天然药物化学
天然药物化学的定义
天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。
然后，天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。
然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之，天然药物化学是一个广泛的领域，涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
天然药物化学ppt课件完整版
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
02
03
04
复杂体系中活性成分的分离与 鉴定
结构新颖性、活性与成药性的 平衡
多靶点、多途径作用机制的解 析
天然药物化学的研究方法与技术创新
方法 基于生物活性的天然产物筛选
结构修饰与合成优化
天然药物化学的研究方法与技术创新
多组学技术在天然药物研究中的应用 技术创新
04
提取分离技术
包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、升 华等，用于从天然药物中提取有 效成分。
鉴定反应
如化学显色反应、荧光反应等， 用于天然药物中特定成分的快速 鉴定。
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
天然药物化学的研究热点与难点
色谱法
01
薄层色谱法（TLC）
用于天然药物中成分的分离和鉴定，操作简便、快速。
02
高效液相色谱法（HPLC）
适用于复杂天然药物成分的分离和分析，具有高分辨率和高灵敏度。
03
气相色谱法（GC）
适用于挥发性天然药物成分的分离和分析，如精油、香脂等。
波谱法
红外光谱法（IR）
用于确定天然药物中官能团的结构特征，提供分子振动和转动信 息。
天然药物的应用领域与市场前景
应用领域
治疗疾病、保健养生、化妆品和食品添加剂等。
市场前景
随着人们对自然和健康的关注度不断提高，天然药物市场需求不断增长，具有广阔的市场前景和巨大的经济价值。 同时，天然药物的研究与开发也是医药产业创新发展的重要方向之一。
《天然药物化学》PPT课件
具有抗炎、抗菌、抗病毒等药理活性，对呼吸系 统有保护作用。
三萜及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性。
化学成分与药理活性的关系
甾体及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性，对心血管系统有保护作用。
生物碱类成分
具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等药理活性，对神经系统有保护作用。
天然药物化学的历史与发展
历史
天然药物化学的发展经历了传统药物利用、天然药物成分研究和现代天然药物化学三个 阶段。
发展
随着分离纯化技术、波谱解析技术和结构鉴定技术等的发展，天然药物化学在药物研发 中的地位逐渐提高，为新药的发现提供了更多的可能性。同时，随着组学技术、合成生
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
天然药物的化学成分类型
甾体及其苷类成分
强心苷、甾体皂苷、甾体醇、甾体酸等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
各类化学成分的结构特点
糖类成分
具有羟基和羰基，可形成糖苷键 。
苯丙素类成分
具有苯环和丙烷链，可形成多种衍 生物。
醌类成分
具有醌式结构，可发生氧化还原反 应。
各类化学成分的结构特点
05
天然药物的开发与利用
天然药物的资源分布与保护
我国天然药物资源概况
种类繁多，分布广泛，具有地域特色。
天然药物资源的保护
保护生态环境，合理开采，可持续利用。
濒危药用植物的保护
建立保护区，人工繁育，替代品研究。
天然药物的合理开发与利用
天然药物的采集与加工
适时采集，科学加工，保证药效。
天然药物的开发策略
名词解释天然药物化学
名词解释天然药物化学天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科。
天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的药物，其来源于自然界的生物多样性，具有悠久的历史和广泛的应用。
天然药物化学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 天然药物的提取和分离：天然药物化学研究的第一步是从天然来源中提取药物，并通过化学方法进行分离纯化。
这需要运用不同的提取技术，如溶剂提取、萃取、蒸馏等，以及色谱、电泳等分离技术。
2. 天然药物的化学成分分析：天然药物化学研究的重点是确定药物的化学成分。
通过使用不同的分析技术，如质谱、核磁共振、红外光谱等，可以确定药物中存在的化学物质的种类和结构。
3. 天然药物的化学性质研究：天然药物化学研究还包括对药物的化学性质进行研究。
这包括药物的物理性质（如溶解度、熔点等）和化学性质（如稳定性、反应性等）的研究，以及对药物的药理学作用机制的研究。
4. 天然药物的合成和修饰：天然药物化学研究还涉及对天然药物的合成和修饰。
通过对药物分子结构的理解，可以合成类似结构的分子，以获得更好的药物活性和选择性。
此外，还可以通过对药物分子结构的修饰，改变其药性和药代动力学特性，以提高药物的疗效和减少副作用。
天然药物化学的研究对于药物的发现、开发和应用具有重要的意义。
通过研究天然药物的化学成分和化学性质，可以更好地理解药物的活性和药效，为药物的设计和合成提供参考。
此外，天然药物化学研究还可以为天然药物的质量控制和标准化提供科学依据，保证药物的安全和有效性。
总之，天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科，通过对天然药物的提取、分离、分析和研究，可以揭示药物的活性和作用机制，为药物的发现和开发提供科学依据。
天然药物化学
法，研究天然药物中化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的一门学科。
2.生物合成途径：醋酸－丙二酸途径(AA-MA)代谢产物：脂肪酸类、酚类、蒽醌类。
甲戊二羟酸途径(MVA)代谢产物：萜类、甾体类化合物、胡萝卜素类。
桂皮酸途径及莽草酸途径代谢产物：苯丙素类、黄酮类苯丙烯、苯丙酸、香豆素、木质素、木脂体。
氨基酸途径代谢产物：生物碱类。
3.溶剂极性顺序：乙酸≥吡啶≥水≥乙腈≥甲醇≥乙醇≥丙酮≥正丁醇≥乙酸乙酯≥乙醚≥二氯甲烷≥氯仿≥苯≥三氯乙烷≥四氯化碳≥二硫化碳≥石油醚。
4.分离因子β：表示分离的难易，A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值β≥100——仅作一次简单萃取就可实现基本分离100>β≥10——需萃取10－12次β≤2——作100次以上萃取才能实现基本分离。
5.液－滴逆流色谱（DCCC）：可使流动相呈液滴形式垂直上升或下降，通过固定相的液柱，实现物质的逆流色谱分离，分配用的两相溶剂不必震荡，故不易乳化或产生泡沫，特别适用于皂苷类的分离。
上行：流动相密度大。
6.分离提纯：硅胶、氧化铝：极性吸附（硅胶：酸性，氧化铝：碱性），活性炭：非极性吸附在水中对溶质表现出较强的吸附能力。
聚酰胺：氢键吸附（＋分配原理）极性非极性均适用，适合分离酚类、醌类、黄酮类（羟基、羰基多的、分子小的、芳香核共轭双键多的易被吸附，分子内氢键不易吸附），用不断提高浓度的含水醇洗脱。
离子交换树脂：酸，阴离子交换树脂，碱洗脱；碱，阳离子交换树脂，酸洗脱。
7.苷键的裂解：酸催化水解反应：水或稀醇溶液中，与稀酸共热催化水解，酸水解易难程度为：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷、呋喃糖苷>吡喃糖苷、酮糖>醛糖、去氧糖>羟基糖>氨基糖、芳香苷>脂肪苷、苷元小基团苷键横键>苷键竖键、苷元大基团苷键竖键>苷键横键、N-处于酰胺时，N-苷也难水解，水解后生成糖和苷元。
乙酰解反应：所用的试剂是醋酐和酸，其反应的机理与酸催化相似，但进攻的基团是乙酰基，而不是质子，反应生成乙酰化的低聚糖，保护苷元部分的羟基。
天然药物化学(ppt)
二、分离纯化
（一）溶剂法
酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水 分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水， 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
（二）沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法 1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
天然药物化学(ppt)
优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.
天然药物化学名词解释
天然药物化学名词解释天然药物是指从天然植物、动物、矿物等自然界中提取或直接获得的药物。
天然药物主要由多种活性成分组成，包括生物碱、黄酮类、多糖类、三萜类、鞣质、挥发油等。
这些活性成分具有多种生物活性，如抗菌、抗炎、抗氧化等作用。
天然药物因其活性成分种类繁多、作用机制复杂，具有较广泛的临床应用。
天然药物是研发药物的重要来源之一。
相比合成药物，天然药物具有以下几个优势：1. 天然来源：天然药物取材于自然界，相比合成药物更接近人体的自然环境。
这些天然药物中的活性成分通常在植物或动物体内发挥着特定的生理作用。
2. 多样性：天然药物中的活性成分种类繁多，这意味着天然药物具有更多的药理作用方式。
相比之下，合成药物通常只依靠一个或几个活性成分来发挥作用。
3. 综合作用：天然药物中的多种活性成分可以相互作用，发挥协同效应，从而增强疗效。
这种综合作用使得天然药物在治疗一些复杂疾病时效果更好。
4. 安全性：由于天然药物不经过化学合成，因此药物中的化学物质相对较少，并且与人体内的生理物质更为相似，使用过程中更为安全可靠。
然而，天然药物也存在一些局限性。
例如，天然药物来源有限，产量少，不适合大规模生产；药物中活性成分的含量不稳定，受到自然环境影响，难以保证药效一致；天然药物由于复杂性和多样性，研发过程困难，疗效评价相对较难。
为了更好地利用天然药物的药理活性，目前有一些研究方向得到了广泛关注，包括：天然药物成分分离、纯化和结构鉴定；天然药物成分的药理活性研究和作用机制解析；天然药物的疗效评价和毒副作用评估；天然药物的合成和改造等。
综上所述，天然药物是一类重要的药物资源，具有多种生物活性，广泛应用于临床治疗。
未来的研究将更加注重天然药物的发现、开发和利用，以充分发挥其在人类健康中的潜力。
天然药物化学-绪论
(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学
第一章总论一、填空题必做：1、天然药物化学是指（运用科学理论与方法研究天然药物中化学成分）的一门学科，它的主要研究内容包括对各类天然药物的化学成分——主要是（生物活性成分）或（药效成分）的（结构特点）、（物理化性质）、（提取）、（分离）及其生物合成途径等内容。
2. 天然药物是药物的一个重要组成部分，它来源于（植物）、（动物）、（矿物）和（微生物），并以（植物）为主，品种繁多。
3、大孔树脂法分离皂苷，以乙醇-水为洗脱剂时，随着醇浓度的增大，洗脱能力（增强）。
4、凝胶过滤色谱又称排阻色谱、（分子筛色谱），其分离原理主要是（分子筛作用），根据凝胶的（孔径）和被分离化合物分子的（大小）而达到分离目的。
5、正常1H-NMR谱技术能提供的结构信息参数，主要是质子的（化学位移）、（偶合常数）及（质子数目）。
选作：1、（中华人民共和国药典）是我国药品质量控制遵照的典范，记载有关中药材及中成药质量控制的是（一）部？2、大孔树脂是一类具有（多孔结构），但没有（可解离基团）的不溶于水的固体高分子物质，它可以通过（物理吸附）有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。
3、中药和天然药物中常见的（糖类）、（氨基酸和蛋白质）、（脂类）等属于一次代谢（黄酮类）、（萜类和挥发油）、产物，而天然药物化学中最常见的（苯丙素类）、（醌类）、（甾体类）、（生物碱类）等几类化合物一般均属于二次代谢产物，主要来源于来源于（乙酸-丙二酸途径）、（甲戊二羟酸途径））、（莽草酸途径）、（氨基酸途径）和复合途径等主要生物合成途径。
4. 具有C6-C3骨架的（）、（）和（）以及C6-C3- C6骨架的（），在生源途径上均来源于（）途径。
5、涡流色谱是一种在线（萃取）技术，可以实现生物样品的在线（处理）并直接用于（分析检验），可大大缩短处理过程，是当前处理生物样品较为先进的一种技术。
其处理的原理是利用（大粒径）的填料使流动相在（高流速）下产生的涡流状态，从而对生物样品进行（净化）和（富集）。
天然药物化学名词解释 简答答案
一、解释下列名词（每题2分，共10分）1、天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2、植物化学分类：植物生物化学，中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学。
植物生物化学研究一次代谢产物。
中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学研究二次代谢产物。
3、二次代谢：以一次代谢产生的代谢产物为原料（前体），经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢4、次级代谢产物：二次代谢产生的结构千变万化，千奇百怪，绚丽多姿的化学物质，包括生物碱、萜类等化学物质。
作用是维持植物的特性与特征，是重要的药物资源5、pH梯度萃取法：在不同pH的缓冲溶液与有机溶剂中进行分配的方法,使酸性、碱性、中性及两性物质得以分离。
6、苷类：又称配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基糖、糖醛酸等，与另一非糖物质（称为苷元或糖苷配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
7、苷的双相水解：对于那些苷元对酸不稳定的苷，为了获得原苷元可采取双相水解的方法，即在水解溶液中加入与水不互溶的有机溶剂如苯等，使水解后的苷元立即进入有机相，避免苷元长时间与酸接触。
8、原生苷与次生苷：原生苷指未经水解的苷；次生苷指原生苷由于水解或酶解，部分糖降解时所生成的苷9、苯丙素化合物：苯环与三个直链碳连在一起为单元（C6~C3）构成的化合物。
分为苯丙酸类、香豆素类、木脂素类10、萜类化合物：凡由甲戊二羟酸（MVA）衍生、且分子式符合（C5H8)n 通式的衍生物均称为萜类化合物11、生源的异戊二烯法则：甲戊二羟酸是萜类化合物生物合成的最关键前体，焦磷酸异戊烯酯（IPP）及DMAPP数生物体内的“活性的异戊二烯”，在生物合成中起延长碳链的作用12、经验的异戊二烯法则：自然界存在的萜类化合物都是由异戊二烯衍变而来，是异戊二烯的聚合体或衍生物，并以是否符合异戊二烯法则作为判断萜类物质的一个重要原则。
13、三萜皂苷：由三萜皂苷元和糖组成，常见的苷元为四环三萜和五环三萜14、甾体皂苷：具有螺甾烷类化合物结构母核的一类皂苷15、溶血指数：指在一定条件下能使血液中红细胞完全溶解的最低皂苷浓度16、强心苷：存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物，由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷17、生物碱：生物碱是含有负氧化态氮原子的有机环状化合物，存在于生物有机体中的环状化合物18、两性生物碱：具酚羟基或羧基的生物碱称为两性生物碱，这些生物碱既可溶于酸水，也可溶于碱水溶液，但在pH8～9时溶解性最差，易产生沉淀。
天然药物化学的名词解释
天然药物化学的名词解释
天然药物化学是研究天然药物的化学成分、结构、活性及其在生物体内的作用机制等方面的学科。
以下是一些天然药物化学中的名词解释:
1. 天然药物:指从自然界中采集或栽培的植物、动物、微生物等天然物质,其化学组成和生物活性未被完全阐明的药物。
2. 药物分子:指天然药物的化学成分,通常是由一个或多个化合物组成的分子。
3. 天然来源的化合物:指从天然药物中提取的化合物,其化学结构、生物活性和作用机制可能与人工合成的化合物有所不同。
4. 生物活性位点:指药物分子在生物体内发挥作用的关键位点,通常是具有多态性、立体异构体或官能团的位点。
5. 生物反应途径:指药物分子在生物体内发挥作用的途径,包括离子通道、代谢途径、神经传递途径等。
6. 作用机制:指药物分子在生物体内的作用机制,包括调节靶点、干扰信号通路、改变细胞周期等。
7. 半衰期:指药物在生物体内的半衰期,即药物在体内清除的速率。
8. 毒性:指药物对人体或动物造成损害的能力,包括急性毒性、慢性毒性、神经毒性等。
天然药物化学是一个涉及多学科的研究领域,包括药物化学、有机化学、分子生物学、生态学、统计学等。
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制,我们可以更好地理解药物的作用机制,开发新的药物,并减少药物的不良反应。
天然药物化学
（一）溶剂提取法
1. 原理
(2) 常见溶剂的种类及其特点
极性由小到大：石油醚，苯，二氯甲烷，氯仿，乙醚，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水
强极性：水
亲水性：能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮）
亲脂性：不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚）
三、主要的生物合成途径
常见的复合途径有以下几种：
1. 醋酸-丙二酸—莽草酸途径
2. 醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径
3. 氨基酸—甲戊二羟酸途径
（一）溶剂提取法
常用溶剂的运用范围
水 优点：经济、易得、安全
缺点：冷水易引起苷的酶解（需灭酶活性）。
热水提取出的杂质多（淀粉、粘液质等），影响滤过。
浓缩困难（沸点高），易霉变，不利于长时间保存。
6. 对设备要求高。
萃取杏仁油的收油率是石油醚提取工艺的2.5倍，且提取时间大大缩短。
工业化萃取薯蓣皂素，比传统汽油法收率提高1.5倍，并避免了使用汽油易燃易爆的危险。
藏药雪灵芝总皂苷粗品及多糖的萃取，与传统溶剂萃取工艺相比较，收率分别提高至18.9倍和1.62倍。
2. 溶剂提取的方法
第三节 提取分离方法
提取、分离前的准备及流程
1. 准备
查阅文献：了解该植物是否进行过化学研究、研究情况，从中获得所需的数据及信息（如化学成分类型、性质、方法等）。
准确鉴定植物的品种，并制作原植物标本储藏（基源、产地、药用部位、采集时间与方法等）。
原材料的处理
适当粉碎，粉碎过粗降低提取效率；过细则提取的杂质多且不易滤过及后续分离。
2. 本身呈惰性，与化合物不反应；无毒、无味、不易燃、常压为气体；价廉、易得、可循环利用。
天然药物化学
天然药物化学在当今世界，药物学领域一直是备受关注的研究领域之一，其中天然药物化学更是备受推崇。
天然药物化学是指从天然来源（如植物、微生物、动物等）中提取出的具有药用价值的化学物质，如生物碱、黄酮类化合物、多糖等。
这些天然药物化合物具有丰富的化学结构和药理活性，常被用于治疗各种疾病。
天然药物的来源天然药物来自于大自然，其来源种类繁多。
植物中含有大量的生物活性成分，如植物类生物碱、黄酮类化合物、甾体类化合物等，常被用于中药的配方中。
微生物也是天然药物的重要来源，如青霉素、链霉素等抗生素就是来自于微生物的产物。
此外，动物也可以产生一些具有药用价值的分子，比如蛇毒、蜂毒等。
天然药物化学的研究方法天然药物化学的研究方法主要包括分离提取、结构鉴定、生物活性评价等。
首先，研究人员会通过不同的分离技术（如柱层析、液-液萃取等）从天然来源中提取出目标化合物。
然后，利用质谱、核磁共振等技术对化合物的结构进行鉴定，确定其分子式、分子量、结构等信息。
最后，通过生物学实验评价化合物的药理活性，如抗菌活性、抗癌活性等。
天然药物的应用与展望天然药物在治疗疾病中发挥着重要作用，尤其是在抗癌、抗感染等领域。
许多天然药物化合物被广泛用于临床治疗，如阿司匹林、紫杉醇等。
未来，天然药物化学仍将是一个重要的研究领域，研究人员将致力于发现新的天然药物，挖掘其潜在的药理活性，为人类健康做出更大的贡献。
通过对天然药物化学的研究，可以更好地理解天然药物在治疗疾病中的机制，为新药研发提供更多的启示。
天然药物化学的发展必将推动药物领域的进步，为保障人类健康作出更多的贡献。
天然药物化学课件(全)ppt课件
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构：
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺
7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，是自 然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所 必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖（寡糖）和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO
第三章天然药物化学
异戊烯基6位取代 HO
HO
HO O
O
O
O
O
异戊烯基8位取代
O
O
环
合
HO
O
O
的
形
成
过
程
O
O
O
OH
O
O
6，7－吡喃骈香豆素型
花椒内酯 O
O
O
O 邪蒿内酯
7，8－吡喃骈香豆素型
（四）其他香豆素类
是指α-吡喃酮环上有取代基的香豆素类。C3、C4位常有苯基、 羟基、异戊烯基等的取代。如；
MeO
O
O
（二）呋喃香豆素类(furocoumarins)
香豆素核上的异戊烯基常与与邻位酚羟基（7－羟基） 环合成呋喃环或吡喃环，前者称为呋喃香豆素。分为角 型和线型。
呋喃香豆素的生物合成途径如下：
异戊烯基6位取代
HO
O
HO
HO O
环
合
O
O
的
形
成
过
程
O
O
异戊烯基8位取代
O
HO
O
O
O
O
O
补骨脂内酯
显色反应
1.异羟肟酸铁反应（识别内酯的反应） 酯与羟胺作用可生成异羟肟酸，再与三氯化铁 作用即生成红色的异羟肟酸铁。
O
R
O R' + H2N-OH
（羟胺）
O
R
NHOH +
R'- OH
FeCl3
O
( R-C-NH-O ) 3 Fe + 3HCl 异羟肟酸铁（红色）
香豆素 OH-
盐酸羟胺
药学概论-第三章-天然药物化学
• 现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是 其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻 黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻 黄碱。
二、改进传统药物剂型、提高临床疗效较粗糙，给药途径太少，服用剂量较大，临床疗 效缓慢，有些剂型使用不便，以致在许多方面不能适应现
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
天然药物化学（chemistry of natural medicines）
是应用现代科学理论与方法研究天然药物化学成
分的一门学科,在分子水平上研究天然药物的药效 物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。
二、天然药物化学的任务
●探明天然药物中作为药效基础的化学成分
六、新药创新
从天然药物和中药中发现具有生物活性的先导
化合物，经过结构修饰或改造，是目前快速、低 廉的创新高效低毒新药的重要途径。
例如：
氢化、甲基化
青蒿素
蒿甲醚
具有抗疟疾活性的青蒿素，为一热不稳定化合物， 将其氢化、甲基化制成蒿甲醚衍生物后，稳定性明显 提高，抗疟疾活性更加增强。
例如：
吗 啡
哌替啶
浸渍法
粉碎好的药材放入提取用 的容器中，加入溶剂使 没过药面，浸泡12小时。 滤出溶剂，加入新的溶剂 继续提取 12h后
渗漉法
出水口
进水口
回流
连续回流 （索式提取）
1.3 回收溶剂的方法
●蒸馏 ●旋转蒸发
●减压蒸馏 ●薄膜蒸发
●喷雾干燥
●冷冻干燥
旋转蒸发仪
2、水蒸气蒸馏法
用于能随水蒸气蒸馏， 而不被破坏的难溶于水的 成分。该类成分有挥发性， 在100℃时有一定蒸气压， 当水沸腾时，该类成分一 并随水蒸汽带出，再用油 水分离器或有机溶剂萃取 法，将这类成分自蒸馏液 中分离。 可用水蒸气蒸馏装置或 挥发油测定器。
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太空种子长出的植物会有什么成分和作用。
太空上有什么天然物？随着科学的发展，相信这个学科将会迎来更加兴旺、蓬勃发展的新时代，也将永远兴盛不衰。
永远兴盛综上所述，天然药物化学与我们从事药的制药使命及生命息息相关。
为了中国药业发展的<a name=baidusnap0></a>明天</B>，为了你的健康，为了实现你成为药学、制药专家、富豪及诸多的梦想。
都有必要学习好天然药物化学。
这门知识将让你终生受益。
自信生存能力比它强请在google 网点击姚新生，看一看中国工程院院士、天然药物化学博士姚新生对天然药物化学目前状况的分析。
增强学习好天然药物化学的信心。
作业：学习要求108 学时理论68 实验40 考试课理论80 分实验20 分张宇和佟丽华主讲；由4 名研究生协助实验课。
教态：我们都是真心真意、认真的尽全力、真水平来教。
希望大家配合。
学习好这门课是我们共同的任务。
学态观察：1 、我对毕业学生的观察觉得有些人是方向不明，目标不清计划人生，糊涂人生。
对生命的珍爱。
时间就是生命的认识。
生命的交换和应用价值是有度的。
期望都及格有收获、有提高、有自信、有梦想、有行动。
如：抗Ca 药物美登木素分离成功，红豆杉中的紫杉醇半合成成功，大蒜的有效成分研究等等。
有兴趣者自己去看吧：成功（3 ）传媒宣传多电视报纸上宣传多几乎每天都会看到天然药品、化妆品、食品、饮品等信息。
这些都是天然药化工作者的汗水和结晶。
宣传目前，国家新药报批有要求，天然药物必须完成化学成分的实验标准，否则不能问世。
新药（4 ）领域扩大 A 、天然化妆品类：护肤、沐浴、清洁护发等品种繁多。
70 年代后期化品工业就有一个号“一切返回大自然”人们对自然化妆品类的需求与日巨增。
天然食品B 、天然食品、饮品业：以天然饮料为龙头的系列天然饮品、食品、小食品等发展迅速，势不可挡，这些领域都是我们的开发战场，有趣者不妨一试。
快即速度快本学科发展速度快，真可谓日新月异的在变化，前进着，快的表现。
（1 ）新理论、新技术的采用，使得从前研究一种药物要十几年，现在时间可减半，有些3-4 年即可完成，从时间上看，比原来快，效益快，制药业在黑龙江即为支柱产业。
快（2 ）知识更新及新知识应用快，我们的教材2 年更换一次，结构测定早就采用四大光谱了，提取已采用微波、超声波了，天然药物可以制成纳米微粒了……等等。
仪器仪器（3 ）内外交流快：国内外有专门信息机构收集最新的研究成果，因为天药总是最新的多，所以对外交流就快了，今天，全世界是一个地球村了，资源共享内外差异不大了，在网络这个平台上，大家都相距不远。
交流内部交流就更快，上网的费用低。
还有一些新媒体、电视的发展协助宣传，这几年一个可喜的现象，就是天然药化的知识已经走进千家万户、家喻户晓，普及甚广。
交流交流如：人们在购食品、水果、蔬菜时首先要问，要考虑的是营养，是里面含有什么物质（东西）。
我们的术语叫成分或营养素。
人每天吃的都是天然物质，企业家常听到的是：西红柿含VC 、茄子含Fe 、香蕉含鞣质、菠菜含有机酸不能与豆付同食，否则会导致肾结石……。
着实懂得不少，实在是社会进步了，社会进步人产的生活品味提高了，人们不再是吃的饱，而是吃的好才为准。
因为人人都希望健康长寿，所以都在关心研究保健。
这种保健意思的提高使天然药化知识逐渐被人们接受。
长寿有一句俗话，知识一旦被人们掌握就会变成财富。
制药商人利用天然药物创造多少财富大家都知道。
如：999 胃泰、脑白金等成就了一批著名的制药企业和企业家。
财富说一说其它人：（1 ）70 年代初，日本一位企业家，森产祖上生产蘑菇酒，但一直是惨淡经营。
到了70 年代由于天然药化的发展，他看到研究表明蘑菇多糖有降血酯，减肥功效，他就把原来的标签换成有降血酯等作用的保健酒了，结果畅销东南亚，一下子就发了家，成了著名企业家。
保健酒再看今天市场，小商人们了解了天然药化知识。
对那些对人体有明显生理活性的水果、蔬菜等价格一直居高不下还不断上涨。
如：中国的蘑菇由几角钱长到几元钱 1 斤，干的几十元一斤。
蔬菜蒲公英由几角钱长到10―20 元之间。
当今野菜是一种时尚，春夏季野菜的价格很高，刺老芽（40―80 元/ 斤产地出口价）皆因野菜人们知道刺老芽含皂苷有滋补强壮镇静安神功效，可以延年益寿。
野菜大多都是（中草药）天然药物。
刺老芽这些说明天</B>然药物化学与生命及生活息息相关，为了你的健康也应该学好这门课。
你现在对天然药物化学的知识了解多少呢？问一下。
A 、芹菜有什么作用，什么物质产生的？健康芹菜水煮以后变黄，为什么？芹菜的哪个部位营养价值最高，为什么？芹菜的哪个部位有防Ca 作用？为什么？芹菜B 、菠菜中含有机酸，用什么方法去掉它呢？C 、元葱为什么熟吃的时后会变甜呢？D 、哪一种水果含Vc 最多呢？桔子西红柿苹果梨E 、甘蓝有抗Ca 的作用吗？同科的菜花也有吗？甘蓝未来：天然药化的未来发展前景是灿烂广阔的。
因为我国有着丰富的天然物资源。
比如：从鱼脑中制取的脑白金，现在家喻户晓，深受欢迎。
脑白金从蛇分泌液中制取的抗栓酶、银杏系列药物、丹参注射液等为心脑血管疾病的常用药。
羊胎素成为全球的美容佳品。
从银杏及叶子中提取的双黄酮是心血管的首选药物，银杏叶子出口，前几年价很高，富了一大批人。
“云南农村的一个农民”当地农民称之为“摇钱树”。
羊胎素我们东北也有一种“摇钱树”我省兴安岭中生长的红豆杉，皮中含有抗Ca 的活性成分紫杉醇。
“一个师兄的故事”买下了一个沟，种上了二种树（银杏树、红豆杉）。
红豆杉天药发掘两棵“摇钱树”红豆杉银杏梦想：梦想和热情创造精彩人生。
我梦想创制更多更好的抗衰老药物和保健品，让人们都健康长寿。
梦想人类是否能让我们每天吃的土豆都变成参豆子，地瓜都变成参瓜，都有人参一样的功效，人能不长寿吗？热情梦想精彩人生出口一斤参豆子价格一定比土豆高，效益巨增，你们说生活能不好吗？生活的质量能不提高吗？请在网上告诉我你的梦想。
天然药化有能力在过去发掘二棵“摇钱树”，还将继续发掘更多的“摇钱树”和其它。
摇钱树天然药物化学Chemistry of Natural Products 人参植物、动物、矿物、微生物、海洋生物、天然药物化学天然产物化学中国中药草药国外研究对象一、概念：天然药化是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
天然药物：在中国又称为中草药（中药、草药）中药：《本纲》中记载的1892 种药材。
《本纲拾遗》中又补充的1021 种药材，共计2913 种。
（明?? 李时珍、清?? 赵学敏）草药：民间用药，无人统计过有多少。
第一章绪论天然药物的来源：植物；以此类为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生物；海洋资源：它是目前待开发的目标，海洋占地球表面积2/3 ，所含的生物资源是丰富的，近来号称“生命的摇篮”。
广阔我们的“蓝色国土”它的面积是470 万平方公里的面积。
1.8 万公里的海岸线。
由此看，我们的天然药物资源是十分丰富，开发前景是广阔的。
蓝色国土二、研究内容天然药化是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的结构特点。
理化性质，提取分离方法，结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践科学。
内容说明：1 、区别与中药的传统加工方法。
2 、指出这门学科的学习重点。
3 、这一学科的特点, 实践性强。
毒草何谓：有效成分：有生理活性、有药效，能治病的成分叫有效成分。
无效成分：无生理活性、无药学，不能治病的成分叫无效成分。
有毒成分：能导致疾病的成分叫有毒成分。
三、研究目的：1 、探讨天然药物防病治病的原理，推动中西医结合。
这方面的成就很多如：（1 ）中药元胡中的13 种生物碱为我国首次发现并鉴定结构的。
说明了我们的能力与水平。
（提高方面）（2 ）民间草药鹤草芽驱蛔，其成分鹤草酚；也是我国发现，现已合成成功。
（发掘方面）发掘2 、从天然药物中研制开发新药。
这是我们学习天然药物化学的主要目的。
有人预测，未来的天然药物将与化学药物平分秋色。
与生物药一起成三足鼎立之势。
新药3 、开辟新的药源（1 ）西药药源的扩大在天然药物的研究中发现了各种生理活性的成分，如：抗菌消炎药，西药有抗菌素，现在发现天然药物中有很多成分有抗菌消炎的作用。
药源如：黄连素、双黄连粉针（复方）、穿心连内酯芦荟系列药品等。
这些发现，抗菌素的药源扩大了。
（2 ）中药药源的扩大黄连素是黄连中的主要成分，现在又发现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含此成分。
所以，这些植物均可以做为提取黄连素的原料。
再如：有抗菌作用的芦荟，品种繁多，众所周知。
这些发现使中药的药源扩大了。
扩大 4 、实现中药现代化的需要。
改进药物剂型，提高制剂质量，提高疗效，降低毒付作用。
同时也有利于天然药物制剂的质量，药物越纯，质量越易控制。
中药现代化天然药物的提取、分离、纯化的过程就是取其精华去其糟粕的过程。
也是中药现代化的过程。
5 、从天然物中研制高质量的保健品这是维护身体健康，实现美好梦想的需要，随着医疗由治病到预防为主的观念转变，保健为了健康被重视，健康是人生第一财富。
10000……的关系被公认，要做好人体保健，必须学好天然药化。
高质量的保健品研制出好的、真的天然保健品，为维护人类健康做出贡献。
现在政府已经把食品开发放在药监局管理了。
所以我们又增加了一项任务，应该不辱使命。
使命四、简介天然药物中化学成分的类型主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然药物等九大类。
九大类五、历史、发展、未来 1 、历史的看：天然药物在中国起步于明代1575 年《医学入门》和《本纲》中都记载了从五倍子中得到没食子酸的过程，为世界上最早制得的有机酸，它比瑞典药师及化学家舍勒从天然药物中制得到有机酸要早200 年，历史、发展、未来还有如用升华法制取樟脑的过程见于1711 年，而欧州直到18 世纪下半叶才提出樟脑的纯品，由此可见，古代中国的医药化学在当时世界上居于领先地位，故有“医药化学源于中国”的高度评价，这是我们应当引以自豪。
医药化学源于中国 2 、发展尽管它的发明历史比较久远，但是它真正的发展历史并不然。
所以，天然药化的发展体现了这样三个字，新、兴、快。
新在哪里：（1 ）发展历史短：天然药化做为一个学科而存在看，它是个新学科，因为它是伴随着新中国的诞生和发展而发展起来年，以它与中草药学比。