熊去氧胆酸临床应用
熊去氧胆酸(优思弗)的药物分析
熊去氧胆酸(优思弗)的药物分析1.1 临床药理本品能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的含量和胆固醇的饱和指数,从而有利于胆固醇结石逐渐溶解。
本品为一种无毒的亲水性胆汁酸,可增加胆汁酸的分泌,减少重吸收,同时导致胆汁酸成分的变化,使本品在胆汁中的含量增加。
还可以防止胆汁酸诱导的肝细胞凋亡与溶解;减少肠道疏水性胆汁酸的吸收,拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用,因而对于一些胆汁淤积性肝病有良好的效果。
1.2 作用机制本品能抑制3-羟-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,降低胆固醇的合成,使胆汁中胆同醇的含量降低至不饱和状态,胆石上已沉淀的胆固醇因而逐渐溶解。
本品主要用于无症状或症状轻,而胆囊功能良好且结石小于2cm的阴性胆结石;能替换肠肝循环中有毒性的胆盐如石胆酸、去氧胆酸及鹅去氧胆酸,并通过竞争性抑制回肠对其他胆盐的回吸收;细胞培养研究表明,本品能通过内切酶作用而不是通过Fas系统来减少肝细胞凋亡;通过改善肝窦底侧膜及毛细胆管膜的流动性,保护肝细胞膜,并能减少胆汁酸渗入线粒体膜,抑制其通透性的变化而保护线粒体的氧化代谢功能,并能阻断有毒的胆盐激活库普弗细胞,减轻脂质过氧化,其本身也有部分抗氧化作用;本品显著增加胆汁磷脂和胆同醇的分泌,在毛细胆管内磷脂与胆汁酸结合形成混合微胶粒,以防止其损伤作用,囊性纤维化中本品刺激Cl-离子通道开放,使Cl-离子外流,增加胆小管胆汁分泌;其免疫调节作用表现为在本品治疗下,原发性胆汁性肝硬化患者的肝细胞上I类抗原表达明显减少,但胆管上皮的Ⅱ类抗原表达无改变。
2 临床应用2.1 用于胆固醇性胆结石、胆同醇性肝病(如原发性胆汁淤积性肝硬化、原发性膪管炎),也可用于妊娠期胆汁淤积,静脉高能营养所致的胆汁淤积、囊性纤维化、酒精性肝病及慢性丙型肝炎所致的血液生化改变:每口10mg/kg。
2.2 胆汁反流性胃炎1粒,晚上睡前服用。
一般服用10~14天,遵从医嘱决定是否继续用药。
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中的免疫调节作用
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中的免疫调节作用胆汁淤积性肝病(CSDH)是一种以胆汁淤积和慢性肝脏炎症为主要特征的疾病。
该病在临床上很常见,严重影响患者的生活质量和健康状况。
在CSDH的治疗中,熊去氧胆酸胶囊被认为具有良好的免疫调节作用,能够有效缓解炎症反应,改善患者的免疫功能。
本文将探讨熊去氧胆酸胶囊在治疗CSDH中的作用机制及其免疫调节作用的相关研究成果。
一、熊去氧胆酸胶囊的药理作用及作用机制熊去氧胆酸是一种存在于熊胆汁中的生物活性成分,具有抗炎、抗氧化、免疫调节等多种药理作用。
在CSDH的治疗中,熊去氧胆酸胶囊可以通过调节免疫系统、抑制炎症反应、改善肝脏功能等方式发挥作用。
1. 调节免疫系统研究表明,熊去氧胆酸能够调节T淋巴细胞、B淋巴细胞、巨噬细胞等免疫细胞的功能,增强机体的免疫力,从而抑制病毒感染、减少自身免疫反应等免疫相关疾病的发生。
2. 抑制炎症反应熊去氧胆酸能够抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,从而改善炎症导致的肝损伤。
熊去氧胆酸还能够减少炎症相关细胞的浸润,减缓炎症进程,保护肝脏功能。
3. 改善肝脏功能熊去氧胆酸胶囊还具有保护肝细胞、促进肝细胞再生的作用,能够改善肝脏功能,减少肝功能损伤,从而对CSDH具有治疗作用。
二、熊去氧胆酸胶囊在治疗CSDH中的免疫调节作用1. 调节T淋巴细胞功能研究发现,熊去氧胆酸胶囊可以调节T淋巴细胞的分泌功能和细胞因子的表达,增强T淋巴细胞的免疫功能,促进免疫应答,从而帮助机体清除病原体和炎症因子,有效减轻CSDH患者的肝脏炎症。
2. 抑制炎症介质的释放熊去氧胆酸胶囊通过调节炎症介质的表达,抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,在CSDH的治疗中发挥重要的作用。
3. 调节免疫平衡研究表明,熊去氧胆酸胶囊可以调节机体免疫平衡,减少自身免疫反应,促进免疫耐受,对CSDH患者的免疫功能起到调节作用。
三、临床研究及应用进展临床研究表明,熊去氧胆酸胶囊在治疗CSDH中具有较好的疗效,并且在免疫调节方面表现出良好的作用。
熊去氧胆酸的用法
熊去氧胆酸的用法
熊去氧胆酸是一种常用的药物,主要用于治疗胆固醇型胆结石和胆汁淤积性肝病。
以下是关于熊去氧胆酸的用法说明:
用法:口服,随餐服用。
服药前可先喝一口水湿润咽喉部,避免药物粘到口腔或食管壁上。
取坐位或站立,用适量温开水送服。
剂量:每片含熊去氧胆酸250mg。
对于治疗胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病,按时用少量水送服。
按体重每日剂量为10mg/kg。
具体来说,体重在60kg的患者,用于治疗胆结石每晚2片;用于治疗胆汁淤积性肝病每日4片。
疗程最短为6个月,6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药;如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。
注意事项:不宜与消胆胺或含氢氧化铝的制酸剂同用,因可阻碍熊去氧胆酸吸收。
有妊娠毒性,育龄妇女只有在采取避孕期间方可应用。
不良反应:可能出现的不良反应包括腹泻、过敏反应(如瘙痒、皮疹)、便秘、头痛、头晕等。
如有严重不适,请立即就医。
禁忌:对熊去氧胆酸过敏者、患有严重肝功能不全者、胆囊收缩功能不全者、胆道完全梗阻者禁用。
以上信息仅供参考,如有任何疑问或症状,应咨询医生或药师,以确保安全和有效用药。
在用药过程中,请遵循医生的建议和指导,并密切关注病情变化,及时调整剂量或停药。
熊去氧胆酸作用
熊去氧胆酸作用熊去氧胆酸,也称UDCA(Ursodeoxycholic Acid),是一种常用的胆酸制剂,具有多种药理作用。
它可以降低胆固醇的合成和吸收,减少胆汁酸的肠道再吸收,促进胆汁分泌和胆道排空,从而对胆汁淤积和胆石症等疾病发挥重要的治疗作用。
熊去氧胆酸作为一种药物,主要用于治疗胆道疾病,如原发性胆汁性肝硬化、胆汁淤积症、胆石症等。
它通过改善胆红素代谢、调节胆囊运动功能、促进胆汁排泄等作用,有效地改善患者的症状和生活质量。
熊去氧胆酸具有良好的耐受性,临床使用安全性高,是治疗胆道疾病的首选药物之一。
首先,熊去氧胆酸可以促进胆汁分泌和胆道排空。
在胆道疾病中,由于胆汁分泌减少或胆道排空障碍,会导致胆汁淤积和胆石形成。
熊去氧胆酸可以刺激胆囊收缩和胆管排空,增加胆汁的分泌量和流速,从而降低胆汁黏稠度,防止胆汁淤积和胆石形成。
其次,熊去氧胆酸可以抑制胆固醇合成和吸收。
胆固醇是胆石形成的主要成分之一,而高胆固醇血症是诱发胆结石的危险因素之一。
熊去氧胆酸可以抑制肝脏合成胆固醇的酶活性,降低血液中胆固醇的浓度,减少胆道中的胆固醇负荷。
此外,熊去氧胆酸还可以与肠道胆固醇结合,阻止其被吸收进入血液,从而降低胆固醇的吸收量。
最后,熊去氧胆酸还具有抗炎和保护胆细胞的作用。
炎症反应在胆道疾病的发生和发展中起着重要的作用。
熊去氧胆酸可以通过抑制炎症介质的释放和减少白细胞浸润,减轻胆管炎症和胆汁淤积引起的组织损伤。
此外,熊去氧胆酸还可以提高胆细胞的抗氧化能力,减少自由基的生成,保护肝细胞免受损伤。
总之,熊去氧胆酸具有降低胆固醇合成和吸收、促进胆汁分泌和胆道排空、抗炎和保护胆细胞的作用。
通过这些个多重药理作用,熊去氧胆酸能够有效地治疗胆道疾病,减轻患者的症状和疼痛,改善生活质量。
然而,熊去氧胆酸仍然有一定的适应症和用药注意事项,应在医生的指导下合理使用。
熊去氧胆酸片的功能主治
熊去氧胆酸片的功能主治简介熊去氧胆酸片是一种常见的中成药材,被广泛应用于临床医学。
它具有多种功能和主治作用,对一些常见疾病的治疗和预防有一定的效果。
本文将详细介绍熊去氧胆酸片的功能主治,并列举一些常见的功效和适用范围。
功能主治熊去氧胆酸片作为一种中成药,具备以下的功能和主治作用:1. 促进胆汁分泌•通过刺激肝脏,熊去氧胆酸片可以促进胆汁的分泌。
•通过调节胆囊蠕动,它可以加速胆汁的排泄,有助于保持胆道的通畅。
2. 改善胃肠功能•熊去氧胆酸片可以刺激肠道蠕动,促进食物的消化和排出。
•它还可以增加胃液分泌,有助于胃肠道的消化、吸收和排泄。
•对于胃肠功能不佳的人群,熊去氧胆酸片可以起到一定的调节作用。
3. 减轻腹泻症状•对于腹泻症状,熊去氧胆酸片可以起到一定的止泻作用。
•它能够增加结肠吸收水分的能力,减少排便次数和粪便的稀水性。
4. 防治胆结石•熊去氧胆酸片可以通过促进胆汁分泌和胆囊蠕动,减少胆汁淤积,预防胆结石的形成。
•它还可以改善胆汁成分,使之不易结晶和沉淀。
5. 保护肝脏功能•熊去氧胆酸片对于保护肝脏功能有一定的效果。
•它能够促进肝细胞再生和修复,减轻肝脏损伤,改善肝功能。
6. 增加胆固醇排泄•熊去氧胆酸片可以增加胆固醇在肠道的排泄,降低血液中的胆固醇水平,有利于心血管健康。
7. 辅助治疗消化道炎症•对于消化道炎症引起的腹痛、胃胀等症状,熊去氧胆酸片可以起到一定的辅助治疗作用。
适用范围熊去氧胆酸片适用于以下一些常见疾病和症状:•慢性胆囊炎、胆道迅猛、胆结石等胆道疾病;•腹泻症状;•慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病;•消化道炎症引起的腹痛、胃胀等症状;•高血脂症。
需要注意的是,以上内容只是对熊去氧胆酸片功能主治的一些概述,并不代表具体的医学建议。
在使用熊去氧胆酸片之前,还请咨询医生的建议,了解用药剂量和注意事项。
结论熊去氧胆酸片作为一种常用的中成药,具有多种功能和主治作用,可用于促进胆汁分泌、改善胃肠功能、减轻腹泻症状、防治胆结石、保护肝脏功能、增加胆固醇排泄以及辅助治疗消化道炎症等。
熊去氧胆酸口服混悬液 标准
熊去氧胆酸口服混悬液标准熊去氧胆酸口服混悬液(简称熊去氧)是一种常用的药物,被广泛应用于临床医疗中。
本文将对熊去氧胆酸口服混悬液进行详细介绍,包括它的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项等。
熊去氧胆酸口服混悬液是一种外源性胆酸药物,通过补充机体缺乏的胆酸,从而调节胆固醇代谢和胆汁的胆碱酸(胆酸的代谢产物)浓度,改善胆汁分泌功能。
它主要通过在肝脏中增加胆汁酸的合成和排泄,促进胆盐的肠道循环,从而降低胆固醇的吸收。
熊去氧胆酸口服混悬液主要适用于胆结石和胆道疾病导致的胆囊功能障碍,如胆囊炎、胆囊扩张等。
此外,它还可以用于甲状腺功能减退症以及胆汁性肝硬化的治疗。
熊去氧胆酸口服混悬液能够有效降低胆总管内胆固醇的浓度,减少胆固醇结晶的形成并促使胆囊排空,缓解胆结石的症状。
使用熊去氧胆酸口服混悬液时,应按照医生的指导进行用法用量。
通常,成人每次口服0.25克-0.5克(即0.5 ml - 1 ml),每天2次。
儿童的剂量应该根据体重而定,一般为每千克体重0.01克。
疗程一般为3-6个月,具体根据每个患者的病情而定。
熊去氧胆酸口服混悬液在使用过程中可能会出现一些不良反应,包括腹部不适、恶心、腹泻等。
通常情况下,这些反应是轻微且暂时的,不会对患者造成严重的不良影响。
但如果出现严重的过敏反应、胆管阻塞等不良反应,应立即停用药物并咨询医生。
在使用熊去氧胆酸口服混悬液时,还需要注意以下几点。
首先,禁忌症包括患有急性胆囊炎、胆道引流不畅、肝功能严重障碍等的患者。
其次,在使用过程中应避免同时服用草酸铝、碳酸氢钠等药物,以免影响熊去氧胆酸的吸收和疗效。
此外,孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用,以避免对胎儿或婴儿产生不良影响。
总结起来,熊去氧胆酸口服混悬液是一种常用的药物,能够通过调节胆固醇代谢和胆汁分泌功能,改善胆结石和胆道疾病的症状。
然而,在使用过程中应遵循医生的指导,注意药物的剂量和不良反应,以确保安全和有效地治疗。
熊去氧胆酸应答标准
熊去氧胆酸应答标准熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)是一种天然胆汁酸,被广泛应用于治疗胆汁淤积性肝病、胆结石和肝移植等疾病。
随着研究的深入,熊去氧胆酸的应答标准也逐渐被明确。
本文将探讨熊去氧胆酸的应答标准及其临床意义。
熊去氧胆酸的应答标准主要包括生化指标、影像学指标和临床症状。
首先,生化指标是评估熊去氧胆酸治疗效果的重要指标之一。
常用的生化指标包括血清胆红素、谷草转氨酶、碱性磷酸酶等。
研究表明,熊去氧胆酸治疗后,这些指标的水平会明显下降,说明熊去氧胆酸对肝功能的改善具有显著效果。
其次,影像学指标也是评估熊去氧胆酸治疗效果的重要手段。
常用的影像学指标包括肝脏超声、CT和MRI等。
研究发现,熊去氧胆酸治疗后,肝脏的形态和结构会发生改变,肝内胆汁淤积减轻,肝脏纤维化程度减轻,这些都可以通过影像学指标来观察和评估。
最后,临床症状也是评估熊去氧胆酸治疗效果的重要指标之一。
胆汁淤积性肝病患者常常伴有瘙痒、乏力、食欲不振等症状,熊去氧胆酸治疗后,这些症状会明显改善,患者的生活质量得到提高。
熊去氧胆酸的应答标准不仅对于评估治疗效果具有重要意义,还可以指导临床用药。
根据不同疾病的特点和治疗目标,应答标准也有所不同。
例如,在胆汁淤积性肝病中,应答标准主要包括血清胆红素水平的下降、肝功能的改善和症状的缓解。
而在胆结石的治疗中,应答标准主要包括胆结石的溶解和胆道的通畅。
因此,了解熊去氧胆酸的应答标准对于临床医生来说至关重要,可以帮助他们制定合理的治疗方案。
此外,熊去氧胆酸的应答标准还可以用于评估疾病的预后和预测治疗效果。
研究发现,熊去氧胆酸治疗后,患者的生存率和肝功能恢复率明显提高,这与应答标准的达标程度密切相关。
因此,通过评估熊去氧胆酸的应答标准,可以预测患者的治疗效果和预后,为临床决策提供依据。
总之,熊去氧胆酸的应答标准是评估治疗效果和指导临床用药的重要依据。
生化指标、影像学指标和临床症状是评估熊去氧胆酸治疗效果的主要指标,不同疾病有不同的应答标准。
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中的免疫调节作用
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中的免疫调节作用一、熊去氧胆酸胶囊的药理作用熊去氧胆酸胶囊是一种来源于动物胆汁的中药制剂,其主要成分是熊去氧胆酸。
熊去氧胆酸具有增进胆汁分泌、改善胆汁流动和消除胆汁淤积的作用,能够有效地调节肝脏功能,改善肝脏病理状态。
熊去氧胆酸还具有抗氧化、抗炎和抗纤维化的作用,能够减轻肝脏损伤,促进肝脏修复。
这些药理作用为熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中提供了有效的药物基础。
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病中的免疫调节作用是其疗效的重要机制之一。
胆汁淤积性肝病的发生和发展过程中,免疫系统的异常活化和炎症反应起着至关重要的作用。
研究表明,熊去氧胆酸能够通过多种途径调节免疫系统,减轻炎症反应,改善免疫功能,从而发挥治疗作用。
1. 调节T淋巴细胞亚群熊去氧胆酸能够调节T淋巴细胞的亚群分布,降低Th17细胞水平,增加Treg细胞水平,从而抑制炎症反应。
Th17细胞是一种产生促炎细胞因子的T细胞亚群,其过度活化与疾病发生相关。
而Treg细胞能够抑制炎症反应,维持免疫平衡。
熊去氧胆酸通过调节T淋巴细胞亚群的平衡,减轻炎症反应,保护肝脏功能。
2. 抑制炎症因子释放炎症因子在胆汁淤积性肝病的发生和发展中发挥重要作用,其过度释放会导致肝脏损伤和纤维化。
熊去氧胆酸能够抑制炎症因子的释放,包括IL-6、TNF-α等,减轻炎症反应,保护肝细胞。
3. 抗氧化作用熊去氧胆酸具有显著的抗氧化作用,能够清除自由基,减少氧化损伤,保护肝细胞免受氧化应激的伤害。
这对于改善肝脏病理状态、促进肝脏修复具有重要意义。
熊去氧胆酸胶囊在临床上被广泛应用于治疗胆汁淤积性肝病。
多项临床研究表明,熊去氧胆酸胶囊在治疗胆汁淤积性肝病方面具有显著的疗效,能够改善患者的临床症状,降低肝酶水平,减缓肝纤维化的进展。
其治疗效果优于传统的药物治疗方法,并且具有较好的安全性和耐受性。
熊去氧胆酸胶囊的临床应用主要包括:改善肝功能、减轻胆细胞受损、改善胆汁排泄功能、减少胆固醇沉积、抑制肝细胞内脂质过氧化和提高抗氧化能力。
熊去氧胆酸胶囊成份
熊去氧胆酸胶囊成份
熊去氧胆酸胶囊是一种常见的药品,主要用于治疗胆囊炎、胆结石、胆囊切除术后等疾病。
它的主要成分是熊去氧胆酸,下面我们一起来了解一下这种成分的作用和特点。
熊去氧胆酸是一种胆汁酸,它是由胆固醇代谢产生的,主要存在于熊胆中。
熊去氧胆酸具有降低胆固醇、调节肝胆功能、促进胆汁分泌等作用,是治疗胆囊疾病的重要药物成分。
熊去氧胆酸胶囊在治疗胆囊疾病方面具有以下几个特点:
1. 降低胆固醇
熊去氧胆酸能够通过调节肝脏的胆汁分泌和胆固醇代谢,降低血液中的胆固醇水平。
胆固醇是胆结石形成的主要成分之一,因此通过降低胆固醇水平,可以减少胆结石的形成。
2. 调节肝胆功能
熊去氧胆酸能够促进胆汁分泌,增加肝脏的代谢功能,帮助肝脏排出毒素和废物,从而改善肝胆功能,减轻肝胆疾病的症状。
3. 促进胆汁分泌
熊去氧胆酸能够刺激胆囊收缩和胆管扩张,促进胆汁分泌和排出,从而减轻胆囊炎和胆管积液等疾病的症状。
4. 改善消化
熊去氧胆酸能够刺激胃肠道的蠕动,促进食物的消化和吸收,缓解消化不良、腹胀、腹泻等症状。
总之,熊去氧胆酸胶囊作为一种治疗胆囊疾病的药物,具有多种
作用和优点。
但需要注意的是,在使用熊去氧胆酸胶囊时,应遵医嘱使用,避免过量或不当使用,以免出现不良反应或副作用。
同时,也要注意饮食和生活习惯的调整,以促进身体的康复和健康。
熊去氧胆酸
熊去氧胆酸(UDCA)是一种亲水胆酸,存在于正常人胆汁中,占人体总胆酸的3%,可松弛胆总管括约肌,促进肝脏糖原蓄积,保肝解毒,自1989年应用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎的治疗,是FDA批准治疗原发性胆汁性肝硬化的唯一药物。
熊去氧胆酸作为一种溶解胆固醇性结石的药物,因具有较强的抑肝作用而广泛用于多种肝病的治疗。
最近国内学者还发现熊去氧胆酸具有治疗脂肪肝的疗效,可降低谷丙转氨酶(ALT)、谷草转按酶(AST)、r-谷氨酰转肽酶(r-GT),降低血脂,明显缓解脂肪肝症状,改善脂肪肝的影像学表现,且不良反应轻微。
最早的传统工艺是直接从熊胆汁中提取;后来发明了另一种工艺:以鹅去氧胆酸(CDCA)为原料合成UDCA。
目前UDCA生产厂主要是欧美厂商。
国内一般采用第一种工艺,由于野生动物越来越少,动物保护的法规也越来越严格,化学合成法生产熊去氧胆酸(UDCA)变得越来越迫切。
该产品国外市场需求量大(日本、韩国、欧美等国需求量大,出口形势较好,国内市场也渐渐在扩大)。
胆石症是腹部外科的常见病,在急腹症中发病率占第二位。
鹅去氧胆酸(CDCA)曾是世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,目前是合成熊去氧胆酸(UDCA)的主要原料,也用于合成其他甾体化合物。
CDC A的现有生产工艺有两种:最早的传统工艺是直接从家禽(鸡、鸭、鹅等)胆汁中提取。
后来发明了另一种工艺:从牛羊胆汁中提取高纯度胆酸(CA),再以胆酸为原料合成CDCA。
目前CDCA生产厂主要是欧美厂商,在欧美,牛羊胆汁原料较易获得,所以一般采用第二种工艺。
在中国,因为家禽胆汁较易获得并且成本低廉,80年代曾经有厂家尝试传统工艺生产。
比较而言,传统工艺生产周期短、成本低,但产品含量低、杂质多、而且重金属易超标,难以达到欧美质量标准;第二种工艺产品质量好,但生产周期长,收率低,成本高。
我们用了多年的时间,作了大量实验,对两种工艺进行对比研究。
并且反复摸索,利用现代生物分离技术,研究出一条全新的工艺,目前已经完成了中试工作。
熊去氧胆酸药物临床信息参考
熊去氧胆酸药物临床信息参考【适应症】1、主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。
2、预防胆结石形成:需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者,均可服用本药预防胆结石形成。
3、治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。
4、治行回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎。
5、还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。
(国外资料)【注意事项】1、禁忌症:(1)严重肝炎及严重肝功能减退者;(2)胆道完全阻塞者:(3)胃、十二指肠溃疡及其它肠道疾病者;(4)对胆汁酸过敏者(国外资料):(5)有胆囊切除术指征的患者,包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘(国外资料)。
2、慎用:尚不明确。
3、药物对儿童的影响:儿童使用本药的安全性及有效性尚不清楚,国外未批准用于儿童患者。
4、药物对妊娠的影响:由于缺乏妊娠期间使用本药的有效性和安全性方面的资料,孕妇不宜使用。
5、药物对哺乳的影响:本药是否可排泄到乳汁中尚不清楚,哺乳期妇女使用本药时需谨慎。
6、药物对检验值或诊断的影响:胆石症患者使用本药后,血脂无特殊变化,长期使用本药可增加外周血小板的数量。
7、用药前后及用药时应当检查或监测:(1)治疗开始时、治疗1个月和3个月后应检查肝脏酶学指标(包括丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶),以后每6个月复查一次;(2)治疗的头年中应每6个月作一次B超检查;(3)原发性胆汁性肝硬化:注意监测肝功能是否降低,包括总胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和免疫球蛋白lgM。
【不良反应】本药的毒性和不良反应比鹅去氧胆酸小。
1、胃肠道主要为腹泻,发生率约为2%。
偶见便便秘、胃痛、胰腺炎等。
2、肝毒性本药对肝脏毒性不明显。
3、呼吸系统国外资料报道,可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。
熊去氧胆酸在肝胆相关性疾病中的临床应用分析
熊去氧胆酸在肝胆相关性疾病中的临床应用分析摘要目的探讨熊去氧胆酸在肝胆相关性疾病患者中的应用效果。
方法106例肝胆相关性疾病患者中有45例慢性胆囊炎患者,分为A组(21例)给予熊去氧胆酸,B组(24例)给予消炎利胆片;31例胆汁反流性食管炎患者,分为A组(15例)熊去氧胆酸联合奥美拉唑肠溶片,B组(16例)单用奥美拉唑肠溶片治疗;19例肝内胆汁淤积症患者,分为A组(10例)单用熊去氧胆酸,B组(9例)用甘草酸铵注射液联合其他抗过敏药治疗,2例妊娠期肝内胆汁淤积症产后患者1例用熊去氧胆酸治疗8年,另外1例未做任何治疗;1例肝囊肿患者用熊去氧胆酸联合复方阿嗪咪特肠溶片治疗;10例脂肪肝患者,分为A组(5例)给予熊去氧胆酸,B组(5例)给予辛伐他汀片治疗。
观察治疗相应时间后患者症状消失及缓解情况和实验室检查及B超复查情况。
结果治疗后慢性胆囊炎有效率A组(81%)高于B组(54%);胆汁反流性食管炎有效率A组(87%)高于B组(0);肝内胆汁淤积症有效率A组(80%)高于B 组(11%);1例妊娠期肝内胆汁淤积症患者产后用熊去氧胆酸治疗亦取得明显疗效;脂肪肝有效率A组(100%)高于B组(40%)。
各组比较差异均具有统计学意义(P<0.05)。
结论熊去氧胆酸或联合他药在治疗肝胆相关性疾病中疗效显著,不良反应少,值得推广。
关键词熊去氧胆酸;肝胆相关性疾病肝胆相关性疾病累及器官组织较多,临床症状复杂,易漏诊误治。
现选择本院门诊106例患者回顾性分析如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料选择本院门诊2007年3月~2015年12月诊治肝胆相关性疾病患者106 例,年龄13~70岁。
其中拟诊为慢性胆囊炎(包括胆结石患者2例)45例,胆汁反流性食管炎31例,肝内胆汁淤积症19例,肝囊肿1例,脂肪肝10例。
1. 2 诊断方法①45例患者在饱餐油腻后,右上腹疼痛,伴恶心欲吐,5例患者以恶心呕吐、慢性腹泻等症状为主诉,体格检查右上腹不同程度和范围的压痛,Murphy征阳性,实验室检查均无明显的白细胞升高,B超示胆囊不同程度的增大及胆囊壁增厚毛糙,2例患者胆囊内可见多枚细小结石光点等。
优思弗(熊去氧胆酸)临床应用
内蒙古中医药1药物介绍1.1熊去氧胆酸作为一种溶解胆固醇性结石的常用药已越来越多地应用于各种肝病的治疗。
UDCA 是三级胆酸,可出现在胆汁中,但浓度极低,仅占总胆汁酸的3%,其治疗肝病和胆汁淤积疾病原理主要是通过其亲水性、细胞保护作用和无毒性的UDCA 来相对地替代疏水性、去污剂样的毒性胆汁酸,以促进肝细胞的分泌和免疫调节作用。
1.2UDCA 主要作用机制归纳如下:UDCA 能竞争性抑制毒性内原性胆酸在回肠的吸收,通过激活钙离子、蛋白激酶C 组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内原性疏水胆酸浓度降低。
UDCA 还能竞争性地取代细胞膜和细胞器上的毒性胆酸分子,防止肝细胞和胆管细胞受到更多毒性胆酸的损害。
1.2.1保护胆管细胞,抗胆汁酸细胞毒性:胆汁酸合成与转运决定了胆汁生成,是胆固醇降解的一种途径,UDCA 可使胆汁亲水性增加,细胞毒性降低。
1.2.2促进肝胆管分泌作用:UDCA 可促进胆汁分泌胆汁酸和其他有机离子,如胆红素葡萄糖苷酸、谷胱甘肽结合物,阻止疏水性胆汁酸诱导胆汁淤积。
UDCA 能促使胆汁酸转运蛋白:BSEP 和多耐药相关蛋白(MRP2)表达。
UDCA 诱导钙离子敏感PKC 异构体(细胞摄粒作用调节器)移位至肝细胞膜,促进肝胆管囊泡细胞摄粒作用,激活PKC ,经PKC 依赖的信号转导途径增加胆汁酸分泌。
1.2.3保护肝细胞,抗胆汁酸诱导的凋亡,抗氧化应激反应:UDCA 通过减少线立体去极化,抑制细胞色素C 释放和caspase 激活,阻止去氧胆酸、乙醇等诱导的凋亡;UDCA 具有抗氧化活性,能增加单氨酸S-腺苷转移酶活性,提高还原谷胱甘肽水平。
UDCA 可阻止线立体过氧化物和羟基新生蛋白混和物过量产生,降低线粒体心脂水品和膜电位。
2UDCA 在临床上的应用2.1原发性胆汁性肝硬化(PBC )2.1.1对象与方法:2.1.1.1临床资料:患者,女,67岁,主要临床表现为不明原因乏力、食欲减退、黄疽、口干、进行性加剧的痉痒;肝功能异常呈显著胆汁淤积生化模式,其中ALP>10001U/L ,TB50~60mmol/L ;血清胆固醇(TCH )明显增高(>7mmol/L )。
熊去氧胆酸胶囊成份
熊去氧胆酸胶囊成份熊去氧胆酸胶囊是一种常用的胆汁酸类药物,主要成分为熊去氧胆酸。
该药物具有降低胆固醇、改善肝功能、促进胃肠道消化吸收等作用,被广泛应用于治疗胆汁淤积性疾病、脂肪肝等病症。
本文将从熊去氧胆酸的来源、化学结构、药理作用、临床应用等方面对熊去氧胆酸胶囊进行详细介绍。
一、熊去氧胆酸的来源熊去氧胆酸是一种胆汁酸类物质,是由胆汁酸经过代谢作用形成的。
胆汁酸是由胆汁酸合成途径中的胆固醇作为前体物质,经过胆汁酸合成途径中的一系列酶催化作用形成的。
在人体内,胆汁酸主要由肝脏合成,然后通过胆囊储存,最后进入小肠中参与脂肪消化和吸收。
二、熊去氧胆酸的化学结构熊去氧胆酸是一种羟基胆汁酸,其化学结构如下图所示:熊去氧胆酸的化学名称为3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid,其分子式为C24H40O4,分子量为392.57。
三、熊去氧胆酸的药理作用1. 降低血脂熊去氧胆酸能够降低血浆胆固醇和三酰甘油水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,从而具有降低血脂的作用。
2. 改善肝功能熊去氧胆酸能够促进肝脏胆汁分泌,增加肝脏的胆汁酸排泄量,从而改善肝功能,减轻肝脏负担。
3. 促进胃肠道消化吸收熊去氧胆酸能够促进胃肠道脂肪、蛋白质和碳水化合物的消化和吸收,提高营养物质利用率。
4. 抗炎作用熊去氧胆酸能够抑制炎症反应,减轻炎症损伤,具有抗炎作用。
四、熊去氧胆酸胶囊的临床应用熊去氧胆酸胶囊主要用于治疗胆汁淤积性疾病、脂肪肝等病症。
具体应用如下:1. 治疗胆汁淤积性疾病熊去氧胆酸胶囊可用于治疗胆汁淤积性疾病,如胆囊炎、胆道结石等疾病。
其作用机制是促进胆汁分泌和排泄,改善胆汁淤积症状,缓解疼痛和不适感。
2. 治疗脂肪肝熊去氧胆酸胶囊可用于治疗脂肪肝,其作用机制是促进脂肪代谢,降低血脂,改善肝功能。
3. 辅助治疗胃肠道疾病熊去氧胆酸胶囊可用于辅助治疗胃肠道疾病,如慢性胃炎、胃溃疡、胃肠功能紊乱等疾病。
熊去氧胆酸
熊去氧胆酸【药品名称】通用名称:熊去氧胆酸英文名称:Ursodeoxycholic Acid【成份】本品主要成份为:熊去氧胆酸。
其化学名称为:3a,7b -二羟基-5b -胆甾烷-24-酸。
【适应症】本品用于胆固醇型胆结石,形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。
【用法用量】1 固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病按时用少量水送服。
按体重一次10mg/kg 溶石治疗:一般需6~24个月,服用12个月后结石未见变小者,停止服用。
治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
2 胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服,必须定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。
一般服用10~14天,遵从医嘱决定是否继续服药。
【不良反应】本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小,一般不引起腹泻,其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。
治疗期可引起胆结石钙化,软便。
【禁忌】急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
【注意事项】1.长期使用本品可增加外周血小板的数量。
2.如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作,症状无改善甚至加重,或出现明显结石钙化时,则宜中止治疗,并进行外科手术。
3.本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。
【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项:孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等药同时服用,因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合,从而阻碍吸收,影响疗效。
如果必须服用上述药品,应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。
熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收,服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测,必要时要调整服用环孢素的剂量。
个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。
【药理作用】熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。
经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。
熊去氧胆酸片对肝胆疾病的临床治疗效果
服用UDCA3个月后,其在胆 汁酸池中的浓度可达60%
UDCA的作用机制
免疫调节
胆汁淤积与免疫系统具有相关性。UDCA可抑制胆管上皮 的人类白细胞抗原 (HLA) 表达, 促使原发性胆汁性肝硬化 患者的淋巴细胞恢复自然杀伤能力, 促使淋巴细胞功能恢 复正常。UDCA治疗后, 肝细胞异常表达的MHC分子明显 减少, 可减少细胞毒T细胞 (CTL) 对自身组织的损伤
利胆药:熊去氧胆酸(UDCA) 激素和免疫抑制剂 ERCP和内镜下治疗 肝移植 血液净化治疗 中医中药及其他治疗
胆汁淤积性肝病目前治疗
A UDCA
UDCA可以促进内源性胆酸 排泌,改变BA的组成,增 加亲水性胆酸的比例,保护 肝细胞和胆管细胞免受有毒 性胆酸的毒害,阻止疏水性 胆酸对线粒体膜的干扰,抑 制肝细胞凋亡,显著改善血 清肝功能结果的同时可以改 善肝组织学特征,阻止肝纤 维化、肝硬化、食管静脉曲 张的进一步发展,延长患者 的生存时间
D 肝移植
肝移植术可显著改善晚期胆 汁淤积性肝病患者的生存期
胆汁淤积性肝病目前治疗
E
血液净化治疗
F
中药治疗
主要应用于胆汁淤积性肝病患者出现重 度黄疸或严重瘙痒症的治疗。应用血浆 置换、血浆吸附或分子吸附再循环等血 液净化手段,可以明显缓解胆汁淤积的 瘙痒症状。尽管血浆置换能够清除血液 循环中的自身抗体和免疫复合物,但没 有证据表明血浆置换能改善自身免疫相 关的胆汁淤积性疾病的病程和预后。可 缓解病情进展或作为肝脏移植的过渡性 治疗。
脱氧胆酸 (DCA)16-33%
亲水无细胞毒性胆汁酸 疏水有细胞毒性胆汁酸
石胆酸 (LCA)0.1-5%
熊去氧胆酸 (UDCA)0.1-5%
UDCA治疗消化不良机理
优思弗(熊去氧胆酸)临床应用
内蒙古中医药
优 思 弗 ( 去 氧胆 酸 ) 熊 I 应 用 临床
顾惠中’
摘 要 : 弗( 优思 熊去氧 胆酸 ,D A) U C 能有效 地溶 解胆 固醇 性结石 , 利胆 、 还有 保护 肝 细胞及 免 疫调 节等 重要 特性 。由于其 重要 的 生物 学特 性而 日益 受到 临床 重视 , 已广泛 应 用到各 种肝 病 的临床 治疗 。本文 就其 临床 应 用 治 疗原 发 性胆 汁性肝 硬 化 、 内胆 汁淤 积 、 性 肝 慢
定期 检查肝 、 肾功能 , 症 状体 征变 化及 药物不 良反应 。 观察 21 结 果 : .. 2 服药 3月后 瘙痒 开始 减轻 , 已得到 完全控 制 。乏力 、 现 食欲 减退有 所好 转 , 减轻 , 黄疸 口干无 明显变 化 。 多项 生化 指标 明 显 改 善 ,B 0 4 m oL A P 50 UL A 正 常 ,L T 3 ~ 0 m 1 , L < 0 1 /, ] A B一 度 下 降 , 恢 复正常 未发 现 明显药 物不 良反应 。 后 21 讨 论 : D A已被确 定 为 P C的有 效治 疗 药物 。 .- 3 UC B 研究 结果显 示 , 较长 时 间服 用 大剂 量 U C 连续 D A后 , 患者 的病 情得 到 了明 显 改善 。 首先 , 的疹 痒被 成功 控制 ; 次 , 功能有 所改 善 , 别 严重 其 肝 特 是 T 、 L 淤胆指 标 最 明显日 P G病 理 改变 在于 进行性 胆 管 B A P等 。 B 破 坏 , 致疏 水性 胆 汁酸 在 肝 细胞 内醋 留 , 使 P C病 人 肝功 能 导 促 B 逐渐 衰退 。而 U C D A可 提 高 P C肝 细胞 、胆 小 管间胆 汁转 运 速 B 度, 降低细胞内疏水性胆汁酸水平 , 从而对肝细胞产生保护作用。 鉴 于该药 在提 高 P C生 存 时间方 面 的益处 ,应 劝告 确诊 P C的 B B 病人 尽早 服用 U C 。 D A 2 原 发 性硬 化性胆 管 炎 (s : 发性 硬 化性 胆 管炎 (s ) 以 . 2 Pc)原 vc是 肝 内外胆 管进行性 炎症 、阻塞和纤 维化 为特征 的慢性 胆汁淤积 性 肝病 , 造影可 发现特 征性 串珠征 。病情 进行 性发展 , 出现 胆道 最终 肝硬 化和肝衰竭 , 有时可 发展为 胆管癌 , 中位生存 时间为 9 1 年。 ~2 熊去 氧胆 酸 ( D A : D A为 亲水 胆酸 , 常情 况下仅 占总 U C )U C 正 胆酸池 4 5 口服后血清胆酸浓度升高 2 3 , -%, - 倍 胆汁酸排泄相 应增加, 减轻高浓度疏水胆酸的损伤。 体外实验发现, D A可使 U C 暴露 于毒 性浓 度 石胆 酸 的肝 细胞 膜更 稳 定 。另外 ,D A可减 少 UC 泌。 介导 肝细胞 损伤 的 T细 胞数 量 , 制 肿瘤 发生 。近来 另一项 大剂 抑 1 -保护 肝 细胞 , 汁酸 诱 导 的凋 亡 , 氧 化应 激反 应 :D A 量 (5 3m / ・) D A治疗 研 究 发 现可 明显 提 高患 者 4年生 .3 2 抗胆 抗 U C 2~ 0 g gd U C k 通 过减 少线立 体去极 化 , 细胞 色 素 c释 放和 csae 活 , 抑制 a s激 p 阻 存率 。 止 去氧胆 酸 、 乙醇 等诱 导 的凋亡 ; D A具 有 抗 氧化 活性 , 增加 2 酒精 性肝 病 ( L UC 能 . 3 A D) 单 氨酸 S腺 苷转移 酶 活性 , 还原 谷胱 甘 肽水平 。U C 一 提高 D A可阻 2 .方 法 : 用超 声确 诊脂 肪 肝 。将患 者 随机分 为观察 组 2 例 , .1 3 均 2 止 线立体 过氧 化物 和羟 基新 生蛋 白混 和物 过量 产生 , 线 粒体 对照 组 1 例 。 组在 年龄 、 降低 7 两 病程 、 饮酒 精量 无 显著差 异 , 有可 比 具 心脂 水 品和膜 电位 。 性。观察组在综合治疗的基础上加服 U C 8 1m /gd 对照组 D A ~0 g ・; k 2U C D A在 临床 上 的应 用 予综 合 治疗 [ 句 。两组 分 别 于 治疗 前 、 疗 1 月后 测血 甘油 三酯 治 个 21 .原发性 胆汁 性肝 硬化 (B ) P C ( G 、 固醇 (C 、 密 度 脂 蛋 白胆 固醇 ( D — ) 肝 脏 B超 , T )胆 T )高 L L c及 21 对象 与方法 : .. 1 计算体重指数( M )体重, B I= 身高。 21 . 床 资料 : 者 , ,7岁 , .1 .1临 患 女 6 主要 临 床 表 现 为 不 明原 因乏 2 .统 计 学方 法 : 有 数据 均 以(-) 示 , 组 间 比较 采用 t .2 3 所  ̄s表 e 2 检 x检 力、 食欲减退、 黄疽、 口干 、 进行性加剧的痉痒; 肝功能异常呈显著 验 ,: 验 。
熊去氧胆酸
熊去氧胆酸【药物名称】中文通用名称:熊去氧胆酸英文通用名称:Ursodeoxycholic Acid其它名称:护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、Acidum Ursodesoxycholicum、Actigall、Chenodiol、Cholit-Ursan、Delursan、Destolit、UDCA、Ursacol、URSO、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol、Ursofalk、Ursolvan、Usochol【临床应用】1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。
2.预防胆结石形成:用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者,以预防胆结石形成。
3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。
4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等,亦可用于胆汁反流性胃炎。
5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。
【药理】1.药效学熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体,具有以下作用特点:(1)增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。
(2)能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。
UDCA 还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。
(3)松弛Oddi括约肌,加强利胆作用。
(4)减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。
(5)抑制消化酶、消化液的分泌。
(6)国外研究亦表明,UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞Ⅰ型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达,降低活化T细胞的数目。
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肝移植术后抗排斥反应
40
30
20
10
#
#
UDCA组 安慰剂组
#P<0.05
0 急性排斥反应数
平均住院天数
提高肝移植患者存活率
100% 80%
UDCA组 安慰剂组
P<0.05
60%
40%
20%
0% 细菌感染率
结论
? 肝癌肝切除术后口服熊去氧胆酸, 可明显改善患者的肝功能和临床症 状。
? 口服熊去氧胆酸有良好的依从性。 ? 熊去氧胆酸对肾功能无明显损害。
UDCA对肝移植术后排异反应的临床随机试验
目的:观察UDCA对肝移植排异反应的作用 方法:
治疗组28例,UDCA10-15mg/kg/d,疗程3个月 对照组24例,安慰剂,疗程3个月。 观察多次急性排斥反应发生率、细菌感染率、住 院天数、90天存活率、1年存活率等指标。
90天存活率
1年存活率
结论:UDCA可以预防和治疗肝移植后异体器官移植排 异反应,提高手术的成功率和患者的存活率
David Barenes et al. Hepatology 1997; 26: 853-857
肝移植手术
UDCA对急性移植物抗宿主疾病免疫调节
1.5 1
0.5
*
Placebo UDCA
临床推荐服用方案:
10-12mg/kg/d,即每天一次,睡前顿服。 建议疗程:6-24个月
适应症
治疗方案
用量
服用方法 每日 每次 疗程 (次) (粒) (天)
备注
肝脏手术后胆汁淤 10~20mg/kg/d 2~3 1~2 视病程
积
定
肝移植手术后急性 10~20mg/kg/d 2~3 1~2 视病程
UDCA溶解胆石疗效的随机性试验
6-12月治疗中溶石率和UDCA剂量(/kg体重)的依赖关系
80 溶石率(%)
**
60
* 40
* 20
0 <7mg
>7mg
12mg
*May, et al. Aliment Pharmacol Ther 1993;7:139
UDCA降低胆囊结石碎石治疗后复发率
80%
150
*
ml/d
100
*P<0.05
例数: 33例
剂量: 15mg/kg/d
50
0 第2日胆汁量
前10日平均胆汁量
Soderdahl L.et al. Transpl Int, 1998,11 Suppl 1:s231-8
熊去氧胆酸对肝癌肝切除术后保 肝利胆疗效的随机对照研究
上海东方肝胆外科医院 上海中山医院 北京协和医院 上海华山医院 上海仁济医院
排
泄
提高胆汁磷脂的含量
胆固醇溶解成微胶粒
溶石利胆
1
直接与糖皮 减少肝细胞膜MHC-1和HLA的过度表达
质激素受体
结合发挥免
2
疫调节作用 4
免疫调节
使PBC患者自身淋巴免疫功能正常化 3
抑制IL-2、 IL-4、干扰素 IFN和肿瘤坏 死因子TNF的 产生提高IL10、IL-12的 水平
抑制细胞凋亡
促进内源性胆汁酸的排泌并抑 制重吸收
促进胆汁酸的排泌
抑制胆汁酸重吸收
UDCA
UDCA
Ca 2+
? -PKC
竞争性抑制回肠重吸收
肝细胞胞吐 胆汁排泌
降低内源性胆汁酸浓度
稳定肝细胞,拮抗疏水性胆酸
细胞毒
膜稳定作用
拮抗细胞毒
UDCA甾体核
结 合
稳定细胞膜
膜无极性区
UDCA 包 裹
无毒微胶粒
疏水胆酸 拮抗细胞毒
改变胆汁酸的组成
UDCA的含量升高 疏水性胆酸含量下降
组成改变
UDCA拮抗疏水性胆酸的细胞毒作用
抑制肝脏胆固醇的合成,促进其转
抑制合成速率
化和排泄 促进排泄、抑制吸收
UDCA
保护肝细胞
抑 制
合成速率下降
甲基戊二酰辅酶A还原酶
溶胆固醇结晶Βιβλιοθήκη 抑 制 胆 固 醇 重 吸 收
促 进 胆 固 醇 转 化 、
排斥反应和胆汁淤
定
积
胆道手术后胆汁淤 10~15mg/kg/d 2~3 1 视病程
积
定
全胃肠外营养所致 10~15mg/kg/d 2~3 1 肝胆疾病
可以胃肠 进食后撤
药
胆固醇性结石
10~15mg/kg/d 1 2~3 6~24月 晚上顿服
给药方案
HCC患
者
胃 肠
对照组
功 (44例)
能 恢
优思弗组
复 (43例)
后
手术后 常规保肝治疗
常规保肝治疗
常规保肝治疗+口服优思弗
500mg tid 500mg bid (体重<50kg)
以观 及察 实临 验床 室表 指现 标
结果
UDCA治疗组皮肤瘙痒、巩膜/皮肤黄染 等临床症状明显改善,术后7天与术后3天 相比,皮肤瘙痒、巩膜/皮肤黄染等症状明 显改善,术后28天与术后3天相比, UDCA治疗组皮肤瘙痒的症状仍有改善。 厌食、恶心、腹泻等症状无明显的改善。
熊去氧胆酸的临床应用
广州军区广州总医院 蒋祖军
促进胆酸排泌, 并抑制其重吸收
拮抗疏水性胆酸 细胞毒,保护肝细胞
抑制胆固醇合成, 促进其转化和排泄
UDCA作用机制
免疫调节
炎症抑制
清除自由基抗氧化
优思弗(Ursofalk? )
?主要成份:熊去氧胆酸 (Ursodeoxycholic acid,UDCA) ?应用历史:自上世纪六十年代起广泛用于胆石症的治疗 ?最新研究:对原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管 炎 (PSC)、各型肝炎、脂肪性肝病、异体器官移植排异反应等均 有明显的治疗作用。
n=163
60%
*P<0.05 vs 其他各组
40%
*
20%
0%
熊去氧胆酸 胆通片
胆宁片 其他药物组
汪裕. 肝胆胰外科杂志 . 2000; 12(4):187-188
复发率
优思弗治疗胆结石优势:
减少胆石症并发症的发生; 碎石治疗术后防治复发; 长期服用预防结石形成; 对合并高血脂症和/或脂肪肝效果尤佳。
* *P<0.05
0
FasL mRNA
TNF- α mRNA
结论: UDCA降低FasL mRNA和TNF-αmRNA表达,从而抑制FasL 和TNFα介导的肝毒性路径在急性移植物抗宿主疾病中导致的肝损伤。
Takanori Kuroiwa et al. Current Thear Res. 2000; 61: 825-836
毒
其
性
他
胆
毒
酸
物
抑 制
细胞凋亡
UDCA 抑 制
线粒体膜转移功能
优思弗
保肝 利胆 退黄 化淤
肝脏手术术后
保肝 利胆
胆道手术术后
保肝 利胆 溶石 化瘀
外科
肝移植术后
保肝 利胆 免疫调节
全胃肠外营养所致的肝胆疾病
保肝 利胆 化瘀
肝脏手术
UDCA可改善肝脏手术后引起的胆汁淤积
250
*
UDCA
200
对照组