心血管系统药物
心血管系统药物
β1受体激动剂类强心药－1
HO HO CH2 CH2 NH2
多巴胺 Dopamine
HO HO
CH2 CH2 NH
CH CH3
CH2
CH2
OH
多巴酚丁胺 Dobutamine 口服无效
β1受体激动剂类强心药－2
O (CH3 )2 CHCO (CH3 )2 CHCO O CH2 CH2 NHCH3
又名：异搏定， 又名：异搏定， 戊脉安。 戊脉安。以其盐 酸盐供药用。 酸盐供药用。为 钙拮抗剂。 钙拮抗剂。临床 用于心律失常及 抗心绞痛。 抗心绞痛。
5-[（3,4-二甲氧基苯乙基）甲氨基 （ 二甲氧基苯乙基） 二甲氧基苯基） 二甲氧基苯乙基 甲氨基]-2-（3,4-二甲氧基苯基） （ 二甲氧基苯基 -2-异丙基 戊腈 异丙基-戊腈 异丙基
-4-5H-酮
顺-(+)-3-（乙酰氧基）-5-[2-（二甲胺基）乙基 （乙酰氧基） （二甲胺基）乙基]2,3-二氢 （4-甲氧基苯基）-1,5-苯并硫氮 二氢-2-（ 甲氧基苯基 甲氧基苯基） 二氢 苯并硫氮
钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂与钠通道结合，可以阻断钠 离子内流，抑制心肌动作电位，延长有效 不应期，减慢心传导。 • 临床上常用做抗心律不齐药物，分为IA 和IB IC
钙敏化剂类强心药
O S H N N N OCH3 CH3 H N N OCH3 O S CH3
硫马唑 Sulmazole CH3 N CH3 N H N N H O
伊索马唑 Isomazole
匹莫苯 Pimobendan
第二节 作用于离子通道药物
钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松 血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 弛，血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 二氢吡啶类 芳烷胺类 苯并硫氮杂类
心血管系统药物及不良反应
分钟内缓慢注射，维持量，每分钟 1 ～ 1.5mg 。
【不良反应及注意事项】可有恶心、呕吐、嗜睡、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞者禁用。肝、肾功能障碍者慎用。
。静注起效后改为静滴，滴速 0.5 ～ 1.0mg/ 分或口服维持。儿童用量口服 5 ～ 7mg/kg ， 1 日 3 次，起效后减量。
【不良反应及注意事项】主要不良反应为口干，舌唇麻木，头痛、头晕、恶心等。心肌严重损伤慎用。窦房结功能障碍，房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，肝功能不全，明显低血压患者禁用。
【不良反应及注意事项】孕妇慎用。
第 2 节 抗心律失常药
美西律
Mexiletine
【别名】慢心律
【剂型规格】片剂： 50mg/ 片；注射剂： 2ml ∶ 100mg 。
【剂型规格】片剂： 10mg 。缓释片： 10mg 。
【药理及应用】本品为钙拮抗剂，能直接松弛血管平滑肌，增加心肌供血，降低外周阻力。临床用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。本品也用作抗高血压。
【用法用量】口服， 1 次 5 ～ 10mg ， 1 日 15 ～ 60mg ，急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每 6 小时 20mg
【用法用量】口服， (1) 用于心律失常，每日 10 ～ 30mg ，分 3 次服； (2) 用于嗜铬细胞瘤：手术前 3 日服药。 1 日量
60mg ，分 2 次服； (3) 治疗心绞痛每日 40 ～ 80mg ，分 3 ～ 4 次服，先从小剂量开始，逐渐加量， 1 日量可用至 80mg
药理学_心血管系统药物01_电子讲义
lysinopril、培哚普利perindopril等。
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药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
•肾 •肾 素
•醛 固酮
•水 钠潴
留
•肝 脏 •血管紧张素 原 •血管紧张素 Ⅰ
•血管紧张素 Ⅱ
•血管收缩
•外周阻力增 加
•血压上升
•激肽 原
•ACE I
•缓 激肽
•P G
•AC E
•心室/主 动脉肥厚
ACEI
❖血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI
angiotension converting enzyme inhibitors
❖肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压 调节及高血压发病中都有重要影响。
❖存在：整体RAAS和局部RAAS。
❖常用药物：卡托普利captopril、依那普利
enalapril、雷米普利ramipril、赖诺普利
抗高血压药分类
❖根据药物在血压调节系统中的主要影响 及部位，分类如下：
1. 利尿药：氢氯噻嗪
2. 血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利； 血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦
3. β受体阻断药：普奈洛尔 4. 钙拮抗剂：硝苯地平
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药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
抗高血压药分类
5. 交感神经抑制药 ①中枢抗高血压药：可乐定 ②神经节阻断药：美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药：利血平 ④肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药： 哌唑嗪，α和β受体阻断药：拉贝洛尔。
中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感
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性；(6)增加前列环素的合成。 药理学_心血管系统药物01_电子讲 义
β受体阻断药
心血管系统药物PPT课件
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.
临床药物治疗学—心血管系统常见病的药物治疗知识点总结
临床药物治疗学—心血管系统常见病的药物治疗知识点总结心血管系统常见病的药物治疗是临床药物治疗学的重要内容之一、心血管系统常见病包括冠心病、高血压、心绞痛、心力衰竭等。
以下是心血管系统常见病的药物治疗知识点的总结。
1.冠心病药物治疗知识点：1.1镇痛药：硝酸甘油是冠心病心绞痛急性发作时应用的首选药物，可以通过舌下或口服给药途径。
1.2抗血小板药物：阿司匹林是冠心病的常用抗血小板药物，可预防冠状动脉血栓形成。
1.3β受体阻断剂：对于稳定型心绞痛或急性心肌梗死患者，β受体阻断剂可以减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
1.4钙通道阻滞剂：对于冠心病患者，特别是合并心绞痛的患者，可选择钙通道阻滞剂来扩张冠状动脉和改善心绞痛症状。
1.5植入支架：对于冠心病患者，如存在冠状动脉狭窄，可以考虑植入支架来改善血流。
2.高血压药物治疗知识点：2.1利尿剂：利尿剂可以通过增加尿液排出量，减少体液容量，从而降低血压。
2.2β受体阻断剂：β受体阻断剂可以减慢心率、减少心输出量，降低血压。
2.3钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以通过阻止钙离子流入心肌细胞，放松血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
2.4血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI可以抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的产生，从而降低外周血管阻力和血压。
2.5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）：ARBs可以通过阻止血管紧张素Ⅱ与受体的结合，达到降低血压的效果。
3.心绞痛药物治疗知识点：3.1硝酸甘油：硝酸甘油可以通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流，缓解心绞痛症状。
3.2β受体阻断剂：β受体阻断剂可以减少心肌耗氧量，防止心肌缺血导致的心绞痛。
3.3钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以通过阻止钙离子进入心肌细胞，减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
4.心力衰竭药物治疗知识点：4.1利尿剂：利尿剂可以通过排除体内多余的液体，减轻心脏的负担，并缓解水肿症状。
4.2血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI可以抑制血管紧张素Ⅱ的产生，降低血管阻力，改善心脏排血功能。
心血管系统药物知识点总结
心血管系统药物知识点总结心血管系统药物是治疗心血管疾病及相关症状的药物，包括降压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
在临床上，各种心血管系统药物被广泛应用于高血压、冠心病、心绞痛、心律失常等疾病的治疗，对于患者的治疗起着至关重要的作用。
下面我们将对常见的心血管系统药物进行总结和介绍。
一、降压药1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的一类重要药物，它主要通过增加尿液排泄，减少体内液体量，以降低血压。
主要包括袢利尿剂、髓袢利尿剂和远曲小管利尿剂。
常用的利尿剂有噻嗪类、呋塞米和托拉塞米等。
但需要注意的是，使用利尿剂时需要监测血钾水平，以免出现低血钾。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是一类通过阻断心血管平滑肌细胞膜上的钙通道，使细胞内钙浓度降低，从而减慢心脏传导速度、降低心脏收缩力和血管扩张的药物。
常用的有硝苯地平、非洛地平等。
适用于高血压、冠心病、心绞痛等疾病。
3. β受体阻滞剂β受体阻滞剂是通过阻断β受体，减慢心率，降低心脏排血量，降低心脏负荷和耗氧量，以及扩张周围血管，降低外周阻力，降低血压的药物。
常用的有美托洛尔、阿莫洛尔等。
主要适用于冠心病、高血压等疾病。
4. 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素转化酶抑制剂通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的酶的活性，从而扩张血管，降低外周血管阻力和血压。
常用的有依那普利、雷米普利等。
适用于高血压、心力衰竭等疾病。
5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体，使血管扩张，降低血压的药物。
常用的有洛尔沙坦、厄贝沙坦等。
适用于高血压、糖尿病肾病等疾病。
二、抗心绞痛药1. 一硝类药物一硝类药物主要通过释放一氧化氮，扩张冠状动脉和其他血管，降低心脏前负荷和后负荷，增加冠状动脉供血，从而缓解心绞痛。
常用的有硝酸甘油、硝苯地平等。
2. β受体阻滞剂β受体阻滞剂除了用于治疗高血压外，还可以通过减慢心率、降低心肌耗氧量来缓解心绞痛。
适用于稳定型心绞痛患者。
药物化学--心血管系统药物 ppt课件
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发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1989 普伐他汀
❖ HMG-CoA还原酶抑制 剂：
❖ 1976年分离美伐他汀，但没有用 于临床；洛伐他汀是1987年开发 上市的第一个他汀类药物，与随 后上市的辛伐他汀同为具有内酯 结构的前药；普伐他汀和第二代 他汀类药物氟伐他汀则无需经过 代谢转化就具有药理活性。
第六章
心血管系统药物
Cardiovascular Drugs
《药物化学》配套光盘
❖ 心血管系统疾病是一类常见病、多发病，临床主要表现有高血 脂症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心律失常、高血压、 心力衰竭等，目前已成为造成人类思维的主要疾病之一。
链接： 目前世界上约有15亿人患高血压。每年有700多万
血脂
甘油三酯（TG）
磷脂
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血浆脂蛋白
乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 中等密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
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❖ 调血脂药（Antilipemic Agents）又称抗动脉粥样硬化 药，是指能调节血脂的含量，预防和治疗动脉粥样硬化及 冠心病等疾病的药物。
难点
典型药物的化学结构、作用机制及
结构特点。
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学习要求 重点难点Leabharlann 心血管系统药授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第一节
调血脂药
第二节
抗心绞痛药
第三节
抗高血压药
心血管系统药物(五)
心血管系统药物(五)一、最佳选择题1. 利多卡因抗心律失常的作用机制是A.提高心肌自律性B.β受体阻断作用C.抑制K+外流和Na+内流D.促进K+外流（江南博哥）和Na+内流E.改变病变区传导速度正确答案：E[解析] 本题考查利多卡因的作用机制。
利多卡因为局部麻醉药，现广泛应用于治疗室性心律失常。
尤其是心肌梗死并发的心律失常。
利多卡因为ⅠA类抗心律失常药物。
其作用机制是降低自律性、缩短APD和相对延长ERP、改变病变区传导、抑制Na+内流、促进K+外流。
故答案为E。
2. 宜选用利多卡因治疗的疾病是A.心房颤动B.房室早搏C.心房扑动D.阵发性室上性心动过速E.急性心肌梗死引起的室性心律失常正确答案：E[解析] 本题考查利多卡因的临床作用。
利多卡因为ⅠB类钠通道阻断药，临床主要用于治疗室性心律失常，对急性心肌梗死引起的室性心律失常更有效。
故答案为E。
3. 奎尼丁的药理作用不包括A.阻断β受体B.延长有效不应期C.阻断α受体D.减慢传导E.降低自律性正确答案：A[解析] 本题考查药物的药理作用。
奎尼丁的药理作用包括：①降低自律性；②减慢传导速度；③延长不应期；④奎尼丁有明显的抗胆碱作用，还有阻断肾上腺素α受体的作用使血管舒张，血压下降而反射性兴奋交感神经。
奎尼丁没有阻断β受体的药理作用。
故答案为A。
4. 主要用于治疗室性心律失常，对室上性心律失常基本无效的药物是B.维拉帕米C.胺碘酮D.普萘洛尔E.利多卡因正确答案：E[解析] 本题考查抗心律失常药的临床作用。
腺苷是一种遍布人体细胞的内源性核苷，可直接进入心肌经磷酸化生成腺苷酸，参与心肌能量代谢，同时参与扩张冠脉血管，增加血流量。
维拉帕米用于阵发性室上性心动过速。
胺碘酮为广谱抗心律失常药，可用以室性、室上性心律失常。
利多卡因主要用于治疗室性心律失常，对室上性心律失常基本无效。
故答案为E。
5. 可引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药物是A.普萘洛尔B.胺碘酮C.利多卡因D.奎尼丁E.维拉帕米正确答案：B6. 主要通过阻滞钙通道发挥抗心律失常作用的药物是A.普鲁卡因胺B.利多卡因C.普罗帕酮D.维拉帕米E.奎尼丁正确答案：D7. 关于普罗帕酮叙述错误的是A.阻滞Na+内流，降低自律性B.降低0相去极化速度和幅度，减慢传导C.有普鲁卡因样局麻作用D.弱的β受体阻断作用，减慢心率，抑制心肌收缩力E.促进K+外流，相对延长有效不应期正确答案：E8. 治疗急性心肌梗死所致室性心律失常的首选药物是A.奎尼丁C.普萘洛尔D.利多卡因E.维拉帕米正确答案：D9. 可用于治疗尿崩症的药物是A.甘露醇B.螺内酯C.氢氯噻嗪D.呋塞米E.氨苯蝶啶正确答案：C[解析] 本题考查利尿药的临床作用。
药物化学：心血管系统药物
4 利尿剂
• 可降低血容量，主要用于轻度中度高血 压，如氢氯噻嗪， 呋噻米等，在第8章介 绍。
五、作用于血管平滑肌的降压药
NHNH2 N N NHNH2 肼酞嗪 N N NHNH2 双肼酞嗪 地巴唑 作用较弱，适用于轻度高血压 N CH2 N H
直接作用于小动脉平滑肌，使血管扩张，降低外周血管阻力，血压下降
RAS系统
醛固酮 增大 血容积
血流量 增加
高血压
外周阻力 增加
• 药物影响其中任 何一个环节，均 可产生降压作用。 • 分类： • 一、影响RAS系 统药物 • 二、作用于交感 神经的降压药 • 三、钙通道阻滞 剂 • 四、利尿剂 • 五、血管扩张剂 • 六、其它类
1：影响
Renin Inhibitors
• （天-精-缬-酪-异-组-脯苯）
ACE即缓激肽酶
• 缓激肽扩张血管、利尿、降低血压 • –ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面 • –血液中内源性Ang I和缓激肽均可被其 转化
ACEI类药物的发现
• 认识到肾素血管紧张素系统以及ACE与高血压 的关系后，Squibb组织研究抗高血压的新药。
第1节 血管紧张素转化酶抑制 剂及 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
• Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors
– & – Angiotensin ⅡReceptor Antagonists
一、血管紧张素转化酶抑制剂
• 根据ACE活性部位的化学结构设计出的 ACE 抑制剂 • –可以抑制AngⅡ的生成 • –减少缓激肽的失活 • –抗高血压药物 • ������ 合理药物设计的范例
心血管系统药物
抗高血压药
• • • • • 引言 概述（抗高血压药） 卡托普利 氯沙坦 利血平
合理用药心血管药物ppt课件
分类 高血压 心绞痛 心功能不全 心律失常 休克
1．强心药
++
+
+
2．抗心律失常药
++
3．硝酸酯类
+
++ +
4．ACEI
++ + ++
5．β受体阻断药 ++ +
++
6．钙拮抗药
++ ++
++
7．α受体阻断药 ++ +
+
+
8．钾通道开放
++
9．直接扩张血管药 ++ ++
+
10．交感神经抑制药 ++
++
二、常用心血管药物的不良反应
药物 胃肠道 心脏 血压 水钠潴留 血钾 其它不良反应
强心药 + —
↓
黄视、绿视
硝酸酯类
+↓
搏动性头痛、潮红、耐受性
呋塞米
↓电解质紊乱、尿酸↑耳毒性
氢氯噻嗪 哌唑嗪
↓ +↓
↓
尿酸、血钙、血糖、血脂、 肾素、血尿素氮均↑，过敏
+
首剂现象
普萘洛尔 +
1.消除病因和诱发因素
如电解质紊乱(如低血钾)、心肌 缺血缺氧、药物(如强心苷、茶碱 类、抗组胺药、红霉素等)、疾病 (如甲亢)等。
2.严格掌握适应症
明确目的，精心选药
3.个体化治疗 4.控制发作 5.预防再发或控制心室率
心血管系统药物(一)
心血管系统药物(一)一、最佳选择题1. 关于ⅠA类抗心律失常药物的描述不正确的是A.抑制Na+内流和促进K+外流B.减慢0相除极化速度C.延长APD和E（江南博哥）RPD.降低膜反应性E.适度阻滞钠通道正确答案：A2. 可引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药物是A.普萘洛尔B.胺碘酮C.维拉帕米D.奎尼丁E.利多卡因正确答案：B[解析] 本题考查胺碘酮的不良反应。
胺碘酮的不良反应较多，常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长；长期应用可见角膜褐色颗粒沉着，严重可导致肝毒性以及间质性肺炎或肺纤维化。
故答案选B。
3. 与胺腆酮抗心律失常机制无关的是A.抑制K+外流B.抑制Na+内流C.抑制Ca2+内流D.非竞争性阻断β受体E.非竞争性阻断M受体正确答案：E4. 胺碘酮抗心律失常的作用机制是A.提高窦房结和浦肯野纤维的自律性B.加快浦肯野纤维和窦房结的传导速度C.缩短心房和浦肯野纤维的动作电位时程、有效不应期D.阻滞心肌细胞Na+、K+、Ca2+通道E.激动α及β受体正确答案：D[解析] 本题考查胺碘酮的药理作用。
胺碘酮对心脏多种离子通道均有抑制作用，如Na+、K+、Ca2+通道等，降低窦房结和浦肯野纤维的自律性和传导性，延长动作电位时程和有效不应期。
还有非竞争性拮抗α、β受体作用和扩张血管平滑肌作用。
故答案选D。
5. 下列关于胺碘酮的描述不正确的是A.是广谱抗心律失常药B.能明显抑制复极过程C.主要经肾脏排泄D.在肝中代谢E.长期用药后患者角膜可有黄色微粒沉着正确答案：C6. 关于普罗帕酮叙述错误的是A.阻滞Na+内流，降低自律性B.降低0相除极化速度和幅度，减慢传导C.有普鲁卡因样局麻作用D.弱的β受体阻断作用，减慢心率，抑制心肌收缩力E.促进K+外流，相对延长有效不应期正确答案：E7. 下列有关奎尼丁叙述不正确的是A.抑制Na+内流和K+外流B.可用于治疗房扑和房颤C.具有抗胆碱和α受体阻断作用D.可用于强心苷中毒E.常见胃肠道反应及心脏毒性正确答案：D[解析] 本题考查奎尼丁的作用特点。
心血管系统疾病用药列表整理
管系
统疾
病用
药整
理1
心血管系统疾病用药整
理2
心血管系统疾病用药整理3
心血管系统疾病用药整
理4
心血管系统疾病用药整理5
6
心血管系统疾病用药整理7
理8
心血管系统疾病用药整理9-1
心血管系统疾病用药整理9-2
华法林使用：INR监测频率：服用后第3天开始每周2次至稳定后，每周1次，每2周1次，每月1次；大手术前5-7天前停，拔牙提前3天停药。
INR＜5：无明显出血者，减量或停服一次；INR5-9：停用1-2次，如病人出血危险高，停药并口服维生素K1-2.5mg；INR＞9：但无明显出血时，停药并口服维生素K3-5mg，将INR将在24-48h内降低，必要时可重复应用；严重出血或INR＞10时，应用维生素K10mg静脉输注新鲜血浆和凝血酶原浓缩物。
心血管系统疾病用药整理10
心血管系统疾病用药整理11
心Array血
管
系
统
疾
病
用
药
整
理
12
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心血管系统疾病用药整理
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理15
心血管系统疾病用药整理16
心血管系统疾病用药整理16
心血管系统疾病用药整理17。
2020年执业药师《药学专业知识二》第五章 心血管系统疾病用药
目录CONTENT第一节抗心律失常药难点心律失常根据发生位置分为室上性和室性心律失常；根据心率的快慢分为快速型、缓慢型心律失常。
快速型心律失常1.室上性快速心律失常：窦性心动过速、房性期前收缩、房性心动过速、室上速、加速性交界区自主心律、房颤及房扑2.室性心律失常：室性期前收缩、有器质性心脏病基础的室速、心室颤动等。
（一）Ⅱ类β受体阻断药如普萘洛尔。
（二）作用于心血管系统离子通道的药物考点1.I类钠通道阻滞药Ia类：适度阻滞钠通道，如普鲁卡因胺、奎尼丁等。
Ib类：轻度阻滞钠通道，如苯妥英钠、美西律、利多卡因Ic类：明显阻滞钠通道，如普罗帕酮、氟卡尼。
2.作用于钾通道的药物钾通道阻滞剂：如胺碘酮、索他洛尔（兼β受体阻断）钾通道开放药：如尼可地尔3.Ⅳ类钙拮抗药：维拉帕米和地尔硫。
【1－3题共用选项】A.利多卡因B.索他洛尔C.美托洛尔D.硝酸甘油E.维拉帕米1.属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药是2.属于钙通道阻滞剂的抗心律失常药是『正确答案』E3.属于延长动作电位时程的抗心律失常药是『正确答案』B『答案解析』A：钠通道阻滞剂；B：延长动作电位时程；C：β受体阻断剂；D：硝酸酯类；E：钙通道阻滞剂。
考点一、药理作用与作用机制（一）β受体阻断剂阻滞β肾上腺素能受体，降低交感神经效应→减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期，因此可用于治疗心律失常。
（二）作用于心血管系统离子通道的药物1.作用于钠通道的药物-Ⅰ类抗心律失常药类别及作用机制药理作用代表药物Ⅰa类适度阻滞钠通道降低动作电位0相上升速率，延长复极过程，延长有效不应期更为显著，抑制异位兴奋点的自律性和传导速度使Q-T间期延长，减低心脏兴奋性。
奎尼丁普鲁卡因胺Ⅰb类轻度阻滞钠通道缩短复极时间和提高心室颤动阈值的作用，可使传导减慢，异位节律点的自律性降低，Q-T间期缩短。
利多卡因、苯妥英钠、美西律Ⅰc类明显阻滞钠通道显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性的作用最为显著普罗帕酮、氟卡尼2.作用于钾通道的药物-Ⅲ类抗心律失常药钾通道阻滞剂代表药物：胺碘酮、索他洛尔抑制多种钾通道，延长动作电位时程和有效不应期，对动作电位幅度和去极化影响小，延长Q-T 间期。
心血管系统药物分类及用药ppt课件
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性 肺病的患者，β受体拮抗 剂可能导致支气管痉挛
。
乏力、头晕
部分患者可能出现乏力 、头晕等不良反应。
性功能影响
β受体拮抗剂可能对性功 能产生影响，如性欲减
退、阳痿等。Βιβλιοθήκη ACE抑制剂的副作用与注意事项
01
02
03
04
咳嗽
ACE抑制剂可能导致干咳，发 生率较高。
低血压
首剂服用时可能出现低血压， 尤其在老年人及血容量不足的
分类
心血管系统药物根据其作用机制和用 途的不同，可以分为多种不同的类型 ，如血管紧张素转换酶抑制剂、β受体 拮抗剂、钙通道拮抗剂等。
心血管系统药物的重要性
降低心血管疾病发病率
降低医疗费用
心血管系统药物能够有效地降低血压 、心率和心肌耗氧量，从而降低心血 管疾病的发生率。
合理使用心血管系统药物可以降低患 者的住院率和复诊率，从而降低医疗 费用。
第一代ACE抑制剂：如卡托普利。 第二代ACE抑制剂：如依那普利、雷米普利。
ACE抑制剂的用药指导
01
用药指导
02
ACE抑制剂可能引起咳嗽、皮疹等不良反 应，如有不适，及时就医。
03
ACE抑制剂应长期使用，以达到最佳的治 疗效果。
04
注意监测血压和肾功能的变化。
Angiotensin II受体拮抗剂（ARBs）的用药指导
ACE抑制剂的作用机制
通过抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ 的生成，从而扩张血管、降低血压和 减轻心脏负担。
ACE抑制剂的种类
包括卡托普利、依那普利和福辛普利 等。
ACE抑制剂的副作用
可能导致咳嗽、皮疹和味觉异常等不 良反应。
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第六章心血管系统药物
一、单项选择题
1)非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2)属于钙通道阻滞剂的药物是
A. H N O
N N B. H N
O
O
O
NO2
O
C.
D.
O OH
O
E. O
O
I
I O
N
3)Warfarin Sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压
B. 降血脂
C. 心力衰竭
D. 抗凝血
E. 胃溃疡
4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮
B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓
D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
5)属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate
B. Lovastatin
C. Digoxin
D. Nitroglycerin
E. Losartan
6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴
B. 氯沙坦
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa
B. Ⅰb
C. Ⅰc
D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦
B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦
D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀
B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀
D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
二、配比选择题
1)
A. 利血平
B. 哌唑嗪
C. 甲基多巴
D. 利美尼定
E. 酚妥拉明
1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰
2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管
3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管
5. 作用于交感神经末梢，抗高血压
2)
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性
1. Lovastatin
2. Captopril
3. Diltiazem
4. Enalapril
5. Losartan
三、比较选择题
1)
A. 硝酸甘油
B.硝苯地平
C.两者均是
D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗
2. 黄色无臭无味的结晶粉末
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体
4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状
2)
A. Propranolol Hydrochloride
B. Amiodarone Hydrochloride
C.两者均是
D. 两者均不是 1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4. 应避光保存
5. 为钙通道阻滞剂
四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）
：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2) 属于选择性β1受体阻滞剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
3) Quinidine 的体内代谢途径包括： A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化 E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4) NO 供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A.
2
O 2
B.
Cl
O
O
O O
C.
D.
N
O OH
E. O O HO
O
6) 硝苯地平的合成原料有：
α-萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
7)盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是
A. N–去烷基化合物
B. O-去甲基化合物
C. N–去乙基化合物
D. N–去甲基化合物
E. S-氧化
8)下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B. 分子中含一个手性碳
C. 不能被碱水解
D. 是一个抗凝血药
E. 属于ADP受体拮抗剂
9)作用于神经末梢的降压药有
A. 哌唑嗪
B. 利血平
C. 甲基多巴
D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
10)关于地高辛的说法，错误的是
A. 结构中含三个-D-洋地黄毒糖
B. C17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物
D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、问答题
1)以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
3)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4)简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
5)Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
6)以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
7)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。