执业药师《药学专业知识一》模拟试题(1)

执业药师《药学专业知识一》模拟试题(1)

一、最佳选择题

1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

A、1:1

B、2:1

C、1:2

D、3:1

E、1:3

【正确答案】 A

【答案解析】将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

2、下列不属于抗菌增效剂的是

A、克拉维酸

B、舒巴坦

C、他唑巴坦

D、亚胺培南

E、丙磺舒

【正确答案】 D

【答案解析】亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

A、头孢羟氨苄

B、头孢哌酮

C、头孢曲松

D、头孢匹罗

E、头孢克肟

【正确答案】 D

【答案解析】头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

4、引起青霉素过敏的主要原因是

A、青霉素的侧链部分结构所致

B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C、青霉素与蛋白质反应物

D、青霉素的水解物

E、青霉素本身为致敏原

【正确答案】 B

【答案解析】青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A、2R，5R，6R

B、2S，5S，6S

C、2S，5R，6R

D、2S，5S，6R

E、2S，5R，6S

【正确答案】 C

【答案解析】青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

6、哌拉西林属于哪一类抗菌药

A、大环内酯类

B、氨基糖苷类

C、β-内酰胺类

D、四环素类

E、其他类

【正确答案】 C

【答案解析】哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

7、下列哪项与青霉素G性质不符

A、易产生耐药性

B、易发生过敏反应

C、可以口服给药

D、对革兰阳性菌效果好

E、为天然抗生素

【正确答案】 C

【答案解析】青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

8、以下哪个不符合头孢曲松的特点

A、其结构的3位是氯原子取代

B、其结构的3位取代基含有硫

C、其7位是2-氨基噻唑肟

D、其2位是羧基

E、可以通过脑膜

【正确答案】 A

【答案解析】头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

A、肝脏

B、肾脏

C、脾脏

D、肺

E、小肠

【正确答案】 B

【答案解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

10、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A、那格列奈

B、格列喹酮

C、米格列醇

D、米格列奈

E、吡格列酮

【正确答案】 C

【答案解析】米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

二、配伍选择题

1、A.庆大霉素

B.阿米卡星

C.奈替米星

D.卡那霉素

E.阿奇霉素

<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

A B C D E

【正确答案】 B

【答案解析】阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

2、A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

A B C D E

【正确答案】 D

【答案解析】盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

3、A.对乙酰氨基酚

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.阿司匹林