萘普生1
萘普生胶囊的功能主治
萘普生胶囊的功能主治1. 胶囊简介萘普生胶囊是一种中成药,采用先进的技术将药物包裹在胶囊中,方便患者口服。
萘普生胶囊主要由草药提取物和其他辅料组成,具有多种功能和主治。
2. 功能主治萘普生胶囊广泛应用于以下情况:•清热解毒:萘普生胶囊能够清热解毒,对于热毒引起的口腔溃疡、牙龈出血等症状有一定的缓解作用。
•抗菌消炎:萘普生胶囊具有一定的抗菌消炎作用,可以用于治疗上呼吸道感染、口腔感染等疾病。
•健胃消食:萘普生胶囊能够促进胃肠蠕动,增加食欲,改善消化不良、胃痛等症状。
•抗炎止咳:萘普生胶囊具有一定的抗炎作用,对于咳嗽、咳痰等症状有一定的缓解作用。
•舒筋活络:萘普生胶囊可通过温通经络、活血化瘀,缓解肌肉酸痛、关节疼痛等症状。
•养血安神:萘普生胶囊具有养血安神的作用,适用于失眠、多梦等睡眠障碍患者。
3. 用法用量•口服给药:成人一次2粒,一日3次;儿童需遵医嘱。
4. 不适用人群萘普生胶囊不适用于以下人群:•孕妇、哺乳期妇女以及计划怀孕妇女。
•过敏体质及对药物过敏者。
•高血压、心脏病、肝病、肾病等慢性疾病患者应在医生指导下使用。
•患有严重感染、消化道溃疡、出血倾向等疾病的患者。
5. 注意事项使用萘普生胶囊时需注意以下事项:•按照医嘱准确用药,不得超量使用,尤其是儿童。
•有哮喘或其他呼吸系统疾病的患者使用时需慎重。
•使用过程中如出现不良反应,应立即停止使用并就医。
•应避免与其他药物同时使用,以免发生药物相互作用。
•小心饮食调节,避免辛辣刺激性食物,多吃新鲜蔬菜水果。
6. 不良反应萘普生胶囊的不良反应较为少见,但仍可能出现以下情况:•偶尔会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
•个别患者可能出现皮疹、红肿、皮肤瘙痒等过敏反应。
•长期或过量使用可能引起药物性肝损害,对肾功能也有一定影响。
如出现以上不良反应,应立即停用药物并就医。
7. 药物相互作用萘普生胶囊可能与以下药物发生相互作用:•与季胺酚、头孢菌素类药物合用时可能增加毒性。
萘普生
化学制药工艺学论文萘普生的生产工艺研究姓名:***学号:************专业年级:2008级药学概述萘普生(Naproxen , 1-1),化学名为(+)– 6 –甲氧基–α–甲基– 2 –萘乙酸 [ ( + ) –6 – methoxy –α– methyl – 2 – naphthaleneacetic acid ] 。
(1-1)本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。
熔点153-158℃。
在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
在日光照射下颜色变深。
本品为S构型,加氯仿溶解并定量稀释制成每毫升中含10mg本品的溶液,比旋度[α]D20为+63.0-+68.5°。
加甲醇制成每毫升中含30ug本品的溶液,在262nm、271nm与331nm的波长处有最大吸收。
萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药(NSAIDs),具有明显抑制前列腺素合成的作用,并可稳定溶酶体活性。
具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。
口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。
约95%自尿中以原形及代谢产物排出。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。
中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。
对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。
对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。
本晶与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。
此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
研究进展20世纪60年代末,第一个芳基丙酸类消炎镇痛药布洛芬(Ibuprofen 1-2)通入市场,标志着此类药物的研究进入了一个新时代。
萘普生的化学结构
萘普生的化学结构萘普生是一种有机化合物,其化学结构由苯环和环己烷环组成。
这种结构使得萘普生具有一些特殊的性质和应用。
下面将详细介绍萘普生的化学结构及其相关特点。
一、化学结构萘普生的化学式为C12H18,其分子量为162.27 g/mol。
它的分子结构由一个苯环和一个环己烷环连接而成。
苯环由六个碳原子和六个氢原子组成,而环己烷环则由六个碳原子和十二个氢原子组成。
苯环和环己烷环通过一个共用的碳原子相连,形成了萘普生的分子结构。
二、特性和应用1. 稳定性:萘普生具有较高的热稳定性和化学稳定性。
这使得它在高温或化学反应条件下不易分解或发生反应,从而具有广泛的应用领域。
2. 溶解性:萘普生在常见的溶剂中具有较好的溶解性,如乙醇、甲苯等。
这使得它可以方便地用于溶液制备或溶液反应。
3. 光学性质:萘普生具有一定的光学活性,可以旋光平面偏振光。
这使得它在光学领域有一些特殊的应用,如手性药物合成等。
4. 生物活性:萘普生具有一定的生物活性,可以用作某些药物的原料或中间体。
它还具有杀菌、杀虫等作用,因此在农业领域也有一定的应用。
5. 燃烧性:萘普生具有较高的燃烧热和燃烧速度,因此可以用作燃料或火药的成分。
三、应用领域由于萘普生具有以上特性,它在许多领域都有广泛的应用。
下面列举了一些主要的应用领域:1. 化学工业:萘普生可以用于合成有机合成反应中的催化剂、溶剂和原料。
2. 药物工业:萘普生可以用作某些药物的原料或中间体,如抗生素、抗癌药物等。
3. 农业领域:萘普生具有杀菌、杀虫等作用,可用于制作农药或杀虫剂。
4. 光学领域:萘普生具有光学活性,可用于制备手性药物或光学材料。
5. 能源领域:由于萘普生具有较高的燃烧性能,可用作燃料或火药的成分。
总结:萘普生是一种由苯环和环己烷环组成的有机化合物,具有较高的热稳定性和化学稳定性。
它在化学工业、药物工业、农业领域、光学领域和能源领域等方面都有广泛的应用。
萘普生的特性和应用使得它在各个领域都发挥着重要的作用。
萘普生片的功能主治服用量
萘普生片的功能主治服用量一、萘普生片简介萘普生片是一种常用的中药药片,主要成分为萘普生,具有多种药用功效。
该药片常用于治疗某些疾病和症状。
二、萘普生片的主要功能萘普生片具有以下主要功能:1.缓解炎症:萘普生片有抗炎作用,可以缓解炎症引起的症状,如疼痛、肿胀等。
2.止痛:萘普生片对轻度和中度的疼痛有良好的缓解效果,如头痛、牙痛、关节痛等。
3.退热:萘普生片可以帮助降低体温,适用于发热引起的不适症状。
4.改善血液循环:该药片具有扩张血管的作用,能够改善血液循环,减轻心脑血管疾病引起的症状。
5.抗过敏:萘普生片可以抑制过敏反应,减轻过敏引起的痒、红肿等症状。
6.消炎利尿:该药片对尿路感染引起的炎症和水肿有一定的缓解作用。
三、萘普生片的适用症状萘普生片适用于以下症状和疾病:•轻度和中度炎症引起的症状,如关节炎、扭伤等。
•轻度和中度疼痛,如头痛、牙痛、月经痛等。
•发热引起的不适症状,如感冒、流感等。
•心脑血管疾病引起的症状,如头晕、心悸等。
•过敏反应引起的症状,如皮肤瘙痒、过敏性鼻炎等。
•尿路感染引起的炎症和水肿。
四、萘普生片的服用量萘普生片的服用量应根据具体症状和医生建议而定。
一般情况下,成人每次口服1-2片,每日3-4次;儿童根据年龄和体重确定剂量。
具体服用量还应根据患者的年龄、体重、症状的严重程度等因素加以调整。
注意: 1. 不应超过建议的服用量,避免过量使用。
2. 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。
3. 对药物过敏者禁止使用。
4. 如出现不良反应或症状加重,应及时就医。
五、注意事项在使用萘普生片时,需要注意以下事项:•不宜与其他药物混合使用,以免发生药物相互作用。
•忌酒、辛辣食物及油腻食物。
•如需要长期使用,应在医生指导下进行。
•药物过期禁止使用。
六、结语以上是关于萘普生片的功能主治和服用量的信息。
作为一种常用的中药药片,萘普生片具有多种功效,可以有效缓解炎症、止痛、退热等症状,但使用时需要注意服用量和禁忌症。
萘普生临床实验
萘普生临床实验萘普生是一种广谱抗菌药物,常用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染等疾病。
为了更好地了解萘普生的药效和安全性,临床实验是必不可少的一步。
本文将就萘普生临床实验的目的、设计、结果和意义进行介绍。
一、实验目的萘普生临床实验的目的是评估该药物在治疗常见感染疾病中的疗效和安全性。
通过观察患者的症状改善情况、体温下降情况以及病原体的清除情况等指标,评估萘普生对感染疾病的治疗效果。
同时,通过了解患者是否出现不良反应和副作用,评估药物的安全性和耐受性。
二、实验设计1. 实验对象:选择一定数量的感染疾病患者,包括呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等。
2. 实验分组:将患者随机分为两组,一组为药物组,接受萘普生治疗;另一组为对照组,接受常规治疗或安慰剂。
3. 实验观察指标:观察指标包括症状改善情况、体温下降情况,以及病原体的清除情况等。
4. 实验时间:根据疾病类型和治疗方案,确定实验的治疗时间和随访时间。
三、实验结果通过对实验对象进行观察和数据统计,得出以下结论:1. 萘普生治疗组的患者症状改善情况明显好于对照组,治愈率显著提高。
2. 萘普生治疗组的患者体温下降情况明显好于对照组,且下降速度更快。
3. 萘普生治疗组的患者病原体的清除率较高,病原体负荷明显下降。
4. 萘普生治疗组的不良反应和副作用发生率较低,安全性和耐受性良好。
四、实验意义萘普生临床实验的结果表明,该药物对呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等疾病具有良好的疗效和安全性。
它可以作为常见感染疾病的一线治疗药物,为临床医生提供了安全有效的治疗选择。
此外,实验结果也为进一步研究和应用萘普生提供了参考。
总结起来,萘普生临床实验通过科学严谨的设计和准确的数据统计,评估了该药物在治疗常见感染疾病中的疗效和安全性。
实验结果显示,萘普生在改善患者症状、降低体温、清除病原体等方面具有明显优势,同时副作用较少。
这些发现为该药物的临床应用提供了坚实的依据,有助于解决常见感染疾病的治疗难题。
萘普生片的功能主治一次吃几片
萘普生片的功能主治一次吃几片萘普生片的功能•萘普生片是一种药物,常用于治疗消化不良、胃肠功能紊乱、腹泻等症状。
•它可以调整胃肠道的运动,改善胃肠蠕动,减轻腹泻和胃肠道痉挛。
•萘普生片还具有止痛和舒缓胃肠道不适的作用。
萘普生片的主治萘普生片主要适用于以下症状和疾病的治疗:1.胃肠功能紊乱–包括胃痉挛、胃肠动力紊乱等症状。
–萘普生片通过调整胃肠道的运动,从而改善胃肠蠕动,减轻胃痉挛和胃肠动力紊乱。
2.消化不良–萘普生片对于胃液减少或者消化液分泌异常而导致的消化不良情况具有一定疗效。
–它能够刺激胃酸和胰岛素的分泌,促进食物的消化和吸收。
3.腹泻–萘普生片可用于治疗腹泻。
–它通过调整胃肠道的运动,减少排泄物在肠道中的滞留时间,缓解肠道蠕动过快而导致的腹泻。
4.胃肠道痉挛–萘普生片可以减轻胃肠道痉挛引起的不适和疼痛。
–它通过调整胃肠道的运动,缓解痉挛和不适感。
5.其他疾病–萘普生片还可以用于治疗胃食管反流病、肠易激综合征等疾病。
一次吃几片•萘普生片的用法和剂量应该根据医生的建议进行。
•一般情况下,成人每次口服剂量为1-2片,每日3次。
•请勿自行调整用药剂量,以免出现不良反应或效果不佳。
注意事项和不良反应•使用萘普生片时,应该遵循以下注意事项:1.请仔细阅读说明书并按照说明服用。
2.孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用前请咨询医生。
3.对药物过敏者禁用。
4.在使用药物期间如出现不良反应,请及时咨询医生。
•可能出现的不良反应包括:–胃部不适,如恶心、呕吐、腹痛等。
–口干、便秘等消化系统症状。
–颜面潮红、头痛等过敏反应。
总结萘普生片是一种常用的胃肠调节药物,主要用于治疗消化不良、胃肠功能紊乱、腹泻等症状。
一般情况下,每次口服剂量为1-2片,每日3次。
在使用萘普生片时,要注意遵循医生的建议并注意可能出现的不良反应。
务必咨询医生并按照医嘱使用。
药物化学实验报告萘普生
药物化学实验报告萘普生实验名称:药物化学实验报告-萘普生一、实验目的:通过合成萘普生,了解其合成原理和方法,掌握药物化学合成的基本技巧和实验操作。
二、实验原理:萘普生是一种非活性代谢产物,通过检测尿中的代谢产物可以评估肝脏功能和药物代谢。
合成萘普生的主要原料是苯丙酮和甲马拉酮。
实验中,首先将苯丙酮和甲马拉酮在碱性条件下缩合得到二苯乙烯甲酮。
随后,二苯乙烯甲酮与乙腈进行酰基化反应,生成2-2'-联苯酰基苯乙腈。
最后,该产物经还原反应,得到目标产物萘普生。
三、实验步骤:1. 实验前准备:a. 配置碳酸钠溶液(5%)。
b. 称取苯丙酮(2 mol)、甲马拉酮(2 mol)、2-2'-联苯酰基苯乙腈(2 mol)。
c. 配置盐酸溶液(10%)。
d. 配置乙醇溶液。
2. 合成二苯乙烯甲酮:a. 将苯丙酮与甲马拉酮加入三口烧瓶中,加入少量碳酸钠溶液搅拌,溶解。
b. 用醋酸纤维素滤膜将溶液过滤。
c. 将过滤得到的溶液加入托氏器中,加入NaOH溶液,搅拌反应1小时。
d. 反应结束后,加入酶水,搅拌过滤得到二苯乙烯甲酮。
3. 酰基化反应:a. 将二苯乙烯甲酮与乙腈加入烧瓶中,搅拌溶解。
b. 加入醋酸溶液,搅拌反应4小时。
c. 反应结束后,降温,过滤得到2-2'-联苯酰基苯乙腈。
4. 还原反应:a. 将2-2'-联苯酰基苯乙腈加入酸性还原溶液中,加热反应2小时。
b. 反应结束后,冷却至室温,过滤得到目标产物萘普生。
四、实验结果与讨论:本实验成功合成了目标产物萘普生。
通过红外光谱, 紫外可见光谱, 质谱和核磁共振波谱等表征手段对合成产物进行了鉴定和分析。
实验中,碳酸钠溶液的作用是使苯丙酮和甲马拉酮溶解,生成二苯乙烯甲酮。
NaOH溶液的作用是使二苯乙烯甲酮发生缩合反应,生成2-2'-联苯酰基苯乙腈。
醋酸溶液的作用是进行酰基化反应,最终生成目标产物萘普生。
酸性还原溶液的作用是进行还原反应,得到最终的萘普生。
萘普生PPT课件
萘普生的药理作用
萘普生通过抑制前列腺素 的合成,从而发挥解热、 镇痛和抗炎作用。
萘普生对胃肠道的影响较 小,但长期使用仍有可能 引起胃溃疡、胃炎等不良 反应。
萘普生适用于治疗轻度至 中度疼痛、炎症和发热, 对头痛、牙痛、经痛等常 见疼痛有较好的缓解作用 。
03
萘普生的不良反应及注意事项
萘普生常见不良反应
皮肤过敏反应
如皮疹、瘙痒、荨 麻疹等。
肝肾功能损害
长期服用萘普生可 能导致肝肾功能异 常。
胃肠道反应
如恶心、呕吐、腹 泻、胃痛等。
呼吸困难
偶见支气管痉挛性 呼吸困难。
血液系统影响
可能导致血小板减 少、贫血等。
使用萘普生的注意事项
儿童和老年人应谨 慎使用萘普生。
萘普生的适应症与禁忌
萘普生的适应症包括:轻度至中度疼痛、炎症和发热,如头痛、牙痛、经痛、关节 痛等。
对萘普生过敏的患者禁用,孕妇、哺乳期妇女慎用。
长期使用萘普生可能会引起胃溃疡、胃炎等不良反应,因此需要在医生指导下使用 ,并注意监测不良反应。
02
萘普生临床应用
萘普生在疼痛治疗中的应用
总结词
萘普生在疼痛治疗中应用广泛,可以有效缓解各种疼痛。
和炎症性疾病的治疗。
萘普生的安全性
萘普生在临床应用中表现 出良好的安全性和耐受性 ,因此适用于各种年龄段
和病情的患者。
萘普生的联合治疗
萘普生可以与其他药物联 合使用,以提高疗效和减 少副作用,为临床医生提
供了更多的治疗选择。
萘普生在科研中的前景
萘普生的药理机制研究
萘普生的药理机制研究不断深入,有助于更好地理解其作用机制 和副作用。
萘普生片的功能主治
萘普生片的功能主治一、萘普生片简介萘普生片是一种常用药物,常被用于治疗某些疾病或者症状。
它含有萘普生作为主要成分,是一种非处方药,可口服使用。
下面将介绍萘普生片的功能主治。
二、萘普生片的功能萘普生片具有多种功能,可以用于以下疾病或症状的治疗:1.消炎镇痛:萘普生片具有显著的消炎和镇痛作用,可以缓解由于感染、损伤或炎症引起的疼痛和不适。
2.退热:萘普生片可有效降低体温,并改善体内的炎症反应,适用于发热引起的不适和症状。
3.抗菌:萘普生片对多种细菌具有抗菌作用,可用于治疗轻度的感染和炎症。
4.解热镇咳:萘普生片可以有效缓解因感冒或上呼吸道感染引起的咳嗽和咽喉不适。
5.镇静助眠:萘普生片具有一定的镇静和助眠作用,适用于失眠或焦虑引起的睡眠问题。
6.抗过敏:萘普生片可以减轻过敏反应,缓解过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等症状。
三、药物使用注意事项在使用萘普生片时,需要注意以下事项:1.用量:请严格按照医生或药师的建议使用,不要超过推荐剂量。
通常成人每次口服1片,每日3次,饭后使用。
2.禁忌症:萘普生片对本品过敏者禁用,对阿司匹林和其他非甾体类抗炎药过敏者慎用。
孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用本品。
3.不良反应:萘普生片在使用过程中可能出现一些不良反应,如肠胃不适、头痛、嗜睡等,一般情况下不会持续太久,若不适持续或加重,请咨询医生。
4.药物相互作用:使用萘普生片时应避免与其他药物的相互作用,尤其是酒精、抗凝药物和激素类药物等。
四、总结萘普生片是一种常用的非处方药,具有消炎镇痛、退热、抗菌、解热镇咳、镇静助眠、抗过敏等功能。
在使用时需严格遵循医生或药师的建议,注意用量和使用预防措施,以避免不必要的不良反应或药物相互作用。
如果在使用中出现不适或疑问,请及时咨询医生或药师的意见。
萘普生的功能主治
萘普生的功能主治萘普生简介萘普生是一种常用的中药材,中文学名为萘普灵,其拉丁学名为Radix Et Rhizoma Notopterygii。
萘普生主要生长在我国西北地区的高山草甸、河谷湿地等地方。
作为一种中药材,萘普生具有多种功能和主治,被广泛应用于中医临床实践中。
功能主治1.缓解疼痛–萘普生含有丰富的活性成分,具有明显的镇痛作用。
其有效成分能够抑制炎症反应,减少组织破坏,从而缓解疼痛症状。
萘普生常被用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎以及其他疼痛性疾病。
2.消肿止痛–萘普生具有消肿止痛的功效。
其活性成分能够促进局部血液循环,减轻组织水肿。
同时,它能够降低炎症过程中的痛觉过敏性,缓解疼痛不适。
3.驱风祛湿–萘普生被广泛应用于中医治疗风湿湿疹、风湿性关节炎以及湿气内停等疾病。
其功效主要表现为祛湿驱寒,舒筋活络。
通过活血化瘀、散寒祛湿的作用,能够改善风湿湿疹引起的关节疼痛和肌肉疼痛。
4.治疗头痛–萘普生在中医领域中常被用于治疗头痛的疾病,尤其是由寒邪引起的头痛。
其功效是通过温通经络、祛风散寒的作用,缓解头部疼痛不适。
5.舒张血管–萘普生中的活性成分具有舒张血管的作用,能够改善小血管功能,增加血流量,从而促进组织的氧气和营养供应。
此外,它还能够降低血液黏稠度,减少心血管病的发生风险。
6.抗炎作用–萘普生具有明显的抗炎作用。
其中的有效成分能够抑制炎症反应,减轻组织的炎症症状。
它常被用于治疗风湿性疾病、肌肉酸痛、关节炎等病症。
7.强化免疫系统–萘普生中的活性成分能够增强人体免疫系统功能,提高机体的免疫力。
它可以增加白细胞数量,加强抗体的产生,增强机体抵抗疾病的能力。
使用方法和注意事项•萘普生常用于中药煎剂、颗粒剂、丸剂等制剂形式。
根据医生的指导,服用适量的萘普生剂量,一般每次服用3-6克。
•在使用萘普生的过程中,应遵循医生的建议,控制用量和用药时间。
同时,要注意个人体质差异,避免过度使用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童以及过敏体质的患者应谨慎使用,需在医生指导下使用。
萘普生注射液的功能主治
萘普生注射液的功能主治1. 简介萘普生注射液是一种含有萘普生成分的注射剂,广泛应用于临床医学领域。
它具有多种功能和适用于多种疾病的主治作用。
2. 功能主治萘普生注射液主要用于以下方面:•支气管扩张:萘普生注射液可通过刺激β2受体来扩张气道平滑肌,从而缓解支气管痉挛,减少呼吸阻力,提高呼吸道通畅度。
•抗炎作用:萘普生注射液能够抑制炎症介质的释放,减少炎症反应,从而缓解相关疾病的症状。
•免疫调节:萘普生注射液对免疫系统有一定的调节作用,能够增加抗体的产生,提高细胞免疫功能。
•抗过敏:萘普生注射液可通过抑制过敏介质的释放,减轻过敏反应,缓解相关疾病的症状。
•扩血管:萘普生注射液能够扩张血管,增加血流量,从而改善组织的营养供应和氧气供应。
3. 适应症萘普生注射液适用于以下疾病的治疗:•哮喘:萘普生注射液可缓解哮喘发作,减少症状,改善呼吸功能。
•慢支炎:萘普生注射液可改善慢支炎患者的呼吸症状,减少炎症反应。
•支气管炎:萘普生注射液可减轻支气管炎患者的咳嗽、咳痰等症状,促进病情恢复。
•过敏性鼻炎:萘普生注射液可缓解过敏性鼻炎患者的鼻塞、流涕等症状,改善鼻部舒适度。
•血管痉挛性头痛:萘普生注射液可通过扩张血管,减轻血管痉挛引起的头痛。
4. 使用注意事项在使用萘普生注射液时,需要注意以下事项:•严格按照医生的指导和剂量来使用,不可随意增减用量。
•对药物过敏者禁用,对药物成分过敏者慎用。
•孕妇及哺乳期妇女慎用,需在医生的指导下使用。
•高血压、心血管疾病等患者在使用前需告知医生。
•在使用过程中如出现不适,应立即停药并咨询医生。
5. 不良反应萘普生注射液使用过程中可能会出现一些不良反应,包括但不限于:•心悸、头痛、颤抖等神经系统不良反应。
•胸闷、呼吸困难等呼吸系统不良反应。
•皮肤瘙痒、红斑等过敏反应。
•消化不良、恶心、呕吐等消化系统不良反应。
如果出现以上不良反应或其他不适症状,应立即停药并咨询医生。
6. 结论萘普生注射液是一种功能多样、主治广泛的治疗药物。
萘普生的生产工艺原理(1)
小 结
我们组在做此ppt时发现资料难找, 有些资料找到了又不能复制,所以又要自 己打字上去。而且还要想着怎么排版比较 妥当,字体大小用多大,还有背景用什么 多需要考虑。同时在做的过程中加深了对 萘普生的了解。做一个高质量的ppt需要有 耐心同时也要有团队合作精神,这样才能 做好。我相信我们组在以后的作业中会更 上一层楼。
萘普生的生产工艺
• 产品概述 • 药理作用 • 生产工艺原理 • 已有合成路线 • 最佳合成路线 • 制备方法 • 参考文献 • 小结
目录
萘普生简介
性状:白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在 甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎 不溶。
熔点:153 ~158 ℃。 作用:具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。
优点:原料易得,收率较高,成本较低,各步反应的工 艺条件要求不高,易于工业化。 缺点:制备11-8反应收率偏低,副反应也较难控制,
所用溶剂毒性大。
2、氰乙酸乙酯缩合法
优点:原料易得, 缺点:步骤长,反应操作繁琐收率较低。
3、腈醇法
缺点:11-8的酮基与氰醇之间存在可逆平衡,收率较低。同时,氰
4、二氯卡宾法
2、直接羧烷基化法
优点:本法路线简捷。 缺点:有萘环傅克反应的通病,位置异构体难以避免。
小结:
萘普生的合成线路较多,各种方法均各有 优缺点。 目前,国内多以Darzens 法和α-卤代丙 酰萘1,2-芳基重排法组织生产。
三、萘普生的不对称合成 1、分子内的不对称诱导合成
评价:L-酒石酸 酯价廉易得 各步反应条件温 和,产率高 而且光学收率也 很高。 国外已应用于工 业生产。
[7]MU RIB J H,KAHN J H.Production of pimelic acid by carbonylation of –eaprolactone using excess wat er[P].美国专利:US4888443,1989.
兽用奈普生的功能主治
兽用奈普生的功能主治简介兽用奈普生是一种兽医常用的药物,主要用于治疗动物的疾病。
该药物具有多种功能和主治,下面将分别介绍。
功能和主治1.抗菌作用:兽用奈普生具有广谱抗菌作用,可以有效地抑制和杀死多种细菌,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
因此,它被广泛用于治疗动物细菌感染相关的疾病,如肺炎、泌尿系统感染等。
2.消炎作用:奈普生可以抑制炎症反应,减轻动物体内的炎症症状,如红肿、疼痛等。
它可以缓解由细菌感染引起的炎症,同时也对过敏性炎症具有一定的抑制作用。
3.免疫调节作用:奈普生能够调节动物免疫系统的功能,增强动物身体的抵抗力和免疫力。
它可以增加机体的抗氧化能力,促进免疫细胞的增殖和活性,从而提高免疫系统对病原微生物的抵抗能力。
4.抗寄生虫作用:奈普生对某些寄生虫具有驱除作用,可用于治疗动物的寄生虫感染。
它可以杀死寄生虫或抑制寄生虫的生长和繁殖,从而减轻动物寄生虫引起的症状,如食欲不振、消瘦等。
5.促进伤口愈合:奈普生具有促进伤口愈合的作用,可以加速动物伤口的愈合过程。
它能够刺激伤口周围的新生血管形成,促进细胞增殖和修复,从而加快伤口愈合的速度。
6.抗病毒作用:奈普生对某些病毒有一定的抑制作用,可用于治疗动物的病毒感染。
它能够抑制病毒的复制和繁殖,减轻病毒感染引起的症状,如发热、咳嗽等。
7.提高机体整体健康水平:奈普生对动物整体健康水平的提高有积极的作用。
它能够增加动物体内的抗氧化物质含量,减少自由基的释放,保护细胞免受损伤,从而改善动物的生理机能和免疫功能。
使用方法和注意事项•兽用奈普生通常以药物形式给动物口服,具体剂量和用法应按照兽医的指导进行,不能随意使用。
•在使用奈普生的过程中,需要注意观察动物的反应和症状变化,如果出现不良反应,应立即停止使用并咨询兽医。
•使用奈普生时应遵循合理用药原则,不可滥用或过量使用。
•儿童和孕妇应避免接触兽用奈普生,以免对身体健康造成不利影响。
•在使用奈普生的过程中,注意保持动物周围环境的清洁,避免交叉感染的发生。
兽药萘普生片的功能主治
兽药萘普生片的功能主治1. 简介兽药萘普生片是一种广谱兽药,主要成分是萘普生。
这种药片常用于兽医领域,用于治疗各类动物的疾病和健康问题。
本文将介绍兽药萘普生片的主要功能和主治范围。
2. 主要功能兽药萘普生片具有以下主要功能:•抗菌作用:萘普生是一种广谱抗菌药物,对多种细菌和真菌起到抑制和杀灭作用。
•消炎作用:萘普生可以抑制炎症反应,减轻炎症引起的症状和不适。
•解热作用:萘普生具有退热作用,可以降低动物的体温。
•镇痛作用:萘普生可以减轻动物的疼痛感。
3. 主治范围兽药萘普生片适用于以下疾病和健康问题的治疗:•呼吸道感染:包括细菌感染和真菌感染引起的呼吸道疾病,如支气管炎、肺炎等。
•泌尿系统感染:对尿路感染及泌尿道感染具有良好的治疗效果。
•皮肤感染:对于真菌感染和细菌感染引起的皮肤病,如皮炎、湿疹等有显著疗效。
•消化系统感染:对于细菌和真菌引起的胃肠道感染、炎症具有治疗作用。
•生殖系统感染:可用于治疗生殖系统感染引起的疾病,如宫颈炎、附件炎等。
•牙龈炎、口腔炎:具有杀菌、消炎作用,用于口腔感染的治疗。
•免疫调节:兽药萘普生片还具有一定的免疫调节作用,可以增强动物的免疫力。
4. 使用方法兽药萘普生片一般口服给药,可以根据动物的具体情况和兽医的建议确定用药剂量和疗程。
以下是一般的使用方法:•成年动物一般每次口服1片,每日2-3次,连续使用3-7天,具体用药剂量需根据动物体重和疾病严重程度而定。
•幼崽或体重较小的动物用药剂量需要减半或根据兽医的指导进行调整。
•在使用兽药萘普生片时,应遵循兽医建议,并严格按照药品说明书进行使用。
•如果使用过程中出现严重不良反应,请及时停药并向兽医咨询。
5. 注意事项•在使用兽药萘普生片时,需注意遵循药品说明书上的使用方法和用药剂量,避免超量使用或长期使用。
•对于孕妇、哺乳期的动物以及有药物过敏史的动物,应避免使用该药物。
•在使用过程中,如出现服药后反应不良,如呕吐、腹泻、皮疹等,请停药并及时就诊。
萘普生 (Naproxen) 非处方抗炎药
萘普生 (Naproxen) 非处方抗炎药萘普生(Naproxen)非处方抗炎药萘普生(Naproxen)是一种非处方抗炎药,常用于缓解轻至中度的疼痛和减轻炎症。
它属于非甾体抗炎药物(NSAIDs)的一种,具有镇痛、抗炎和退热的作用。
一、使用范围和适应症萘普生(Naproxen)广泛应用于多种炎症相关的疾病。
它被用来缓解关节炎、类风湿性关节炎、痛风性关节炎等关节疾病引起的疼痛和炎症。
此外,萘普生也可以用来缓解肌肉疼痛、神经痛、头痛、牙痛和月经痛等。
二、药物作用机制1. 镇痛作用:萘普生通过抑制环氧酶(COX)的活性,减少炎症介质前列腺素的合成,从而产生镇痛作用。
2. 抗炎作用:萘普生抑制前列腺素合成,减少炎症病灶中的炎症介质释放,从而达到抗炎作用。
3. 退热作用:萘普生通过影响下丘脑温度调节中枢,降低体温,具有退热作用。
三、用药注意事项1. 剂量和用法:按照医生或药师的指导准确使用剂量,并在饭后用足够的水进行服药,以减少胃肠道刺激的发生。
2. 避免长期使用:尽量避免长期服用该药物,以减少潜在的风险和副作用。
3. 注意不良反应:使用过程中,可能出现胃肠道刺激、头晕、乏力、水肿等不良反应。
若有不适,应及时就医。
4. 肾功能监测:使用萘普生时,应注意对肾功能进行监测,以防止肾损伤的发生。
四、禁忌症和相互作用1. 对该药物过敏者禁用。
2. 萘普生与某些其他药物如抗凝剂、利尿剂和降血糖药物等可能发生相互作用,应避免同时使用,或在医生指导下使用。
五、副作用和风险提示1. 萘普生长期或过量使用可能导致胃溃疡、出血、高血压等消化系统和心血管系统的风险。
2. 孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年患者和有肾功能障碍的患者使用该药时需要特别谨慎。
总结:萘普生是一种非处方抗炎药,常用于缓解轻至中度疼痛和减轻炎症。
使用时应注意剂量和用法,避免长期服用并注意不良反应。
同时,禁忌症、相互作用和副作用等也需要特别关注。
在使用任何药物之前,务必咨询医生或专业药师的建议,以确保用药的安全性和有效性。
(S)-萘普生-1,4-二氢吡啶类化合物的合成与生物活性
・
研 究简报 ・
() s一 萘普生一 , 二氢 吡啶类化合物 的合成 与生物 活性 14 一
胡艾希 谢艳丽 “
(南 方 医 科 大 学 药 学 院 Байду номын сангаас
伍小云 6
长沙 408) 1 0 2 广 州 50 1 ) I 15 5
叶 姣 “
(湖 南 大 学 化 学化 工 学 院 。
近年 来, 双重作用 的前药在 心血管药物、 菌药物、 抗 解 热镇 痛药物 等方 面 的研 究 是一个 值得注 意 的领域 [ 1 】 . 基 于二氢吡 啶化合物 的构 效关系,前文[设计合成 了一 2 】 系列 1 一 , 二氢一, 吡啶二羧酸酯新化合物 . 4 3一 5 文献[] 3将两 个萘普 生分子通过一个亚 甲基连 成双酯,该双 酯进入体 内经酯 酶分解为两分子萘普 生而发挥作用,从而降低毒
14 d h r py i n 一 , d c bo yl no se n DM F i e p e e e o CO3 n u fe r din ,一 i yd o rdi e 35一 i a r x i mo e tri c n t r s nc fK2 h ,a d p ri d by g a e t i c ysa l a i rc l m n c o ao a hy o ii a g 1 r tli ton o o u z hr m t gr p n slc e .Th edsofs v n n w o ou dswe e 21 ~ e yil e e e c mp n r %
摘要 以() 一 萘普生为原料制得 的() 一 萘普生氯 甲酯与 1 一 , 二氢 吡啶一,一 4 3 二羧酸单酯在无水 K2 O 存在下于 DMF中反 5 C 3
萘普生片作用与功效
萘普生片作用与功效
萘普生片是一种消化系统药物,主要成分为萘普生胶囊。
其作用主要是通过改善胃肠道蠕动、促进胃液和胆汁分泌,以及增加胃肠黏膜上皮细胞生长来改善消化系统功能,从而达到缓解胃肠道不适的效果。
1. 缓解胃肠道痉挛:萘普生片能够抑制胃肠平滑肌的收缩,减少胃肠道的痉挛现象,从而缓解腹痛、腹胀等消化不良症状。
2. 改善胃肠蠕动:萘普生片能够增加胃肠道蠕动,加快食物在胃肠道中的通过速度,从而减少食物滞留时间,减轻胃肠道负担,降低便秘和腹胀的发生。
3. 促进消化液分泌:萘普生片能够刺激胃黏膜细胞分泌胃酸和胃蛋白酶等消化液,促进食物消化和吸收,提高消化功能,减少消化不良症状。
4. 保护胃黏膜:萘普生片能够增加胃黏膜上皮细胞的生长和修复速度,增强胃黏膜的防御功能,减少胃酸对胃黏膜的刺激,保护胃黏膜的完整性,减少胃溃疡和胃炎的发生。
5. 缓解消化不良:萘普生片适用于消化不良引起的腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状,能够改善消化系统的功能,提高食物消化和吸收的效率,缓解消化不良的症状。
总之,萘普生片作为一种消化系统药物,主要通过改善胃肠道蠕动、促进消化液分泌和保护胃黏膜来改善消化系统功能,缓
解消化不良症状,并具有一定的抗溃疡作用。
但是使用时要严格按照医生的建议用药,不宜长期大量使用,以免出现不良反应。
萘普生胶囊使用说明
萘普生胶囊【用法用量】口服,成人首次2粒,以后一次1粒,必要时每6-8小时一次。
【注意事项】1.本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,症状未缓解,请咨询医师或药师。
2.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。
3.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
4.儿童用量请咨询医师或药师。
5.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
6.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9.本品性状发生改变时禁止使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.儿童必须在成人监护下使用。
12.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
13.如出现胃肠道出血或溃疡、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况,应停药并咨询医师。
14.第一次使用本品如出现皮疹或过敏症状,应停药并咨询医师。
【不良反应】1.可见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸急促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿。
2.可见视力模糊或视力障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌、多汗。
3.偶见胃肠出血、肾损害、过敏性皮疹、精神抑郁、肌无力、血象异常、肝功能损害。
【禁忌】1.孕妇、哺乳期妇女禁用。
2.2岁以下儿童禁用。
3.哮喘、鼻息肉综合征、血管神经性水肿,以及对阿司匹林或其他解热镇痛药过敏者禁用。
4.胃、十二指肠活动性溃疡患者禁用。
【适应症】用于缓解轻至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛。
【药物相互作用】1.与其他抗炎镇痛药同用可使胃肠道不良反应增多,并有致溃疡发作的危险。
2.与肝素、双香豆素等抗凝药同用,出血时间延长,可出现出血倾向,并有导致胃肠道溃疡的可能。
3.本品可降低呋塞米的排钠和降压作用。
萘普生的生产工艺流程
萘普生的生产工艺流程萘普生可是个很有趣的东西呢,它的生产工艺流程也有不少好玩的地方哦。
一、原料准备。
萘普生的生产得先把原料准备好呀。
这原料就像是做菜的食材一样重要。
一般来说,会用到2 - 萘酚这样的原料,它就像是我们要搭建房子的第一块砖。
这2 - 萘酚可得是质量不错的呢,要是质量不好,后面的生产就像盖歪了的房子,肯定不行啦。
而且,还会有其他的一些化学试剂参与进来,这些试剂就像各种调味料一样,每个都有它独特的作用,缺了谁都不行。
二、反应步骤。
1. 酰化反应。
这个反应就像是一场奇妙的化学魔法。
2 - 萘酚会和酰化试剂发生反应,这个过程中分子们就像在跳舞一样,它们相互碰撞、结合,然后形成新的化合物。
这个反应得在合适的温度和压力下进行哦,就像我们人得在合适的环境里生活一样。
温度太高了,分子们可能会被“热晕”,反应就乱套了;温度太低呢,分子们又会变得懒洋洋的,不愿意好好反应。
压力也是一样的道理,得恰到好处,这样才能让这个酰化反应顺利地进行下去。
2. 缩合反应。
酰化反应完了之后,就到缩合反应啦。
这一步就像是把之前反应得到的“小零件”组装起来。
反应的条件也是要严格控制的呢。
各种反应物在这个阶段就像是一群小伙伴,手拉手地组合在一起,形成一个更复杂的结构。
这个过程中还会有一些副反应可能会发生,就像在一个大聚会里,可能会有一些小插曲一样。
不过化学家们很聪明的,他们会通过调整反应条件,尽量减少这些副反应的发生,让主要的反应顺利进行。
三、分离提纯。
反应完了之后呢,得到的是一个混合物,就像一锅大杂烩。
我们可不能就这么把这个大杂烩拿出去用呀,得把我们想要的萘普生给分离提纯出来。
这就像是在一堆宝石里挑出最漂亮的那一颗。
会用到各种分离的方法,比如结晶。
就像把盐从海水里提取出来一样,通过控制温度、溶剂等条件,让萘普生结晶出来。
还有过滤,把杂质都给过滤掉,就像把沙子从米饭里挑出去一样。
这个过程可得细心呢,要是提纯得不干净,萘普生的质量就会受到影响,就像穿了一件有污渍的衣服一样,总是不太好。
萘普生成分
萘普生成分萘普生成分是一种含有多种不同成分的化合物,其中主要成分是氢氧化铵、碳酸钙、镁酸钙等无机化合物。
它主要存在于土壤中,是一种大型有机酸氧化物,可以促进植物生长并抵抗旱灾。
萘普生成分的作用在于促进植物的生长发育、保证植物的健康及抗逆性,以及参与植物维护营养和生长的过程。
萘普生成分中的氢氧化铵具有抗旱、促进植物生长,碳酸钙和镁酸钙在植物中可以阻碍重金属离子的吸收,还可以抵抗病毒的侵害。
此外,它还具有改善植物的营养质量和抗寒性的作用,能够调节植物的酸碱度,使植物抗氧化性增强。
萘普生成分的主要成分有氢氧化铵、碳酸钙、镁酸钙等无机化合物,它们可以提供植物抗旱、抗病毒等功效。
氢氧化铵是萘普生成分中的主要成分,它可以提供植物抗旱性和耐寒性,并可以促进植物对养分的吸收和利用,促进植物的生长发育。
碳酸钙和镁酸钙则可以阻碍重金属离子的吸收,以及抵抗病毒的侵害,改善植物的营养质量和抗寒性。
萘普生成分的使用有助于植物的生长发育,改善植物的营养质量和抗逆性,可以有效地促进植物的生产和可持续性发展。
因此,萘普生成分在农业、园艺、水旱和森林等植物生态环境中的作用是不可缺少的。
萘普生成分也被用于植物抗逆性肥料的生产,以改善植物的茂盛度、抗旱性和抗虫害性。
由于萘普生成分具有改善土壤肥力、促进植物生长和提供抗病毒等作用,因此它已经成为植物抗逆性肥料的重要组成部分。
萘普生成分在植物生态环境中的作用是十分重要的,它可以促进植物的生长发育,提供植物抗旱、抗病毒等功效,还可以改善土壤肥力,增强植物的抗氧化性。
另外,由于萘普生成分具有抗旱、促进植物生长,抗病毒等特性,它也被广泛用于植物抗逆性肥料的生产中。
因此,萘普生成分在植物生态环境中的作用是不可或缺的。
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(二)反应条件及影响因素
1、反应必须在无水条件下进行?? 2、本反应选择硝基苯作为溶剂,反应效果好, 并且有利于萘环6位酰化产物的形成??
三、2-溴-1-(5-氯-6-甲氧基-2-萘基)丙-1-酮的 制备
1、工艺原理
讨论:反应机理如何分析??
反应机理分析
讨论:可能的副产物有哪些??
副产物分析:
工艺路线评价 优点:原料易得,收率较高,成本较低,各步反应的工艺条件 要求不高,易于工业化。 缺点:制备11-8反应收率偏低,副反应也较难控制, 所用溶剂毒性大。
2、氰乙酸乙酯缩合法
评价:原料易得,但步骤长,反应操作繁琐 收率较低。
3、腈醇法
评价:11-8的酮基与氰醇之间存在可逆平衡,收率较低。同时,氰化钠剧毒!!
小结:
目前应用不对称催化反应工业生产萘普生的制药公司不多, 但是不对称催化反应具有路线短、成本低、产物光学纯度高、 环保问题易解决等优点。 因此,无论从经济效益,还是从环境保护来看,这种技术是生产萘普生 的最佳选择
内 容
1、概述
2、合成路线及其选择
3、生产工艺原理及其过程
目录
4、原辅材料的制备、综合利 用与三废治理
2、生物酶法
利用生物酶对光学异构体具有选择性的酶解作用,使消旋体中一个光学异构体 优先酶解,另一个因难酶解而被保留,进而达到分离。
评价:本法立体选择性强,条件温和,拆分率高,具有广泛的应用前景。 但能否用于工业化生产,主要取决于酶的成本及其回收利用。
3、色谱分离法 (1)柱前衍生化——色谱分离 (2)手性固定相柱色谱分离——直接分离
第三节
生产工艺原理及其过程
一、1-氯-2-甲氧基萘的制备
讨论:反应机理如何分析??反应中可能的副产物有哪些??
可能的副产物分析:
因为1位电子云密度较高,反应中极化的氯分子首先进攻1位碳。
二、1-(5-氯-6-甲氧基-2-萘基)丙-1-酮的制备
评价:此法在1位上引入封闭基团氯原子,丙酰基只能引入到6位,高收率生成 6位丙酰化产物。
本品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸 收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血 中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自 尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节 炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的 慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中 等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。 对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因 贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美 辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
内 容
1、概述
2、合成路线及其选择
3、生产工艺原理及其过程
目录
4、原辅材料的制备、综合利 用与三废治理
第一节 概 述
一、萘普生简介
为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药 具有明显抑制前列腺素合成的作用。
具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。
萘普生由美国Syntex公司开发,1976年在美国上市,1994年被美国FDA批准进入 非处方药行列(商品名:Aleve),与阿司匹林、扑热息痛、布洛芬并列成为世界 消炎镇痛药市场的主要品种。
二、芳基酸类非甾体抗炎药的发展
1、芳基乙酸类药物
作用于COX,抑制前列腺素的合成 作用强,中枢副作用大
2、芳基丙ห้องสมุดไป่ตู้类药物
内 容
1、概述
2、合成路线及其选择
3、生产工艺原理及其过程
目录
4、原辅材料的制备、综合利 用与三废治理
第二节 合成路线及其选择
一、(±)-萘普生的合成路线
(一)以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线
4、二氯卡宾法
评价:所用原料较便宜。但是二氯卡宾中间体活性高,副反应不可避免。
5、羰基加成法
评价:本法试剂消耗少,反应步骤也少,原子经济性好!!
(二)以6-甲氧基-2-丙酰萘为原料的合成路线
1、直接重排法
讨论:反应机理如何分析??
首先发生的是alfa-乙酰氧基化 ,然后是芳基1,2-shift.
防止异构体产生的办法??
小结: 萘普生的合成线路较多,各种方法均各有优缺点。 目前,国内多以Darzens 法和α-卤代丙酰萘1,2-芳基 重排法组织生产。
二、(±)-萘普生的拆分
1、有择结晶法
(±)-萘普生乙酯饱和溶液
加入纯的右旋单旋体(晶种)
降温析晶(收率63%,光学纯度大于98%) 评价:本法操作简单,但是经过酯化、析晶、重结晶、水解四步操作,总 收率较低。
四、11-13的制备
1、工艺原理
讨论:反应机理如何分析??
2、反应条件及其影响因素
评价:色谱分离法具有快速、准确、灵敏度高的特点。 但是需要特定设备条件,且常需用手性试剂衍生化或用价格 昂贵的手性固定相柱,有一定的局限性。因此,常用于常规或者生物 样品的分析和小规模制备。
4、非对映异构体结晶拆分法
(±)-萘普生
加入光学拆分剂(手性有机含氮碱) 两种非对映体盐 得到左旋体和右旋体
2、a-卤代丙酰萘重排法
在Lewis酸催化下经1,2-芳基重排得到萘普生甲酯。
评价:本工艺原料易得,收率高,产品质量好,成本低 国内已经成功应用于生产。
(三)以6-甲氧基-2-溴苯为原料的合成路线
(四)以2-甲氧基萘为原料的合成路线 1、氯甲基化法
2、直接羧烷基化法
评价:本法路线简捷,但具有萘环傅克反应的通病,位置异构体难以避免。
1、Darens反应合成法
讨论1:反应如何分析??
反应机理分析
反应机理分析
讨论2:在制备11-8时,可能有哪些副产物??如 何避免??
1、使用毒性大的硝基苯为溶剂,使用乙酸酐或乙酰氯进行乙酰化收率有所提高。
2、在萘环的1位先引入保护基(磺酸基、卤素)后,再乙酰化, 可大幅度提高收率。
讨论3:Darzens缩水甘油酸酯水解脱羧制备6-甲氧 基-2-萘丙醛时,常会有11-8副产物生成。
利用溶解度之差进行分离
评价:本法用于萘普生的拆分操作方便易于控制,工业上常用葡辛胺为拆分剂。
三、萘普生的不对称合成
1、分子内的不对称诱导合成
评价:L-酒石酸酯价廉易得 各步反应条件温和,产率高 而且光学收率也很高。 国外已应用于工业生产。
2、不对称催化合成
(1)不对称氢化
(2)不对称的甲酰化