青蒿素及其提取

②
半合成
③
全合成
④
组织培养
钱国平 黄花蒿中提取与纯化青蒿素的研究 2007 浙江大学博士论文
2.4 青蒿素的历史
菊科植物黄花蒿即中药青蒿在我国作为抗疟药己有二千多年 的历史，青蒿入药，最早见之于马王堆三号汉墓出土（公元 前168年左右）的帛书《五十二病方》，其后在《神农本草 经》、《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。
技术发展较快。
3.2 前景展望
在今后的几年里, 青蒿素的研究应在以下几个方向进行深入 研究:
(1) 野生青蒿资源的勘察, 高产系的筛选; (2) 具有高效抗疟活性的青蒿素衍生物开发; (3) 青蒿素生物合成途径及关键酶的深入了解的基础上进行
3.1.2 ①21 references were found containing "Extraction of Artemisinin" as entered ②14 references were found containing "preparation of Artemisinin" as entered
植物学研究表明黄花蒿系一年生草本植物，3月上旬至中旬出
苗，4～7月植株营养生长旺盛，其中5～6月抽苔分枝，7月下旬 至8月上旬孕蕾，8月中旬至9月中旬开花，9月下旬至10月下旬 结实，11月倒苗。黄花蒿中青蒿素含量开花前期最高，开花后 迅速降低，估采摘时间应为7月下旬至8月中旬。
李子颖等，青蒿素提取技术研究进展，中药研究与信息，2002， 4（2）
钱国平 黄花蒿中提取和纯化青蒿素的研究 浙江大学博士论 文 2007
关于黄花蒿
“黄花蒿”是一年生植物，大约 120天就可供提取青蒿素。这种植 物容易采集，生命力旺盛，繁殖力 强，不仅自身能抵御各种病虫侵袭， 而且能适应各种恶劣气候，并且还 会在夏秋之交散发出浓郁的香气。
黄花蒿虽然系世界广布种，但青 蒿素含量随产地不同差异极大。据 迄今的研究结果，除我国重庆东部、 福建、云南、广西、海南部分地区 外，世界绝大多数地区生产的黄花 蒿中的青蒿素含量都很低，无生产 价值。因此，我国具有明显的资源 优势。
3.1.3 从黄花蒿中提取青蒿素方法：微波辅助提取、水蒸气蒸馏、 有机溶剂提取、超临界CO2提取、大孔树脂提取等
3.1.4 关于青蒿素的专利 持续增长的趋势
从右图可以看出，在我国青 蒿素及其衍生物的相关申请 大致可分为制剂、合成和提 取三大主要类别，并以制剂 为主。在占申请总量近50％ 的药物制剂申请中，有21 项为青蒿素及其衍生物的抗 疟疾类复方制剂，其中国内 申请有19 项，占绝大多数 。表明复方制剂是青蒿素类 药物研究中的热点领域，其
疟疾的典型症状
疟疾是由疟原虫引起的寄生虫病，于夏秋季发病较多。 在热带及亚热带地区一年四季都可以发病，并且容易 流行。经疟蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染。 不同的疟原虫分别引起间日疟、三日疟、恶性疟及卵 圆疟。本病主要表现为周期性规律发作，全身发冷、 发热、多汗，长期多次发作后，可引起贫血和脾肿大。
青蒿素及其提取
ห้องสมุดไป่ตู้
内 容
1
研究的意义和必要性
2
青蒿素简介
3
现状及前景展望
4 主要成分的提取分离流程
5
分析方法
6
市场调研及经济技术分析
1. 研究的意义和必要性
青蒿素
可能 治疗 方法
艾滋 病
多传
新的 药物?
染性 疾病
禽流感等
疟疾
庞 诚 青蒿素——书写21 世纪的传奇 科学前沿 赖强 贺彩丽 青蒿素2007 之变医药经济报/2007 年/5 月/23 日/第001 版
邢华斌 青蒿素的超临界流体吸附基础研究 浙江大学硕士论文 2003
2.2 青蒿素的理化性质
青蒿素为无色针状晶体，熔点为156—157℃，易溶于氯仿、 丙酮、乙酸乙醋和苯，可溶于乙醇、乙醚、热石油醚，微溶 于冷石油醚，几乎不溶于水。由于其具有特殊的过氧基团， 对热不稳定，在150℃以上分解。青蒿素在近紫外区没有吸收， 但其末端(203nm)有吸收，可用于色谱定量分析。

青蒿素是一种非常有前途的药物，被 WTO称为“世界上目前唯一有效的 疟疾治疗药物”。它的抗疟机理 特殊，对抗氯哇的恶性疟和脑型 疟具有：
1 高效、低毒、速效
2
有效干扰疟原虫的表膜— 线粒体功能
3 阻断了以宿主红细胞浆为营
养的供给，直接杀伤疟原虫
4 调节或抑制体液免疫功能
郑全芳，青蒿素及其衍生物药理作用研究进展，中国兽药杂志，2006, 40 (1) : 40～44
伊斯坦布尔第十届国际化疗会议上名各国医坛专家公认青蒿素为治疗
疟疾的中国神药，是世界医药史上的创举，是对人类的重大贡献。因 而对青蒿素的研究很快成为全球性的热门课题。
2. 青蒿素简介
2.1青蒿素的分子结构
青蒿素(Artemisinin）是从复合花 序植物黄花蒿中提取得到的一 种无色针状晶体，分子式为 C15H22O5，是一个含过氧基团 的新型倍半萜内酯。具有过氧 键和δ—内酯环，有一包括过 氧化物在内的1，2，4-三呃烷 结构单元，青蒿素这在自然中 是十分罕见的。
邢华斌 ，青蒿素的超临界流体吸附基础研究 ，浙江大学硕士 论文 2003
青蒿素的照片
2.3 青蒿素的来源
青蒿素在抗疟中日益显 出其重要性，目前青 蒿素的来源有以下几 种：
目前除黄花蒿外尚未发 现含有青蒿素的其它 天然植物资源。目前 商业用的青蒿素主要 来自植物黄花蒿的提 取
① 从植物黄花蒿中直接提取
黄花蒿的照片
2.5青蒿素的功能作用
1 主要功能是抗疟，对鼠疟、猴疟
、人疟均有抗疟作用
2 20世纪80年代初，人们研究发现，
青蒿素有抗血吸虫作用
3
抗肿瘤
4
增强和调节吞噬作用
5
对免疫功能的影响
6 利胆、祛痰、镇咳、平喘、抗孕
3. 现状及前景展望
3.1 青蒿素的研究现状
3.1.1中国关于青蒿素的文献有912篇，其中2007年发表的就有85 篇。
典型的疟疾多呈周期性发作，表现为间歇性寒热发作。 一般在发作时先有明显的寒战，全身发抖，面色苍白， 口唇发绀，寒战持续约10分钟至2小时，接着体温迅速 上升，常达40℃或更高，面色潮红，皮肤干热，烦躁 不安，高热持续约2～6小时后，全身大汗淋漓，大汗 后体温降至正常或正常以下。经过一段间歇期后，又 开始重复上述间歇性定时寒战、高热发作。