单胺氧化酶抑制剂-吗氯贝胺
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单胺氧化酶抑制剂-吗氯贝胺
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)分可逆和不可逆性两类。由于可逆性MAOI的出现,尤其是选择性A-MAOI研制成功,因副作用小,己作为一线抗抑郁药物使用。其抗抑郁效果不亚于TCA、SSRI或5.HT和NE 再摄取抑制剂(SNRI)。
可逆性MAOI中以A型抗抑郁作用强,而B型只有剂量加大时才有抗抑郁作用,故目前在研究治疗各类抑郁症的新型MAOI多为A型,现以吗氯贝胺为例予以说明。
1.药物代谢特点:口服易吸收。单次口服50-300mg,生物利用度与剂量和重复用药成正相关。体内分布较广,经肝脏代谢。
2.作用与适应症:服300mg/d的抑郁症病人,28天后对ERM睡眠抑制和潜伏期延长作用微弱,撤药性反跳作用也很轻.但随着抑郁症状的改善,睡眠的质和量均得以改善.临床用于各种抑郁症外,也可用于焦虑症、心境恶劣、反复自杀未遂、儿童多动症、老年性痴呆、惊恐症。
3.剂量与用法:口服:治疗抑郁症开始可服300-450mg/d,分2-3次口服。必要时从第二月加量至最大600mg/d,维持4-6周。病情好转后维持量约为治疗量的30%。如并用肝微粒体CYP酶抑制剂如西米替丁,开始量应减半至150mg/d。
4.不良反应:耐受性较好,但加到600mg/d副反应明显增多,可出现恶心、口干、头痛、眩晕、失眠、体位性低血压、便秘、焦虑等。一般无抗胆碱能副作用,体重增加少。对肝功能不良和同时使用西米替丁的病人应减量。高血压病人使用本品时建议不吃大量的乳酪。本药禁用于精神错乱、嗜酪细胞症和甲状腺功能亢进病人。禁止与杜冷丁配伍应用。