20青蒿素及青蒿素的提取分离 ppt课件

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屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件

屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件
肘后备急方》: ”青蒿一握,水一升渍,绞取汁尽服之” 浸泡、绞汁?干嘛不用水煎呢?是否害怕水煎的高温或酶的作用,
破坏了青蒿的疗效?
60°C的乙醚冷浸法处理青蒿,然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠, 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键
5
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
6
屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展,在 抗疟之外,屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年,双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件,将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾, 还有很多值得研究的地方,如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
8
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
9
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚,且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。

青蒿素 PPT课件

青蒿素 PPT课件

青蒿素的药理研究
A.抗疟研究: 早在数千年前,中国人民已经知道了
用艾草治疗疟疾。现代药理研究证实,青 蒿素之所以能治疗疟疾,其作用机制是通 过它与疟原虫中的高铁成分结合后,发生 化学反应,产生可以破坏细胞膜的“自由 基”,从而使单细胞疟原虫死亡。
疟 原 虫
世界卫生组织和联合国儿童基金会近日联合发
青蒿素的主要用途
A.抗疟:本品乙醚提取物中性部分及其稀醇 浸膏对鼠疟、猴疟、人疟均有显著抗疟作用。
B.抗病原微生物:本品煎剂对表皮葡萄球菌、 卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强抑制作用,
C.解热:注射液对实验性家兔发热有退热作用。
D.抗白血病:青蒿酸衍生物对白血病P388细胞 有明显抑制活性,青蒿β衍生物亦有此作用。
H
LDA,CH2 =C(Me3 Si)COCH3
O
O
PhH2 CO
LDA催化发生Michael加成
H
H
O
O
Ba(OH)2 .8H2 O (COOH)2
O
PhH2 CO
PhH2 CO
碱催化下发生Robinson环合反应
弱酸催化下发生脱水
H
H
NaBH4 -Py Jones oxidation
H 醋酸汞催化条件下的醚交换反应
H
HO
O
H
O
H
toluene,210Csealed tube,72h
H
O
O
H
PhH2 CO
PhH2 CO
NaBH4催化下共轭的双键被完全还原
生成仲醇
仲醇氧化生成酮
H
H
O H
PhH2 CO
MeMgI p-TsOH

新药研究与开发 ——青蒿素_PPT幻灯片

新药研究与开发 ——青蒿素_PPT幻灯片
1967年5月23日,在毛泽东主席和周恩来总理的指 示下,一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的 计划就此启动了。项目短期的目标是要尽快研制出能 在战场上有效控制疟疾的药物 ,而它的长远目标是通
过筛选合成化合物和中草药药方与民间疗法来研发出 新的抗疟药物。
1969年1月,屠呦呦被任命为北京中药研究所523 课题组的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与 整理。
2 毒理学
2.2 大白鼠的长期毒性
取体重80~I00克的大鼠32只,分为四组,雌雄配搭均匀.第一组大 剂量为1000mg/kg,第二组为500mg/kg,第三组为250mg/kg,第四组为 对照.每天给药一次,连续14天.给药前称体重.测心电、血像.给药期间, 每三天称体重一次.观察一般表现及食欲.最后一次给药后1~2小时内 测心电.停药24小时测血像后各组处死一半.取心、肝、脾、肺、肺、 肾、脑、胃作病理切片检查.其余动物一周后再处死作病理切片检查, 结果指出:三个实验组与对照组的体重增长率是一致的.说明青篙素对 大鼠的食欲和生长没有影响.且心电、血像和各组的病理学检查,均无 异常改变.
工艺原理:
青蒿素在大孔吸附树脂的表面吸附和氢键吸附的作用下,吸附量大,易解析。
三、临床前研究
药 理 学
毒 理 学
药 代 动 力

1 药理学
(1)抗疟作用
实验证明:青蒿素对红细胞内期疟原虫无性体有较强杀灭作用。对抗氯喹和奎宁 的疟原虫有良好的疗效。但对原发性和继发性红细胞外期及蚊体内的孢子增殖无影响 。本品的抗疟作用与叶酸代谢无关,也不像氯喹等抗疟药那样干扰DNA的复制,其抗 疟作用主要是破坏疟原虫滋养体的膜系结构,干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,使原 虫体无法摄取宿主红细胞内的营养物质而发生肿胀、死亡,并不断排出

20 青蒿素及青蒿素的提取分离ppt课件

20 青蒿素及青蒿素的提取分离ppt课件

据世界卫生组织统计,中医已先后在澳大 利亚、加拿大、奥地利、新加坡、越南、泰国、 阿联酋和南非等29个国家和地区以立法形式得 到承认。在西方人的眼里中药是“一锅浓浓的 黑汤、一团黑黑的药丸”。中医药“说不清、 道不明、听不懂”。就医论医、就药论药,缺 乏文化认同感,中医药走出去就只能永远在路 上。
四气五味 中药梦
20 青蒿素及青蒿素的提取分离 2017年5月
授课说明(师生各占约 1/2 时间)
空白教学法:
精讲,内容空白(教师,约6-7分钟) 时间空白 (学生,约4-5分钟) 讨论、习题 (师生,约4-5分钟) 小结、延伸 (教师,约2-3分钟)
Give a man a fish and you feed him for a day. Teach a man to fish and you feed him for a lifetime.
内容空白 听累了,自己领悟老师精讲中没讲到的枝叶内容。 独立学习要求: 网络了解:三无科学家屠呦呦、黄花蒿、青蒿素产业链、……
时间空白 此时无声胜有声,一个人静悄悄地把知识再系统完整的看一遍。 将课本知识转化为自己的知识,为展开有效讨论、探究做准备。
讨论、习题 (学生,约5分钟)
问1:青蒿素的提取,可否采用中药提取中常见的“煎煮法”?为什么? 问2:在190次失败之后,屠呦呦课题组在第191次低沸点实验中发现了抗疟效果为 100%的青蒿提取物。评审委员会称屠呦呦的获奖是为了奖励她对药物的一种孜孜 不倦地寻找过程。你的思考是? 问3:黄晓明PK屠呦呦,你怎样认为?请用一句话说明理由。
课堂延伸 (教师,约3分钟)
传统中医给世界的一份礼物?
“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”。当年,中医古籍的记载触 动了屠呦呦的灵感,成功地打开了青蒿素研发之门。

屠呦呦课件PPT

屠呦呦课件PPT
加强国际合作
屠呦呦的获奖也得益于国际合作,中国科学界应积极开展 国际合作,引进先进技术和管理经验,提高自身研究水平 。
培养创新人才
屠呦呦的成功离不开其创新精神和毅力,中国科学界应注 重培养具有创新精神和实践能力的人才,为科学研究提供 人才保障。
05
青蒿素研究的未来展望
青蒿素抗疟机制的深入研究
深入研究青蒿素的作用机制
促进中国科学研究的发展
屠呦呦获奖激发了更多中国科学家投身于科学研 究,尤其是原始创新研究的热情,推动了中国科 学研究的发展。
提高公众对科学研究的关注度
屠呦呦获奖引起广泛关注,提高了公众对科学研 究的关注度和兴趣,有助于科学知识的普及和科 学素养的提升。
屠呦呦获奖对于中国科学界的启示
重视基础研究
屠呦呦的研究成果表明基础研究的重要性,中国科学界应 更加重视基础研究,为创新提供源源不断的动力。
屠呦呦的主要成就
发现抗疟新药青蒿素
创制新型抗疟药双氢青蒿素
02
01
阐明青蒿素的抗疟作用机理
04
05
提出青蒿素类抗疟药的“青 蒿素结构-活性关系”和“双
氢青蒿素构效关系”
屠呦呦的科学精神
勇于探索
团队协作
屠呦呦在研究过程中不断探索,不畏艰难 ,最终发现了青蒿素,为抗疟治疗做出了 巨大贡献。
通过深入研究青蒿素在人体内的代谢过程、作用机制和靶点,进一步揭示其抗 疟作用的奥秘。
探索青蒿素与其他药物的协同作用
研究青蒿素与其他抗疟药物的相互作用,寻找更有效的联合治疗方案,以提高 抗疟效果。
青蒿素抗疟药物的开发与优化
改进青蒿素的提取和纯化工艺
通过改进提取和纯化技术,提高青蒿素的产量和纯度,降低生产成本,为抗疟药 物的研发提供更多资源。

《青蒿素的制备》PPT课件

《青蒿素的制备》PPT课件
*甲羟戊酸途径(Mevalonate pathway)是以乙酰辅酶A为原料合成异戊 二烯焦磷酸(IPP) 和二甲烯丙基焦磷酸(DAMPP) 的一条合成代谢途径, 存在于所有高等真核生物和很多病毒中。该途径的产物可以看作是活化 的异戊二烯单位,是类固醇、类萜等生物分子的合成前体。
精选ppt
11
1 从乙酰CoA到法尼基焦磷酸(FDP) 2 从法尼基焦磷酸 (FDP)到青蒿素(Artemisinin)
行定向改造,赋予细胞新的代谢途径或增强已存在的 代谢途径,尽可能的提高目的代谢产物的代谢产率。
与青蒿一样,酵母是真核生物、
存在糖酵解过程以及甲羟戊酸
途径,但是酵母的生长代谢速
率较青蒿要高出许多,而且其
培养条件容易控制。所以相比
青蒿,酵母体内合成更高效、
高产。
精选ppt
18
Jay D Keasling Berk eley, CA, USA
精选ppt
15
*曾庆平.青蒿素合成生物学及代谢工程研究进展[J]. 中国科学, 2011 *实线箭头表示已被证实的反应步骤, 虚线箭头表示推测或未被证实的反应步骤; 粗 线箭头表示主要反应步骤, 细线箭头表示次要反应步骤; 单箭头表示一个反应步骤, 多箭头表示多个反应步骤
精选ppt
16
从天然产物中萃取
精选ppt
4
据世界卫生组织(WHO)2011年世界疟疾报告数据,2010年 全球106个疟疾流行国家和地区共有2.16亿疟疾病例,死亡 65.5万人,其中86%的受害者是5岁以下的儿童。
2008年全球疟疾流行分布图
精选ppt
5
20世纪60年代为了援外和战备紧急任务的需要针
对疟疾防治的要求,国家科委、中国人民解放军总 后勤部于1967年5月23日召开了疟疾防治药物研

青蒿素PPT

青蒿素PPT

传播全世界
除了生产和配方问题之外,我们还面临着向世界传播我们的研究结果的挑战。
青蒿素(倍半萜内酯)的立体结构于 1975 年在中国科学院生物物理研究所的团队协助下确定。然而,当时中国的环境限制了任何 有关青蒿素的论文的发表,除了中文发表的几篇文章。幸运的是,1979 年,中国国家科学技术委员会授予我们国家发明证书,以 表彰青蒿素的发现及其抗疟功效。 2005 年,世卫组织宣布使用青蒿素联合疗法(ACT)的战略。 ACT 目前被广泛使用,挽救了许多人的生命,主要是非洲儿童的生
命。由于其抗淋巴细胞活性,该疗法显著减少了疟疾的症状。
艰难历程
上世纪60年代
各国废大量的人力物力, 寻找能够对抗疟疾的药物
1969
屠呦呦被任命为“523” 项目中医研究院科研组 长。
1967
中国紧急启动“药物研究工 作协作”,代号“523”。
1971
屠呦呦课题组在第191 此低沸点实验中发现了 抗疟疾效果为100%的 青蒿提取物
由于没有专利机制和专利意识,中国科研人员先后在各种学术刊物上发表了一系列关于
青蒿.素的论文,如1977年在《科学通报》以“青蒿素结构研究协作组”的名义介绍了青
蒿素的化学结构,1978年又发表了关于青蒿素结晶立体绝对构型的论文……由于各国专 利授权的基本前提都是“新颖性”,经过如此公开之后的青蒿素,也就失去了在国内外 申请专利的可能。
从分子到药物
在文化大革命期间,没有进行新药的临床试验。因此,为了帮助患有疟疾的患 者,屠呦呦和她的同事勇敢地自愿成为第一个服用这种提取物的人。在确定提 取物对人类使用安全后,我们前往海南省测试其临床疗效,对感染间日疟原虫 和恶性疟原虫的患者进行抗疟试验。这些临床试验产生了令人鼓舞的结果:用 提取物治疗的患者症状(如发热和血液中的寄生虫数量)迅速消失,但是接受 氯喹的患者没有。

天然产物的提取青蒿素

天然产物的提取青蒿素
多联产提取技术
将多种提取方法联用,实现多种有效成分的同时提取和分离,提高 天然产物的综合利用率。
THANKS感谢观看Fra bibliotek构的鉴定。
青蒿素的发现为抗疟治疗提供了 新的药物,拯救了全球数百万人
的生命。
青蒿素的化学结构
青蒿素是一种由黄花蒿植物提 取的化合物,属于倍半萜类化 合物。
青蒿素的化学结构由多个环组 成,其中包含一个过氧桥,这 种特殊的结构是青蒿素抗疟作 用的关键。
青蒿素的化学结构决定了其独 特的生物活性,使其成为一种 高效、低毒的抗疟药物。
青蒿素的生物活性
青蒿素具有显著的抗疟活性,能够有效杀死疟 原虫,从而治疗疟疾。
青蒿素的作用机制是通过与疟原虫的膜蛋白结 合,引发疟原虫的膜脂质过氧化反应,破坏疟 原虫的细胞膜结构,导致疟原虫死亡。
除了抗疟作用外,青蒿素还具有抗炎、抗氧化 和免疫调节等生物活性,对一些病毒感染、癌 症和自身免疫性疾病也有一定的治疗作用。
天然产物的提取青蒿素
contents
目录
• 青蒿素简介 • 青蒿素的提取方法 • 青蒿素的应用 • 青蒿素的生产现状与前景 • 天然产物的提取技术发展
01
青蒿素简介
青蒿素的发现
青蒿素的发现可以追溯到20世 纪70年代,当时中国科学家在 黄花蒿中发现了具有抗疟作用的
活性成分。
通过深入研究,科学家成功提取 出青蒿素,并对其进行了化学结
超声波辅助萃取
通过超声波的振动和空化作用,加速目标成分的释放和扩散,提高 提取效率。
微波辅助萃取
利用微波的能量,使目标成分在短时间内快速加热,促进其从基质中 释放出来。
未来天然产物提取技术的发展趋势
绿色提取技术
发展环保、低能耗的提取方法,减少对环境的污染和资源浪费。

2020届高三化学探究生命中的有机化学物质 屠呦呦青蒿素专题教学课件 (共17张PPT)

2020届高三化学探究生命中的有机化学物质 屠呦呦青蒿素专题教学课件 (共17张PPT)

你答对了吗 答案(1)
(2) 2﹣丙醇 .
(3)
(4) 取代反应 .
(5) C18H31NO4 .
(6) 6 种;
化学,人类进步的阶梯 - - -西博格
同学们未来看你们
See you next time!
NaBH4
作用生成双氢青蒿素,则C与双氢青
现有人进行如下实验:准确称量1.5g青蒿素在0~5℃ 溶于100mL甲醇,不断搅拌下分次加
入的纯1.度009g9N.a8B%H的4 产,反品应1一.08段g时.产间品后的,将产反率应为液_缓__缓__1倒_.0_入8_×_12_.559_009_×.m_8_%L2_×冰8_4_2冻_8_的2__纯__水__中_×_,_1过00滤%、=7真1.3空5%干燥
性状
本品为无色针状结晶,味苦。易溶于苯、氯仿、
醋酸乙酯、丙酮、冰醋酸,能溶于乙醚、乙醇、 甲醇及石油醚,几不溶于水。
ห้องสมุดไป่ตู้
主治
对各类疟疾有效,尤其是用于抗氯喹恶性疟的治 疗,对其所引起的脑型疟也有效,更适用于儿童 病例及医疗条件较差边远地区脑型疟患者的早期 救治。
注意事项
1.宜放置在阴凉及低温处保存,也可放置在冰 箱内保存。 2.妊娠妇女患者慎用。
一、熟练掌握所学官能团性质; 二、细心观察生活中有机物的结构,
分析其存在的官能团; 三、归纳类比,用心思考,大胆猜测,
实验验证,得出结论
用心思考,8分钟以后给出正确答案 6、化合物G是治疗高血压的药物“比索洛尔”的中间体,一种合成G的路线如下:
已知以下信息:
①A的核磁共振氢谱为单峰;B的核磁共振氢谱为三组峰,峰面积比为6:1:1.
认真思考,仔细作答
4、经过190次提取失败后,1971年屠呦呦用一种更适宜的物质从青蒿中提取青蒿素,这种提取物

青蒿素分析方法的确定PPT课件

青蒿素分析方法的确定PPT课件
国内外研究现状及发展趋势
目前国内外已经建立了多种青蒿素分析方法,包括色谱法、光谱法、电化学法等 ,各种方法各有优缺点,需要根据实际需求进行选择和优化。
青蒿素简介
青蒿素的化学结构和性质
青蒿素是一种含有过氧桥的倍半萜内酯化合物,具有独特的化学结构和性质,如易氧化、 易分解等。
青蒿素的来源和提取方法
青蒿素是从中药青蒿中提取分离得到的有效成分,其提取方法包括溶剂提取法、超临界流 体萃取法、微波辅助提取法等。
定量限
新方法能够准确定量青蒿素的最低浓 度,满足实际样品分析的需求。
重复性与稳定性评价
重复性
新方法在相同条件下对同一样品进行多次分析,结果具有良好的一致性,表明 方法具有较高的重复性。
稳定性
新方法在不同时间、不同实验室条件下对同一样品进行分析,结果保持稳定, 表明方法具有较好的稳定性。
05
与其他方法比较
青蒿素分析方法 的确定ppt课件
目录
• 引言 • 青蒿素分析方法概述 • 新方法确定过程 • 新方法性能评估 • 与其他方法比较 • 结论与展望
01
引言
目的和背景
确定青蒿素分析方法的重要性和必要性
青蒿素是一种重要的抗疟疾药物,其分析方法的准确性和可靠性对于药物的质量 控制和疗效评估具有重要意义。
与传统方法比较
传统方法
通常采用色谱法、光谱法等进行分析,操作繁琐,分析时间 长。
青蒿素分析方法
采用高效液相色谱法,操作简便,分析时间短,结果准确。
与其他新型方法比较
其他新型方法
如质谱法、电化学法等,虽然具有较 高的灵敏度和特异性,但设备昂贵, 操作复杂。
青蒿素分析方法
在保证准确性和灵敏度的同时,降低 了设备成本和操作难度,更适合大规 模应用。

青蒿素公开课ppt课件

青蒿素公开课ppt课件

开展临床试验和药理研究,验证青蒿 素及其衍生物在治疗其他疾病方面的 疗效和安全性。
针对青蒿素的作用机制和构效关系, 设计并合成新的衍生物或类似物,发 现具有更好药理活性的新药。
THANK YOU
效果并降低毒副作用。
05
青蒿素的未来展望
青蒿素在全球范围内的应用前景
青蒿素是治疗疟疾的重要药物, 随着全球抗击疟疾的深入,青蒿
素的需求量将会继续增加。
随着全球疟疾发病率的下降,青 蒿素的应用将逐渐转向预防性用 药,如预防性疫苗的研发和应用

青蒿素在全球范围内的普及和推 广,将有助于降低疟疾的发病率
青蒿素公开课ppt课件
目录
• 青蒿素简介 • 青蒿素的抗疟疾作用 • 青蒿素的提取与合成 • 青蒿素的研究进展 • 青蒿素的未来展望
01
青蒿素简介
青蒿素的发现
青蒿素是由中国科学家在20世纪 70年代从黄花蒿中提取的一种抗
疟疾药物。
青蒿素的发现是经过多次试验和 筛选的结果,科学家们在研究中 发现黄花蒿具有抗疟疾活性,进
,改善全球公共卫生状况。
提高青蒿素产量的研究展望
通过基因工程和代谢工程等手 段,提高青蒿素的产量和纯度 ,降低生产成本。
探索新的培养方式和发酵工艺 ,提高青蒿素的发酵效率和产 物浓度。
开发新的提取和纯化技术,提 高青蒿素的纯度和收率,降低 杂质含量。
青蒿素在其他疾病治疗中的应用前景
青蒿素具有抗肿瘤、抗炎、免疫调节 等作用,有望在治疗其他疾病方面发 挥重要作用。
一步分离出了青蒿素。
青蒿素的发现为全球抗击疟疾做 出了巨大贡献,拯救了数百万人
的生命。
青蒿素的化学结构
青蒿素是由一种名为倍半萜的化合物组成的,其化学结构较为复杂。

青蒿素 PPT课件

青蒿素 PPT课件
恶性疟的常见分型:脑型疟(最凶险)、过高热型、厥冷型、肺型、急 性肾功能不全型、胃肠型
2 青蒿素的发现
氯喹类药物
出现耐药
德、日、美等国家研究
中国“523任务” 整理查阅中医古籍、走访名医 锁定青蒿 《抗疟单验证方集》
《肘后备急方》 “青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。” 确立用乙醚制取青蒿提取物
屠呦呦(1930.12.30)
—— 中国药学家 —— 诺贝尔生理医学奖获得者
疟疾与青蒿素
演讲者: 韩 月 (字依宸)
1 疟疾
疟疾俗称“打摆子”。公元前2700年,《黄帝内经》就 描述了疟疾的相关症状。
概述: 疟疾是由按蚊叮咬传播疟原虫引 起的寄生原虫传染病。 危害: 据2010年报道显示,全球每年有 3.5~5亿人感染疟疾,每年约有110 万人死于疟疾,尤其是5岁以下儿 童染病死亡率很高,全球每30秒钟 就有一名儿童死于疟疾。 我国最高发的省份:云南
刘加军,黄仁魏,林东军等. 青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制[J].中国新药杂志, 2005,06
/yaopin/xyyf/20150527/90619.html
2019/11/17
黎润红. “523任务”与青蒿抗疟作用的在发现[J]. 中国科技史杂志,2011,4:488-500
韩利平,黄强,曾丽艳等. 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展[J]. 自然科学进展,2009,29(1)
杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究[J].中国药学杂志,2003,35(5):372
徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用[J]. 中国中西医结合皮肤性病学 杂志 ,2002,1(1):19
1 疟疾
传染源:疟疾患者和带疟原虫者(血液中含有成熟配子 体)

青蒿素 PPT课件

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3 参考文献
Meersch V. review of the use of artemisinin and its derivatives in the treatment of malaria[J]. J Pharm Bleg, 2005,60(3):103
国家药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京:中国医药科技出版社,2010
2 青蒿素抗疟作用以及机制
1. 自由基的抗疟作用
2. 对红内期疟原虫的直接杀灭作用
3.抑制 PfATP6 酶的抗疟作用 PfATP6酶是疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙 ATP酶。
2 青蒿素优缺点
Ø优点: 抗疟效果显著。 毒副作用小。 青蒿素口服吸收快,0.5-1h达血药峰浓度。 青蒿素为脂溶性,可透过血脑屏障,并在脑内维持较长时间。
Ø 恶性疟的常见分型:脑型疟(最凶险)、过高热型、厥冷型、肺型、急 性肾功能不全型、胃肠型
2 青蒿素的发现
氯喹类药物
出现耐药
德、日、美等国家研究
中国“523任务” 整理查阅中医古籍、走访名医
锁定青蒿
《抗疟单验证方集》
《肘后备急方》 “青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”
确立用乙醚制取青蒿提取物
Ø缺点: 存在复燃率。 青蒿素类药物的敏感性正在下降,产生耐药性不可避免。
1 青蒿素类药物后续发展
Ø青蒿素抗疟的作用机制
Ø有望成为抗癌良方
Ø增强免疫功能 ——治疗皮肤病
临床发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物 日光性皮炎均有治愈作用。
——治疗系统性红斑狼疮 新型青蒿素衍生物中发现“马来酸蒿乙醚胺”,获得CFDA 的I、II、III期临床研究批件,即将启动临床试验。

屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件

屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿,得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号(即191次实验)药物样品时,所做的动物实验,
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里,而非根、茎部位;最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大,
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
1
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现,青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献,特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时,东晋名医葛洪《肘后备急方》中称: “青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载,她认为很有可能在高温 的情况下,青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法,所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高;接着,用低沸点溶剂提取,效价更高,而且趋 于稳定。终于,在经历了190次失败后,青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。
黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐,从钢瓶出来的 C02经过滤后由压缩机压缩至设定压力“温度由 经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定”当萃取 罐达到所需压力温度后,开始循环萃取并计算萃 取时间,含有青篙素的C02降压后进入分离罐,青 篙素及杂质在分离罐分离析出,C02送入压缩机 循环使用,萃取物进行简单的分离精制既得到青 篙素纯品。
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青蒿素及其衍生物
青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点,制成片剂因其难溶性,生物利用度低, 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好, 制成针剂后可进行静脉注射,将极大地提 高药效,减少用药量,扩大应用范围。
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药, 进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍 生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青 蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。

青蒿素的发现 ppt课件

青蒿素的发现  ppt课件
青蒿素的发现
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目录
青蒿素简介 屠呦呦介绍 研发背景 研发历程
青蒿素发现的启示
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“呦呦鹿鸣,食野之苹。…呦呦鹿鸣,食野之蒿。…呦呦鹿 鸣,食野之芩。…” ——《诗经·小雅》
青蒿,今处处有之。春生苗叶,至夏高三五尺,秋后开 细淡黄花,花下便结子,如粟。米大,八九月间采子,阴干。 根 茎 子 叶并入药用,干者炙作饮香尤佳。——《本草图经》
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青蒿素
分子式:C15H22O5 分子量:282.33
理化性质 : 无色针状晶体,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯
仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚 及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。 熔点: 156-157℃
过氧桥的倍半萜内酯类 化合物
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屠呦呦
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人物简介
屠呦呦,女,1930年12月30日生,药学家, 中国中医研究院终身研究员兼首席研究员, 青蒿素研究开发中心主任。1980年聘为硕 士生导师,2001年聘为博士生导师。多年 从事中药和中西药结合研究,突出贡献是 创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿 素。2011年9月,获得被誉为诺贝尔奖“风 向标”的拉斯克奖。
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个人荣誉
1958年,被评为卫生部社会主义建设积极分子; 1978年,青蒿素抗疟研究课题获全国科学大会“国家重大科技成果 奖”; 1979年,青蒿素研究成果获国家科委授予的国家发明奖二等奖; 1984年,青蒿素的研制成功被中华医学会等评为“建国35年以来20 项重大医药科技成果”之一; 1987年,被世界文化理事会授予阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状; 1992年,双氢青蒿素被国家科委等评为“全国十大科技成就奖”; 1997年,双氢青蒿素被卫生部评为“新中国十大卫生成就”; 2009年,获第三届(2009年度)中国中医科学院唐氏中药发展奖; 2011年9月,青蒿素研究成果获拉斯克临床医学奖

《青蒿素:人类征服疾病的一小步》ppt课件

《青蒿素:人类征服疾病的一小步》ppt课件



课堂总结
1、把握主旨
本文通过对青蒿素的发现、临床实验和实 际应用的叙写,表现了屠呦呦及其团队勇于 探索、坚持目标、不畏艰难的科研精神,同 时也反映了传统中医精华在现代技术条件下, 必将得到有效利用,造福全人类。
拓展延伸
探讨屠呦呦精神的时代意义。
• ①崇尚英雄精神是从中汲取优秀的品质和精神:英雄精神是“精忠报 国”的爱国精神,英雄精神是“砍头不要紧,只要主义真”的精神信 仰,英雄精神是“死在戈壁滩、埋在青山头”的奉献精神,英雄精神 是“卧薪尝胆”的奋斗精神。
2011年拉斯克奖临床医学奖

2015年诺贝尔生理学或医学奖

2015年感动中国年度人物

2016年国家最高科学技术奖、影响世界

华人终身成就奖
2018年改革先锋奖
2019年“共和国勋章”
“感动中国”屠呦呦颁奖词
青蒿一握,水二升,浸渍了千多年,直到
你出现。为了一个使命,执着于千百次实验。 萃取出古老文化的精华,深深植入当代世界, 帮人类渡过一劫。呦呦鹿鸣,食野之蒿。今 有嘉宾,德音孔昭。
阅读时,请关注小标题,把握各部分主要信 息并划分层次。
➢ 阅读文章,划分层次,概括内容
第一部分: 讲述获奖事由,阐述了现代科学和技术以及中国传统医 (1-4) 药学在发现和提取青蒿素过程中的作用。
第二部分: (5-15)
叙述青蒿素从发现到成药的过程
第三部分: (16-20)
阐述青蒿素的发现给世界的影响及作用
在20世纪70年代的历史环境下,新药的临床试验很难开展。为了战胜 疟疾,我和我的同事勇敢地做志愿者,第一批尝试青蒿提取物,以确 认其对人体的安全性。 研究环境恶劣,但仍排除万难进行了临床试验。体现出治病救人、 造福人类的高度责任感;致力于科研的奉献精神。

《青蒿素的制备》课件

《青蒿素的制备》课件
《青蒿素的制备》PPT课 件
青蒿素,一种用于治疗疟疾的天然化合物。本课件将介绍青蒿素的历史、作 用机理,以及其在抗疟药物中的地位和制备方法,探讨青蒿素的药用价值和 临床应用。
青蒿素的发现和历史
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中国传统药物
青蒿作为中草药在中国有悠久的使用历史。
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中药寻找新药物
20世纪70年代,中国科学家屠呦呦发现了青蒿素的抗疟疾作用。
开放导流法
通过对青蒿植物进行 粉碎和溶剂循环提取, 提高了效率。
超临界流体 CO2 法
使用超临界CO2萃取 技术,提取青蒿植物 中的有效成分。
化学合成法
通过化学合成的方法 制备青蒿素,需要高 级化学知识。
青蒿素的纯化
1 溶剂结晶法
通过溶液结晶和过滤,将青蒿素从杂质中纯化出来。
2 柱层析法
使用各种吸附剂和溶剂,分离纯化青蒿素。
过敏反应
某些人对青蒿素可能出现过敏反应,需谨慎使 用。
参考文献
1. 屠呦呦, 杨延军, 杨传智, 等. 青蒿素的发现与研究[J]. 中国科技论文在线, 2016, 11(29): 334-337. 2. 杨传智, 李锴, 刘斌, 等. 青蒿素的制备及应用[J]. 化学试剂, 2019, 41(8): 57-60. 3. 王晓群, 杨传智, 屠呦呦. 青蒿素的临床应用[J]. 中国抗生素杂志, 2020, 45(4): 355-359.
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诺贝尔奖获得者
屠呦呦因为青蒿素的发现而获得了2015年的诺贝尔生理学或医学奖。
青蒿素的作用及机理
1 有效抗疟疾
青蒿素具有强大的抗疟疾活性,能有效杀灭疟原虫。
2 疟原虫代谢干扰
青蒿素通过干扰疟原虫的代谢过程来发挥作用。
3 快速杀灭
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现了抗疟效果为100%的青蒿提取物。评审委员会称屠呦呦的获奖是 为了奖励她对药物的一种孜孜不倦地寻找过程。你的思考是?
问3:黄晓明PK屠呦呦,你怎样认为?请用一句话说明理由。
课堂延伸 (教师,约3分钟)
2015年诺贝尔医学奖揭晓,同时我国青蒿素坎坷的产业化之路 也受到关注,从青蒿素提取工艺的研发者到国际市场上遇阻甚至沦 落为原料药供应商……我国青蒿素产业正在大起大落中缓缓前行。
“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”。当年,中医古籍 的记载触动了屠呦呦的灵感,成功地打开了青蒿素研发之门。
上世纪70年代,美国著名记者詹姆斯·罗斯顿在中国针刺麻醉, 引发了美国的针灸热。中医针灸从此走出国门,2010年成功入选联合 国教科文组织 “人类非物质文化遗产代表作名录”。
据世界卫生组织统计,中医已先后在澳大
网络了解:三无科学家屠呦呦、黄花蒿、青蒿素产业链、……
时间空白
此时无声胜有声,一个人静悄悄地把知识再系统完整 的看一遍。
将课本知识转化为自己的知识,为展开有效 讨论、探究做准备。
讨论、习题 (学生,约5分钟)
问1:青蒿素的提取,可否采用中药提取中常见的“煎煮法”?为
什么?
问2:在190次失败之后,屠呦呦课题组在第191次低沸点实验中发
20 青蒿素及青蒿素的提取分离
2017年5月
授课说明(师生各占约 1/2 时间)
空白教学法:
精讲,内容空白(教师,约6-7分钟)
时间空白 (学生,约4-5分钟)
还课堂于学生
讨论、习题 (师生,约4-5分钟) 自己的学习自己学
小结、延伸 (教师,约2-3分钟)
Give a man a fish and you feed him for a day. Teach a man to fish and you feed him for a lifetime.
事件1: 2015年10月,屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,理由是她 发现了青蒿素,这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。 事件2: 2015 年 10 月 ,黄晓明和Angelababy在上海展览中心举办ah婚 礼,娱乐版头条:媲美颁奖典礼的世纪婚礼。 网络热门文章: 黄晓明的两个亿婚礼与屠呦呦的半个客厅 讨论: 新闻综合频道(播放视频):一生努力不敌一场秀?
——东晋葛洪《肘后备急方》
3 青蒿素的提取与分离
提取方法:溶剂提取法
溶剂的选择:70%乙醇,乙醚,石油醚,汽油等。
分离方法:
萃取;结晶和重结晶
3.1 青蒿素的提取分离工艺A
3.2 青蒿素的提取分离工艺B
教学空白 (学生,约5分钟)
内容空白
听累了,自己领悟老师精讲中没讲到的枝叶内容。
独立学习要求:
Give a man a fish and you feed him for a day. Teach a man to fish and you feed him for a lifetime.
The End !
2020/11/24
22
利亚、加拿大、奥地利、新加坡、越南、泰国、
阿联酋和南非等29个国家和地区以立法形式得
到承认。在西方人的眼里中药是“一锅浓浓的
黑汤、一团黑黑的药丸”。中医药“说不清、 道不明、听不懂”。就医论医、就药论药,缺 乏文化认同感,中医药走出去就只能永远在路 上。
四气五味
中药梦
课后思考题 观看屠呦呦诺贝尔获奖感言。
与青蒿素相关的药品生产企业, 真正形成规模的还是复星医药和昆明 制药集团两家。全球抗疟药公立采购 市场至今仍然由瑞士诺华、法国赛诺 菲等跨国公司占据,中国企业只能当 原料提供商,为外企贴牌生产,或者 付出高昂的营销代价在私立市场取得 一席之地。
课堂延伸 (教师,约3分钟)
传统中医给世界的一份礼物?
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2 青蒿素的来源植物
当地生境调查
经过2个星期的实地调查,询问普洱松茂医药有限公司, 在本地没有找到黄花蒿。普洱市民族传统医药研究所张绍云 教授指出,普洱本地极少有黄花蒿种,多数为青蒿。
种+买
3 青蒿素的提取与分离
青蒿素具有特殊的过氧基团、内酯结构,对热不稳定, 在150℃以上分解。
“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”
精品资料
• 你怎么称呼老师?
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你 是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我 笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
引:你关心与我们课程、专业相关的新闻事件吗?
2 黄青花蒿蒿素的来源植物
目前,青蒿素及其衍生物的生产 仍主要依赖天然资源,除黄花蒿外, 尚未发现含有青蒿素的其它天然植物 资源。
黄花蒿别名中药青蒿、黄蒿等, 是菊科蒿属植物,为中国传统中草药。
“黄花蒿”大约120天就可供提 取青蒿素。我国具有明显的资源优势, 因世界绝大多数地区生产的黄花蒿中 的青蒿素含量都很低,无生产价值。
课堂目标
关注青蒿素、屠呦呦等医学热词。 掌握青蒿素的提取方法。 具有自主学习能力、语言表达能力、知识综合应用能力。 树立高度责任感,热爱中医药事业。
精讲目录
1 青蒿素与疟疾 2 青蒿素的来源植物 3 青蒿素的提取与分离
关键词
屠呦呦 青蒿素 黄花蒿 提取
1 青蒿素与疟疾
青蒿素一种非常有前途的药物,被WTO称为“世界上目前 唯一有效的疟疾治疗药物”。
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