头孢哌酮舒巴坦
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药理毒理作用
由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合, 因此敏感菌株通常对头孢哌酮/舒巴坦的敏感 性较单用头孢哌酮时更强。
敏感:肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感杆菌、 淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌、金黄色葡萄球 菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脆 弱拟杆菌、不动杆菌属 耐药:肠球菌属、MRSA
头孢哌酮钠舒巴坦钠的PAE
用法用量
肝功能障碍成年患者 当患者有肝脏疾病和/或胆道梗阻时,头孢哌 酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的 药量会增加。无需调整剂量 肝肾功能障碍成年患者 应监测头孢哌酮的血清浓度,根据需要调整 用药剂量。对这些患者如未密切监测本品的 血清浓度,头孢哌酮的每日剂量不应超过2g。
其他用法用量
Baidu Nhomakorabea《国家抗微生物治疗指南》 2-4g q8-12h 《中国鲍曼不动杆菌感染诊治与防控专家共识 (2012)》 对于一般感染,舒巴坦的常用剂量不超过 4g/d,对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国 外推荐可增加至6g/d,甚至8g/d,分3-4次给 药
不良反应及注意事项
用法用量
儿童 每日推荐剂量----40-80mg/kg,分成等量,每 6-12小时注射一次 在严重感染或难治性感染时,日剂量可增加 到160mg/kg,分成等量,每6-12小时注射一 次 新生儿 参见毒理研 出生头一周的新生儿应每12小时给药一次。 究部分!!! 舒巴坦在患儿中的每日最高剂量不应超过 80mg/kg
头孢哌酮钠舒巴坦钠
药理毒理作用 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应及注意事项 药物相互作用
药理毒理作用
头孢哌酮,为第三代头孢菌素,对β-内酰胺 酶有较高的稳定性(相较于一二代头孢菌 素)。通过在细菌繁殖期抑制敏感细菌细胞 壁的生物合成而达到杀菌作用。 舒巴坦为青霉烷砜类β -内酰胺酶抑制剂,除 对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无有 效的抗菌活性。舒巴坦对由β -内酰胺类抗生 素耐药菌株产生的多数重要的β -内酰胺酶具 有不可逆性的竞争性抑制作用。
胃肠道反应 腹泻、恶心、呕吐等,通常耐受性良好,大 多数反应为轻或中度,可耐受,一般不影响 治疗 过敏反应 血液系统 一过性肝功能异常 维生素K缺乏
药物相互作用
乙醇(双硫仑反应) 有报道,患者在使用头孢哌酮期间及停药后5 天内饮酒可引起面部潮红、出汗、头痛和心 动过速等特征性反应,其他一些头孢菌素也 曾报道有类似反应。因此患者使用头孢哌酮/ 舒巴坦时,如同时饮用含有酒精的饮料应格 外注意 引起出血倾向的药物 抗凝药物、抗血小板药物
适应症
单独用药--适用于治疗由敏感菌所引起的下列感染 : 1)上、下呼吸道感染 ; 2)上、下泌尿道感染 ; 3)腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染 ; 4)败血症 ; 5)脑膜炎 ; 6)皮肤和软组织感染 ; 7)骨骼和关节感染 ; 8)盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。 联合用药 单用本品就能够治疗大多数感染,但有时也需要头 孢哌酮/舒巴坦与其他抗生素联合应用。
药理毒理作用
大鼠 头孢哌酮在所有测试剂量下对青春期前大鼠 的睾丸均产生不良反应。导致大鼠睾丸重量 降低,精子生成受到抑制,生殖细胞数量减 少和足细胞胞浆内空泡形成。这种组织学损 害在各剂量组中均为可逆性的。尚未确定上 述发现与人体的关系。 婴幼犬 给予婴幼犬超过成人平均剂量10倍的头孢哌 酮/舒巴坦时并未发现上述情况。
用法用量
肝肾功能正常的成年人 1-2g q12h 舒巴坦每日推荐最大剂量为4g。 肾功能障碍成年患者
肌酐清除率 15-30ml/min <15ml/min 舒巴坦用法用量 最高剂量为2g,分等量,每 12小时注射一次 最高剂量为1g,分等量,每 12小时注射一次
血液透析成年患者,在血液透析后,应给予 一剂头孢哌酮/舒巴坦。
药代动力学
蛋白结合率:头孢哌酮 87%;舒巴坦 38% 分布:能较好的分布到各组织和体液中,包 括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、 子宫、和其他组织及体液中 代谢:不代谢 排泄:
头孢哌酮
经肾排泄 经胆汁排泄 25% 75%
舒巴坦
84% 15%
血脑屏障---脑膜炎时是均可通过 胎盘屏障---均可通过(对大鼠生殖研究中, 未发现其生育能力受到损害) 母乳中---少量 肝功能受损时---半衰期会延长,而经尿排泄 的量会增加