第二章 麻醉药
麻醉药品管理办法
麻醉药品管理办法第一章总则第一条为严格管理麻醉药品，保证医疗、教学和科研的安全使用，根据《中华人民共和国药品管理法》和有关国际公约的规定，制定本办法。
第二条在中华人民共和国境内从事麻醉药品原植物的种植以及麻醉药品的研制、生产、经营、使用、进出口和监督管理的单位或个人，必须遵守本办法。
第三条麻醉药品是指具有依赖性潜力的药品，滥用或不合理使用易产生身体依赖性和精神依赖性。
麻醉药品包括：阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药品类及其他易产生依赖性的药品、药用原植物及其制剂。
麻醉药品品种目录由国务院药品监督管理部门确定并公布。
第四条国家严格管制麻醉药品原植物的种植和麻醉药品的研制、生产、经营、使用及进出口，除医疗、教学和科研需要外一律不得使用麻醉药品。
第五条国务院药品监督管理部门主管麻醉药品的研制、生产、经营、使用和进出口监督管理，负责全国麻醉药品滥用监测工作。
省、自治区、直辖市药品监督管理部门负责本行政区域内的麻醉药品监督管理和麻醉药品滥用监测工作；国务院卫生行政部门负责医疗机构麻醉药品合理使用的管理工作；国务院公安部门负责麻醉药品流入非法渠道的案件查处工作；国务院其他有关部门在各自的职责范围内负责与麻醉药品有关的管理工作。
第二章麻醉药品的研制与生产第六条国务院农业行政部门会同国务院药品监督管理部门负责麻醉药品原植物的种质资源和品种管理工作。
第七条麻醉药品原植物的种植单位，须经国务院药品监督管理部门会同国务院农业行政部门审查批准，并抄送国务院公安部门备案。
第八条麻醉药品（含麻醉药品单方、复方制剂）的研制必须报经国务院药品监督管理部门审查批准并发给《科研立项批件》后，方可进行。
研制工作完成后，按照药品注册管理规定办理审批手续。
研制单位对试制品要建立严格的使用管理办法。
麻醉药欠《科研立项批件》不得转让。
第九条麻醉药品的生产单位必须具备以下条件：（一）具有《药品生产许可证》；（二）具有麻醉药品相应品种的药品批准文号；（三）设有麻醉药品生产管理人员和管理制度；（四）麻醉药品生产设施和仓储条件达到规定的安全管理要求。
第二章 局部麻醉药
【不良反应】
1. 毒性反应 用量过大或误注入血管内，可产生中毒反应
临床用药注意事项 ⑴ 严格控制局麻药的剂量和浓度 ⑵ 防止局麻药过快入血。可于推药前回吸无血后注射或局麻药中加入少 量肾上腺素（2 ～ 4 ug/ml），延缓局麻药吸收 ⑶ 发现早期中毒症现状，及时抢救。发生惊厥注射地西泮或流喷妥钠。 发生呼吸抑制，人工呼吸和给氧
缓解局部炎症和损伤症状
知识链接
封闭疗法
• 又称局部封闭。常用0.25%~0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围 组织，麻醉局部感觉神经末梢，阻断病理不良刺激向中枢传导，缓 解疼痛。另外普鲁卡因扩张局部血管的作用可改善血液循环。增加 局部组织营养，促进炎症和损伤部位的组织恢复。如临床常用普鲁 卡因和强的松龙局部封闭治疗肩周炎、急性关节损伤等
1 2 10～12 6.5
对黏 维持 膜渗 时间 透力 （小时）
局麻用途
弱
1 表面麻醉外各种麻醉
强
1～2 腰麻外各种麻醉
强
2～3 浸润麻醉外各种麻醉
较强 5～10 表面麻醉外各种麻醉
本章小结
2. 浸润麻醉
• 将局麻药注入手术部位皮下、皮内或深部组织， 麻醉局部感觉神经末梢
• 适用于浅表小手术 • 常选用普鲁卡因，其次为利多卡因
3. 传导麻醉
• 将局麻药注入外周神经干或神经丛周围，使该神经支配的区域麻醉 • 适用于四肢、面部、口腔等小手术 • 常用普鲁卡因、利多卡因和布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉
药物学基础
第二章 局部麻醉药
学习目标
1. 掌握普鲁卡因的药理作用、临床应用及不良反应 2. 熟悉局部麻醉药的给药方法 3. 了解常用局部麻醉药的作用及应用特点 4. 学会观察局部麻醉药的不良反应并能有对症处理的能力 5. 具有正确指导病人合理用药，关爱病人及沟通协调的能力
医院麻醉药品和精神药品管理PPT课件
2024/10/16
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内容
相关概念 麻醉药品精神药品常见品种 《麻醉药品和精神药品管理条例》 《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品管理规定》 《处方管理办法》 不合理处方示例
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《医疗机构麻醉药品、 第一类精神药品管理规定》
2005年11月14日发布并实施
2024/10/16
3. 医疗机构应当对麻醉药品、第一类精神药品处 方统一编号，计数管理，建立处方保管、领取、 使用、退回、销毁管理制度
4. 患者使用麻醉药品、第一类精神药品注射剂或 者贴剂的，再次调配时，应当要求患者将原批号 的空安瓿或者用过的贴剂交回，并记录收回的空 安瓿或者废贴数量
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第五章 麻醉药品、第一类精 神药品的安全管理
7. 患者不再使用麻醉药品、第一 类精神药品时，医疗机构应当要 求患者将剩余的麻醉药品、第一 类精神药品无偿交回医疗机构， 由医疗机构按照规定销毁处理。
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第五章 麻醉药品、第一类精神药品的 安全管理
在储存、保管过程中发生 麻醉药品、第一类精神药 品丢失或被盗、被抢的
发现骗取或者冒领麻醉 药品、第一类精神药品
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第四章 麻醉药品、第一类精神药品的 调配和使用
8. 医疗机构应当为使用麻醉药品、第一类精神药品 的患者建立相应的病历
麻醉药品注射剂型仅限于医疗机构内使用或者由医
务人员出诊至患者家中使用；
医疗机构应当为使用麻醉药品非注射剂型和精神药品的 患者建立随诊或者复诊制度，并将随诊或者复诊情况记 入病历。
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《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品 管理规定》
共5章33条
第一章 总则 第二章 麻醉药品、第一类精神药品的管理机构和人员 第三章 麻醉药品、第一类精神药品的采购、储存 第四章 麻醉药品、第一类精神药品的调配和使用 第五章 麻醉药品、第一类精神药品的安全管理
2013执业兽医资格考试药理学 第二章局部麻醉药
•
注射剂制备过程中，要控制pH（3-5）和温度， 中性玻璃，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属 离子掩蔽剂等稳定剂。酸、碱和体内的酯酶均能 促进酯基水解。 • pH 3-3.5最稳定，温度高，水解快。 • 酸性条件比碱性条件下稳定。 3、鉴别反应 a. 芳伯胺基的重氮化偶合反应 b. 酸碱反应 c. 与生物碱沉淀剂的沉淀反应（叔胺基） 4、杂质检查 • 药典规定注射液须检查水解生成的对氨基苯甲酸 的含量。
CH2 CH CH2
2、结构剖析：二元酯
N COOCH3 OOCC6H5
N COOH CH3OH C6H5COOH OH 爱康宁Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷
二、可卡因的理化性质
物理性质： • 性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等 • 物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明 度、光吸收性质等 化学性质： 1、酸碱性： 生物碱，碱性，叔胺基，pKb= 5.59 2、稳定性: • 空气中稳定 • 水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件 下稳定。 • 白色结晶，极微溶于水，制成盐酸盐极易溶于水。 • 制剂应新鲜配制，不宜煮沸消毒。 • 穿透力强，主要用于表面麻醉。
Phenacaine非那卡因
第三节 局部麻醉药的构效关系
结构通式
O C O (CH2) N
R3
A 亲脂部分
R2 R1
B 中间联接链
C 亲水部分
1、局麻药作用于神经末梢，不需通过血脑屏障。 • 脂溶性和水溶性必须保持一定的平衡。 • 最适的脂水分配系数 Log P = 0.38
2、局麻药是正离子活性型药物，即在生物体内是 以正离子为主发挥生物活性的。 • 弱碱性药物，叔胺基最常见，pKa = 7.5-7.9, • 生理条件下 (pH=7.35-7.45) 为离子型 • 平衡反应式如下：
第二章麻醉药
第二章麻醉药第一节全身麻醉药麻醉药分为全身麻醉药(Ge neral An esthetics )和局部麻醉药 (Local An esthetics )两大类。
一、分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药(I nhalation An esthetics )亦称挥发性麻醉药(Volatile An esthetics )和静脉麻醉药 (In trave nous An esthetics )。
(一)吸入麻醉药吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚氮(Nitrous Oxide )、麻醉乙醚(An esthetic Ether )、氟烷(Halothane, Fluothane )、甲氧氟烷(Methoxyflurane )，恩氟烷(Enflurane )，异氟烷(Isoflurane )，七氟烷(Sevoflurane )，地氟烷(Desflurane )等。
氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。
0FjC- CHBrQ CfjCHCFjOCFb CHFiOCFiOFa/ \氮烷甲氧氟烷恩氟烷氧化亚氮CFaChFOCHF!FiCHDCHCl —CF3异飯烷七鑑烷地氟烷(二) 静脉麻醉药临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠(Thiopental Sodium )、海索比妥钠(Hexobarbital sodium )、氯胺酮(Ketamine)、羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate ) 等。
第二节局部麻醉药最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因 （Cocaine 古柯 碱）。
由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局 麻药。
一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物局麻药的化学结构类型 有：芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类 等。
（一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
《药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药
H2N
O C O CH2CH2N(C2H5)2 H2O
H2N
H2N
COOH+ HOCH2CH2N(C2H5)2 H2N
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 . HCl NaOH H2N
C O O C H2C H2N(C 2H5)2
COO CH2CH2N(C2H5)2 NaOH H2N
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
1
１为亲脂性部分，可为芳烃及 芳杂烃，羰基必须与芳环直接 相连，否则失去活性。
２为部分与作用持续时间有关， Ｘ取代基不同作用时间不同。
２与３部分组成中间链，当n ＝３时作用最强。
４部分的氨基可为仲胺与叔胺， 多为叔胺，减少剌激性。１部 分与４部分兼有调节亲水与亲 脂性，确保可透过神经膜而又 不进入中枢。
进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各 异的局麻药。
2
O
3
可卡因
芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团
01
H2N 重 氮 化 偶 合 反 应 ， 可 供 鉴 别 和 含 量 测 定
酯键，易水解，为不稳定基团
02
对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
脂肪氨基，具有较强的碱性
01
第2章 麻醉药
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主要内容
第1节 全身麻醉药 吸入性麻醉药 静脉麻醉药
○ 第2节 局部麻醉药
结构分类与常见药 局部麻醉药的构效关系
学习目标
掌握麻醉药分类。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、 理化性质、作用特点。
理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用 特点。
麻醉药习题
第二章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
三、了解麻醉乙醚，盐酸丁卡因，盐酸布比卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
四、熟悉局部麻醉药的构效关系【教学内容】第一节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷，麻醉乙醚二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮，硫喷妥钠，羟丁酸钠第二节局部麻醉药一、芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因二、酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因，盐酸布比卡因三、局部麻醉药的构效关系【学习指导】麻醉药可分为两大类：全身麻醉药和局部麻醉药。
一、全身麻醉药全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统，暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失，特别是导致痛觉消失，骨骼肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物。
根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
（一）吸入麻醉药氟烷氟烷为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气，味甜。
相对密度1.871～1.875。
性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸。
经氧瓶燃烧法进行有机破坏后，吸收于稀氢氧化钠溶液，生成氟化钠，加茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液，即形成蓝紫色螯合物。
不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则沉于底部，形成两层。
本品应遮光，密封，在阴凉处保存。
麻醉乙醚麻醉乙醚为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。
有极强的挥发性及燃烧性。
蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。
在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。
过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸。
过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。
本品应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火处保存。
（二）静脉麻醉药盐酸氯胺酮盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末；无臭。
水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品应密封保存。
实用药物化学课件第2章麻醉药
二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分：①亲脂性芳香环； ②中间连接功能基；③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺 激性较轻），既保证药物分子具有一定水溶性 以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的 结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降 低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导
CH3 NH2
CH3
氧化 氧化
CH3 H
HO
N
N CH3
O CH3
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
内容小结
分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因（结构，命名，稳定性，合成）
酰胺 两个甲基
比普鲁卡因更稳定，原因：
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
H N
N O
·HCl·H2O
代谢途径
N-去烷基化
N-去烷基化
CH3 H N
N CH3
OH CH3
氧化
水解
CH3 H N O CH3
NH2
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N O CH3
N CH3 CH3
水解
利多卡因
氧化
韦尔斯上前去问他是否很疼，他却回答说一点也 不疼。
笑气也许能应用于牙科。
第二天组织者带来一袋笑气让韦尔斯吸，在韦尔 斯失去知觉后，助手迅速用钳子拔出了那颗智齿。
“无痛拔牙”
摩尔顿在亲眼看到韦尔斯将氧化亚氮应用于 拔牙的失败以后，氧化亚氮不是一种理想的 麻醉药。用乙醚替代氧化亚氮。
麻醉药品管理办法
麻醉药品管理办法【颁布单位】国务院【颁布日期】19871128【实施日期】19871128【章名】第一章总则第一条为严格管理麻醉药品，保证医疗、教学、科研的安全使用，根据《中华人民共和国药品管理法》的规定，制定本办法。
第二条麻醉药品是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品。
第三条麻醉药品包括：阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药类及卫生部指定的其他易成瘾癖的药品、药用原植物及其制剂。
第四条国家严格管制麻醉药品原植物的种植和麻醉药品的生产、供应、进出口，非医疗、教学、科研需要一律不得使用麻醉药品。
【章名】第二章麻醉药品的种植和生产第五条麻醉药品原植物的种植单位，必须经卫生部会同农牧渔业部、国家医药管理局审查批准，并抄报公安部。
麻醉药品的生产单位，必须经卫生部会同国家医药管理局审查批准。
未经批准的任何单位和个人，一律不得从事麻醉药品的生产活动。
第六条麻醉药品原植物的年度种植计划由卫生部会同农牧渔业部审查批准，麻醉药品的年度生产计划由卫生部会同国家医药管理局审查批准并联合下达执行，种植和生产单位不得擅自改变计划。
对成品、半成品、罂粟壳及种子等，种植或生产单位必须有专人负责，严加保管，严禁自行销售和使用。
第七条麻醉药品的生产，要加强质量管理，产品质量必须符合国家药品标准。
第八条麻醉药品新品种的研究试制，必须由研制单位编制计划，报经卫生部审定批准后，方可进行。
研究试制完毕后按有关新药审批的办法办理，并要严格试制品的保管与使用手续，防止流失。
【章名】第三章麻醉药品的供应第九条麻醉药品的供应必须根据医疗、教学和科研的需要，有计划地进行。
全国麻醉药品的供应计划由国家医药管理局指定的部门提出，报卫生部、国家医药管理局审查批准后下达执行。
第十条麻醉药品经营单位的设置由各省、自治区、直辖市卫生行政部门会同医药管理部门提出，报卫生部、国家医药管理局审核批准。
经营单位只能按规定限量供应经卫生行政部门批准的使用单位，不得向其他单位和个人供应。
《药物化学基础中职药剂专业》第2章：麻醉药
新型局部麻醉药的研究进展包括开发 更长效、更稳定、更安全的局部麻醉 药。
新型局部麻醉药的研发需要关注药物 的化学结构、药效学、药动学及安全 性等多个方面。
THANKS
感谢观看
新型吸入麻醉药的研究进展包括开发 更安全、更有效、更环保的吸入麻醉 药，以及研究吸入麻醉药的作用机制 和代谢过程。
新型吸入麻醉药的研发需要综合考虑 药物的理化性质、药效学、药动学、 安全性及环保性等多个方面。
新型静脉麻醉药
静脉麻醉药是通过静脉注射方式进入 人体，作用于中枢神经系统，产生麻
醉作用。
目前已经有一些新型静脉麻醉药在临 床中得到应用，如依托咪酯、丙泊酚 等，这些药物在手术麻醉中具有较好
禁食禁饮
在麻醉前要求患者禁食禁饮，以减 少麻醉过程中发生呕吐和误吸的风 险。
麻醉前用药
根据患者的具体情况，选择适当的 麻醉前用药，如镇静药、镇痛药等， 以减轻患者的焦虑和疼痛。
麻醉过程中的监测与管理
监测生命体征
在麻醉过程中，密切监测患者的生命 体征，如心率、血压、呼吸频率、血 氧饱和度等，以确保患者的安全。
术后护理
根据患者的具体情况，制 定术后护理计划，包括饮 食、活动、用药等方面的 指导。
05
新型麻醉药的研究进展
新型吸入麻醉药
吸入麻醉药是麻醉药中的一大类，通 过吸入方式进入人体，作用于中枢神
经系统，产生麻醉作用。
目前已经有一些新型吸入麻醉药进入 临床试验阶段，未来有望替代传统吸 入麻醉药，提高麻醉效果和安全性。
使用注意事项
需要熟练掌握各种麻 醉药物的特性及相互 作用，严密监测患者 的生命体征。
03
麻醉药的不良反应与防治
呼吸系统不良反应
呼吸抑制
麻醉药品管理办法
麻醉药品的每张处方注射剂不得超过2日常用量，片剂、配剂、糖浆剂等不超过3日常用量，连续使用不得超 过7天。麻醉药品处方应书写完整，字迹清晰，签写开方医生姓名，配方应严格核对，配方和核对人员均应签名， 并建立麻醉药品处方登记册。医务人员不得为自己开处方使用麻醉药品。
经县以上医疗单位诊断确需使用麻醉药品止痛的危重病人，可由县以上卫生行政部门指定的医疗单位凭医疗 诊断书和户籍薄核发《麻醉药品专用卡》，患者凭专用卡到指定医疗单位按规定开方配药。由于持《麻醉药品专 用卡》的病人用药增加，医疗单位每季度供应限量不足时，经所在地卫生行政部门的上一级卫生行政部门批准后， 可增加供应量。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
运输途中如有丢失，承运单位必须认真查找，并立即报告当地公安机关和卫生行政部门查处。
第五章
第十七条 第十八条
第十九条 第二十条
麻醉药品的进出口业务由对外经济贸易部指定的单位按照国家有关外贸的规定办理，其他部门一律不得办理 麻醉药品的进出口业务。麻醉药品进出口的年度计划应当报卫生部审批：
因医疗、教学和科研工作需要进口麻醉药品的，应报卫生部审查批准，发给《麻醉药品进口准许证》后，方 可申请办理进口手续。
麻醉药品管理办法
20xx年11月28日起施行文件
01 目录
03 第二章 05 第四章
目录
02 第一章 04 第三章 06 第五章
07 第六章
09 第八章
目录
08 第七章 010 品种表
国务院1987年11月28日颁布的《麻醉药品管理办法》，于1987年11月28日起施行。
根据《麻醉药品和精神药品管理条例》（2016修订）第八十九条内容：本条例自2005年11月1日起施行。 1987年11月28日国务院发布的《麻醉药品管理办法》和1988年12月27日国务院发布的《精神药品管理办法》同时 废止。
麻 醉 药--药物化学
氟烷
F 1 FC
F
Cl
2 C
H
Br
化学名：1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷
氟烷
F Cl
1 FC
2 C
H
F Br
性质：①无色、易流动的重质液体，沸 点：49-51℃。 ②性质稳定，遇光、热
和湿的空气能缓缓分解，生成氢卤酸。 加入0.01%麝香草酚为稳定剂。③不溶
于硫酸，加入等体积硫酸后沉于底部， 形成两层。
N CH3 HCl H2O
CH3
H2N
O
C2H5
C OCH2CH2N
C2H5
.HCl
四、构效关系
1.亲脂性部分
>
>
>
可为芳烃或芳杂环
N H
吡咯
S
噻吩
O
呋喃
2. COX与作用强度: -COS->- COO->-COCH2->CONH-
O
R Ar-----C------X-------(CH2)n-----N
6、局部麻醉药的构效关系。
O (C2H5)2 NCH2CH2OC
O O
C OCH2CH2N(C2H5)2
O
NN
C OCH2CH2N(C2H5)2
O O
(C2H5)2 NCH2CH2OC
NN O
O C OCH2CH2N(C2H5)2
该药品是否应该避光密封保存呢？
思考题
➢ 1．局部麻醉药根据化学结构分为哪几类？各类 代表药？
➢ 2．比较普鲁卡因、利多卡因在结构与稳定性之 间的关系。
氟烷
3.鉴别：氧瓶燃烧法有机破坏→氟化钠+茜素氟 蓝+醋酸－醋酸钠缓冲液+硝酸亚铈试液→显蓝紫 色。（有机氟化合物的一般鉴别方法） 4.药理作用：麻醉诱导时间短，停药后恢复快， 可用于全身麻醉和麻醉诱导。 5.代谢：80%以原药从肺部排出，20%排出前在 肝内转化，具肝脏毒性。
药化全书习题制药student
第二章麻醉药一、回答下列问题：1、以普鲁卡因为例，若想延长作用时间，应如何进行结构修饰和改造？2、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小？二、合成下列药物：盐酸罗哌卡因三、多选题1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份有：（）A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分2、局麻药的结构类型有（）A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3、属于苯甲酸酯类局麻药的有（）A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因4、有关二甲卡因的叙述正确的是（）A 稳定性增加B 麻醉时间缩短C 酯基不易水解D 脂溶性大大降低5、有关利多卡因的叙述正确的是（）A 稳定性较普鲁卡因好B 属于酰胺类C 根据生物碱Isogramine设计D 临床只用于局麻第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、简答题1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么？2、解释贝诺酯的设计原理二、单选题1、下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（）A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 保泰松3、设计吲哚美辛的化学结构是依于（）A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是（）A. 中枢兴奋B. 消炎镇痛C. 降血脂D. 抗病毒5、属于乙酰水杨酸的前药有（）A.阿斯匹林B. 二氯芬酸钠C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚6、安乃近水溶性增大的原因是（）A.引入亚甲基磺酸钠B. 引入磺酸基C.引入异丙基D.引入二甲氨基第四章镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药一、回答下列问题：1、用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪，解释会有什么副产物生成？为什么？如何分离除去？2、对巴比妥类药物如何经结构改造，分别可得短效或长效药物？3、卤加比为一前药，体外无抗癫痫作用，解释其是如何在体内产生作用？4、苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构，举例说明如何经结构改造增加稳定性，获得长效治疗药物？三、合成下列药物1.苯巴比妥第五章镇痛药一、回答有关吗啡的下列问题：1、指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响？二、简述题：1、举例说明有效镇痛药的结构要求。
药物化学-麻醉药
3.分子中含有芳伯氨基（Ar-NH2）,可发生重氮 化-偶合反应(芳香第一胺反应).
①具有芳伯胺基的化合物，遇亚硝酸
钠-盐酸试液，发生重氮化反应，生 成重氮盐，
②再加上碱性β-萘酚，则发生偶合
反应，产生橙红色偶氮化合物沉淀。
3.分子中含有芳伯氨基（Ar -NH2）,可发生 重氮化-偶合反应.
O H2N C O (CH2)2 N(C2H5)2
三、氨基醚及氨基酮类
1.麻醉作用持久，作用迅速；
2.毒性较普鲁卡因低；
3.对粘膜的穿透能力强，用于上消化道内 窥镜检查时的喉头麻醉和润滑，同时对皮肤 有止痛止痒作用，常制成外用制剂。
麻醉药的分类；
吸入麻醉药：麻醉乙醚和氟烷的稳定性； 局部麻醉药的分类； 盐酸普鲁卡因的结构特点和稳定性； 盐酸利多卡因的结构特点和稳定性；
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
局部麻醉药的分类（根据结构分）
1.对氨基苯甲酸酯类 普鲁卡因，丁卡因 2.酰胺类 利多卡因，布比卡因 3.氨基醚及氨基酮类 达克罗宁，普莫卡因
局麻药的应用方法（了解即可）
1. 表面麻醉（粘膜麻醉） 2. 浸润麻醉（浅表小手术） 3. 传导麻醉（神经干麻醉，面部、口腔、四肢） 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻，下腹部、四肢） 5. 硬脊膜外麻醉（颈部以下的多种手术）
静脉麻醉药作用迅速， 对呼吸道无刺激作用，不 良反应少，品种多，使用 方便，是目前临床上的主 导药物。
盐酸氯胺酮
[化学结构式]
（K粉）
CI O
HCI
NHCH3
[理化性质]
1.白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。 2.结构中有一个手性C原子,具旋光性，临床用消旋 体(无旋光性）。 3.鉴别反应 盐酸氯胺酮+AgNO3
药物化学(2麻醉药)(20160307)
险粉）作为抗氧剂。
5、药理作用及临床应用：（P16）
盐酸利多卡因
2 3 4
CH3
1
H N
2 1
N
CH3 CH3
. HCl . H O
2
6 5
+ S. Na
（2）苯二氮卓类：如咪达唑仑等。
R1 N O R2 R4 N R3 Cl
H3 C N
N
N F
苯二氮卓类药物
咪达唑仑
（3）镇痛药：如芬太尼、舒芬太尼等。
O N R1 R N
O H C2H5
N R2 芬太尼类镇痛药
N CH2 CH2 C6H5 芬太尼
（4）其他类：如依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁
2、理化性质：无色易流动液体，具有特殊臭气。性
质稳定，与紫外线、强碱或钠石灰作用均不分解。
3、药理作用及临床应用：（P20）
盐酸氯胺酮
Cl O
2 1 1
2
NH CH3
. HCl
1、化学名称：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮
盐酸盐
2、理化性质：白色结晶性粉末，易溶于水。（P20）
3、合成方法：
3、侧链碳链改变可使作用时间延长，稳定性增加。
O O H2N O O H2N
CH3 N CH3
CH3
徒托卡因
CH3 CH3
CH3 N CH3
CH3
二甲卡因
4、以电子等排体－S－代替－O－，脂溶性增大，显
效迅速，作用较普鲁卡因强，但毒性增大。
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第二章麻醉药
第一节全身麻醉药
麻醉药分为全身麻醉药（General Anesthetics）和局部麻醉药（Local Anesthetics）两大类。
一、分类
全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药（Inhalation Anesthetics）亦称挥发性麻醉药（Volatile Anesthetics）和静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）。
（一）吸入麻醉药
吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚氮（Nitrous Oxide）、麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（Enflurane），异氟烷（Isoflurane），七氟烷（Sevoflurane），地氟烷（Desflurane）等。
氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。
（二）静脉麻醉药
临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、海索比妥钠（Hexobarbital sodium）、氯胺酮（Ketamine）、羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）等。
第二节局部麻醉药
最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。
由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。
一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物
局麻药的化学结构类型有：芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。
（一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
1．盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）
化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
合成路线：以对硝基甲苯为原料，经重铬酸或空气氧化为对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯化，用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因，以铁粉及酸性条件下还原制得普鲁卡因，成盐后即得。
性质:
（1）稳定性：
分子中含有酯键，易被水解。
水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失去局麻作用。
其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。
在pH3～3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸性条件下易水解。
结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色，当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、氧、重金属离子可加速氧化变色。
（2）显芳香第一胺鉴别反应。
结构中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反应，在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液生成猩红色偶氮染料。
（3）盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸汽能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。
2。
盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride）
化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐结构中不含芳伯氨基，无重氮化反应。
其水溶液加稀硝酸即显黄色。
盐酸丁卡因溶于醋酸钠液中，与硫氰酸铵液混合，可生成白色结晶，水洗、干燥后，熔
点约为131°。
麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透力强，但毒性也较高。
（二）酰胺类：
利多卡因（Lidocaine）、丙胺卡因（Prilocaine）、甲哌卡因（Mepivacaine）、布比卡因（Bupivacaine）、罗哌卡因（Ropivacaine）等。
１．盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)
化学名：2-(二乙氨基)-N-( 2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物
合成路线：以间二甲苯为原料，经与混酸硝化得2，6-二甲基硝基苯，再以铁粉盐酸还原生成2，6-二甲基苯胺，在冰醋酸中与氯乙酰氯反应生成2，6-二甲基氯代乙酰苯胺，在苯中与过量的二乙胺反应，生成游离的利多卡因，成盐后即得.
性质:
（1）分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。
（2）分子中有叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成沉淀。
（3）本品游离碱可与某些金属离子生成有色络盐，例如加硫酸铜试液显蓝紫色。
利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。
利多卡因也用于治疗心律不齐。
2．盐酸布比卡因（Bupivacaine Hydrochloride）
化学名为1-丁基-N(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐。
为长效局部麻醉药，麻醉作用比利多卡因强4倍，作用持续时间较长（5h）。
（三）氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等氨基酮类，
氨基酮类例如达克罗宁（Dyclonine）、法立卡因（Falicaine）。
氨基醚类，例如：奎尼卡因（Quinisocaine）。
氨基甲酸酯类，例如：地哌冬（Diperodon）。
二、局部麻醉药的构效关系局部麻醉药结构类型较多，可概括为以下基本结构
I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。
苯环上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。
II为中间连接部分，X可为O、NH、CH2等，n=2、3时局麻作用好。
III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。
好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。
复习测试题见：仉文升、雷小平主编，《药物化学应试指南》17～29页。
复习题（平时作业）
1．说明麻醉药分类，各类举出一种有代表性的药物名称？
2．局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。
3．简述局麻药的构效关系。
4．分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。
5．分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。
6．盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同?
7．写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
8． 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名？写出其结构式。
9．举出两种临床常用吸入麻醉药，两种临床常用静脉麻醉药。