天然植物类抗肿瘤药简介

The Sort Of Natural Plants
天然药物分类
抗肿瘤
1 2
生物碱类抗肿瘤药物 萜类抗肿瘤药物
目录
CONTENTS
3 4
多酚类抗肿瘤药物
有机酸类抗肿瘤药物
4
多糖类抗肿瘤药物
生物碱类抗肿瘤药物
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
拓扑替康 topotecan
伊立替康 irinotecan，CPT-11
临床应用
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗晚 期结肠癌、直肠癌，且效果显著。 另外对于小细胞肺癌、白血病也有 明显的抑制作用。
01
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
拓扑替康(Hycamtin)
02
(camptothecin，CPT)
勒托替康 lurtotecan 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
作用机制
喜树碱 及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异 构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶， 通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解 螺旋作用，影响DNA拓扑结构。 CPT 可使正常解离的 TopoⅠ和 DNA 链的共价化 合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成， 抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂解和重新链 接 反 应 。 S 期 DNA 复 制 时 形 成 的 复 制 叉 (replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不 可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可 解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导 致细胞死亡。
研发排行
据 统计 截止到2016年8月
研究项目数量排名前十的依次为 （Cancer）8651项 (Neurology)2517项 (Infections)2167项 (Immunology)1601项 (Cardiovascular)1097项 (Musculoskeletal)963项 (Respiratory)930项 (Skin)822项 (Sensory organs)768项 (Diabetes)749项
抗肿瘤药
天然植物篇
CONTENTS
目 录
1
立题背景 抗肿瘤天然药物分类
2
3 总结
Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
距今 3500 多年前，在商代甲骨文中出现 了“ ”这个字时，即留聚不去之意
赋予了这一类疾病的内在词义。
大量的研究已初步表明从中药中 分离得到的一些多糖具有显著的 免疫增强作用和抗肿瘤活性。
THE END！
1
2 3 4
8

5
7 6
紫 杉
醇
(polyphenol)
多酚类
多酚
多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。
01
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗 炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
03
Csokay 等和Weber 等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类白血病细 胞中c-Myc的表达，从而促进其分化凋亡，抑制其 增值。Nguyen等研究发现槲皮素可诱导A549肺癌 细胞凋亡，其作用机制为槲皮素下调 Bcl-2等抑凋 亡基因，上调了Bax、Bad、Bcl-x(1)等促调亡基因 以及通过使 Akt-1 失活、促有丝分裂蛋白酶 (MEK) 持续表达、激活半天冬酶3 (caspase-3)而诱导调亡。 微血管生成对恶性肿瘤生长和转移起重要作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移 ，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿 瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成， 从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
公元1170年，《卫济宝书》第一次应用 “ ”字来描述恶性肿瘤。 ”意为山岩。
“癌”字中的“
疾病排行
排名 疾病名称
1
2 3 4 5 6
冠心病
恶性肿瘤 脑血管病变 胃肠炎 流行性感冒及肺炎 支气管炎
7
8 9 10
糖尿病
肝硬化 结核病 感染性疾病和外伤
据 统计 全球每年癌症发病约 死亡约 已成为仅次于心血管病的人类 而近几年中国每年新增肿瘤病人 死亡 人 目前全国肿瘤患者总数约为 左右
Fra Baidu bibliotek
萜类抗肿瘤药物
青蒿素
05
01
紫苏醇
02
萜类
04 03
柠檬烯
榄香烯
紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。