头孢类抗菌药物须知

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头孢菌素类药物4个常见误区、3大注意事项

头孢菌素类药物4个常见误区、3大注意事项头孢菌素类（cephalosporins）抗生素是目前临床应用最广泛的β-内酰胺类抗菌药物。

目前根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，分为五代。

头孢菌素类药物的区别已经有很多文章进行了总结，这里就不再赘述了，但临床实际应用中常见的误区和注意事项，还是想拿出来好好讲讲！4个常见误区误区一：头孢菌素类药物一日剂量一次给予对于头孢类药物日一次使用是不合适的。

头孢类药物平均半衰期在1-2 h左右，除了头孢曲松半衰期为8 h可日一次给药外，其余头孢类药物通常均应每日多次给药。

头孢类药物为时间依赖性抗菌药物，评价其细菌学疗效的指标是体内药物浓度超过最小有效抑菌浓度（MIC）的时间。

说白了就如同一场“马拉松”比赛，不在于你前期“爆发力”有多强，而在于你是否有能坚持到终点的“持久力”。

当头孢类药物浓度达到对细菌MIC的4-5倍时，杀菌速率达到饱和状态，即使药物浓度继续增高，杀菌活性及速率也并不会有明显的改变，反观血或组织浓度低于MIC值时，细菌便可迅速重新生长繁殖。

记住，不要让细菌嘲笑你不够持久。

误区二：头孢代数越高肾毒性越小，不需要调整剂量对于大家认为一代头孢肾毒性大，肾功能减退需要减量，三代头孢肾毒性小，肾功能减退应用时无需减量，这也是不合适的。

关于调整剂量的问题应根据药物排泄途径适当进行调整，而非根据头孢的分代普遍认为无肾毒性的不需调整剂量。

o头孢他啶为三代头孢，当患者出现肾功能减退时，无论是轻、中、重度均需要减量使用；oo头孢噻吩需在肝内代谢成为去乙酰头孢噻吩，20%-30%经肝代谢，60%-70%经肾排泄，因此严重肝病时则需减量慎用。

o表1（点击可查看大图）误区三：头孢类药物级别越高，预防感染的效果越好头孢唑林是目前常用于围手术期预防用药的主要品种，预防手术部位感染通常选择针对金黄色葡萄球菌的抗菌药物，而头孢唑林对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）的作用是头孢菌素类最强的，同时有充分的预防有效的循证医学证据支持。

头孢皮试指导原则

《指导原则》指出：头孢菌素给药前常规皮试对过敏反应的临床预测价值无充分循证医学证据支持，大多数头孢菌素类抗菌药物的说明书、《抗菌药物临床应用指导原则》和《中华人民共和国药典临床用药须知》均未要求头孢菌素用药前常规进行皮试。

不推荐在使用头孢菌素前常规进行皮试，仅以下情况需要皮试：①既往有明确的青霉素或头孢菌素Ⅰ型（速发型）过敏史患者。

此类患者如临床确有必要使用头孢菌素，并具有专业人员、急救条件，在获得患者知情同意后，选用与过敏药物侧链不同的头孢菌素（见附表）进行皮试，其结果具有一定的参考价值；②药品说明书中规定需进行皮试的。

应当向药品提供者进一步了解药品引发过敏反应的机理，皮试的灵敏度、特异度、阳性预测值和阴性预测值，并要求提供相应皮试试剂。

（注：这一点也给临床一些生产厂家做出了要求，现实也确实发现，同样一种药物，有的厂家说明书要求皮试、有的不要求皮试，让临床医生无所适从，加剧了皮试操作的混乱局面。

）对于有过敏性疾病患者，《指导原则》也明确指出：有过敏性疾病病史，如过敏性鼻炎、过敏性哮喘、特应性皮炎、食物过敏和其他药物（非β内酰胺类抗菌药物）过敏，发生头孢菌素过敏的几率并不高于普通人群，应用头孢菌素前也无需常规进行皮试。

但上述患者用药后一旦出现过敏反应，症状可能会更重，应加强用药后观察。

《指导原则》还对其他β内酰胺类药物皮试做出了规定。

青霉素类、头孢菌素类的β内酰胺酶抑制剂复方制剂，皮试适应证和方法可分别参照青霉素类、头孢菌素类药物。

单环类、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、青霉烯类等其他β内酰胺类抗菌药物均无循证医学证据支持皮试预测作用，给药前无需常规进行皮试。

若这些类别药物的说明书要求使用前皮试，参照头孢菌素类处理。

氨曲南侧链结构与头孢他啶C7位侧链结构相同，研究报道二者之间存在交叉过敏，有明确头孢他啶过敏史患者应避免使用氨曲南。

ICU常用抗菌药物的安全使用指南

孢哌酮／舒巴坦体外对嗜麦芽窄食单胞菌具有良好抗菌活性
• 《中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识》 • 含舒巴坦的复合制剂对不动杆菌具良好的抗菌活性。常用剂量为 3.0g（头孢哌酮
2.0g＋舒巴坦 1.0g ）q8h 或 q6h，静脉滴注。 • XDRAB 感染：以舒巴坦或含舒巴坦的复合制剂为基础的联合，联合以下一种：
ICU常用抗菌药物的安全使用
头孢菌G-杆菌所致的下呼吸道感染、腹腔、胆道感
染、复杂性尿路感染等。尤其适用医院内感染；肠科杆菌、铜绿假单胞菌引起的中枢神经系统感染。 • 【禁忌症】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 • 【用法用量】成人：对于大对数感染，1g/次，q8h或2g/次，q12h。严重感染2g/次，q8h。 • 危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和中枢神经系统感染：可酌情增量至一日0.15-0.2g/kg，分3次给药。 • 成人一日剂量不宜超过9g。
• 对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25g，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。
• 【注意事项】1.肾功能明显减退者在应用本品时，需根据肾功能损害程度减量。2.与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。3.妊娠安全性分级为B级。4. 单药输注。
• 【不良反应】相对轻微。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清氨基转移酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。
• 【注意事项】1.有报道，接受β－内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可发生严重的、偶可致死的过敏反应。这些过敏反应更易发生在对多种过敏原有过敏史的患者中。 2.头孢哌酮和舒巴坦对血-脑脊液屏障渗透性较差。3.与肝素、华法林等抗凝药以及阿司匹林等非甾体类抗炎镇痛药同用可抑制血小板功能，减少凝血因子的合成，增加出血的危险。4.少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K缺乏，尤其是在营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）和长期静脉输注高营养制剂在内的患者中，应监测患者的凝血酶原时间，需要时应另外补充维生素K。5.可影响乙醇代谢，抑制乙醛去氢酶的活性，使血中乙酰醛积聚，出现双硫仑样反应，应避免与含酒精成分药物同用，如氢化可的松、去乙酰毛花苷注射液、尼莫地平注射液、硝酸甘油注射液、地西泮注射液、注射用伏立康唑等。6.妊娠安全性分级为B级。7.老年人呈生理性肝肾功能减退，应慎用并调整剂量。

头孢类抗菌药物的皮试问题

头孢类抗菌药物过敏试验问题
《国家药典临床用药须知》是具有法律地位的典籍，其中没有规定头孢菌素类抗菌药物在使用前必须作皮试。

药品说明书是经过有关部门批准备案的具有法律意义的文书，对头孢类药物的皮试要求也不一致。

参考文献资料，建议临床实践中应按下述准则掌握：
一、药品说明书中明文规定使用前需做皮肤过敏试验的应按说明书中规定的方法和标准进行过敏试验。

二、药品说明书中未明确规定需做皮肤过敏试验的，用药前仔细询问过敏史，包括药物过敏史、食物过敏史、过敏性疾病及过敏性家族史等。

1、对本品和其它头孢类药物过敏者禁用；有青霉素过敏休克史和其它严重的即刻过敏史者禁用。

2、有青霉素有一般过敏史、其它药物过敏史、食物过敏史者，过敏体质者和过敏性疾病者用药前需做过敏试验。

3、无上述过敏史者可以不做过敏试验直接使用，但仍要观察患者对药物的反应，做好应对措施，备好抢救药品和抢救设备。

三、如果进行头孢菌素类药物的皮肤过敏试验，必须用原药配制皮试液，不能用青霉素皮试液代替。

四、国内目前推荐的皮试液的浓度为300～500ug/mL，注射量为
0.1mL。

五、同一药物，更换批号时，需重新皮试。

浅谈头孢菌素类药物不良反应及预防措施65

浅谈头孢菌素类药物不良反应及预防措施头孢菌素类抗菌药物是一类广谱半合成抗生素，它具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点[1]。

近年来头孢菌素类抗生素得到临床的广泛应用，同时不良反应报道越来越多。

根据2012年国家药品不良反应监测网络数据分析，在抗感染药品中，不良反应/事件报告数量排名第一位的是头孢菌素类，下面就头孢菌素不良反应及如何预防进行简单分析。

1.常见不良反应1.1 过敏反应过敏反应为当前头孢菌素类药物临床最主要的不良反应，其发生率约为0.5%～10%。

临床表现为皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、皮肤瘙痒等，可伴有发热和嗜酸粒细胞增多，发生率约为0.9%～3.2%。

皮疹较轻微，自限性，停药后可消失。

严重者可致过敏性休克，甚至死亡。

有报道口服头孢克洛出现血清病样反应[2]，其临床特征表现为各种皮疹，包括各种荨麻疹、多形性红斑，有或无血管神经性水肿、关节痛，伴或不伴有发热，血清病样反应发生率从0.2%～40%，且常见于儿童。

除头孢克洛以外，还有头孢噻吩、头孢噻啶等。

迄今为止，其发病机制不清楚。

1.2 胃肠道反应和菌群失调胃肠道反应属于第3代头孢菌素类药物常见的不良反应之一，约有3.6%～10.8%的发生率[3]。

主要变现为恶心呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、食欲不振和腹部不适等症状。

同时本类抗生素强力抑制肠道正常菌群生长，引起内源性致病菌的过度繁殖，长期或大剂量使用可致菌群失调，引起维生素B和维生素K缺乏。

也可引起二重感染如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第2、3代头孢菌素为甚。

1.3 肝脏毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素等值升高，多为轻至中度，持续时间短，停用可恢复。

头孢曲松可引起较明显的肝脏反应，如原发性胆汁淤积、胆囊泥沙样结石等，尤其以儿童多见，但停药可恢复。

1.4 肾毒性主要表现为一过性肾毒性，如血尿素氮、血肌酐水平异常、少尿、尿蛋白等，停药后即可恢复。

各类抗菌药物的适应症和注意事项

3、第三代：对革兰阴性杆菌具有强大的抗菌作用。其中头孢他啶、头孢派酮对铜绿假单胞菌具有高度抗菌作用。注射剂有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢派酮。口服剂有头孢克肟、头孢泊肟酯。口服品种对铜绿假单胞菌无效。
4、第四代：主要为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与三代相仿，对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属部分菌属细菌作用强于三代，对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶相仿，对金葡菌作用较三代强。
2021/4/27
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林可霉素和克林霉素
一、分类：
本类药物包括林可霉素与克林霉素。
二、菌、其他链球菌及甲氧西林敏感金葡菌所致感染。
2、克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属以及敏感金葡菌所致感染，并常与其他药物合用用于腹腔感染及盆腔感染。
两者的静脉制剂可用于上述感染中的较重患者。
（6）所有口服剂型均不可用于铜绿假单胞菌及其他非发酵菌所致感染。 4、四代头孢：（1）本类药物主要为头孢吡肟，适应症与三代相同，尚可用于对三代耐药的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等感染。
（2）本类药物用于中性粒细胞缺乏伴发热的经验治疗。
所有头孢菌素对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属作用差，不可用于此类细菌感染的治疗
2、阿莫西林/克拉维酸适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌以及甲氧西林敏感的金葡菌所致感染。氨苄西林/舒巴坦与阿莫西林/克拉维酸相同。
3、替卡西林/克拉维酸、头孢派酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦仅为静脉使用，适用于产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌等所致感染。
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利福霉素类抗生素
一、分类本类药物包括利福平、利福喷汀和利福布汀。二、适应症： 1、结核病及其他分支杆菌。 2、麻风 3、预防用药：脑膜炎奈瑟球菌所致疾病预防用药。 4、其他：个别情况下对甲氧西林耐药葡萄球菌，可与万古霉素联合治疗。三、注意事项： 1、过敏或血小板减少性紫癜的患者。 2、妊娠3月内患者避免使用利福平，3月以上慎用。 3、肝功能不全、胆道阻塞、慢性酒精中毒慎用。 4、用药期间，应定期复查肝功能、血常规。 5、结核病患者应避免大剂量间歇用药方案。

各类抗菌药物的适应证和注意事项

各类抗菌药物的适应证和注意事项各类抗菌药物的适应证和注意事项随着现代医学的不断发展，抗菌药物已经成为了治疗感染性疾病的重要手段之一。

然而，在使用抗菌药物治疗感染性疾病的过程中，我们必须要注意各类抗菌药物的适应证和注意事项，以确保疗效和安全性。

一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素有一定的抗菌谱，可以对许多革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌起到很好的治疗作用。

其中比较常用的有头孢类、青霉素类、阿米卡星等。

但是，应用beta-内酰胺类抗生素也有一定的限制，首先是对儿童和孕妇的使用有一定的禁忌。

另外，对于已经患有肝、肾、神经系统等疾病的患者，也应该谨慎使用。

二、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有一定的抑制作用，广谱性强，且口服易吸收，因此受到很多临床医生的欢迎。

但是该类药物有一定的不良反应，如过敏、肝损害、胃肠道反应等。

同时，不应该与其他药物同时应用。

三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素可以有效的对革兰氏阴性菌发挥杀菌效应，治疗抗生素耐药的感染疾病有很好的疗效。

但是在应用该类药物的时候，需要注意患者肝肾功能是否正常，并采取相应的剂量措施。

在使用上应严格执行医嘱，避免出现不必要的不良反应。

四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素在临床医学中应用广泛，可以用于治疗多种细菌感染，尤其在上呼吸道和泌尿道感染中的治疗疗效比较显著。

但是，喹诺酮类药物有一定的毒副作用，尤其是对肝、肾功能较弱的患者来说。

此外，喹诺酮类抗生素容易导致肠道菌群失调，引起腹泻和肠胃不适等症状。

总之，在应用抗菌药物的过程中，我们必须注意合理使用药物、遵守医嘱、遵循用药规范、监测不良反应、注意药物成分以及服用剂量等事项。

同时，为了更有效的治疗细菌感染，我们应该尽可能的减少使用广谱抗生素而更加注重局部抗生素的应用和预防。

第一、二、三、四代头孢类抗菌药物的用法用量

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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
头孢克肟分散片，常用日剂量：100-200mg，分2次；头孢泊肟酯片，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次；头孢泊肟酯干混悬剂，常用日剂量：0.2-0.8g，分2次；注射用头孢曲松，常用日剂量：1-2g，分1~2次；注射用头孢他啶，常用日剂量：1-6g，分3次；注射用头孢他啶阿维巴坦，常用日剂量：7.5g，q8h。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
注射用盐酸头孢吡肟，常用日剂量：2~4g，q12h。
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第一、二、三、四代头孢类抗菌药物用法用量
演讲人：
时间：
1 第一代头孢菌素 2 第二代头孢菌素 3 第三代头孢菌药物
第一代抗菌药物
第一代抗菌药物简介
注射用头孢唑林钠，常用日剂量：1-4g ，分2-4次；头孢拉定胶囊，常用日剂量：1-2g，q6h；注射用头孢拉定，常用日剂量：2-4g，q6h；
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第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
头孢克洛片，常用日剂量：0.75-4g，分3次；头孢克洛缓释片(Ⅱ)，常用日剂量：0.75-1.5g，分2次；头孢克洛干混悬剂，常用日剂量：0.75-4g，分3次；头孢呋辛酯片，常用日剂量：0.5-1g，分2次；注射用头孢呋辛钠，常用日剂量：2.25-4.5g，分3次；注射用盐酸头孢替安，常用日剂量：0.5-2g，分2~4次。

头孢菌素类抗菌药物的临床应用

禁忌症：1.禁止与含钙的药品同时静脉给药。 2.高胆红素血症新生儿及早产儿禁用。用法用量：成人：1～2g，每日一次严重感染：4g，每日一次
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢哌酮抗菌谱：对G+ 、G-需氧菌及铜绿具有抗菌活性对β内酰胺酶稳定性较差药代动力学：约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高。血脑屏障的渗透性差。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢曲松注意事项： 1.本品不能加入林格等含有钙的溶液中使用，可能导致致死性结局的不良事件。
2.有胆汁淤积和胆汁沉积危险因素使用本品风险增加。
3.胃肠道疾病者（结肠炎）慎用本品。
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢曲松 4.老年人（除虚弱、营养不良、重度肾功能损害）一般不需调整剂量。 5.胆囊中的头孢曲松-钙盐沉淀有可能因超声异常被误诊为胆囊结石。
02
章节 PART
头霉素类抗菌药物
二、头霉素类抗菌药物
01
02
品种：头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑等对ESBL稳定对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有抗菌作用
适用于腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧与厌氧菌混合感染。
03
章节 PART
肾功能减退患者头孢菌素的应用
肾功能减退患者头孢菌素的应用：
01 02 1、经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物肾功能减退时按原治疗剂量应用头孢哌酮头孢曲松
2、大部分经肾排泄，小部分经肝胆系统排泄，轻、中度肾功能减退时按原
治疗剂量，重度肾功能减退时减量应用
头孢哌酮/舒巴坦
3、主要经肾脏排泄，轻、中、重度肾功能减退时均需减量应用
头孢唑啉头孢呋辛头孢孟多头孢他啶头孢西丁
04
章节 PART
其他注意事项

头孢类药物禁忌与注意事项

头孢类药物禁忌与注意事项发布时间：2023-06-16T01:53:27.113Z 来源：《医师在线》2023年3月5期作者：王浩[导读]头孢类药物禁忌与注意事项王浩（成都市新都区人民医院；四川成都610000）一、头孢类药物的使用原则和禁忌1、不能滥用由于头孢类药物从研发初期到现在已经经过了不断优化和升级，具有很多优势，受到了很多患者和医护人员的青睐，一旦患者有感染或者全身发热的情况，不论是哪种感染类型，不论感染到了何种程度，就直接应用头孢类药品。

尤其是第三代头孢，价格便宜，产量大，在过去滥用现象十分普遍。

近些年出现了很多对第三代头孢有抵抗力的病菌，包括大肠杆菌、肺炎杆菌等，在某些地区对头孢类药物产生抵抗力的细菌比例也呈现上升趋势。

头孢类药物本身就具有良好的抗菌效果，但在长期滥用之后，会让部分细菌具有免疫力，影响药物的治疗效果，如果由耐药菌引起了感染，再处理起来就较为麻烦，延缓患者康复进程。

2、选择合适的用药方式有的头孢类药物需要口服，有的需要进行注射，需要根据实际情况而定，选择合适的用药方式。

少部分患者为了尽快康复，会主动让医生对其进行静脉注射，这种方式并不正确，是否给予患者头孢类药物，是否进行静脉注射，都需要根据医生的判断来决定。

对于感染症状较轻的患者而言，可以采用口服的形式，很多代药物都有口服剂；对于感染症状严重的患者而言，一般采用静脉注射的方式，不会采用推注。

主要是因为头孢类药物会让患者出现各种不良症状，如果患者对某些药物过敏，但采用了推注的方式，会加快药物进入患者体内的速度，无法及时终止给药过程。

如果利用静脉注射的方式，就可以有效控制输液速度，如果患者有不良反应，也能够及时进行调整，甚至可以立刻终止给药，为患者争取黄金救援时机。

3、不能与其他药物混合使用抗菌药物和任何药物都不能进行混合使用，即便是互为抗菌药物的两种药物，例如头孢类药物和庆大霉素这两种抗生素，需要采用静脉注射的方式给药，即便同为抗生素，也不可混合在同一个药瓶中。

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果

头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果大全专业知识要做好时时复习，执业医师知识点繁多冗长，为此店铺为大家整理了一些2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果的复习，希望对你有所帮助!头孢类的分代第一代：头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第二代：头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。

头孢尼西钠作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。

西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

2.对B-内先胺酶更稳定。

3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

2.对B-内先胺酶稳定性最高。

3.无肾毒性。

4.主要用于难治感染。

头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。

头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。

第三节头孢菌素类抗菌药物

第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。

属于繁殖期杀菌剂。

作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。

第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。

对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。

第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。

第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。

1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。

头孢分级管理制度

头孢分级管理制度一、前言头孢分级管理制度是医疗卫生机构严格规范抗菌药物使用的重要措施之一。

头孢类药物具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染均有较好的疗效，但过度使用和滥用会导致细菌的耐药性增加，进而影响治疗效果，甚至危及患者安全。

因此，建立头孢分级管理制度，对医务人员的开具和使用头孢类药物进行规范管理，是当前医疗卫生机构提高抗菌药物合理使用水平，保护患者用药安全的重要举措。

二、头孢分类根据头孢类药物的药理作用、抗菌谱和临床应用特点，可将其分为不同级别。

目前国内外常见的头孢分类方案主要有三大类型：1.头孢菌素类（cephalosporin，简称Cef）按抗菌谱分为四代，按配伍禁忌分为一代至四代。

2.头孢噻肟类（ceftazidime）按抗菌谱分为抗革兰氏阴性菌及口服头孢菌素。

3.头孢哌酮类（cefoperazone/sulbactam）按抗菌谱和使用范围划分。

每一类头孢药物都有其特定的抗菌谱和适应症范围，应严格按照规定来使用，不得超越其适应症范围使用。

三、头孢分级管理原则1、临床应用原则（1）应用头孢类药物应根据患者的病情、病原微生物及其耐药性，综合考虑临床效果、毒副作用、费用等因素，选择合适的头孢类药物和剂量。

（2）不同级别的头孢类药物具有不同的抗菌谱和适应症，医务人员必须严格遵循抗菌药物使用指南，不得超范围使用。

2、审核与备案原则（1）医务人员开具头孢类药物处方应遵循抗菌药物使用管理制度，对不同级别的头孢类药物开具处方须经过不同程度的审核程序。

（2）医务人员在开具和使用头孢类药物时，应将处方、患者姓名、就诊日期、病史及过敏史等相关信息备案，确保处方管理的全程可追溯。

3、监测和反馈原则（1）医疗卫生机构应建立头孢类药物使用监测系统，及时跟踪头孢类药物的使用情况，对不规范使用行为进行监督和监测。

（2）医疗卫生机构应根据统计数据，定期对头孢类药物的使用情况进行分析，反馈给临床科室，指导医务人员合理使用头孢类药物。

头孢类药物用药注意事项之欧阳语创编

（1）第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。

口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。

注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。

（2）第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。

常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。

（3）第三代头孢菌素常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。

用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

（4）第四代头孢菌素常用药头孢吡肟、头孢匹罗。

作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。

对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。

对β内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

总体来说，头孢菌素类对β内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。

第三代和第四代都能透入脑脊液。

头孢与酒精——有时可成冤家多年未见的老友要来会面，老王很激动，在家里为老友接风洗尘，不知不觉几杯酒就下了肚。

抗菌药物适应症及注意事项

3.广谱青霉素类：氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素G为广，对革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿，对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也较强。除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用，适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。
普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续 24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。
注意事项
本类药物禁用于对氧头孢烯类药物过敏的患者，对头孢菌素类药物过敏者慎用。
应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K以减少凝血功能障碍和出血等不良反应，并应在治疗期间及治疗结束后1周内禁酒。
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头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。 2.第二代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢呋辛。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。