药用辅料配伍禁忌

几种常用辅料的配伍禁忌

与硬脂酸镁存在配伍禁忌的药物

硬脂酸美是最常用的润滑剂，但有些药物与硬脂酸镁存在配伍禁忌。

一些药物与硬脂酸镁不相容如：阿司匹林、铁盐、一些维生素类药物、生物碱盐和对镁离子敏感的药物-强有机酸盐

1.含有羧基的药物：硝苯地平(查阅PDR介绍拜耳的硝苯地平处方中有硬镁)、头孢克洛、布洛芬、克拉霉素、雷米普利、左旋氧氟沙星、双氯氛酸、酮咯酸、群多普利

2.有机盐类：福辛普利钠、醋酸氯吡格雷

3.含有巯基的药物：奥美拉唑、硫唑嘌呤

以前信息摘自德国JRS公司，介绍硬脂富马酸钠的产品资料！

苯扎溴铵跟那些成分有配伍禁忌

苯扎溴铵与碘、碘化钾、蛋白银、硝酸银、硫酸锌、黄降汞、酒石酸、水杨酸盐、枸橼酸盐、5%以上硼酸液、白陶土、过氧化物及磺胺类药物等有配伍禁忌。

遇肥皂及其他阴性表面活性剂、有机物如血清、脓液等作用减弱。

乳糖的配伍问题

乳糖作为片剂辅料，也有某些缺点，如与胺类药物配伍后压制的片剂，日久会呈现棕黄色，原因是由于乳糖中或多或少含有5-羟甲基－糖醛等杂质，能与胺类药物等生成棕黄色的加成物。

乳糖和脯甲胺同时使用，片子会变黄

羧甲基纤维素钠

羧甲基纤维素钠以其增黏的特性，广泛应用于口服和局部用药物制剂。但其与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。在乳膏剂配方中，如果其他物料含的可溶性铁盐超标，会引起乳膏颜色的改变；在制剂中如与95%的乙醇混合时，会产生沉淀；另外，羧甲基纤维素钠吸湿性较强，制备对水敏感的药物片剂时需要慎重使用。

低取代羟丙纤维素

低取代羟丙纤维素主要应用于片剂和胶囊剂的崩解剂和片剂的黏合剂。但低取代羟丙纤维素与碱性物质可发生反应，因此片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的贮藏后，崩解或溶出时间有可能延长。对于这点，制剂原料为碱性物质且处方中有低取代羟丙纤维素时，生产企业应加强稳定性试验中崩解时限和溶出度的考察。

羟丙甲纤维素

羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中得到越来越广泛的应用，但其和一些氧化剂有配伍禁忌；另由于羟丙甲纤维素为非离子化合物，因此与金属盐或离子化有机物可形成不溶性沉淀；另外其在眼科滴眼剂中作为增黏剂时，因其水溶液易受微生物的侵袭，因此贮藏时应加入防腐抗菌剂，防腐抗菌剂以苯扎氯铵为最好。

硬脂酸镁

硬脂酸镁作为片剂和胶囊剂的润滑剂而广泛应用。但由于其呈疏水性并能阻滞药物从固体剂型中溶出，因此在处方中应尽量使其浓度降至最低。尤其是在直接压片处方中，硬脂酸镁的使用量不得超过0.5%，否则会使片剂产生软化效应；在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合时间增加会引起片剂溶出速度和破脆强度降低，因此硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制；由于硬脂酸镁与强酸、强碱和铁盐有配伍禁忌，故在含有阿司匹林、一些维生素、大多数生物碱盐的药物制剂中不得使用。

乳糖

乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛应用于国内药品生产企业中。但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应，因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。

酸性较强的药物，如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉；糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故含量较低的药物制剂应慎重使用。

“卡波姆”与苯酚、阳离子聚合物、强酸类、及高浓度电解质配伍会发生浑浊或沉淀；可被间苯二酚着色；暴露于空气中会被氧化，粘度降低。

磷酸氢钙与四环素类抗生素有配伍禁忌。

粉碎得无水磷酸氢钙表面是碱性的，因而它不能与那些对碱性PH敏感的药物配伍使用。