA是UDCA在胆汁中的生 理活性形式,具有溶解胆固醇 和保护肝细胞等多种生理功能
❖ 牛磺熊去氧胆酸(TUDCA) 溶解胆固醇结石的药理作用
1. 增加胆汁酸的分泌,改变胆汁组成比例,替代疏 水性胆酸,减小胆汁的疏水性。
2. 抑制胆固醇的合成,减少肠道胆固醇的吸收,降 低胆汁中胆固醇的含量。
两大机理,六大作用,破解三大难题
破解三大难题
TUDCA
抑制合成
胆固醇 分泌过多
增加分泌
胆汁酸 分泌过少

水 拮抗疏水胆酸对胆囊

收缩的抑制
抑制 增加 减少
不能 不能 不能
抑制 增加 减少
能 能 能
作用最强 增加
作用最强
作用最强 作用最强 作用最强
结论:TUDCA溶石途径最多,作用最强
二、药代动力学比较
代谢利用指标
CDCA
UDCA
TUDCA
生理活性 生物转化过程 肝脏利用率
肠道溶解 肠道吸收
非结合型 前体药物
增高 减低
无变化
明显减低 效果为UDCA2

结论:TUDCA安全性明显优于前两代胆酸
五、售价及经济性比较
TUDCA与UDCA经济性比较
❖ 零售价:约310~330元
❖ 20粒/盒
❖ 日处方价:31~49.5元
❖ 成人:口服,500-750mg/天。(2~3粒)
TUDCA
UDCA
胆固醇结石:
每日处方价 疗程价格
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