抗肿瘤药PPT
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机制:化学结构与叶酸相似而抑制二氢叶酸 还原酶，阻止叶酸还原成四氢叶酸，导致 DNA合成受阻 应用:儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌;可 作为免疫抑制剂应用
21
氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）
机制:细胞内转变为5－氟尿嘧啶脱氧 核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止 脱氧尿苷酸变成脱氧胸苷酸，使DNA合 成受阻;
瘤 ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
10
二、抗肿瘤药物分类
1.根据作用机制
干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤等。
破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂等。
嵌入DNA干扰转录RNA的药物：放线菌素D
干扰蛋白质合成的药物：长春碱类等。
激素药物：肾上腺皮质激素
11
2.根据细胞动力学角度 细胞周期非特异性药物 细胞周期特异性药物
• 病房消毒:每天用1000MG/L三氯消毒液擦拭二次。 • 清洁:保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指
甲，保持清洁。 • 口腔护理:饭后用漱口液漱口、可用4%碳酸氢钠、甲硝
唑漱口液、洗必泰漱口液交替使用，预Biblioteka Baidu口腔霉菌感染、 口腔炎的发生。
15
胃肠道反应
1.恶心、呕吐
• 心理护理 • 饮食护理 • 按医嘱给予止吐剂 • “分散注意力” :与病人谈话、音乐疗法等。 • 严重恶心、呕吐：观察记录呕吐物颜色、质量，
↓ 肿瘤形成
↓ 血管新生
↓ 侵袭和转移
4
恶性肿瘤细胞的特点
➢增殖失控 ➢侵略性生长 ➢转移
5
癌细胞增殖周期
G2
无增殖能力 细胞
M
S
死亡
G1
增殖周期中细胞 （使肿瘤增大）
G0
暂不分裂的细胞
6
（肿瘤复发根源）
肿瘤：三种细胞
➢分裂增殖的细胞（大部分药物作用对象） – 增殖细胞群 – 生长比率
➢处于G0期的细胞：复发根源 ➢无分裂增殖能力的细胞：无害
• 防止脱水: • 加强肛围皮肤清洁护理：可用1：5000高
锰酸钾粉坐浴30min，金霉素眼膏局部涂 擦。
18
4.便秘
• 多食蔬菜、水，高纤维饮食 • 开塞露纳肛
19
常见的抗肿瘤药物
(一)影响核酸生物合成的药物
为细胞周期特异性药物，主 要作用于S期
20
甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）
复制，干扰细胞繁殖 • 用于鳞状上皮癌,可用于淋巴瘤的联合治疗
29
（三）、干扰转录RNA的药物
作用机制：
通过嵌入DNA双链，阻碍RNA多聚酶，抑制mRNA 的合成
常用药物：
放线菌素Ｄ 阿霉素 阿柔比星／多柔比星
30
（四）、干扰蛋白质合成的药物
31
１.长春碱类
• 代表药:长春碱（VLB）和长春新碱（VCR） • 机制:抑制微管聚合和纺锤丝的形成，中止
防止电解质紊乱，化验生化指标。
16
2.粘膜炎
• 保持口腔清洁 • 高营养流质，食物易消化富含维生素，禁
食刺激性大且硬的食物 • 及时处理口腔疾病:如霉菌感染,口腔溃疡，
17
3.腹泻
• 药物治疗:遵医嘱予思密达等药物口服、 静脉输液。
• 密切观察:记录腹泻次数，粪便稠度。查 大便隐血，并排除感染。
27
2.金属化合物
• 代表药:顺铂（cisplatin） • 机制：烷化作用 • 应用：抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸肿瘤最有
效
28
3.抗生素类
丝裂霉素（mitomycin C） • 具有烷化作用,为破坏DNA的抗生素 • 主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌等
博莱霉素,争光霉素,平阳霉素 • 与铜或铁离子络合，使DNA单链断裂，阻止DNA
25
(二)、破坏DNA结构和功能的药物
1.烷化剂
抗瘤机制 具有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质的某 些基团起烷化作用，形成交叉联结或引起脱嘌 呤作用，使DNA链断裂；还可使核碱配对错码， 造成DNA结构和功能的损害
26
常见烷化剂 ▪ 环磷酰胺（ＣＴＸ） ▪ 噻替派（ＴＳＰＡ） ▪ 白消安（马利兰） ▪ 洛莫司汀、司莫司汀
抗肿瘤药 anti-tumor agents
1
概述
什么是肿瘤
机体在各种致瘤因素的作用下，局部 组织的细胞在基因水平上失去对其生长的 控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而 形成的新生物。
2
肿瘤的病因
◆多因素作用 ◆长时间积累 ◆多步骤发展 ◆多基因参与
3
肿瘤的多步骤发展
正常细胞
↓ 细胞恶性转化
↓ 瘤细胞增生
机制：抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸还原为 脱氧胞苷酸，从而抑制DNA合成 应用：用于慢性粒细胞白血病和黑色瘤
24
阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C）
• 机制：可抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，也可 掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡
• 应用:对成人急性粒细胞白血病或单核细胞白 血病效果好
12
3.根据化学结构及来源
烷化剂：氮芥类等。 抗代谢物：叶酸、嘧啶等。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素等。 抗肿瘤植物药：长春碱类等。 激素：雌激素等。 杂类：铂类配合物和酶等。
13
三、化疗药主要不良反应
• 骨髓抑制 • 胃肠道反应 • 脱发 • 局部刺激
14
骨髓抑制
• 保护性隔离：让病人住层流间，减少探视及人员流动， 有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。
应用：对多种肿瘤有效，特别对消化道 癌症和乳腺癌疗效较好
22
巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）
• 机制:阻止肌苷酸转化为腺苷酸和鸟苷酸， 干扰嘌呤代谢，阻碍DNA合成
• 应用:急性淋巴细胞白血病的维持治疗 ， 大剂量治疗绒毛上皮癌有效
23
羟基脲（hydroxycarbamide，HU
7
肿瘤的治疗
手术治疗 药物治疗 放射治疗 生物学治疗 支技疗法
8
抗肿瘤化学药物
9
一、肿瘤化疗的历史
• 殷墟甲骨文-----瘤 • 古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 • 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 • 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 • 1942年“巴里灾难”，氮芥成功治疗淋巴肉
• 代表药:三尖杉酯碱 • 机制:通过分解核蛋白体，干扰核蛋
细胞有丝分裂。主要作用于M期 • 应用:前者主要用于急性白血病、恶性淋巴
瘤、绒毛膜上皮癌，后者对儿童急性淋巴 细胞白血病疗效好。
32
2.紫杉醇类
• 代表药:紫杉醇和紫杉特尔 • 机制:促进微管聚合并抑制其解聚，使纺
锤体失去正常功能，细胞有丝分裂停止 • 用途:对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效，
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3.干扰核蛋白体功能药物
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氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）
机制:细胞内转变为5－氟尿嘧啶脱氧 核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止 脱氧尿苷酸变成脱氧胸苷酸，使DNA合 成受阻;
瘤 ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
10
二、抗肿瘤药物分类
1.根据作用机制
干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤等。
破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂等。
嵌入DNA干扰转录RNA的药物：放线菌素D
干扰蛋白质合成的药物：长春碱类等。
激素药物：肾上腺皮质激素
11
2.根据细胞动力学角度 细胞周期非特异性药物 细胞周期特异性药物
• 病房消毒:每天用1000MG/L三氯消毒液擦拭二次。 • 清洁:保持病人床单、衣服清洁干燥，经常修剪病人指
甲，保持清洁。 • 口腔护理:饭后用漱口液漱口、可用4%碳酸氢钠、甲硝
唑漱口液、洗必泰漱口液交替使用，预Biblioteka Baidu口腔霉菌感染、 口腔炎的发生。
15
胃肠道反应
1.恶心、呕吐
• 心理护理 • 饮食护理 • 按医嘱给予止吐剂 • “分散注意力” :与病人谈话、音乐疗法等。 • 严重恶心、呕吐：观察记录呕吐物颜色、质量，
↓ 肿瘤形成
↓ 血管新生
↓ 侵袭和转移
4
恶性肿瘤细胞的特点
➢增殖失控 ➢侵略性生长 ➢转移
5
癌细胞增殖周期
G2
无增殖能力 细胞
M
S
死亡
G1
增殖周期中细胞 （使肿瘤增大）
G0
暂不分裂的细胞
6
（肿瘤复发根源）
肿瘤：三种细胞
➢分裂增殖的细胞（大部分药物作用对象） – 增殖细胞群 – 生长比率
➢处于G0期的细胞：复发根源 ➢无分裂增殖能力的细胞：无害
• 防止脱水: • 加强肛围皮肤清洁护理：可用1：5000高
锰酸钾粉坐浴30min，金霉素眼膏局部涂 擦。
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4.便秘
• 多食蔬菜、水，高纤维饮食 • 开塞露纳肛
19
常见的抗肿瘤药物
(一)影响核酸生物合成的药物
为细胞周期特异性药物，主 要作用于S期
20
甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）
复制，干扰细胞繁殖 • 用于鳞状上皮癌,可用于淋巴瘤的联合治疗
29
（三）、干扰转录RNA的药物
作用机制：
通过嵌入DNA双链，阻碍RNA多聚酶，抑制mRNA 的合成
常用药物：
放线菌素Ｄ 阿霉素 阿柔比星／多柔比星
30
（四）、干扰蛋白质合成的药物
31
１.长春碱类
• 代表药:长春碱（VLB）和长春新碱（VCR） • 机制:抑制微管聚合和纺锤丝的形成，中止
防止电解质紊乱，化验生化指标。
16
2.粘膜炎
• 保持口腔清洁 • 高营养流质，食物易消化富含维生素，禁
食刺激性大且硬的食物 • 及时处理口腔疾病:如霉菌感染,口腔溃疡，
17
3.腹泻
• 药物治疗:遵医嘱予思密达等药物口服、 静脉输液。
• 密切观察:记录腹泻次数，粪便稠度。查 大便隐血，并排除感染。
27
2.金属化合物
• 代表药:顺铂（cisplatin） • 机制：烷化作用 • 应用：抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸肿瘤最有
效
28
3.抗生素类
丝裂霉素（mitomycin C） • 具有烷化作用,为破坏DNA的抗生素 • 主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌等
博莱霉素,争光霉素,平阳霉素 • 与铜或铁离子络合，使DNA单链断裂，阻止DNA
25
(二)、破坏DNA结构和功能的药物
1.烷化剂
抗瘤机制 具有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质的某 些基团起烷化作用，形成交叉联结或引起脱嘌 呤作用，使DNA链断裂；还可使核碱配对错码， 造成DNA结构和功能的损害
26
常见烷化剂 ▪ 环磷酰胺（ＣＴＸ） ▪ 噻替派（ＴＳＰＡ） ▪ 白消安（马利兰） ▪ 洛莫司汀、司莫司汀
抗肿瘤药 anti-tumor agents
1
概述
什么是肿瘤
机体在各种致瘤因素的作用下，局部 组织的细胞在基因水平上失去对其生长的 控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而 形成的新生物。
2
肿瘤的病因
◆多因素作用 ◆长时间积累 ◆多步骤发展 ◆多基因参与
3
肿瘤的多步骤发展
正常细胞
↓ 细胞恶性转化
↓ 瘤细胞增生
机制：抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸还原为 脱氧胞苷酸，从而抑制DNA合成 应用：用于慢性粒细胞白血病和黑色瘤
24
阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C）
• 机制：可抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，也可 掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡
• 应用:对成人急性粒细胞白血病或单核细胞白 血病效果好
12
3.根据化学结构及来源
烷化剂：氮芥类等。 抗代谢物：叶酸、嘧啶等。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素等。 抗肿瘤植物药：长春碱类等。 激素：雌激素等。 杂类：铂类配合物和酶等。
13
三、化疗药主要不良反应
• 骨髓抑制 • 胃肠道反应 • 脱发 • 局部刺激
14
骨髓抑制
• 保护性隔离：让病人住层流间，减少探视及人员流动， 有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。
应用：对多种肿瘤有效，特别对消化道 癌症和乳腺癌疗效较好
22
巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP）
• 机制:阻止肌苷酸转化为腺苷酸和鸟苷酸， 干扰嘌呤代谢，阻碍DNA合成
• 应用:急性淋巴细胞白血病的维持治疗 ， 大剂量治疗绒毛上皮癌有效
23
羟基脲（hydroxycarbamide，HU
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肿瘤的治疗
手术治疗 药物治疗 放射治疗 生物学治疗 支技疗法
8
抗肿瘤化学药物
9
一、肿瘤化疗的历史
• 殷墟甲骨文-----瘤 • 古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 • 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 • 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 • 1942年“巴里灾难”，氮芥成功治疗淋巴肉
• 代表药:三尖杉酯碱 • 机制:通过分解核蛋白体，干扰核蛋
细胞有丝分裂。主要作用于M期 • 应用:前者主要用于急性白血病、恶性淋巴
瘤、绒毛膜上皮癌，后者对儿童急性淋巴 细胞白血病疗效好。
32
2.紫杉醇类
• 代表药:紫杉醇和紫杉特尔 • 机制:促进微管聚合并抑制其解聚，使纺
锤体失去正常功能，细胞有丝分裂停止 • 用途:对卵巢癌和乳腺癌有独特的疗效，
33
3.干扰核蛋白体功能药物