天然植物类抗肿瘤药简介_PPT幻灯片
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抗肿瘤药分类ppt课件
肿瘤疫苗类
Sipuleucel-T疫苗
Sipuleucel-T疫苗是一种针对前列腺癌的疫苗，通过刺激患者的免疫系统产生针对前列 腺癌抗原的免疫反应，达到治疗肿瘤的目的。
HPV疫苗
HPV疫苗是一种预防人乳头瘤病毒感染的疫苗，通过预防HPV感染，降低患宫颈癌等 恶性肿瘤的风险。
05
靶向治疗药物
小分子靶向药物
抗肿瘤药的分类
01
02
03
根据作用机制分类
可分为细胞毒类和非细胞 毒类抗肿瘤药。
根据来源分类
可分为天然来源、半合成 和全合成抗肿瘤药。
根据作用对象分类
可分为针对特定细胞类型 的抗肿瘤药和广谱抗肿瘤 药。
抗肿瘤药的发展历程
起始阶段
20世纪40年代以前，主要 采用手术切除和放疗治疗 肿瘤。
细胞毒药物阶段
06
抗肿瘤药的未来展望
新药研发趋势
免疫疗法
细胞疗法
利用人体免疫系统攻击肿瘤，已成为 当前研究的热点。
利用患者自身的细胞来治疗肿瘤，具 有个体化、安全的特点。
基因疗法
通过修改肿瘤细胞的基因来抑制其生 长，具有巨大的潜力。
个体化治疗与精准医疗
根据患者的基因、分 子特征和病情，制定 个性化的治疗方案。
详细描述
孕激素类抗肿瘤药物还可以改善患者的生存质量。
雄激素类
总结词
详细描述
总结词
详细描述
雄激素类抗肿瘤药物通过调 节体内雄激素水平来抑制肿
瘤生长。
雄激素类药物如氟他胺等， 常用于治疗前列腺癌等雄激 素依赖性肿瘤，通过抑制肿 瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞 凋亡等方式发挥抗肿瘤作用
。
雄激素类抗肿瘤药物还可以 改善患者的生存质量。
抗肿瘤药物简介、常见副作用及处理方案介绍PPT
处理方案
适当休息、调整作息时间、进行 适度的运动等。
常见副作血等。
处理方案
定期监测血常规指标，必要时进行输血或使用升白细胞药物等。
03
处理抗肿瘤药物副作用的方案
恶心和呕吐的处理方案
药物治疗
使用止吐药，如5-HT3受 体拮抗剂、糖皮质激素等， 以缓解恶心和呕吐的症状。
THANKS
感谢观看
饮食调整
避免油腻、辛辣的食物， 尽量选择清淡、易消化的 食物，少量多餐，避免过 饱。
心理支持
给予患者心理支持，减轻 其焦虑和紧张情绪，有助 于减轻恶心和呕吐的症状。
疲劳和乏力的处理方案
药物治疗
在医生的指导下使用药物，如B族 维生素、铁剂等，以缓解疲劳和 乏力的症状。
生活方式调整
保证充足的睡眠时间，适当进行运 动，增强体质，提高免疫力。
分子靶向药物
针对肿瘤细胞表面的特定分子 靶点，如单克隆抗体、酪氨酸 激酶抑制剂等。
免疫疗法药物
通过激活或调节免疫系统，增强 机体对肿瘤的免疫反应，如免疫
检查点抑制剂、细胞因子等。
抗肿瘤药物的作用机制
直接杀伤肿瘤细胞
通过抑制肿瘤细胞DNA复制、干扰 蛋白质合成等方式，直接杀死或阻止 肿瘤细胞生长。
调节体内激素水平
靶向治疗药物
如曲妥珠单抗、厄洛替尼 等，针对特定癌症的基因 突变进行治疗。
免疫治疗药物
如PD-1抑制剂、CAR-T细 胞疗法等，通过激活患者 自身的免疫系统来攻击癌 症。
常见副作用：恶心和呕吐
症状
恶心、呕吐、食欲不振等。
处理方案
使用止吐药、调整饮食、保持水分充足等。
常见副作用：疲劳和乏力
症状
全身乏力、精神萎靡、睡眠障碍 等。
适当休息、调整作息时间、进行 适度的运动等。
常见副作血等。
处理方案
定期监测血常规指标，必要时进行输血或使用升白细胞药物等。
03
处理抗肿瘤药物副作用的方案
恶心和呕吐的处理方案
药物治疗
使用止吐药，如5-HT3受 体拮抗剂、糖皮质激素等， 以缓解恶心和呕吐的症状。
THANKS
感谢观看
饮食调整
避免油腻、辛辣的食物， 尽量选择清淡、易消化的 食物，少量多餐，避免过 饱。
心理支持
给予患者心理支持，减轻 其焦虑和紧张情绪，有助 于减轻恶心和呕吐的症状。
疲劳和乏力的处理方案
药物治疗
在医生的指导下使用药物，如B族 维生素、铁剂等，以缓解疲劳和 乏力的症状。
生活方式调整
保证充足的睡眠时间，适当进行运 动，增强体质，提高免疫力。
分子靶向药物
针对肿瘤细胞表面的特定分子 靶点，如单克隆抗体、酪氨酸 激酶抑制剂等。
免疫疗法药物
通过激活或调节免疫系统，增强 机体对肿瘤的免疫反应，如免疫
检查点抑制剂、细胞因子等。
抗肿瘤药物的作用机制
直接杀伤肿瘤细胞
通过抑制肿瘤细胞DNA复制、干扰 蛋白质合成等方式，直接杀死或阻止 肿瘤细胞生长。
调节体内激素水平
靶向治疗药物
如曲妥珠单抗、厄洛替尼 等，针对特定癌症的基因 突变进行治疗。
免疫治疗药物
如PD-1抑制剂、CAR-T细 胞疗法等，通过激活患者 自身的免疫系统来攻击癌 症。
常见副作用：恶心和呕吐
症状
恶心、呕吐、食欲不振等。
处理方案
使用止吐药、调整饮食、保持水分充足等。
常见副作用：疲劳和乏力
症状
全身乏力、精神萎靡、睡眠障碍 等。
药物化学第五章抗肿瘤药ppt课件
.
18
3.脂肪氮芥的稳定性
氮芥在pH 7以上的水溶液中不稳定，将水解 而失活
水溶液pH为3~5时，上述反应难以发生 水溶液注射剂的pH必须保持在3.0~5.0
Cl N
Cl
H2O pH>7
O H N
O H
.
19
4.缺点及结构改造
N
（1）缺点
只对淋巴瘤有效
对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃 癌等无效
基本组成成分：磷酸、戊糖(五碳糖) 、含氮碱基
基本组成元素：C、H、O、N、P
.
7
3. DNA分子的立体结构
组成DNA的两条链按 反向平行方式盘旋成 双螺旋结构。
磷酸和脱氧核糖交替排 列位于链的外侧，构成 基本骨架。
两条链上碱基通过氢
键相连成碱基对，碱
基互补配对原则：
A.
TG
C9
碱基互补配对原则
.
25
环磷酰胺-实际的代谢途径
.
16
1.氮芥类药物结构特点和分类
❖载体部分：
R可以为脂肪基、 芳香、氨基酸、 杂环、甾体等
影响药物的吸收、 分布等药代动力 学性质，提高选 择性、抗肿瘤活 性，影响毒性等。
❖ 烷基化部分:双-β-氯 乙氨基
抗肿瘤活性的功能基
R N
Cl Cl
载体部分 烷基化部分
根据载体结构的不同：
分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥、多肽氮芥
在体外对肿瘤细胞无效，体内有效
.
23
环磷酰胺-化学名和结构
化学名：N，N-双-（b-氯乙基）-N′-（3-羟丙基） 磷酰二胺内酯 一水合物
结构特点：
在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯
抗肿瘤药物ppt课件
5、稳定性 一．水溶液中很不稳定
1. 氮芥在pH 7以上的水溶液将分解而失活
二．水溶液pH为3~5，
三．水溶液注射剂的pH必须保持在3.0~5.0
Cl N
Cl
H2O pH>7
O H N
O H
7
6、缺点 一．
二． 三．
只对淋巴瘤有效
对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效
不能口服
选择性差
毒性大
N
（特别是对造血器官）
P
N
Cl Cl
phosphamidemustard
H N
Cl Cl
normustard
+ CH2 CHCHO acrolein
一．在正常组织中进行酶催化反应生成无毒化合物
二．肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应 生成* * *具有较强的烷基化能力
11
3、抗瘤谱（了解）
一．
二． 三．
用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺 癌、神经母细胞瘤等
成亲电性的强烷化剂
二． 极易与细胞成分的亲核中心起烷化作用
R N
Cl Cl
-Cl-
N+
R
X- R N
X -Cl-
Cl
Cl
N+ R
Y-
R N
X
X
Y
6
脂肪氮芥的烷基化历程
一．
双分子亲核取代反应（SN2）
反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度
二．
属强烷化剂 对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱较广 选择性比较差，毒性比较大
cl
环磷酰胺
一． Cyclophosphamide 二． 癌得星（Endoxan，Cytoxan)
抗肿瘤天然产物 SS
• 含氮的天然有机化合物，不包括氨基酸
什么是生物碱？
罂粟
吗啡
什么是生物碱？
麻黄素
冰毒
代表性化合物
• 喜树碱类 • 长春碱类 • 苦参碱 • 三尖杉酯碱 • 秋水仙碱 • 小檗碱 • 玫瑰树碱
喜树碱及其衍生物
O N
N
O
Camptotheca acuminata 珙桐科植物喜树
喜树碱
OH O
1966年从喜树中分离并确证结构； 20世纪60年末至70年代初，证实其对白血病、胃癌、直肠癌具有显著疗效； 20世纪70年代末，研究陷入停滞状态：严重的恶心、呕吐、腹泻、脱发毒副作用；
抗癌活性好，抗癌谱宽；神经细胞瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、 乳腺癌、结肠癌、食道癌。
其它该类型的药物：DX-8951f, GG211, CKD-602, ST-1481 等
应用现状
羟基喜树碱：国内主要产品！ 2001年占用药序列第129位！
10-羟基喜树碱
长春碱类
Catharanthus roseus
单萜 ---- C10H16, 2个异戊二烯单位 二萜---- C20H32, 4个异戊二烯单位
H2C
CH3 C CH CH2
倍半萜----- C15H24, 3个异戊二烯单位
三萜---- C30H48, 6个异戊二烯单位
青蒿素
青蒿素的发现
2011年度拉斯克奖
柠檬烯
单萜类化合物，无色油状液体，有类似柠檬的香味。
应用现状
伊立替康 (campto): 1994年日本第一制药公司最先上市； 1995年法国安万特公司获SFDA批准；
伊利诺替康(camptosar): 1996年获批准，辉瑞公司。2003年销售额6亿美金
什么是生物碱？
罂粟
吗啡
什么是生物碱？
麻黄素
冰毒
代表性化合物
• 喜树碱类 • 长春碱类 • 苦参碱 • 三尖杉酯碱 • 秋水仙碱 • 小檗碱 • 玫瑰树碱
喜树碱及其衍生物
O N
N
O
Camptotheca acuminata 珙桐科植物喜树
喜树碱
OH O
1966年从喜树中分离并确证结构； 20世纪60年末至70年代初，证实其对白血病、胃癌、直肠癌具有显著疗效； 20世纪70年代末，研究陷入停滞状态：严重的恶心、呕吐、腹泻、脱发毒副作用；
抗癌活性好，抗癌谱宽；神经细胞瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、 乳腺癌、结肠癌、食道癌。
其它该类型的药物：DX-8951f, GG211, CKD-602, ST-1481 等
应用现状
羟基喜树碱：国内主要产品！ 2001年占用药序列第129位！
10-羟基喜树碱
长春碱类
Catharanthus roseus
单萜 ---- C10H16, 2个异戊二烯单位 二萜---- C20H32, 4个异戊二烯单位
H2C
CH3 C CH CH2
倍半萜----- C15H24, 3个异戊二烯单位
三萜---- C30H48, 6个异戊二烯单位
青蒿素
青蒿素的发现
2011年度拉斯克奖
柠檬烯
单萜类化合物，无色油状液体，有类似柠檬的香味。
应用现状
伊立替康 (campto): 1994年日本第一制药公司最先上市； 1995年法国安万特公司获SFDA批准；
伊利诺替康(camptosar): 1996年获批准，辉瑞公司。2003年销售额6亿美金
抗肿瘤药分类ppt课件
3. PD-1/PD-L1抑制 剂：这类药物可以抑 制程序性死亡受体（ PD-1）或其配体（ PD-L1）的活性，常 用于治疗黑色素瘤、 肺癌等肿瘤。例如纳 武单抗、帕博西尼等 。
中药与天然药物
• 总结词：中药与天然药物是一类从天然资源中提 取出来的具有抗肿瘤作用的药物。
中药与天然药物
详细描述
1. 中药类：例如人参、黄芪、当归等 中药具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等 作用，常用于辅助治疗各种肿瘤。其 中的活性成分如人参皂苷、黄芪多糖 等已被深入研究并应用于临床治疗。
抗肿瘤药物治疗虽然具有一定的治疗效果，但同时也伴随 着一些副作用。如细胞毒药物可能会导致患者恶心、呕吐 、脱发等；激素类药物可能会影响患者的内分泌系统；分 子靶向药物可能会导致患者出现皮肤反应、心脏损伤等。 因此，在使用抗肿瘤药物治疗时，需要严格掌握药物的适 应症和剂量，同时注意观察患者的反应情况，及时调整治 疗方案。
肿瘤疫苗主要用于预防和治疗部 分肿瘤，如宫颈癌、结肠癌等； 免疫调节剂可用于治疗多种肿瘤 ，如肾癌、肺癌等。
疗效
肿瘤疫苗在预防和治疗部分肿瘤 方面具有一定的疗效，免疫调节 剂在改善患者的生活质量和延长 生存期方面有一定的作用。
05
其他抗肿瘤药物
激素类药物
01
02
总结词：激素类药物是 一类通过调节体内激素 水平来影响肿瘤生长的 药物。
适应症
细胞免疫治疗主要用于实体瘤和血液肿瘤的治疗，如急性 髓系白血病、慢性淋巴细胞白血病、肾母细胞瘤等。
肿瘤疫苗与免疫调节剂
作用机制
肿瘤疫苗通过刺激患者自身的免 疫系统产生针对肿瘤细胞的特异 性抗体，从而达到预防和治疗肿 瘤的目的；免疫调节剂则是通过 调节患者的免疫系统功能，增强 其抗肿瘤作用。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
第七章抗肿瘤药5637页PPT
度重视,合成了一系列金属配合物,如顺铂、卡铂和异丙铂等。
O
O
NH3
Pt
O O
NH3
卡铂
CH3 CH3
CH3 CH3
CHNH2 CHNH2
OH Cl
Pt
Cl OH
异丙铂
金属化合物的研究将成为抗肿瘤药研究较活跃领域之一
元
80年代
- 仍需静脉注射给药
2019年又设计开发出奥沙利铂。
- 是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物
喜树碱
CH2N(CH3)2
拓扑替康羟基喜树碱来自喜 树ABC D EA BC D
E
二、长春碱类
长春碱类是从植物长春花中分离出的生物碱,主要有长春碱、长 春新碱。长春地辛是半合成长春碱衍生物。
长 春 花
三、三尖杉酯碱类
三尖杉生物碱中三尖杉碱本身没有明显的抗肿瘤作用，而其酯类
衍生物三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱、高三尖杉
母核为3-氨基-1，8-二甲基-2吩噁嗪酮-4，5-二甲酸。
母核通过羧基与多肽侧链相连
Bleomycin Hydrocloride 争光霉素,博来霉素
★
为放线菌属和72号放线菌培养液中分离出的一类水溶性碱 性糖肽抗生素，临床用混合物，平阳霉素A5为主要成分。
国产的平阳霉素是博莱霉素经分离所获得纯品A5。 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效。 与放射治疗合并应用，可提高疗效。
R2
C6H5 COCH3 紫杉醇
OC(CH3)3 H 紫杉特尔
红
紫杉醇用于乳腺癌、卵巢
豆
癌、非小细胞肺癌治疗。
杉
紫杉特尔除了具有紫杉醇疗效外，对除结肠 癌、直肠癌、肾癌以外其它实体瘤都有效。
O
O
NH3
Pt
O O
NH3
卡铂
CH3 CH3
CH3 CH3
CHNH2 CHNH2
OH Cl
Pt
Cl OH
异丙铂
金属化合物的研究将成为抗肿瘤药研究较活跃领域之一
元
80年代
- 仍需静脉注射给药
2019年又设计开发出奥沙利铂。
- 是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物
喜树碱
CH2N(CH3)2
拓扑替康羟基喜树碱来自喜 树ABC D EA BC D
E
二、长春碱类
长春碱类是从植物长春花中分离出的生物碱,主要有长春碱、长 春新碱。长春地辛是半合成长春碱衍生物。
长 春 花
三、三尖杉酯碱类
三尖杉生物碱中三尖杉碱本身没有明显的抗肿瘤作用，而其酯类
衍生物三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱、高三尖杉
母核为3-氨基-1，8-二甲基-2吩噁嗪酮-4，5-二甲酸。
母核通过羧基与多肽侧链相连
Bleomycin Hydrocloride 争光霉素,博来霉素
★
为放线菌属和72号放线菌培养液中分离出的一类水溶性碱 性糖肽抗生素，临床用混合物，平阳霉素A5为主要成分。
国产的平阳霉素是博莱霉素经分离所获得纯品A5。 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效。 与放射治疗合并应用，可提高疗效。
R2
C6H5 COCH3 紫杉醇
OC(CH3)3 H 紫杉特尔
红
紫杉醇用于乳腺癌、卵巢
豆
癌、非小细胞肺癌治疗。
杉
紫杉特尔除了具有紫杉醇疗效外，对除结肠 癌、直肠癌、肾癌以外其它实体瘤都有效。
抗肿瘤中药ppt课件
肉苁蓉
18
肉苁蓉
➢ 药材基源：为列当科植物肉苁蓉的肉质茎。产 内蒙古、宁夏（阿佐旗）、甘肃（昌马）及新 疆和田。
➢ 性味归经：味甘；咸；性温。归肾经；大肠经。
➢ 功效主治：补肾阳；益精血；润肠通便。
➢ 抗肿瘤作用机制：提高1化9 疗模型鼠脾脏、胸腺
灵芝
20
灵芝
➢ 药材基源：是多孔菌科植物赤芝或紫芝的全株。 以紫灵芝药效为最好，灵芝原产于亚洲东部， 中国分布最广的在江西，南方庐山最为出名。
元胡
32
元胡
➢ 药材基源：为罂粟科植物延胡索的干燥块茎。 ➢ 性味归经：味辛、苦，性温。归心、肝、脾经。 ➢ 功效主治：活血、行气、止痛。 ➢ 抗肿瘤作用机制：抑制肿瘤细胞增殖、镇痛、
33
莪术
34
莪术
➢ 药材基源：本品为姜科植物蓬莪术、广西或温 郁金的干燥根茎。主产于广西、四川、浙江。
➢ 性味归经：味辛、苦，性温。归肝、脾经。
9
麦冬
10
麦冬
➢ 药材基源：百合科植物麦冬的干燥块根。产于 浙江杭州笕桥一带者，后泛指产于浙江者。品 质最优，为地道药材。
➢ 性味归经：甘、微苦，微寒。归心、肺、胃经。
➢ 功效主治：养阴润肺，胃生津，清心除烦。
➢ 抗肿瘤作用机制：1、麦11 冬皂苷抑制肿瘤细胞黏
鸡血藤
12
鸡血藤
➢ 药材基源：豆科崖豆藤属植物。广西道地药； 我国华东、华南及湖北、云南均有分布，江苏 南部野生越南亦有大量分布。
➢ 抗肿瘤作用机制：1、直接作用：抑制增殖，促
进凋亡
29
蜂房
30
蜂房
➢ 药材基源：为胡蜂科昆虫果马蜂、日本长脚胡 蜂或异腹胡蜂的巢。
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02
(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
代表
临床应用
作用机制
萜类抗肿瘤药物
紫杉醇
紫杉醇是一种从红豆杉的树皮分离提纯
的天然次生代谢产物，是一种具有抗癌活 性的二萜生物碱类化合物。
青蒿素
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制 。 可 阻 滞 细胞周期、诱导细胞凋亡、调节肿瘤相关基因 以及损伤细胞线粒体等机制发挥抗肿瘤作用。
amptothecin，CPT
喜树碱类抗癌药物
临床应用
喜树碱类抗肿瘤药物
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗晚 期结肠癌、直肠癌，且效果显著。 另外对于小细胞肺癌、白血病也有 明显的抑制作用。
01
拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
01
05
02
萜类
紫苏醇
紫苏醇的作用可抑制肿瘤发生 ,逆转已形成肿瘤。 肿瘤形成初始阶段 ,不仅能降低肿瘤发生几率 ,还 能减少肿瘤发生种类 ,对已形成的乳腺癌、胰腺癌 、前列腺癌、肝癌等也具有逆转作用。口服1 0 min即可在其血清中检测到紫苏酸和脱水紫苏酸而 非紫苏醇 ,提示它在体内是通过代谢产物而发挥抗 癌作用。
紫
非小细胞肺癌 转移性食管癌
杉
醇
目前在治疗进展期及晚期胃癌方面被列为第三代化疗新方案
(polyphenol)
多酚类
代表
用途 作用机制
多酚类抗肿瘤药代表
多酚
01 多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗
03
炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
前列腺癌 晚期胃癌
鼻咽癌 肝癌
1 2
3 4
8 7
6 5
卵巢癌 乳腺癌
(camptothecin，CPT)
长春碱类
(vinblashtine)
秋水仙碱
(colchicin)
苦参碱
(matrine)
三尖杉酯类
(harringtonine)
小檗碱类
(berberine，BR)
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
结构性质
作用机制 临床机制
喜树碱的结构和性质
中文名称：喜树碱 中文别名：(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7] 吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮；4-乙基-4羟基-1H-吡喃[3',4'：6,7]氮茚[1,2]喹啉3,14(4H,12H)-二酮； 英文名称：Camptothecin 英文别名：Camptothecin; Baicalin std.; CAMPTOTHECINE; d-Camptothecin; CaMpathecin; CAS号：7689-03-4 分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35200 精确质量：348.11100
➢ 拓扑替康 topotecan
➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11
➢ 勒托替康 lurtotecan
➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
amptothecin，CPT
喜树碱类抗癌药物
作用机制
喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异 构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶， 通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解 螺旋作用，影响DNA拓扑结构。
CPT可使正常解离的TopoⅠ和DNA链的共价化 合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成， 抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂解和重新链 接 反 应 。 S 期 DNA 复 制 时 形 成 的 复 制 叉 (replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不 可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可 解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导 致细胞死亡。
癌 “ ”字来描述恶性肿瘤。 喦 ➢ “癌”字中的“ ”意为山岩。
The Sort Of Natural Plants 抗肿瘤
天然药物分类
目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物 3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物
生物碱类抗肿瘤药物
喜树碱类
CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现
瘤 了“ ”这个字时，即留聚不去之意
赋予了这一类疾病的内在词义。
➢ 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用
槲皮素能诱导癌细胞凋亡。Csokay等和Weber
等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类白血病细 胞中c-Myc的表达，从而促进其分化凋亡，抑制 其增值。Nguyen等研究发现槲皮素可诱导A549肺 癌细胞凋亡，其作用机制为槲皮素下调Bcl-2等抑 凋亡基因，上调了Bax、Bad、Bcl-x(1)等促调亡基 因以及通过使Akt-1失活、促有丝分裂蛋白酶 (MEK)持续表达、激活半天冬酶3 (caspase-3)而诱 导调亡。
微血管生成对恶性肿瘤生长和转移起重要作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移
，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿
瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成，
从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
柠檬烯
广泛存在于天然的植物精油中。 可 作 清 新 剂，同时也有镇咳、祛痰、抑菌、治疗癌 症作用。D-柠檬烯对乳腺癌、肝癌、结肠 癌有抑制作用。
04
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
03
榄香烯
化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑 瘤、骨转移癌、妇科肿瘤等恶性肿瘤可以增强疗效 ，降低放化疗的毒副作用。
紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤