塞来昔布说明书
塞来昔布(西乐葆)说明书
药品名称:通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称：西乐葆成份:塞来昔布适应症:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。
2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3）用于治疗成人急性疼痛。
（见【临床试验】）4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。
停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。
尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。
规格:（1）0.1g （2）0.2g用法用量:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg每日两次口服。
类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日两次。
急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。
家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每日两次，与食物同服。
特殊人群肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减少大约50%。
不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。
塞来昔布胶囊说明书
上市前的关节炎对照临床研究中的不良事件：
在涉及安慰剂或阳性药物对照的 12 项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊组是 7.1%，在安慰剂组为 6.1%。塞来昔布组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛（在接 受塞来昔布治疗的患者中分别为 0.8% 和 0.7%）。安慰剂组 0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹 痛退出的患者也为 0.6%。
【药品名称】
通用名称：塞来昔布胶囊
商品名称：西乐葆®CELEBREX®
英文名称：Celecoxib Capsules
汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang
【成份】
本品主要成份及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氢-1-吡唑-1-基] 苯磺酰胺
化学结构式： Version No: 20120416
关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2％的不良事件
表 1 显示了在骨关节炎或类风湿关节炎患者中进行的 12 项含安慰剂和/或阳性药物对照的临床研 究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2％的不良事件（不论是否与治疗有无因果关系）。由于这 12 项试验的研究期限不同，这些试验中的患者服用药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到 累积发生率。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂 量没有影响。
骨关节炎：塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg，每日一次口服或 100mg 每日两次 口服。
西乐葆(塞来昔布胶囊)
劲通(双氯芬酸钠气雾剂)【药品名称】商品名称：劲通通用名称：双氯芬酸钠气雾剂英文名称：Diclofenac Sodium Aerosol【成份】每克含双氯芬酸钠12.5毫克。
辅料为：月桂氮卓酮、乙醇、丙二醇、抛射剂。
【适应症】用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛。
如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等。
也可用于骨关节炎的对症治疗。
【用法用量】外用，将药瓶直立喷于患部。
一次喷药时间不超过2秒钟（喷药约2克），一日3次，一日用药总量不超过12克。
【不良反应】1.偶可出现局部不良反应：过敏性或非过敏性皮炎如丘疹、皮肤发红、水肿、瘙痒、小水泡、大水泡或鳞屑等。
2.局部使用本品而导致全身不良反应的情况少见，若将其用于较大范围皮肤长期使用，则可能出现：一般性皮疹、过敏性反应（如哮喘发作、血管神经性水肿、光敏反应等）。
如发生这种情况，应咨询医师。
【禁忌】1 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2 对丙二醇过敏者禁用。
【注意事项】1.由于本品局部应用也可全身吸收，故应避免长期大面积使用。
2.肝、肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女使用前请咨询医师或药师。
3.不得用于破损皮肤或感染性创口。
4.12岁以下儿童用量请咨询医师。
5.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。
6.如使用本品7日，局部疼痛未缓解，请咨询医师或药师。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理作用】本品为前列腺素合成抑制剂，具有抗炎、镇痛作用。
局部应用。
其有效成份可穿透皮肤达到炎症区域，缓解急、慢性炎症反应，使炎性肿痛减轻、疼痛缓解。
【批准文号】国药准字H19991425【生产企业】企业名称：广东同德药业有限公司生产地址：广东省湛江市椹川大道西五路4号。
塞来昔布(西乐葆)说明书
通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称：西乐葆塞来昔布在决议使用本品前，应仔细斟酌本品和其他治疗选择的潜在好处和风险.依据每例患者的治疗目的，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）.1）用于缓解骨关节炎的症状和体征.2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征.3）用于治疗成人急性疼痛.（见【临床试验】）4）作为通例疗法（如：内镜监测，手术）的一项帮助治疗，可削减家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目.今朝尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目削减的临床益处.停用本品后其治疗效果是否能维持还不明白.尚无本品治疗FAP患者超出6个月的疗效和平安性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）.规格:用法用量:在决议使用本品前，应仔细斟酌本品和其他治疗选择的潜在好处和风险.依据每例患者的治疗目的，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）.骨关节炎和类风湿关节炎，依据个别情况决议本品治疗的最低剂量.进食的时间对此使用剂量没有影响.骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg每日两次口服.类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日两次.急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，需要时，可再服200mg；随后依据需要，每日两次，每次200mg.家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接收本品治疗时，应持续其通例的治疗.用于FAP患者削减腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每日两次，与食物同服.特殊人群肝功效受损患者：中度肝功效损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应削减大约50%.不建议严重肝功效受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）.在临床对比研究中，已有大约4250例骨关节炎（OA）患者，2100例类风湿关节炎（RA）患者和1050例术后疼痛患者接收本品治疗.其中超出8500例患者接收的每日总剂量达200mg（1OOmg每日两次或200mg每日一次）或更高，包含400多例患者接收每日总剂量达800mg（400mg每日两次）.约有3900例患者接收上述剂量6个月或6个月以上，其中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上.关节炎上市前的临床对比研究中的不良事件：在有安慰剂或阳性药物对比的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在塞来昔布胶囊组是7.1%，在安慰剂组为6.1%.本品组最罕有的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛（在接收本品治疗的患者中分离为0.8%和0.7%）.安慰剂组0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也为0.6%.关节炎对比研究中塞来昔布胶囊治疗组产生率大于2%的不良事件表3显示了在骨关节炎（OA）或类风湿关节炎（RA）患者中进行的12个含安慰剂和/或阳性药物组的临床对比研究中所有塞来昔布胶囊治疗组产生率大于2%的不良事件（不管是否与治疗有无因果关系），由于这12项试验的研究期限不合，这些试验中的患者使用药物的时间不合，所以从这些百分数中不克不及得到累积产生率.以下为不管是否与治疗有因果关系，产生率小于2%（0.1-1.9%）的不良事件（患者服用塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg每日一次）胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽艰苦、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、吐逆心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞全身性：敏感症加重、过敏反响、衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲惫、发烧、面部潮红、伤风样症状、疼痛、周围疼痛免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌沾染、真菌沾染、软组织沾染、病毒沾染、念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感到迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感到异常、眩晕女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道炎男性生殖系统：前列腺疾病听力和前庭：失聪、听力失常、耳痛、耳鸣心率和心律：心悸、心动过速肝胆系统：肝功效异常、ALT升高、AST升高代谢和营养：BUN升高、CPK升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、F非蛋白氮增肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意外骨折、肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎血小板（出凝血）淤癍、鼻出血、血小板增多精力病学：厌食、焦炙、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡血液系统：贫血呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸艰苦、喉炎、肺炎皮肤及其从属器：秃发、皮炎、指甲病变、光敏反响、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮肤病变、皮肤干糙、多汗、风疹给药部位病变：蜂窝组织炎、接触性皮炎、注射部位反响、皮肤结节特殊感到：味觉错乱泌尿系统：蛋白尿、膀胱炎、排尿艰苦、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道沾染视力：视觉隐约、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼以下为不管是否与治疗有因果关系，产生率＜0.1%的其它异常罕有的严重不良反响（在服用本品患者中，下列严重不良事件少少产生.仅见于上市后病例报导的用斜体字暗示.）心血管系统：晕厥、充血性心衰、心室发抖、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、深静脉血栓胃肠道系统：小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻肝胆系统：胆石症、肝炎、黄疸、肝衰竭血液和淋巴系统：血小板削减、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、全血细胞性贫血、白细胞削减代谢：低血糖、低钠血症神经系统：无菌性脑膜炎、共济失调、自杀、味觉减退、嗅觉丧失、致死性颅内出血（见【药物相互作用】-华法林）肾脏：急性肾衰、间质性肾炎皮肤：多型红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合症、毒性表皮坏死全身性：脓毒血症、猝死、过敏反响、血管性水肿长期、安慰剂对比腺瘤息肉预防研究中的不良反响：在APC和PreSAP两项临床研究中，塞来昔布用量为400 mg/日至800mg/日，用药时间长达3年.见：特殊研究-腺瘤息肉预防研究部分不良反响的产生率高于上市前的关节炎临床研究（治疗持续12周；拜见塞来昔布关节炎上市前临床对比研究的不良事件）.比较上市前的关节炎临床研究，塞来昔布治疗产生率较高的不良反响如下：在长期腺瘤息肉预防研究中，塞来昔布治疗组以下不良反响的产生率在0.1%--1%之间，高于安慰剂组.同时，这些不良反响在上市前的关节炎对比研究中未被报导，或在上市前的关节炎对比研究中的产生率较低.神经系统异常：脑梗塞眼异常：玻璃体漂浮物、结膜出血耳及内耳异常：内耳炎心脏异常：不稳定性心绞痛、主动脉瓣封闭不全、窦性心动过缓、心室肥大血管异常：深静脉血栓生殖系统和乳房异常：卵巢囊肿实验室检讨异常：血钾、血钠浓度升高、血睾丸酮浓度下降损伤，中毒及操纵并发症：上髁炎、肌腱断裂CLASS研究中的平安性数据：血液系统的事件：在该项研究中（见特别研究-CLASS），服用本品400mg每日两次（分离是骨关节炎（OA）和类风湿关节炎（RA）推荐剂量的4倍和2倍，是FAP 的同意剂量）的患者通过复查确定有临床意义的血红蛋白下降（＞2 g/dL）的产生率低于服用双氯芬酸75mg每日两次或布洛芬800mg每日三次的患者，分离为0.5%、1.3%和1.9%.无论是否同时服用ASA本品不良事件的产生率均较低.（见【药理毒理】-血小板）.退出研究/严重不良事件（SAE）：第9个月服用本品、双氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事件（AE）退出研究的Kaplan-Meier累积率分离为24%、29%和26%.三个治疗组之间严重不良事件（SAE，例如：导致住院、威胁生命或其他的有医学意义的情况）的产生率，无论是否与药物有因果关系均无差别，分离为8%、7%和8%.镇痛和痛经研究中的不良事件：在镇痛和痛经研究中大约有1700例患者接收本品治疗.口腔手术后疼痛研究中的所有患者接收单剂量研究药物.在原发性痛经和骨科手术后疼痛研究中使用本品的剂量最高达600mg/天.在镇痛和痛经研究中不良事件的类型与关节炎研究中报导的相似.在口腔手术后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎（干槽症）.家族性腺瘤息肉对比试验中的不良事件：入选随机、对比临床试验的83例家族性腺瘤息肉患者陈述的不良事件与在关节炎对比试验中陈述的相似.在FAP试验中陈述的唯一的新不良事件是肠吻合口溃疡（不斟酌因果关系），在58例既往有肠手术史的患者中不雅察到3例（一个是100mg每日两次，两个是400mg每日两次）.本品禁用于对塞来昔布过敏者.本品不成用于已知对磺胺过敏者.本品不成用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反响的患者.在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的（少少是致命的）过敏反响报导（见【注意事项】-警告-过敏反响和【注意事项】-注意事项-伴随哮喘）.本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见【注意事项】-警告）.本品禁用于有运动性消化道溃疡/出血的患者.本品禁用于重度心力弱竭患者.心血管风险针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的.所有的NSAIDs，包含COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险.有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大.胃肠道风险在使用所有非甾体抗炎药治疗进程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反响，其风险可能是致命的.这些不良反响可能伴随或不伴随警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反响史或严重的胃肠事件病史.既往有溃疡性结肠炎，克隆氏病的患者应谨严使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化.当患者服用该药产生胃肠道出血或溃疡时，应停药.老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反响的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的.警告心血管影响心血管血栓性事件针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的.在APC试验中，与安慰剂相比，本品400mg每日两次，心源性死亡、心肌梗塞或中风复合终点的相对风险（RR）为3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日两次的相对风险为2.5（95%CI： 1.0-6.4）（见特别研究-腺瘤息肉研究）.所有NSAIDs，包含COX-2选择性和非选择性药物，可能有相似的风险.有心血管疾病或有心血管疾病危险因素的患者，其风险更大.为了使接收西乐葆治疗的患者产生心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量.即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的产生保持小心.应告诉患者严重心血管平安性的症状和/或体征以及如果产生应采纳的步调.患者应该小心诸如胸痛、气短、无力、言语暧昧等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征产生后应该立时寻求医生帮忙.没有一致的证据证明，使用NSAID所增加的严重心血管血栓性事件的风险，会因同时服用阿司匹林而减轻.同时使用阿司匹林和本品使严重胃肠道事件的风险增加（见胃肠道警告-胃肠道溃疡，出血和穿孔的风险）.在两项大范围的、对比的临床试验中使用其它的COX-2选择性NSAID治疗CABG手术后前10-14天的疼痛，发明心肌梗塞和中风的产生率增加（见[禁忌]）.高血压和所有非甾体抗炎药（NSAIDs） -样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的产生率增加.服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些治疗的疗效.高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs）包含本品.在开端本品治疗和整个治疗进程中应亲密监测血压.CLASS试验中，使用本品、布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的产生率分离为2.4%、4.5%和2.5%（见特别研究-CLASS）.充血性心力弱竭和水肿一些服用非甾体抗炎药（NSAIDs）包含本品的患者出现液体潴留和水肿（见【不良反响】）.在CLASS研究中（见特别研究-CLASS），服用本品400mg每日两次（分离是骨关节炎（OA）和类风湿关节炎（RA）推荐剂量的4倍和2倍，是FAP 的同意剂量）、布洛芬800mg每日三次和双氯芬酸75mg每日两次的患者第9个月外周水肿的Kaplan-Meier累积率分离为4.5%、6.9%和4.7%.塞来昔布应慎用于有体液潴留或心衰的患者.胃肠道（GI）影响一胃肠道溃疡，出血和穿孔的风险：在使用所有非甾体抗炎药治疗进程中的任何时候．都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反响，其风险可能是致命的.这些不良反响可能伴随或不伴随警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反响史或严重的胃肠事件病史.每5例接收NSAID 治疗产生严重胃肠道不良事件的患者中仅有1例会出现症状.在CLASS试验中所有患者在第9个月庞杂性和症状性溃疡的产生率为0. 78%，小剂量阿司匹林组为2.19%.在第9个月，年纪大于和等于65岁患者的产生率为1.40%，同时服用阿司匹林的产生率为3. 06%（见特别研究-CLA．ss）.长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs），在治疗进程中产生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势.但是，即使短期治疗也不是没有风险.既往有胃肠道溃疡和出血史的患者使用非甾体抗炎药（NSAIDS）时应特别小心.既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者，使用非甾体抗炎药（NSAIDs）产生胃肠道出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍.增加使用非甾体抗炎药（NSAIDs）治疗的患者胃肠道出血危险的其他因素包含同时口服皮质类固醇类药物或抗凝剂，长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs）治疗，吸烟，饮酒，老年和一般健康情况差.大部分致命的胃肠道事件的自发陈述产生在老年和衰弱的患者，因此治疗此类病人时应特别小心.为使潜在的胃肠道危险性最小化，尽可能在最短治疗时间内使用最低有效剂量.医生和患者在本品治疗进程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持小心，如果疑惑产生严重胃肠道不良事件，应迅速开端其他的评价和治疗.对于高危的患者，应斟酌转换为不含非甾体抗炎药（NSAIDs）的治疗计划.肾脏影响长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs）会导致肾乳头坏死和其他的肾脏损害.肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起抵偿作用的患者.在这些患者中，使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性削减，随之产生肾血流量削减，这将促成显著的肾脏失代偿.此类风险最高的患者是肾功效不全、心力弱竭、肝功效不全的患者，使用利尿剂和ACE抑制剂、血管重要素II受体拮抗剂的患者和老年患者.停用非甾体抗炎药（NSAIDs）后，通常可恢复至治疗前的状况.临床试验显示，本品对肾脏的影响与对比的非甾体抗炎药（NSAIDs）相似.进展期肾脏疾病在现有的对比临床研究中，尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料.故不推荐在进展期肾脏患者中应用本品.如必须使用本品，建议亲密监测患者的肾功效.过敏反响与一般的非甾体类抗炎药物相同，在未服用过本品的患者中也可以产生过敏反响.上市后用药经验标明，服用本品的患者少少产生过敏反响和血管神经性水肿.本品不该用于有阿司匹林三联症的患者.这些症侯群特征性地出现在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉，或出现在服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药物后出现严重的，潜在致命的支气管痉挛的患者（见【禁忌】和【注意事项】-注意事项．伴随哮喘）.如产生过敏反响应进行急诊治疗.皮肤反响本品是一种磺胺类药物，可引起可能致命的、严重的皮肤不良反响，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TENS）.这些严重事件可在没有征兆的情况下和既往未知对磺胺过敏的患者中出现.应告诉患者严重皮肤反响的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反响的任何其他征象时，应停用本品.妊娠期在妊娠晚期应防止使用本品，因为这将导致胎儿动脉导管提前闭合.家族性腺瘤息肉（FAP）：本品用于FAP，尚未见其有下降胃肠道癌变的危险性或削减预防性结肠切除术或其它FAP所致的外科手术的需要.所以不克不及因FAP患者服用塞来昔布胶囊而转变其通例处理.特别是通例内镜检讨的频率不克不及下降；所需的预防性结肠切除术或其它FAP相关的外科手术不该延误.注意事项通常：本品不克不及用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏.骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素掌握的疾病的恶化.长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决议停药，则应逐渐减量.防止与其它非甾体抗炎药，包含选择性COX-2抑制剂归并用药.假定非沾染性疼痛与沾染归并存在时，本品减轻炎症懈弛解可能发烧的药理学特性会削弱这些阳性体征在诊断沾染上的价值.对肝脏的影响：在关于非甾体抗炎药（NSAIDs）的临床研究中，多至15%服用非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高，约有1%的患者会出现显著的ALT或AST的升高（三倍或更多倍高于正常值的上限）.持续治疗下，这些实验室异常值可能进展、保持稳定或恢复正常.在非甾体抗炎药（NSAIDs），包含本品的治疗中，有罕有的严重肝脏反响的报导（见【不良反响】上市后用药经验），包含黄疸型和致命的迸发型肝炎，肝坏死和肝功效衰竭（有些将会致命）.在本品的对比临床研究中，肝脏实验室指标的临界增高的产生，在塞来昔布胶囊治疗组为6%，安慰剂组为5%；出现显著的ALT或AST的升高，在塞来昔布胶囊治疗组为0.2%而安慰剂组为0.3%.若服用本品的患者有提示肝脏功效不全的症状和/或体征，或有肝脏功效不全的实验室证据，应仔细监测肝脏功效恶化成长的证据.若症状和体征均提示肝脏疾病进展，或有全身表示（如：嗜酸细胞增多症，皮疹等）应停用本品.对血液系统的影响：使用本品治疗的患者中有时会出现贫血.在临床对比研究中，贫血的产生率在塞来昔布胶囊治疗组为0. 6%，在安慰剂组为0.4%.长期应用本品的患者出现任何贫血或失血的症状和体征应该检讨血红蛋白和血细胞比容.按划定剂量使用塞来昔布胶囊一般不影响血小板的计数，凝血酶原时间（PT）或部分凝血活酶时间（PTT），不影响血小板集合（见[药理毒理]-血小板）.伴随哮喘：哮喘患者可能因阿司匹林过敏而诱发哮喘.有阿司匹林诱发哮喘的患者使用阿司匹林会导致严重的可能致命的支气管痉挛.由于这些阿司匹林过敏的患者中阿司匹林和其它非甾体类抗炎药物之间的交叉反响（包含支气管痉挛）已有报导，故本品不该用于此类型的阿司匹林过敏患者，在伴随哮喘的患者中应用本品也要谨严.患者须知：在开端本品治疗前和治疗进程中应按期告诉患者以下信息.1.本品与其它非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，可能引起严重的心血管副作用，例如心肌梗塞或中风，这些副作用可能导致住院甚至死亡.虽然严重心血管事件的产生可能没有任何征兆，但是患者应该小心诸如胸痛、气短、无力、言语暧昧等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征产生后应该立时寻求医生帮忙.（见【注意事项】-警告-对心血管影响）.2.本品与其它非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，可能引起胃肠道不适，罕有而更严重的副作用如溃疡和出血，可能导致住院甚至死亡.虽然严重的胃肠道溃疡和出血的产生可能没有任何征兆，但是患者应小心溃疡和出血的症状和体征，在发明任何预示这些疾病的症状和体征包含腹上部疼痛、消化不良、黑便和呕血时，应寻求医疗帮忙.应告诉患者随诊的重要性（见【注意事项】-警告-胃肠道（GI）影响．上消化道溃疡、出血和穿孔的风险）.3.应告诉患者，如果出现任何类型的皮疹，应立刻停药，并尽快与医生接洽.本品是一种磺胺类药物，可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤副作用，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症（TENS）.所有的、甚至是非磺胺类非甾体抗炎药（NSAIDs）都可能产生这些反响.虽然严重的皮肤反响的产生可能没有征兆，但是患者应小心皮疹和水疱的症状和体征、发烧或过敏反响的其他体征如瘙痒，在发明任何征兆的症状或体征时，应寻求医疗帮忙.既往有磺胺过敏史的患者不该服用本品.4.患者应迅速向医生陈述无法说明的体重增加或水肿的症状和体征.5.应告诉患者预示肝脏毒性反响的症状和体征（如：恶心、疲惫、嗜睡、瘙痒、黄疸、右上腹触痛和“伤风样”症状）.如产生这些症状和体征，应停止用药，并立刻寻求治疗.6.应告诉患者过敏反响的症状和体征（如呼吸艰苦、颜面或喉部水肿）.如果产生这些症状或体征，应停止用药，并立刻寻求治疗（见【注意事项】-警告-过敏反响）.7.因为导致动脉导管提前闭合，在妊娠晚期应防止使用本品.8.应告诉家族性腺瘤息肉（FAP）患者，未证实本品能削减结直肠、十二指肠或其他FAP相关的癌症，或削减内窥镜监测、预防性或其它FAP相关手术的需要.所以FAP患者应在服用本品的同时持续其通例治疗.实验室检讨：因为严重的胃肠道溃疡和出血会在没有任何征兆的情况下产生，医生应监测产生胃肠道出血的症状及体征.长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs）治疗的患者，应按期进行全血细胞计数（CBC）和血生化检讨.如果肝功效或肾功效异常持续存在或加重，应停用本品.对比临床研究显示，接收本品治疗的患者中高氯血症的产生率高于使用安慰剂的患者.其他在服用塞来昔布患者较安慰剂更多见的实验室检讨异常包含低磷酸盐血症和BUN的升高.这些实验室检讨异常也见于在这些临床研究中接收非甾体抗炎药（NSAIDs）对比治疗的患者中.这些异常的临床意义尚未确定.致畸作用：妊娠期分级C级.在口服剂量150mg/kg/day时（按AUC0-24 计，吐露剂量约与。
塞来昔布治疗抑郁症的适应症及使用说明
塞来昔布治疗抑郁症的适应症及使用说明抑郁症是一种常见的精神疾病，常以持续的心境低落、丧失兴趣和快乐感、睡眠障碍和食欲变化为主要症状。
对于抑郁症的治疗，药物疗法是其中一种关键的治疗手段。
塞来昔布是一种广泛应用于抑郁症治疗的药物，具有良好的疗效和耐受性。
本文将详细介绍塞来昔布治疗抑郁症的适应症和使用说明，以帮助患者和医生更好地了解并正确使用该药。
一、适应症塞来昔布主要用于以下适应症的治疗：1. 抑郁症：塞来昔布是一种新一代的抗抑郁药物，可用于治疗轻、中度和重度抑郁症。
它通过增加大脑中神经递质血清素的浓度，提高患者心境、情感和认知功能，减轻抑郁症状。
2. 情感性障碍相关的焦虑症状：塞来昔布具有镇静、安抚的作用，对于由情感性障碍引起的焦虑症状也具有一定的疗效。
二、使用说明1. 用药剂型：塞来昔布主要以口服片剂的形式供患者使用。
患者应严格按照医生的建议和药物说明来使用。
2. 用药剂量：塞来昔布的用药剂量应根据患者的症状和个体差异进行个体化调整，一般从较低的起始剂量开始逐渐增加，直至达到有效剂量。
患者应遵循医生的建议，严格按时按量服用。
3. 服药时间：塞来昔布的最佳服药时间一般为每日晚上。
患者可在餐前或餐后用水服药，以利于药效的发挥。
4. 用药持续时间：塞来昔布的治疗效果通常需要一定时间才能显现出来。
患者需要在医生的指导下，按照规定的周期持续使用，通常治疗周期为数周甚至数月。
5. 注意事项：- 在用药过程中，患者需定期复诊，与医生密切配合，及时沟通治疗效果和不良反应情况。
- 若患者出现严重的不良反应，如自杀念头、情绪激动等，应立即就医并告知医生。
- 在用药期间，患者需避免饮酒和使用其他药物，以免产生不利的相互作用。
- 孕妇、哺乳期妇女和儿童应遵医嘱使用。
6. 不良反应：使用塞来昔布可能会出现一些不良反应，例如头晕、恶心、失眠、便秘等。
若患者出现不良反应，应及时告知医生，医生会根据实际情况调整治疗方案。
总结：塞来昔布作为一种常用的抗抑郁药物，适应于抑郁症和情感性障碍相关焦虑症状的治疗。
塞来昔布胶囊说明书
心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗死。
全身性：过敏加重、过敏反应、乏力、胸痛、囊肿、全身水肿、 面部水肿、疲劳、发热、面部潮红、
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感冒样症状、疼痛、周围疼痛。
免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感染、念珠菌病、 生殖系统念珠菌病、中耳炎。
2.3% 2.0% 5.0% 8.1%
皮肤
皮疹
2.2%
2.8% 3.8% 6.2% 1.0% 4.2%
7.7% 5.3% 12.2% 3.6% 6.0%
9.0% 9.3% 10.9% 4.1% 3.4%
9.0% 5.8% 12.8% 3.5% 6.7%
3.6% 1.1% 2.3%
2.2% 2.1% 3.0%
3.1%
恶心
6.8%
5.3%
呕吐
3.2%
2.1%
呼吸困难
2.8%
1.6%
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高血压
12.5%
9.8%
在长期腺瘤息肉预防研究中，塞来昔布治疗组以下不良反应的发生率在 0.1%～1%之间，高于安 慰剂组。同时，这些不良反应在上市前的关节炎对照研究中未被报道，或在上市前的关节炎对照研究 中的发生率较低。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂 量没有影响。
骨关节炎：塞来昔布缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg，每日一次口服或 100mg 每日两次 口服。
类风湿关节炎：塞来昔布缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为 100mg 至 200mg，每日两次。
西乐葆(塞来昔布胶囊)
西乐葆(塞来昔布胶囊)【药品名称】商品名称：西乐葆通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celecoxib Capsules【成份】本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺【适应症】用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
【用法用量】成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。
临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。
关节炎类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。
临床研究中的剂量曾用至每日800mg。
老年人：不必调整剂量。
肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。
肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【不良反应】在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。
胃肠道：便秘、恶心。
其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
>1%，发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数)：中枢神经系统：眩晕(0.4%)。
胃肠道：腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。
呼吸道：支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。
其他：意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。
在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。
【禁忌】对本产品中任何成份过敏者。
已知对磺胺过敏者。
【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。
临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。
塞来昔布西乐葆说明书
药品名称:通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称：西乐葆成份:塞来昔布适应症:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。
2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3）用于治疗成人急性疼痛。
（见【临床试验】）4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。
停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。
尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。
规格:（1）0.1g （2）0.2g用法用量:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg每日两次口服。
类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日两次。
急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。
家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg胶囊两粒）每日两次，与食物同服。
特殊人群肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减少大约50%。
不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。
塞来昔布
炎症刺激诱导环氧化酶-2生成，从而导 致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前 列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而本药可 通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的 产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。
机理
合成路线
克莱森缩合反应
对甲基苯乙酮
三构效关系
代谢过程
塞来西布是具有独特作用机制的新一代解热 药理作用 镇痛抗炎药，能特异性抑制COX-2（环氧化酶2）。它与常见非甾体抗炎药（NSAIDS）的抗炎 活性相当，其苯磺酰胺结构对COX-2（环氧化 酶-2）受体有高选择性，而对COX-1（环氧化酶1）没有抑制作用，主要用于骨关节炎（OA）和 类风湿性关节炎(RA)。
经结构优化得到塞来昔布（celecoxib）和罗非昔布 （rofecoxib）。塞来昔布于1997年首次被合成，是第一 个上市的COX-2选择性抑制剂，由于其靶向性强、副作用小， 自 1999年正式上市以来，其在全球的推广速度相当惊 人。 至2008年celecoxib是美国第九大常用药品。2003年的销 售额就就达到26亿美元。但在该类药物上市后的短短5年中， 药物监测发现，该类药物有增大心血管事件的风险。
代谢主要发生在肝，由细胞色素 CYP2C9代谢，主要以无活性的代谢产物 形式从尿及粪便中排出，仅有约3%的药 物未经代谢直接排出。所以代谢产物对 COX-1、COX-2均没有显著的抑制活性
药物相应作用：
1.酶抑制剂如氟康唑等可能使本品的血药浓度升 高；反之，酶诱导剂如巴比土酸盐或利福平等可 能使本品的血药浓度降低。 2.被P450CYP2D6代谢的药物如恩卡尼可能与本 品存在潜在的药动学相互作用。 3.与非甾体消炎药存在药理学相互作用。本品合 用阿司匹林比单用本品更易引起胃肠道出血。 4.本品与锂存在药动学相互作用。 5.本品合用华法林可能引起出血。 6.抗酸剂（如铝剂和镁剂）能使塞来西布的吸收 降低10%，但并不影响其临床作用。
塞来昔布胶囊
商品名：西乐葆通用名：塞来昔布胶囊【药理学作用】塞来昔布是非甾体类抗炎药，动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。
塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX－2)从而抑制前列腺素的生成。
在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1 (COX-1)无抑制作用。
在动物结肠肿瘤模型中，塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
【适应症】1. 缓解骨关节炎的症状和体征2. 缓解成人类风湿关节炎的症状和体征3. 辅助治疗家族性腺瘤息肉（FAP）【剂量与用法】骨关节炎：本品用于缓解骨关节炎的症状和体征的推荐剂量为200mg,每日一次口服，或100mg，每日两次口服。
类风湿关节炎：本品用于缓解类风湿关节炎的症状和体征的推荐剂量为100mg至200 mg, 每日两次。
家族性腺瘤息肉(FAP)：FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg(200mg胶囊两粒)每日两次，与食物同服。
肝功能损伤患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II级) 的推荐剂量是常规剂量的约50%。
儿童用药：目前尚无关于18岁以下儿童应用本品的疗效和安全性的资料。
老年患者用药：在以肾小球滤过率、尿素氮和肌酐检测肾功能，出血时间和血小板聚集检测血小板功能的临床研究中，发现在老年和年轻的志愿者中无差异。
【禁忌】本品禁用于对塞来昔布过敏者。
本品不可用于已知对磺胺过敏者。
本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
【警告】胃肠道(GI) 疗效—GI溃疡、出血和穿孔的危险性接受非甾体类抗炎药治疗的患者，可在任何时候伴或不伴预先症状出现严重的胃肠道毒性如：胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。
较轻的上消化道反应(如消化不良) 较常见且可见于非甾体抗炎药（NSAIDs）治疗过程的任何时候。
过敏反应上市后用药经验表明，使用本品的患者极少发生过敏反应和血管性水肿。
塞来昔布胶囊说明书 20141127 (西乐葆)
感染和侵染：耳部感染。
胃肠道异常：憩室、肠易激惹综合征。
肌肉骨骼与结缔组织异常：肌肉痉挛。
生殖系统和乳腺异常：前列腺炎、良性前列腺增生症。
实验室检查异常：前列腺特异性抗原浓度升高。
在长期腺瘤息肉预防研究中，塞来昔布治疗组以下不良反应的发生率在 0.1%～1%(含 0.1%，但不 含 1%)之间，高于安慰剂组。同时，这些不良反应在上市前的关节炎对照研究中未被报道，或在长期 安慰剂对照的腺瘤息肉预防研究中发生频率更高。
关节炎对照研究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2％的不良事件
表 1 显示了在骨关节炎或类风湿关节炎患者中进行的 12 项含安慰剂和/或阳性药物对照的临床研 究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于 2％的不良事件（不论是否与治疗有无因果关系）。由于这 12 项试验的研究期限不同，这些试验中的患者服用药物的时间不同，所以从这些百分数中不能得到 累积发生率。
2.3%
2.9%
1.3%
1.4%
呼吸
咽炎
2.3%
鼻炎
2.0%
鼻窦炎
5.0%
上呼吸道感染 8.1%
1.1% 1.3% 4.3% 6.7%
1.7% 2.4% 4.0% 9.9%
1.6% 2.3% 5.4% 9.8%
2.6% 0.6% 5.8% 9.9%
皮肤
皮疹
2.2%
2.1%
2.1%
1.3%
1.2%
以下为不论是否与治疗有因果关系,发生率小于 2%(0.1～1.9%)的不良事件（患者服用塞来昔布 胶囊 100 ～200mg 每日两次或 200mg 每日一次)。
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视力：视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛痛、青光眼。
塞来昔布(西乐葆)说明介绍模板之欧阳德创编
通用名称：塞来昔布胶囊英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)商品名称：西乐葆塞来昔布在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
1）用于缓解骨关节炎的症状和体征。
2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3）用于治疗成人急性疼痛。
（见【临床试验】）4）作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
目前尚不清楚FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目减少的临床益处。
停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。
尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。
（1）0.1g （2） 0.2g在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。
根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。
骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或1OOmg每日两次口服。
类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg，每日两次。
急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。
家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为口服400mg （200mg 胶囊两粒）每日两次，与食物同服。
特殊人群肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减少大约50%。
不建议严重肝功能受损患者使用本品（见[药代动力学]-特殊人群）。
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塞来昔布【药物名称】中文通用名称：塞来昔布英文通用名称：Celecoxib其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebrex。
【临床应用】1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。
2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。
4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。
5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。
【药理】1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。
炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E2，从而引起局部炎症、水肿和疼痛。
而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。
体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液)，口服后约3小时达血药峰浓度。
食物可延缓其吸收。
药物吸收后广泛分布于全身各组织。
稳态分布容积约为400L，血浆蛋白结合率约为97%。
本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9(CYP 2C9)代谢，已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物)，代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。
服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。
少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。
多次给药无蓄积作用。
血液透析不能有效清除药物。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报道)。
(3)对磺胺类药过敏者。
(4)冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛患者。
(5)重度肝功能不全者。
(6)进行性肾脏疾病患者。
2.慎用 (1)有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者。
(2)肾功能不全者。
(3)高血压或心脏疾病患者(可能因体液潴留或水肿而加重)(国外资料)。
(4)有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者(国外资料)。
(5)有肝功能不全史者(国外资料)。
3.药物对儿童的影响国内尚无18岁以下患者用药的安全性及有效性资料。
4.药物对老人的影响老年患者用药的安全性及有效性与年轻患者相比尚未见明显差异。
但有报道老年患者出现致命的胃肠道不良反应与急性肾衰竭多于年轻患者。
5.药物对妊娠的影响尚无孕妇用药的研究。
妊娠早中期用药应权衡利弊。
妊娠晚期用药可致胎儿动脉导管提前闭合，应避免使用。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响本药是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳妇女用药应权衡利弊。
7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)长期使用NSAIDs者，应定期进行全血细胞计数及血生化检查。
(2)用药期间应密切监测血压、肝功能。
(3)长期用药者出现贫血或失血的症状及体征应检查血红蛋白、血细胞比容。
【不良反应】1.心血管系统可使严重心血管血栓事件、心肌梗死、脑卒中的发生风险增加，甚至可能致死，此风险可能随用药时间的延长而增加，尤其是心血管疾病或存在心血管疾病危险因素者风险更大。
还可见高血压或加重高血压、体液潴留、水肿、充血性心力衰竭。
2.胃肠道 NSAIDs可使严重胃肠道不良反应(胃或肠道出血、溃疡、穿孔)发生的风险增加(但本药所致的危险较其他NSAIDs低)，且可在用药期间的任何时间内发生，无警示症状，老年患者更易发生，长期用药还可增加以上不良反应的风险。
还可见腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心等。
3.中枢神经系统可引起头痛、头晕、失眠等。
4.呼吸系统可引起上呼吸道感染(8.1%)、咽炎(2.3%)、鼻炎(2.0%)、鼻窦炎(5.0%)等。
支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽等发生率小于2%。
5.泌尿生殖系统 (1)可出现肾功能不全，见于老年患者、原有心肝肾疾病和同时服用多种药物的患者。
(2)长期使用NSAIDs可致肾乳头坏死，停药后通常可恢复至治疗前水平。
(3)可见血尿素氮(BUN)升高。
6.代谢/内分泌系统可见下肢浮肿(2.9%)、低磷血症。
7.肝脏有罕见的严重肝脏反应的报道，包括黄疸性及致命性急性重型肝炎、肝坏死、肝功能衰竭。
可见丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
8.血液可见贫血。
9.过敏反应可见磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
还可能出现致命的严重不良反应，如剥脱性皮炎、史-约综合征、中毒性表皮坏死溶解，可在没有征兆的情况下和有磺胺过敏史者中出现。
10.眼可见视力障碍。
11.其他可见背痛、皮疹、流感样症状、尿道感染、牙病等。
本药不抑制血小板聚集也不延长出血时间。
[国外不良反应参考]1.血液系统有研究表明，用药期间严重血栓栓塞性疾病(包括心肌梗死、肺栓塞、深静脉血栓形成、不稳定型心绞痛、短暂性脑缺血发作、缺血性脑血管意外)的发生率为1.2%；也有导致血栓形成的报道。
在推荐剂量下，本药可能不会影响血小板计数、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间或血小板聚集。
2.心血管系统有2.1%的患者可出现体液潴留与外周水肿。
也有心脏异常的患者用药后出现尖端扭转型室性心动过速的个案报道。
3.中枢神经系统可出现头痛、头晕。
有谵妄、精神紊乱、定向力障碍、幻听、幻视的个案报道。
4.泌尿生殖系统 (1)对依靠肾前列腺素维持肾血流的患者，NSAIDs可能引起急性肾衰竭。
有引起急性肾衰竭或慢性肾衰竭加重的报道。
充血性心力衰竭者、肝肾功能不全者、使用利尿药或其他肾毒性药物者、老年患者是发生肾衰竭的高危人群。
停用NSAIDs后，肾功能通常会恢复到治疗前水平。
肾乳头坏死及其他肾损伤也与NSAIDs有关。
(2)本药导致钠钾潴留与萘普生相似。
首次给药后，本药可一过性降低肾小球滤过率与有效肾血流，萘普生对两者均无影响。
(3)有引起间质性肾炎的个案报道。
5.胃肠道 (1)可出现消化不良(8.8%)、腹泻(5.6%)、腹痛(4.1%)、胀气(2.2%)。
消化不良与腹痛是导致停药的最常见原因。
(2)与传统NSAIDs(如双氯芬酸、布洛芬或萘普生)相比，本药导致严重胃肠道不良反应(如出血、穿孔)的发生率显著降低。
(3)有炎症性肠道疾病加重的报道。
(4)有80岁以上患者用药后48小时内出现急性胰腺炎症状的个案报道。
6.呼吸系统可出现上呼吸道感染(8.1%)、副鼻窦炎(5%)、咽炎(2.3%)、鼻炎(2%)等。
7.眼有治疗两个月出现橙色幻视(双侧视野内出现橙色点)的个案报道，停药后3日症状消失。
8.皮肤 (1)与耐受剂量的NSAIDs(双氯芬酸和布洛芬)相比，治疗类风湿关节炎和骨性关节炎，使用最大治疗剂量2-4倍的本药(一次400mg，一日2次)导致皮肤不良反应(皮疹、瘙痒、荨麻疹)的发生率更高。
(2)有Sweet综合征、迟发型皮肤过敏反应、假性皮肤卟啉病、史-约综合征、多形红斑的个案报道。
(3)另有用药后出现过敏性血管炎，皮肤活检为弥漫性毛细血管白细胞碎片性和血栓性血管炎，最终死于多器官功能衰竭和弥漫性皮肤坏死溶解的个案报道。
9.过敏反应可见血管神经性水肿、发热等。
【药物相互作用】·药物-药物相互作用1.与氟康唑(一次200mg，一日1次)同服，本药的血药浓度升高2倍，其作用机制为氟康唑可抑制本药经CYP 2C9代谢。
接受氟康唑治疗者应给予本药最低推荐量。
2.与锂剂合用时，可使血浆锂浓度升高，锂中毒(无力、震颤、烦渴、精神紊乱)的危险增加。
3.与阿司匹林合用时，可增加胃肠道出血的危险。
但使用本药时不能停用因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林(一日80-150mg)。
4.与华法林或其同类药合用时，有增加出血的危险，需监测抗凝活性。
有联用后因凝血酶原时间延长而导致出血不良反应的报道。
5.与含铝和镁的抗酸药合用时，本药血药峰浓度降低37%，曲线下面积减少10%。
6.与血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，可使以上药物的降压及利尿作用降低。
7.尚未发现本药与格列本脲、酮康唑、甲氨蝶呤、苯妥英钠、甲苯磺丁脲之间存在有临床意义的相互作用。
·药物-食物相互作用高脂饮食可使本药血药浓度达峰时间延迟1-2小时，但总吸收量可增加10%-20%。
本药剂量达一次200mg，一日2次时，服药时间不受进食时间的影响。
达一次400mg，一日2次时，应于进食时服药以增加吸收。
【给药说明】1.本药用于镇痛抗炎的对症治疗，无根治风湿病的疗效，.不能代替皮质激素或治疗皮质激素缺乏，患者如突然停用皮质激素可导致其控制的疾病的恶化。
长期使用皮质激素治疗者停药需逐渐减量。
2.如非感染性疼痛与感染同时存在，本药的抗炎及解热作用可能减弱对感染的诊断依据。
3.使用本药前，应权衡使用本药与其他治疗选择的利弊。
根据患者个体的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量。
4.如出现皮疹或过敏反应、肝功能或肾功能异常持续存在或加重应停药。
5.药物过量的症状：急性NSAID过量症状通常限于疲倦、嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛，经对症及支持治疗后可缓解。
也可见胃肠道出血、过敏反应。
罕见高血压、急性肾衰竭、呼吸抑制、昏迷。
6.药物过量的处理：本药尚无特性解毒药，过量后应给予对症及支持治疗，包括洗胃(服药4小时内者)、催吐、导泻、口服活性炭(成人顿服60-100g，儿童剂量为1-2g/kg)、输液。
对严重过敏反应者宜给肾上腺皮质激素及支持治疗。
有胃肠出血等急腹症者按急腹症处理，不宜给予洗胃、催吐、导泻等。
本药采用利尿、碱化尿液、血液透析或血液超滤可能无效。
【用法与用量】成人·常规剂量·口服给药1.骨性关节炎：推荐量为一日200mg，一日1次，或一次100mg，一日2次。
2.类风湿关节炎：推荐量为一次100-200mg，一日2次。
3.FAP：FAP患者接受本药治疗时，应继续其常规治疗。
推荐量为一次400mg，一日2次，进餐时服用。
4.急性疼痛：推荐剂量第1日首剂400mg，必要时可再服200mg，随后根据需要，一次200mg，一日2次。
·肾功能不全时剂量轻度肾功能不全者无需调整剂量，中度肾功能不全者应减量，重度肾功能不全者尚无临床使用经验。
·肝功能不全时剂量轻度肝功能不全者无需调整剂量，中度肝功能不全者(Child-Pugh分类标准Ⅱ级)一日推荐量应减少50%。
·老年人剂量老年患者通常无需调整剂量。