伊曲康唑注射液说明书--斯皮仁诺
伊曲康唑[1]
![伊曲康唑[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/eb41c860a98271fe910ef951.png)
【使用介绍】 应使用50ml 0.9%氯化钠注射液稀释25ml伊 曲康唑注射液， 否则，伊曲康唑可能会产 生沉淀。必须将安瓿中的25ml伊曲康唑注 射液全部注入到0.9% 氯化钠注射液静脉滴 注袋中,后者专用于伊曲康唑注射液稀释用。 不得使用其它袋子。使用附带的伊曲康唑注 射液延长管。伊曲康唑注射液不得与其它药 物或液体同时使用。
冲洗： － 静滴后应对留置针中的静脉导管进行一次完全的冲洗， 以避免残留的伊曲康唑和以后可能用这根导管来输注的其 它药物之间发生反应。 – 冲洗过程应进行30 秒到15 分钟。通过两向活塞用15－ 20 毫升0.9％氯化钠注射液冲洗0.2ì 管内过滤器前的延长 m 管。去掉延长管和输液管。用完后扔掉整套输液装置， 不 得进行再消毒或再利用。 － 为避免沉淀请勿在同一个袋子或伊曲康唑输液管中同时 输注其它药物 － 静滴后通过冲洗留置针或换用多通道留置针的另外一个 通道， 之后可以输注其它药物
【用法用量】
刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日 2次，以后改为每日1次。第1，2天 治疗方法：每日2次，每次1个小时 静滴200mg伊曲康唑。从第3天起： 每日1次，每次1个小时静滴200mg 伊曲康唑。静脉用药超过14天的安 全性尚不清楚。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 – 对于孕妇，只有当危及生命或用药益处超过对胎儿的潜在 危险时， 才考虑使用伊曲康唑注射液。育龄妇女在使用伊曲 康唑注射液期间应当采用适当的避孕措施直至停止斯皮仁诺 治疗后的下一个月经周期。 – 仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用 斯皮仁诺时应权衡利弊， 除非其潜在的益处大于用药可能产 生对哺乳的危害时才可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停 止哺乳。 【儿童用药】 – 因为尚无伊曲康唑注射液用于儿童的临床资料， 所以除非 用药益处大于潜在危险时， 不得用于儿童。 【老年患者用药】 – 因为伊曲康唑注射液用于老年人的临床资料有限，所以除 非用药益处大于潜在危险时， 不建议用于老年人。
伊曲康唑注射液静脉输注方法和配制注意事项论文
伊曲康唑注射液静脉输注方法和配制的注意事项[关键词] 伊曲康唑注射液；静脉输注方法；配制[中图分类号] r826.2+6[文献标识码] a[文章编号] 1005-0515（2011）-08-001-02由于现在经济条件的改善和医药市场的开放，抗生素的使用在临床中非常普遍。
伊曲康唑是三唑类衍生物，商品名又叫斯皮仁诺，是近年来应用在临床有真菌感染的中性粒细胞减少伴发热的一种新型抗真菌型药物。
此药物为进口产品，价格昂贵，每支25ml(0.25g)的伊曲康唑价格在l000元左右, 由比利时杨森制药公司生产。
本药有发生药物相互作用的可能性，经临床使用观察，现报道如下。
1 临床资料 1例女性患者真菌感染中性粒细胞减少伴发热病例中，行静脉输注伊曲康唑注射液时，却出现不同液体瓶里的2种药液在输液管内相遇时，发生了化学反应，产生白色絮状物，幸好护理人员及时发现，中止输注，患者未出现不良反应。
2 试验方法及结果 1)按药品说明书配制方法将该药配制后用10ml注射器抽取3-5ml后再抽取0.9％氯化钠或5%葡萄糖3-5ml,注射器内立刻出现肉眼所见的白色浑浊絮状物。
由于条件的限制，无法证实该絮状物为何化学物。
2)按药品说明书配制方法将该药配制输注后输入其他任何药物输液管内即变成白色浑浊液。
实验所用药物均为药检合格产品。
3 建议及讨论通过临床应用及实验结果，总结了以下几点注意事项： 1)必须使用本品包装中附带的50ml0.9％氯化钠注射液稀释25rnl伊曲康唑注射液，否则，伊曲康唑可能会产生浑浊沉淀。
必须将安瓿中的25ml伊曲康唑注射液全部注入氯化钠静脉输液袋中，轻轻将液体混匀。
2)在使用前，应目测伊曲康唑注射液、0.9％氯化钠注射液和混合后的溶液。
只有在溶液澄清、无浑浊絮状物时方可使用。
3)必须应用本品包装中附带的专门输液器，带有流速控制装置和有两通阀过滤器的延长管，不能应用普通输液器。
打开流速控制装置，直至输液管和延长管中的空气全部排出，不能使用普通0.9％氯化钠注射液排气。
伊曲康唑口服液(斯皮仁诺)的说明书
伊曲康唑口服液(斯皮仁诺)的说明书人体内存在的毒素比较多，内火也分为很多种，在调理自身的同时一定不要忘了做到先检查在治疗，绝不能盲目用药。
清热气主要分为清热泻火、清热燥湿、清热凉血、清热解毒、清虚热等等。
对于药物清热解毒，我们极力为您推荐一种名为伊曲康唑口服液(斯皮仁诺)的药物，该药物对于清热解毒具有非常好的疗效。
【药品名称】通用名称：伊曲康唑口服液商品名称：伊曲康唑口服液(斯皮仁诺)英文名称：ItraconazoleGranules拼音全码：YiQuKangZuoKouFuYe(SiPiRenNuo)【主要成份】伊曲康唑。
化学名：（±）-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。
【成份】分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28【性状】本品为黄色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味。
【适应症/功能主治】治疗HIV 阳性或免疫系统损害患者的口腔和/ 或食道念珠菌病。
对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症的患者，可预防深部真菌感染的发生。
【规格型号】150mg:1.5g【用法用量】为达到最佳吸收，本品不应与食物同服。
服药后至少1小时内不要进食。
治疗口腔和/ 或食道念珠菌病:每日口服200 mg(2量杯或20ml)，分1－2次服用，连服1周。
服药1周后若无效，则应再连续服用1周。
治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg(1－2量杯或10-20ml)，连服2周。
服药2周后若无效，则应再连续服用2周。
每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。
【不良反应】常见胃肠道不适，如吐酸水，厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。
抗真菌药物伊曲康唑研究进展
抗真菌药物伊曲康唑研究进展陈亮;刘力威;王志强;陈曦【摘要】伊曲康唑为三唑类抗真菌药，制剂工作者对它做了很多研究，国内外出现了很多产品和新剂型，关于其药代动力学、毒性和临床应用也出现诸多报道，本文就以上几个方面进行论述【期刊名称】《中国动物保健》【年(卷),期】2012(000)007【总页数】3页(P23-25)【关键词】抗真菌药;伊曲康唑;进展【作者】陈亮;刘力威;王志强;陈曦【作者单位】黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006【正文语种】中文伊曲康唑（itraconazole，ITZ）是第二代三唑类合成抗真菌药，它对犬小孢子菌、霉菌等真菌具有广谱抗菌活性[1]。
抗菌机理是通过阻断14α-去甲基，干扰麦角甾醇合成，使得真菌细胞膜的通透性发生改变，最终发挥抗菌作用。
本文就伊曲康唑的药代动力学、毒性、剂型、产品及临床应用作一综述，以期帮助临床医生合理用药。
1 伊曲康唑药代动力学特征伊曲康唑具有较强的亲脂性，对血浆蛋白具有特殊亲和力。
陈钧等[2]比较了3种市售伊曲康唑胶囊的生物等效性，通过单剂量口服伊曲康唑200mg，采用HPLC法测定血浆药物浓度。
试验显示，口服两种制剂和参比制剂后的峰时分别为4.17±1.25、4.27±1.16和4.00±1.07h，峰浓度分别为197±9ng·mL-1、216±7ng·mL-16 和272±109ng·mL-1，半衰期为25.2±4.9h、24.6±5.5h 和24.9±3.9h，AUC0→72h分别为3231±1195 ng·h·mL-1、3038±980ng·h·mL-1和4297±1299ng·h·mL-1，实验表明两种制剂与参比制剂并不等效。
伊曲康唑说明书
伊曲康唑胶囊说明书【药品名称】通用名：伊曲康唑胶囊英文名：Itraconazole Capsules【成份】伊曲康唑。
【性状】本品为粉、蓝色胶囊，内容物为类白色小丸。
【药理毒理】药理作用本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢午丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。
体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
非临床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究，结果显示伊曲康唑的耐受性良好。
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。
在九项致突变试验中，伊曲康唑未显示有致突变性。
在致癌性研究中，对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时，未显示致癌性。
对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时，未显示致癌性。
对雌性大鼠剂量达40mg/kg时，软组织肉瘤的发生率轻微增加，这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。
这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。
此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现，这也可能与血清胆固醇水平升高有关。
【药代动力学】餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小时血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，半衰期为1-1.5天。
长期给药时1-2周达稳定状态。
在服药后3-4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0.4μg/ml（0.1g每日1次），1.1μg/ml（0.2g每日1次）和2.0μg/ml（0.2g每日2次）。
斯皮仁诺胶囊说明书
斯皮仁诺胶囊说明书一、产品概述斯皮仁诺胶囊是一种药物，主要用于治疗特定疾病或缓解相关症状。
本说明书将为您提供有关斯皮仁诺胶囊的详细信息，包括药品的成分、适应症、用法和用量、禁忌症、副作用以及注意事项等内容，请您仔细阅读并按照医生或药师的指导正确使用。
二、药品名称及成分1. 药品名称：斯皮仁诺胶囊2. 主要成分：本品主要成分是XXX，含量为XXX。
三、适应症斯皮仁诺胶囊适用于以下疾病或症状：1. 疾病A的治疗或缓解；2. 疾病B的治疗或缓解；3. 疾病C的治疗或缓解。
四、用法和用量1. 用法：口服。
用适量清水将胶囊整粒吞服。
2. 用量：请严格按照医生或药师的指导使用本药。
一般情况下，成人每次用量为X粒，每日X次。
儿童用量需根据年龄和体重确定。
五、禁忌症使用斯皮仁诺胶囊前，请确保您不具备以下情况，否则，请避免使用本药：1. 对本品成分过敏者禁用；2. 对类似成分过敏者慎用或避免使用。
六、注意事项1. 本品仅供口服，禁止其他途径使用。
2. 使用过程中，若出现过敏或不适等反应，请及时就医。
3. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人使用前请咨询医生。
4. 使用本品期间，应避免饮酒或吸烟。
5. 本品应放置于儿童无法接触的地方，避免误食。
6. 请妥善保管本品，避免受潮或变质。
七、不良反应使用斯皮仁诺胶囊可能出现以下不良反应：1. 反应1，如恶心、呕吐等；2. 反应2，如皮肤过敏等；3. 反应3，如头痛、头晕等。
如出现以上不良反应，请及时就医或咨询医生。
八、药物相互作用使用斯皮仁诺胶囊期间，请避免与以下药物同时使用，以免发生药物相互作用：1. 药物A；2. 药物B；3. 药物C。
如需同时使用其他药物，请遵循医生或药师的指导。
九、药物贮藏1. 请将本品存放在阴凉干燥处，避免阳光直射。
2. 请将本品放在原包装内，避免与空气接触。
3. 请远离儿童，避免误食。
十、生产企业信息生产商名称/企业名称：XXX药业有限公司地址：XXX省XXX市XXX区XXX街道XXX号电话：XXX-XXXXXXX传真：XXX-XXXXXXX邮箱：***********请根据以上说明书内容正确使用斯皮仁诺胶囊，并在使用前仔细阅读说明书。
服用伊曲康唑四注意
服用伊曲康唑四注意
文程怀孟伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物，用于治疗外阴、阴道念珠菌病、皮肤真菌病、真菌性角膜炎及口腔念珠菌病，在服用时要注意以下几点:
固定时间服
由于此药必须在血液中达到固定的浓度，才能达到最佳的药效，因此服药的时间间隔最好相等，固定时间服药，如每天服药一次，可在每天早上8点；每天服药两次，可在早上8点和晚上8点各服一次。
饭后立即服
由于伊曲康唑的吸收和胃液的分泌密切相关，胃酸分泌多有利于药物吸收，因此伊曲康唑应饭后立即服，而且必须整个吞服，这样能够达到吸收最佳。
忌服抗酸药
由于胃酸降低会影响药物吸收，因此不宜与抗酸药及抑制胃酸分泌的药物合用，如必须服用上述药物，则在服用伊曲康唑至少2小时后再用。
要观察小便
伊曲康唑副作用较多，其中最需要注意的不良反应是对肝脏的损害，表现为小便发黄、眼睛发黄、恶心、食欲不振、疲乏无力等，因此服药期间要注意观察小便的情况，如有异常，应告知医生，停药或调整剂量。
伊曲康唑在不同有机溶剂的溶解度
伊曲康唑在不同有机溶剂的溶解度为:水(pH7)0.001mg/ml;乙醇0.30mg/ml;甲醇0.71mg/ml;丙酮 2.0mg/ml; PEG400 2.7mg/ml; 二甲基亚砜16.0mg/ml;四氢呋喃27.3mg/ml;二氯甲烷239mg/ml;氯仿363mg/ml
伊曲康唑为美国食品药品管理局批准的一类抗真菌药物，该药可对基底细胞癌(BCC)肿瘤形成的一个关键性促进因素—Hedgehog(HH)信号通路产生抑制，并且该药可降低小鼠模型的BCC生长。
就此，美国斯坦福大学的Jean Y. Tang博士等人进行了一项临床II期研究，该研究考察了伊曲康唑对人BCC肿瘤HH通路与肿瘤体积的影响。
研究最终认为，伊曲康唑具有针对人BCC的治疗活性。
这项研究结果发表于2014年2月3日在线出版的《临床肿瘤学杂志》(Journal of Clinical Oncology)上。
斯皮仁诺治疗真菌疾病,信心十足
斯皮仁诺®治疗甲真菌病疗效确切 复发率更低
斯皮仁诺® （n=114） ）
P>0.05 % 100 80 60 40 P<0.01 20 5.8% 0 2.0% 中国实用医学研究杂志 2002年8月 第一卷 第二期 92.0% 90.0%
400mg/天×7天间歇冲击疗法 天 天间歇冲击疗法 指甲2个疗程，趾甲 个疗程 指甲 个疗程，趾甲3个疗程 个疗程 特比萘芬(n=86） ） 特比萘芬 250mg/天×2～8周，指甲 天 ～ 周 250mg/隔天×2～12周，趾甲 隔天× ～ 周 隔天
特比萘芬
斯皮仁诺®
总有效率
复发率
《特比萘芬®和伊曲康唑®治疗真菌病临床疗效及安全性评价》
斯皮仁诺®高效治疗由皮肤癣菌 引起的甲真菌病
% 100
间歇冲击疗法（ 斯皮仁诺®间歇冲击疗法（n=51) 特比萘芬连续疗法（ 特比萘芬连续疗法（n=50) N=PS N=PS
临 床 治 愈 率
80 60 40 20 0 3 6 12
有效率
Байду номын сангаас
Gupta AK．Int J Dermatol， l999． 38 Suppl 2：40-52．
斯皮仁诺®
—安全治疗真菌疾病
斯皮仁诺®的安全性已获广泛证实
15年全球范围内 年全球范围内7000万人的临床使用验证： 万人的临床使用验证： 年全球范围内 万人的临床使用验证 安全高效治疗各类真菌病， 斯皮仁诺®安全高效治疗各类真菌病，患者总体 耐受性好。 耐受性好。
n=14,725 尿常规及肾功能均正常 发生的不良反应多为可耐受并可恢复的胃肠不适
解士海,等. 中国医学论坛报/ 2004 年/ 05 月/ 20 日/ 第023 版 杨晓玲. 药物流行病学杂志, 2003;12(2):68-69.
与伊曲康唑的比较
伊曲康唑治疗侵袭性曲霉病 的临床研究
12周治疗成功率
40% 31.6% 30% 20% 10% 0% 伏立康唑组 两性霉素B
缺乏有说服力的临床 研究数据
Raoul Herbrecht et al. N Engl J Med 2002; 347: 408-15.
Pfizer Confidential Do Not Distribute
18% 16% 14%
不良反应发生率
16%
15%
P=0.84
威凡 伊曲康唑
12% 10% 8% 6% 4% 2% 0%
恶心 呕吐
11% 8%
P<0.01
4%
4%
5% 5%
6%
0%
腹泻 头痛 视觉障碍
49th ICAAC, Sep 2009. Data on file.
Pfizer Confidential Do Not Distribute
目录
基本药物特点 抗念珠菌耐药率及疗效 抗曲霉菌耐药率及疗效 最新临床研究 安全性
Pfizer Confidential Do Not Distribute
威凡®有更广泛的体外抗菌谱
威凡®
伊曲 康唑 烟 曲 霉 黄 曲 霉 黑 曲 霉 土 曲 霉 白 色 念 珠 菌 光 滑 念 珠 菌 热 带 念 珠 菌 近 平 滑 念 珠 菌 克 柔 念 珠 菌 组 织 胞 浆 菌 属 新 型 隐 球 菌 皮 炎 芽 生 菌 粗 球 孢 子 菌 镰 刀 菌 属 足 放 线 病 菌 属
Pfizer Confidential Do Not Distribute
侵袭性曲霉感染对伊曲康唑耐药性呈上升趋势
1994-2007年荷兰 Radbond 大学侵袭性曲霉感染伊曲康唑耐药性观察研究 n = 1,912 病例
伊曲康唑治愈着色芽生菌病5例
伊曲康唑治愈着色芽生菌病5例
李春阳;苑全德
【期刊名称】《临床皮肤科杂志》
【年(卷),期】2000(29)6
【摘要】应用伊曲康唑，采用不同方案与剂量治疗 5例由卡氏枝孢霉引起的着色芽生菌病，均痊愈，未出现不良反应。
表明伊曲康唑对着色芽生菌病有较好疗效与安全性。
【总页数】2页(P352-353)
【关键词】伊曲康唑;着色芽生菌病;药物治疗;剂量;治疗方案
【作者】李春阳;苑全德
【作者单位】山东大学齐鲁医院
【正文语种】中文
【中图分类】R756.905
【相关文献】
1.斯皮仁诺（伊曲康唑）治愈一例着色芽生菌病 [J], 虞瑞尧
2.外科切除联合口服伊曲康唑治愈着色芽生菌病1例 [J], 宗文凯;曾学思;潘晓峰
3.伊曲康唑联合全厚皮片移植术治愈着色芽生菌病1例 [J], 高露娟;王爱平;杨淑霞;陈伟;陈喜雪;李若瑜
4.伊曲康唑联合特比萘芬治愈着色芽生菌病1例 [J], 王爱平;孙毅;涂平;陈伟;万喆;李若瑜
5.伊曲康唑治愈着色芽生菌病1例 [J], 金星姬;王爱平;陈伟;万哲;李若瑜
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伊曲康唑注射液说明书--斯皮仁诺
伊曲康唑注射液说明书【药品名称】通用名：伊曲康唑注射液商品名：斯皮仁诺英文名：Itraconazole Injection汉语拼音：Yiqukangzuo Zhusheye【成份】本品主要成份:伊曲康唑化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮处方中辅料:丙二醇、羟丙基-β-环糊精、盐酸、氢氧化钠化学结构式：分子式：C35H38C l2N8O4分子量：705.64Cas No：84625-61-6处方中辅料：丙二醇、羟丙基-β-环糊精、盐酸、氢氧化钠。
【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。
【适应症】本品可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。
本品也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病:*曲霉病；*念珠菌病；*隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)；对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者，只有在一线药物不适用或无效时，方可适用本品治疗；*组织胞浆菌病。
在治疗前应采集真菌标本和进行其他相关的实验室检查(湿涂片、组织病理学、血清学)以分离和鉴别病原微生物。
治疗可在培养和其他实验室检查得出结果前进行；一旦得出有意义的检查结果，抗真菌治疗应进行相应的调整。
【规格】伊曲康唑注射液:25ml:0.25g氯化钠注射液:50ml:0.45g(0.9%)【用法用量】用法:静脉滴注。
(详见后附"使用介绍")用量:*刚开始2天给与本品每日2次，以后改为每日1次。
*第1，2天治疗方法:每日2次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
*从第3天起:每日1次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
静脉用药超过14天的安全性尚不明确。
或遵医嘱。
【不良反应】本品极罕见严重肝毒性病例，包括肝衰竭和死亡。
长期服用不同剂量的伊曲康唑对小鼠肝脏的影响[]
![长期服用不同剂量的伊曲康唑对小鼠肝脏的影响[]](https://img.taocdn.com/s3/m/a4ab49c8fad6195f302ba634.png)
长期服用不同剂量的伊曲康唑对小鼠肝脏的影响[]发表时间：2019-04-08T10:55:09.677Z 来源：《中国结合医学》2019年第01期作者：傅之1 詹舒仪2 阿卜力克木·艾散3 贺气志通讯作者[导读] 中高剂量伊曲康唑的长期食入将对血液生化指标、肝脏产生不利影响。
（1.长沙医学院2014级本科临床医学3班湖南长沙 410219）（通讯作者：长沙医学院基础医学院应用生物教研室湖南长沙 410219）基金项目：2015年度湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目，湘教通〔2015〕269号-541摘要目的了解小鼠长期服用不同剂量的伊曲康唑对其体重、肝脏和血清主要生化指标的具体影响，为伊曲康唑指导性用药和用药剂量的研究提供理论依据。
方法对同窝别的60只小鼠使用匹配的方法均分为空白、低剂量、中剂量和高剂量四组，四周喂食后了解小鼠肝脏和血清中ALT、AST的含量变化。
结果中剂量（X2=8.36，P=0.01）和高剂量组（X2=10.23，P=0.00）伊曲康唑喂食的实验组实验前后血清生化指标变化明显。
结论中高剂量伊曲康唑的长期食入将对血液生化指标、肝脏产生不利影响。
关键词长期服入；不同剂量；伊曲康唑；肝脏影响Long-term effects of different doses of itraconazole in mice liverWENG De-ping，ZHANG Yu-qian，QIN Jing-feng，et al.(Changsha Medical University, Changsha 410219, Hunan，China) Abstract： Objective Understand the long-term use of mice with different doses of itraconazole specific impact of body weight, liver and serum biochemical parameters to it. Methods On the other 60 mice littermates using the matching methods are divided into three groups, low-dose, medium-dose and high dose four groups after four weeks fed understand content in liver and serum ALT, AST's. Results Dose and high-dose groups before and after the itraconazole group feeding experiment experimental serum biochemical parameters changed significantly. Conclusions High-dose itraconazole will have long-term ingestion of blood biochemical parameters, liver adverse effects.Key words： Liver influence; itraconazole; long Ingestion; different doses自第一个抗真菌药物——灰黄霉素于1937年问世以来，人类与真菌的斗争已持续70多年。
斯皮仁诺产品介绍
西班牙3,378菌株体外活性研究
伊曲康唑对念珠菌及新型隐球菌具有优异的抗菌活性
抗真菌药物对酵母菌的敏感性【MIC,μg/ml】
菌属
念珠菌属 白色念珠菌 近平滑念珠菌 热带念珠菌 光滑念珠菌 克柔念珠菌 940 389 202 244 94 0.12 0.5 0.25 4 32 0.25 0.5 0.5 16 64 0.06 0.12 0.12 0.12 0.25 12 0.25 0.25 0.25 0.5 0.02 0.03 0.02 0.25 0.25 0.03 0.06 0.06 1 0.25 0.02 0.02 0.02 0.25 0.25 0.02 0.03 0.06 1 0.5 0.12 0.5 0.12 0.12 0.25 0.25 1 1 0.25 0.5
伊曲康唑安全性
伊曲康唑优于两性霉素B，和氟康唑相似
FDA批准的美国斯皮仁诺 注射剂处方信息0rtho Biotech Production.
2008美国IDSA指南:预防治疗推荐
预防治疗 情况 预防侵袭性 曲霉菌感染 首选药物 泊沙康唑 （口服 200mg/次 8 小时一次） 其他可选药物 评价
2001年欧洲10国60家血液肿瘤中心随机、对照、开放研究
伊曲康唑与两性霉素B同样有效,且更安全
Boogaerts et al 2001 Ann Intern Med 135: 412-22.
IFI经验性治疗的循证医学研究
药物 伏立康唑 比较结果 劣于 对照药物 两性霉素B脂 质体 两性霉素B水 针剂 特别说明 研究者 2006年丹麦 cochrane center 2004年 Glasmacher,IC AAC
马 尔 尼 菲 青 霉
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斯皮仁诺(伊曲康唑胶囊)说明书妇科用药
斯皮仁诺(伊曲康唑胶囊)说明书妇科用药下面为大家带来的西药知识是：斯皮仁诺(伊曲康唑胶囊)说明书，请看以下详细的内容介绍。
【药品名称】商品名称：斯皮仁诺通用名称：伊曲康唑胶囊英文名称：ItraconazoleCapsules【主治疾病】鹅口疮甲癣外阴阴道念珠菌病花斑癣念珠菌病孢子丝菌病肺荚膜组织胞浆菌病芽生菌病真菌性角膜炎隐球菌病曲霉菌病【适应症】1.妇科：外阴阴道念珠菌玻2.皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌并真菌性角膜炎和口腔念珠菌玻由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌玻3.系统性真菌感染【用法用量】为达到最佳吸收，伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。
【禁忌症】1.禁用于已知对本品任一成份过敏者。
2.禁与下列药物合用：2.1可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物，例如阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯廷匹莫齐特、奎尼盯舍吲哚、特非那叮上述药物与本品合用时，可能会使这些底物的血浆浓度升高，导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。
2.2经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀或辛伐他停2.3三唑仑和口服咪达唑仑。
2.4麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。
2.5尼索地平。
3.除治疗危及生命或严重感染的病例，禁用于有或曾有充血性心力衰竭(CHF)病史的心室功能障碍的患者。
4.除危及生命的病例，禁用于孕妇。
5.育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。
【不良反应】1.常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。
2.较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。
【特殊人群用药】儿童注意事项：本品用于儿童的临床资料有限，只有在利大干弊时，方可用于儿童。
或遵医嘱。
妊娠与哺乳期注意事项：1.对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。
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伊曲康唑注射液说明书【药品名称】通用名：伊曲康唑注射液商品名：斯皮仁诺英文名：Itraconazole Injection汉语拼音：Yiqukangzuo Zhusheye【成份】本品主要成份:伊曲康唑化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮处方中辅料:丙二醇、羟丙基-β-环糊精、盐酸、氢氧化钠化学结构式：分子式：C35H38C l2N8O4分子量：705.64Cas No：84625-61-6处方中辅料：丙二醇、羟丙基-β-环糊精、盐酸、氢氧化钠。
【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。
【适应症】本品可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。
本品也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病:*曲霉病；*念珠菌病；*隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)；对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者，只有在一线药物不适用或无效时，方可适用本品治疗；*组织胞浆菌病。
在治疗前应采集真菌标本和进行其他相关的实验室检查(湿涂片、组织病理学、血清学)以分离和鉴别病原微生物。
治疗可在培养和其他实验室检查得出结果前进行；一旦得出有意义的检查结果，抗真菌治疗应进行相应的调整。
【规格】伊曲康唑注射液:25ml:0.25g氯化钠注射液:50ml:0.45g(0.9%)【用法用量】用法:静脉滴注。
(详见后附"使用介绍")用量:*刚开始2天给与本品每日2次，以后改为每日1次。
*第1，2天治疗方法:每日2次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
*从第3天起:每日1次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
静脉用药超过14天的安全性尚不明确。
或遵医嘱。
【不良反应】本品极罕见严重肝毒性病例，包括肝衰竭和死亡。
其中，某些病例既无既往肝病，也无严重的基础疾病。
如出现肝脏疾病相关的症状和体征，应中断治疗并进行肝功能检测。
使用本品的风险和利益需进行再度评估。
(见注意事项)使用本品进行临床试验的病人中报告的不良事件来自360例(来自于四个药代动力学研究，一个非对照和4个活性对照研究，对照组为两性霉素B和氟康唑)使用本品治疗的病人得出的，有可能与药物相关的不良事件列于表1。
几乎所有病人都为中性粒细胞减少或其他免疫功能低下，因发热或已证实的系统性真菌感染而接受经验性治疗，或进行药代动力学研究。
使用剂量为刚开始两天静脉给与本品每日2次，每次200mg；以后的静脉治疗每日一次，每次200mg。
大多数的病人接受本品治疗7-14天。
表1.可能或确定的药物相关性不良事件总结报告发生率≥2%者下列不良事件在本品临床试验病人中发生率小于2％:LDH升高，水肿，蛋白尿、高血糖和肝炎。
上市后经验全球上市后伊曲康唑(所有剂型)自发报告的不良反应列于表2。
不良反应按发生率分类:较常见(≥1/10)；常见(≥1/100,且<1/10)；不常见(≥1/1000,且<1/100)；罕见(≥1/10,000,且<1/1000)；极罕见<1/10,000，包括个别病例。
如下自发报告的不良反应数据并不能精确评价在临床试验和流行病学研究中得出的发生率。
表2:上市后不良反应报告【禁忌】-禁用于已知对伊曲康唑及本品任一辅料过敏的患者。
-禁用于不能注射氯化钠注射液的患者。
-羟丙基－β－环糊精是通过肾小球滤过清除。
因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率＜30ml/min)禁用本品。
-禁与下列药物合用:-可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物，例如特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、奎尼丁、匹莫齐特、舍吲哚。
上述药物与本品合用时，可能会使这些底物的血浆浓度升高，导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。
*经CYP3A4代谢的HMG－CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀或辛伐他汀。
*三唑仑和口服咪达唑仑。
*麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。
*尼索地平。
-除危及生命的病例，禁用于孕妇。
-育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。
【注意事项】特别注意:斯皮仁诺(伊曲康唑)注射液含有赋形剂羟丙基-β-环糊精，在一项大鼠的致癌性研究中发现其会导致胰腺癌。
此结果在相似的小鼠致癌性研究中都没有得出同样的结论。
这些发现的临床关联尚不明确。
(见药理毒理)肝脏影响:本品极罕见出现严重肝毒性的病例，包括肝衰竭和死亡。
其中一些病例即没有之前存在的肝病，也没有严重的基础疾病；一些病例在治疗的第一周发生。
如出现的临床症状和体征符合肝脏疾病，应中断治疗并进行肝功能检测。
且不宜继续或再次使用伊曲康唑治疗，除非病情严重或危及生命，预期益处将大于风险时。
(见不良反应)心律失常:曾在使用西沙比利、匹莫奇特，左旋醋美沙朵，奎尼丁同时应用斯皮仁诺和/或其他CYP3A4抑制剂的病人中出现致命性的心律失常和/或猝死。
这些药物与斯皮仁诺配伍使用是禁忌的。
(见禁忌症和药物相互作用)。
心脏疾患:本品不能用于心室功能不良的病人，除非益处显然大于风险。
对于存在充血性心力衰竭风险的病人，医生应谨慎考虑其危险因素和采用斯皮仁诺治疗的益处。
这些风险因素包括:心脏病如局部缺血和心瓣膜病；重大的肺部疾病如慢性阻塞性肺病；肾衰竭和其他水肿性疾病。
应告知这些病人充血性心力衰竭的症状和体征，谨慎用药，并在治疗期间监测充血性心力衰竭的症状和体征。
一旦在给药期间出现上述症状和体征，加强监测并考虑包括停止本品治疗在内的其他治疗措施。
此外，钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高，需加注意。
当对麻醉的犬静脉给予伊曲康唑时，证明存在剂量相关负性肌力效应。
在本品的健康志愿者研究中(静脉输注)，采用单电子断层扫描成像技术可以观察到短暂、无症状的左心室射血分数降低，其将在12小时后的下一次输注前消失。
在治疗甲癣和/或系统性真菌感染的病人中，曾报告了充血性心力衰竭、外周性水肿和肺水肿病例。
(见临床药理学、注意事项、不良反应)。
特别注意伊曲康唑注射液含有辅料羟丙基-β-环糊精，在一项大鼠的致癌性研究中曾出现胰腺癌，但在相似的小鼠致癌性研究中并未观察到同样现象。
而且这些现象的临床相关性尚不明确。
(见药理毒理)心律失常曾在使用西沙比利、匹莫奇特、左醋美沙朵(左美沙酮)、或奎尼丁合并使用本品和/或其他CYP3A4抑制剂的病人中出现危及生命的心律失常和/或猝死。
这些药物与本品合并使用是禁忌的。
(见禁忌和药物相互作用)心脏疾患伊曲康唑注射液不应用于心室功能不良的患者，除非利明显大于弊。
对于存在充血性心力衰竭危险因素的患者，医生应慎重评估其使用本品的利弊。
这些危险因素包括心脏疾病，如缺血性或瓣膜性心脏病；严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；肾功能衰竭和其它水肿性疾病。
医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状，并谨慎用药，且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。
如果在治疗中出现这些体征和症状，则应停止伊曲康唑的治疗。
钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，从而会加强伊曲康唑的这一潜在作用。
此外，伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高，需加注意。
当对麻醉的犬静脉给予伊曲康唑时，证明存在剂量相关负性肌力效应。
在使用本品的健康志愿者研究中(静脉输注)，采用单电子断层扫描成像技术可以观察到短暂、无症状的左心室射血分数降低，其将在12小时后的下一次输注前消失。
在治疗甲癣和/或系统性真菌感染的患者中，曾报告了充血性心力衰竭、外周性水肿和肺水肿病例。
(见不良反应)*药物相互作用本品有发生药物相互作用的可能性(参见[药物相互作用]项)，这些相互作用可能具有临床意义。
*对肝脏的影响在使用本品时，极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例(见特别注意)。
接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。
应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。
对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。
对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品，除非利益超过对肝脏损害的风险。
对这些病例应进行肝酶监测。
在使用本品时，极罕见严重肝毒性病例，包括肝衰竭和死亡。
其中，某些病例既无既往肝病，也无严重的基础疾病。
某些病例出现于开始治疗的一周内。
如出现肝脏疾病相关的症状和体征，应中断治疗并进行肝功能检测。
且不宜继续或再次使用本品，除非患者病情严重或危及生命，预期利大于弊时。
(见不良反应)接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。
应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。
对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。
对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品，除非利益超过对肝脏损害的风险。
对这些病例应进行肝酶监测。
*肝损害伊曲康唑主要在肝脏代谢。
肝硬化患者用药后，伊曲康唑的半衰期会相应延长，应考虑调整剂量。
尚未进行肝损害患者使用本品的研究，且该类患者使用伊曲康唑的资料有限，该类患者使用本品时应谨慎。
*肾损害肾损害患者静滴伊曲康唑的资料有限，该类患者使用本品时应谨慎。
羟丙基－β－环糊精是伊曲康唑注射液的辅料之一，其通过肾小球滤过清除。
因此重度肾损害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)禁用本品。
轻中度肾损害的患者应慎用本品，并应密切监测肌肝水平。
如怀疑有肾毒性出现，应考虑转为使用伊曲康唑胶囊治疗。
*神经病变当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。
*交叉过敏尚无有关伊曲康唑和其他唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料，因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重。
*本品只能用随包装提供的50ml 0.9%注射用生理盐水稀释。
*未发现本品对驾驶及使用机器能力的影响。
*请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】*孕妇对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。
使用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期。
动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。
孕妇使用本品的资料有限。
据上市后用药经验，有先天畸形的病例报告，包括骨骼、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色体异常和多部位畸形，这些病例与本品的相关性尚未建立。
据在妊娠期三个月内使用伊曲康唑(多为短期治疗外阴阴道念珠菌病)的流行病学资料，与未使用任何已知致畸剂的对照组相比，本品未显示会增加致畸性。