药物化学复习题
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名：一个药物一个，不受专利保护。
先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是（）A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案： C2、摩尔吸收系数k的物理意义是（）A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案： C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是（）A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案： E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药（）A、磺酰胺类B、多羟基类C、α，β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案： D5、格列喹酮属于（）A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案： A6、属于合成解痉药的是（）A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案： A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为（）A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案： D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是（）A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案： A9、用于治疗禽流感有效药物的是（）A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案： A10、气固系统常见的流化状态为（）A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案： C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案：B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。
A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案：A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。
A. 1年B. 5年C. 6年答案：B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
药物化学复习题
药物化学复习题一、名词解释1、组胺—2、止泻药3、激素4、磺胺类药物—一类具有对氨基苯磺酰胺结构合成的药物5、调血止药6、烷化剂7、扰感染药物8、似胆碱药9、解热镇痛药二、单选题1、药物化学的研究对象（C ）A、天然药物B、生物药物C、化学药物D、中药材2、下列哪项叙述不属于药物的功能（D ）A、缓解心绞痛B、治疗细菌感染C、预防脑血栓D、肿瘤放射治疗3、先导化合物是指（C ）A、新化合物B、不具有生物活性的化合物C、具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或改造的模型，进一步优化得到供临床应用的药物D、理想的临床药物4、磺胺类药物对抗细菌生长所必需的哪种物质（B ）A、多巴胺B、对氨基苯甲酸C、组氨酸D、叶酸还原酶5、长期服用磺胺类药物应同服（C ）A．NaCl B、Na2CO3 C、NaHCO3 D、NH4HCO36、在下列喹若酮类抗菌药中具有抗结核的药物是（C ）A、吡哌酸B、若氟沙星C、司帕沙星D、环丙沙星7、异烟井保存不当时，产生毒性物质最大的是（B ）A、异烟酸B、游离肼C、异烟腙D、吡啶8、抗疱疹病毒的首选药物是（B ）A、齐多夫定B阿昔洛韦C利巴韦林、D利奈唑胺9、固体粉末具有颜色的药物是（D ）A、链霉素B、红霉素C、青霉素D利福平10、两分子链霉素可以和几分子硫酸结合（C ）A 、2 B、1 C、3 D、411、巴比妥类药物具有酸性是因为分子中具有（B ）A、羰基B、二酰亚氨基C、氨基D、嘧啶环12、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是以空气中哪种气体接触引起的（C ）A、氮气B、氧气C、二氧化碳D、二氧化硫13、氟哌啶醇属于（C ）A、镇定催眠药B、抗癫痫药C、抗精神病药物D、中枢兴奋药14、下、列镇痛药中成瘾性小的是（C ）A、枸橼酸芬太尼B、盐酸派替丁C、酚羟基D、盐酸吗啡15、吗啡易氧化变色是因为分子中具有（A ）A、酚羟基B、醇羟基C、哌啶环D、醚键16、下列药物中哪个药物能改善脑功能（B ）A、氯丙嗪B、吡拉西坦C、舒巴坦D、咖啡因17、关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是（C ）A、遇碱性药物引起分解B、水溶液呈中性C、在碱性溶液较稳定D、可用Vitali反映鉴别18、盐酸普鲁卡因易溶于下列哪种试剂（A ）A、水B、酒精C、三氯甲烷D、乙醚19、结构中无酚羟基的药物是（B ）A、肾上腺素B、麻黄碱C、异丙肾上腺素D、去甲肾上腺素20、属于芳酸脂类的局部麻药的是（A ）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸利多卡因C、达克罗宁D、盐酸普鲁卡因胺21、苯海拉明见光易变色，说明含有杂质（B ）A、二苯甲酮B、二苯甲醇C、二氨基乙醇D、二苯乙醇22、廋肉精的成分是（D ）A、肾上腺素B、麻黄碱C、普萘洛尔D、克伦特罗（沙丁胺醇）23、下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA 还原酶抑制剂（D ）A．氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、吉非罗齐24、洛伐他汀主要用于治疗（B ）A、高甘油三脂血症B、高胆固醇血症C、心绞痛D、心律不齐25、下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是（C ）A、胺碘酮B、硝苯地平C、硝酸甘油D、普萘洛尔26、下列具有酰胺结构的药物是（A ）A、普鲁卡因胺B、氯贝丁酯C、普萘洛尔D、吉非罗齐27、卡托普利属于下列哪种作用类型的药物（A ）A、血管紧张素转化酶抑制剂B、磷酸二酯酶抑制剂C、该通道阻滞剂D、肾上腺素a1受体阻滞剂28、具有下列化学结构药物是（C ）A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、卡托普利D、氯沙坦29、组胺H2受体拮抗剂主要用于（B ）A、抗过敏B、抗溃疡C、抗高血压D、抗肿瘤30、下列属于质子泵抑制剂的是（C ）A、盐酸昂丹司琼B、法莫替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮31、是下列何种药物的化学结构是（A ）A．雷尼替丁B、西咪替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮32下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药（B ）A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康33、具有解热和镇痛作用的药物是（A ）A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、美罗昔康34、临床上使用布洛芬为何种异构体（D ）A、左旋体B、右旋体C、内消旋体D、外消旋体35、黄体酮属于那一类甾体药物（C ）A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、盐皮质激素36、乙烯雌酚属（C ）A、雄激素药B、孕激素药C、雌激素药D、抗生素药37、遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是（D ）A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔诺孕酮38、具有”四抗”作用急激素是（A ）A、地塞米松B、雌二醇C、二甲双胍D、黄体酮三、判断题1、青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。
药物化学复习题
单选题1、下列哪个药物不具有镇静催眠作用( )A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、硫喷妥钠D、巴比妥酸答案：D2、贝诺酯是由哪两种药物成酯后得到的( )A、对乙酰氨基酚和阿司匹林B、对乙酰氨基酚和水杨酸C、阿司匹林和水杨酸D、水杨酸和布洛芬答案：A3、具有催吐作用的物质是( )A、双吗啡B、可待因C、苯吗喃D、阿扑吗啡答案：D4、克拉维酸的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、β-内酰胺酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：C5、磺胺药物发挥其抗菌活性的基本结构是( )A、对乙酰氨基基苯磺酰氯B、对氨基基苯磺酰氯C、对氨基基苯磺酰胺D、对氨基苯甲酸答案：C6、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( )A、普鲁卡因有芳香第一胺结构B、普鲁卡因有酯基C、酰胺键比酯键不易水解D、利多卡因的中间部分较普鲁卡因短答案：C7、耐酸青霉素的设计理念是( )A、在青霉素酰基α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3HB、在青霉素6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团C、在酰胺基α位引入供电子基团D、在酰胺基α位引入吸电子基团答案：C8、唑类抗真菌药物的作用靶点是( )A、DNA螺旋酶B、拓扑异构酶IVC、羊毛甾醇14α-去甲基化酶D、二氢叶酸还原酶答案：C9、下列哪种药物为两性化合物( )A、红霉素B、卡那霉素C、四环素D、螺旋霉素答案：C10、对红霉素性质的描述正确的是( )A、水溶性好B、口服生物利用率好C、对大多数肠道G-杆菌无活性D、不具有胃肠刺激性答案：C11、胺碘酮属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、H1受体拮抗剂D、钙离子通道阻滞剂答案：B12、下列哪种药物在体内不受COMT代谢影响( )A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、沙丁胺醇D、去甲肾上腺素答案：C13、喹诺酮类抗菌药的羧基的取代位置是。
( )A、5B、3C、7D、8答案：B14、第三代喹诺酮类药物的7位通常含有什么取代基( )A、甲基B、苯环C、氟原子D、哌嗪基答案：D15、在已知的药物靶点中，下列哪个占绝大多数( )A、离子通道B、酶C、受体D、核酸答案：C16、己烯雌酚中双键必须为E型，这属于下列何种情况对药物活性的影响( )A、构象异构B、光学异构C、几何异构D、差向异构答案：C17、环磷酰胺的毒性较小的原因( )A、烷化作用强，使用剂量小B、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物C、在体内的代谢速度很快D、在肿瘤组织中的代谢速度快答案：B18、有关罗红霉素的结构特点叙述正确的为( )A、6-位含有甲氧基取代B、分子内含有琥珀酸结构C、9-位含有肟取代D、分子内含有15元大环答案：C19、下列药物没有抗炎作用的是( )A、双氯酚酸钠B、布洛芬C、扑热息痛D、阿司匹林答案：C20、可待因是针对吗啡结构如何修饰得到的( )A、3,6-双乙酰化B、6-氧化C、3-甲醚化D、N-烯丙基取代答案：A21、兰索拉唑是以下列哪个药物为先导物开发的( )A、雷贝拉唑B、泮托拉唑C、奥美拉唑D、艾普拉唑答案：C22、“扑热息痛”为该药物的( )A、通用名B、INN名称、C、化学名D、商品名答案：D23、下列药物中，第一个上市的抗艾滋病病毒的药物为( )A、拉米夫定B、齐多夫定C、司他夫定D、依法伟伦答案：B24、安定为下列哪一个药物的商品名( )A、地西泮B、苯妥英钠C、奥沙西泮D、乙酰水杨酸答案：A25、对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是( )A. 谷胱甘肽结合物B. 葡萄糖醛酸结合物C. 硫酸酯结合物D. N-乙酰基亚胺醌答案：D26、与钙、镁等离子螯合，使婴儿产生黄色牙齿的是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案：B27、头孢菌素结构中易被破坏的部位是( )A、酰胺基B、羧基C、β-内酰胺环D、噻唑环答案：C28、非甾体抗炎药的作用机制是抑制( )A. 环氧合酶B. 二氢叶酸还原酶C. DNA螺旋酶D. β-内酰胺酶答案：A29、β-内酰胺类抗生素的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：C30、辛伐他汀主要用于治疗( )A、高甘油三酯血症B、高胆固醇血症C、高磷酯血症D、心绞痛答案：B31、属于前体药物的是( )A、洛伐他汀B、吲哚美辛C、氯氮平D、卡托普利答案：A32、最早发现的磺胺类抗菌药为( )A、苯胺B、百浪多息C、对氨基苯磺酰胺D、磺胺嘧啶答案：B33、目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是( )A. 对乙酰氨基酚B. 乙酰苯胺C. 非那西丁D. 安替比林答案：A34、氟尿嘧啶结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸衍生物D、嘧啶环答案：D35、半合成青霉素的重要原料是( )A、5-ASAB、6-APAC、7-ADCAD、7-ACA答案：B36、麻黄碱四个光学异构体中，主要临床药用异构体的是( )A、麻黄碱（1R, 2S）B、麻黄碱（1R, 2R）C、麻黄碱（1S, 2S）D、麻黄碱（1S, 2R）答案：A37、属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的药物是( )A、双氯酚酸钠B、塞利西布C、保泰松D、阿司匹林答案：A38、磺胺类药物可以干扰细菌的正常生成，是由于能与细菌生长所必须的一种物质产生了竞争作用，这种物质是( )A、对羟基苯甲酸B、苯甲酸C、邻氨基苯甲酸D、对氨基苯甲酸答案：D39、可用于预防和治疗小儿佝偻病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素ED、维生素B答案：B40、地西泮属于哪类镇静催眠药( )A、苯二氮䓬类B、巴比妥类C、非苯二氮䓬类D、二苯并氮䓬类答案：A41、氯丙嗪的主要副作用为( )A、心脏毒性B、胃肠道副作用C、过敏性休克D、锥体外系副作用答案：D42、氟西汀的作用机制为( )A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、5-羟色胺重摄取抑制剂C、单胺氧化酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：B43、临床上使用的具有旋光学活性的质子泵抑制剂为( )A、埃索美拉唑B、奥美拉唑C、兰索拉唑D、西咪替丁答案：A44、下列非甾体抗炎药物中，代谢物也用做抗炎药物的是( )A. 保泰松B. 布洛芬C. 双氯芬酸D. 萘普生答案：A45、对第八对颅脑神经有损害可导致不可逆耳聋的药物是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案：C46、下列为可以口服的具有甾烷结构的激素类药物为( )A、雌二醇B、睾酮C、己烯雌酚D、炔雌醇答案：D47、阿托伐他汀属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、HMG-COA还原酶抑制剂D、钙离子通道阻滞剂答案：C48、地塞米松的差向异构体，作用强于地塞米松的药物为( )A、倍他米松B、氟轻松C、泼尼松D、曲安奈德答案：A49、抗结核药物乙胺丁醇有几个旋光异构体( )A、2B、3C、4D、8答案：B50、缺乏会导致坏血病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素B12D、维生素E答案：A51、“依那普利”为该药物的( )A、通用名B、INN名称C、化学名D、商品名答案：A52、巯嘌呤结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸片段D、嘌呤环答案：D53、兰索拉唑是( )A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂C、质子泵抑制剂D、ACE酶抑制剂答案：B54、喹诺酮类化合物在临床上用作( )A、抗肿瘤药B、抗癫痫药C、抗病毒药D、抗菌药答案：D55、水溶性的维生素是( )A、维生素AB、维生素DC、维生素ED、维生素C答案：D56、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合规定的质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为( )A、有机化合物B、无机化合物C、合成有机药物D、药物答案：D57、奥沙西泮是( )的体内活性代谢物。
药物化学复习题
第一章一、单选题1.药物生物转化的I相反应包括( )。
A.氧化B.还原C.水解D.结合E.氧化、还原、水解2.药物的副作用是指( )。
A.用药剂量过大、用药时间过长所产生的反应B.与遗传因素相关的特殊反应C.在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应D.在停药以后所引起的不良反应E.不可预知的、引起机体病理性损害的不良反应3.孕妇用药容易出现致畸胎反应的时间是( )。
A.妊娠前3个月B.妊娠中3个月C.妊娠后3 个月D.分娩期E.哺乳期4.首关消除是指( )。
A.药物进入血液后与血浆蛋白结合，导致药效降低的现象B.药物口服后，在消化道被破坏而使药量减少的现象C.药物与机体组织器官之间出现的最初效应D.药物口服后，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象E.以上都不是5.当重复多次应用某种药物后，机体对该药敏感性下降的现象祢为( )。
A.耐药性B.选择性C.依赖性D.耐受性E.成瘾性6.大多数药物在体内通过生物膜的方式是( )。
A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.滤过扩散E.离子通道转运7.药物排泄的主要器官是( )。
A.肾脏B.胃肠道C.汗腺D.乳腺E.胆管8.一般来说，起效最快的给药途径是( )。
A.口服给药B.静脉注射C.吸入给药D.直肠给药E.经皮绐药9.当重复多次应用某种药物后，病原体或肿瘤细胞对该药敏感性下降的现象祢为( )。
A.耐药性B.选择性C.依赖性D.耐受性E.成瘾性二、多选题1.药物作用机制主要有( )。
A.影响离子通道B.影响生物酶活性C.影响机体理化性质D.影响受体E.影响机体代谢过程2.下列哪些是化学药物( )。
A.基因工程药物B.中药C.抗生素D.合成药物E.生化药物3.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括( )。
A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名4.药物不良反应包括( )。
A.选择性作用B.变态反应C.毒性反应D.后遗效应E.副作用5.药物被动转运的特点是( )。
药物化学复习题（第一～九章）
药物化学复习题（第⼀～九章）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。
1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、1，5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
药物化学复习题
药物化学复习题1.药物化学的研究对象是（）A.中药材B.中成药C.中药饮片D.化学药物(正确答案)E.以上均不是2.凡具有治疗、预防、诊断疾病及调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质，称为（）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物(正确答案)3.下列叙述中与阿司匹林不符的是（）A.可溶于碳酸钠溶液中B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解C.与三氯化铁反应显蓝紫色(正确答案)D.环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂E.可用于治疗风湿热和类风湿关节炎4.下面哪个药物临床使用消旋体，在体内代谢中R型异构体可转化成S型异构体（）A.阿司匹林B.美洛昔康C.萘普生D.布洛芬(正确答案)E.双氯芬酸钠5.来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药是（）A.别嘌醇B.秋水仙碱(正确答案)C.苯溴马隆D.阿司匹林E.贝诺酯6.是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药（）A.贝诺酯(正确答案)B.洛伐他汀C.舒林酸D.芬布芬E.布洛芬7.苯巴比妥可与铜吡啶试液作用,生成（）A.绿色配合物B.紫红色配合物(正确答案)C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液8.盐酸吗啡可被铁氰化钾氧化为（）A.双吗啡(正确答案)B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.海洛因9.化合物结构中具莨菪酸的特殊反应是（）A.紫脲酸铵反应B.重氮化一偶合反应C.Vitali反应(正确答案)D.FeCl3显色反应E.异羟肟酸铁反应10.下列不能与FeCl3试液反应显色的药物是（）A.麻黄碱(正确答案)B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.沙丁胺醇11.可以口服且作用时间最长的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱(正确答案)D.异丙肾上腺素E.多巴胺12.普鲁卡因是从（）经结构改造得到的。
A.咖啡因B.可待因C.可卡因(正确答案)D.丁卡因E.海洛因13.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是（）A.硝苯地平B.硝酸甘油(正确答案)C.依他尼酸D.地高辛E.非诺贝特14.不列不属于抗心律失常的药物是（）A.美西律B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.利血平(正确答案)15.下列药物中哪个不是抗高血压药物（）A.利血平B.氢氯噻嗪C.氯沙坦D.地高辛(正确答案)E.卡托普利16.组胺H2受体主要用于（）A.抗溃疡(正确答案)B.抗高血压C.抗过敏D.解痉E.心律失常17.从药物的结构分析,显弱碱弱酸性的药物是（）A.盐酸普鲁卡因B.法莫替丁C.奥美拉唑(正确答案)D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁18.下列药物,具有光学活性的是（）)A.盐酸雷尼替丁B.多潘立酮C.法莫替丁D.奥美拉唑(正确答案)E.西咪替丁19.异烟肼的水解产物中,毒性较大的是（）A.异烟酸B.肼(正确答案)C.氮气D.吡啶E.烟酸20.药物是指用于（）疾病及有目的地调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单项选择题1. 具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药（）A. 生物烷化剂B. 抗肿瘤天然产物C. 抗代谢药物D. 抗肿瘤抗生素2. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 阿奇霉素3. 异烟肼具有还原性，是由于其化学结构中含有（）A. 巯基B. 双键C. 肼D.羰基4.甾类药物按化学结构可分为（）A. 胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类B. 雌甾烷类、雄甾烷类、谷甾烷类C. 谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类D. 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类5. 地西泮在体内发生何种代谢生成奥沙西泮（）A.1位去甲基B.3位羟化C.1位去甲基、3位羟化D.3位去甲基、1位羟化6. 卡马西平的主要临床用途是（）A. 镇静催眠B. 抗癫痫C. 抗精神病D. 抗抑郁7. 吗啡在酸性溶液中加热，可脱水重排生成（）A. 伪吗啡B. N-氧化吗啡C. 阿扑吗啡D. 去甲基吗啡8. 左旋多巴在空气中极易被氧化变色，是因其化学结构中含有（）A. 氨基B. 巯基C. 丙二酰脲D. 邻苯二酚9. 盐酸麻黄碱的绝对构型是（）A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R10. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 三环类D. 丙胺类11. 下列叙述与普萘洛尔相符的是（）A. 其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀B.R构型异构体活性强C. 为选择性β1受体阻滞剂D. 对光稳定12. 下列为钾通道阻滞剂的是（）A. 美托洛尔B. 奎尼丁C. 硝苯地平D. 盐酸胺碘酮13. 具有下列结构药物的主要临床用途是（）A. 治疗支气管哮喘B. 治疗过敏性休克C. 治疗青光眼D. 治疗内脏绞痛14. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是（）A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物15. 阿司匹林中可引起过敏反应的杂质是（）A. 水杨酸B. 乙酰水杨酸酐C. 乙酸苯酯D. 乙酰水杨酸苯酯16. 巯嘌呤的化学结构是（）A. B.C. D.17. 下列药物中为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素的是（）A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 克拉维酸钾18. 阿奇霉素属于（）类抗生素A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素19.下列药物中为蛋白同化激素的是（）A. 雌二醇 B . 苯丙酸诺龙 C. 米非司酮 D. 睾丸素20. 齐多夫定的主要临床用途是（）A. 抗细菌 B . 抗真菌 C. 抗病毒 D. 抗肿瘤21. 在酸性溶液中加热，可发生脱水并进行分子重排的药物是（）A. 吗啡B. 罗匹尼罗C. 山莨菪碱D. 美西律22. 具有抗高血压作用的钙通道阻滞剂是（）A. 地西泮B. 顺铂C. 硝苯地平D. 盐酸氯丙嗪23. 盐酸麻黄碱的绝对构型是（）A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R24.可与枸橼酸醋酐试液反应显红紫色的组胺H1受体拮抗剂是（）A. 可乐定B. 地高辛C. 丙戊酸钠D. 氯苯那敏D. 对光稳定25. 下列为钠通道阻滞剂的是（）A. 美托洛尔B. 美西律C. 硝苯地平D. 胺碘酮26. 下列药物中为H2受体拮抗剂的是（）A. 苯妥英钠B. 环丙沙星C. 雷尼替丁D. 氟尿嘧啶27. 下列药物中具有局麻作用的药物是（）A. 普鲁卡因B. 阿昔洛韦C. 联苯双酯D. 昂丹司琼28. 下列药物中为吩噻嗪类抗精神病药的是（）A. 盐酸美沙酮B. 雷尼替丁C. 盐酸氮芥D. 盐酸氯丙嗪29. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是（）A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物30. 洛伐他汀的作用靶点的是（）A. 钙通道B. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶C. M胆碱受体D. 单胺氧化酶31. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.吸电子效应32. 对penicilin G哪个部位进行结构修饰可以得到耐酶青霉素（）A. 2位的羧基B. 3位的碳C. 4位的硫D. 6位取代基33. 具有下列结构的药物是（）A. 青霉素钠B.苯唑西林钠C.头孢噻肟钠D.克拉维酸钠34. 头孢菌素类抗生素母体结构中手性碳的绝对构型为A. 6S，7SB. 6R，7RC.6R，7SD.6S，7R35. 下列抗疟药中是天然产物的是（）A. 青蒿素B. 蒿甲醚C. 蒿乙醚D.青蒿琥酯36. 下列对于磺胺类药物的构效关系描述的不正确的是（）A. 苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用B. 芳氨基的氮原子上一般没有取代基C. 磺酰胺基的氮原子上双取代时活性提高D. 在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失37 . 双胍类药物的主要临床用途是（）A. 降血压B. 降血脂C. 降血糖D.利尿38. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯的药物是（）A. 乙酸甲羟孕酮B. 左炔诺孕酮C. 米非司酮D.氢化可的松39. 异戊巴比妥因具有（）结构而显酸性A. 羟基B. 羧基C. 丙二酰脲D. 酰胺40. 下列药物的水溶液经照射后可发生分解变色的是（）A. 盐酸氮芥B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸美沙酮D.盐酸雷尼替丁41. 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）A.舒巴坦钠B.氨曲南C.克拉维酸D.亚胺培南42. 氟康唑的临床用途是（）A. 抗病毒药B. 抗寄生虫药C. 抗高血压药D.抗真菌药43. 化学名为1-丁基-3-(对甲苯基磺酰基)脲素的药物是（）A. 甲苯磺丁脲B. 丙酸睾酮C. 环丙沙星D. 普萘洛尔44. 下面关于cisplatin的描述错误的是（）A. 为白色结晶性粉末B. 加热至170℃，顺式转化为反式C. 加热至270℃，熔融，分解成金属铂D. 水溶液不稳定45. 下列属于抗代谢类抗肿瘤药物是（）A. 紫杉醇B. 顺铂C. 巯嘌呤D.环磷酰胺46. 青霉素钠在强酸条件下会发生哪种变化（）A. 生成为青霉酸和青霉醛B. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸C. 重排生成青霉二酸后进一步分解成青霉胺和青霉醛D. 生成青霉噻唑酸47. 磺酰脲类利尿药的成功开发源于（）A. 从天然产物中发现得到启发B. 从磺胺类药物的副作用研究而来C. 药物筛选D. 从药理模型中发现48. 具有下列结构的药物其英文通用名是（D ）A. amoxicillinB. carmustineC. furosemideD.hydrochlorothiazide49. 以邻氯苯甲酸和（）为原料可合成盐酸氯丙嗪A. 间氯苯胺B. 对氯苯胺C. 间氯苯甲酰胺D. 对氯苯甲酰胺50. 吗啡与钼硫酸试液发生Frohde反应时的颜色变化顺序是（）A. 蓝色、绿色、紫色B. 紫色、蓝色、绿色C. 紫色、绿色、蓝色D. 绿色、蓝色、紫色二、写出下列药物的化学结构和主要临床用途1.溴新斯的明2．阿司匹林3．环磷酰胺4. 磺胺嘧啶5. 盐酸二甲双胍6. 盐酸丙咪嗪7. 盐酸普萘洛尔8. 卡托普利9. 异戊巴比妥10．地西泮11. 丙酸睾酮12. 氟哌啶醇13．盐酸吗啡14. 咖啡因15. 氯贝胆碱15．硫酸阿托品17. 肾上腺素18. 马来酸氯苯那敏19. 盐酸普鲁卡因20. 硝苯地平21. 盐酸普萘洛尔22. 硝酸甘油23．联苯双酯24．诺氟沙星25.肾上腺素二、简单回答下列问题1．试写出生物烷化剂类抗肿瘤药的结构通式，并标出其结构中的两部分分别代表什么？2．喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服？为什么？3.影响药物稳定性因素有哪些？4.甾体激素按化学结构不同分为哪几类，各写出一个代表药物？5. 配制维生素C注射液时应注意哪些事项？6. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物；并举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸的抗生素。
药物化学 复习题
1.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物化学的结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。
最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。
所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
2.简述药物的分类药物可分成天然药物、半合成药物、合成药物和基因工程药物3.药物分子设计过程可大致分为哪两个阶段？何为药物的基本属性？先导物的发现和先导物的优化基本属性：有效性、安全性、可控性、稳定性4.药物先导物的发现有哪些途径？（1）以生物、化学为基础发现先导物（2）基于临床副作用观察发现先导物（3）基于生物转化发现先导物（4）药物合成的中间体作为先导物（5）组合化学的方法发现先导物（6）基于生物大分子结构和作用机制设计先导物（7）反义寡核苷酸（8）偶然及筛选获得先导物5.为什么由天然活性物质获得先导物并对其进行优化是获得新药的一个重要途径？天然活性物质所具有的特点决定：（1）独特的药理活性（2）具有新型的结构类型，可提供新的分子多样性（3）资源有限、有效含量很低，有地域性差异6.举例说明前药修饰的概念、方式和可以达到的目的前药修饰的概念：（1）将两个相同的药物、或同一药物的两个分子拼合在一起，产生更强的作用，或减低毒副作用，或改善药代动力学性质（2）将两个不同药理的药物拼合在一起，产生新的或联合作用方式：（1）采用制备前药的手段，使前药进入体内后裂解为两个原药（2）采用体内不同的裂解方法目的：1.提高生物利用度和生物膜通透性2.提高药物的靶向性3.延长药物的作用时间4.改善药物的水溶性、稳定性、克服不良气味或理化性质以适应制剂需要7.制备前药的一般方法有哪些？利用活性化合物和药物分子中含有的极性官能团来合成前药。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
《药物化学复习题》word版
C与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D与脂水分配系数有关
E与解离常数无关
84．由地西泮代谢产物开发使用的药物是( )
A奥沙西泮B三唑仑C硝西泮D艾司唑仑E氯硝西泮
85．氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是( )
A二甲基氨基B侧链部分C酚羟基
51．下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是
A、硝苯地平B、胺碘酮C、普萘洛尔D、美西律E、多巴胺
52．下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂
A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、非诺贝特E、烟酸
53．组胺H2受体拮抗剂主要用于
A、抗过敏B、抗溃疡C、抗高血压D、抗肿瘤E、抗高尿酸
E、应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存
74．下列哪种维生素可用于治疗口腔溃疡的是
A、维生素B6B、维生素AC、维生素E
D、维生素B2E、维生素D3
75．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生
A、邻助作用B、给电子共轭C、空间位阻
D、给电子诱导E、吸电子诱导
76．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高
A、黄体酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睾酮E、氯胺酮
20．下列药物中，不是抗代谢抗肿瘤药物为( )
A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巯嘌呤E、阿糖胞苷
21．属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是( )
A、昂丹司琼B、甲氧氯普胺C、氯丙嗪D、多潘立酮E、氯胺酮
22．非甾体抗炎药按化学结构可以分为( )
D、抑制RNA合成E、抑制RNA复制
38．固体粉末具有颜色的药物是
药物化学复习题及参考答案
《药物化学》课程复习资料一、单项选择题：1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性？ [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用，又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5－HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化，不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1，4－互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不正确的是 [ ]A.与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B.分子中的3－羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类，苯巴比妥属于( )作用药。
药物化学复习题及答案
一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A）A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水酸类、芳酸类D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体B. 右旋体C. 消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ）A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10. 那一个药物是前药（ B ）A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学 药物化学复习题
药物化学绪论：A型题(最佳选择题)（1题－10题）1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用；B 药典所收载的药品，称为法定药；C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得使用D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药；E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的；2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺；B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度；C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的；D 法定药物与化学试剂的质量标准相同；E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用；3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一；B 药用纯度均比试剂纯度要求更严；C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高；D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的；E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关；4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 是记载药品质量标准的词典；B 是有关药品的重要技术参考书；C 是记载药品质量标准和规格的国家法典；D 是药品生产管理的依据书；E 是药品规格的汇编书；5．我国从新中国成立到现在，中国药典先后出版了A 2版；B 4版；C 6版；D 5版；E 7版；6．工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达到药品标准要求的为A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂；7．工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达不到药品标准要求的为A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂；8．工厂生产药典上没有记载的药品，则产品为A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂；9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；10．《中国药典》2000年版新增药物A 1699种；B 314种；C 323种；D 500种；E 1000种；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
药物化学习题集及参考答案
药物化学复习题一一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是A ．干扰核酸的复制和转录B ．影响细胞膜的渗透性C ．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D ．为二氢叶酸还原酶抑制剂E ．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A ．大环内酯类B ．氨基糖苷类C ．β-内酰胺类D ．四环素类E ．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A ．氨苄西林B ．氨曲南C ．克拉维酸钾D ．阿齐霉素E ．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A ．大环内酯类抗生素B ．四环素类抗生素C ．氨基糖苷类抗生素D ．β－内酰胺类抗生素E ．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A ．氨苄西林B ．氯霉素C ．泰利霉素D ．阿齐霉素E ．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲恶唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A．N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E．在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是A．链霉素 B．利氟喷丁C．卡那霉素 D．环丝氨酸E．克拉维酸20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A．扑热息痛 B．吲哚美辛C．布洛芬 D．萘普生E．芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A．因为生成NaCl B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E．7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸6-APA；C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基；B 7-酰氨基部分；C 7α-氢原子；D环中的硫原子； E 4-位取代基；56．属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；D阿莫西林； E青霉素；57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；B药用品通常采用硫酸盐；C在酸性或碱性条件下容易水解失效；D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸；E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素； B多西环素； C链霉素；D青霉素； E乙酰螺旋霉素；59．具有酸碱两性的抗生素是A青霉素； B链霉素； C红霉素；D氯霉素； E四环素；60．四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基；B 6-位羟基；C 11-位酮基；D 12-位羟基；E 2-位上甲酰氨基；61．药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型；B 1R,2R-苏阿糖型；C 1S,2S+苏阿糖型；D 1R,2S+赤藓糖型；E 1R,2R+苏阿糖型；62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；65．多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；66．磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成；B抑制二氢叶酸合成酶；C抑制二氢叶酸还原酶；D干扰DNA的复制与转录；E抑制前列腺素的生物合成；67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶；B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶；C二者都作用于二氢叶酸还原酶；D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶；E干扰细菌对叶酸的摄取；68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶； B磺胺甲恶唑； C磺胺异恶唑；D磺胺多辛； E甲氧苄啶；69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大；B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大；C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大；72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠；D灰黄霉素； E两性霉素B；73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A．磺胺嘧啶B,头孢氨苄C．甲氧苄啶D．青霉素钠E．氯霉素1．杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2．一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3．与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5．是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制DNA回旋酶D．抑制蛋白质合成E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶6．磺胺甲恶唑7．甲氧苄嘧啶8．利福平9．链霉素10．环丙沙星11—15A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．阿莫西林D．四环素E．克拉维酸11．可发生聚合反应12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13．在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14．以1R,2R-体供药用15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A．阿米卡星B．红霉素C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼16．抗结核药17．四环素类抗生素18．核苷类抗病毒药19．氨基糖苦类抗生素20．大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠；B 氨苄青霉素；C 苯唑西林钠；D 氨曲南；E 克拉维酸；26．为广谱抗生素的是27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28．为单环β-内酰胺类抗生素的是29．耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素；B链霉素；C红霉素；D氯霉素；E四环素；31．属于β-内酰胺类抗生素的是32．属于氨基糖苷类抗生素33．属于大环内酯类抗生素的是34．属于四环素类抗生素的是35．属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素；B 链霉素；C 红霉素；D 氯霉素；E 四环素；36．制成硫酸盐,供注射给药的是37．制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38．制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是40．先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林；B 阿米卡星；C 氯霉素；D青霉素钠；E 四环素；41．具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39．具有广谱作用的半合成青霉素的是40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶；B磺胺甲恶唑；C甲氧苄啶；D异烟肼；E诺氟沙星；66．药名缩写为SMZ的是67．药名缩写为TMP的是68．药名缩写为SD的是69．又名雷米封的是70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星；B萘啶酸；C吡哌酸；D硝酸益康唑；E对氨基水杨酸钠；71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；75．属于合成抗结核病药的是；76-80A磺胺嘧啶；B甲氧苄啶；C硫酸链霉素；D异烟肼；E诺氟沙星；76．属于磺胺类抗菌药的是；77．属于抗生素类抗结核病药的是78．属于合成抗结核病药的是；79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；80．属于磺胺类增效剂的是；81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A．左旋咪唑B．阿苯达唑C．A和B均为D．A和B均非1．能提高机体免疫力的药物2．具有驱肠虫作用3．结构中含咪唑环4．具酸性的药物5．具有旋光异构体6—10A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶C．两者均是 D．两者均不是6．抗菌药物7．抗病毒药物8．抑制二氢叶酸还原酶9．抑制二氢叶酸合成酶10．能进入血脑屏障11—15A．环丙沙星 B．左氟沙星C．两者均是 D．两者均不是11．喹诺酮类抗菌药12．具有旋光性13．不具有旋光性14．作用于DNA回旋酶15．作用于RNA聚合酶16—20A．氨苄西林B．头孢噻肟钠C．两者均是D．两者均不是16．口服吸收好17．结构中含有氨基18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19．对绿脓杆菌的作用很强20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素；B红霉素；C两者均是；D两者均不是；66．属于β-内酰胺类抗生素的是67．对酸碱不稳定的是68．属于大环内酯类抗生素的是69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是70．易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素；B四环素；C两者均是；D两者均不是；71．分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72．属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73．属于抗生素类药物的是74．具有解热镇痛作用的是75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶；B诺氟沙星；C两者均是；D两者均不是；91．具有芳香第一胺反应的是；92．具有酸碱两性性质的是；93．具有抗菌作用的是；94．结构中含有哌嗪环的是；95．具有抗结核病作用的是；四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1．指出下列叙述中哪些是正确的A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性E．吗啡结构中含哌嗪环2．青霉素钠具有下列哪些特点A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效3．β—内酰胺酶抑制剂有A．氨苄青霉素B．克拉维酸C．头孢氨苄D．舒巴坦E．阿莫西林4．下列药物中局部麻醉药有A．盐酸氯胺酮B．氟烷C．利多卡因D．γ—经基丁酸钠E．普鲁卡因5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A．阿莫西林B．头孢羟氨苄C．克拉霉素D．阿米卡星E．土霉素6．红霉素符合下列哪些性质A．为大环内酯类抗生素B．为两性化合物C．结构中有五个羟基D．在水中的溶解度较大E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A．青霉素钠B．氯霉素C．头孢羟氨苄D．泰利霉素E．氨曲南8．下述性质中哪些符合阿莫西林A．为广谱的半合成抗生素B．口服吸收良好C．对β-内酰胺酶稳定D．易溶于水,临床用其注射剂E．室温放置会发生分子间的聚合反应9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A．对光敏感B．淡黄色结晶C．可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH＜2．5时稳定性最大D．本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E．易溶于水,2％水溶液pH为5—10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A．pKa B．脂溶性C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个E．直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。
药物化学复习题
第1章测试一、单项选择题１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。
A．普鲁卡因 B．达克罗宁 C．利多卡因 D．丁卡因２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。
A．麻醉乙醚 B．羟丁酸钠 C．恩氟烷 D．盐酸氯胺酮３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。
A．丁卡因 B．可卡因 C．海洛因 D．咖啡因４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。
A． S B． O C． NH D． CH2５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。
A． F B． Cl C． Br D． I６．不含酯键的局部麻醉药是（）。
A．普鲁卡因 B．恩氟烷 C．布比卡因 D．丁卡因７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。
A．普鲁卡因 B．布比卡因 C．利多卡因 D．丁卡因8．下列最不稳定的局麻药是（）。
A．普鲁卡因 B．氯胺酮 C．利多卡因 D．丁卡因二、多项选择题１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。
A．易氧化变质 B．水溶液在中性、碱性条件下易水解C．强氧化性 D．可发生重氮化-偶合反应E．在酸性下不水解２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．二甲卡因 D．利多卡因 E．布比卡因3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。
A．起效快、苏醒快 B．易于控制 C．副作用小 D．性质稳定 E．脂溶性大４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。
A．氯普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因 D．布比卡因 E．二甲卡因５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。
A．氯普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因 D．布比卡因 E．氯胺酮三、问答题１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。
药物化学复习题
第1章测试一、单项选择题１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。
A．普鲁卡因B．达克罗宁C．利多卡因D．丁卡因２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。
A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．恩氟烷D．盐酸氯胺酮３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。
A．丁卡因B．可卡因C．海洛因D．咖啡因４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。
A．S B．O C．NH D．CH2５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。
A．F B．Cl C．Br D．I６．不含酯键的局部麻醉药是（）。
A．普鲁卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。
A．普鲁卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因8．下列最不稳定的局麻药是（）。
A．普鲁卡因B．氯胺酮C．利多卡因D．丁卡因二、多项选择题１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。
A．易氧化变质B．水溶液在中性、碱性条件下易水解C．强氧化性D．可发生重氮化-偶合反应E．在酸性下不水解２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。
A．起效快、苏醒快B．易于控制C．副作用小D．性质稳定E．脂溶性大４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．氯胺酮三、问答题１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。
pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。
药物化学复习题集
药物化学复习题集⼀、填空题1.奎尼丁在临床上⽤于,奎宁与奎尼丁引起地毒副反应被称为.2．吗啡是中地主要成分,具有强地活性.3．氟尿嘧啶在体内时替代参与胸腺嘧啶地合成.4．⾟伐他汀为类降⾎脂药物.5．将⼟霉素6位羟基除去,则得到.6．肾上腺素分⼦结构中具有结构,性质不稳定,极易被氧化变质聚合⽣成⾊地多聚物.7. 利福平是常⽤地药,其化学结构为碳原⼦组成地⼤环内酰胺.8. 举出2个常⽤地抗肿瘤药: 。
.9. 头孢噻肟钠地结构特点是：；.10. 举出2个常⽤地含咪唑环地抗真菌药物：。
.11.⿇醉药可分为⿇醉药和⿇醉药两⼤类.12.根据给药途径不同将全⾝⿇醉药分为和.13．头孢噻肟钠地结构特点有：；； .14．胆碱受体分为两类,即和.15．利⾎平是从萝芙⽊根中提取地⼀种, ⽤作药.16．、是⾎管紧张素转化酶抑制剂.17．举出2个钠通道阻滞剂地药物：、.18．在我国发⽣地⾎吸⾍主要是,常⽤地治疗药物为.19．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是 .20．盐酸左旋咪唑、阿苯达唑是常⽤地药.21．举出两种临床常⽤吸⼊⿇醉药、.22．已经得到地维⽣素A⽴体异构体有种.23.H1受体拮抗剂临床⽤作< ）药,H2受体拮抗剂临床⽤作< ）药24. H2受体拮抗剂地分⼦结构由< ）、< ）、< ）三部分组成.25.< ）是第⼀个上市地H2受体拮抗剂⼆、单项选择题1．引起青霉素过敏地主要原因是(>A．青霉素本⾝为过敏源B．合成、⽣产过程中引⼊地杂质青霉素噻唑等⾼聚物C．青霉素与蛋⽩质反应物 D．青霉素地⽔解物 E．青霉素地侧链部分结构所致2．抗真菌类药物有(>A．四环素 B．唑类 C．磺胺类 D．喹诺酮类 E．青霉素3、下列叙述中与普鲁卡因不符地是< ）A．具重氮化-偶合反应B．在体内很快被酯酶⽔解4、从巴⽐妥类药物地结构可认为它们是< ）A．弱酸性地B．中性地C．强碱性地D．两性地5、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变⾊地原因是因为噻吩嗪环易被< ）A．⽔解 B．氧化 C．还原 D．开环6、以下药物中,那个药物以右旋体给药< ）A．萘普⽣ B．酮洛芬 C．氨基⽐林 D．安乃近7、吗啡盐类⽔溶液放置后,颜⾊会变深,发⽣了下列哪些反应< ）A．加成反应 B．氧化反应 C．⽔解反应 D．还原反应8、盐酸⿇黄碱地构型是< ）A．1S,2S B．1S,2R C．1R,2S D．1R,2R9、胆碱能神经M受体拮抗剂分⼦地氮原⼦最好为什么基团< ）A．仲胺 B．季胺C．叔胺 D．伯胺10、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为< ）A．⼄⼆胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B．⼄⼆胺类、氨基醚类和哌啶类C．⼄⼆胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D．⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类11、下⾯哪⼀种药物不是抗吸⾎⾍病药< ）A．吡喹酮 B．硫硝氰胺C．硫硝氰酯 D．羟丁酸钠12、具有抗肿瘤活性地铂络合物地结构特点,不正确地是< ）A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加B．中性络合物较离⼦络合物活性⾼C．以硝基、羟基取代活性⾼D．平⾯四边形和⼋⾯体构型地配合活性⾼13、不属于抗代谢抗肿瘤药物地是< ）A．氟尿嘧啶 B．卡莫司汀 C．巯嘌呤 D．甲氨蝶呤14、红霉素属于哪种结构地抗⽣素< ）A．四环素类 B．β-内酰胺类 C．氨基糖甙类 D．⼤环内酯类15、化学结构中含有两个⼿性碳原⼦地药物是< ）A．红霉素 B．氯霉素 C．阿莫西林 D．头孢氨苄16、对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是< ）A．⼤环内酯类抗⽣素B．四环素类抗⽣素C．氨基糖苷类抗⽣素D．β－内酰胺类抗⽣素17、能引起⾻髓造⾎系统地损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎地药物是< ）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素 D．阿齐霉素B.影响细胞膜地渗透性C.抑制粘肽转肽酶地活性,阻⽌细胞壁地合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质地合成19．环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化,在肿瘤组织中所⽣成地具有烷化作⽤地代谢产物是：( >A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥20. 磺胺类药物地作⽤机理是(>A．⼲扰DNA地复制和转录； B．抑制DNA促旋酶；C．抑制⼆氢叶酸合成酶；D．抑制⼆氢叶酸还原酶；E．抑制粘肽转肽酶21．环红霉素属于哪种结构类型地抗⽣素(>A. 氯霉素类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E. ⼤环内酯类22．抗肿瘤药物卡莫司汀属于(>A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物23. 抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪⼀类( >A.氨基醚B.⼄⼆胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类24. 阿霉素地主要临床⽤途为(>A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌25.新伐他汀主要⽤于治疗( >A.⾼⽢油三酯⾎症B.⾼胆固醇⾎症C.⾼磷脂⾎症D.⼼绞痛E.⼼律不齐26、盐酸利多卡因地化学名为< ）A．2-<2-氯苯基）-2-<甲氨基）环⼰酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-⽽⼄氨基⼄酯盐酸盐C．N-<2,6-⼆甲苯基）-2-⼆甲氨基⼄酰胺盐酸盐D．N-<2,6-⼆甲苯基）-2-⼆⼄氨基⼄酰胺盐酸盐27、⼝服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗⼼率失常地典型药物是< ）A．甲基多巴 B. 氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮28、硫杂蒽类衍⽣物地母核与侧链以双键相连,有⼏何异构体存在,其活性⼀般是< ）A．反式⼤于顺式 B．顺式⼤于反式C．两者相等 D．不确定29、⾮甾体抗炎药地作⽤机理是< ）A．⼆氢叶酸合成酶抑制剂 B．⼆氢叶酸还原酶抑制剂C．花⽣四烯酸环氧酶抑制剂 D．粘肽转肽酶抑制剂30、磷酸可待因地主要临床⽤途为< ）A．镇痛 B．祛痰 C．镇咳 D．解救吗啡中毒31、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪⼀类< ）A．氨基醚 B．⼄⼆胺 C．哌嗪 D．丙胺32、属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< ）A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.富马酸酮替芬D.盐酸赛庚啶33、卡巴胆碱是哪种类型地拟胆碱药< ）A．M受体激动剂 B．胆碱⼄酰化酶C．完全拟胆碱药 D．M受体拮抗剂35、磺胺类药物地活性必须基团是< ）A．偶氮基团 B．4-位氨基 C．百浪多息 D．对氨基苯磺酰胺36、驱肠⾍药物按照化学结构可分为下列哪⼏类< ）A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、⼆萜类和醇类37、下列哪个为抗肿瘤烷化剂< ）A．顺铂 B．巯嘌呤 C．卡莫司汀 D．环膦酰胺38、青霉素G制成粉针剂地原因是< ）A．易氧化变质 B．易⽔解失效 C．使⽤⽅便 D．遇β-内酰胺酶不稳定39、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化,在肿瘤组织中所⽣成地具有烷化作⽤地代谢产物是：< ）A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥40、磺胺类药物地作⽤机理是< ）A．⼲扰DNA地复制和转录； B．抑制DNA促旋酶；C．抑制⼆氢叶酸合成酶； D．抑制⼆氢叶酸还原酶；41.地西泮属于哪⼀类镇静催眠药< ）A.丙⼆酰亚胺B.1,4苯⼆氮类C.吩噻嗪类D.⼄⼆酰亚胺E.三环类42．巴⽐妥类药物地pKa值如下,哪个显效最快< ）A.戊巴⽐妥,pKa8.0<未解离常数75%）B.丙烯巴⽐妥,pKa7.7<未解离常数66%）C. 海索⽐妥,pKa8.4<未解离常数90%）D. 苯巴⽐妥,pKa7.9<未解离常数50%）E. 异戊巴⽐妥,pKa7.9<未解离常数75%）43.临床上第⼀个使⽤地吩噻嗪类抗精神病药是< ）A.舒必利B三氟拉嗪 C.氟哌丁醇 D.氯丙嗪 E.奋乃静44.具有莨菪烷⾻架结构地药物是< ）A.异戊巴⽐妥B阿司匹林 C.吲哚美⾟ D.硫酸阿托品 E.阿普唑仑46.属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< ）A.盐酸苯海拉明B马来酸氯苯那敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸赛庚啶 E.西咪替丁47.洛伐他汀临床⽤于治疗< ）A．⼼率失常 B. ⼼绞痛C. ⾼胆固醇⾎症D. ⾼⽢油三脂⾎症 P7848、⼝服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗⼼率失常地典型药物是< ）B．甲基多巴 B. 氯沙坦C．C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 P9049、下列药物哪⼀个属于全⾝⿇醉药中地静脉⿇醉药< ）A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．⼄醚D．盐酸利多卡因50、⾮甾类抗炎药按结构类型可分为 < ）A．⽔杨酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类B．吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C．3,5—吡唑烷⼆酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类D．⽔杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类51、β-内酰胺类抗⽣素地作⽤机制是< ）A．⼲扰核酸地复制和转录B．影响细胞膜地渗透性C．抑制黏肽转肽酶地活性,阻⽌细胞壁地合成D．为⼆氢叶酸还原酶抑制剂52、下列哪⼀个药物不是黏肽转肽酶地抑制剂< ）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素53、对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是< ）A．⼤环内酯类抗⽣素B．四环素类抗⽣素C．氨基糖苷类抗⽣素D．β－内酰胺类抗⽣素E．氯霉素类抗⽣素54、能引起⾻髓造⾎系统地损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎地药物是< ）A．氨苄西林 B．氯霉素C．泰利霉素 D．阿齐霉素三、多项选择题1．下列哪些药物作⽤于阿⽚受体 ( >A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼A. 巴⽐妥类B. GABA衍⽣物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类3. 肾上腺素受体激动剂地构效关系包括 ( >A. 具有β-苯⼄胺地结构⾻架B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有⼀个甲基,中枢兴奋作⽤增强,作⽤时间延长D. N上取代基对α和β受体效应地相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基4．⾎脂调节药有：( >A． B.C． D.E.5．抗病毒药物有：(>A．盐酸⾦刚烷胺 B．利巴韦林 C．氟康唑 D．齐多夫定 E．阿昔洛韦6. 与利福平叙述相符地是(>A. 结构为⼤环内酰胺；B.为半合成抗⽣素； C．治疗肺结核； D.与异烟肼、⼄胺丁醇合⽤有协同作⽤；E.对第⼋对脑神经有显著地损害7. 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁地合成⽽产⽣抗菌活性地(>A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄8. 头孢噻肟钠地结构特点包括(>A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合⽽成B. 含有氧哌嗪地结构C. 含有四氮唑地结构D. 含有2-氨基噻唑地结构E. 含有噻吩结构9. 下列哪些药物具有抗⼼律失常作⽤( >A维拉帕M；B盐酸胺碘酮；C．盐酸普萘洛尔；D．硝酸异⼭梨酯；E．盐酸普罗帕酮10. 红霉素具有下列性质：( >A. ⼤环内酯类抗⽣素B. 两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在⽔中地溶解度较⼤E. 对耐青霉素地⾦黄⾊葡萄球菌有效11. 青霉素钠具有下列性质：( >A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重地过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰⽒阳性菌和⾰兰⽒阴性菌都有效12. 对盐酸可乐定阐述正确地是( >A．α2受体激动剂； B．抗⾼⾎压药物； C．分⼦结构中含2,6-⼆氯苯基D．分⼦结构中含噻唑环； E．分⼦有互变异构体13. 属于⼆氢吡啶类钙离⼦拮抗剂地药物是：( >A．尼莫地平； B．卡托普利； C．氨氯地平； D．硝苯地平； E．依那普利14. 喹诺酮抗菌药物地作⽤机理为其抑制细菌DNA地( >A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. ⼆氢叶酸合成酶E. ⼆氢叶酸还原酶15. 属于选择性β1受体阻滞剂有：( >A. 阿替洛尔B. 美托洛尔16．影响巴⽐妥类药物镇静催眠作⽤地强弱和起效快慢地理化性质和结构因素是(>A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基地氧化性质 D. 5取代基碳地数⽬E. 酰胺氮上是否含烃基取代17．属于地抗⽣素类抗结核地药物有(>A．链霉素 B．利福平 C．红霉素 D．⼟霉素 E．头孢菌素18．在进⾏吗啡地结构改造研究⼯作中,得到新地镇痛药地⼯作有(> A. 羟基地酰化 B. N上地烷基化 C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化E. 除去A环19. 苯⼆氮类药物具有(>A．镇静催眠作⽤ B．抗精神病作⽤ C．抗焦虑作⽤ D．⿇醉作⽤ E．抗癫痫作⽤20．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂地构效关系相符(>A. 季铵氮原⼦为活性必需B. ⼄酰基上氢原⼦被芳环或较⼤分⼦量地基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原⼦和⼄酰基末端氢原⼦之间,以不超过五个原⼦地距离D. 季铵氮原⼦上以甲基取代为最好E. 亚⼄基桥上烷基取代不影响活性21．对Atropine进⾏结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构 (>A. R1和R2为相同地环状基团B. R3多数为OHC. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原⼦之间地距离以2~4个碳原⼦为好22．下述⽣物碱为M胆碱受体拮抗剂地有(>A．东莨菪碱 B．毒扁⾖碱 C．阿托品 D．樟柳碱 E．⼭莨菪碱23．⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物地构效关系是：( >A. 1,4-⼆氢吡啶环为活性必需B. 3,5-⼆甲酸酯基为活性必需,若为⼄酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为⼿性碳,不对称酯影响作⽤部位D. 4-位取代基与活性关系<增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电⼦基团取代时活性较佳,对位取代活性下降24．属于选择性β1受体阻滞剂有：( >D. 吲哚洛尔E. 普萘洛尔25.在喹诺酮类抗菌药地构效关系中,这类药物地必要基团是：( >A.1位氮原⼦⽆取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原⼦取代E.2位⽆取代26. 结构上含氮杂环地镇痛药是(>A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐⾟ E.哌替啶27. 属于H2受体拮抗剂有(>A. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 奥美拉唑28. 有关巴⽐妥类药物叙述正确地是(>A．作⽤时间与体内氧化代谢地难易有关B．药物地作⽤与脂⽔分配系数有关C．作⽤地强弱和作⽤地快慢与Pka 值有关D．作⽤地强弱和快慢与5位取代基有关E．作⽤时间与⽴体结构有关29. 环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,⽣成具有烷化作⽤地代谢产物是:( >A．4-羟基环磷酰胺B．4-羰基环磷酰胺C．磷酰氮芥D．去甲氮芥E．丙烯醛30. 直接作⽤于DNA地抗肿瘤药为( >A 环磷酰胺B 氮甲C 顺铂D 噻替哌E 疏嘌呤四．写出下列词头<尾）地药物作⽤靶点及主要临床⽤途作⽤靶位主要临床⽤途1. cef-三、-conazole六、–stine6. –cillin7.–dipine8.–tidine9.–pril五．写出下列药物地结构式<或据药物地结构写出药名）。
药物化学复习题
药物化学复习题一、单选题1、属于苯并二氮杂卓的药物有（）A、卡马西平B、奥沙西泮(正确答案)C、舒必利D、扑米酮2、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）A、绿色络合物B、紫色络合物(正确答案)C、蓝色络合物D、白色胶状沉淀3、异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）A、弱酸性B、钠盐水溶液易水解C、水解后仍有活性(正确答案)D、加入过量的硝酸银试液可生成白色沉淀4、在空气中放置易析出沉淀的药物是（）A、苯妥英钠(正确答案)B、盐酸吗啡C、磷酸可待因D、盐酸氯丙嗪5、配制注射液时，在注射用水中要通入CO2的药物是（）A、苯妥英钠B、苯巴比妥钠C、盐酸哌替啶D、盐酸吗啡(正确答案)6、盐酸吗啡的氧化产物主要是（）A、双吗啡(正确答案)C、阿扑吗啡D、苯吗喃7、盐酸吗啡的重排脱水产物是（）A、双吗啡B、可待因C、苯吗喃D、阿扑吗啡(正确答案)8、吗啡具有的手性碳个数为（）A、二个B、三个C、四个D、五个(正确答案)9、盐酸吗啡的注射剂中加入EDTA-2Na的主要目的是（）A、作为抗氧剂B、金属离子的络合剂(正确答案)C、缓冲剂D、测定含量10、盐酸吗啡水溶液的pH值为（）A、1-2B、2-3C、3-5(正确答案)D、6-811、以下药物结构上不含杂环的是（）A、可待因B、纳洛酮C、二氢埃托菲D、美沙酮(正确答案)12、以下不属于麻醉药品的是（）A、喷他佐辛(正确答案)B、哌替啶D、美沙酮13、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这主要是由于吗啡发生（）A、水解反应B、氧化反应(正确答案)C、还原反应D、加成反应14、属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是（）A、烟酸B、考来烯胺C、洛伐他汀(正确答案)D、非诺贝特15、卡托普利结构中易被氧化的是（）A、氨基酸B、羧基C、巯基(正确答案)D、酰胺16、以下哪一项与阿司匹林不符（）A、具解热镇痛作用B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸C、几乎无抗炎作用(正确答案)D、有抗血栓形成作用17、阿司匹林放置后变色，主要原因是（）A、吸潮水解B、被空气氧化C、吸潮水解后被空气氧化(正确答案)D、对光敏感18、下列哪项与扑热息痛不符（）A、具解热、镇痛、抗炎作用(正确答案)B、易被氧化C、水解后显重氮化偶合反应D、具水解生成对氨基酚19、使用其光学活性体的非甾类抗炎药是（）A、布洛芬B、萘普生(正确答案)C、酮洛芬D、芬布芬20、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸？（）A、与铁盐显色(正确答案)B、表面是否潮湿C、是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物D、是否有醋酸臭味21、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的乙酰水杨酸苯酯等？（）A、与铁盐呈色B、表面是否潮湿C、是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物(正确答案)D、是否有醋酸臭味22、将乙酰水杨酸分子中的羧基酯化，其作用是（）A、增大溶解度B、增加稳定性C、降低刺激性(正确答案)D、增强药效23、下列哪个药物是阿司匹林与扑热息痛成酯的产物？（）A、消炎痛B、贝诺酯(正确答案)C、吲哚美辛D、布洛芬24、下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中（）A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、萘普酮(正确答案)25、区别乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚可采用（）A、AgNO3溶液B、稀HNO3C、吡啶/硫酸铜试液D、①NaNO2,HCl/②β-萘酚，NaOH(正确答案)26、各种青霉素在化学上的区别在于（）A、形成不同的盐B、不同的酰基侧链(正确答案)C、分子的光学活性不一样D、分子内环的大小不同27、青霉素结构中易被破坏的部分是（）A、酰胺基B、羧基C、β-内酰胺环(正确答案)D、噻唑环28、下列哪一项叙述与氯霉素不符（）A、药用左旋体B、本品性质稳定，水溶液煮沸五小时不致失效C、分子中硝基可还原成羟胺衍生物D、可直接用重氮化偶合反应(正确答案)29、半合成青霉素的重要原料是（）A、5-ASAB、6-APA(正确答案)C、7-ACAD、二氯亚砜30、含有苷键的药物是（）A、头孢菌素B、氯霉素C、土霉素D、红霉素(正确答案)31、具有麦芽酚反应的药物是（）A、硫酸链霉素(正确答案)B、盐酸土霉素C、氯霉素D、红霉素32、关于磺胺类药物的构效关系的说法不正确的是（）A、对氨基磺酰胺是必需的基本结构B、苯环被其他芳环代替后，抗菌活性下降C、当N1上的两个氢都被取代后，抗菌活性消失D、当N4上的氢被取代后可增强活性(正确答案)33、诺氟沙星遇丙二酸及酸酐，水浴加热后显（）A、白色B、黄色C、绿色D、红棕色(正确答案)34、磺胺嘧啶钠水溶液放置于空气中容易析出白色沉淀，该沉淀可能是（）A、磺胺嘧啶(正确答案)B、磺胺C、磺胺嘧啶钠D、氧化磺胺嘧啶35、以下药物中，哪一个药物只有碱性而无酸性？（）A、磺胺B、磺胺脒(正确答案)C、磺胺嘧啶D、磺胺甲噁唑36、磺胺药物的特征定性反应是（）A、异羟肟酸铁盐反应B、维他立反应C、紫脲酸胺反应D、重氮化偶合反应(正确答案)37、磺胺类药物能与细菌生长所必需的哪个物质竞争而产生抑菌作用（）A、对硝基苯甲酸B、对硝基苯乙酸C、邻氨基苯甲酸D、对氨基苯甲酸(正确答案)38、下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯胺基无关（）A、重氮化偶合反应B、与N、N-二甲胺苯甲醛缩合显黄色C、可乙酰化成结晶D、酸性(正确答案)39、关于SD-Na注射液，下列哪一种说法不正确（）A、本品可与甲氧苄啶乳酸盐注射液配伍(正确答案)B、所用注射用水要预先煮沸放冷，以消除O2、CO2C、本品能吸收CO2，析出SD沉淀D、须加入EDTA-2Na以除去重金属离子40、磺胺类药物是怎样发现的？（）A、由吗啡转化而来B、由可卡因转化而来C、在染料工业中发现的(正确答案)D、从毒品中发现的41、下列有关异烟肼的说法不正确的是（）A、注射用的异烟肼必需做成粉针剂B、异烟肼可被氧化、水解变质C、制剂时应避免与金属器皿接触D、属广谱抗生素(正确答案)42、磺胺类药物在体内以什么形式发挥作用（）A、分子B、阳离子C、阴离子(正确答案)D、乙酰化物43、磺胺类药物与CuSO4/NaOH作用时，发生显色现象，以下不正确的是（）A、磺胺醋酰钠：绿蓝色—蓝色(正确答案)B、磺胺嘧啶：黄绿色—紫色C、磺胺甲噁唑：草绿色D、磺胺二甲嘧啶：黄绿色—红棕色44、甲氧苄胺嘧啶属于（）A、磺胺类药物B、二氢叶酸还原酶抑制剂(正确答案)C、二氢叶酸合成酶抑制剂D、β-内酰胺酶抑制剂45、环磷酰胺一水合物为白色结晶粉末，2%的水溶液pH为（）A、1-2B、3-4C、4-6(正确答案)D、10-1246、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（）A、双β-氯乙胺基(正确答案)B、磷酰胺内酯环C、叔胺D、磷酰基47、氟尿嘧啶的特征定性反应是（）A、异羟肟酸铁盐反应B、使溴褪色(正确答案)C、紫脲酸胺反应D、与硝酸银反应48、环磷酰胺做成一水合物的原因是（）A、易于溶解B、不易分解C、可成白色结晶(正确答案)D、成油状物49、下列关于氟尿嘧啶的叙述，错误的是（）A、略溶于水，可溶于稀盐酸和氢氧化钠溶液B、在酸性溶液中稳定，在碱性溶液中易水解C、应在制剂中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂(正确答案)D、是治疗实体肿瘤的首选药物50、在氨液中与硝酸银作用可生成白色沉淀的药物是（）A、巯嘌呤(正确答案)B、氟尿嘧啶C、阿霉素D、紫杉醇51、环磷酰胺在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、开环醛基化合物D、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥(正确答案)52、下列药物中水溶性最好的是（）A、5-氟尿嘧啶B、巰嘌呤C、磺巰嘌呤钠(正确答案)D、维生素A53、遇到硝酸银生产白色沉淀的是（）A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔雌醇(正确答案)54、具有强抗炎作用的药物是（）A、醋酸雌二醇B、黄体酮C、地塞米松(正确答案)D、苯丙酸诺龙55、雌二醇口服无效，采用何种方法可得到口服有效的药物（）A、将17β-羟基酯化B、将17β-羟基氧化成羰基C、将17β-羟基醚化D、引入17α-乙炔基(正确答案)56、下列哪一个药物不含4-烯-3-酮的结构（）A、雌二醇(正确答案)B、黄体酮C、苯丙酸诺龙D、甲基睾丸素57、甾体的基本骨架（）A、环已烷并菲B、环戊烷并菲C、环己烷并多氢菲D、环戊烷并多氢菲(正确答案)58、黄体酮与异烟肼缩合，反应部位是（）A、C3羰基(正确答案)B、C20羰基C、C3和C20位上两位羰基D、以上均不是59、黄体酮与盐酸羟胺反应成肟，这是其结构上哪部分的性质（）A、C20-酮基B、18-甲基C、C3-酮基D、C3-酮基及C20-酮基(正确答案)60、雄性激素结构改造可得到蛋白质同化激素，主要原因是（）A、甾体激素结构合成工业化以后，结构改造工作难度下降B、雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加(正确答案)C、雄性激素已可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素D、同化激素比雄性激素稳定，副作用小61、下列药物哪些属于雄甾烷类（）A、黄体酮B、氢化可的松C、甲基睾丸素(正确答案)D、炔诺酮62、维生素A立体异构中活性最强的异构体为（）A、全反式(正确答案)B、9-順式C、11-順式D、9-11-二顺式63、维生素A结构中的伯醇基与醋酸成酯，其目的是（）A、增强其药理活性B、提高药物的化学稳定性(正确答案)C、有利于药物吸收利用D、降低药物毒性64、维生素A见光不稳定，主要与那一部分结构有关（）A、多个双键的共轭体系(正确答案)B、羟基C、羧基D、烯醇式65、与甾体的结构比较相近的一类维生素是（）A、维生素AB、维生素B1C、维生素CD、维生素D2(正确答案)66、维生素D3的活性体为（）A、1α,25-二羟基维生素D3(正确答案)B、4-羟基维生素D3C、9-羟基维生素D3D、5-羟基维生素D367、在维生素E异构体中活性最强的是（）A、α-生育酚(正确答案)B、β-生育酚C、γ-生育酚D、δ-生育酚68、维生素E结构中的酚羟基与醋酸成酯，其目的是（）A、增强其药理活性B、提高药物的化学稳定性(正确答案)C、有利于药物吸收利用D、降低药物毒性69、不符合维生素K的叙述是（）A、维生素K主要用于凝血酶原过低症B、维生素K可视为2-甲萘醌的衍生物C、维生素K3是脂溶性维生素，不溶于水(正确答案)D、光或热可促进维生素K3水溶液的分解70、盐酸硫胺注射液的pH值是（）A、1-3B、3-4(正确答案)C、4-6D、6-871、盐酸硫胺不能用NaHSO3作抗氧剂，原因是NaHSO3可引起其发生（）A、还原反应B、分解反应(正确答案)C、加成反应D、中和反应72、维生素B6水溶液中，加醋酸钠溶液及硼酸溶液后，再加氯化亚胺基-2,6-二氯醌试液，则变（）A、蓝色B、红色C、蓝色，几分钟后变红色(正确答案)D、不变色73、维生素C分子中酸性最强的羟基是（）A、2位羟基B、3位羟基(正确答案)C、5位羟基D、6位羟基74、维生素C的结构中，易被氧化的部分是（）A、羟甲基B、壬四烯C、连二烯醇(正确答案)D、内酯75、维生素C水溶液与2,6-二氯靛酚作用，最终颜色是（）A、加深B、变浅C、变蓝D、消失(正确答案)76、VitC片剂表面易变黄的主要原因是（）A、发霉B、被氧化C、脱水、水解、脱羧成醛并聚合(正确答案)D、吸收CO2而分解二、配伍题【1-4】A、氯丙嗪B、地西泮C、吗啡D、苯巴比妥1、与三氯化铁作用显蓝色的是_________________________________2、与三氯化铁作用显红色的是_________________________________3、与吡啶/硫酸铜作用成紫色络合物的是_________________________________4、加碘化铋钾/盐酸成桔红色沉淀的是【5-8】(正确答案)A、吡唑酮类B、邻氨基苯甲酸类C、吲哚乙酸类D、芳基乙酸类E、芳基丙酸类5、布洛芬属于_________________________________6、双氯芬酸钠属于_________________________________7、吲哚美辛属于_________________________________8、羟布宗属于【9-13】(正确答案)A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是9、属于解热镇痛药的是_________________________________10、可抗血栓形成的是_________________________________11、规定检查饱和碳酸钠中的不溶物的是_________________________________12、水解产物可进行重氮化偶合反应的是_________________________________13、可制成前药贝诺酯的是【14-17】(正确答案)A、β-内酰胺结构B、氨基环醇、氨基糖及苷键结构C、大环内酯结构D、氢化并四苯结构14、罗红霉素具有_________________________________15、多西环素具有_________________________________16、苯唑西林具有_________________________________17、阿米卡星具有【18-21】(正确答案)A、克拉霉素B、多西环素C、甲砜霉素D、阿米卡星18、为氨基糖苷类抗生素_________________________________19、为氯霉素类抗生素_________________________________20、为四环素类抗生素_________________________________21、为大环内酯类抗生素【22-25】(正确答案)A、青霉素钠B、氨苄青霉素钠C、A和B都是D、A和B都不是22、注射用前应先做过敏试验_________________________________23、β-内酰胺类药物_________________________________24、β-内酰胺酶抑制剂_________________________________25、半合成抗生素【26-29】(正确答案)A、青霉素钠B、氯霉素C、A和B都是D、A和B都不是26、分子中有三个手性碳原子_________________________________27、广谱抗生素_________________________________28、抗生素类药物_________________________________29、生产中采用全合成【30-33】(正确答案)A、磺胺的发展B、克拉维酸问世C、西咪替丁上市D、6-APA的发现30、促进了半合成青霉素的发展_________________________________31、是康胃溃疡药物的新突破_________________________________32、是第一个β-内酰胺酶抑制剂_________________________________33、开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径【26-29】(正确答案)A、制霉菌素B、利巴韦林C、氧氟沙星D、头孢他啶26、属于抗病毒药27、属于第三代头孢菌素类药_________________________________28、属于第三代喹诺酮类药_________________________________29、属于抗真菌药【30-34】(正确答案)A、甲睾酮B、黄体酮C、A和B都是D、A和B都不是30、是天然存在的甾体激素_________________________________31、治疗功能性子宫出血_________________________________32、结构不具19角甲基_________________________________33、与盐酸羟胺反应生成二肟_________________________________34、A环具4-烯-3-酮【35-38】(正确答案)A、VitB2B、VitD2C、vitED、VitC35、又名生育酚_________________________________36、又名抗坏血酸_________________________________37、又名核黄素_________________________________38、又名骨化醇【39-42】(正确答案)A、苯并二氢吡喃B、连烯二醇、内酯C、甲萘醌D、壬四烯39、维生素A1的重要结构部分是_________________________________40、维生素C的重要结构部分是41、维生素E的重要结构部分是_________________________________42、维生素K3的重要结构部分是【43-46】(正确答案)A、维生素B2B、维生素CC、维生素ED、维生素K343、属于水溶性维生素，且水溶性较好的是_________________________________44、属于水溶性维生素，且水溶性较差的是_________________________________45、属于脂溶性维生素，且水溶性较好的是_________________________________46、属于脂溶性维生素，且水溶性较差的是_________________________________三、多选题1、有关氯丙嗪说法正确的是（）A、氯丙嗪易被氧化的部分是吩噻嗪环(正确答案)B、氧化产物中有醌型、亚砜型化合物(正确答案)C、本品的水溶液呈酸性，放置酸性增强(正确答案)D、盐酸氯丙嗪分子中的两个氯的反应能力都很强2、属于苯并二氮卓类的药物有（）A、地西泮(正确答案)B、奥沙西泮(正确答案)C、艾司唑仑(正确答案)D、卡马西平3、关于巴比妥类药物的说法正确的是（）A、弱酸性(正确答案)B、与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色C、具镇静催眠作用(正确答案)D、具解热镇痛作用4、下列哪些化合物是吗啡氧化的产物（）B、双吗啡(正确答案)C、双扑吗啡D、N-氧化吗啡(正确答案)5、属于乙酰水杨酸的前药有（）A、赖氨匹林(正确答案)B、双氯芬酸钠C、贝诺酯(正确答案)D、对乙酰氨基酚6、符合阿司匹林的性质的是（）A、遇三氯化铁显色反应(正确答案)B、显重氮化偶合反应(正确答案)C、在酸性条件下易解离(正确答案)D、易发生水解反应(正确答案)7、药典规定乙酰水杨酸中检查是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物，此法用来检查（）A、水杨酸苯酯(正确答案)B、乙酰水杨酸苯酯(正确答案)C、乙酰苯酯(正确答案)D、游离水杨酸8、以下药物或其水解产物显重氮化偶合反应的是（）A、奥沙西泮(正确答案)B、对乙酰氨基酚(正确答案)C、羟基保泰松(正确答案)D、贝诺酯（扑炎痛）(正确答案)9、羟基保泰松显酸性的原因是结构中含（）A、羧基B、酚羟基(正确答案)C、二酰亚胺基D、4位α-活性氢(正确答案)10、分子中含有羧基的药物是（）B、双氯芬酸钠(正确答案)C、对乙酰氨基酚(正确答案)D、布洛芬11、含酚羟基，可直接与FeCl3发生显色反应的有（）A、阿司匹林B、扑热息痛(正确答案)C、可待因(正确答案)D、羟布宗12、青霉素结构改造的目的是希望得到（）A、耐酶青霉素(正确答案)B、广谱青霉素(正确答案)C、耐酸青霉素(正确答案)D、无过敏的青霉素13、属于半合成抗生素的有（）A、盐酸米诺环素(正确答案)B、氨苄西林钠(正确答案)C、头孢噻吩钠(正确答案)D、氯霉素14、关于维生素C的叙述，正确的是（）A、具有四个光学异构体，L（+）-抗坏血酸活性最强(正确答案)B、酸性条件下稳定性强于碱性(正确答案)C、参与胶原蛋白的生成，降低毛细管的通透性及脆性(正确答案)D、连二烯醇结构具有强还原性与弱酸性(正确答案)15、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的（）A、环外的4个双键须与环内双键共轭，否则活性消失(正确答案)B、环内增加双键的数目，活性增强C、端位伯醇氧化成醛，活性不变(正确答案)D、端位伯醇氧化成羧酸，活性不变16、维生素D性质叙述，正确的是（）A、D2与滑石粉和磷酸氢钙接触，可发生异构化(正确答案)B、在阳光照射下人体自身可产生D3(正确答案)C、1α,25-（OH）2-D3为维生素D3的活性体(正确答案)D、D2稳定性强于D317、关于维生素E的叙述，不正确的是（）A、与生育功能有关的维生素(正确答案)B、将生育酚结构中的酚羟基进行酯化，可增强其化学稳定性(正确答案)C、可用于油溶性制剂的抗氧剂(正确答案)D、天然品为左旋体(正确答案)18、维生素B1的叙述，正确的是（）A、注射剂中常加入亚硫酸氢钠作抗氧剂B、能与某些生物碱沉淀剂发生沉淀反应(正确答案)C、与碱性药物配伍，作用增强D、临床上主要用于防止脚气病及各种疾病的辅助治疗(正确答案)19、配制维生素C注射液时，应注意（）A、注射用水应用CO2饱和过(正确答案)B、pH控制在5.0-6.0之间(正确答案)C、加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂(正确答案)D、通入CO2，N2保护气体(正确答案)20、在空气中不稳定的有（）A、维生素A(正确答案)B、维生素B1(正确答案)C、维生素C(正确答案)D、维生素D2(正确答案)21、具有还原性的有（）A、维生素A(正确答案)B、维生素B1(正确答案)C、维生素C(正确答案)D、维生素E(正确答案)22、下列药物所加入的抗氧剂不合理的有（）A、维生素C中加入焦亚硫酸钠B、盐酸吗啡注射液中加入维生素E(正确答案)C、维生素A中加入维生素ED、维生素D中加入维生素C(正确答案)。
药物化学考试复习题
药物化学1.盐酸普鲁卡因是通过对可卡因的结构进行简化而得到的。
2. 开发新药的关键是先导化合物的发现。
3. 结构上不含含氮杂环的镇痛药是盐酸美沙酮。
4. 盐酸苯海拉明属于氨基醚类组胺H1受体拮抗剂。
5. 前体药物设计不能提高药物的活性。
6. 奥美拉唑属于质子泵抑制剂药物。
7. 造成氯氮平毒性反应的原因是在代谢中产生的硫醚代谢物。
8. 药物的作用与受体无关的是奥美拉唑。
9. 阿昔洛韦属于核苷类抗病毒药物。
10. 在非甾体抗炎药物中，布洛芬的代谢物用做抗炎药。
11.强心苷类药物的作用机理为抑制膜结合的Na＋、K＋-ATP酶活性。
12.硫酸沙丁胺醇临床用于防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
13.血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以抑制血管紧张素Ⅱ的生成。
14. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法不是药物化学的任务。
15. 盐酸吗啡的氧化产物主要是双吗啡。
16. 苯巴比妥合成的起始原料是2-苯基丙二酸乙二酯。
17. 根据临床应用,心血管系统药物可分为降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药。
18.磺胺甲恶唑的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。
19.盐酸氟西汀属于5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药。
20. 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过减慢心率起作用。
21. 吗啡是两性化合物;吗啡的氧化产物为双吗啡;天然吗啡为左旋性。
22. 用于心血管系统疾病的药物有降血脂药、强心药和抗高血压药。
23.维生素D类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素D2和维生素D3，维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药。
24. 下列药物可用于治疗心绞痛的是尼群地平、盐酸普奈洛尔。
25.异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构中含有儿茶酚的结构。
26. 属于肾上腺皮质激素的药物有醋酸可的松、醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙。
27. 钙拮抗剂可用于抗心绞痛、抗心律失常、降低血压。
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第1章测试一、单项选择题１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。
A．普鲁卡因B．达克罗宁C．利多卡因D．丁卡因２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。
A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．恩氟烷D．盐酸氯胺酮３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。
A．丁卡因B．可卡因C．海洛因D．咖啡因４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。
A．S B．O C．NH D．CH2５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。
A．F B．Cl C．Br D．I６．不含酯键的局部麻醉药是（）。
A．普鲁卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。
A．普鲁卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因8．下列最不稳定的局麻药是（）。
A．普鲁卡因B．氯胺酮C．利多卡因D．丁卡因二、多项选择题１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。
A．易氧化变质B．水溶液在中性、碱性条件下易水解C．强氧化性D．可发生重氮化-偶合反应E．在酸性下不水解２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。
A．起效快、苏醒快B．易于控制C．副作用小D．性质稳定E．脂溶性大４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．氯胺酮三、问答题１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。
pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。
故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。
2答：普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。
所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。
另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。
第2章测试一、单项选择题1．巴比妥类药物不具备的性质是( )A.弱酸性B.弱碱性C.水解性D.与铜-吡啶试液反应2．具有环丙二酰脲结构的是( )A.地西泮B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.卡马西平3．下列显效最快的药物是( )A.苯巴比妥B.丙烯巴比妥C.戊巴比妥D.硫喷妥钠4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是( )A.具有酮式与烯醇式的互变异构B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性D.在酸性条件下可发生水解反应5．地西泮的母核是( )A.环丙二酰脲B.哌啶二酮C.1,4-苯并二氮䓬D.喹唑酮6．艾司唑仑的化学结构是( )A．B．C．D．7．对奥沙西泮描述错误的是( )A.有苯并二氮䓬母核B.为地西泮的体内活性代谢物C.水解后具游离芳伯氨基性质D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色8．苯妥英钠的结构为( )A．B．C． D．9．关于卡马西平描述错误的是( )A.具有二苯并氮杂䓬基本结构B.在潮湿的环境下药效易降低C.光照易变质D.对癫痫小发作疗效好10．盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为( )A. 与Fe3+生成配位化合物B. 被Fe3+催化生成高分子聚合物C. 被Fe3+氧化生成多种产物D. 与Fe3+生成盐二、多项选择题1．下列哪些性质属于地西泮的理化性质( )A.遇酸或碱受热易水解B.本品可按1，2或4，5开环水解C.4，5开环为不可逆水解D.1，2开环为不可逆水解E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀2．对日光线敏感的药物( )A.盐酸氯丙嗪B.卡马西平C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.奋乃静3．属于吩噻嗪类抗精神失常药（）A．奋乃静B．氯丙嗪C．苯妥英D．氟哌啶醇E．艾司唑仑4．关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的是( )A. 7－位引入吸电子基团，活性增强B. 1，4-苯并二氮作环为活性必需结构C. C5位苯环专属性很高D. 1,2位用杂环稠合，可提高该类药物的代谢稳定性E. 4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环，镇静作用增强5．吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是（）A．2位引入吸电子基团活性增强B．10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C．10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D．侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E．侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物三、问答题1．根据苯并二氮䓬类药物的结构，叙述其发生水解反应的主要方式和产物？2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型?1、答本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键，易发生水解开环，生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。
但水解开环方式随pH值而变化，在酸性条件下1,2位及4,5位均开环，在碱性条件下1,2位开环，而4,5位环合。
1,2位并合三氮唑环的药物，稳定性增加。
其体内代谢的主要途径遵循上述途径。
2、答临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮䓬类和其它类。
各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征。
抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。
其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为①吩噻嗪类，②硫杂蒽类（噻吨类），③丁酰苯类，④二苯并氮杂䓬类，⑤其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等）。
第3章测试一、单项选择题１．解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的（）。
A．缓激肽B．组织胺C．5-羟色胺D．前列腺素２．属于3，5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是（）。
A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康３．对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的（）。
A．苯胺B．乙酰苯胺C．对氨基酚D．非那西丁4. 布洛芬药用品的构型是（）。
A．左旋体B．右旋体C．外消旋体D．内消旋体５.萘普生药用品的构型是（）。
A．R（-）B．S（+）C．外消旋体D．内消旋体６.属于1，2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是（）。
A．羟布宗B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康7. 下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是（）。
A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康8．下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（）。
A. 乙醇B. 醋酐C. 乙醛D. 丙酮9．吲哚美辛在强酸强碱中易发生（）。
A. 氧化反应B. 聚合反应C. 水解反应D. 水解反应和氧化反应10．下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色（）。
A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚二、多项选择题１.贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的（）。
A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．布洛芬D．非那西丁E．水杨酸２.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是（）。
A．萘普生B．吲哚美辛C．布洛芬D．酮洛芬E．吲哚洛芬3.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色（）。
A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．吲哚美辛D．布洛芬E．贝诺酯4. 下列哪些药物不属于环氧化酶-Ⅱ(COX-Ⅱ) 选择性抑制剂（）。
A．阿司匹林B．双氯芬酸钠C．吲哚美辛D．美洛昔康E．布洛芬5.下列属于前体药物的是（）。
A．吡罗昔康B．萘普生C．贝诺酯D．阿司匹林E．舒林酸6.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是（）。
A．布洛芬B．吲哚美辛C．萘普生D．美洛昔康E．吡罗昔康三、问答题１．引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么？其制剂应如何保存？２．为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性，可进行哪些有益的结构改造或修饰？1、答阿司匹林分子中存在酚酯结构，在邻位羧基的邻助作用下，极易自动水解。
水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。
空气中湿度、氧气，光线，溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。
其制剂应该密封、防潮、避光保存。
2、答水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。
因此，对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以通过降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。
另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。
上述结构修饰的药物如:贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。
第4章测试一、单项选择题１．将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到（）。
A．可卡因B．海洛因C．可待因D．丁卡因２．盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团（）。
A．叔氮原子B．醇羟基C．酚羟基D．吲哚环３．吗啡易被氧化，其氧化产物主要是（）。
A．阿扑吗啡B．二氢吗啡酮C．双吗啡D．双吗啡和N-氧化吗啡4. 芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型（）。
A．苯基哌啶类B．氨基酮类C．吗啡烃类D．苯吗喃类５．盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是（）。
A. 哌嗪环B. 吡啶环C. 哌啶环D. 吡嗪环６.天然的吗啡是（）。
A．左旋体B．右旋体C．内消旋体D．外消旋体7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为（）。
A．具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数C.具有不完全相同的构型D.具有共同的药效构象８.既是阿片μ受体拮抗剂，又是κ受体激动剂的是（）。
A．吗啡B．哌替啶C．布托啡诺D．纳洛酮二、多项选择题１.属于吗啡的半合成衍生物是（）。
A．布托啡诺B．纳洛酮C．喷他佐辛D．可待因E．烯丙吗啡２.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是（）。
A．喷他佐辛B．哌替啶C．芬太尼D．美沙酮E．吗啡3.属于阿片μ受体激动剂的是（）。
A．吗啡B．哌替啶C．阿扑吗啡D．喷他佐辛E．纳洛酮4.关于盐酸哌替啶的叙述，正确的是（）。
A．本品与碳酸钠溶液作用，析出游离碱B．本品具有酯的特性，室温不易水解C．本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡D．本品口服生物利用度高E．本品为阿片μ受体激动剂５．下列叙述正确的是（）。
A．吗啡3位酚羟基甲基化，则镇痛活性和成瘾性均下降B．吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性下降C．吗啡3、6位二羟基均乙酰化，则镇痛活性和成瘾性均增加D．吗啡17位氮上甲基变为其他烷基，镇痛活性和成瘾性均下降E．吗啡3位酚羟基乙基化，则镇痛活性增加，成瘾性下降。
三、问答题１．如何对盐酸吗啡注射液进行合理的配制和保管？为什么？２．对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造，可以得到成瘾性较低的镇痛药？3．请用“三点论”受体学说阐述镇痛药的构效关系。