血管紧张素转换酶抑制剂专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识引言过去十年中获得的大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗心血管病的价值。
ACEI已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防,并写入国内外指南之中。
但是,在临床实践与指南之间仍存在不小的差距。
在指南明确列为Ⅰ类适应证的情况下,ACEI在日常临床实践中应用仍远远不够,且剂量不足。
本专家共识的编写目的,在于将ACEI用于心血管疾病的理念以及在不同临床情况下应用的证据和使用方法等归纳为一个共识性文件,供临床医师决策时参考,以进一步改善我国广大临床工作者临床应用ACEI的状况,使患者得到更好的治疗。
本专家共识文件是由中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会指定的专家组,在认真分析ACEI临床应用循证医学证据的基础上,结合我国具体情况,并参考欧洲心脏病学会关于ACEI在心血管病应用的专家共识[1],经充分讨论,达成共识后编写的。
初稿完成后又广泛征求了各方面专家的意见。
本专家共识代表了中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会的观点。
为了使读者清晰地了解某一诊疗措施的价值或意义,本共识文件采用国际通用的方式,对有关适应证作了推荐分类和证据水平的分级。
推荐内容的分类:Ⅰ类:已证实和(或)一致认为某诊疗措施有益、有用和有效。
Ⅱ类:关于某诊疗措施有用性和有效性的证据尚不一致或存在不同观点。
其中Ⅱa类指有关证据和(或)观点倾向于有用和(或)有效,Ⅱb类指有关证据和(或)观点尚不能充分说明有用和有效。
Ⅲ类:已证实或一致认为某诊疗措施无用和无效,在有些病例中可能有害,不推荐使用。
证据水平的分级:A级为证据来自多项随机临床试验或多项汇总分析,B级为证据来自单项随机临床试验或非随机研究,C级为专家共识和(或)证据来自小型研究。
药理学一、定义ACEI是通过竞争性地抑制血管紧张素转换酶(ACE)而发挥作用的一类药物。
血管紧张素转换酶抑制剂在老年心力衰竭患者中的应用
血管紧张素转换酶抑制剂在老年心力衰竭患者中的应用
赵 祺 赵林凤 ( 鄂尔多斯市中心医院保健一区,内蒙古 鄂尔多斯 017000)
〔关键词〕 心力衰竭; ACEI; 左室收缩功能不全 〔中图分类号〕 R541. 6 〔文献标识码〕 A 〔文章编号〕 1005-9202( 2012) 01-0210-03; doi: 10. 3969 / j. issn. 1005-9202. 2012. 01. 104
调查表明,老年心衰患者 ACEI 的使用剂量往往比临床试 验的剂量低得多。增龄使接受低剂量 ACEI 的可能性提高了 55%〔8〕。门诊患者的药物监测与剂量上调是困难的,住院病人 的应用也不满意。因 心 衰 而 住 院 的 老 年 病 人 中,接 受 低 剂 量
赵 祺等 血管紧张素转换酶抑制剂在老年心力衰竭患者中的应用 第 1 期
心力衰竭( 心衰) 是老年人的常见疾患,造成较高的住院 率、死亡率和功能受限。血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI) 针 对心衰的神经体 液 激 活,被 认 为 是 心 衰 治 疗 的 基 石。 本 文 就 ACEI 对老年患者有益的证据、该类关键药物的实际使用情况 和老年患者应用中的问题做一综述。
1 ACEI 对老年心衰患者的效果和效率 ACEI 对左室收缩功能不全( LVSD) 患者的益处已被多项
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
用, 故肝功能正常与否直接影响到药理作用。该类
的降解, 增加缓激肽局部的蓄积浓度发挥活性作
药物起效慢, 但持续时间较长。③本身即有活性的 水溶性化合物如赖诺普利, 这类药物不需要代谢即 可以原型从肾脏清除, 因此其血浆浓度主要与口服
用。缓激肽受体 有 B1 和 B2 两种类型, 缓激肽 的 多 数 功 能 是 通 过 缓 激 肽 B2 受 体 介 导 的 。 缓 激 肽 对 心 血管系统的影响[1] : ①扩张血管缓激肽是一种血管
1
3~7 24 02.5. 5
-
贝那普利
1
2~4 24 07.5. 6
1
培哚普利
1
4~8 24
4.
7
4
卡托普利 0015min 1~1.5 6~12 50
8
7
喹那普利
-
1
.15
-
2
注: - 无相关数据
ACEI 能降低肾血管阻力 , 增 加 肾 脏 血 流 , 促 进钠和水的排泄。其扩张肾小球出球小动脉的作用
培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、群多普
而降低循环和局部的 AngⅡ水平, 升高缓激肽的水
利; 膦酸基类有福辛普利。
平 , 增 加 一 氧 化 氮 ( NO) 和 有 血 管 活 性 的 前 列 腺
按药动学性质主要分 3 类: ①本身是活性形
素 ( 前列环素和前列腺素 E) 的释放。减少肾上腺
式, 其肝脏代谢物是仍具有药理活性的二巯化物,
表 1 常见 ACEI 类药物的药效学比较[5 ̄7]
药物名称
起效 时间 ( h)
达峰 时间 ( h)
维持 时间 ( h)
等效 剂量 ( mg)
组织 T/P 比
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用
于影;王桂芳
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2001(007)008
【摘要】近十余年来,以卡托普利为代表的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)已广泛应用于临床,在很多心血管病的治疗方面取得了满意的效果,随着组织肾素-血管紧张素系统(RAS)的发现和证实,更促进了ACEI的发展.现将ACEI在高血压、心力衰竭治疗中的作用和对缺血心肌的保护作用阐述如下.……
【总页数】2页(P471-472)
【作者】于影;王桂芳
【作者单位】内蒙古民族大学附属医院,通辽,028000;内蒙古民族大学附属医院,通辽,028000
【正文语种】中文
【中图分类】R5
【相关文献】
1.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中的应用 [J], 吴志涛
2.《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读 [J], 徐成斌
3.浅谈血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用 [J], 贾岩;孙继华
4.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的应用 [J], 王锐
5.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的合理应用 [J], 余国宝;王明芳;单鲁琴;袁正粱
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2021版:ACC 优化心衰治疗的决策路径专家共识更新版(最全版)
2021版:ACC 优化心衰治疗的决策路径专家共识更新版(最全版)1 引言心衰的患病率正迅速升高(5)。
除此之外,心衰是一种消耗大量医疗资源的疾病,造成相当大的发病率和死亡率,并严重影响患者的生活质量。
重要的突破包括广泛的药物治疗、设备和管理策略,重新定义了改变疾病自然史的机会。
本次ECDP重点更新,目的是用新兴研究的数据补充2017年的ECDP,并继续为HFrEF患者的管理提供简洁实用的指导。
保留了2017 ECDP中10个关键问题的格式,并更新了其相关的治疗方案和表格以适应这一不断发展的新证据。
HFrEF中的十个关键问题1.如何开始、添加或转换为新的循证指南导向的HFrEF治疗;2.如何实现心衰患者的最佳治疗,包括使用改变指南推荐方案的多种药物及强化临床评估(例如,影像学数据、生物标志物和充盈压);3.何时将患者转诊至心衰专家;4.如何应对管理协调方面的挑战;5.如何提高用药依从性;6.特定的患者队列(非裔美国人、老年人和体弱者)的需求;7.如何管理患者的费用和改善心衰药物的可及性;8.如何管理日益复杂的心衰;9.如何管理常见共病;10.如何整合姑息治疗和过渡至临终关怀。
2 方法最初的2017年ACC ECDP采用结构化格式起草,该格式是2016年和2017年ACC/AHA/心衰SA对2013年ACCF/AHA 心衰指南重点更新发布之后创建的(2,4,6)。
ECDP的演进涉及提出问题,以发现证据差距,并召集一个多学科的参与方小组,他们对文献进行综述以汇总涉及当代心衰治疗的相关证据。
当时,ECDP主席和副主席分别对参考文献进行了审查,并制定了议定的纲要。
在2016年7月19日于ACC心脏之家举行的现场圆桌会议之前,已向小组的每个成员提供了参考文献的印刷本。
心衰圆桌会议的参与者包括心脏病专家、内科医师、急诊医师、住院医师、护士、患者权益团体代表、药剂师、培训研究员、质量改进专家、流行病学家和生物统计学家。
解读血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识
为了使医务人员清晰地了解 ACEI在临床应用的价值或意义,该 共识文件也采用国际通用的方式, 对有关适应症作了推荐分类和证据 水平的分级。(见附表一)
ACEI可根据其与ACE分子表面 锌原子相结合的活性基因而分成巯 基类、羧基类和膦酸基三类。
各种ACEI吸收率变化很大(25%~ 75%),口服后血药浓度达峰值时间 为1~10小时,大多数ACEI及其代谢 产物主要经肾排泄,故肾功能异常 时(肌酐清除率≤30ml/min)需要 调小剂量,而福辛普利、贝那普利 等主要由肝排泄,在肾脏中排泄仅 为一小部分,故一般不必调整剂量。
解读《血管紧张素转换酶抑制 剂在心血管病中
应用2007中国专家共识》
宣城中心医院 方向宏 主任医师
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 已广泛被推荐用于高血压、心力衰竭、 冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的 二级预防,但按照国内外指南的标准, 临床上应用尚未完全到位,无论在剂量 上,还是在应用范围上都有一定差距。 在此情况下,今年3月17日公布的《专 家共识》对进一步改善我国广大临床工 作者应用ACEI的状况,必将会起到积极 作用。
4、对肾脏作用,主要扩张肾小 球出球小动脉,使肾小球滤过率 保持不变或者轻度下降,ACEI可 预防糖尿病患者微量白蛋白尿进 展成为大量蛋白尿,并延缓肾功 能损害的进展,对其它肾病患者 也有类似作用。
不良反应:
1、咳嗽常见,发生率5~10%, 多为干咳,通常发于用药1周至 数月之内,非剂量依赖性,停药 后1周消失。 2、低血压。 3、高钾血症。
循 证 医 学 已 证 明 : ACEI 和 β 受体阻滞剂孰先孰后并不重要, 两类药物联合使用才能得到最大 效益,因此可先用低、中等剂量 ACEI及早加用β受体阻滞剂,也 可以先使用β受体阻滞剂。
血管紧张素转化酶抑制剂在心力衰竭治疗中的应用研究进展
[ 9 ] 刘 纪改, 李晓鲁, 王光海, 等. 重组 人脑利钠肽对 老年 急性失代偿 心力衰竭 患者血浆脑利钠肽浓度 和临床疗效的研究f J 】 . 中华 老
年 医学杂 志, 2 0 1 1 , 2 8 ( 1 ) : 6 l ~ 6 2 .
[ 1 0 ] 胡范化 治疗 [ M] . 北 京:
参
考
文
献
[ 1 ] 中华医学会心血管病学分会, 中华心血 管病杂 志编辑委员会. 慢 性 心力衰竭 诊断治疗 指南 [ J ] . 中华 心血管病 杂 志, 2 0 1 0 , 3 5 ( 1 2 ) :
1 0 7 6 —1 O 9 5 .
[ 2 ] 李瑞 杰. 美 国心脏 病学会和美 国心脏协会 2 0 0 9成人慢性 心力 衰 竭 诊 断 与 治疗 指 南 ( 连载 2 ) f J 】 . 临床荟 萃. 2 0 1 0 , 2 1 ( 1 3 ) :
人 民 卫生 出 版社 . 2 0 1 0 : 1 5 9 — 1 6 0 .
[ 1 1 ] 崔华, 程庆 砾. 血管紧张素转换酶 抑制剂治疗心力衰竭并 肾功 能 不全面 临的挑 战f J ] . 中华 老年心 脑血管 病杂 志, 2 0 1 3 , 1 0 ( 0 4 ) :
5 9 -6 0 .
A R B作为一种新物质 , 在临床治疗研究方面也 取得了诸多进展 ,大量临床表明其相较于 A C E I 能 够 更好 的改 善心 力衰 竭 患 者 的预 后 ,提 升 存 活率 , 减少 因心血管事件引发的严 重并发症 或者危重病 情进展与死亡等 , 可 以说是 目 前最为优越的治疗心 力衰竭的一种应用药物 , 为其临床大力推广和应用
A C E I 的应 用 开启 了新 治疗 方 向 “ 神经一 内分 泌 ” 并
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在肾脏病中正确应用的专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在肾脏病中正确应用的专家共识笔者按:本文是国内肾病专家制定的一个ACEI的应用指南,需要注意的是里面谈到肾功能到底发展到什么程度ACEI就不好再用的问题,其实,如果患者肾衰以前一直在用,可以不考虑这个问题埋头继续用下去。
如果之前没有用过,S cr在265-442μmol/L之间仍然可以用,只是需要小心点,密切观察就可以了。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成、阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统作用,及抑制缓激肽降解、增强缓激肽效应,而广泛应用于肾脏病治疗。
为了更合理、安全地应用这类药物,全国部分肾病专家于2004年4月24日在北京进行了专题研讨,对《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议》进行了第2次修订,经充分讨论,会议达成如下共识。
一、适应症1,降低系统高血压:持续性高血压促进肾损害进展,引起严重心、脑血管并发症。
对肾脏病患者合并的高血压(包括原发性高血压及肾实质性高血压)应积极治疗,并力争达标。
尿蛋白<1g/d时,血压应降达130/80mm/Hg(平均动脉压97mmHg);尿蛋白>1g/d时,血压应降达125/75mmHg(平均动脉压92mmHg),其中收缩压治疗达标尤其重要。
此时,ACEI(或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,ARB)应为首选降压药。
2,,减少尿蛋白排泄:蛋白尿,尤其大量蛋白尿有不少危害,并能促进肾损害进展,应积极治疗。
ACEI能通过多种机制如改善肾小球内高压、高灌注及高滤过,及改善肾小球滤过膜选择通透性而减少尿蛋白排泄。
蛋白尿较重时ACEI降尿蛋白效果往往更显著,应尽量将尿蛋白减少至正常或最低水平。
3,延缓肾损害进展:ACEI除能通过上述作用保护肾脏外还能通过减少肾脏细胞外基质蓄积(减少产生,促进降解),拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓肾损害进展。
ACEI针对上述第2、3适应症发挥的疗效,部分为非血压依赖性效应,因此,这两个适应症对无高血压的肾脏病患者也适用。
血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂在慢性肾脏病患者中应用的中国专家共识2023要点
血管紧张素受体■脑啡肽酶抑制剂在慢性肾脏病患者中应用的中国专家共识(2023)要点【摘要】慢性肾脏病(CKD)是一个全球性公共卫生问题。
心血管疾病是导致CKD患者死亡的首位病因,在CKD早期心血管事件的发病率和患病率已经显著升高,并随着肾功能下降呈指数升高,超过50%的我国透析患者死于心脑血管疾病。
如何控制心血管事件发生的危险因素、改善预后是CKD的诊治重点。
收缩压干预试验(SPRINT)研究也证实CKD患者通过强化降压在降低心脑血管事件上的获益。
血压不佳不仅增加心血管事件发生风险,还会促进CKD进展。
近年来,不断有研究证实在CKD患者中,首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARN1)沙库巴曲缴沙坦较肾素-血管紧张素系统抑制剂可进一步有效降低血压,改善合并心力衰竭患者的预后。
在此,为更好地指导ARNI在CKD患者中的应用,减少CKD患者心血管事件的发生,由中关村肾病血液净化创新联盟专家组结合循证证据及临床使用经验,制定本共识。
慢性肾脏病(CKD)是一个全球性的公共卫生问题,近期研究表明我国CKD患病率为7.18%,现有CKD患者约1.32亿,占全球的1∕5o CKD通常呈进展性,2012年改善全球肾脏病预后组织(KD1GO)提出了结合病因估算的肾小球滤过率(eGFR)和尿白蛋白水平的CKD分期标准,其中eGFR水平与尿白蛋白/肌酊比均与不良预后相关。
CKD患者心血管事件风险明显升高,心血管疾病是导致CKD患者死亡的首位病因。
与一般人群相比,心血管事件的发病率和患病率在CKD早期(CKD1~3期)已经显著升高,并随着肾功能的下降,这种风险呈指数升高。
在血液透析和腹膜透析患者中,心血管疾病患病率分别高达76.5%和65%,超过50%的我国透析患者死于脑血管疾病。
传统危险因素如高血压、高血糖和血脂异常等以及非传统危险因素如钙磷代谢异常和炎症等均参与了CKD患者的高心血管事件发生。
其中高血压是CKD患者最常见的合并症之一,且控制率不佳,如果以130∕80mmHg作为血压控制的靶目标,控制率仅为11.9%o血压的升高不仅促进了CKD的进展,还可导致CKD患者的心肌重构,增加心血管事件发生风险。
2023心衰患者如何使用SGLT2抑制剂专家共识重点(全文)
2023心衰患者如何使用SGLT2抑制剂专家共识重点(全文}近年来,基于充分的循证医学证据,纳-葡萄糖协同转运蛋白-2 ( S GLT2)抑制剂已经被推荐为治疗心力衰竭的新四联药物之一。
中国心力衰竭中心联盟专家委员会制定并发表的《心力衰竭SGLT2抑制剂临床应用的中国专家共识》旨在为中国心力衰竭患者提供SGLT2抑制剂的临床应用规范与建议。
药代动力学特征及治疗心衰的机制SGLT2抑制剂主要包括这格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净、伊格列净(Ipragliflozin )、托格列净(Tofogliflozin)、鲁格列净( L useogliflozin )、瑞恪列净(Remogliflozin )和索格列净( S otagliflozin )等,冥中前4种已经在我国上市。
表1常见SGLT2抑制剂药物代谢动力学参数I. �·it制刀筝’戴………干…一…|绝对口Ji肇中曾利用皮78 78(08A)f%65 100 NIA这键时向(Tmax)fh 2 1-2 1-2 o.s-1.s 2血浆分布体积(Vd)fl118 73.8 83.S 86 NIA血浆蛋白结合事(PPB)!%98 86 99 93 NIA消除半衷崩(Tl f2)fh 12.9 12.4 10-13 11”l7 13.5-20.7清除部位肠道、应汁、肾脏NIA N/A NIA NIA尿到�;1!!率{'Ye75 54 33 51 NIA 卖Jll泄率{'Ye21 41 60 41 NIA SGLT2/SGLT1 (ICSO)• 1 . 1400 3: 8300 3. 700 NIA 2: 40*药物对不同SGLT 受体的选择性,ICSO 代表半抑制浓度t曾na�体代谢,部分§代脂肪E量和葡萄糖代诩,要改善心肌能量代谢-高级地合成A T P 抑制心肌组跑NH El 洁性但造纸细胞生ItSGL T2彻制剂治疗心霉的淄在机市lj渗运性和1)6R ,每日额外t草原300-400ml 减少组织闰液皇大子血雷内容皇,缓解组织充血,不会过度减少血管内容皇对交感神经和RAA S 反射性激活作用!)、使收缩压降低4-6mmH g利尿;改善肉皮功能,降低血管阻力,诱导血篱舒张赚低血压培刀口红细抱压积,改善贫血可能通过培加促红细跑生成素、挥0市i j 铁满蒙粗糙llDi羡的利用!¥£来促送红细袍生成词有心肌离手稳态减少室性和E字|童心律失常m 制心肌细胞S GLT 1介导的心ii 重掏”制心外撞撞肪组织-SGLT 2介导的心脏代谢重掏SG LTl /2双重抑制剂化-、经-钩纤-,运明川-x £帖且E E n -’2·唱唱。
血管紧张素转换酶抑制剂在高血压合并冠心病患者中的应用
欧 洲培 哚普 利治疗 稳 定性冠 状 动脉疾 病 降低心 脏事
件 研究 ( U O A) , 到 心力 衰 竭 和死 亡 [ 心 室 E R P ]再 左 功 能 障碍研 究 ( O V 、 血管 药一 力 衰竭研 究 I S L D) 扩 心
( C 稳 定 地 结 合 , 制 AC 的 活 性 , 而 阻 止 A E) 抑 E 从 A gI 变为 有活性 的 A g1, 制 A g17分 解 为 n 转 n 1抑 n -
从 最初 的危 险因素 [ 央格鲁 . 堪 的纳维 亚人 心脏 事 斯
件 试验 ( S O ) 糖 尿 病 治 疗 和 血 管保 护行 动 : AC T 、 百 普 乐 与达美 康缓 释 片对 照评 估 研 究 ( D A C ] A V N E) , 到冠 心病 的发生 [ 心脏 后 果 预防 评估 研究 ( O E) H P 、
群 多普利 治 疗 心 脏 功 能 评 估 研 究 ( R C 确 立 了 T A E)
A E 在急 性心 肌梗 死后 患 者 治疗 的地位 ; O E研 CI HP
究 进一 步 明确 了在 冠 心病 和动脉 粥样 硬化 高危 患者 中应用 A E , C I可显 著 降 低 心血 管 事 件 的联合 终 点 、 心 血管 死 亡 、 肌 梗 死 和脑 卒 中的 危 险 。E R P 心 U OA 研 究结果 明确 了在心 功能 正 常 的 冠 心病 低 危 人 群 ,
果 表 明 , 安慰 剂 治疗 相 比 , C I 与 A E 明显 降低 心 血 管 死 亡 ( . % 比 8 1 ) 心肌 梗 死 ( . % 比 1. % ) 61 .% 、 99 23 和 脑卒 中 ( . % 比 4 9 ) 发 生 率 ( 比 所 有 终 34 .% 的 对 点 , 0 0 1 。H P P< . 0 ) O E研 究 充 分 证 实 了 A E 改 善 CI 冠 心病 高危 患者 长期 预后 的作 用 。
《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》解读
体内 R A A S是个 庞大 系统 。有 循环 R A A S及 组
织 R A ( 部 R A )之 分 。据 研究 显 示 ,循 环 A S 局 A S R A A S只 占总 R A A S的 1%~ 5 0 1 %。起 短期 作用 。即
室 功 能 异 常 和 非 糖 尿 病 肾病 2项 优 先 适 应 证 为 A E 所独 有 .这些 推荐说 明 AC I CI E 循证 医学证 据不
成后 ,专家组 又 逐条认 真反 复讨论 .历 经 6次 .前 后 1 ,并征 求 了 内分 泌、 肾脏 等相 关学 科专 家 的 年 意见而 达到 目前 的版本
或器 械 操 作 诊 疗 技术 .对 于适 应 证 推 荐 类 别 与 不
推 荐 的类 别 及 其 推荐 强 度 或 不 推 荐 的根 据 都 采 取
维普
专 家 评 说
Cl iaI ic n Medcain J r aI i t ou n o
断积累 ,临床 适应证 越来 越宽广 。但是 在 临床实践 与指 南之 间仍 存在很 大 的差距 在指南 明确列 出 I 类适 应证 即已证实对 这类 患者肯定 有益 、有用 和有 效 ( 除非 患者有 A E 禁忌证 )应 当应 用 的情 况下 . CI A E 在 E常 临床 实践 中应 用仍 远 远 不够 而 且 剂量 CI l 目前 国 际及 国 内关 于 某 一 诊 疗 措 施 包 括 药 物
2 O多 年 中 所 获 得 的 大 量 循 证 医 学 证 据 充 分 说 明
A E 治疗 心血 管病 的价值 A E CI C I已被 推荐用 于 高
血 压 、慢 性 心 力 衰竭 、冠 心 病 、心 肌 梗死 、糖 尿
病 、慢性 肾病 、脑卒 中等 高 危人 群 的一 级 和 ( ) 或
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
可抑 制血 管紧张 素转换 酶 ( C A E)的物质 ,这 种物 质还 有增强缓 激肽 的作用 自从 2 0世纪 7 0年代 末 第一个 血管紧张素转 换酶抑 制剂 ( C I A E )类药 物卡 托普 利 问世 以来 .先 后 投入 临 床应 用 的有 1 个 0余 品种 。现有 资料 表 明 ,A E 可作 为 高血 压 、心 力 CI 衰竭 、伴 左室肥 厚 的高 血压 、高血压 肾病 、糖尿 病
3 ・ 6
维普资讯
0
合 理 用 药
第 5卷
第 5期
Cl iaI e c t ura i c dia i do n n M on
有实验证 明缓激 肽通过 激活冠状 动脉 血管 内皮细 胞
用 尿蛋 白较 重 时 A E 类 降低 尿蛋 白作 用 往往 更 CI
培 哚普利 、喹那普 利及雷米 普利 本身 为前药 .在肝
脏水解 成具 有药理 活性 的二酸型化 合物 才能 发挥作 用 ,故肝 功能正 常与否 直接影 响到 药 部 的蓄 积 浓 度 发 挥 活 性作
用 。缓 激 肽受 体有 B 和 B 两种 类 型 ,缓 激肽 的多
加显著 .拮抗 肾小球 硬化及 肾问质纤 维化 来延缓 肾 功能 损害 的进 展 。应用 A E 通 常 可改善 慢性 肾功 C I 能衰 竭 f H )患者 的肾脏 血 流 ( B )和钠 分 泌 C F RF 率 .减 缓慢性 肾脏疾 病 肾脏功能 损伤 的发 展 ,但 也
B 受 体 ,增 加细 胞 内 C : 厦 式激 活 内 源性 K R , a+ 及 D/
基 团而分 成巯基 类 、羧基 类和膦 酸基类 等 3 。巯 类 基类 包括 卡托普利 。佐芬普 利 ;羧基 类包 括 贝那普
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是指通过竞争性的抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。
ACEI类药物以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为基础降压药物之一,也是心力衰竭治疗的一线用药。
尽管ACE1.类药物作用机制相似,但在药学特性、不良反应及经济性等方面仍有差别。
广东省药学会基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》的评价体系、结合ACE1.类药物的临床应用特点,建立了一套科学、客观、量化的综合评价方法,旨在为各医疗机构后续开展ACEI类药物临床快速综合评价提供参考,为药品遴选、优化用药目录提供依据。
七种已在中国上市的ACE1.类原研药,包括:卡托普利(开博通)、贝那普利(洛汀新)、依那普利(悦宁定)、培喋普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)、咪达普利(达爽)。
1、适应证:根据国内说明书批准的适应证,7种ACE1.类药物均有高血压适应证,除咪达普利外,均有心衰适应证。
此外,雷米普利还可适用于非糖尿病肾病患者以及用于冠心病患者降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。
注:在美国FDA批准的适应证中,卡托普利的适应证还包括预防心肌梗死后的左室功能不全,1型糖尿病患者的糖尿病肾病;培喋普利还适用于稳定性冠心病患者以降低心血管死亡率或非致命性心梗风险。
日本说明书里咪达普利有1型糖尿病患者的糖尿病肾病的适应证。
2、使用方法:在给药频次的适宜性方面,卡托普利因半衰期短,通常需要每天3次给药;贝那普利、依那普利有时候需要每天2次给药,培喋普利、雷米普利、福辛普利、咪达普利仅需每日1次给药。
3、证据等级:国家心血管病中心发布的《中国高血压健康管理规范(2019年版)》,国家高血压防治指南(2018),均有推荐。
2018ESC/ESH动脉高血压管理指南也将ACE1.类药物列为一线降压药物。
注:(1)在心力衰竭的治疗方面,2018中国心衰指南列出了常用的ACEI 类药物,除咪达普利外,均为推荐的常用药物。
专家共识
目录:一、慢性肾脏病蛋白营养治疗专家共识二、吗替麦考酚酯在肾内科应用的专家建议三、活性维生素D在慢性肾脏病继发性甲旁亢中合理应用的专家共识(修订版)四、血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议五、环孢素A治疗肾小球疾病的应用共识六、糖皮质激素治疗肾脏病的专家共识略要七、成人原发性肾病综合征治疗专家共识八、造影剂肾病的中国专家共识九、狼疮肾炎专业术语推荐小组公布有关狼疮肾炎治疗术语的欧洲专家共识十、《中国ACEI专家共识》公布十一、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在肾脏病中正确应用的专家共识十二、雷公藤中毒和毒副反应一、慢性肾脏病蛋白营养治疗专家共识近年来,全球终末期肾病患病率持续增长。
这与人口老龄化、能够引起肾损害的疾病(特别是糖尿病) 的发病率增加以及透析治疗的普及有关。
治疗终末期肾病患者的费用也在增长,这对于全球特别是中国这样一个发展中的国家无疑是一个巨大的经济问题。
由全国肾脏病界和糖尿病界专家组成的专家小组在2004 年2 月召开了第一次《慢性肾脏病蛋白营养治疗专家共识》的制定会议,并于2005 年3月对其进行了再修订,旨在指出有关慢性肾脏病(CKD) 病人限蛋白饮食的治疗前景,提供合理的临床饮食治疗方案。
1 营养治疗对CKD 的意义限制蛋白质饮食是治疗CKD、特别是慢性肾衰竭的一个重要环节。
在实行低蛋白饮食、尤其极低蛋白饮食治疗时,为防止营养不良,建议给病人同时补充复方α2酮酸制剂或必需氨基酸制剂。
已有研究证明,补充复方α2酮酸制剂在延缓肾损害进展上疗效优于必需氨基酸制剂。
低蛋白饮食加复方α2酮酸制剂治疗有如下益处: (1) 减轻氮质血症,改善代谢性酸中毒。
(2) 补充机体必需氨基酸,改善蛋白质代谢。
(3) 减轻胰岛素抵抗,改善糖代谢。
(4) 提高脂酶活性,改善脂代谢。
(5) 降低高血磷,改善低血钙, 减轻继发性甲状旁腺功能亢进。
(6) 减少蛋白尿排泄,延缓CKD 进展。
2 营养治疗的实施方案2. 1 透析前非糖尿病肾病病人2.1. 1 蛋白入量CKD 第1 期[ 肾小球滤过率(GFR) ≥90 ml/ (min•1. 73m2) ] 、2 期[ GFR60~89 ml/(min•1. 73m2) ]原则上宜减少饮食蛋白,推荐蛋白入量0. 8 g/ (kg•d) 。
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
ACEI 能扩张冠状动脉,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧,对抗心脏RAS 的缩血管和水钠潴留作用,中断心力衰竭时的心脏恶性循环。研究表明,ACEI 对轻、中、重度心力衰竭均有效,可显著降低心力衰竭患者的死亡率,是公认的治疗和预防慢性心力衰竭的首选药物。
ACEI 可通过抑制RAS、清除氧自由基、改善血流动力学来增加冠脉血流量,改善心肌缺血,保护心脏收缩功能,减少心肌缺血-再灌注损伤。对苯那普利的研究发现,其可逆转左心室肥厚,促进缺血-再灌注心肌肌质网Ca2+-ATP 酶活性恢复,减少氧自由基损害,减轻缺血-再灌注心功能损伤。
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增加胰岛素敏感性
胰岛素敏感性降低是血压升高的重要机制之一,理想的抗高血压药物应在降压的同时能对糖和脂的代谢也有改善作用。ACEI 可增加骨骼肌中己糖激酶的活性,使内源性缓激肽增多,改善骨骼肌对葡萄糖的摄取,促进糖的利用,从而提高高血压患者对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,使血糖容易控制。运动练习结合雷米普利治疗能促进肌肉GLUT-4蛋白含量增加及收缩肌肉释放缓激肽, 改善胰岛素的敏感性。研究证实,ACEI 可在降低血压的同时有效防止心力衰竭患者2 型糖尿病的发生。
第一章
减少ALD 分泌: ACEI 通过减少AngⅡ对靶器官的作用,使ALD 释放减少,减轻水钠潴留,有利于降低血压,减轻心脏负荷。因为ACEI 在扩张血管、减少外周阻力、调节体液平衡方面的明显效果,使其成为临床一线抗高血压药物。ACEI 可用于轻、中度和严重高血压,其作用与年龄和性别无关,单药治疗对60%~70%的高血压患者都有效, 在血压下降的同时不引起反射性心率加快,不出现水钠潴留。ACEI 与利尿剂合用可增加ACEI 的作用,与钙离子拮抗剂合用可增加各自的作用,与β 受体阻断剂合用作用增加较少。
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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)通过抑制血管紧张素n生成、阻断肾素一血管紧张素·醛固酮系统作用,及抑制缓激肤降解、增强缓激肚效应,而广泛应用于肾脏病治疗。
为了更合理、安全地应用这类药物,全国部分肾病专家于2004年4月24日在北京进行了专题研讨,对《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议》进行了第2次修订,经充分讨论,会议达成如下共识。
一、适应证
1.降低系统高血压:持续性高血压促进肾损害进展,引起严重心、脑血管并发症。
对肾脏病患者合并的高血压(包括原发性高血压及肾实质性高血压)应积极治疗,并力争达标。
尿蛋白<1 g/d时,血压应降达130/80 mmHg(平均动脉压97 mmHg );尿蛋白>1 g/d时,血压应降达125/75 mmHg(平均动脉压92 mmHg ),其中收缩压治疗达标尤其重要。
此时,ACEI(或血管紧张素11受体拮抗剂,ARB)应为首选降压药。
2.减少尿蛋白排泄:蛋白尿、尤其大量蛋白尿有不少危害,并能促进肾损害进展,应积极治疗。
ACEI能通过多种机制如改善肾小球内高压、高灌注及高滤过,及改善肾小球滤过膜选择通透性而减少尿蛋白排泄。
蛋白尿较重时ACEI降尿蛋白效果往往更显著,应尽量将尿蛋白减少至正常或最低水平。
3.延缓肾损害进展:ACEI除能通过上述作用保护肾脏外,还能通过减少肾脏细胞外基质蓄积(减少产生,促进降解),拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓肾损害进展。
ACEI针对上述第2,3适应症发挥的疗效,部分为非血压依赖性效应,因此,这两个适应症对无高血压的肾脏病患者也适用。
糖尿病患者(包括1型及2型)应从尿白蛋白排泄率增高开始即应用ACEI
上述各适应症疗效已被许多临床循证医学试验验证。
二、使用方法
ACEI类药均需从低剂量开始应用,然后逐渐加量至起效,老年人尤应如此,避免降血压过度。
1.降低高血压:若非血压极高需迅速降压,一般宜首选长效ACEI治疗。
为了有效降压,ACEI常需与其它降压药物配伍应用,一般常需3种或更多种降压药联合应用才能有效控制血压。
联合用药常首选用小剂量利尿剂(肌醉清除率>25ml/min时可用唆嗦类利尿药,<25 ml/min时用拌利尿剂,排钠利尿可提高AC降压疗效,但必须小量使用,勿导致脱水)。
若降压效果不满意,可再加钙通道阻滞剂(包括双氢毗陡及非双氢毗r}类)、p受体阻断剂或a及p受体阻断剂(心率慢者不用),以及其它种类降压药。
血管紧张素n受体拮抗剂也可与ACEI联合应用。
用ACEI降血压时,需限制食盐人量。
2.减少尿蛋白及延缓肾损害进展:为有效减少尿蛋白排泄及延缓肾损害进展,ACEI常需较大剂量(比降血压
所需用量大),或联合应用血管紧张素11受体拮抗剂,且
用药时间要久(常需数年),同时应限制饮食中蛋白质及
盐摄人量。
三、副作用
1.咳嗽:此可能与激肤酶被抑制相关,血中缓激肚、前列腺素及P物质浓度增高引发咳嗽。
严重者应停ACEI,改用血管紧张素11受体拮抗剂。
2.血清肌醉增高:用药头两个月血清肌醉( Scr)可轻度上升(升幅<30% ),为正常反应,勿停药;但是,如果用药过程中Sc:上升过高(升幅>30%.-50% ),则为异常反应,提示肾缺血。
出现后一情况时应停用ACEI,并努力寻找肾缺血病因设法解除,假若肾缺血能被纠正且Scr恢复正常,则可再用ACEI,否则,不宜再用。
3.血钾升高:此与醛固酮被抑制相关,肾功能不全时尤易发生。
血钾过高即应停用ACEI,并按高钾症处理原则及时治疗。
4.其它:偶有过敏反应(神经血管性水肿、皮疹)及血像异常(白细胞减少等),出现时应停用ACEI.
四、注意事项
1.服用ACEI期间应密切监测Scr及血钾变化。
用药头两个月,宜每1}2周检测1次;若无异常变化,以后可酌情延长监测时间。
发现Scr或血钾异常增高,需及时处理。
2. Scr < 265 umol/L(3 mg/dl)的肾功能不全患者,可以应用ACEI,但宜选用双通道(肾及肝)排泄药物,并据肾功能不全程度适当减量。
Scr > 265 mol/L时,是否仍能应用ACEI 认识尚未统一,有资料报道,此时应用(尤其原
已用ACEI者继续应用)ACEI仍能有效地延缓肾损害进展,不过,ACEI用量需相应减少,必需高度警惕高钾血症发生。
3.双侧肾动脉狭窄患者禁用ACEI;单侧肾动脉狭窄对侧肾功能正常患者可用ACEI,但需从最小量用起,并应密切检测血压及Scr变化。
4.脱水患者禁用ACEI。
并用利尿剂时,应避免过度利尿脱水导致Scr异常升高。
5.孕妇禁用ACEI,以免影响胎儿发育。
6.血液透析患者用ACEI治疗高血压时,需注意所用ACEI药物的蛋白结合率及表观分布容积,蛋白结合率低及表观分布容积小者易被透析清除,需透析后给药。
此外,用某些透析器(如AN69中空纤维透析器等)进行透析时,服用ACEI可能诱发过敏反应,也应注意。
7. ACEI与红细胞生成素(EPO)并用时,有可能影响EPO疗效;非甾体类抗炎药与ACEI 并用,可能影响ACEI降压疗效,并导致Sc:异常升高,均需注意。