头孢菌素类

头孢菌素类
第一代：主要用于耐青霉素的葡萄球菌和大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌感染。代表药物有
头孢噻吩--次于头孢唑啉
头孢唑啉--适用于较重感染，单用肾毒性低，与其他肾毒性抗生素或速尿联合用药时，肾毒性高
头孢噻啶--肾毒性明显，基本不用
头孢拉定--单用只限于肺炎或中度以下的细菌感染，肾毒性低
头孢硫脒--可试用于肠球菌感染唯一的头孢菌素
第一代头孢口服品种头孢氨苄、羟氨苄及拉定，用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻症感染
第二代：代表药物有

头孢呋辛：对b-内酰胺酶非常稳定，几无肾毒性，能顺利透过血脑屏障
头孢替安：与头孢呋辛相似，但难以透过血脑屏障
第二代头孢口服品种中头孢克洛生物利用度与血药浓度为最高，进食对药物吸收影响小，头孢丙烯也不错
第三代：对b-内酰胺酶稳定，但对产超广谱β－内酰胺酶（ESBL）细菌基本无效。代表药物有

头孢噻肟：肠杆菌科细菌的作用优于其他品种，在体内要代谢，故严重感染时其剂量需高
头孢唑肟：与头孢噻肟相似，但在体内不代谢
头孢他定：对绿脓杆菌、沙雷菌属等的作用最强，免疫缺陷者感染常显示一定疗效
头孢哌酮：对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，主要问题是对β－内酰胺酶不稳定；但该药有个好处，就是约70%自胆汁排泄，可用于肝胆道感染及肾功能不全者。难以透入脑脊液；易引起肠道菌群紊乱、出现低凝血酶原和戒硫醒样反应。
头孢曲松：1.血脑屏障的比率居头孢菌素首位；2.半衰期长达8h，每天给药1-2次；3.40%经胆汁排泄，适用于肝胆道感染，肝、肾功能不全者使用也较为安全
头孢地嗪：与头孢噻肟相似，很多难缠的G-菌对其耐药，该药有免疫调节作用，可刺激吞噬细胞杀菌功能
第三代口服的主要有头孢克肟、头孢布烯和头孢泊肟酯，其中以头孢布烯的血药浓度与生物利用率高，对肠杆菌科细菌的抗菌作用强，但葡萄球菌、肠球菌、绿脓杆菌、不动杆菌对其耐药
第四代：对广谱b-内酰胺酶稳定，但对产超广谱b-内酰胺酶(ESBL)菌株所致感染的疗效并不确切。 代表药物有
头孢匹罗：革兰阴性菌为主的严重感染、ICU感染、免疫缺陷患者感染
头孢吡肟：与头孢匹罗相似
头孢克定：与头孢匹罗相似。对绿脓杆菌的细菌清除率高于头孢匹罗

临床选用：1.依据致病菌的种类和药敏结果选用头孢菌素，然后，根据患者的具体情况，再选择具有独特药理特点的品种。
2.产b-内酰胺酶菌株所致感染的品种选择：对b-内酰胺酶的稳定性大致为

四代＞三代＞二代＞一代。对葡萄球菌所致感染选用第一代头孢优于其他头孢。所有头孢菌素通常均不作为产ESBL菌株感染的选用药物。
3.不同部位感染的品种选择：易透过血脑屏障的品种如头孢曲松、头孢他定、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢呋辛等，肝胆系统感染却选用头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺等。
4.肝、肾功能不全者感染的品种选择：严重肝功能不全者在使用经肝、肾双途径排泄的头孢菌素如头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺等应减量，特别当同时有肾功能不全时更应严格调整剂量。肾功能不全者可安全选用各种头孢菌素，经肝、肾双途径排泄的品种更为安全，但大多数品种以肾排泄为主，可按肾功能不全程度调整剂量。

注意事项：1.与青霉素类的交叉过敏；2.肾毒性；3.过大剂量应用，尤其在肾功能减退者或老年人，可发生抽搐等中枢神经系统反应；4.头孢菌素类具甲硫四唑侧链者，可出现低凝血酶原血症（用Vit K对抗）和戒硫醒样反应（服药期间戒酒）。