头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
头孢
八．细菌耐药性变迁及其防治：
对常见致病菌耐药监测的意义：
1． 供临床选用抗菌素。
2． 控制细菌耐药性的产生。
抗感染面临细菌耐药的严重性：
1．耐苯唑青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE）
2．耐万古霉素的肠球菌（MRE、VRE）
抗菌素的分类：
繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、泰能、氟喹诺硐类
静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类
快效抑菌剂：四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素
慢效抑菌剂：磺胺类
联合用药的结果：
第一类+第二类：协同作用 第一类+第三类：拮抗作用？
第二类+第三类：累加或协同作用 第一类+第四类：累加作用？
、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
五． 抗生素的经验应用 ：
在病原菌未明时，早期应用抗菌素进行经验性抗感染治疗非常重要；选用广谱的抗菌素，尽量选用杀菌剂；在重症感染中则往往采取联合用药，常用的杀菌剂有β-内酰胺类、氨基糖甙类、氟喹诺酮类、多肽类等；在特定感染中：磺胺类药、克林霉素、甲硝唑以及利福平等应用较广泛。抗菌素经验性应用时，应根据临床资料判断可能的病原菌来选用抗菌素。不同类的广谱抗菌药物在抗菌活性方面存在差异，应根据药物的适应症、抗菌活性以及耐药的变迁等因素来选用抗菌素。
4． 用药的期间：＜24小时。
5． 不同器官组织手术时，抗
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
参考文献：[1] 朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423[2] 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446[3] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）.2015:22-23[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010，978 - 7 - 5345 - 7232 - 6[5] 范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.[6] 马小军等译.ABX指南：感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.[7] 汪复，张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.[8] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-742-743-744-745-746-747.[9] 林志强,陈婷婷,傅新阳.头孢菌素所致双硫仑样反应的研究进展[J].海峡药学,2020,32(05):83-85.[10] 张艳红.静脉滴注头孢他啶后饮酒致双硫仑样反应伴心肌缺血1例[J].临床医药实践杂志,2007(06):471-472.。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是临床上广泛应用的一类抗菌药物，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。
目前，头孢菌素已经发展到了第八代，每一代头孢菌素都有其独特的特点和适用范围。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代问世，代表药物有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第一代头孢菌素对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）具有较强的抗菌活性，但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
它们能有效治疗一些轻度到中度的感染，如呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。
然而，第一代头孢菌素的肾毒性相对较大，在使用时需要注意监测肾功能。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素出现在 20 世纪 70 年代，常见的药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
与第一代相比，第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强，对部分厌氧菌也有一定的作用。
在临床应用上，可用于治疗呼吸道、泌尿道、胆道等部位的感染。
第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所减轻，但仍需关注肾功能。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素于 20 世纪 80 年代投入使用，典型药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强，包括一些对第一代和第二代头孢菌素耐药的菌株。
同时，它们对革兰阳性菌的作用较第一代有所减弱。
第三代头孢菌素在治疗严重的感染，如败血症、脑膜炎、肺炎等方面表现出色。
但长期或大量使用可能会导致菌群失调，引发二重感染。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素在 20 世纪 90 年代登场，代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性，其抗菌谱更广，稳定性更高。
在治疗复杂性感染和耐药菌感染方面具有优势。
五、第五代头孢菌素第五代头孢菌素近年来逐渐应用于临床，如头孢洛林酯。
第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药菌具有良好的抗菌活性，同时对常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的作用。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有 强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。 临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应：胃肠道反应。
常见药物：po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。 临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等） 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物，相信大家并不陌生，很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上，头孢类药物的种类众多，最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等，很多人虽然知道“头孢”，但却不知道有众多不同的头孢药品，并且所治疗的疾病有所差异，或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上，“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了，已经从一代走到了五代。
那么，接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧！看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效，能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中，产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如，无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外，相比于第二代和第三代，第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物，第二代的抗菌效能有一定的改善，最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外，第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说，肾毒性也有一定程度的减少。
一般，第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂，口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
第1～4代头孢类抗生素之间的区别
第1～4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。
国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。
一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。
三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。
五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。
七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。
易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。
细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。
详见下表。
八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用抗菌活性、药代动力学、用药选择、不良反应及注意事项等要点区别
临床头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用及抗菌活性、药代动力学、临床用药选择、不良反应及注意事项等要点区别头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松是临床上常用的三代头孢菌素，均为半合成的广谱β-内酰胺类抗菌药物，主要通过抑制粘肽转肽酶，使其催化的反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡而发挥抗菌作用。
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用较第一二代强，对革兰阳性菌较第一二代弱，无肾毒性，酶稳定性较第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用。
抗菌活性区别头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物；头孢哌酮对β-内酰胺酶不稳定，多与酶抑制剂组合使用；头孢曲松是头孢菌素类中半衰期最长药物。
头孢他啶和头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌的作用比较差。
而头孢曲松对链球菌属尤其是肺炎链球菌具有较强的抗菌活性，而对铜绿假单胞菌无效。
具体抗菌谱区别如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱注：+：表示敏感菌超过60%；±：表示敏感率30%-60%；0：敏感菌少于30%；空白为无资料。
药代动力学区别表2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点上述表可以看出头孢哌酮和头孢曲松主要通过胆汁和肾双通道代谢，因此肾功能不全患者不需要调整剂量，胆道感染首选此两种药物；头孢他啶主要通过肾脏代谢，肾功能不全患者需减量应用，对于泌尿系感染三种药物首选头孢他啶、临床用药选择区别三种药物均属于 B 级，妊娠期内使用较为安全。
头孢曲松和头孢他啶的哺乳分级为L1 级（最安全），头孢哌酮的哺乳分级为L2 级（比较安全）。
三种药物临床选择推荐如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐不良反应与注意事项区别三种头孢菌素的不良反应有相似之处，常见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，腹泻、恶心、呕吐消化系统症状等。
三代头孢菌素由于抗菌谱广，可致二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。
各代头孢区别与用药方法
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了，但是令人最头疼最难记得也是它，因为有太多代头孢了，从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β－内酰胺类抗微生物药，它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点，是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物，当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明，帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中，主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染，包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用，主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林，每次0.5g左右，通过静脉输液为主，头孢拉定每次1g左右，通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服，普通的片剂或胶囊，需要空腹服药，这样才能够减少药物对胃部的刺激，缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯，它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用，所以被称之为是广谱抗生素，常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药，以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右，通过静脉输液应用，头孢呋辛酯口服0.3g左右，进食服用或者和牛奶同时服用即可，头孢克洛也是口服，用量在0.3g左右，一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用，普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物，这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片，则需要在进食或餐后一小时内服用，每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类抗生素是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其发展历程经历了多个阶段。
本文将从头孢类抗生素的分类和第几代分类的角度，详细介绍头孢八代的相关理论知识。
我们来了解一下头孢类抗生素的分类。
根据头孢菌素的结构特点，头孢类抗生素可以分为四代：第一代、第二代、第三代和第四代。
每一代头孢菌素的结构和作用机制都有所区别，因此在抗菌谱、副作用和使用范围等方面也有所不同。
接下来，我们重点讨论头孢八代。
头孢八代是指第八代头孢菌素，它是继头孢七代之后发展起来的一种新型抗菌药物。
头孢八代在结构和作用机制上都有所创新，使其具有更广泛的抗菌谱和更强大的抗菌活性。
目前，已经开发出了多种头孢八代抗生素，如头孢曲松、头孢拉定等。
头孢八代抗生素的主要特点是其高度的抗菌活性和广泛的抗菌谱。
由于其独特的结构特点，头孢八代抗生素能够有效地抵抗多种耐药性细菌，如革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌等。
头孢八代抗生素还具有较宽的抗菌谱，不仅可以治疗常见的呼吸道感染、泌尿道感染等疾病，还可以应用于复杂的手术感染和败血症等情况。
正是因为头孢八代抗生素的强大抗菌活性，也带来了一定的副作用风险。
在使用头孢八代抗生素时，需要注意患者的过敏史和肝肾功能等方面的问题。
头孢八代抗生素的不合理使用还可能导致细菌耐药性的进一步加剧，从而影响治疗效果。
头孢八代作为一种新型的抗菌药物，在临床上具有广泛的应用前景。
我们也需要充分认识到其潜在的风险和挑战，合理使用头孢八代抗生素，以确保患者的安全和治疗效果。
头孢类药物简介及其在上呼吸道感染中的运用
2.>头孢替唑
头孢替唑钠（ceftezole Sodium ）是由日本藤泽 药业公司开发的第一代头孢类药物，它与头孢唑 林钠在分子结构上有渊源关系、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶 血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌以及 白喉杆菌、炭疽杆菌具较强抗菌活性；对大肠埃 希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属，奇异 变形杆菌等革兰氏阴性菌也具有一定的抗菌活性， 对铜绿假单胞菌、沙雷菌抗菌活性差。 用法用量：成人 静脉注射：一日0.5～4g，分1～2次给药。
Company Logo
头孢类药物的结构改造
目前头孢类药物结构改造的位臵有四处.(Ⅰ)7-酰 氨基部分;(Ⅱ)7-α氢原子;(Ⅲ)环中的硫原 子;(Ⅳ)3-位取代基. 从结构改造的结果来看,一般来说, Ⅰ是抗菌谱的 决定性基团; Ⅱ能影响对β-内酰胺酶的稳定性; Ⅲ对抗菌效力有影响; Ⅳ能影响抗生素效力和药 物动力学的性质.和青霉素相比,头孢类药物的可 修饰部位比较多,因此,上市的半合成头孢类药物 也比较多.
Company Logo
1.>头孢唑啉
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定 性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括 青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金 黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代 头孢菌素；对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳 定，对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢中居首位， 但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。 用法用量：成人静脉给药： 1.一般用量：每6～12小时0.5～1g，病情严重者可 增加至一日6g。 2.急性无并发症尿路感染和肺炎链球菌感染：每12 小时0.5～1g。 3.预防手术后感染：于手术前0.5～1小时给药1g， 手术中给药0.5～1g，手术后每6～8小时给药0.5～1g， 至手术后24小时止。
常用头孢类抗菌药物间的比较
R2 O
S N
R1
R 1 抗菌活性 药代特征
COOH
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类 抗生素，按其抗菌性能分四代[3]：
G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性
Ⅰ代：++++ + 不稳定 无效 - ++
Ⅱ代：+++ ++ 稳定 #43;++ 稳定 有效 + ±
Ⅳ代：++ ++++ 稳定 有效 + ±
[4] 孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展[J]. 国外医药抗 生素分册,2014,35(4):154-15
[5] 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素的最新研究进展[J]. 中国抗生素杂志,2011, 36 (2):86-90.
[6] 曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑. 常用第一、二代头 孢菌素的体外抗菌活性研究[J].海峡药学，2015,21（1）:47-49
常用头孢类抗菌药物间的比较
常
用
头 孢
不良反应
类
抗
菌
药
物
药动学特征
抗菌谱
头孢菌素作用机制及耐药机制
作用机制[2]：
--抑制细菌细胞壁的 合成 --作用靶位：转肽酶
耐药机制[2]： --细胞壁通透性降低 --与PBPs亲和力与结合率降低 --产生β-内酰胺酶 --细菌自溶酶缺乏
R2
抗菌活性 药代特征 对酶稳定性
粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效
第三代头孢菌素比较
常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性[7]
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果大全专业知识要做好时时复习，执业医师知识点繁多冗长，为此店铺为大家整理了一些2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果的复习，希望对你有所帮助!头孢类的分代第一代：头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
第三节 头孢菌素类抗菌药物
第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。
头孢分级管理制度
头孢分级管理制度一、前言头孢分级管理制度是医疗卫生机构严格规范抗菌药物使用的重要措施之一。
头孢类药物具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染均有较好的疗效，但过度使用和滥用会导致细菌的耐药性增加，进而影响治疗效果，甚至危及患者安全。
因此，建立头孢分级管理制度，对医务人员的开具和使用头孢类药物进行规范管理，是当前医疗卫生机构提高抗菌药物合理使用水平，保护患者用药安全的重要举措。
二、头孢分类根据头孢类药物的药理作用、抗菌谱和临床应用特点，可将其分为不同级别。
目前国内外常见的头孢分类方案主要有三大类型：1.头孢菌素类（cephalosporin，简称Cef）按抗菌谱分为四代，按配伍禁忌分为一代至四代。
2.头孢噻肟类（ceftazidime）按抗菌谱分为抗革兰氏阴性菌及口服头孢菌素。
3.头孢哌酮类（cefoperazone/sulbactam）按抗菌谱和使用范围划分。
每一类头孢药物都有其特定的抗菌谱和适应症范围，应严格按照规定来使用，不得超越其适应症范围使用。
三、头孢分级管理原则1、临床应用原则（1）应用头孢类药物应根据患者的病情、病原微生物及其耐药性，综合考虑临床效果、毒副作用、费用等因素，选择合适的头孢类药物和剂量。
（2）不同级别的头孢类药物具有不同的抗菌谱和适应症，医务人员必须严格遵循抗菌药物使用指南，不得超范围使用。
2、审核与备案原则（1）医务人员开具头孢类药物处方应遵循抗菌药物使用管理制度，对不同级别的头孢类药物开具处方须经过不同程度的审核程序。
（2）医务人员在开具和使用头孢类药物时，应将处方、患者姓名、就诊日期、病史及过敏史等相关信息备案，确保处方管理的全程可追溯。
3、监测和反馈原则（1）医疗卫生机构应建立头孢类药物使用监测系统，及时跟踪头孢类药物的使用情况，对不规范使用行为进行监督和监测。
（2）医疗卫生机构应根据统计数据，定期对头孢类药物的使用情况进行分析，反馈给临床科室，指导医务人员合理使用头孢类药物。
二、三代头孢菌素口服制剂的比较
头孢克肟 40-50%
65% 胆囊、扁桃体、中耳
不被代谢 3-4h
7-41%经肾脏排泄
第三代头孢菌素
头孢地尼和头孢克肟的不同点（抗菌谱）： ➢葡萄球菌属：头孢地尼对葡萄球菌属抗菌活性在第三代头孢菌素中可能最强， 而头孢克肟对金葡菌抗菌活性较差。 ➢头孢地尼可用于非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，如毛囊炎、疖、痈、传染 性脓胞疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤等。
头孢克肟
头孢地尼
第三代头孢菌素
头孢克肟和头孢地尼的相同点： ➢作用机制：抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成，导致细菌内容物外渗发挥杀菌 作用。 ➢抗菌活性：对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他拉莫菌、大肠杆菌、奇异变 形杆菌等都有较好的抗菌活性。 ➢代谢途径：体内均不可代谢，主要由原型经肾排出。
第三代头孢菌素
头孢克肟和头孢地尼的相同点： ➢适应证：均可用于治疗敏感菌引起的咽炎、扁桃 体炎、中耳炎、猩红热、急慢性支气管炎、社区获 得性肺炎等呼吸系统疾病及肾盂肾炎、膀胱炎等泌 尿系感染。
第三代头孢菌素
头孢地尼与头孢克肟的药动学参数对比：
吸收 血浆蛋白结合率
分布 代谢 半衰期 排泄
头孢地尼 20-25% 60-70% 胸膜液、滑膜液、骨骼 不被代谢
第二代头孢菌素
头孢克洛的临床应用： ➢在中耳脓液、唾液、泪液中分布高，适于治疗耳鼻喉科、口腔科、眼科感染； ➢口感较好，适合儿童患者； ➢抗肺炎球菌活性差且痰中浓度低，不宜用于 治疗下呼吸道感染。
第二代头孢菌素
头孢呋辛酯的临床应用： ➢为前体药物，吸收后需在肠粘膜和门静脉循环中被非特异性酶水解为头孢呋 辛，胃肠道吸收障碍者不宜应用； ➢头孢呋辛酯对β-内酰胺酶高度温定，适合治疗 产酶菌株感染； ➢可进行头孢呋辛静脉制剂的序贯治疗； ➢脂溶性高，和食物同服利用度高。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
头孢类的分代
第一代：
头孢噻吩（先锋霉素1号）
头孢噻啶（先锋2号）
头孢氨苄（先锋4号）
头孢唑啉（先锋5号）
头孢拉定（先锋6号）
头孢羟氨苄
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：
头孢孟多（头孢羟唑）
头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）
头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢尼西钠
作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢
第三代：
头孢克肟
头孢噻肟
头孢曲松（菌必治）
头孢他定（复达欣）
头孢哌酮（先锋必素）
头孢他美酯
头孢米诺钠
作用特点应用、
1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：
头孢匹罗
头孢吡肟
1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
*****************************************************************
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：
第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D 群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：
（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：
（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。
肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。
对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。
所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。
因此，它们具有更广泛的适用性。
头孢菌素的不良反应：
（1）消化道反应与菌群失调。
多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性。
可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。
（3）肾毒性。
多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻啶的肾损害作用最强。
伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。
（4）造血系统毒性。
可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
（5）凝血功能障碍。
所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。
在3-C 位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。
（6）抑制乙醇代谢。
具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。
若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。
（7）过敏反应。
多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。
过敏性休克症状与青霉素休克相同。
急救方法也可按青霉素休克执行。
对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。