六大类常用降压药的特点及临床应用
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
波依定：非洛地平
➢ 血管选择性强 1：118 心衰？ ➢ 谷峰比33%-60% ➢ 半衰期25小时，但是。。。 ➢ 美国仅批准于治疗高血压
钙通道阻滞剂-适应证
✓ 适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对 较强.
✓ 对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 ✓ 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 ✓ 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 ✓ 外周血管疾病
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
络活喜：氨氯地平
➢ 作用缓和，谷峰比值70% ➢ 半衰期35-50小时，连服7～10天血药浓度达到稳态 ➢ 不被血液透析清除
降压之外的作用 ➢ 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 ➢ 抗颈动脉粥样硬化作用（同拜新同） ➢ 延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，VALUE研究）
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
六大类常用降压药的 特点及临床应用
泰兴市人民医院
赵菊云
2016 03 23
高血压患者现状
➢ 脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍（ 250/10万 vs 50/10万）。脑卒中/心肌梗死发病比值，在我国高 血压人群约5~8:1，而在西方高血压人群约1:1
➢ 脑卒中以每年8.7%的速度增长 ➢ 高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%，40%
和10%
《2007年欧洲高血压防治指南》 血压分级
当SBP和DBP处于不同水平时，以更高的血压级别作为总心血管危险的定量和治疗的依据 ISH应根据同样血压水平分为1、2、3级，舒张期低血压是另一危险因素
高血压病的治疗应兼顾控制血压和降低总心血管危险两个方面
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
降压药物的种类
利尿剂 β受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） α受体阻滞剂
常用利尿剂
氢氯噻嗪
❖ 本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管 （作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管 和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。
❖ “低上限”利尿作用：较低剂量就能达到最大效应， 12.5mg qd，达到全效的降压作用最多6周时间。
❖ 1-2h起效，维持16-24小时。 ❖ GFR<30ml/min时失效 ❖ 代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸
吲哒帕胺
钠催离/寿比山
❖ 利尿、钙离子拮抗作用。 ❖ 半衰期14-16小时，持续24小时降压作用。 ❖ 对血脂没有不良影响。 ❖ 对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。 ❖ 磺胺药过敏者禁用。
高血压病的治疗目标
一般患者目标血压：<140/90mmHg（如果患者可以耐受， 应降到更低水平） 糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾 功能不全蛋白尿)目标血压：<130/80mmHg 老年人目标血压：<150/90mmHg 为了更容易达到目标血压，应该在出现明显心血管损伤之 前就开始降压治疗
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
拜新同：硝苯地平控释片 30mg
➢ 通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级 速率释放
➢ 起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 ➢ 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 ➢ 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，
并以不溶的外壳随大便排出 ➢ 血液透析不能清除
尿剂作用时间长的特点
❖ 利尿作用更强： 10~20mg 特苏尼相当于 40mg 速 尿
❖ 作用持续时间更长：半衰期3.5小时 ❖ 生物利用度高：口服生物利用度 (80~90%) 高于速
尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。 ❖ 排 K+ 量明显低于速尿（拮抗醛固酮，相对保钾），
对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
副作用：
受体阻滞剂
常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代 谢紊乱。
少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉 盲点等。
相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸 激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。
常用β受体阻滞剂
钙通道阻滞剂
• 降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进入 细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张， 总外周血管阻力降低。
利尿剂
适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压 及高血压合并心力衰竭的患者。
禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血 肌酐大于290mol/L
副作用：电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛 素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
作用机制
受体阻滞剂
抑制窦房结和房室结受体，减慢心率
抑制心肌受体Biblioteka Baidu减弱心肌收缩力
呋噻米
速尿 ❖ 与噻嗪类利尿剂相比：
➢ 相对利尿量较多（ 8：3 ） ➢ 相对失钠量较少（140：150） ➢ 相对失钾量较少（ 10：25 ） ❖ 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 ❖ 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效
托拉噻米
特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪类利
抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上腺素的 释放
阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响
-------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
受体阻滞剂
适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较 快（>80次/分）或合并心绞痛时。
禁忌症：
➢ 用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； ➢ 哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； ➢ 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
降压治疗的意义
• 临床试验证明，降低血压可以减少高血压并 发症。特别是脑卒中。
• 国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和 舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5， 冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。
➢ 血管选择性强 1：118 心衰？ ➢ 谷峰比33%-60% ➢ 半衰期25小时，但是。。。 ➢ 美国仅批准于治疗高血压
钙通道阻滞剂-适应证
✓ 适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对 较强.
✓ 对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 ✓ 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 ✓ 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 ✓ 外周血管疾病
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
络活喜：氨氯地平
➢ 作用缓和，谷峰比值70% ➢ 半衰期35-50小时，连服7～10天血药浓度达到稳态 ➢ 不被血液透析清除
降压之外的作用 ➢ 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 ➢ 抗颈动脉粥样硬化作用（同拜新同） ➢ 延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，VALUE研究）
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
六大类常用降压药的 特点及临床应用
泰兴市人民医院
赵菊云
2016 03 23
高血压患者现状
➢ 脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍（ 250/10万 vs 50/10万）。脑卒中/心肌梗死发病比值，在我国高 血压人群约5~8:1，而在西方高血压人群约1:1
➢ 脑卒中以每年8.7%的速度增长 ➢ 高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%，40%
和10%
《2007年欧洲高血压防治指南》 血压分级
当SBP和DBP处于不同水平时，以更高的血压级别作为总心血管危险的定量和治疗的依据 ISH应根据同样血压水平分为1、2、3级，舒张期低血压是另一危险因素
高血压病的治疗应兼顾控制血压和降低总心血管危险两个方面
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
降压药物的种类
利尿剂 β受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） α受体阻滞剂
常用利尿剂
氢氯噻嗪
❖ 本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管 （作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管 和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。
❖ “低上限”利尿作用：较低剂量就能达到最大效应， 12.5mg qd，达到全效的降压作用最多6周时间。
❖ 1-2h起效，维持16-24小时。 ❖ GFR<30ml/min时失效 ❖ 代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸
吲哒帕胺
钠催离/寿比山
❖ 利尿、钙离子拮抗作用。 ❖ 半衰期14-16小时，持续24小时降压作用。 ❖ 对血脂没有不良影响。 ❖ 对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。 ❖ 磺胺药过敏者禁用。
高血压病的治疗目标
一般患者目标血压：<140/90mmHg（如果患者可以耐受， 应降到更低水平） 糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾 功能不全蛋白尿)目标血压：<130/80mmHg 老年人目标血压：<150/90mmHg 为了更容易达到目标血压，应该在出现明显心血管损伤之 前就开始降压治疗
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
拜新同：硝苯地平控释片 30mg
➢ 通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级 速率释放
➢ 起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 ➢ 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 ➢ 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，
并以不溶的外壳随大便排出 ➢ 血液透析不能清除
尿剂作用时间长的特点
❖ 利尿作用更强： 10~20mg 特苏尼相当于 40mg 速 尿
❖ 作用持续时间更长：半衰期3.5小时 ❖ 生物利用度高：口服生物利用度 (80~90%) 高于速
尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。 ❖ 排 K+ 量明显低于速尿（拮抗醛固酮，相对保钾），
对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
副作用：
受体阻滞剂
常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代 谢紊乱。
少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉 盲点等。
相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸 激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。
常用β受体阻滞剂
钙通道阻滞剂
• 降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进入 细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张， 总外周血管阻力降低。
利尿剂
适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压 及高血压合并心力衰竭的患者。
禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血 肌酐大于290mol/L
副作用：电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛 素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
作用机制
受体阻滞剂
抑制窦房结和房室结受体，减慢心率
抑制心肌受体Biblioteka Baidu减弱心肌收缩力
呋噻米
速尿 ❖ 与噻嗪类利尿剂相比：
➢ 相对利尿量较多（ 8：3 ） ➢ 相对失钠量较少（140：150） ➢ 相对失钾量较少（ 10：25 ） ❖ 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 ❖ 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效
托拉噻米
特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪类利
抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上腺素的 释放
阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响
-------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
受体阻滞剂
适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较 快（>80次/分）或合并心绞痛时。
禁忌症：
➢ 用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； ➢ 哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； ➢ 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
降压治疗的意义
• 临床试验证明，降低血压可以减少高血压并 发症。特别是脑卒中。
• 国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和 舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5， 冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。