大肠癌的分子靶向治疗
恶性肿瘤分子靶向治疗
（一）表皮生长因子受体（EGFR）在肿瘤发 展中的作用
受体、配体结合 受体活化，构象改变
激发MAPK、PI3K通路
生长刺激信号传至细胞核
阻止凋亡 激活侵袭 转移 刺激血管生成
丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase, MAPK） 磷脂酰肌醇-3激酶（phosphoinositide 3- kinase PI3K）
靶向治疗和传统细胞毒药物对比：
靶向治疗 细胞毒药物
1 靶向性好：高度特异性 高度选择性 高度亲和作用 2 非细胞毒性，副反应轻 3 疗效/毒性比高 4 个体化程度高 5 对肿瘤细胞起调 节和稳定作用
靶向性差
细胞毒性，副反应重 疗效/毒性比低 个体化治疗较难实施 有杀伤和抑制作用
2 分子靶向治疗药物的分类(1)
大分子单克隆抗体（Mab）
1974年，英国剑桥大学博士将小鼠骨髓瘤细胞和经绵羊 红细胞(SRBC)免疫的小鼠脾细胞(B淋巴细胞)在体外进行两 种细胞融合，结果发现部分形成的杂交细胞既能继续在体外 培养条件下生长繁殖，又能分泌抗SRBC抗体。他们称这种杂 交细胞系为杂交瘤(Hybridoma)。该项科学成就获得了1984 年的诺贝尔生理或医学奖。 单抗特异的靶：肿瘤组织表面的蛋白结构。 健康细胞基本不受影响。
一种能抑制 酪氨酸激酶第571
号信号传导的抑制剂，
可选择性抑制bcr-abl、 c-Kit和血小板衍生生长
因子受体（PDGFR）
等酪氨酸激酶，属 小分子化合物。
Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）
临床应用：
慢性粒细胞白血病（CML） 恶性胃肠间质瘤（GIST）
特发性嗜酸粒细胞增多综合征
胃肠间质瘤的分子靶向药物治疗
甲磺酸伊 马替尼 治疗 ， 疾病控 制率达 ８ ３ ． ７ ％， 中位总生 存时 间
达到 ５ ７ 个月， 中位治疗有效 持续 时间 ２ ９ 个月； 常见 的不 良反
应 包括水肿 、 胃肠道 反应 、 白细胞减少 、 贫血 、 皮疹、 肌 肉痉 挛 、 腹 泻等 。
北京大学肿瘤医院沈琳教授 ２ ０ １ １年报 道了伊马替尼辅助 治疗 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ ３年 的研究结 果［ Ｉ ３ １ ， 高度复发 风险 的 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ患者 术后 接受辅助治疗 ３年 ， 无复发生存率（ ８ ５ ％） 明显高于 同类研 究辅 助治疗 １ 年 的结果 ， 提示延长辅助治疗 时间可能提供 更高的获
手术完整切 除仍 然是 根治 胃肠间质瘤 的惟一方法 ， 但尽管 经 过根治性手术切除 ， 仍有 ４ ｏ ％～ ８ ０ ％的 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ患者 出现腹腔 内 复发 ， 包 括局部复发 、 腹膜播种 或肝转移脚 。传 统的放化疗手段 对Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ疗效不佳［ ３ １ ， 伊马替尼与舒尼替尼 等分子靶 向药物 的出 现 ，明显改善 了转移性 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ的客观疗效 ，延 长了患者总生存 期； 而手术 与分子靶 向药物 的综合 治疗 ， 更是从整 体上改 变了 胃肠间质瘤 的治疗模式。
Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ的地 位 。
甲磺酸伊 马替尼是一 种选择性 的酪氨 酸激酶小分 子抑制
剂， 其作用靶点主要包括 ｃ — Ａ ｂ ｌ 、 Ｂ ｃ ｒ － Ａ ｂ ｌ 、 Ｐ Ｄ Ｇ Ｆ Ｒ以及 Ｋ Ｉ Ｔ 。
１ ． ２ 复发或转 移性 Ｇ Ｉ ｓ Ｔ的一 线治疗 项开放性多 Ⅱ期临床研究 。转移复发 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ患者接受 ４ ０ ０ ｍｇ ／ ｄ
Ｂ ２ ２ ２ ２试 验嗍 为一
中国 Ｇ Ｉ Ｓ Ｔ专家共识 推荐伊 马替尼 ４ Ｏ Ｏ ｍ ｇ ／ ｄ 失败后应优先增加
大肠癌靶向治疗方案价格
一、引言大肠癌是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率逐年上升。
近年来，随着医学技术的不断发展，大肠癌的治疗方法也日益丰富。
其中，靶向治疗因其针对性强、副作用小等优点，已成为大肠癌治疗的重要手段。
本文将对大肠癌靶向治疗方案的价格进行分析，以期为患者及家属提供参考。
二、大肠癌靶向治疗概述大肠癌靶向治疗是指针对肿瘤细胞特异性靶点，使用针对该靶点的药物进行治疗的手段。
与传统的化疗相比，靶向治疗具有以下优势：1. 靶向性强：针对肿瘤细胞特异性靶点，减少对正常细胞的损伤。
2. 副作用小：相对于化疗，靶向治疗副作用较小，患者生活质量得到提高。
3. 疗效显著：部分靶向药物对晚期大肠癌患者的治疗效果显著。
三、大肠癌靶向治疗方案及价格分析1. 免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一种新型靶向治疗药物，通过阻断肿瘤细胞与免疫细胞之间的相互作用，激活免疫系统攻击肿瘤细胞。
目前，常用的免疫检查点抑制剂有：（1）PD-1抑制剂：如纳武单抗（Opdivo）、帕博利珠单抗（Keytruda）等。
价格：纳武单抗和帕博利珠单抗的价格大约在10000元/盒左右，每盒通常包含4支100mg的注射剂。
根据病情和治疗方案，患者每月可能需要注射1-2盒。
（2）CTLA-4抑制剂：如伊匹单抗（Ipilimumab）等。
价格：伊匹单抗的价格大约在6000元/盒左右，每盒通常包含4支50mg的注射剂。
根据病情和治疗方案，患者每月可能需要注射1-2盒。
2. 抗EGFR靶向药物抗EGFR靶向药物主要针对肿瘤细胞表面的EGFR受体，通过抑制EGFR信号通路，抑制肿瘤细胞生长。
常用的抗EGFR靶向药物有：（1）西妥昔单抗（Cetuximab）：价格大约在3000元/盒左右，每盒通常包含4支500mg的注射剂。
根据病情和治疗方案，患者每月可能需要注射1-2盒。
（2）帕尼单抗（Panitumumab）：价格大约在6000元/盒左右，每盒通常包含4支100mg的注射剂。
晚期大肠癌靶向治疗新进展ppt课件
COIN研究的结论
• >80% 患者检测了KRAS, NRAS 和BRAF
– 43% KRAS 突变; 4% NRAS 突变; 8% BRAF突变
• 奥沙利铂化疗基础上加用西妥昔:
– 所有人群
• 增加了非血液学毒性 • OS 或 PFS
– KRAS野生型患者
• 增加了非血液学毒性 • OS无变化 (最初终点) , PFS无变化 • 增加了有效率
21.7 49 8.3
0.63 HR: 1.07 (0.81-1.32)
0.51
OR: 0.89
0.51 OR: 1.23 (0.66- 2.32)
J. Tabernero, et al. ASCO 2010 (abstract no.3501)
无进展生存时间
Patients at risk
Follow-up median (range), months
目的：西妥C昔O联IN合q奥u沙es利ti铂on为1基础的化疗
能否改善总生存？
• 主要终点：总生存时间 – KRAS： 12,13 和 61 位点无突变的患者
• 次要终点 – KRAS 突变以及其他所有患者的总生存 – 无进展生存 – 有效率 – 生活质量 – 健康经济评估
KRAS 野生型患者的OS (最初分析)和PFS
1.00
0.75
0.50
Survival
0.25
Arm A (OxFp) Arm B (OxFp + cetux)
0.00
0
6
12
18
24
30
36
42
Time (months)
N patients at risk:
大肠癌化疗方案
大肠癌化疗方案引言：大肠癌是一种常见的恶性肿瘤，早期发现和治疗对治愈率有着重要的影响。
化疗作为治疗大肠癌的主要手段之一，在提高患者生存率和改善生活质量方面起到了重要作用。
本文将介绍大肠癌化疗方案的不同类型和常用药物，以及可能的副作用和对策。
一、手术前化疗：手术前化疗也被称为新辅助化疗，主要通过药物治疗来缩小肿瘤的大小，使肿瘤更容易被手术切除。
常用的化疗药物包括氟尿嘧啶（5-FU）和奥沙利铂（Oxaliplatin）。
这种化疗方案的优势在于能够减小手术范围，提高手术切除的彻底性，并且预示着更好的预后。
二、手术后化疗：手术后化疗也称为辅助化疗，主要是在手术后通过化疗药物来减小肿瘤复发和转移的风险。
常用的化疗药物包括5-FU和卡培他滨（Capecitabine）。
手术后化疗往往持续数个月，可以减少术后肿瘤再生长的概率。
三、化疗联合放疗：化疗联合放疗是指在进行放疗的同时进行化疗。
这种方案通常用于肿瘤较大、局部晚期或有淋巴结转移的患者。
常用的化疗药物包括5-FU和Capecitabine。
通过联合放疗，可以在减小肿瘤体积的同时通过化疗药物杀灭癌细胞。
四、靶向治疗：除了传统的化疗药物外，靶向治疗也在大肠癌的治疗中起到了重要作用。
靶向治疗通过针对癌细胞的特定分子靶点来阻断肿瘤的生长和扩散。
常用的靶向治疗药物包括贝伐珠单抗（Bevacizumab）和西妥昔单抗（Cetuximab）。
这些药物可以抑制肿瘤的血管生成和癌细胞的增殖、扩散。
靶向治疗通常与化疗联合使用，可以提高治疗效果。
五、常见副作用和对策：化疗在治疗大肠癌的过程中，常常会产生一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、乏力和免疫功能下降等。
对于这些副作用，患者和医护人员需要密切配合，及时采取相应的对策来减轻不适。
对于恶心和呕吐，可以通过口服或静脉给药抗恶心药物来缓解症状。
脱发问题则需要积极寻找护发方法，如佩戴假发或头巾等。
乏力可以通过适量的休息和饮食调理来缓解，避免过度劳累和体力活动过度。
肿瘤分子靶向治疗的研究进展
肿瘤分子靶向治疗的研究进展随着生物技术的不断发展和精准医疗的不断普及，以分子为靶点的肿瘤治疗越来越成为研究的热点领域，这种治疗方法被称为肿瘤分子靶向治疗。
与以往的传统治疗方法相比，肿瘤分子靶向治疗具有特异性高、有效性好、毒副作用小等优点，受到了世界范围内的广泛关注。
本文将从靶点的发现、药物的选型、临床应用等方面介绍肿瘤分子靶向治疗的研究进展。
一、靶点的发现靶点是指某个分子或细胞结构，能够与治疗药物紧密结合，从而起到抗癌作用的位置。
对于肿瘤治疗而言，靶点的发现至关重要，因为它们的存在直接决定了治疗药物的精准性和有效性。
目前，靶点发现的方法主要分为以下几类：化学筛选法、基因组学筛选法、蛋白质组学筛选法和细胞治疗方法。
其中，化学筛选法是指利用生物化学技术，从化学物质中筛选出对于某种癌症有特异性的化合物；基因组学筛选法则是指通过对整个基因组的筛选，寻找具有影响肿瘤发生发展的基因或蛋白质；蛋白质组学筛选法则是通过检测肿瘤细胞和正常细胞中蛋白质表达的差异，寻找具有癌症特异性的蛋白质；而细胞治疗方法则是利用生物技术筛选出能够靶向癌细胞特异性基因的细胞，通过对正常细胞和癌细胞靶向细胞的刺激来治疗癌症。
目前，靶点的发现涉及到生物学、医学、化学等多个学科领域，需要各种技术手段之间的协作，其中最重要的一环是开展肿瘤分子基因组学研究，这对于深入了解肿瘤发生、发展及转移过程中的基因和蛋白质变化十分重要。
二、药物的选型药物的选型是肿瘤分子靶向治疗的核心内容之一。
首先，必须找到能够靶向特定肿瘤细胞的药物，并能够在体内达到理想的浓度。
其次，还需要考虑药物的毒副作用，以及它对正常细胞和组织的影响。
根据靶点的不同，肿瘤分子靶向治疗的药物可以分为信号转导抑制剂、细胞周期抑制剂、免疫治疗剂、抗血管生成剂、DNA损伤修复抑制剂等多个种类。
例如，信号转导抑制剂是针对肿瘤细胞信号通路的药物，可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移；而免疫治疗剂则是指通过提高机体免疫力，增强机体对癌细胞的抗体和杀伤力，从而达到抗癌的效果。
肿瘤的分子靶向治疗方法
肿瘤分子靶向治疗的治疗方法分类
小分子靶向药物：通过抑制肿瘤细胞 生长和增殖，达到治疗目的
单克隆抗体：通过特异性识别肿瘤细 胞表面抗原，达到治疗目的
基因治疗：通过基因编辑技术，改变 肿瘤细胞基因表达，达到治疗目的
免疫治疗：通过激活或增强免疫系统， 达到治疗目的
细胞治疗：通过细胞移植或细胞工程， 达到治疗目的
肿瘤分子靶向治疗的临床应用
肿瘤分子靶向治疗在肺癌中的应用
肺癌是常见的恶性肿瘤之一，分子靶向治疗在肺癌中的应用越来越广泛。 常见的分子靶向治疗药物包括EGFR抑制剂、ALK抑制剂等。 靶向治疗可以针对特定的基因突变进行治疗，提高治疗效果，减少副作用。 靶向治疗在肺癌中的应用还需要进一步研究和探索，以找到更有效的治疗方法。
肿瘤分子靶向治疗在结直肠癌中的应用
结直肠癌的分子靶向治疗： 针对特定基因突变的靶向 药物
靶向药物的选择：根据基 因突变类型选择合适的靶 向药物
治疗效果：靶向药物在结 直肠癌治疗中的疗效和副 作用
联合治疗：靶向药物与其 他治疗方法的联合应用
患者预后：靶向治疗对结 直肠癌患者预后的影响
肿瘤分子靶向治疗在其他癌症中的应用
来经济压力。
缺乏有效的生物标志物： 目前缺乏有效的生物标志 物来预测靶向药物的疗效， 导致治疗效果难以预测。
肿瘤分子靶向治疗的研究方向与展望
研究方向：寻找新 的肿瘤分子靶点，
提高治疗效果
展望：开发新型 免疫治疗方法，
提高治疗效果
展望：开发新型靶 向药物，提高治疗
效果
研究方向：研究 肿瘤耐药机制，
提高治疗效果
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乳腺癌：HER2靶向治疗
大肠癌常用化疗方案
1．基本方案结直肠癌化疗的标准方案是Mayo方案(Mayo Clinic Regimen)，包括CF 200mg/ m2·d、5-FU425mg/m2·d , iv d1～5，每四周重复，用6次。
这是普遍公认的大肠癌辅助化疗一线方案。
2．以奥沙利铂为主的方案奥沙利铂是第三代铂类抗癌药,其化学结构与CDDP (顺铂)不同,可引起链内和链间DNA交叉连结,抑制DNA作用更强。
与CDDP无交叉耐药, CDDP治疗失败者用奥沙利铂仍可有效。
与5-FU、CDDP、CTX、CPT-11等有协同增效作用。
推荐剂量80～150mg/m2。
常见不良反应为外周神经毒性,遇冷加重,可逆。
胃肠道反应、骨髓抑制较少。
FOLFOXFOLFOX 4奥沙利铂85mg/m2 i.v h0-h2 d1LV 200mg/m2i.v h0-h2 d1,25-FU 400 mg/ m2推注，然后5-FU 600mg/ m2 c.i.v h2-h22，d1,2每两周重复一次FOLFOX 6奥沙利铂100mg/m2 i.v h0-h2 d1LV 400mg/m2i.v h0-h2 d1,25-FU 400 mg/ m2推注，然后5-FU 2400mg-3000mg/m2 c.i.v h2-h46每两周重复一次m FOLFOX 6奥沙利铂85mg/m2 i.v h0-h2 d1LV 350mg/m2 i.v h0-h2 d1,2(LV 400mg//m2美国医学会当前推荐)5-FU 400 mg/ m2推注，然后5-FU 2400mg-3000mg/ m2 c.i.v h2-h46每两周重复一次FOLFOX 7奥沙利铂130mg/m2 i.v h0-h2 d1LV 400mg/m2i.v h0-h2，然后5-FU 2400mg/m2 c.i.v h2-h46每两周重复一次3．以开普拓为主化疗方案开普拓是特异性DNA拓扑异构酶抑制剂,通过与拓扑异构酶和DNA形成的复合体稳定结合,特异性抑制DNA重连步骤,引起DNA单链断裂,使DNA产生不可逆损伤。
大肠癌的靶向治疗
首诊时 已有其它器 官的转移给 治疗带来 了困难 。 而靶 向治 疗作为一 种新 的治疗 手段 ， 晚期大肠 癌 的治疗 开辟 了新 为
途径 。
项 Ⅲ期 临床试 验如 ： Ａ ．Ｂ ００ ，Ｃ Ｙ Ｔ Ｌ Ｐ Ｔ Ｃ 一 ， Ｃ Ｉ ８ ４ ５ Ｒ Ｓ Ａ ， Ｅ Ａ Ｃ ８ ， Ｇ Ｎ Ｃ Ｇ— ０４ Ｃ Ｔ Ｎ １７等 正在进 行 中 ． 将为 Ｃ ２ 这 ２ ５在大肠 癌治疗 中的重 要作用 提供循证 医学证据 。 Ａ Ｘ— Ｇ Ｐ ｎ ｕ ｂ 是全 人 源化 的 Ｅ Ｆ Ｂ Ｅ Ｆ（ ａｉ ｍａ ） ｔ Ｇ Ｒ的单 克 隆 抗体 ． 已有 Ⅲ期 临床 试验 报道其 在晚期 大肠癌 患者 中的治
年上升 ， 严重威胁 人们 的生命 。 目前对 大肠 癌 的治疗仍 是
步 结果 ．进 一步 证 实 了 Ｃ ２ ２ ５在 晚 期 大肠 癌 的 一线 治疗 作 用Ｅ 。 ０ ６年 ７月 ２ ６ ２０ ３ ２日， 该药 在中 国成 功上市 。目前 多
以手术为 主、 以局部或 全身放 疗及 化疗 的综合 治疗 。早 辅
Ｅ Ｆ ｅ ｉ ｒ ｌ ｇ ｗｈ ｆｃ ｒ ｒ ｅｔ 。表 皮 生 长 因 Ｇ Ｒ（ｐｄ ｍａ ｒ ｔ ａｔ ｅ ｐ ｒ ｅ ｏ ｏ ｃ ｏ 子受体 ） 和肿瘤增 殖 、 转移 、 血管 生成 和抗 凋亡有 关 。据 报 道。 在大肠癌 中约有 ６ ％～ ５ ０ ７ ％大肠 癌表 达 Ｅ Ｆ Ｇ Ｒ，因此针 对 ＥＦ Ｇ Ｒ靶 向治 疗 ． 以达到 治疗 大肠 癌 的 目的［。西 妥 可 １ ］
孙 小娟 综述 詹 俊 审校 中山 大 学 附属 第二 医院 消化 内科 （ 州 ５０ ２ ） 广 １ １０
癌症的靶向治疗新进展
癌症的靶向治疗新进展引言：癌症是一种严重威胁人类健康的疾病，长期以来一直是医学界所关注的焦点。
虽然传统癌症治疗手段如放化疗在一定程度上能够有效控制肿瘤的生长和扩散，但同时也带来了许多副作用。
随着科技的不断发展，靶向治疗作为一种新兴的癌症治疗方法得到了广泛应用，并取得了令人鼓舞的成果。
本文将介绍近年来癌症的靶向治疗领域中的新进展，并探讨其潜在应用前景。
一、靶向治疗原理及技术1.1 概述靶向治疗是基于对肿瘤细胞特异性表面分子或信号通路进行干预，直接或间接抑制肿瘤生长和扩散的治疗方法。
相比传统治疗手段，靶向药物具有更高效、更准确地作用于肿瘤细胞特定结构或信号通路等特点。
1.2 靶向治疗常用技术近年来，针对癌细胞特定结构或信号通路的多种靶向治疗技术取得了重要突破。
其中，抗体药物与小分子激酶抑制剂是目前最常见的两种技术。
二、靶向治疗在不同类型癌症中的应用进展2.1 乳腺癌靶向治疗乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，近年来靶向治疗在乳腺癌中取得了重大突破。
HER2阳性乳腺癌是目前最为成功的靶向治疗类型之一。
通过使用HER2抗体药物如赫赛汀（Herceptin）可以明显提高患者预后。
2.2 肺癌靶向治疗肺癌是全球范围内最常见的致死性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占据主导地位。
近年来，EGFR和ALK等信号通路成为NSCLC靶向治疗的重要方向。
EGFR酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib）以及ALK抑制剂如克唑替尼（Crizotinib）取得了令人瞩目的疗效。
2.3 结直肠癌靶向治疗结直肠癌作为消化系统恶性肿瘤中的常见类型，靶向治疗也取得了一定的成果。
例如，KRAS突变是结直肠癌中常见的异常基因，但野生型KRAS患者对EGFR抗体药物如希罗达（Cetuximab）和珠单抗（Panitumumab）有较好的疗效。
三、靶向治疗面临的挑战与前景展望3.1 药物耐药性不可避免地，在长期使用靶向药物后，一些患者会出现药物耐药现象。
Ⅳ期大肠癌靶向治疗研究进展
斟
２ ０ １ ４年 ０ ２月 第 ９卷Βιβλιοθήκη 第 １期 ８ ５
Ⅳ 期 大 肠 癌 靶 向 治 疗 研 究 进 展
黄 文 辉
（ 天津 市蓟 县人 民 医院 ， 蓟县 ３ ０ １ ９ ０ ０ ）
【 摘要】 Ⅳ期大肠癌应用最多的靶 向治疗包括 贝伐单抗和西妥 昔单抗。贝伐单抗和 西妥昔单抗均是单克隆抗体， 作
因的 突 变 ， 最 常见 于 第 １ ２和第 １ ３外 显 子 。 突 后 的 ｋ － ｒ ａ ｓ 蛋 白处于持 续 活化状态 ， 不 受上 游 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ信号 的影 响 。 因此 ， 在ｋ － ｒ ａ ｓ 基 因突 变 的大 肠 癌 ， 即使 使 用 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ拈 扰剂 阻 断 了上 游信 号传 导 ， 但ｋ － ｒ ａ ｓ 的促 肿瘤 增殖 作用 仍然 不受
隆抗 体 ， 按作 用机 制 可 分 为 两类 。一 类 是 针 对表 皮 生 长 因 子受 体 （ Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ ） 的单克 隆 抗体 ， 包 括 爱必 妥 和 帕 尼单 抗 ； 另
一
类 是针对 血管 内皮 生长 因子 （ Ｖ Ｅ Ｇ Ｆ ） 的单克 隆抗 体 ， 即贝
大肠 癌 的有效 率 ， 但 对无 病生存 率 和 总生存 率 的提 高有 限 。 近年 来 ， 按 ｋ － ｒ ａ ｓ 基 因突变状况 的亚组分析 结果表 明， 对
患者， 可采用 氟尿 嘧 啶单 药联 合 贝伐 单抗 治疗 。 ２ ． ２ 西妥 昔单抗 联 合 化 疗 在 西 妥昔 单 抗 早期 的临 床试
验设 计 和结果 分析 中 尚未认 识 到 ｋ － ｒ ａ ｓ基 因 突变 与 疗 效 的 关系， 结果 表明西 妥 昔单 抗 联 合化 疗 虽 然 提 高 了治 疗 Ⅳ期
分子靶向药物治疗
分子靶向药物治疗关于《分子靶向药物治疗》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
靶向治疗药物是对于于一些癌症末期的大家应用的，它是一种非常好的保守治疗方法，尤其是分子结构靶向治疗药物是如今更为优秀的一种，也是药力最好是的一种，可是这类药品是没有办法除根的，只有是在服食之后具有一个减轻的实际效果，并且一般全是需要长期性应用的药品，否则的话没法在短期内内改进的。
1. 小分子药物小分子药物一般是数据信号传输缓聚剂，它可以特异性地阻隔肿瘤生长发育、繁衍全过程中所必不可少的数据信号传输通道，进而做到医治的目地。
比如诺华制药生产的用以医治漫性粒细胞败血症和胃肠栽培基质瘤的伊马替尼(Gleevec，通用性名Imitinib)、以EGFR为靶标的用以医治非小细胞肺癌的阿斯利康生产的吉非替尼(Iressa，通用性名Gefitinib)和德国默克的厄洛替尼(Tarceva，通用性名Erlotinib)均属该类，并已进到临床医学运用。
英国制药厂生产的Velcade(通用性名bortezomib)是细胞坏死诱导剂，也归属于小分子药物。
2. 单克隆抗体比如用以医治HER2遗传基因呈阳性(过多表述)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin，通用性名Trastuzumab)、以EGFR为靶标的结肠癌和非小细胞肺癌医治药品爱必妥(Erbitux，通用性名Cetuximab)等。
这类药是根据抗原和抗体的特异性融合来鉴别肿瘤体细胞的。
从通用性名的后缀名上看来，单克隆抗体类靶向治疗药物以“-mab”为后缀名，而酪氨酸激酶类靶向治疗药物以“-nib”为后缀名。
除所述例举的早已进到临床医学应用的靶向治疗药物外，此外也有多种多样靶向治疗药物已经开发设计中。
靶向治疗药物与基本化疗药较大的不一样取决于其作用机理：基本化疗药根据对体细胞的危害充分发挥，因为不可以精确鉴别肿瘤体细胞，因而在消灭肿瘤体细胞的另外也会祸及一切正常体细胞，因此造成了很大的毒副作用。
晚期大肠癌的化疗进展
是 许 多 大 肠 癌 临 床研 究 的基 础 。
复发 或 转 移 ， 联合 化疗 仍 是 这 部 分患 者 主要 的姑 息治 疗 手 段 。 着 随 新 药 包 括 １ 氟 尿 嘧 啶 类 、 ３代 铂 类 、 树 碱 类 、 子 靶 向 药 物 ５服 第 喜 分 等 的 相 继 问 世 ， 期 大 肠 癌 的 治 疗 有 了突 破 性 进 展 ， 位 生 存 期 晚 中 （ Ｓ 延 长 到 ２ 月 以上 ， 至 ３ 月 以 上 。 Ｏ） ０个 甚 ０个 与单 纯 手 术 相 比 ， 辅 助 化疗 已使 根 治 术 后 Ⅲ期 结 肠 癌 的 复 发 风 险 降 低 了 ｌ ％ ， 新 药 ５ 含 的 化 疗方 案 使 复 发 和 死 亡 风 险 进 一 步 分 别 降 低 了 ２ ％ …。 合 新 ３ 联 药 的 化 疗 方 案 已使 大 肠 癌 的 治 疗 获 得 了 高 效 低 毒 的 效 果 ， 长 了 延
静 脉 注 射 各 ６个 月 的疗 效 ， 果 发 现卡培 他滨 组 ３ Ｄ Ｓ为 ６ ．％ 结 年 Ｆ ４２
可 以提 高 有 效 率 ， 叶 酸 钙 （ｖ） ５一Ｆ 的 生 化 调 节 剂 ， 增 加 亚 Ｌ 是 Ｕ 可 ５一 Ｕ抗 肿 瘤 活 性 ，Ｖ在 细 胞 内代谢 成 亚 甲 基 四 氢 叶 酸 ， 与 ５一 Ｆ Ｉ Ｊ 可 Ｆ 的代 谢 产 物 氟 尿 嘧 啶 脱 氧 核 苷 和 胸 苷 酸 合 成 酶 （Ｐ 结 合 成 牢 ｕ Ｔ） 固的 复合 物 ， 而增 加 了 ５一Ｆ 从 Ｕ疗 效 ， Ｆ＋５一 Ｕ联 合 用 药 方 式 已 Ｃ Ｆ 被 临 床 广 泛 应 用 ， 效 率 为 ４ ％ ～ ０ 。 量 的 临 床 研 究 已 经 证 有 ０ ６％ 大
肠癌靶向_2013upda
一线治疗选择 (仅第3组)
FU
FU + Bev
含奥沙利铂的一线方案
含伊立替康的一线方案
一线
FOLFOX + Pan or Cet
FU/Ox
FU/Ox+Bev
FU/Iri + Cet
FU/Iri
FU/Iri + Bev
三药化疗
FU/Ox/Iri
二线
FU/Iri + FOLFIRI +
Bev
Aflibercept
Fu/Iri
(FOLF)IRI+ Pan/Cet
FU/Ox+ Bev
FU/Ox
FOLFOX + Cet (Pan)
Pan/Cet ± Iri or FU/Bev
三线 瑞戈非尼
Pan/Cet ± Iri FU+Bev
瑞戈非尼
Pan/Cet ± Iri
FU + Bev
瑞戈非尼
四线
瑞戈非尼
瑞戈非尼
精选ppt课件
精选ppt课件
13
BEV 明显提高 IFL 的疗效
IFL RR(%) 34.8 PFS (m) 6.2 OS (m) 15.6
IFL+Bev p 44.8 0.004 10.6 <0.001 20.3 <0.001
Hurwitz H,et al. NEJM,2004, 350(23):2335-42
FOLFIRI
47
23.1
0.09
mIFL+Bev 53
19.2
FOLFIRI+Bev 58
28.0
0.009
精选ppt课件
靶向治疗直肠癌的生存期有多久
近年来，随着环境、饮食结构等因素的变化，我国直肠癌的发病率攀升趋势明显，对生命健康影响较大，发现直肠癌需要及时治疗，近年来，靶向治疗比较风靡，那么靶向治疗直肠癌的生存期有多久呢？治疗直肠癌手术，放化疗都是常见的治疗方法，但是由于直肠癌早期症状不明显，多数患者在发现病情的时候都是晚期，癌细胞早已经出现了扩散和转移，此时并发症较多，手术和放疗属于局部治疗，无法杀伤游离在外的癌细胞，而化疗虽然属于全身性的治疗方法，但是副作用较大，患者多不耐受。
而靶向治疗多是对于中晚期患者。
那么靶向治疗直肠癌的生存期有多久呢？其实专家介绍，靶向治疗的生存期有多久这与多种因素相关，病人具体的病情发展，体质，心态，对靶向治疗的敏感度，耐受性等决定的，建议患者也不要过多的在意，而应该积极的治疗。
临床实践证实，有些靶向治疗确有一定的效果，也会带来一定的副作用，且容易产生耐药性，半年或者一年以后会出现抗药性，患者体内肿瘤细胞重新找到切口转移生长，此时如果再继续靶向治疗也是徒劳，建议还是根据情况使用。
对于直肠癌患者来说，除了西医治疗，作为我国传统的治疗方案，中医药也在直肠癌的治疗上发挥着重要的作用，中医药治疗肿瘤攻邪不伤正、扶正不恋邪，又能辩证施治，无论是早、中、晚期和年龄大小，体质强弱，均可使用。
术后身体极虚，病重元气大亏的危重病人，也同样能应用，即使被判死刑而不治的患者也能达到减轻痛苦、延长生命之效果。
在临床上，出身于中医世家，袁氏中医家族的第八代传人的袁希福教授经过30余年的潜心研究，在祖辈“阴阳平衡疗法”的基础上，摸索出以“三联平衡疗法”为代表的新路子，针对不同癌症病人进行辩证施治，为很多癌症患者减轻了痛苦，延长了寿命，使相当一部分被判死刑的晚期患者仍获得了较长的生存期。
通过一则真实的案例一起来了解一下汤先生，直肠高分化腺癌，70岁，安徽省池州人。
2011年初，汤先生因大便次数明显增多，大便带血，在青阳县人民医院确诊为直肠高分化腺癌伴血吸虫卵沉积。
肿瘤分子靶向治疗
格列卫（571）
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周期蛋白、细胞凋亡调节因子、蛋白水解酶、 血管内皮生长因子等。
肿瘤分子靶向治疗特点： 主要是针对肿瘤细胞，而对正常细胞影响小
。
肿瘤分子靶向治疗的分类
根据其作用机制可分为两大类： 针对肿瘤细胞本身的分子靶向治疗 针对肿瘤生长微环境的分子靶向治疗
分类
肿瘤分子靶向治疗
针对肿瘤细胞本身治疗
生 细细细细细
抑制肿瘤血管生成
定义
肿瘤分子靶向治疗
以肿瘤细胞的标志性分子为 靶点 研制出有效的阻断剂，干预细胞发生癌变的环节，
抑制肿瘤细胞增殖、干扰细胞周期、 诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、 诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤血管生成
治疗肿瘤
传统化疗药物作用位点
肿瘤治疗的分子靶点 ： 肿瘤的生长因子受体、信号转导分子、细胞
肿瘤分子靶向治疗药物的临床应用
二、临床常用的肿瘤分子靶向药物 单克隆抗体类药物 小分子化合物
肿瘤分子靶向治疗药物的临床应用
单克隆抗体类药物 西妥昔单抗（） 贝伐单抗（） 曲妥珠单抗（） 利妥昔单抗（）
西妥昔单抗（爱必妥）（1）单抗
曲妥珠单抗（赫赛汀）（2）单抗
单抗
肿瘤分子靶向治疗药物的临床应用
针对肿瘤细胞本身的分子靶向治疗
(二)针对细胞内信号转导分子的靶向治疗 1、酪氨酸激酶抑制剂 受体型酪氨酸激酶抑制剂
单靶点酪氨酸激酶抑制剂 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 非受体型酪氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂
针对肿瘤细胞本身的分子靶向治疗
(二)针对细胞内信号转导分子的靶向治疗 2、酪氨酸激酶下游信号转导通路关键分子抑制剂 信号通路
大肠癌分子靶向疗法
表 １ ＣＯ Ｆ Ｒ １试验 的治 疗效 果 Ｎ Ｉ Ｍ－
以首次治疗病 例为对 象 ， 比较 ５Ｆ ／ Ｖ＋ Ｖ疗 法 －Ｕ Ｌ Ｂ
与 Ｃ Ｔ１ ＋ －Ｕ Ｌ Ｐ －１ ５Ｆ ／ Ｖ疗法 （Ｆ ＩＬ疗法 ） 单用 和 ＩＬ疗 法 Ｆ ＋Ｂ ｍｇｋ Ｖ５ ／ ｇ联用的 ３组疗法 Ⅲ期 临床试 验 已在进 行 中。据 中期分 析 ，－ｕ Ｌ ５Ｆ ／ Ｖ＋Ｂ Ｖ疗法 与 ＩＬ疗 法的 有 Ｆ 效率基 本相 同 ， 分别 为 ４ ％ 与 ３ ％ ， ｜ Ｄ ７ 总生存 期 为 １． ８５
二 、Ｅ Ｖ ＧＦ抑制剂 （ 分子 ＶＥ 小 ＧＦ） 抗 Ｖ ＧＦ抗 及 Ｅ
体 的临 床 研 发 成 果
组 的有效率分别为 １ ％ 、Ｄ ７ ４ ％和 ２％ ， Ｂ ｍ ／ ｇ ｜ ４ 即 Ｖ５ ｇ ｋ 联 用组显示最佳效果。上述各组 的无 恶化生存期 分别 为 ５ ２个月 、 ． 月 、． ． ９ ０个 ７ ２个月 ， 总生存 期为 １． ３ ８个 月、
２． １５个月 、６ １个 月 ， 示 同样 有 效并 以 Ｂ ｍ ／ｇ １． 显 Ｖ ５ ｇｋ
１ Ｐ Ｋ ８ ／ Ｋ ２ ５ ４ Ｖ ｔａ ｉ） 表 １ ． ＇ ７７ Ｚ ２ ２ ８ （ ａ ｌｎ （ ） Ｆ ａ ｂ
本药 对 Ｖ Ｇ Ｒ １（ ｌ １ Ｅ Ｆ ． Ｆｔ ）酪 氨 酸 激 酶 、 Ｅ Ｆ ￣ ． Ｖ ＧＲ （ ｌ １Ｋ Ｒ 酪氨酸激 酶 和 Ｖ Ｇ Ｒ ３ Ｆｔ 酪 氨酸激 Ｆｔ ／ Ｄ ） ． Ｅ Ｆ ．（ ｌ － ４） 酶呈特异性抑制 作用 ， 对 结肠 直肠 癌 的有效性 正在 其
Ｓ ０ ４ Ｓｎｔ ｉ 、 Ｇ ０ ３ ３ 、 Ａ ９ －０６ （ ｏ－ Ｕ １２ ８（ ｕ ｉｎ １ ｉ ｂ） Ａ －１７ ６ Ｂ Ｙ ３４ ０ Ｓｒ
尼妥珠单抗治疗大肠癌1例报告
尼妥珠单抗治疗大肠癌1例报告
郭翔宇;孙涛;于绍芬;姜翠
【期刊名称】《癌症进展》
【年(卷),期】2010(008)001
【摘要】近年来，我国大肠癌发病率呈逐年上升趋势，随着对其发病机制研究的
不断深入，也为临床大肠癌的诊治提供了更多依据，使治疗方案的制定逐渐趋于个体化。
目前，国内大肠癌的分子靶向治疗临床应用广泛，与传统放化疗方法结合使用的疗效也得到更多专家认可。
作为以表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）为靶点的人源化单抗药物，尼妥珠单抗（nimotuzumab）于2009年被《NCCN头颈部肿瘤临床实践（中国版）》推荐，【总页数】2页(P100-101)
【作者】郭翔宇;孙涛;于绍芬;姜翠
【作者单位】辽宁省肿瘤医院内一科,沈阳110000;辽宁省肿瘤医院内一科,沈阳110000;辽宁省肿瘤医院内一科,沈阳110000;辽宁省肿瘤医院内一科,沈阳110000
【正文语种】中文
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1.尼妥珠单抗联合GP方案治疗晚期肺鳞癌脑转移完全缓解1例报告 [J], 赵静;王
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