常用的单胺氧化酶抑制剂有
抗抑郁药吗氯贝胺合成工艺研究
摘要吗氯贝胺4-氯-N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯酰胺，是一种新一代的苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂，临床用于抗精神忧郁抗焦虑的治疗，其肝脏毒性很小，同时选择性作用于单胺氧化酶A型，并且这种抑制作用是可逆的，不会引起高血压危象等，它没有早期单胺氧化酶抑制剂(MAOI)如异丙肼、苯乙肼等使用时发生“奶酪”反应、高血压危相和严重肝损害等副作用，在抗抑郁、抗缺氧等方面疗效显著，尤其适用于伴心、肾疾病的老年抑郁患者。
本论文选择以乙醇胺为原料的合成路线，先由乙醇胺与40%HBr酸亲核取代生成2-溴乙胺氢溴酸盐，收率为88.3%，2-溴乙胺氢溴酸盐再与4-氯苯甲酰氯合成中间体4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺，收率为93.5%，最后与吗啉反应生成吗氯贝胺收率为81.3%，总收率为67.1%。
每步反应中间体及产品都经过熔点测定和红外分析，熔程在标准品的熔程范围内，产品红外谱图与药典上标准品谱图吻合。
关键词：吗氯贝胺；乙醇胺；2-溴乙胺氢溴酸盐；4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺；AbstractMonoamine oxidase inhibitor moclobemide 4-chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl] benzene amide, Moclobemide is a new generation benzamides monoamine oxidase inhibitor, Clinically it’s used for anti-depressed and anti-anxiety treatment, Moclobemide on the liver toxicity is very small, At the same time it’s selective effect on monoamine oxidase-A, And this inhibition is reversible,The drug does not cause hypertensive crisis, etc. It does not monoamine oxidase inhibitors in early (MAOI) such as isopropyl hydrazine, phenylzine and other occurs when using the "cheese" reaction, high blood pressure risk phase and side effects such as severe liver damage, Moclobemide in anti-suppression、anti-hypoxic effect is significant, etc. especially for with heart, kidney disease, senile depression.The paper studied the synthesis of moclobemide. Firstly, Ethanolamine and 40% HBr solution generated 2-bromo ethylamine hydrobromide through nucleophilic substitution with the yield 88.3%; secondly, 4-chloro-N-(2- bromo-ethyl) benzamide is obtained by the reaction of 2-bromine ethylamine hydrobromide and 4-chloro-benzoyl chloride, the yield is 93.5%. Finally, 4-chloro-N-(2-bromo- ethyl) benzamide reacted with Morpholine, Moclobemide is synthesized with the yield 81.3%. The overall yield was 67.1%. Each step reaction intermediates and products have been charactered with melting point and infrared analysis. Products of each step match the melting range of the standards. The results of Product’s infrared data match the Pharmacopoeia’s Standard spectral image.Keywords: Moclobemide; ethanolamine; 2-bromo ethylamine hydrobromide;4-chloro-N-(2-bromo-ethyl) benzamide目录第一章前言 (1)1.1抗抑郁药 (1)1.1.1 抗抑郁药的研究进展及临床应用 (1)1.1.2 抗抑郁药分类 (1)1.2单胺氧化酶简介 (2)1.2.1 单胺氧化酶 (2)1.2.2 单胺氧化酶抑制剂 (2)1.3吗氯贝胺简介 (3)1.3.1 吗氯贝胺药理作用 (3)1.4抗抑郁药市场背景 (3)1.4.1 抗抑郁药物全球市场概况 (3)1.4.2 中国抗抑郁药物总体情况 (3)1.5本课题的研究意义 (4)第二章吗氯贝胺合成工艺路线选择 (5)2.1吗氯贝胺简介 (5)2.2吗氯贝胺的合成路线 (5)2.2.1 吗氯贝胺现有的合成路线 (5)2.2.2 本实验合成路径 (6)第三章实验部分 (7)3.1实验仪器与药品 (7)3.1.1 实验仪器 (7)3.1.2 药品 (7)3.2实验步骤 (7)3.2.1 2-溴乙胺氢溴酸盐合成 (7)3.2.2 4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺的合成 (8)3.2.3 吗氯贝胺合成 (8)3.3红外分光光度计分析方法 (8)3.3.1 对样品进行预处理 (8)3.3.2 固体样本的制备 (8)3.3.3 样品测试 (9)第四章实验结果与讨论 (10)4.12-溴乙胺氢溴酸盐合成的分析 (10)4.1.1 产品质量分析 (10)4.1.2 投料方式对2-溴乙胺氢溴酸盐合成的影响 (10)4.1.3 溶剂对2-溴乙胺氢溴酸盐合成的影响 (10)4.1.4 投料量、反应温度、反应时间对2-溴乙胺氢溴酸盐产率的影响 (10)4.24-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺合成的分析 (11)4.2.1 产品质量分析 (11)4.2.2 配料比对4-氯-N(2-溴乙基)苯甲酰胺的影响 (11)4.2.3温度对4-氯-N-(2-溴乙基) 苯甲酰胺合成的影响 (11)4.3吗氯贝胺合成的分析 (11)4.3.1 产品质量分析 (11)4.2.2 配料比对吗氯贝胺合成的影响 (11)4.4产品红外检测 (12)4.4.1 产品吗氯贝胺检测 (12)4.4.2 吗氯贝胺标准品图谱 (13)第五章结论 (13)参考文献 (15)致谢 (15)附录 (16)第一章前言1.1 抗抑郁药抗抑郁药是一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。
抗抑郁药作用机理有哪些
抗抑郁药作用机理概述
抗抑郁药是用于治疗各种类型的抑郁症的药物，它们通过调节大脑中的神经递质水平来缓解抑郁症状。
目前，抗抑郁药主要分为三大类：单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）、三环抗抑郁药和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）。
每种药物类别都有不同的作用机理，以下将分别介绍它们的作用机理：
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
单胺氧化酶抑制剂是一类抗抑郁药，其作用机理是通过抑制单胺氧化酶的活性。
单胺氧化酶是一种降解神经递质的酶，包括去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等。
当单胺氧化酶被抑制后，这些神经递质的水平就会增加，从而改善抑郁症状。
三环抗抑郁药
三环抗抑郁药的作用机理主要是通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来增加这两种神经递质的活性。
这些药物通过影响受体的亲和力，可以增加这些神经递质在突触间隙中的浓度，从而改善情绪和行为。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是一类常用的抗抑郁药，其作用机理是通过阻断5-羟色胺在突触间隙中的再摄取，增加5-羟色胺在突触中的浓度。
5-羟色胺是一种神经递质，在大脑中扮演着重要的调节情绪的作用，其不足与抑郁症发生有关。
总的来说，抗抑郁药通过调节大脑中神经递质的水平来缓解抑郁症状。
不同类别的抗抑郁药有不同的作用机理，了解这些机理有助于更好地选择合适的药物治疗抑郁症。
同时，在使用抗抑郁药时，一定要遵循医生的指导，不可随意更改用药方案。
高中生物学选择性必修1课时作业(五)
4．下图表示反射弧和神经纤维局部放大的示意图，相关说法 错误的是( )
A．在甲图中，③所示的结构属于反射弧的传入神经 B．若乙图表示神经纤维受到刺激的瞬间膜内外电荷的分布情 况，则b为未兴奋部位 C．甲图的⑥结构中，信号的转换模式为电信号→化学信号→ 电信号 D．在兴奋部位和相邻的未兴奋部位之间，因电位差的存在而 发生电荷移动，形成局部电流
K＋ 其他阳离子 其他阴离子
140
a
c
4
b
d
(1) 从表格信息可以看出，细胞外液的渗透压主要是由___N_a_＋___ 来维持。
(2) 研究发现静息电位的产生主要是K＋外流形成的，若用蛋白 酶处理细胞膜，K＋不再透过细胞膜，据此可推导出细胞内K＋跨 膜运输的方式是__协__助__扩__散__。
(3) 静息状态下，细胞内外离子浓度能维持上述水平，其主要 的原因是细胞膜上___载__体___的种类和数量限制了离子的出入。
(4) 下图表示神经细胞接受刺激产生动作电位过程中，膜电位 的变化及细胞对Na＋和K＋的通透性情况。
图1
图2
图1
图2
① 接受刺激时，细胞膜对Na＋、K＋的通透性分别发生了怎样 的变化？—对—N—a＋—的—通—透—性—迅—速—增—加—，—并—且—增—加—的—幅—度—较—大—；—对— __K_＋_的__通__透__性__缓__慢__增__加__，__并__且__增__加__的__幅__度__较__小__________________。
(2) 可卡因(一种毒品)可与“多巴胺回收泵”结合，导致突触间 隙中多巴胺含量__增__加____，从而___延__长___(填“延长”或“缩短”) 对脑的刺激，产生更强的“愉悦感”。
(3) 吸毒会打破生理上的均衡状态，导致体内部分化学物质失衡。 研究发现，机体能通过减少受体蛋白数量来缓解毒品刺激，导致 突触后膜对神经递质的敏感性__降__低____(填“升高”或“降低”)， 由此给我们的启示：吸毒成瘾者必须长期坚持强制戒毒，使 ___受__体__蛋__白__的__数__量__恢__复__到__正__常__水__平___，毒瘾才能真正解除。
抗抑郁药发展史
在短短的一个月时间，韩国有4名女艺人自杀，据警方调查，她们生前都遭受抑郁症的困扰。世界卫生组织的调查显示：抑郁症将在2020年成为第二大病症，仅次于心脏病。那么,作为抑郁症主要治疗手段的药物有哪些呢？下面我们就来了解一下。
第一代经典抗抑郁药：包括单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。
单胺氧化酶抑制剂异丙肼是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957年试用于抑郁病人并获得成功。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
帕罗西汀帕罗西汀是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。
舍曲林舍曲林由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。舍曲林是对5-HT具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
西酞普兰西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂，1998年 7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。
第二代新型抗抑郁药：杂环类抗抑郁药三环类抗抑郁药也有许多缺点：奏效较慢，对于重症病人来说，疗效尚未出现时，不良反应却先出现，病人常在此1周～2周内不肯坚持服药，甚至在这段时期中发生自杀行为。鉴于以上的缺点，从60年代就开始研制杂环类抗抑郁药，如万拉法星、萘法唑酮等。
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明在现代社会中，抑郁症已经成为常见的心理健康问题之一。
抑郁症患者常常感到情绪低落、兴趣减退，并伴有一系列的身体和认知症状。
为了帮助这些患者恢复正常的心理状态，医学界发展出了一系列抗抑郁药物。
本文将介绍抑郁症患者常用的抗抑郁药物及其使用说明。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是目前治疗抑郁症最常用的药物之一。
它们能够增加脑内5-羟色胺的含量，从而改善患者的情绪。
常见的SSRI药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
使用说明：1. 用量：初次治疗使用较低剂量，逐渐增加至标准剂量。
具体剂量需根据患者的情况和医生的建议确定。
2. 用法：通常每日口服一次，可随餐服用，以减少胃肠不适的发生。
3. 服药时间：连续服用数周后才能达到最佳疗效，患者应坚持按时服药，并且不可擅自停药。
4. 注意事项：患者在使用SSRI药物期间，需密切关注药物是否产生副作用，如失眠、头痛、恶心等。
如有不适，请及时与医生沟通。
二、三环抗抑郁药三环抗抑郁药是较早期研发的一类抗抑郁药物，主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，来减轻患者的抑郁症状。
常见的三环抗抑郁药物包括阿米替林、多塞平和丙米嗪等。
使用说明：1. 用量：初次治疗时，从较低剂量开始，逐渐增加至标准剂量。
剂量的调整根据患者的具体情况由医生决定。
2. 用法：通常每日分次口服，可根据医嘱选择在餐前或餐后服用。
3. 服药时间：三环抗抑郁药物的疗效需要数周时间才会显现，患者需要坚持规律服药，并遵循医生的指导。
4. 注意事项：使用三环抗抑郁药物的期间，需注意是否出现副作用，如口干、便秘、模糊视觉等。
如有不适，请及时与医生沟通。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶的活性，从而增加5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的浓度，起到治疗抑郁症的作用。
常见的MAOI药物包括苯妥英钠、地芬那酮和特拉唑嗪等。
MAOI
单胺氧化酶(简称MAO）是一种线粒体酶，存在于人体的肝、肾、小肠和神经组织。
单胺氧化酶抑制剂(简称MAOI）是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物，能与MAO发生可逆或不可逆结合，形成药物—酶复合物，抑制酶的活性，干扰底物的正常代谢．从而产生各种药理作用和不良反应。
早在1957年．发现具有MAO活性的抗结核药异烟肼(1NH)，能使患者情绪提高并有体位性低血压副作用，由此开发出一系列具有MAOI活性的抗抑郁药和抗高血压药。
现在MAOI主要用于治疗帕金森病、高血压和抑郁症。
常用药物有异内氮肼、异卡波肼、苯乙肼、司来吉兰、呋喃唑酮、异烟肼等，由于MAOI药理作广泛，与许多药物及食物可产生相互作用，临床应用时应引起重视，现将一些MAOI常用药物及食物相互作用分述如下：1：与拟肾上腺素药合用MA0I能抑制这类药物的氧化脱氨基代谢，使其升高血压的药理作用显著加强，MAOI 与肾上腺素(AD)、去甲肾上腺素(NA)合用时，对血压的作用增强，由于相互作用温和，可在严密监护下合用，MA0I与α受体激动剂苯甲唑啉合用时，会出现高血压危象，应禁止合用。
2：与左旋多巴合用MAOI与左旋多巴合用，由于抑制外周的MAO，使多巴胺代谢减少、会使外周的多巴胺积聚而引起血压开高、心率加快等不良反应，应禁止合用。
3：与抗抑郁药合用与5—HT摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀等)合用，都会产生严重反应，有出现5-HT能综合征的危险，表现为恶心、呕吐、呼吸困难、运动失调、血压升高等症状，严重者可导致高血压危象和脑出血，甚至死亡。
另外MAOI能延长和增强三环类抗抑郁药(丙咪嗪、阿米替林)的药理作用，合用时必须减量。
4：与阿片类药物合用各类MAOI都不能与杜冷丁合用，由于相互作用会产生激动、抽搐、高热和惊厥等中枢兴奋症状。
这与MAOI使脑内5-HT浓度增高及哌替啶的致惊厥代谢产物(去甲哌替啶)蓄积有关。
5:与利血平胍乙啶合用利血平和呱乙啶是较老的降压药，其降压作用是通过阻碍神经末梢内NA的再摄取，促进NA排出囊泡，神经元内的MAO将排出的NA灭活,一定时间后耗竭神经囊泡中的NA，当神经冲动到达时没有足够的NA释放，外周肾上腺素神经功能减弱，产生降压作用。
抗抑郁药物分类及作用机制
抗抑郁药物分类及作用机制一、杂环抗抑郁药这一类药物曾经是主要的抗抑郁药，包括三环类抗抑郁药（如阿米替林、丙米嗪和地昔帕明）、改良的三环类抗抑郁药和四环类抗抑郁药。
三环类抗抑郁药作用机制是：抑制神经末梢突触前膜对单胺类神经递质（如５-HT、NE等的再摄取），使得人体内５-HT、NE等神经递质增多，从而达到抗抑郁的作用。
由于存在不良反应，目前仅用于难治性抑郁症患者。
四环类抗抑郁药：（麦普替林、米安舍林、司普替林）的作用机理与TCAs药物基本相似，也归于TCAs类药物。
具有疗效快，副作用少等优点，其主要对抗抑郁症患者的焦虑情绪以及睡眠不良等情况，适用于各型抑郁症患者，尤其适用于焦虑性抑郁症患者。
近年来，由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物，临床上已经不使用此类药物。
杂环类抗抑郁药通过阻断突触间隙5-HT的再摄取，在一定程度上增加了主要去甲肾上腺素的可用性。
长期使用可以下调突触后膜alpha-1肾上腺受体的功能，是常见抗抑郁药的最终作用机制。
尽管有效，但这类药物现在很少用，因为与其他抗抑郁药物相比剂量较大时容易引起中毒反应。
杂环类抗抑郁药更常见的不良反应与其对毒蕈碱、组胺和alpha1肾上腺受体的阻断作用有关。
许多类杂环抗抑郁药具有较强的抗胆碱能作用，因此不适用于老年患者及前列腺增生患者、青光眼患者或慢性便秘的患者。
所有杂环抗抑郁药，尤其是马普替林和氯米帕明，容易降低癫痫发作阈值。
二、单胺氧化酶抑制剂代表药物：苯乙肼、异卡波肼、安非他明和司来吉林。
药理机理为：不可逆地结合并灭活单胺氧化酶，从而防止神经递质如5-羟色胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的降解，使其在体内积累，达到抗抑郁的目的。
但随着在临床的应用，问题也逐渐显现，现已被弃用。
这些药物抑制3类生物源性胺（去甲肾上腺素、多巴胺、5-TH）和其他苯乙胺氧化脱氨基反应。
当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环抗抑郁药，有时甚至电休克疗法（ECT）无效时，它们的主要价值是治疗难治性或非典型抑郁症。
精神科：常见的精神药物
精神科：常见的精神药物精神药物根据其主要治疗作用可分为抗精神病药物、抗抑郁药物、心境稳定剂(抗躁狂药物)和抗焦虑药物。
一、抗精神障碍药物能够治疗精神病性症状的药物称为抗精神病药物(antipsychoticdrugs)<>最早被发现的便是开创精神障碍药物治疗新纪元的氯丙嗪，它因具有强烈的镇静作用,故抗精神病药物又被称为强镇静剂,其它常用的还有奋乃静、氟哌噬醉、舒必利、氯氮平、利培酮、奥氮平等，它们都有广泛的阻断中枢多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素、组胺等多种神经递质与影响受体的作用。
一般来说，传统的抗精神病药物如氯丙嗪、氟哌咤醇以影响多巴胺受体功能为主；新型抗精神病药物如利培酮、奥氮平等则对5-羟色胺的影响大于对多巴胺的影响，故既有较强的抗精神病作用，又很少有运动系统的副反应。
(一)分类常用的抗精神病药物分类及常用剂量，见表1。
类别药名剂型与规格(mg) 常用剂量(mg∕d)200~600吩曝嗪类氯丙嗪(Chk)Fpromazine) 片：25,50针：50∕2ml奋乃静(PerPhenaZine) 片：2 10-60三氟拉嗪(IrinUPeraZine) 片：5 20-60氟奋乃静(fluphenazine) 片：5 10-40氟奋乃静癸酸酯(fluphenazinedecanoate) 针：25/ml 25~50∕2~4w甲硫达嗪(IhiOridaZine) 片：25,50,100 300~800硫杂葱类泰尔登(Chk)Fproihixine) 片：25 100~400氯噪吨(CIoPenIhiXoI) 片：10,25 20-80三氟嚓吨(Flupenlhixol) 片：0.5,1.5 10-3010-40丁酰苯类氟哌嘘醇(haloperidol) 片：2针：5∕ml氨哌咤醇癸酸酯(haloperidoldecanoate) 针：50 50~100∕2~4w五氟I利多(PenflUridol) 片：20 20-60/w400-1200苯酰胺类舒必利(SUIPiride) 片：100针：100∕2mI舒托必利(SUltoPride) 片：100 400-1000新型抗精神氯氮平(CIOZaPine) 片：25 100~400病药物利培酮(risperidone) 片：1,2 1-6针：12.5/ml,25/ml 25∕2w奥氮平(OlanZaPine) 片：5,10 5~20瞳硫平(quetiapine) 片:25,100 150~800阿立哌嚏(Aripiprazole) 片：5 5-20表1 常用抗精神病药物分类及常用剂量(二)适应证主要用于治疗精神分裂症及其它疾病伴发的精神病性症状。
执业药师考试 (一句话考点 )西药专业知识(一)高频考点
药学专业知识（一）高频考点1.药品的通用名也称国际非专利药品名称（INN），也是药典中推荐使用的名称，一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护。
2.药物的商品名通常针对最终产品，不得冒用顶替。
商品名同商标一样可以注册和申请专利保护，，只能由该药品的拥有者和制造者使用，不能暗示药物的疗效和用途，应简易顺口。
3.地西泮为中枢镇静药，结构母核为苯二氮䓬。
4.阿昔洛韦为抗病毒药，结构母核为鸟嘌呤。
5.氯丙嗪为抗精神病药，结构母核为吩噻嗪类。
6.剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
7.药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。
8.非经胃肠道给药剂型：①注射给药：静脉、肌内、皮下及皮内注射；②皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂；④鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂等。
9.药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。
10.硫酸镁：口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用。
11.药用辅料的作用:赋形、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物不良反应、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
12.易发生水解的药物：①酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、溴丙胺太林、盐酸可卡因；②酰胺（含内酰胺）：对乙酰氨基酚、巴比妥类、利多卡因、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素；③其他：阿糖胞苷；维生素B、地西泮、碘苷。
13.易发生氧化的药物：①酚类（含酚羟基）：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；②烯醇类（烯醇基）：维生素C；③其他类：噻嗪类（盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、芳胺类（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类（氨基比林、安乃近）、维生素A或维生素D等。
药物化学试题
药物化学在执业药师考试中的比重：药学专业知识（二）药剂学：60分药物化学：40分最佳选择题：16题（16分）——较容易拿分配伍选择题：32小题（16分）——最容易拿分多项选择题：8题（8分）——较难拿分药物化学大纲药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
学习药物化学的方法一学药理二学化学结构为本全方位记忆一学药理：分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、编号规则等结构为本：衍生性质、构效、同类药物异同全方位记忆：口诀、总结、互相联系、药名提示结构答题技巧1.审题：划出关键字，定位知识点2.排除：排除明显错误项3.找佐证：试卷其他题目的佐证一、化学治疗药（1～8章）【最佳选择题】含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是A.磺胺甲噁唑B.诺氟沙星C.环丙沙星D.左氧氟沙星E.吡嗪酰胺抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是※总结：部分含N官能团总结口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.两性霉素B※抗真菌药物分类：1.三氮唑类抗真菌药：特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2.咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑3.其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶五元杂环总结：【配伍选择题】A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松1.C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好2.C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是3.C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是※头孢结构大比拼A.阿昔洛韦B.拉米夫定C.依发韦仑D.奥司他韦E.沙奎那韦1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是※抗病毒药分类：1.核苷类：①非开环：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨②开环：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯2.非核苷类：奈韦拉平、依法韦仑3.蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦4.其他类：利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是※抗肿瘤植物有效成分及衍生物：1.喜树碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康2.鬼臼生物碱类：作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3.长春碱类：影响蛋白质合成（抑制微管合成，促进解聚）——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨4.紫杉烷类：影响蛋白质合成（促使微管合成，抑制解聚）——紫杉醇、多西他赛【多项选择题】与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有A.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D.盐酸四环素E.盐酸土霉素※其他能与金属离子螯合的药物1.喹诺酮类药物：结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物活性，同时使体内金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。
单胺氧化酶抑制剂概述
单胺氧化酶抑制剂的作用与机制
• 4.其它作用 • 抗癌药：甲基苄肼。 • 抗菌药：异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉素
MAOI与许多药物之间存 在相互作用，并与许多 食品和饮料有相互作用。 有些相互作用可产生严 重后果，在临床应用中 必须引起高度重视。
单胺氧化酶抑制剂与其他药物的相互作用
• 1.促智药：Duxil（都可喜）禁止与MAOI合用，因 增加毒性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等 症状。 • 2.抗心律失常药：莫雷西嗪、胺碘酮，MAOI可阻 滞其代谢灭活，作用增强造成心动过缓以及传导 障碍。 • 3.镇痛药：芬太尼、吗啡、度冷丁，MAOI可通过 抑制肝药酶系统，阻滞其代谢灭活，引起严重的 低血压、呼吸停止及休克。
单胺氧化酶抑制剂与其他药物相互作用
• 13.中药：含颠茄类生物碱的中药或中成药（颠茄、 胃痛散、通窍散等）、麻黄及其制剂（小青龙合 剂、通宣理肺丸、定喘丸等），与MAOI慎用。另 外，接受MAOI治疗的患者，应限制或禁止食用富 含酪胺的食物（干酪、酸奶、肉类等）。 • 14.MAOI间相互作用：MAOI之间不可合用。选择 性MAOI司立吉兰主要是抑制单胺氧化酶B，因此 认为它不大可能引起进食富胺食品或服用含儿茶 酚胺增强药处方者的高血压危险；可逆型选择性 MAOI吗氯贝胺主要是抑制单胺氧化酶A，因而副 作用较少。但是选择性MAOI间的相互作用也可能 会引起CNS（抗精神病药物恶性综合征）。
单胺氧化酶抑制剂的分类
•一.按化学结构分类 1. 异烟肼类MAOI结构中都有异烟肼结构，如异 丙烟肼(ipr oniazid)和尼亚拉胺(nialamide)等。 2. 芳香烷肼类MAOI具有芳香环和肼的结构，如 苯乙肼(phenelzi ne)、异卡波肼(isocarboxzine)、 司来吉兰(selegiline)、帕吉林(优降宁， pargyline)和 氯吉兰(clorgiline)等。 3. 其它 属于芳香胺类的MAOI有吗氯贝胺.属于 唑烷酮类的MAOI有托洛沙酮(toloxatone)。
围麻醉期单胺氧化酶抑制剂停药的相关知识
围麻醉期单胺氧化酶抑制剂停药的相关知识前言：笔者作为一名麻醉医生，在临床工作中常常遇到一些长期服用单胺氧化酶抑制剂的患者，而很多患者都需要全身麻醉，而麻醉过程中又不能避免使用镇痛药物，于是问题来了，很多镇痛药的禁忌症上都标明：“禁止与单胺氧化酶抑制剂合用“，”使用前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者，禁用本品”等等字样。
因此在患者办理住院前应该仔细甄别筛选，如后服用该种药物史，建议停药至少2周后入院，以防引发不必要的麻烦。
一、什么是单胺氧化酶抑制剂：首先所谓单胺。
在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。
许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升高血压的作用）。
再说说什么是单胺氧化酶。
单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。
前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。
如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。
最后说说单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。
同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。
那么，究竟哪些药是单胺氧化酶抑制剂呢？二、常用的单胺氧化酶抑制剂有：1、苯乙肼：作用：治疗抑郁症，缓解心绞痛。
2、异烟肼（雷米封）：对结核杆菌有抑制和杀灭作用。
3、异丙肼：异丙肼是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。
4、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）：抗抑郁作用。
5、苯异丙肼：资料不祥。
6、异丙烟肼：治疗抑郁症。
7、异恶唑酰肼：用于抑郁症。
抗抑郁药
抗抑郁药慢性疼痛不仅给患者造成躯体上的痛苦，同时也产生心理上的反应，其中抑郁情绪尤其突出，这极大地影响着慢性疼痛患者的康复。
一般来说，急性疼痛导致焦虑情绪，而慢性疼痛，随着时间的延长，患者辗转反复于多家医院，接受多种治疗方法均不满意，则有可能使其对疾病能否治愈失去信心，在焦虑的基础上继发抑郁情绪,甚至抑郁情绪成为主要的精神障碍。
由于抑郁情绪和疼痛相互影响，可形成恶性循环，即疼痛→抑郁情绪→痛阈降低→疼痛加重→严重抑郁情绪。
患者一旦出现抑郁情绪，就有可能对医务人员及治疗方案产生抵触情绪，进而影响到疼痛性疾病本身的治疗；另外，因为患者心理状态不稳定，医患冲突以及患者自杀的发生率大大提高，这将使得治疗变得更加困难。
抑郁情绪在慢性疼痛患者中的发生率多在17.8%～92.4%，我们对246例慢性疼痛患者进行的一次多中心横断面流行病学调查结果显示抑郁情绪的发生率为38.62%。
对合并抑郁情绪的慢性疼痛患者，仅治疗疼痛，不认识、不治疗抑郁情绪，很难从根本上快速、有效地解除疼痛；重视并积极治疗抑郁情绪后，镇痛疗效明显提高。
因此，抑郁情绪的治疗是慢性疼痛治疗中的一个重要组成部分。
第一节抑郁情绪治疗目标（一）提高显效率和临床治愈率，最大限度减少病残率和自杀率。
（二）提高生存质量，恢复社会功能，达到真正意义上的治愈。
（三）预防复发。
第二节常用抗抑郁药慢性疼痛患者抑郁情绪的治疗：①躯体治疗：尽快解除疼痛病因，彻底治愈原发病；原因暂时不能查明者，要采用有效镇痛措施，如应用药物、神经阻滞等方法先给患者解除疼痛折磨。
②心理治疗：如通过分析治疗、认知治疗、支持治疗等方法，让患者真正体会到医师、护士关心、体贴他（她）的疾苦，正竭尽全力积极为其治疗，从而帮助患者建立战胜疾病的信心。
③抗抑郁药物治疗：抗抑郁药物指主要用于治疗抑郁性精神障碍的药物，该类药物对正常人的情绪不产生影响。
一、三环类抗抑郁药（TCAs）1.常用药多塞平（多虑平）、阿米替林、丙米嗪、氯丙嗪（安拿芬尼）。
单胺氧化酶抑制剂
3，与降压药合用
降压药中的可乐定、胍乙啶、利血平及含利血 平的复方制剂是早期的降压药,其降压原理一方面能 使交感神经末梢内的神经递质(去甲肾上腺素)释放 增加,另一方面阻止其再摄入囊泡。因此,囊泡内的 神经递质逐渐减少或耗竭,使交感神经冲动的传导受 阻而表现出降压作用。而MAOI尤其是帕吉林抑制 了MAO的活性,使神经末梢释放的去甲肾上腺素不 能迅速灭活,而与其受体大量结合,反而使血压升高, 引起严重的不良反应。因此,MAOI禁止与降压药中 的利血平、胍乙啶等合用。
单胺氧化酶抑制剂
孔全立
主要内容
前言 什么是单胺类物质 什么是单胺氧化酶（MAO） 什么是单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 临床常用单氧化酶抑制剂种类和药物有哪些 单胺氧化酶抑制剂和其它药物的相互作用 附:利血平的作用机理及示意图
一，前言
对麻醉科医生来说，MAOI是一类陌生的药 物，对服用该药物的患者进行临床麻醉，极 可能给患者带来灾难性的后果。通过此次学 习，希望各位同事能够加强对该类药物的了 解，避免灾难性事故的发生！
利血平降压作用示意图
8，与减肥药、中草药合用
MAOI与减肥药、中草药合用 减肥药中的西布曲 明是具有中枢作用的一种药物,可抑制中枢神经对5 羟色胺和去甲肾上腺素的摄取,降低食欲,而MAOI与 之作用相反,故两药不能合用。 很多报道都指出含麻黄碱的中药,如半夏露、止 喘定咳丸、小青龙合剂、颠茄、胃痛散等,含颠茄的 中药、人参及其制剂的中成药都应禁止与MAOI合 用或慎用。
单胺氧化酶是一类能够选择性代谢单胺类物 质的酶系。人体几乎所有的细胞内都有MAO， 专门用来对付单胺这类“危险分子”，防止 它们进入循环系统“兴风作浪”。从这个意 义来讲，MAO对人体有一定的保护作用。
常用的单胺氧化酶抑制剂有
常用的单胺氧化酶抑制剂有：苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等。
以下按照其治疗作用的不同分类列出：1、治疗帕金森病：咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片克金平：司来吉兰（林）烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌2、降压药：帕吉林（优降宁）3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮）4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼)5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine6、抗衰老药：中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H37、某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。
下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。
●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。
●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。
●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。
●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。
●平喘药：麻黄碱。
●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、曲马多等。
●抗帕金森药：左旋多巴。
●抗过敏药：苯噻啶。
●促智药：阿米三嗪－萝巴新（都可喜）。
●单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶抑制剂之间亦不可合用。
执业药师药学专业知识二(精神与中枢神经系统疾病用药)模拟试卷
执业药师药学专业知识二（精神与中枢神经系统疾病用药）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. C型题 2. A1型题 3. B1型题 4. X型题患者女性40岁，情绪低落、快感丧失、兴趣丧失和精力丧失，似乎充满了无助和绝望，体会不到生活的乐趣。
长期口服阿米替林，175mg，1次/日。
因家中变故，惊恐发作加重，每周发作4～5次，前来就诊。
诊断：抑郁症。
医嘱如下。
1．阿米替林的不良反应不包括( )。
A．抗胆碱能反应B．嗜睡、震颤C．高血压D．心律失常E．体重增加正确答案：C 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药2．该患者使用地西泮的作用是( )。
A．抗焦虑B．抗高血压C．治疗头痛D．调节胃肠道不适E．降低心率正确答案：A 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药3．关于氟西汀的描述，错误的是( )。
A．停药时应缓慢减量至停药B．停药时可直接停服C．长期服药应定期监测肝功能及肌酶D．本品为选择性5一HT再摄取抑制剂E．食物不影响本品吸收正确答案：B 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药4．下列选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中口服吸收较慢的是( )。
A．西酞普兰B．艾司西酞普兰C．舍曲林D．帕罗西汀E．氟西汀正确答案：C 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药5．下列药物中不属于脑功能改善及记忆障碍药的是( )。
A．石杉碱甲B．多奈哌齐C．茴拉西坦D．银杏叶提取物E．硝苯地平正确答案：E 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药6．下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是( )。
A．吡拉西坦B．胞磷胆碱C．利斯的明D．多奈哌齐E．石杉碱甲正确答案：A解析：此题主要考查脑功能改善及抗记忆障碍药的分类，属于酰胺类的有吡拉西坦。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药7．纳洛酮临床用于治疗( )。
A．吗啡中毒B．有机磷中毒C．心脏骤停D．严重腹泻E．哮喘急性发作正确答案：A解析：此题主要考查纳洛酮是阿片受体拮抗剂，临床用于治疗吗啡中毒。
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常用的单胺氧化酶抑制剂有：
苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等。
以下按照其治疗作用的不同分类列出：1、治疗帕金森病：
咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂
舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂
思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片
克金平：司来吉兰（林）
烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌
2、降压药：帕吉林（优降宁）
3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮）
4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼)
5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine
6、抗衰老药：中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3
7、某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。
下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。
●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。
●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。
●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。
●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。
●平喘药：麻黄碱。
●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、曲马多等。
●抗帕金森药：左旋多巴。
●抗过敏药：苯噻啶。
●促智药：阿米三嗪－萝巴新（都可喜）。
●单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶抑制剂之间亦不可合用。
单胺氧化酶抑制剂作用时间较长，必须在停药两周以上方可开始服用以上药物。
如果先用了上述药物，也必须停药一段时间才可以开始用单胺氧化酶抑制剂，至于停药多长时间，每种药都不一样，比如氟西汀就至少要停药5周，请注意仔细阅读药品说明书。
单胺氧化酶抑制剂亦可通过抑制肝药酶系统，影响某些药物的代谢，致血药浓度升高，半衰期延长，药理活性增强。
例如有报道单胺氧化酶抑制剂可延缓口服降糖药甲磺丁脲、氯磺丙脲、巴比妥类、苯妥英钠、乙醚和抗组胺药异丙嗪和苯海拉明的代谢，使这些药的药效增强。
特别要提及的是，服用单胺氧化酶抑制剂期间，禁食富含单胺的食物和饮料，如奶酪、酸奶、动物肝脏、腌鱼、香肠、腊肉、蚕豆、扁豆、巧克力、酵母、腐乳、罐头无花果、菠萝、啤酒、葡萄酒、柑橘类果汁等，否则可因酪胺大量吸收造成血压急剧上升。
曾有人报道服用苯环丙胺的患者，食用鸡肝后均引起血压升高。