抗肿瘤药pptPowerPointPresen
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抗肿瘤药ppt课件ppt课件
-
37
适应症：抗瘤谱窄
1.绒癌：恶性葡萄胎：50-70％ 2.肾母细胞瘤：手术+放疗+本药，治好80％ 3.恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤
不良反应：
胃肠反应、骨髓抑制、脱发、皮炎、畸胎等
-
38
多柔比星（阿霉素）
（Doxorubicin，ADM)
without excessive destruction of normal cells
-
8
二、分类
根据化学结构和来源
抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素等 抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂类：铂类配合物和酶等
-
34
博莱霉素(Bleomycin)
机理： 能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自
由基，使 DNA单链断裂→阻止DNA复制 适应症： 1.鳞状上皮癌: 食道(首选)、头颈、阴茎、
外阴、宫颈癌 2.睾丸癌： 不良反应： 间质性肺炎或肺纤维化
-
35
拓扑异构酶抑制剂
喜树碱(Camptothecine) 羟喜树碱(hydroxycamptothecin)
2.卵巢癌(44％)、乳腺癌(32％)、多发性骨 髓瘤(29％)、精原细胞瘤(40％)
3.急性淋巴性白血病 4.治疗自身免疫性疾病
不良反应：
1.骨髓抑制 2.脱发较其他烷化剂大(30～60％) 3.出血性膀胱炎
-
29
白消安(Busulfan) 马利兰(Myleran)
机制：对粒细胞膜通透性较强，小剂量即 抑制粒细胞生成
5
-
6
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物的分类(共29张PPT)
分类
抗代谢类
药名
氟尿嘧啶
甲氨蝶呤
缩写
5－FU 0.25(10ml)
MTX 1.0
1.用药后偶出现心
肌缺血，可出现心
注意 事项
绞痛和心电图改变 2.如与MTX合用应 于MTX后4－6小时
1.解救药亚
叶酸钙
2.在血药
浓度监测下谨慎使用
再用，否则易降低
疗效
分类
拓扑异构酶抑制药
伊力替康 药名 艾力（国产）
周围神经：感觉异常、肢端麻木、膝腱反射 减低、肌无力
中枢神经：颅神经麻痹、睑下垂或复视、共 济失调、抽搐、昏迷等
分类
长春碱类
药名 长春新碱
长春瑞滨
盖诺（国产） 诺维本（进口）
缩写
VCR
1㎎
NVB
10㎎
注意 事项
不论体表面积多 少总计量不超过2 毫克
1.15-20分钟滴完后用生理 盐水冲管。 2.此药外渗会出现严重的组 织损伤，建议中心静脉给药
五.肝毒性
a) 常见药物：MTX、CTX、L-门冬酰胺酶、氮芥
b) 临床表现：乏力、食欲减退、肝大，血清转氨酶及 胆红素升高，严重者出现黄疸甚至急性重型肝炎。
c) 护理：化疗前后监测肝功能，指导患者清淡饮食， 适当增加蛋白质和维生素的摄入，’避免熬夜及动 怒。
六.心血管系统反应
a) 常见药物：多柔比星、表柔比星，柔红霉素、顺铂、 5-FU、多西他赛
1.避光使用，配 制的溶液4小时 内输完，以避免 沉淀的发生。 2.不能单剂量一 次静脉推注或快 速静脉输注，滴 注时间不少于30 分钟。 3.监测血压。
给化 药疗 途药 径物
静 肌肉 口 鞘 膀 胸腹 局 动 脉 皮下 服 内 胱 腔 部 脉 输注给注灌注涂治 注射药射注药抹疗
抗肿瘤药物pptppt课件
氮芥类：
氮芥：硫芥衍生物。
1941年Gilman.Goodman治疗晚期 NHL。半衰期短，10-15分钟，24小时内 50%药物以代谢形式从尿中排出。主要 分布在肺、小肠、脾、肾、肌肉。 7.是周期非特异性药物，对G1、S. G2 .M. G0均有作用。但多核苷酸最易烷化 ，所以对G1、G2、S作用最明显。
5.食管癌
单药 22% DDP+5-FU 32-80% DDP+VDS+BLM 56% 6.胃癌单药 22% DDP+ADM+5-FU 30% 7.膀胱癌 单药 33% DDP+ADM+CTX
毒副反应：
1.胃肠道反应：严重，恶心、呕吐。发 生率60-100%，2小时起，6-8小时高峰， 持续24小时，最长1周。 呕吐机制：药物到达小肠，肠黏膜中嗜铬 细胞释放大量5-HT， 5-HT与迷走神经及 内脏神经5-HT受体结合使之兴奋，反射 性兴奋呕吐中枢； 5-HT直接兴奋延髓中 的化学感应区（Ctzone) 动物实验：广泛胃黏膜损伤。
MeCCNU 对大肠Ca有一定疗效 ＋5Fu 45％ 延迟性肾毒性 BuN 、Cr 与剂量有关 成人1.4 g/m2以上 25％肾功能异常 6例儿童 1.5 g/m2，5例肾毒性 肝功能异常，肺纤维化。 CCNU 肝毒性，肾毒性 神经毒性：定向障碍，乏力，步态不稳
甲基磺Leabharlann 脂类 白消安①主要抑制粒细胞，大剂量时对红细胞 和淋巴细胞也抑制。对慢粒有明显疗效 。 ②口服吸收好，1－2h后达高峰浓度。T 1/2 2.5h在体内代谢成甲基磺酸及烷化丁烯 的衍生物。 可透血脑屏障。CSF中药物浓度＝ 血浓度95％，主要经尿排出。
后1小时血药浓度达高峰。半衰期1.5小时。代 谢产物苯乙酸氮芥半衰期2.5小时。大部分以 代谢产物形式从尿中排出。 3.有明显的溶淋巴细胞作用。适用于慢淋、 NHL，75%外周血改善、50%淋巴结缩小。 4.卵巢Ca、MM、乳腺Ca、睾丸肿瘤、绒Ca 、神经母细胞瘤。 5.最常见不良反应是BM抑制，作用缓慢。连 续300mg有蓄积作用。
抗肿瘤药ppt课件ppt课件
Cancer is a term used for diseases in which abnormal cells divide and growth without control and are able to invade other tissues.
-
3
Carcinogensis
-
4
-
MTX
-
18
机理：
抑制二氢叶酸还原酶
适应症： 白血病、绒癌
不良反应：口腔、胃肠道粘膜损害、骨髓抑制、肝肾 损害、脱发、皮炎、致畸
-
19
5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil; 5-FU)
机理：
5-FU 5F-dUMP
抑制dTMP合成酶
脱氧尿苷酸（dUMP）
甲基化
脱氧胸苷酸（dTMP）
适应症：较广 1.绒癌：与 放线菌素D并列首选 2.胃肠道癌：如食管、胃、肠、胰腺、肝癌。 3.头颈部癌、卵巢癌、膀胱癌、甲状腺癌
Log kill hypothesis
-
13
分类
根据抗肿瘤作用的生化机制
1.干扰核酸生物合成的药物 机制： (1)与代谢物竞争 (2)以代谢物类似物参与代谢，抑制 DNA合成
-
14
2.直接影响DNA结构与功能的药物
烷化剂、丝裂霉素C、博莱霉素等
3.干扰转录过程、阻止RNA合成的药物
放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等
Untreated
109
1g
-
90 (1-lo鳞g) 状上皮癌：10博8 莱霉素100、mg甲氨蝶呤3.33 days
99 (2-log)
107
10mg
6.66 days
99.9 (3-肉log)瘤：CTX、1顺06 铂、阿1霉mg素
-
3
Carcinogensis
-
4
-
MTX
-
18
机理：
抑制二氢叶酸还原酶
适应症： 白血病、绒癌
不良反应：口腔、胃肠道粘膜损害、骨髓抑制、肝肾 损害、脱发、皮炎、致畸
-
19
5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil; 5-FU)
机理：
5-FU 5F-dUMP
抑制dTMP合成酶
脱氧尿苷酸（dUMP）
甲基化
脱氧胸苷酸（dTMP）
适应症：较广 1.绒癌：与 放线菌素D并列首选 2.胃肠道癌：如食管、胃、肠、胰腺、肝癌。 3.头颈部癌、卵巢癌、膀胱癌、甲状腺癌
Log kill hypothesis
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13
分类
根据抗肿瘤作用的生化机制
1.干扰核酸生物合成的药物 机制： (1)与代谢物竞争 (2)以代谢物类似物参与代谢，抑制 DNA合成
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14
2.直接影响DNA结构与功能的药物
烷化剂、丝裂霉素C、博莱霉素等
3.干扰转录过程、阻止RNA合成的药物
放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等
Untreated
109
1g
-
90 (1-lo鳞g) 状上皮癌：10博8 莱霉素100、mg甲氨蝶呤3.33 days
99 (2-log)
107
10mg
6.66 days
99.9 (3-肉log)瘤：CTX、1顺06 铂、阿1霉mg素
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
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2
2
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芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
抗肿瘤药PPT课件-精选文档
O DNA
O2 H 2N
DNA + H O 2 e tc
CH3
N
NH
CH3
N
NH
OH
O
Reaction scheme for bioreductive activation of
mitomycin C and the subsequent interstrand cross-
linking of DNA.
NH2 N
O HN
O HN
CH3
ON H
c yt o s in e
ON H
uracil
ON H
t h ymin e
12
Many derivatives of the nitrogen mustards have been synthesized with various improvements. These agents are thought to react with 7 position of guanine in each of the double strands of DNA, causing crosslinking, which interferes with separation of the strands and prevents mitosis.
chemotherapy of Hodgkin’s disease and the non-
Hodgkin’s lymphomas. It has wide activity, but more
recent agents are safer and easier to use. A major
disadvantage ultimately carcinogenic, effect on bone
抗肿瘤药物ppt课件
奥沙利铂 31
4.96
氟尿嘧啶 27
4.32
表柔比星 23
3.68
卡铂
21
3.36
吡柔比星 19
3.04
奈达铂 17
2.72
阿糖胞苷 14
2.24
培美曲塞二钠 13
2.08
长春瑞滨 13
2.08
伊立替康 12
1.92
长春新碱 12
1.92
洛铂
11
1.76
合计
554
88.64
注：只包含 ADR 大于PP1T0课例件次的药品。
16
顺铂
铂类 配合 物
卡铂
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 非精原细胞性睾丸瘤、肺
性药物
癌、头颈部鳞状细胞癌、
卵巢癌、膀胱癌、前列腺
癌、淋巴肉瘤
细胞周期非特异 小细胞肺癌、头颈部鳞癌、
性药物
卵巢癌及睾丸肿瘤
喜树 碱类
鬼臼 生物 碱类
喜树碱
依托泊 苷
影响DNA结构和 功能
细胞周期非特异 胃癌、绒毛上皮癌、恶性
低
依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉
（10％～30％） 素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2
时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、
曲妥珠单抗
极低 （＜10％）
贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、
氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新 碱、长春瑞滨
中国医院药PP学T课杂件 志2009年第29卷第15期(1340-134229 )
核苷酸还原酶抑 择性杀伤作用， 显著疗效，对黑色素瘤有暂
制剂
可使肿瘤细胞 时缓解作用，可用作同步化
集中于G1期 药物，增加化疗和放疗的敏
第十六节---抗肿瘤药ppt课件
第十六章 抗肿瘤药
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用，可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用，生成紫色沉淀。
（三）用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著；对消化道癌（胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌）和 乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
（四）贮存
本品应遮光，密封保存。
盐酸阿糖胞苷
（一）结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
（二）性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键，其水溶液 极不稳定，易水解失效。 应用：常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有：
应用：应用：鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ，冷却，加水溶解，过滤，滤液用硝酸酸化后，显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
（三）用途
为抗肿瘤药 （四）贮存
应遮光，密封（供口服用）或严封（供注射用），在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合，干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同，抗肿瘤作用机制 不同，构效关系也不相同，本节仅介绍氮芥类。
第十六章 抗肿瘤药
抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为 三类:
烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
第一节 烷化剂
结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系
结构类型
氮芥类
乙烯亚胺类 磺酸酯类 卤代多元醇类
一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物
定义
常用药物
主要用途
载体 烷化基 部分 部分 因载体R结构不 同又可分为不同的氮芥
OH
N
F
HO N
(16-12)
本品水溶液与溴试液作用，可使溴液颜色消失。与 氢氧化钡溶液作用，生成紫色沉淀。
（三）用途
为抗肿瘤药。本品对绒毛膜上皮癌及恶 性葡萄胎疗效显著；对消化道癌（胃癌 、食管癌、结肠癌、直肠癌、肝癌）和 乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、 膀胱癌等也有一定疗效。是治疗实体肿 瘤的首选药。
（四）贮存
本品应遮光，密封保存。
盐酸阿糖胞苷
（一）结构
NH2. HCl
N ON
O Байду номын сангаасH2OH OH
OH
（二）性质及应用
本品分子结构中具有氮苷键，其水溶液 极不稳定，易水解失效。 应用：常制成粉针供临床使用。
本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
第二节 其它类型抗肿瘤药
其它类型抗肿瘤药物常用的有：
应用：应用：鉴别。将本品与无水碳酸钠加热熔融后 ，冷却，加水溶解，过滤，滤液用硝酸酸化后，显氯 化物与磷酸盐的鉴别反应。
（三）用途
为抗肿瘤药 （四）贮存
应遮光，密封（供口服用）或严封（供注射用），在 30℃以下保存。
三、构效关系
烷化剂能与核酸及酶以共价键结合，干扰其功能而发 挥抗肿瘤作用。由于结构类型不同，抗肿瘤作用机制 不同，构效关系也不相同，本节仅介绍氮芥类。
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2020/11/20
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一、 概 述
恶性肿瘤传统治疗方法
手术治疗 放射治疗 化学治疗（药物治疗） 中医药治疗
恶性肿瘤治疗的新进展
生物治疗：细胞因子，肿瘤疫苗 基因治疗：将目的基因、抑癌基因
PPT文档演模板
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2. 影响DNA结构与功能的药物
烷化剂分类及代表药
环磷酰胺 (cyclophosphamide, CTX)：高效，速效，广谱。 CYPP450 醛磷酰胺磷酰胺氮芥 DNA烷化； 恶性淋巴瘤、 急淋、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多发骨髓瘤、
骨髓抑制，消化道，脱发；代谢物丙烯醛 化学性膀胱炎。
亚硝脲类 卡莫司汀 (carmustine),洛莫司汀 (lomustine), 司莫司汀 (semustine); 脂溶性高易透过BBB；脑瘤、黑色素瘤、胃肠道肿瘤。 骨髓抑制，肝毒性
2.影响DNAБайду номын сангаас构与功能的药物
2） 破坏DNA的抗生素类
博来霉素 (bleomycin):DNA结合DNA链断裂复制受阻； G2和M期； 鳞状上皮癌，淋巴瘤,睾丸癌,卵巢癌； 间质性肺炎 纤维化。
4） 拓朴异构酶（I或II）抑制药
喜树碱 (camptothecine)和羟喜树碱: I; S期,G2 M;胃肠癌、绒癌、急慢粒。
依托泊苷( (etoposide)和替尼泊苷(teniposide) II； S和G1期；(鬼臼毒素半合成衍生物) 睾丸癌、肺癌、儿童白血病(婴儿单核白）
3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
绒癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、消化道癌、头颈部肿瘤；同种骨髓移植、器 官移植、类风湿关节炎等。
2. 胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶(5-FU)：S-期；消化道癌,乳腺癌,
宫颈癌,卵巢癌,绒癌,膀胱癌,鼻咽癌,前列腺癌。卡培他滨(capecitabine)
3. 嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤(6-MP): S-期；
导入靶细胞
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二、抗肿瘤药物的分类
1. 根据化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药
环磷酰胺(Cyclophosphamide), 塞替派(Thiotepa), 卡莫司汀(Carmustine),马利兰(Busulfan)
甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX),氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-FU), 巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP),阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)
塞替哌 (Thiotepa, TSPA)： 乙撑亚胺类， 乳腺癌,卵巢癌,肝癌; 可注射和腔内给药。骨髓抑制。
2. 影响DNA结构与功能的药物
烷化剂分类及代表药
白消安 (busulfan; 马利兰, myleran): 慢粒, 原发性血小板增多症,真性红细胞增多症; 久用肺纤维化(马利兰肺),闭经, 睾丸萎缩。
抗肿瘤抗生素
放线菌素D(Dactinnomycin D), 多柔比星(Doxorubicin), 柔红霉素Daunorubicin,DNR),博来霉素(Bieomycin),丝 裂霉素(Mitomycin,MMC),替卡霉素(Plicarmycin)
抗肿瘤植物药 长春(新)碱(Vinblastine,VLB,VCR),紫杉醇(Paclitaxel),
丝裂霉素 (mitomycin)：生物还原烷化作用(与DNA双链交叉 联结,抑制其复制;使DNA断裂);周期非特异性; 广谱；消化系癌、肺癌、子宫颈癌、慢性白血病。 毒性大.
2. 影响DNA结构与功能的药物
3） 破坏DNA的铂类
顺铂 (cisplatin, DDP)：Pt2+与碱基(G、A、C)交叉联结； 周期非特异性, 广谱; 口服无效,静注; 睾丸、卵巢、膀胱癌; 子宫内膜、头颈部癌； 肾和耳毒性。卡铂 (carboplatin)
调节激素平衡:
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激素类
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三、抗肿瘤药物的基本作用机制
干扰核酸生物合成 影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能
调节激素平衡
四、常用的抗恶性肿瘤药物
1.干扰核酸生物合成（抗代谢药）
1. 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤(MTX):儿童急性白血病;
共性：抗癌抗生素
周期非特异性。
嵌入DNA碱基对,干扰转录过程,阻止RNA合成；
放线菌素D (dactinomycin)：G1期; G1C; 拓扑酶II ; 肾母细胞瘤、绒癌、恶性葡萄胎。“放射召回”. 柔红霉素 (daunorubicin)和多柔比星(doxorubicin): S和M期；急淋、急粒、恶性淋巴瘤、实体瘤；心脏毒性。 普卡霉素 (plicamycin)：降低血钙；睾丸胚胎瘤。低钙血症, 肝毒性.
(羟)喜树碱(Camptothecine),三尖杉酯碱(Harringtonine),
其他
顺铂(Cisplatin),卡铂(Carboplatin),维甲酸(retinoc acid), 三氧化二砷(Arsenic trioxide),门冬酰胺酶(L-Asparaginase)
激素类
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糖皮质激素,雌激素,雄激素
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二、抗肿瘤药物的分类
2. 根据抗肿瘤作用机制分类
细胞增殖周期动力学机制
干扰核酸生物合成: 抗代谢药 影响DNA结构与功能: 烷化剂, 抗肿瘤抗生素,
拓扑酶抑制剂, 铂类,
干扰转录过程和阻止RNA合成: 抗肿瘤抗生素,
干扰蛋白质合成与功能: 抗肿瘤植物药
儿童急淋(维持治疗),绒癌。硫鸟嘌呤
4. 核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲(hydroxycarbamide,HU): S-期；
慢粒；黑色素瘤。
5. DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷(Ara-C): S-期；急非淋(急粒、
单核细胞白血病)。
四、常用的抗恶性肿瘤药物
2. 影响DNA结构与功能的药物
1） 烷化剂
• 特点：化学性质高度活泼，具有一或两个烷基。 • 作用机制：与DNA或蛋白质分子中亲核基团（氨基、 羧基、羟基、磷酸基）起烷化反应交叉联结或脱嘌呤 DNA链断裂或复制时碱基配对错码DNA结构和功能 损害/细胞死亡
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2020/11/20
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一、 概 述
恶性肿瘤传统治疗方法
手术治疗 放射治疗 化学治疗（药物治疗） 中医药治疗
恶性肿瘤治疗的新进展
生物治疗：细胞因子，肿瘤疫苗 基因治疗：将目的基因、抑癌基因
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2. 影响DNA结构与功能的药物
烷化剂分类及代表药
环磷酰胺 (cyclophosphamide, CTX)：高效，速效，广谱。 CYPP450 醛磷酰胺磷酰胺氮芥 DNA烷化； 恶性淋巴瘤、 急淋、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多发骨髓瘤、
骨髓抑制，消化道，脱发；代谢物丙烯醛 化学性膀胱炎。
亚硝脲类 卡莫司汀 (carmustine),洛莫司汀 (lomustine), 司莫司汀 (semustine); 脂溶性高易透过BBB；脑瘤、黑色素瘤、胃肠道肿瘤。 骨髓抑制，肝毒性
2.影响DNAБайду номын сангаас构与功能的药物
2） 破坏DNA的抗生素类
博来霉素 (bleomycin):DNA结合DNA链断裂复制受阻； G2和M期； 鳞状上皮癌，淋巴瘤,睾丸癌,卵巢癌； 间质性肺炎 纤维化。
4） 拓朴异构酶（I或II）抑制药
喜树碱 (camptothecine)和羟喜树碱: I; S期,G2 M;胃肠癌、绒癌、急慢粒。
依托泊苷( (etoposide)和替尼泊苷(teniposide) II； S和G1期；(鬼臼毒素半合成衍生物) 睾丸癌、肺癌、儿童白血病(婴儿单核白）
3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
绒癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、消化道癌、头颈部肿瘤；同种骨髓移植、器 官移植、类风湿关节炎等。
2. 胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶(5-FU)：S-期；消化道癌,乳腺癌,
宫颈癌,卵巢癌,绒癌,膀胱癌,鼻咽癌,前列腺癌。卡培他滨(capecitabine)
3. 嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤(6-MP): S-期；
导入靶细胞
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二、抗肿瘤药物的分类
1. 根据化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药
环磷酰胺(Cyclophosphamide), 塞替派(Thiotepa), 卡莫司汀(Carmustine),马利兰(Busulfan)
甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX),氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-FU), 巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP),阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)
塞替哌 (Thiotepa, TSPA)： 乙撑亚胺类， 乳腺癌,卵巢癌,肝癌; 可注射和腔内给药。骨髓抑制。
2. 影响DNA结构与功能的药物
烷化剂分类及代表药
白消安 (busulfan; 马利兰, myleran): 慢粒, 原发性血小板增多症,真性红细胞增多症; 久用肺纤维化(马利兰肺),闭经, 睾丸萎缩。
抗肿瘤抗生素
放线菌素D(Dactinnomycin D), 多柔比星(Doxorubicin), 柔红霉素Daunorubicin,DNR),博来霉素(Bieomycin),丝 裂霉素(Mitomycin,MMC),替卡霉素(Plicarmycin)
抗肿瘤植物药 长春(新)碱(Vinblastine,VLB,VCR),紫杉醇(Paclitaxel),
丝裂霉素 (mitomycin)：生物还原烷化作用(与DNA双链交叉 联结,抑制其复制;使DNA断裂);周期非特异性; 广谱；消化系癌、肺癌、子宫颈癌、慢性白血病。 毒性大.
2. 影响DNA结构与功能的药物
3） 破坏DNA的铂类
顺铂 (cisplatin, DDP)：Pt2+与碱基(G、A、C)交叉联结； 周期非特异性, 广谱; 口服无效,静注; 睾丸、卵巢、膀胱癌; 子宫内膜、头颈部癌； 肾和耳毒性。卡铂 (carboplatin)
调节激素平衡:
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激素类
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三、抗肿瘤药物的基本作用机制
干扰核酸生物合成 影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能
调节激素平衡
四、常用的抗恶性肿瘤药物
1.干扰核酸生物合成（抗代谢药）
1. 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤(MTX):儿童急性白血病;
共性：抗癌抗生素
周期非特异性。
嵌入DNA碱基对,干扰转录过程,阻止RNA合成；
放线菌素D (dactinomycin)：G1期; G1C; 拓扑酶II ; 肾母细胞瘤、绒癌、恶性葡萄胎。“放射召回”. 柔红霉素 (daunorubicin)和多柔比星(doxorubicin): S和M期；急淋、急粒、恶性淋巴瘤、实体瘤；心脏毒性。 普卡霉素 (plicamycin)：降低血钙；睾丸胚胎瘤。低钙血症, 肝毒性.
(羟)喜树碱(Camptothecine),三尖杉酯碱(Harringtonine),
其他
顺铂(Cisplatin),卡铂(Carboplatin),维甲酸(retinoc acid), 三氧化二砷(Arsenic trioxide),门冬酰胺酶(L-Asparaginase)
激素类
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糖皮质激素,雌激素,雄激素
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二、抗肿瘤药物的分类
2. 根据抗肿瘤作用机制分类
细胞增殖周期动力学机制
干扰核酸生物合成: 抗代谢药 影响DNA结构与功能: 烷化剂, 抗肿瘤抗生素,
拓扑酶抑制剂, 铂类,
干扰转录过程和阻止RNA合成: 抗肿瘤抗生素,
干扰蛋白质合成与功能: 抗肿瘤植物药
儿童急淋(维持治疗),绒癌。硫鸟嘌呤
4. 核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲(hydroxycarbamide,HU): S-期；
慢粒；黑色素瘤。
5. DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷(Ara-C): S-期；急非淋(急粒、
单核细胞白血病)。
四、常用的抗恶性肿瘤药物
2. 影响DNA结构与功能的药物
1） 烷化剂
• 特点：化学性质高度活泼，具有一或两个烷基。 • 作用机制：与DNA或蛋白质分子中亲核基团（氨基、 羧基、羟基、磷酸基）起烷化反应交叉联结或脱嘌呤 DNA链断裂或复制时碱基配对错码DNA结构和功能 损害/细胞死亡