新哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂fluoxapiprolin的合成及应用
异恶唑啉类新型广谱杀虫药--氟雷拉纳
动物医学进展,021,2(2)112117ProgressinVeterinary Medicine异恶唑啉类新型广谱杀虫药——氟雷拉纳黄茗鑫，谢跃，杨光友*（四川农业大学动物医学院，四川成都611130）摘 要：氟雷拉纳（fluralaner ）是一种新型广谱兽药，属于异恶唑啉类杀虫剂，是神经元中配体门控氯离子通道的有效抑制剂，对哺乳动物神经元和节肢动物神经元具有显著的选择性。
与其他同类杀虫剂相比，该 药在分子结构、作用位点、选择性以及交互抗性等方面均有显著的差异，具有对哺乳动物安全、杀虫活性较高等特性。
近年来，该药已被应用于犬、猫体外寄生虫病临床治疗。
论文主要对该药在国外的研究进展情况进 行了综述，以期对该药的进一步应用及开发提供参考。
关键词：氟雷拉纳；体外寄生虫；杀虫剂中图分类号:S859. 795；S852. 7文献标识码:A文章编号：1007-5038(2021)02-0112-06氟雷拉纳（fluralaner ）是2004年由日本日产化 学工业公司和美国杜邦公司的科学家开发的异恶唑 啉类杀虫剂之一，分子式C 22 H 17 ClF 6N 3O 3,分子质量为556. 285 u,化学名称为4-［5-（ 3,5-二氯苯基） 4,5-二氢5-三氟甲基3-异恶唑基］2-甲基-氮-［2-氧 代-2-［（ 2,2,2-三氟乙基）氨基］乙基•苯甲酰胺（图1A ）,分离可得S 与R 两种构型（图1B 和图1C ）,S 构型为主要活性组分，并于2005年获得国际专利。
该药为■—氨基丁酸（Gamma amino butyric acid , GABA ）门控氯离子通道的阻滞剂，同类杀虫剂一一环戊二烯类杀虫剂如林丹（lindane ）和狄氏剂（de-drin ）在世界范围内被禁用，而在我国，前者仍在特定范围内使用，后者并未投入生产和使用［1］。
氟雷 拉纳研发早期主要用于有效防治农业害虫，近年来该药已受国内外兽药研究者的青睐，多用于犬、猫体外寄生虫防治，并于2014年被默克公司（Merk ）开发生产为兽药（BravectoT M ）进入临床使用。
30%氟噻唑乙酮·苯霜灵悬浮剂的研制
氟噻唑吡乙酮是杜邦研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，2012年公开，2016年上市，从发现至上市历时14年。
氟噻唑吡乙酮的创制源于默克公司专利报道的具有医药活性的化合物，由于杜邦和默克的合作关系，杜邦也对这些化合物进行了高通量筛选，发现了具有较好杀菌活性的化合物，并对其优化研究，从而得到了氟噻唑吡乙酮。
氟噻唑吡乙酮对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点，通过对氧化固醇结合蛋白(OSBP)的抑制达到杀菌效果。
其对病原菌具有预防、治疗和抑制产孢作用，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特种作物上的卵菌纲病害具有优异的杀菌活性，且药效稳定；对霜霉病及晚疫病有特效，并能有效防治根腐病和茎腐病等。
该产品可以快速被蜡质层吸收，具有优秀的耐雨水冲刷作用；同时具有内吸向顶传导、保护新生组织的特点。
叶面喷雾和种子处理均可。
氟噻唑吡乙酮高效、速效、持效，其用量极低，仅为常规杀菌剂的1/5-1/100。
它对病原菌各发育阶段都具有强烈的抑制效果，可在寄主植物体内长距离输导，即使在极为恶劣的条件下也可有效防治病害。
其施药灵活，对作物安全。
氟噻唑吡乙酮微毒，具有非常有利的毒理学和环境特性，对用户、农业生产者和环境的安全性较高。
苯霜灵是防治卵菌纲病害的内吸性杀菌剂。
用于防治葡萄、烟草、瓜类、大豆和圆葱等作物的霜霉病，马铃薯、番茄、草莓、观赏植物上的疫病。
作用机理与特点通过干扰核糖体RNA的合成，抑制真菌蛋白质的合成。
内吸性杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用。
可被植物根、茎、叶迅速吸收，并在植物体内运转到各个部位，而耐雨水冲刷。
农药悬浮剂可分为水悬浮剂、油悬浮剂、干悬浮剂、水分散粒剂四类，其中水悬浮剂外观为不透明悬浮体，其分散相粒径通常为0.5～5μm，比较理想的是1.0～3.0μm，属于热力学不稳定多相分散体系。
近年来，随着国内外表面活性剂种类的增多及加工设备的改进，农药水悬浮剂得到很大的发展，已成为国际上一种具有发展潜力的农药新剂型，对环境友好，可大量减少有机溶剂的使用，污染相对较小，也成为代替可湿性粉剂的主要剂型之一。
氟噻唑吡乙酮的开发及应用
Ｄｅ ｖ ｅ ｌ ｏｐ ｍｅ ｎｔ ａｎｄ Ａｐｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏｆ Ｏｘ ａ ｔ ｈｉ ａｐ ｉ ｐｒ ｏ ｌ ｉ ｎ
３ 应 用 氟 噻 唑 吡 乙酮 对 马 铃 薯 、 葡萄 、 蔬 菜 和 其 他特
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摘要： 氟噻 唑吡 乙酮是 首个哌 啶基 噻唑 异嗯 唑啉 类杀 菌剂 ， 对 卵菌纲 病 害具有 保护 和 治疗 活性 ，
且 持 效期 长 。文 中介 绍 了氟噻唑 吡 乙酮的理 化 性质 、 作 用机 理 、 合 成 方法 ， 重 点介 绍 了其 开发 进展
及应用。
关键词： 氟噻 唑吡 乙酮 ； 杀 菌剂 ； 哌啶 基噻 唑异 嗯 唑啉 ； 应用； 开发进 展 ； 卵菌纲病 害
２ ０ １ ７年 ８月
顾 林玲 ， 等 ：氟噻 唑吡 乙酮 的开发及 应用
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中为 １ ６ ２ ． ８ ｇ ｍ 。在 ２ ５ ℃时 ， 其蒸气压为１ ． １ ４ １ ×１ ０ ｍＰ ａ ， 亨利 常数 为３ ． ５ ２ １ ×１ ０ 七Ｐ ａ ・ ｍ３ ｏ ｍｏ ｌ ～ 。
名称 ： １ － ［ ４ 一 ［ ４ 一 ［ （ ５ Ｒ 一 ５ ． （ ２ ， ６ 一 二氟 苯基 ） 一 ４ ， ５ 一 二氢一 １ ， ２ 一 嚼唑 一 ３ ． 基］ 一 １ ， ３ 一 噻 唑一 ２ 一 基］ 一 １ ． 哌啶基］ 一 ２ ． ［ ５ 一 甲基 ． ３ ． （ 三 氟 甲基 ） 一 １ 吡 唑． １ ． 基］ 乙酮 ； 化学名称： １ ． ［ ４ ． ［ ４ ． 【 ５ － （ ２ ， ６ 一 二 氟 苯基 ） － ４ ， ５ 一 二氢 一 ３ 一 异 嘿唑 基］ 一 ２ 一 噻唑基］
新型噻吩并嘧啶酮类衍生物的合成及其抑菌活性
新型噻吩并嘧啶酮类衍生物的合成及其抑菌活性周新;孙勇【摘要】以1,2,4-三氮唑为起始原料,经取代、Gewald反应、Wittig反应和成环反应合成了7个新型的含氟噻吩并嘧啶酮类衍生物——2-二烷氨基-3-对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩并[2,3-d]嘧啶4(3H)-酮(6a～6g),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征.抑菌活性测试结果表明:6对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、黄瓜灰霉菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹及棉花炭疽具有较好的抑制作用,其中2-二异丁氨基-3-对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(6f)的抑菌活性最好,在用药量为5×10-5 g· L-1时,对棉花枯萎菌的抑制率为85％.【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2015(023)005【总页数】5页(P411-414,440)【关键词】对氟苯基;1,2,4-三氮唑;噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;合成;抑菌活性【作者】周新;孙勇【作者单位】郧阳师范高等专科学校生化系,湖北十堰442000;郧阳师范高等专科学校生化系,湖北十堰442000【正文语种】中文【中图分类】O626;O621.3噻吩并嘧啶酮类衍生物种类繁多［1－2］，具有较好的抗菌［3］和抗肿瘤［4］等作用［5］。
三氮唑衍生物具有除草［7］和抗肿瘤［8］等生物活性［6］。
基于生物活性叠加原理，三氮唑取代噻吩并嘧啶酮表现出优良的抗菌及生物活性［9－10］。
目前，已有一些含氟有机物具有良好杀菌活性的报道［11－12］。
本文在文献［9－10］方法的基础上，通过引入氟元素合成一类未见文献报道的化合物，以期具有更加明显的生物抑菌活性。
1-氯丙酮与三氮唑在K2CO3作用下制得1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丙酮(1); 1与氰乙酸乙酯和升华硫在Et3N作用下经Gewald反应关环生成2-氨基-4-甲基-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯(2); 2与PPh3在Et3N作用下反应制得膦亚胺(3);在3中引入对氟苯基异氰酸酯制得碳二亚胺(4); 4与仲胺(5a～5g)经成环反应合成了7个新型的噻吩并嘧啶酮类衍生物——2-二烷氨基-3-对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-噻吩并［2，3-d］嘧啶-4(3H)-酮(6a～6g，Scheme 1)，其结构经1H NMR，MS和元素分析表征。
新农药品种
新农药品种1、杀菌剂拜耳公司公开了3个酰胺类杀菌剂：异噻菌胺(isotia nil ),主要用于稻瘟病的防治；广谱杀菌剂bixafen，可用于白粉病、锈病、霜霉病等多种病害的防治；广谱杀菌剂fluopvram，主要用于防治霜霉病、晚疫病、白粉病、稻瘟病、灰霉病等多种病害。
日本组合化学公司公开了含三唑和吲哚基团的磺酰胺类杀菌剂amisulbrom和含吡啶基团的氨基甲酸酯类杀菌剂pyribencarb，前者主要用于防治卵菌纲病害，后者主要用于各种灰霉病和菌核病等的防治。
Mevtyldinocap是由道农业科学公司公开的二硝基苯酚类杀菌剂，是已知杀菌剂、杀螨剂dinocap混合组分中的主要成分，用于各类白粉病的防治。
2、杀虫杀螨剂杜邦公司公开的含吡唑基团的氨基苯甲酸衍生物一鱼尼丁受体激活剂chlorantraniliprole ，对鳞翅目等害虫具有优异的活性，预计2008年上市。
Pyriflucluinazon是日本农药公司报道的苯并嘧啶酮类杀虫剂；Spirotetramat是拜耳公司研制的的第三个季酮酸类杀虫剂，预计2008/2009年上市。
Cyenopyrafen是由日产化学公司研制的新型吡唑类杀螨剂，与现有杀虫剂无交互抗性，预计2010年上市。
Imicyafos (AKD-3088 )是由日本Agro Kanesho公司报道的硫代磷酸酯的杀线虫剂。
Tralopyril是由BASF公司报道的灭钉螺剂，也是杀虫杀螨剂溴虫腈结构中主要起作用的部分。
Spi netoram (XDE-175 )是由道农业科学公司报道的杀虫剂，在天然产物spi no sad的基础上，经结构修饰后得到的，活性高于spi no sad,预计2008年上市。
3、除草剂2006年共公开8个除草剂，其中6个由拜耳公司报道，5个除草剂(全是me too ),1个安全剂。
Pyroxsulam是道农业科学公司报道的另一个用于水稻田的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。
新颖杀菌剂_oxathiapiprolin_何秀玲
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异噁唑类杀虫剂氟噁唑酰胺合成工艺研究
异噁唑类杀虫剂氟噁唑酰胺合成工艺研究
李宁;祝青波;刘瑞宾;刘安昌
【期刊名称】《世界农药》
【年(卷),期】2023(45)1
【摘要】优化合成路线和工艺,合成目的产物氟噁唑酰胺。
以3,5-二氯溴苯为原料,经格氏化,与三氟乙酸甲酯反应得到3’,5’-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮;在月桂酸钠的催化下,2-甲基-4-乙酰基苯甲酸与3’,5’-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮缩合,脱水,再与盐酸羟胺环化得到关键中间体4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基苯甲酸;关键中间体经酰氯化后氨解得到4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基苯甲酰胺;然后与原甲酸三甲酯,甲氧基胺盐酸盐反应得到目的产物氟噁唑酰胺。
产物结构经核磁共振氢谱确证。
该工艺简单经济,条件温和,具有工业化应用前景。
【总页数】6页(P37-42)
【作者】李宁;祝青波;刘瑞宾;刘安昌
【作者单位】山东康乔生物技术有限公司;武汉工程大学化工与制药学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ453
【相关文献】
1.一种简便的异噁唑和异噁唑啉的合成方法
2.2-芳基-5-(5-甲基异噁唑-3基)-1、3,4-噁二唑的合成及生物活性的研究
3.新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合
成研究4.5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成5.3-羟基异噁唑的O-和N-酰化及其区域选择性研究Ⅱ.3-羟基-5-甲基异噁唑O-和N-酰化产物的选择性合成
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氟噻唑吡乙酮：新药上市，专治霜霉病晚疫病等，治疗加铲除
氟噻唑吡乙酮：新药上市，专治霜霉病晚疫病等，治疗加铲除霜霉病、晚疫病、疫病等卵菌纲病害是发生最普遍，危害最严重，抗药性最强，防治最困难的病害，全年均可发生，尤其在夏秋季温度高湿度大环境条件下，这些病害危害更为严重，常规药剂很难有效控制，常造成产量的巨大损失。
今天，小编给大家推荐一个近两年最新推出的新药--氟噻唑吡乙酮，该药剂是目前防治卵菌纲类病害最优秀的杀菌剂，对霜霉病、晚疫病、疫病等病害具有优异的防治效果。
氟噻唑乙酮简介氟噻唑乙酮是由美国杜邦公司研发的首个哌啶基异噁唑啉类杀菌剂，对霜霉病、晚疫病、疫病等病害具有保护和治疗作用，内吸性好，活性高，用量极低，微毒，即使在极为恶劣的条件下也可有效防治病害。
其施药灵活，对作物安全。
具有广阔的应用前景。
杀菌机理氟噻唑吡乙酮对霜霉病、晚疫病、疫病等卵菌纲病原菌具有独特的防治作用，通过对病菌特异蛋白合成的抑制作用，达到杀菌的效果。
主要特点高效迅速：该药剂对霜霉病、晚疫病、疫病具有超高的活性，在用量极低的情况下，就可达到快速杀灭病菌的作用。
持效期长：该药剂具有很好的内吸传导性，被作物吸收后，能快速传输到植株的各个部位，并在体内长期存留，既具有速效性，又具有持效性，同时还具有优秀的耐雨水冲刷作用，持效期可达10天以上，是控制卵菌纲病害时间最长的药剂。
内吸传导性好：该药剂具有很好的内吸传导性，施药后可以快速被蜡质层吸收，能很快被作物吸收并传递到植物的任何部位，达到快速杀菌的目的，保护新生组织的特点。
叶面喷雾和种子处理均可。
低毒环保：该药剂属于微毒杀菌剂，用量极低，对环境不会造成任何影响。
适用作物该药剂主要用于葡萄、黄瓜、番茄、马铃薯、西瓜、辣椒、白菜等附加值较高的经济作物。
防治对象主要用于防治霜霉病、晚疫病、疫病、猝倒病、根腐病等病害，尤其对霜霉病、晚疫病特效。
使用方法防治黄瓜、番茄、辣椒、葡萄等作物的霜霉病、晚疫病、疫病等，可在发病初期，每亩每次用10%氟噻唑吡乙酮可分散油悬浮剂13-20毫升，或31%噁酮·氟噻唑悬浮剂27～33毫升,兑水30～50公斤均匀喷雾，可快速控制以上病害的蔓延。
含氟吡唑类新农药的合成实验步骤
含氟吡唑类新农药的合成——专题讲座一、实验原理二、研究内容 （一）合成研究1、1—（2，6—二氯—4—三氟甲基）苯基—3—氰基—5—氨基吡唑[1]（1）反应方程式CF 3ClClClCF 3ClNH 2NaNO 2H 2SO 4CH 3COOHON 2HSO 4NH CF 3NC CNCN ClClCF 3ClClCH 2N 2HSO 4CH CH 2CNCNCHOCF 3N CCNCNCF 3ClCl N NCNH 2NClClCH 232NH[1]（2）技术路线2，6—二氯—4—三氟甲基苯胺在乙酸溶剂中，于55℃下反应下发生重氮化反应；重氮化产物不经分离直接与2，3—二氰基丙酸乙酯在乙酸水溶液中反应生成2—（2，6—二氯-4—三氟甲苯基亚联氨基）丁二腈，进而在氨水溶液中形成具有吡唑环的中间体。
温度对重氮化反应速率和产物的稳定性均有影响，操作方法上，还要考虑NaNO2、H2SO4、CH3COOH及2，6—二氯—4—三氟甲基苯胺的加料顺序对重氮化产率的影响，要尽量减少NO2气体的产生；氨水用量的多少，会影响产物的生成。
因此要优选反应温度，以提高反应产率，缩短反应时间，优选氨水的最适宜用量。
（3）研发内容及创新点设计实验方案，选择合成路线，研制出中间体1—（2，6—二氯—4—三氟甲基）苯基—3—氰基—5—氨基吡唑，并通过一些测试手段对结构进行表征，并对熔点、密度、水中溶解度...（4）主要技术指标产物的性价比、原料来源、步骤、收率、操作难易等为设计试验方案、选择合成路线时考核的主要技术指标。
合成出的中间体产率60%以上，产品适合下一步的反应。
（5）操作步骤三口瓶中加入1.75g（0.025mol）亚硝酸钠、6.9ml(0.13mol)浓硫酸和 6.3ml 乙酸，机械搅拌下冷至25℃。
将5.3g（0.023mol）2，6—二氯—4—三氟甲基苯胺溶于12ml乙酸中，在25～32℃，15分钟左右的时间内滴加进去，反应物在55℃反应20分钟，冷却。
新颖抗病激活剂类杀菌剂flutianil
作 者 简介 ：张一 宾（ １ ９ ４ ４ ＿ ＿ ） ， 男 ，高 级 工程师 ，长期 从事 农药 信 息研 究工作 ，Ｅ － ｍａ ｉ ｌ ： ｓ ｊ ｎ ｙ ｗｐ ＠１ ６ ３ ． ｃ ｏ ｎ。 ｒ 收 稿 日期 ：２ ０ １ ７ — ０ ５ — ３ ０ 。
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世 界 农 药
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图 ４ 杀菌剂 ｆ ｌ ｕ ｔ ｉ ａ ｎ ｉ ｌ 的合成路线
图 ３ 先导化合物各部分取代及 活性（ 防治 自粉病）
Ｆ ｌ ｕ ｔ ｉ ａ ｎ ｉ ｌ 的合成路 线见 图 ４ 。 目前 ｆ ｌ ｕ ｔ ｉ ａ ｎ ｉ ｌ 的生产
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新 颖抗病激 活剂 类杀 菌剂ｆ ｌ ｕ ｔ ｉ ａ ｎ ｉ ｌ
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（ 上 海市 农 药研 究所 ，上 海 ２ ０ ０ ０ ３ ２ ）
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新颖杀菌剂——oxathiapiprolin
新颖杀菌剂——oxathiapiprolin
何秀玲
【期刊名称】《世界农药》
【年(卷),期】2015(0)1
【摘要】Oxathiapiprolin是杜邦公司新研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类（“piperidinyl—thiazole-isoxazoline”）杀菌剂，其结构包括噁唑环、吡唑环和噻唑环。
该杀菌剂的商品名为ZorvecTM，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效。
2012年获得ISO通用名，2013年荣获第五届Agrow Awards最佳创新化学奖。
【总页数】2页(P58-59)
【作者】何秀玲
【作者单位】上海市农药研究所,上海200032
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450
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1.新颖杀菌剂Picarbutrazox [J], 叶萱
2.新颖杀菌剂fenpyrazamine [J], 张翼翾
3.新颖杀菌剂45%戊唑醇·嘧菌酯水分散粒剂对水稻纹枯病的防治效果 [J], 汪青松;李俐杰;蔡真瑜;叶光武
4.新颖杀菌剂Picarbutrazox合成方法概述 [J], 张志刚;孔令乐;林楠;何喜红;郑晓
迪;张奎祚
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兽用异噁唑啉类抗外寄生虫药物的研究进展
兽用异噁唑啉类抗外寄生虫药物的研究进展
张欣欣;史梦艳;陈玲玲;翟斌涛;张继瑜;李冰
【期刊名称】《中国兽医科学》
【年(卷),期】2022(52)12
【摘要】异噁唑啉是一类新型的体外杀虫剂,通过抑制无脊椎动物神经系统中的谷氨酸和γ-氨基丁酸门控氯离子通道发挥杀虫作用。
近年来,国内外已经有异噁唑啉类化合物抗外寄生虫(包括蜱虫、跳蚤和螨虫等)药物被批准上市。
本文对已上市的异噁唑啉类药物的作用机制、联合用药、药代动力学及临床药效等方面进行综述,以期对此类药物进一步的应用及开发提供参考。
【总页数】8页(P1592-1599)
【作者】张欣欣;史梦艳;陈玲玲;翟斌涛;张继瑜;李冰
【作者单位】中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
【正文语种】中文
【中图分类】S816.75
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新哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂fluoxapiprolin的合成及应
用
黄林;赵品;谭海军
【期刊名称】《浙江化工》
【年(卷),期】2022(53)8
【摘要】哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂具有全新的化学结构和作用机理,对霜霉病和疫病等植物卵菌纲病害具有卓越防效。
作为第2种商业化的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,由拜耳公司开发的fluoxapiprolin与氟噻唑吡乙酮具有诸多的相似性,但其用量更低、安全性更好、对环境的压力更小。
Fluoxapiprolin具有广阔的市场前景,其研究、开发和应用有望为种植者提供新的防治轮换药剂。
从理化性质、毒性、生物活性、作用机理、原药合成、制剂及应用等方面对fluoxapiprolin的研究开发进展进行总结,以期进一步促进该杀菌剂的应用。
【总页数】7页(P19-25)
【作者】黄林;赵品;谭海军
【作者单位】浙江禾田化工有限公司;苏州艾科尔化工科技有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】S43
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