抗震颤麻痹药
雷沙吉兰简介
雷沙吉兰简介雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。
另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小, 更重要的是,该药有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
雷沙吉兰的临床疗效研究2005年,《柳叶刀》杂志发表的一份国际联合研究报告,抗震颤麻痹药雷沙吉兰(rasag iline)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。
在该项为期18周的临床研究中,687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组,分别给予雷沙吉兰、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。
结果表明雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期,而且其副作用类型和发生率也相似,包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。
考虑到雷沙吉兰每天仅需口服一次,专家们普遍认为它将更适于用作常规帕金森病治疗的辅助药物。
有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。
一项研究纳入404例早期帕金森病患者,评定量表表明,与安慰剂组相比,接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。
另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效,显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者,其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。
加拿大《医学邮报》也报告,新的长期研究资料表明,采用雷沙吉兰(Rasagiline)治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。
此外,早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。
以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。
30.抗震颤麻痹药
溴隐亭 Bromocriptine本品为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。
它可以降低泌乳素的分泌,回复正常的月经周期,并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。
本品还可以阻止和减少乳汁的分泌。
对于肢端肥大症患者,本品能降低其生长激素(GH)的水平。
本品能够促进已经活化的突触的黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺,并且同时选择性刺激突触后受体。
【临床应用】内分泌系统疾病:泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症(伴随高或正常泌乳素血症)、闭经(乳溢或无乳溢)、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳素血症(抗精神治疗药和抗高血压药)。
非泌乳素依赖性不育症:多囊卵巢综合征、与抗雌激素合用(如:氯底酚胺)治疗无排卵症。
高泌乳素瘤:垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗,在手术治疗前抑制肿瘤生长或减少肿瘤面积,使切除容易进行;术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。
肢端肥大症:单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。
抑制生理性泌乳:分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀,从而可预防产后乳腺炎。
良性乳腺疾病:缓和或减轻经前综合症及乳腺结节(或囊性)乳腺疾病相关性乳腺疼痛。
神经系统疾病:用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗,或与其他帕金森病药物联合使用。
甲磺酸溴隐亭片:应在用餐中服用。
月经周期不正常及不孕症:根据需要一次1.25mg/次,每天2~3次,必要时剂量可增至2.5mg/次,每天2~3次。
应不间断治疗,直至月经周期恢复正常以及/或恢复排卵。
如有需要,可连续治疗几个月经周期以防止复发。
高泌乳素症:根据需要一次1.25mg/次,每天2~3次,逐渐增至一日10~20mg/次,具体方案应根据临床疗效和副作用而定。
肢端巨大症:推荐起始剂量为一日2.5~3.75mg,根据临床反应和副作用逐步增加至一日10~20mg。
抑制泌乳:一日5mg,早晚各2.5mg,连服14天。
为预防泌乳,应尽早开始治疗,但不应早于分娩或流产后4小时。
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明
抗震颤药缓解震颤症状的适应症及使用说明震颤症是一种常见的神经系统疾病,其主要症状为身体的不自主颤抖。
这种疾病不仅给患者带来了身体上的困扰,还给其带来了心理上的压力。
为了缓解震颤症状,医学界研发了一种针对性的药物——抗震颤药。
本文将对抗震颤药的适应症及使用说明进行详细介绍。
一、抗震颤药的适应症抗震颤药主要用于以下几种适应症:1. 原发性震颤症:这是震颤症的最常见类型,其主要与神经系统的功能失调有关。
抗震颤药可以有效地减轻原发性震颤症状,并改善患者的生活质量。
2. 继发性震颤症:这种类型的震颤症是由其他疾病或药物引起的。
抗震颤药可以帮助患者减轻继发性震颤症状,但需要注意与其他药物可能的相互作用。
3. 特发性震颤症:这种类型的震颤症没有明确的病因,通常出现在特定的情境下,如紧张、焦虑等。
抗震颤药可以帮助患者减轻特发性震颤症状,提高其生活质量。
二、抗震颤药的使用说明1. 剂量和用法:具体的剂量需要根据患者的具体情况而定,建议在医生的指导下使用。
通常情况下,起始剂量较低,逐渐增加到疗效最佳的剂量。
用药的频率和间隔时间也要根据患者的需要求进行调整。
2. 不良反应:使用抗震颤药可能会出现一些不良反应,包括头晕、乏力、胃肠道不适等。
个别患者可能会出现过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难等。
如果出现不良反应,患者应立即停止用药并就医。
3. 注意事项:在使用抗震颤药期间,需要注意以下事项:- 不要饮酒:酒精可能会加强药物的镇静作用,增加副作用的发生。
- 避免驾驶和操作机器:抗震颤药可能会引起头晕和乏力,影响对复杂或危险任务的执行能力。
- 药物相互作用:使用抗震颤药时需告知医生正在使用的其他药物,以免发生药物相互作用。
- 孕期和哺乳期妇女:抗震颤药对孕期和哺乳期妇女的安全性尚不确定,应在医生的指导下使用。
4. 药物存放:抗震颤药应存放在儿童无法触及的地方,远离光线和潮湿,避免过期药物使用。
结语:抗震颤药作为一种有效的治疗震颤症状的药物,能够帮助患者减轻颤抖带来的不适和困扰。
溴隐亭疗效和用法
溴隐亭疗效和用法药物类别:神经系统用药所属类别:抗震颤麻痹药药物名称:溴隐亭英文名称:Bromocriptine,Bromoergocriptine,Parlodel,药物别名:溴麦亭,溴化麦角隐亭,溴麦角隐亭,溴克丁,麦角克碱,麦角环肽,溴麦角环肽,溴麦角克丁,抑乳停制剂/规格: 1. 片剂 2.5mg 2 . 胶囊剂 10mg药理作用:溴隐亭系多肽类麦角生物碱,为一特异性的中枢多巴胺受体激动剂,兴奋突触后多巴胺受体。
一般剂量时激动D2受体,发挥抗震颤麻痹作用;小剂量时激动突触前膜的D3受体,使多巴胺释放减少,可用于治疗Huntington舞蹈病。
它可激动垂体细胞的多巴胺受体,使垂体催乳素、生长激素释放减少。
药动学:口服吸收迅速,但由于肝脏的首关效应,使其吸收不完全,仅为28%。
给药后了Tmax为1~3小时。
与血浆蛋白结合率达96%。
血清半衰期为3小时左右,疗效维持约14小时。
本品口服后个体差异较大。
口服溴隐亭几乎全部由肝脏代谢或消除,约90%经胆道排出体外,仅2%经尿排出。
适应症: 1)治疗震颤麻痹:溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂,能直接兴奋锥体外系的多巴胺受体,用于治疗震颤麻痹疗效良好,具有半衰期长、疗效维持时间长、耐药性小的特点。
对僵直、少动的重症患者效果明显,与左旋多巴合用还能明显减少左旋多巴引起的“开关”现象和运动障碍。
(2)治疗慢性精神分裂症和躁狂症:慢性精神分裂症,尤其是以阴性症状为主的精神病理基础,是多巴胺功能降低所致。
溴隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂,能增强多巴胺受体的活性,故有效。
(3)治疗抑郁症:溴隐亭通过增强多巴胺能神经元的活性而对抑郁症有效。
溴隐亭用于治疗抑郁性精神异常,效果良好。
(4)治疗抗精神病药恶性综合征:此综合征是抗精神病药物治疗中的严重并发症。
溴隐亭对其有较好疗效。
目前主张对需要抗精神病药物治疗又易发生抗精神病药物恶性综合征的患者合用溴隐亭以预防之。
(5)治疗可卡因戒断综合征:溴隐亭可有效地减轻可卡因的瘾欲和戒断的焦虑症状。
药物毒性作用震颤麻痹的临床表现
抗震颤麻痹药
主要有三类:
❖拟多巴胺类药及外周多巴脱羧酶抑制药 ❖单胺氧化酶B抑制药 ❖抗胆碱药
一、拟多巴胺类药及外周多巴脱羧 酶抑制药
左旋多巴(levodopa,L-dopa)
【体内过程特点 及与其药理作用的关系】
多巴脱
大部分在外周 羧酶 DA 肝
L-多巴
1%进入中枢
DA
多巴脱
羧酶
外周不良反应 抗PD作用
与L-多巴及复方制剂同用,减少后者用量和 不良反应。 2、高催乳素血症、退乳、肢端肥大症 3、肝昏迷
【不良反应】 1、消化道反应 较L-多巴少 2、中枢反应:
精神症状:较L-多巴多 开关现象:较少 3、雷诺氏现象 4、心绞痛、心肌梗死者禁用。
培高利特(pergolide):亦为半合成的麦 角生物碱,作用较溴隐停强且作用时间长。
2、 5-HT不足。
黑质 尾核
脊
抑制
髓 前
角
DA 纹状体
运 动 神
Ach
兴奋
经 元
治疗思路: ⑴ 补充DA;兴奋DA受体 ⑵ 拮抗Ach的作用
2、锥体外系的另一对神经递质:组胺 (兴奋)、5-HT(抑制)的平衡被破 坏—— 5-HT不足。 治疗思路: ⑴应用抗组胺药 ⑵补充5-HT的 前体物—5-羟色氨酸
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苯海索
【中文名】:苯海索【英文名】:Benzhexol 【类别】:抗震颤麻痹药【别名】苯海索,盐酸苯海索,安坦【外文名】Trihexyphenidyl,Benzhexol,Artane,Pargitam 【药理作用】具有中枢性抗胆碱作用,其周围抗胆碱作用较弱。
【适应症】用于治疗震颤麻痹,也可用于治疗吩噻嗪类引起的锥体外系反应、肝豆状核变性、痉挛性斜颈。
【用法及用量】成人:口服第一日为1~2mg,以后每2~5日增加1~2mg,至获得满意疗效,总量每日8~12mg,分3~4次服用。
极量:20mg/d.老年人:用量酌减,每日总量<10mg。
【不良反应】口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊。
剂量过大可产生精神障碍和兴奋。
【注意事项】①老年人对药物较敏感,剂量勿过大。
②青光眼病人禁用。
③如有不良反应,应立即停药。
【规格】片剂:2mg,5mg(盐酸盐)。
12章抗震颤麻痹药rpv
①奏效慢,用药2~3周后出现体征 的改善,1~6个月后疗效最强。
②对轻症及年轻患者疗效好,对重 症及年老体弱患者疗效差。 ③对肌肉僵直和运动困难疗效好, 对改善震颤症状疗效差。
【不良反应】
左旋多巴在外周生成DA所致。
1.胃肠道反应:
80%患者出现恶心、呕吐、厌食(DA 兴奋延脑催吐化学感受区D2受体所致) 2.心血管反应:
金刚烷胺
既可用于抗病毒也可以用于抗帕金 森病。
增加多巴胺的释放或延缓多巴胺的降 解。与左旋多巴合用有协同作用。
治疗帕金森病用药现状
• 左旋多巴制剂是我国治疗帕金森病使用
率较高的药物,目前最常用多巴丝肼片;苯 海索和金刚烷胺在我国较常用,早期常用的 给药方式是单独使用多巴丝肼片或苯海索和 金刚烷胺合用,药物治疗4-5年后最常用的 给药方式是单用多巴丝肼片和多巴丝肼片与 苯海索和金刚烷胺联合使用。
• 胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)治疗有效。
重症肌无力患者注射新斯的明前、后
中枢神经 兴奋药
脑部示意图
• 大脑皮层兴奋药
代表药物:咖啡因、尼古丁、哌醋甲酯
人类大脑皮层接线图: 左上图为大脑细胞的 主要路径 左下图为神经连接最 繁忙的集线器(红色)
• 大脑延髓兴奋药
选择性兴奋延髓呼吸中枢 代表药物:尼可刹米、洛贝林等
background
• 从1997年开始,每年的4月11日
被定为“国际帕金森病日“。这 一天是帕金森病的发现者—英国
内科医生詹姆斯·帕金森博士的生
日;
• 1980年,荷兰的一位患有帕金
森病的园艺家为自己种植的郁金 香命名为“詹姆斯.帕金森郁金 香”,以此纪念该疾病的首位系 统论述者。如今,这种郁金香被 定为“国际帕金森病日”的标志 物,并为欧洲帕金森病协会在内 的各类国内或国际帕金森病组织 广泛运用。
苯海索的药理学知识
苯海索的药理学知识一、药理作用苯海索(又名安坦)属抗震颤麻痹药。
药理作用与苯海拉明相似,但其较弱,对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用而用于治疗震颤麻痹,对僵直、震颤有效,对伴有或不伴有自主神经功能紊乱的散发性或症状性帕金森病同样有效。
其特点为对不伴智能减退的患者有良好作用,可改善动作缓慢、面部表情呆板、言语不清等症状。
用于治疗帕金森病、帕金森综合征(如脑炎后帕金森综合征、多系统萎缩造成的帕金森综合征等)。
还可用于治疗亨廷顿病、老年性痴呆等锥体外系疾病。
此外,苯海索还可用于缓解乙醇样所致的急性肌张力障碍。
二、药代动力学苯海索口服后吸收迅速而完全,可透过血-脑屏障。
口服后2小时血药浓度达峰值,作用持续时间较长,t1/2为20~36小时。
约85%在24小时内由尿排出,主要以代谢物形式排出。
三、适应症1.用于帕金森病、帕金森综合征。
2.用于药物引起的锥体外系疾病。
四、不良反应苯海索治疗量时不良反应较少,偶见口干、恶心、便秘、胃痛等不良反应,停药后消失。
长期服用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降等现象。
少数患者可出现失眠、焦虑、幻觉、精神抑郁等不良反应。
偶见性功能障碍(性欲低下、阳痿)。
偶见过敏反应,如皮疹、风疹、周身瘙痒,有的出现血药浓度过高时可见锥体外系症状如运动障碍等。
长期服用可致肝损害或粒细胞缺乏症。
大剂量时可产生呼吸道刺激症状,发生呼吸道带金属光泽的分泌物增多。
五、禁忌症对苯海索过敏者,青光眼患者及前列腺肥大者禁用苯海索。
有直立性低血压史和正在服用利血平的患者不宜使用苯海索。
请注意,使用苯海索时应密切关注患者的反应,并根据个体情况调整剂量和给药方式。
如果发生任何不适的反应,应立即停止使用并寻求医生的建议。
在使用任何药物之前,请务必阅读说明书并按照医生的指示使用。
药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药
抗帕金森药(PD)概述又称震颤麻痹,是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病,由英国人James Parkinson在1817年首次描述。
症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损,严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状,如不进行及时有效的治疗,病情呈慢性进行性加重,晚期往往全身僵硬,不能活动,严重影响生活质量。
病因学说PD患者:黑质病变,使中枢纹状体内DA含量降低,黑质-纹状体通路DA能神经功能下降,胆碱能神经功能相对上升,因而导致PD患者的肌张力增高等症状。
抗帕金森药分类目前药物治疗并不能完全治愈该病,但若正确使用可显著改善患者的生活质量。
根据药理作用机制,将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类,两类药物合用可增强疗效。
两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。
一、中枢拟多巴胺类药物(一)多巴胺前体药——左旋多巴体内过程:1.DA,不易进入中枢2.分布3.排泄:一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢,另一部分被单胺氧化酶(MAO)或儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)代谢,经肾脏排泄。
药理作用和应用1.治疗帕金森病:(1)显效慢,2-3周起效,1-6个月获最大疗效(2)改善肌强直和运动困难效果好,对肌肉震颤疗效差。
(3)轻症及年青患者较好(4)氯丙嗪等所致帕金森综合症无效2.治疗肝昏迷在脑内可转化为NA,使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常,但不能根治。
不良反应:一、早期反应1.胃肠道反应:多见,如厌食、恶心和呕吐。
是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。
2.心血管反应:治疗初期可出现直立性低血压,其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢,反馈性抑制交感神经末梢释放NA,另一方面作用于血管壁的DA受体,舒张血管。
冠心病禁用二、长期反应1.运动过多症:口-舌-颊三联征2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常,“关”时突然出现严重的PD症状。
金刚烷胺
【中文名】:金刚烷胺【英文名】:Amantadine 【类别】:抗震颤麻痹药【别名】金刚胺;三环癸胺,金刚烷胺【外文名】Amantadine 【药理作用】有显著抑制病毒的脱壳作用。
其抗震颤麻痹的作用机制,可能为增加多巴胺合成,促使多巴胺释放,抑制多巴胺主动摄取机制及/或直接刺激多巴胺能受体。
【适应症】1.对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好,起效快,用药后48小时即出现明显作用,2周后达高峰。
药物以原形由肾排出,酸性尿排泄加速。
2.抗亚洲A-Ⅱ型流感病毒作用,对与该型流感接触者保护率约70%。
3.退热作用对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等有效,若与抗生素合用,退热作用比单用抗生素好。
【用量用法】口服:成人每次0.1g,早晚各1次,最大剂量每日400mg。
小儿用量酌减,可连用3~5日,最多10日。
1~9岁小儿,每日每千克体重3mg,最大用量不超过每日150mg。
【注意事项】1.不良反应少,少数病人服后可有嗜睡、眩晕、抑郁、食欲减退等,亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。
2.震颤麻痹病人超过每日200mg时,疗效不增,毒性渐增。
老年病人耐受性低,可出现幻觉谵妄。
3.精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女慎用。
因可致畸胎,孕妇禁用。
【规格】1.片剂:每片100mg。
2.胶囊剂:每胶囊100mg。
3.糖浆剂:每毫升100mg。
依酚氯铵
【中文名】:依酚氯铵【英文名】:EdrophoniumChloride 【类别】:抗震颤麻痹药【别名】依酚氯铵,腾喜龙,艾宙酚,氯化乙基二甲胺,艾亩酚【外文名】EdrophoniumChloride,Tensilon,Edrophone 【药理作用及用途】为抗胆碱酯酶药物,其特点是起效快而时效短。
【适应症】用作骨骼肌松驰药的对抗剂及重症肌无力的诊断剂。
用于诊断重症肌无力和鉴别肌无力危象及胆碱能危象。
也用作筒箭毒碱等非去极化肌松剂的拮抗剂。
【用法及用量】①腾喜龙(依酚氯铵)试验:静脉注射10mg,注射后重症肌无力症状明显缓解,维持10分钟后又恢复原状,就能确定诊断。
②肌无力危象和胆碱能危象的鉴别:先注射2mg,若症状好转,再将其余8mg注射完,诊断为肌无力危象;若注射2mg后症状加重,应立即停注,诊断为胆碱能危象。
③筒箭毒碱等非去极化肌松弛剂的拮抗剂:静脉注射5~10mg/次,总剂量可达40mg.(对抗肌松驰:每次肌注10mg)。
【不良反应】同溴新斯的明。
【注意事项】除无溴剂过敏引起的皮疹外,其他基本同溴新斯的明。
可有唾液增加、支气管痉挛、心动过缓、心律失常等反应;支气管哮喘及心脏病患者慎用。
【规格】注射剂:10ml:100mg。
哪些药品可引起幻觉?
哪些药品可引起幻觉?
(1)抗震颤麻痹药溴隐亭、苯海索、左旋多巴可引起精神行为改变,表现为焦虑、幻觉、抑郁、躁狂、妄想。
(2)抗病毒药金刚烷胺由于具有抗胆碱作用,并刺激大脑与精神有关的多巴胺受体,可出现幻觉、精神错乱、视物模糊,尤其是老年患者。
(3)抗心功能不全药地高辛、甲地高辛、洋地黄毒苷、卡维地洛可刺激神经系统,出现幻觉、精神抑郁、错乱、黄视。
(4)镇静催眠药苯二蚕草类的地西泮、硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑等少见引起幻觉、情绪抑郁、精神错乱。
(5)非甾体抗炎药叫美辛服后可出现焦虑、幻觉、头痛、失眠等精神症状;三环类抗抑郁药均可引起幻觉。
特发性震颤的药物治疗
特发性震颤的药物治疗基层诊疗指南!特发性震颤(essential tremor)也称原发性震颤,是一种常见的运动障碍性疾病。
《特发性震颤基层诊疗指南(2021年)》对特发性震颤的定义、分类、诊断与鉴别诊断、转诊、治疗、疾病管理及预后等方面进行了系统的阐述。
关于特发性震颤的药物治疗,指南主要涉及以下内容。
一线药物治疗(1)普萘洛尔:为非选择性β1和β2肾上腺素受体阻滞剂,是经典的一线药物治疗,可改善约50%患者的肢体震颤幅度,但对轴性震颤(如头部、言语等)无明显疗效。
一般建议从小剂量开始(10 mg/次、2次/d),逐渐加量(5 mg/次)至30~60 mg/d即可有症状改善,一般不超过360 mg/d,维持剂量为60~240 mg/d。
标准片3次/d,控释片1次/d,早晨服药,在2 h内可明显地降低震颤的幅度。
常见不良反应有心率降低和血压下降,但不低于60次/min的心率基本都能耐受,用药期间应密切观察心率和血压变化,如心率<60次/min可考虑减量,<55次/min则停药。
对于患有心脏传导阻滞、哮喘、糖尿病等疾病的患者相对禁忌,但可用于治疗伴左心室收缩功能障碍的稳定型心功能障碍的特发性震颤。
(2)阿罗洛尔:具有α及β受体阻断作用(其作用比大致为1∶8),可减少姿势性震颤和动作性震颤的幅度,疗效与普萘洛尔相似。
与普萘洛尔相比,阿罗洛尔的β受体阻滞活性是其4~5倍,且不易通过血脑屏障,不会像普萘洛尔那样产生中枢神经系统不良反应。
因此,对于无法耐受普萘洛尔的患者可考虑给予该药治疗。
一般从10 mg/次、1次/d开始,如疗效不充分,可加量至10 mg/次、2次/d,最高剂量不超过30 mg/d。
常见不良反应有心动过缓、眩晕、低血压等。
用药期间应密切观察心率和血压变化,如心率<60次/min或有明显低血压应减量或停药。
(3)扑米酮:是一种抗惊厥药,在体内主要代谢产物为苯巴比妥和苯乙基二酰基胺(PEMA),其前体药物和代谢药物均有改善症状的作用,可有效减少40%~50%手部震颤的幅度,因此扑米酮对震颤的改善优于单独的苯巴比妥和PEMA。
抗震颤麻痹药
治疗肝昏迷:
不良反应
胃肠道反应: 心血管反应:
轻度体位性低血压(中枢作用),心动过速,心律 失常(DA激动b受体)。
不自主异常运动:
口-舌-唇不自主运动,提醒L-dopa已达最大剂量或 疗程较长;开-关现象(“ON-OFF” phenomenon)。
精神障碍:
激动不安,失眠,焦急,幻觉,噩梦,躁狂,妄想 。
抗震颤麻痹药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
发病机制
抗震颤麻痹药分类
拟多巴胺类药:
左旋多巴,金刚烷胺,溴隐亭,司立吉林
中枢抗胆碱药:
安坦(苯海索),卡马特灵
左旋多巴(levodopa)
药理作用及临床应用
抗震颤麻痹: L-dopa→中枢→DA,补充 纹状体内DA旳不足,对抗Ach受体功能。
作用特点:
起效慢; 对肌肉僵直、运动困难疗效好,对震颤疗效差; 对轻症及年轻患者疗效好,对老年人或重症患者
中枢抗胆碱药,阻断纹状体Ach受体,也阻断 DA能神经突触前膜旳Ach受体。外周抗胆碱作 用(副作用)弱。
卡比多巴(α-甲基多巴肼,carbidopa)
信尼麦(sinemer)
卡比多巴:左旋多巴1:10
美多巴(madopar)
苄丝肼:左旋多巴1:4
苯海索(安坦; benzhexol,artane)
缓解震颤效果好,对改善僵直及运动缓慢疗效 较差
与 L-dopa合用可增长疗效。 合用于早期轻症患者、不能耐受L-dopa或Ldopa禁忌症患者,以及由抗精神病药物引起旳 帕金森氏综合征。
抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明
抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明抗震颤药是一类用于控制震颤症状的药物,对于那些患有震颤症的人来说,这些药物可以提供显著的改善。
本文将介绍几种常用的抗震颤药及其使用说明。
一、药物一:倍他乐克(Propranolol)倍他乐克是一种β受体阻滞剂,被广泛应用于控制原发性震颤症状。
它通过调节神经传递物质,减轻神经系统的过度兴奋,从而缓解震颤症状。
在使用倍他乐克前,患者需要先进行心电图检查以确保没有心脏问题。
使用说明:1. 剂量:初始剂量为每日80毫克,分为2-3次服用,之后可以逐渐增加剂量,直至找到最佳控制震颤症状的剂量。
2. 副作用:可能会引起心脏病、低血压、以及嗜睡等副作用,应密切监测患者的身体反应。
3. 注意事项:严格遵医嘱使用,服用过程中要坚持定期复诊,以确保疗效和安全。
二、药物二:托吡酮(Primidone)托吡酮属于抗癫痫药物,也常用于控制震颤症状。
它通过减缓异常神经信号,改善震颤症状,并提高患者的生活质量。
使用说明:1. 剂量:初始剂量为每日250毫克,分为2-3次服用,之后根据患者症状逐渐增加剂量。
每7-10天递增125毫克。
2. 副作用:可能会引起嗜睡、头晕、肌无力等副作用,必要时可向医生咨询减轻副作用的方法。
3. 注意事项:遵医嘱用药,患者需要定期监测血药浓度,以确保用药效果。
三、药物三:拉西地平(Rasagiline)拉西地平是一种选择性单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,被用于治疗帕金森病和震颤症。
它通过抑制特定酶的活性,增加多巴胺水平,从而减轻震颤症状。
使用说明:1. 剂量:初始剂量为每日0.5毫克,空腹服用一次。
根据患者的需要和反应,剂量可以逐渐增加。
2. 副作用:可能会引起头痛、恶心、失眠等不良反应,使用过程中要留意患者的身体反应。
3. 注意事项:严格按医生指示服用,避免与其他MAO抑制剂同时使用。
总结:以上介绍的三种常用的抗震颤药都可以有效地控制震颤症状,但每个患者的具体情况和身体反应可能不尽相同。
抗震颤麻痹药物治疗血管性Parkinson综合征
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2023年关于“伊曲茶碱”解析
注意事项
服用本品的患者不能驾车或从事危险性工作。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂可升高本品的血药浓度,如同服须降低本品的剂量。 2、本品可能增加CYP3A4底物(咪达唑仑、阿托伐他汀钙)的血药浓度。 3、本品可能增加P-糖蛋白底物(地高辛)的血药浓度。 4、吸烟可诱导CYP1A1及CYP1A2,可能降低本品的血药浓度
药理作用
本品为选择性腺苷A2A受体拮抗剂。
药代动力学
本品空腹用与进食后服用AUC与Cmax无显著差异。蛋白结合率为95%-97%,主要经CYP1A1、CYP3A4及CYP3A5代谢,循环中主要为原药。
谢谢大家
202ห้องสมุดไป่ตู้年关于“伊曲茶碱”解析
定义
伊曲茶碱,西药名。 常用剂型有片剂。 为抗震颤麻痹药。用于治疗特发性帕金森病的体征和症状;治疗中、重度原发性不宁腿综合征。
适应症
本品用于:
1、特发性帕金森病的体征和症状。
2、中、重度原发性不宁腿综合征。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
口服,1次/日,20-40mg,中度肝功能不全患者及同时服用强效CYP3A4的患者最大剂量为20mg/天
不良反应
1、严重不良反应:为幻觉、妄想、谵妄、不安、抑郁恶化、受害妄想症、狂躁、激惹等精神症状。 2、其他不良反应: (1)心血管系统:室上性期外收缩、心律不齐心悸、心肌梗死、直立性低血压、高血压。 (2)消化系统:胃炎、胃溃疡、消化不良、腹胀、呕吐、上腹疼痛、食欲缺乏。 (3)整体感觉:胸部不适、倦怠感、外周水肿、口渴、步行障碍。 (4)肝:肝功能异常。 (5)感染:支气管炎。 (6)实验室检查:体重减轻,CPK升高,胰蛋白酶升高,脂酶升高,血尿、蛋白尿、尿糖、血糖升高, ALP升高,淀粉酶升高,AST、ALT、 YGT升高LDH、胆红素升高,血压升高,心电图T波倒置,白细胞减少。 (7)骨骼与肌肉四肢痛、腰痛、变形性脊椎病。 (8)神经系统眩晕、头痛、失眠。 (9)呼吸系统咳嗽。 (10)皮肤荨麻疹、湿疹。
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2) 溴隐亭(bromocriptme),DA受体激动剂, 疗效、副作用与levodopa相似,可用于改善On—Off现象
同类药:培高利特(pergolide) 卡麦角林(cabergoline) 罗匹尼罗(ropinirole) D2选择性高,T1/2长,起效快 普拉克索(pramipexole) 副作用少,白天发作性嗜睡
运动障碍,开关现象(On~Off)
4、精神障碍 精神运动,行为,情感障碍
表现出精神病的症状
5、内分泌改变 性功能亢进、月经失调 慎用:心脏病,消化性溃疡病慎用,
精神病患者,闭角型青光眼 DA受体激动药也有levodopa类似的药理作用及不良反应,但比
levodopa轻
D、药物相互作用 ①拟交感药及抗抑郁药 抑制剂 BP↑↑心律失常 ②抗精神病药物及利血平,疗效↓↓ ③与M受体阻断药合用,两药间隔3~4h
四、治疗PD药物
1) 左旋多巴(levodopa) A、体内过程 ①吸收 特殊运载系统
首关效应 30%入血循环 ②分布外周29% levodopa→DA → NA/Ad
副作用 脱羧酶 (-) Carbidopa、Benserazide
中枢1% levodopa → DA
(苄丝肼)
治疗作用
残存DA神经末梢摄取
三、PA治疗途径
1、加强黑质纹状体多巴能神经活动 A、增加DA合成 levodopa B、激动DA受体 bromocriptine(溴隐亭) C、促进DA释放 Amantadine(金刚烷胺) D、减少DA分解 MAO-B、COMT抑制剂
2、抑制纹状体胆碱能神经元活动 M受体阻断剂 Benztropine(苯扎托品) Artane(安坦) Kemadrin(开马君) Phenoxene(酚诺克新) Orphenadrin(邻甲苯海拉明)
碱副作用
多奈哌齐Donepezil:AchE高选择性,药效24h,胆碱副作用轻, 加兰他敏Galantamine:药效8h,胆碱酯酶抑制,副作用轻
兴奋烟碱受体
2、谷氨酸NMDA受体拮抗剂
美金刚memantine:降低Glu兴奋神经毒性,副作用轻 用于中、重度病Fra bibliotek3、神经代谢激动药
吡拉西坦piracetam 吡硫醇pyritinol 都可喜duxil
B、药理作用
1、抗震颤麻痹作用,加强黑质—纹状体DA系统功能
肌张力、运动障碍
震颤
2、加强中脑—边缘系统、皮层系统功能
精神活动、思维、情感症状改善
3、垂体内分泌作用
催乳素↓、促性腺激素↑生长激素↑
4、外周作用 痛
体位性低血压、心律失常、恶心、呕吐、腹
合并外周脱羧酶抑制剂,L-dopa用量可减少3/4
3) 减少DA降解的药物 A、MAO—B抑制剂 雷沙吉林(rasagline) 司来吉林(Selegiline) B、COMT抑制剂 恩他卡朋(entacapone) 托卡朋(tocapone)
4) 促进DA释放的药物 金刚烷胺 见效快,维持时间短 不良反应同levodopa
5) 抗中枢胆碱能药 苯海索(benzhexol) 苯扎托品(benzatropine) 卡马特灵(Kemadrin) 丙环定(Procyclidine)
老年性痴呆
(ALZHEIMER’S DISEASE, AD)
认知、学习、记忆能力↓ 性格、精神行为的异常
病因及病理
病因不明
老年斑
Aβ淀粉样变蛋白沉淀
神经纤维缠结
tau蛋白异常磷酸化
局灶性神经元丢失 基底前脑斜角带核、
基底核胆碱神经元死亡
老年性痴呆的治疗
1、乙酰胆碱酯酶抑制药
他克林Tacrine:药效6h,非选择性、肝毒性、胆碱副作用 石杉碱甲Huperzine A:药效12h,非选择性、无肝毒性 利斯的明Rivastigmine:药效8h,非选择性,但有中枢选择性,胆
⑶结节---漏斗柄---垂体通路 神经内分泌 促性激素↑ ACTH↑ GH↑ PLA↓
Tubero-hypophyseal pathway:结节漏斗通路 nigrostriatal pathway :黑质纹状体通路 mesocortical pathway :中脑皮层通路 mesolimbic pathway :中脑边缘系统通路
benserazide: 苄丝肼
Selegiline: 司来吉兰
Bromocriptine: 溴隐亭
C、不良反应
1、胃肠反应 中枢CZT、局部刺激
2、心血管反应
HR↑
外周儿茶酚胺形成↑ 无症状体位性低血压,少见
心律失常,合用非选择性单胺氧化酶 or 大剂量
levodopa,BP↑↑
3、异常的不自主运动:舞蹈样手足徐动,
抗震颤麻痹药
一、震颤麻痹(Parkinson’s disease, PD)
症状 肌紧张↑ 运动迟缓 静息震颤 姿势平衡障碍
病理 黑质致密区 DA神经元死亡 Lewy 小体 纹状体 DA含量↓ 80%以上
二、中枢DA能神经通路与功能
⑴黑质---纹状体通路 锥体外系运动 DA Ach
⑵中脑---边缘系统、新大脑皮层通路 情感、智力、思维精神行为