VLB长春花碱
长春花碱
来源
• 提取分离—超临界萃取法
• 研究较少，最初研究表明在压力8～20MPa、提取温度 40℃下的萃取效果不佳，此条件下N2O萃取效果比CO2 稍好。
• Choi等研究发现，用二氧碳-甲醇-三乙胺以80∶18∶2的 比例能有效提取长春花全草中的长春碱，超临界萃取 中使用三乙胺等碱性改性剂后提取率大大提高。
• 制备型TLC法、制备型HPLC法和CPC(离心逆流 色谱)法：分离量小、成本较高，不适合工业 生产
来源
• 化学合成（结构修饰） • 长春碱和长春新碱虽广泛
的用于治疗恶性肿瘤及白 血病，但治疗毒性大，限 制了其临床应用，人们开 始寻找更高活性、更广抗 瘤谱和更低毒性的结构类 似物。 • 以长春碱（左图化合物1） 为原料，通过半合成得到 长春碱酰胺（左图化合物 3）、去甲长春碱（化合 物4）、长春氟宁（化合 物5）等
乳 腺 癌 ， 睾 强于长春 一般较轻，骨髓抑制（导致
丸 上
癌 皮
细，胞卵癌巢，新碱
血小板、红细胞及白细胞数 目的减少） ，气短， 便秘
非小细胞性
或腹泻，脱发，手、足麻木，
肺癌
机体免疫力下降
长春氟宁 2009年
淋 巴 瘤 ， 非 强于长春 相对其他长春碱类的药物毒
小 细 胞 肺 癌 瑞宾
性较小
性质
长春碱酰 1980年 胺（长春 地辛）
急 性 淋 巴 细 1.5
胞，白血病， 肺癌，乳腺 癌，慢性髓
毛发脱落，皮疹，恶心、呕 吐，便秘，胃痉挛疼痛，下 颌疼痛，静脉炎症，血细胞 计数减少，
细胞白血病， 结肠直肠癌
•血小板计数减少（血小板 减少症）
去甲长春 1974 年 花碱（长 (1989年) 春瑞宾）
长春新碱说明书
长春新碱说明书
【别名】醛基长春碱;新长春碱硫酸盐 ,安可平,新长春碱,长春醛碱,长春新碱
【外文名】Vincristine ,VCR, NSC-67574, Oncovin
【适应症】
1.对各类型的急性白血病均有效，尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出，般作缓解诱导剂使用
2.对恶性淋巴瘤疗效也较好，但对何杰金病不如长春碱。
3.绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及宫颈癌等均有一定疗效。
【用量用法】
1.静脉给药：成人每平方米体表面积１．４ｍｇ（一般１～２ｍｇ），儿童每千克体重７５μｇ，每周１次静注或冲入。
也可由较小剂量开始逐渐加量，或将１周剂量分为２次注射。
2.胸腹腔内注射：每次１～３ｍｇ，用等渗盐水２０～３０ｍｌ稀释后注入。
【注意事项】
1.与长春碱相近，但对神经系统毒性较突出，在用药６～３周出现，有的病人可有运动障碍，骨髓抑制和胃肠道反应较轻，亦有局部*** 作用如药液外漏可引起局部组织坏死。
2.除周围神经失调外，尚能发生植物性神经受累，便秘、腹痛常发生，*** 和泻药治疗有效。
3.本品能促进抗利尿激素的释放（低血钠症很少见），可增加肝脏毒性。
【规格】针剂硫酸长春新碱：每支０．５ｍｇ、１ｍｇ。
长春花类生物碱构效关系介绍
4’-螺环（后面说明）
D’扩展为七元环（后面说明）
对卡兰他丁部分的改造：
4. D’环的改造
活性和毒性都下降
毒性比长春瑞宾低 US. Pat.: 4029633
在对4’位和20’位的改造中， 长春氟宁脱颖而出，其体内 活性比其它化合物都好
活性较好
开环，无活性
此处开环的各种取 代产物都无活性
对绝对构型的考察
结构组成：
上面部分：卡兰他丁
单键相连
下面部分：维妥宁
命名：卡兰他丁部分以 数字’表示，分别为A’, B’, C’, D’环 维妥宁部分以 数字 表示，分别为A, B, C, D, E环
结构改造目的：提高抗肿瘤活性，降低细胞毒性
对卡兰他丁部分的改造：
1. A’环的改造
长春碱 对A’环的改造不多，多集中于12’位， 有合成11’-OH，12’-OH，13’-OH，但无活性报道 12’-Br 、12’-I据报道有活性，但无进一步报道
3. C’环的改造
缩环为八元环，长春瑞滨 活性更高，毒性更低
C’缩环为八元环同时去掉D’环 的取代，细胞毒性增加
扩展为十元环，失活
对卡兰他丁部分的改造：
3. C’环的改造
C’开环产物：无活性 总结：C’环对活性至关重要，变为八元环活性和毒性都更理想 但十元环活性消失，开环也导致活性消失
对卡兰他丁部分的改造：
• 维妥宁部分的改造一般不会到时化合物彻 底失去活性，对活性影响不如卡兰他丁部 分的大，有已上市药物长春地辛。
长春碱：2’R-4’S-18’S 异长春碱：2’R-4’R-18’S有活性 2’S-18’S/2’S-18’-R/2’R-18’R均无活性
4’-螺环-2’R-18’S有活性 4’-螺环-2’S-18’R失活
化疗药物-总和
化疗药物到目前为止，临床上已被证实有100多种对人体癌症有治疗作用的药物，从而填补了“癌症无药”的空白、现将临床常用的化疗药物简单介绍如下。
（一）烷化剂烷化剂是指和核酸或蛋白质发生反应，使其失去生理功能的一类药物。
1、氮芥氮芥简写代号为NH2或NM，对恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及癌性胸、腹腔和心包腔积液有较好的疗效，且作用快，但对胃肠反应和骨髓抑制较严重。
2、环磷酰胺又名癌得星，代号为CTX、CYT或CPA，是一种静脉滴注的抗癌药，抗癌范围广、效率高、应用广泛的抗癌药，对大多数癌症均有治疗作用，用量加大，疗效增加，但大剂量应用会引起毒副作用，如引起恶心、呕吐、出血性膀胱炎、心肌炎、肺纤维化、中毒性肝炎、脱发等。
3、塞替派塞替派代号为TSPA，是一种静脉滴注或肌肉注射用药，对晚期乳腺癌和卵巢癌有效，对膀胱癌可有竽膀胱腔内灌注效果较好，全身毒性反应低，用量过大也可引起恶心、呕吐、白细胞和血小板减少等。
4、白消安（马利兰）白消安代号为BUS或BSF，是治疗慢性粒细胞白血病的口服有效药物，且疗效较好，应根据血象和骨髓象掌握用药，对慢性粒细胞白血病急变无效。
胃肠反应较轻，但可抑制骨髓造血功能，引起皮肤黑色素沉着，男性睾丸萎缩以及脱发等。
（二）抗代谢药此类药主要抑制核酸和蛋白质合成1、甲氨蝶呤甲氨蝶呤代号为MTX，可用于静脉滴注、口服或鞘内注射，是常用的抗癌药。
对急性白血病和绒毛膜癌有较好的疗效。
对恶性淋巴瘤、成骨肉瘤、头颈部癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌等亦有疗效，易引起口腔溃疡、出血性肠炎，抑制骨髓造血功能、皮肤色素沉着等。
2、巯嘌呤又名乐疾宁，代号为6-MP，系口服药。
是治疗急性白血病（维持用药）、复发性骨髓瘤和绒毛膜癌的有效药物，可和泼尼松（强的松）合用，预防排斥反应。
不良反应表现为恶心、呕吐、口腔溃疡、抑制造血功能、引起肝肾功能障碍等。
3、氟尿嘧啶氟尿嘧啶代号民为5-FU，可用于静脉滴注、口服、外敷或灌肠，是临床常用的抗癌药，应用范围广，用于治疗胃肠道癌症、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌等。
长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究概述
长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究概述
长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究是一种重要的天然产物，近年来受到了生物技术和药理学研究者的高度重视。
长春花生物碱是一种天然产物，主要从长春花种子中提取。
这种药物含有多种有效成分，具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗过敏等功能，极其重要的地位。
长春花生物碱的提取通常采用水蒸汽和甲醇体系，通过提取和精馏等步骤进行提取，并使用柱层析技术。
其提取率可以达到50％~90％以上，而且这种方法更具稳定性和可靠性，成本较低。
长春花生物碱的分离纯化主要采用高效液相色谱（HPLC）技术，分离条件以及结柱情况，如溶剂、柱型、温度、流速等有关，可以根据样品的性质和测定要求，确定最佳的分离条件，进而分离出多种长春花生物碱的各个活性成分。
长春花生物碱的鉴定工作主要采用薄层色谱（TLC）、紫外可见光谱（UV-Vis）、旋光度（OP）、元素分析（EA）等方法，对长春花生物碱中的多种组份进行鉴定分析。
长春花生物碱的制剂研究是把长春花生物碱调成可用的药物制剂的一个重要部分，可以采用粉剂、胶囊剂、口服液等多种形式制备，以满足不同患者的需求。
总之，长春花生物碱的提取、分离、鉴定、制剂研究是一项需要多方面技术的重要工作，它对促进长春花生物碱的医药应用有着重要的意义，也为药物研究以及临床应用提供了新思路和新途径。
肿瘤简答题完整版
1.请简述霍奇金淋巴瘤（HL）有哪几种亚型（1）结节性淋巴细胞为主型霍奇金淋巴瘤（2）经典型霍奇金淋巴瘤①淋巴细胞为主型（LP）②结节硬化型（NS）③混合细胞型（MC）④淋巴细胞衰减型(LD)附带：在霍奇金淋巴瘤的经典ABVD方案中，A 指什么？B 指什么？V 指什么？D 指什么？Answer： A 指阿霉素ADM ，B 指博来霉素BLM， V 指长春花碱VLB， D 指氮稀咪胺DTIC在非霍奇金淋巴瘤的经典CHOP方案中，C 指什么？H 指什么？O指什么？ P指什么？Answer： C 指环磷酰胺CTX，H 指阿霉素ADM， O 指长春新碱VCR,P 指强的松PDN。
2.简述多药联合化疗原则①药物作用的机理不同、②药物作用的周期&时相不同、③药物的不良反应尽量不要叠加、④联合化疗方案经过严格的临床试验证明其有效性。
3.简述肺癌化疗策略①SCLC（小细胞肺癌）一旦确诊，不论临床分期如何；②NSCLC（非小细胞肺癌）依不同分期而定术前新辅助化疗术后辅助化疗晚期肺癌姑息化疗腔内注射3.甲状腺癌病理分类甲状腺癌可分为分化型和非分化型两大类，分化型甲状腺癌包括乳头状腺癌和滤泡性腺癌，非分化型甲状腺癌包括髓样癌、和未分化癌。
4.甲状腺乳头状腺癌的临床特点最常见，占60-70％；40岁以下女性多见；恶性度低，发展缓慢；颈淋巴结转移发生率高、出现早、范围广、发展慢、囊性变；预后好，5年生存率90％以上。
5.甲状腺癌的临床表现有哪些？（1）甲状腺肿物或结节（2）局部侵犯和压迫症状压迫气管：气管移位、呼吸困难侵犯气管：咯血、呼吸困难压迫食管：吞咽困难侵犯喉返神经：声嘶、呛咳巨大甲状腺肿块：上腔静脉压迫综合征（3）颈淋巴结肿大（4）远处转移相关症状：咳嗽、咯血、骨痛6.哪些甲状腺结节应考虑甲状腺癌？（1）男性与儿童患者（2）有颈部放射史（3）短期内突然增大（4）出现压迫和侵犯症状（5）肿块质硬，表面粗糙不平（6）肿块固定，不随吞咽活动（7）伴有颈淋巴结肿大（8）CT或X线提示有砂砾样钙化7.肿瘤三级预防的概念和内容(1)一级预防鉴别癌的危险因素和病因，提高机体防癌能力，防患于未然.方法: 鉴定环境中致癌促癌剂，建立免疫接种和化学预防方法，改变不良习惯。
长春新碱使用注意事项
长春新碱使用注意事项长春新碱是一种常见的药物，常用于治疗消化道溃疡、胃食管反流病等疾病。
在使用长春新碱时，我们需要注意以下几点：1. 用药前请仔细阅读药品说明书，了解药物的适应症、用法用量以及可能的副作用和禁忌症。
如果有任何疑问，应咨询医生或药师。
2. 按照医生或药师的建议正确使用长春新碱，不可自行增加或减少剂量。
一般来说，长春新碱的常规剂量为每日一次，每次20毫克。
但具体剂量还需根据患者的病情而定。
3. 长春新碱应空腹服用，一般在早餐前30分钟或睡前2小时服用。
药物需要在胃酸的帮助下发挥作用，因此在饭后或与食物一起服用会降低药效。
4. 长春新碱不宜与其他药物同时使用。
在使用长春新碱期间，如果需要使用其他药物，应咨询医生或药师。
特别是抗生素、抗真菌药物、抗癌药物等，可能会与长春新碱发生相互作用。
5. 长春新碱可能会引起一些副作用，如头痛、恶心、腹泻等。
如果出现严重的副作用或过敏反应，应立即停药并就医。
6. 孕妇、哺乳期妇女、老年人和儿童等特殊人群在使用长春新碱时应慎重。
这些人群需要在医生的指导下使用药物，剂量可能需要进行调整。
7. 长春新碱具有一定的禁忌症，如对长春新碱过敏、严重肝功能不全、儿童和青少年患有食管炎等。
在具备禁忌症的情况下，禁止使用长春新碱。
8. 使用长春新碱期间，应避免饮酒、吸烟和吃辛辣刺激性食物，以免加重胃肠道不适。
9. 长春新碱在使用过程中需定期复查，以评估疗效和监测可能的副作用。
10. 在长春新碱治疗期间，应注意休息，避免剧烈运动和重体力劳动。
长春新碱是一种常用的药物，但在使用时需要注意以上几点。
如果在使用过程中有任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师的意见。
同时，不要随意更改药物剂量或与其他药物同时使用，以免影响治疗效果或引发不良反应。
长春花碱 (Vinblastine)使用说明书
长春花碱 (Vinblastine)使用说明书长春花碱 (Vinblastine)使用说明书适应症：长春花碱 (Vinblastine)是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗多种类型的癌症，包括卵巢癌、乳腺癌、淋巴瘤、白血病、肺癌等。
用法与剂量：长春花碱 (Vinblastine)的用法和剂量需在专业医生的指导下进行。
剂量通常根据患者的体重、年龄、病情等因素而定。
药物以静脉注射的方式给予，注射前必须确保药物无颗粒、无明显异色以及无悬浮物。
不良反应：长春花碱 (Vinblastine)使用过程中可能会出现一些不良反应，包括但不限于：1. 厌食、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应；2. 骨髓功能抑制，如白细胞减少、贫血、血小板减少等；3. 长期使用可能导致毒性作用，包括神经毒性和肾毒性等。
存储和使用：长春花碱(Vinblastine)需存放在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射。
药物使用过程中应遵守严格的无菌操作，并确保注射器、稀释液等材料符合规范。
过期的药物应按照当地法律法规进行正确处理。
注意事项：1. 使用前请阅读完整的药物说明书，并根据医生的指导正确使用；2. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用前应告知医生；3. 使用长春花碱 (Vinblastine)期间，应密切监测血常规、肝功能、肾功能等指标；4. 使用过程中如出现严重的不良反应，应立即停药并就医。
禁忌症：1. 对长春花碱 (Vinblastine)过敏者禁用；2. 严重的肝、肾功能不全患者禁用。
药物相互作用：使用长春花碱(Vinblastine)期间，请告知医生正在使用的其他药物，以避免不良的药物相互作用。
药物过量：如长春花碱 (Vinblastine)过量使用，可能会导致严重的毒性反应。
如出现过量症状，请立即就医。
其他信息：长春花碱 (Vinblastine)是一种处方药，需在医生的监督下使用，并按照医嘱正确使用和储存。
任何时候都不要分享或向他人转让此药物。
rvd化疗方案
rvd化疗方案恶性淋巴瘤的化疗费用霍奇金病（ HD ）：1 化疗：（1）MOPP 方案：HN2 （氮芥）、VCR （长春新碱）、PCE （甲基苄肼）、PDN （强的松）。
化疗费用在3000-4000 元。
（2） ABVD 方案： ADM （阿霉素）、 PYM （平阳霉素）、VLB （长春花碱）、DTIC （氮烯咪胺）。
4000 — 5000 元；2 综合治疗：化疗 + 放疗。
非霍奇金淋巴瘤（ NHL ）：1 低度恶性 NHL：（1）CVP 方案： CTX+VCR+PDN；2000 元左右、 MOPP 方案：NH2 （或 CTX ） +VCR+PCE+PDN。
3000 — 4000 元；（2）综合治疗：化疗 + 放疗。
中度恶性（ NHL ）：联合化疗：① CHOP 及 ProMACE/CYT α BOM 交替两组方案应用。
费用 4000-6000 元、综合治疗：放疗 + 化疗或免疫、中医药治疗。
高度恶性 NH：ProMACE/MOPP 或 ProMACE/CYT α BOM 、化疗费用在6000 元左右。
乳腺癌的化疗方案1 、CMF 方案： CTX 、 MTX 、 5 — FU；化疗费用在2000 元左右 / 周期× 5 — 6 周期 2 、PCMF 方案：DDP 、CTX 、MTX 、5 — FU；3000 元以上 / 同上 3 、CAP 方案：CTX 、ADM 、DDP 、3000 — 4000 元 / 同上 4 、综合治疗：化疗 + 手术 + 化疗 + 适量放疗5 、解救方案： NP 方案、 TP 方案、（ 4000 — 10000 以上）骨转移的：帕米磷酸二钠 + 化疗（ NP 方案）化疗费用在6000 以上。
肺癌的化疗费用（一）：小细胞肺癌（ SCLC ）1、 CAO 方案：、CTX 、ADM 、VCR 、3000 元左右 / 周期， 2、 CE 方案：CBP、Vp — 16 、4000 元左右 / 周期（二）：非小细胞肺癌（ NSCLC ）1 、MVP 方案：Mme 、VDS 、DDP 、4000 元左右 / 周期2 、NP 方案：NVB 、DDP 、5000 元左右 / 周期食管癌、胃癌、大肠癌以及肝癌化疗费用食管癌化疗方案1 、PFP 方案：PYM 、5 — FU 、DDP 、3000 元左右 / 周期；2 、MFP 方案：MMC 、5 — FU 、DDP 、2000 — 3000 元/ 周期胃癌化疗方案1 、AFP 方案： ADM 、 5 — FU 、 DDP 、 3000 — 4000 元 / 周期；2 、MFP 方案：MMe 、 5 — FU 、 DDP 、 3000 元左右 / 周期大肠癌化疗方案1 、LF 方案： CF 、5 — FU 、 2000 元以内 / 周期；2 、HF 方案：HePT 、 CF 、5 — FU 、3000 — 4000 元 / 周期肝癌化疗费用1、介入治疗： HCPT 、5 — FU、DDP化疗费用1 万元左右 / 周期；2 、MFP 方案： MMC 、 5 — FU 、DDP化疗费用3000 — 4000 元 / 周期。
NVB失碳长春碱、去甲长春花碱
【别名】失碳长春碱、去甲长春花碱【英文名】【结构式】【作用特点】本品是半合成的去甲-5'-长春碱新系列中的第一个化合物，少去一碳而成，其作用的分子靶为微管蛋白/微管的动力平衡。
主要作用是与微管蛋白结合，使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。
NVB为周期特异药物，作用近似VCR，浓度＞12nmol/L时可阻断G2-M期，除了对有丝分裂的微管以外，对轴突微管也有亲合力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。
进入血内后大部分(80%)与蛋白结合，96小时后降到50%。
清除呈三室模型,其参数：每周剂量30mg/m2；T1/2α约2-6分钟；T1/2β约1.9小时；T1/2γ约40小时；VS S为27/kg；清除率为0.8/kg/h。
【功能主治】本品是目前单药治疗非小细胞肺癌(NSC-LC)最有效的药物之一，对转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤有效，本品与一些其它细胞抑制剂联合使用具有协同作用，增强其抗肿瘤效果，主要与NSCLC和顺铂等合用。
【用法用量】将本品溶于10～20ml生理盐水，静脉冲入(小壶注入)，再静脉输注已在管中的250ml生理盐水。
1.单药治疗:25～3Omg/m2·w。
2.非小细胞肺癌，NVB十DDP联合用药，Le Chevalie方案，NVB3Omg/m2·w，DDPl2Omg /m2，第1、29天，每6周重复l次(采用大剂量DDP治疗时，必须给予水化)；Depierre方案：NVB3Omg/m2w,DDP8Omg/m2，每3周重复1次，病情进展或毒性出现则停止治疗。
3.转移性乳腺癌：a.NVB十ADM联合给药:NVB25mg/m2，第1、8天,ADM5Omg/m2，第l 天，第3周重复1次。
b.NVB十5-Fu联合用药:NVB3Omg/m2，第1、5天，5-Fu750mg/m2 d，连续静脉输入，第1～5天，每3周重复1次。
【不良反应】1.骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7天内恢复，血小板减少和贫血不足2%。
长春花碱 (Vinblastine)治疗的疾病及其副作用
长春花碱 (Vinblastine)治疗的疾病及其副作用长春花碱（Vinblastine）是一种广泛应用于临床的抗癌药物，常用于治疗多种恶性肿瘤。
它通过抑制细胞有丝分裂，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。
然而，除了其治疗疾病的功效外，长春花碱也会带来一些副作用。
本文将重点介绍长春花碱治疗的疾病以及其常见的副作用。
长春花碱治疗的疾病主要包括以下几种：1. 淋巴瘤：淋巴瘤是一种白血病性恶性肿瘤，长春花碱可用于常见的霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的治疗。
长春花碱能够破坏肿瘤细胞的DNA，抑制其增殖，从而有效控制淋巴瘤的发展。
2. 卵巢癌：卵巢癌是女性生殖系统的一种常见恶性肿瘤，长春花碱可用于卵巢癌的治疗。
该药物可以干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制其分裂和生长，从而减小肿瘤的体积。
3. 食道癌：食道癌是消化系统常见的恶性肿瘤之一，长春花碱可用于食道癌的治疗。
它通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并促使癌细胞凋亡。
4. 肺癌：肺癌是恶性肿瘤中高发的一种，长春花碱可用于肺癌的治疗。
通过抑制癌细胞的有丝分裂和DNA合成，长春花碱可以阻止肿瘤的发展和扩散。
虽然长春花碱在治疗上具有显著的疗效，但它也会带来一些副作用，包括但不限于以下几点：1. 骨髓抑制：长春花碱会对造血功能产生一定的抑制作用，导致血小板减少、贫血等副作用。
因此，在使用长春花碱治疗期间，需要密切监测患者的血常规指标，防止严重的骨髓抑制导致的并发症。
2. 恶心和呕吐：长春花碱会对消化系统产生一定的刺激作用，引起患者的恶心和呕吐。
在用药期间，可通过合理的饮食安排和药物调控来减轻这些不适。
3. 毛发脱落：使用长春花碱可能会导致患者头发的脱落，这是由于药物的抑制作用对快速增殖细胞的影响所致。
失去头发可能会对患者的外貌造成一定的困扰，但它通常是可逆的，头发会在治疗结束后逐渐恢复。
4. 神经系统不良反应：长春花碱可能会对神经系统产生一定的不良反应，如周围神经病变、感觉异常和运动障碍等。
长春新碱使用注意事项
长春新碱使用注意事项长春新碱是一种常用的药物，用于治疗胃病和消化不良等疾病。
然而，使用药物时需要注意一些注意事项，以免引起不良反应或影响疗效。
下面将详细介绍长春新碱的使用注意事项。
1. 使用剂量：长春新碱的剂量应根据医生的建议来确定。
一般情况下，成人每次口服剂量为2-4片，每日3次，最大剂量为12片。
儿童的剂量应根据年龄和体重来确定。
在使用过程中，不要随意改变剂量或停止用药，以免影响疗效或引起不良反应。
2. 使用时间：长春新碱一般在饭前30分钟至1小时口服，以确保药物在胃内充分发挥作用。
如果忘记在饭前服用，可在饭后1小时内补服。
同时，长春新碱不宜与其他药物同时使用，以免相互影响药效。
3. 服用方式：长春新碱应整片吞服，并用温开水进行冲洗，以确保药物顺利进入胃部。
不要咀嚼或嚼碎药片，以免影响药物的释放和吸收。
4. 饮食禁忌：在使用长春新碱期间，应避免食用辛辣、油腻、刺激性食物，如辣椒、生姜、大蒜等。
同时，不宜饮酒和喝浓茶，以免刺激胃黏膜，影响药物的吸收和疗效。
5. 注意禁忌：长春新碱对药物过敏者禁用。
同时，对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群，应在医生指导下使用，以免对身体造成不良影响。
6. 不良反应：长春新碱在使用过程中，可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
如果出现严重的不良反应，应立即停止用药，并向医生咨询。
7. 注意事项：在使用长春新碱期间，应遵循医生的建议，定期复诊，以评估疗效和调整剂量。
同时，要避免与其他药物同时使用，以免发生药物相互作用。
总结：长春新碱是一种常用的药物，但在使用时需要注意一些事项。
正确使用剂量、注意使用时间、遵循饮食禁忌、禁忌人群和不良反应等都是使用过程中需要注意的事项。
只有正确使用，才能发挥药物的最佳疗效，并避免不良反应的发生。
因此，在使用长春新碱之前，务必仔细阅读药品说明书，并在医生指导下使用。
化疗药物的刺激性
化疗药物的刺激性
一、发泡性化疗药物：外渗后可引起局部组织坏死的药物。
一
旦渗入血管外，短时间内发生红、肿、热、痛，甚至皮肤及组织坏死，也可导致永久性溃烂。
（必须进行深静脉穿刺，否则血管极易被损坏）
长春新碱（VCR）、长春花碱（VLB）、长春地辛（VDS西艾克）、长春瑞宾（NVB诺维本）、多柔比星（阿霉素）、表柔比星(表阿霉素)、柔红霉素、氮芥、丝裂霉素、放线菌素D（更生霉素）
二、刺激性化疗药物：外渗后可以引起灼伤或轻度炎症而无坏
死的药物。
依托泊苷（足叶乙甙）、达卡巴嗪（氮烯咪胺）、卡莫司汀（卡氮芥）、
三、无刺激性化疗药物：无明显发泡或无刺激作用的药物。
环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、顺铂、博来霉素、米托蒽醌、门冬酰胺
原则上化疗药物的使用都应进行深静脉穿刺，如PICC ，CVC ，静脉输液港，股静脉置管，刺激性和非刺激性至少保证使用留置针，且避开关节和细小血管，否则极易引起血管损伤和发生化疗药物的外渗，引起局部组织的损伤和溃烂。
长春花碱1
来源
• 化学合成（结构修饰）
• 长春碱和长春新碱虽广泛 的用于治疗恶性肿瘤及白 血病，但治疗毒性大，限 制了其临床应用，人们开 始寻找更高活性、更广抗 瘤谱和更低毒性的结构类 似物。 • 以长春碱（左图化合物1） 为原料，通过半合成得到 长春碱酰胺（左图化合物 3）、去甲长春碱（化合 物4）、长春氟宁（化合 物5）等
来源
• 提取分离—超临界萃取法
• 研究较少，最初研究表明在压力8～20MPa、提取温度 40℃下的萃取效果不佳，此条件下N2O萃取效果比CO2 稍好。 • Choi等研究发现，用二氧碳-甲醇-三乙胺以80∶18∶2 的比例能有效提取长春花全草中的长春碱，超临界萃 取中使用三乙胺等碱性改性剂后提取率大大提高。 • 评价：无毒、无污染，萃取所需时间短、能耗低。但 是需要耐高压的设备，设备成本较高，进行大规模原 料萃取从经济的角度看不太适用。
来源
• 高纯度长春碱的提取—Atta-ur-Rahman等人
• 提取率较高0.1%，总生物碱中长春碱质量分数为3% • 缺点：步骤繁琐，耗用溶剂大，不适合工业生产，也 不环保
来源
•高效环保的长春碱提取方法—Gunasekera等人
乙酸水 浸取两次
氨水调PH6-7
二氯甲烷 萃取
蒸干溶剂
总生物碱
•提取率0.359%，总生物碱中长春碱含量为 8.29%，含量较高。 •评价：步骤简单，有机溶剂使用较少，毒性较小，提取率较高，适 合工业生产，但酸水极性较大，选择性低，提取物中杂质较多，必须 要有成熟高效的柱层析方法 进行后续操作，才能得到高质量产品。
剂型创新
• 传递体 • 在普通脂质体磷脂双分子层中加入了表 面活性剂，如胆酸钠等。 • 具有与皮肤亲和力好、安全无毒等普通 脂质体的优点外，还具有高度柔韧性及 高效渗透性，药物能大量透过皮肤角质 层到达深部真皮，进入淋巴管发挥治疗 作用。
VCR新长春碱、醛基长春碱
【别名】新长春碱、醛基长春碱【英文名】Vincristine,Oncovin,Leurocristine,Kyocristine,VCR,LCR，Vincristinum，Vincrisul，NSC67574，NSC-67574，Leucid【作用特点】是由长春花中提出的有效成分。
在化学结构上是VLB的CH3为CHO所取代。
本品除作于微管蛋白外，还可干扰蛋白质低谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的运转。
因之除作用于M期外，对G1期也有作用。
【功能主治】本品主要用于急性白血病特别是儿童急性白血病。
对急性淋巴细胞白血病的治疗效果显著；对恶性淋巴瘤、绒癌、肾及神经母细胞瘤、尤文氏瘤、脑瘤及宫颈癌、乳腺癌、肺癌、平滑肌肉瘤等，也有一定疗效。
本品因不抑制骨髓，广泛用于联合化疗中，如与CTX、ADM合用，用于小细胞肺癌及乳腺癌，与CTX、ADM及DTIC合用，用于软组织肉瘤。
【用法用量】1.静脉注射或静脉冲入。
每次1～2mg,用生理盐水或5%葡萄糖液20ml溶解，每周1次，10～20mg为一个疗程。
2.胸、腹腔注射，每次1～3mg,加生理盐水l0～2Oml，每周1次。
3.用于血小板减少性紫癜时，每次1～2mg加生理盐水200ml缓慢静滴（4小时以上），每周1次，连用4周，常与波尼松合用。
【不良反应】1.神经毒性是本药剂量限制性毒性，常表现感觉异常，肢端麻木，深层腱反射减退或消失，可有共济失调、颅神经麻痹、腹痛、便秘，偶见麻痹性肠梗阻等。
2.本品局部刺激较强，可引起静脉炎，药物漏出血管外可引起局部组织坏死。
3.骨髓抑制轻是本药的特点。
【注意事项】1.本品可阻止甲氨喋呤从细胞渗出，提高后者的细胞内浓度，故常先注射本品，再用甲氨喋呤。
2.静注时药液勿漏出血管外，宜采取静脉冲入法注入。
3.用药期间应严格检查血象。
【制剂规格】注射液：lmg/1ml；粉针剂：0.5mg,1mg，5mg。
[说明]长春碱与长春新碱
![[说明]长春碱与长春新碱](https://img.taocdn.com/s3/m/16cfbd2430126edb6f1aff00bed5b9f3f90f728c.png)
一、长春碱（VLB）和长春新碱（VCR）的结构对比二、药理作用的不同点：长春碱(VLB)与秋水仙碱相似，可引起细胞核崩溃、呈空泡状固缩。
但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，抑制蛋白质的合成。
它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制其合成，将细胞杀灭于G1期。
长春新碱(VCR)可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的转运，能选择性集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
三、适应症的不同点：长春碱(VLB)：主要用于实体瘤的治疗。
对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
长春新碱(VCR) ：1. 急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
2．恶性淋巴瘤。
3．生殖细胞肿瘤。
4．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。
5．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
VCR对移植性肿瘤的抑制作用大于VLB，且抗瘤谱广，对动物肿瘤的疗效超过VLB。
四、给药方法与途径的比较：长春碱（VLB）口服吸收差，需静脉给药。
静注VLB后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75％。
血将药物的清除呈双向型，t1／2α为4.5分钟，t1／2β为190分钟，末梢消除相t1／2γ为24小时左右。
在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33％随粪便排出，其中主要为代谢物，21％以原型随尿排出.长春新碱(VCR)静注后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。
蛋白结合率75%。
在成人，T1/2小于5分钟，末梢消除相T1/2长达85小时。
在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～16%。
VCR能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
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【别名】长春花碱
【英文名】Vinblastine,Vincaleukoblastine,Velban,Velben,VLB,VBL
【结构式】
【作用特点】为由夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus或Vinca rosea)中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。
长春碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期，它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。
但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于G1期。
此外,本品尚有免疫抑制作用。
本品口服吸收不好，且胃肠道毒性增加;由肝脏排泄，故对胆道阻塞和肝功能不良者毒性会增加，要减量，其显效快，缓解期短。
【功能主治】主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效，其他对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效。
【用法用量】
1.静脉滴注、静脉注射、静脉冲入:每次0.1～0.2mg/kg,一般成人给lOmg,用生理盐水稀释为10ml，每7～10天输注1次，总量60～80mg,与其它化疗药或皮质激素合用，可提高疗效。
2.胸、腹腔注射:每次10～30mg，用生理盐水20ml溶解，每周1次。
【不良反应】
1.骨髓抑制作用较显著，静脉注射后白细胞下降迅速，但可在2～3周内恢复正常。
2.偶有恶心、呕吐等胃肠道反应。
3.静脉反复注射可致血栓性静脉炎。
4.本品在动物中有致癌作用。
5.长期应用可抑制睾丸成卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
【注意事项】
1.治疗期间，定期检查血象，注意白细胞数下降情况，联合化疗方案内若有其它降低白细胞药物时应减量;
2.本品具刺激性，静注时勿漏出血管外，以免引起局部组织坏死，用静脉冲入的方法，可减少静脉炎的发生；
3.本品可能使白血病病人的血及尿内尿酸升高；
4.下列情况应慎用:骨髓抑制，肝功能损害，感染，有痛风病史，肿瘤已侵犯骨髓，有尿酸盐性肾结石病史，经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
5.孕妇禁用。
【制剂规格】注射剂：10mg，15mg。
【贮藏】10℃以下、避光、干燥保存。