帕金森病药物治疗
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帕金森病的药物治疗
主要内容
01
OPTION
疾病介绍 药物治疗原则
02
OPTION OPTION
03
治疗药物选择
PD
PD严重危害患者健康
PD疾病进展与临床表现
发病机制
黑质 脊 髓 前 角 运 动 神 经 元
尾-壳核 尾核 相互调节 动态平衡
DA
基底节黑质多巴胺能神经元变性
正常 Ach
DA 帕金森病 Ach
复方制剂 美多 成份 左旋多巴100mg+苄丝肼50mg 左旋多巴100mg+卡比多巴 50mg
减少左旋多巴用 减
量，增强左旋多巴疗效
巴
息 宁
轻外周不良反应
多巴制剂
尽管有多种类型的药物，左旋多巴仍是帕金森病最基本、最有效的药物。 服用方法：初始剂量62.5～125mg（1/4～1/2片），2～3次/d。从小剂
剂量：100mg 每日1～2次。每日最后一次服药
应在下午4时前，避免失眠。 副作用：中枢—意识模糊、幻觉、失眠和梦魇 外周---脚踝水肿、网状 青斑、口干等
肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎
帕金森病早期治疗
应用疾病修饰作用的药物-----延缓疾病的进展、改善
症状 应用症状性治疗药物-----改善症状
应用致认知功能下降。 静止性震颤为主要的症状（对强直、少动、 步态和姿势障碍无明显疗效） 用法：1～2mg，3次/日。 副作用：周围性—口干、便秘、排尿困难 中枢性—烦躁不安、失
眠、幻觉等
闭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
多巴胺受体激
动剂
目前推崇非麦角类DR激动 剂为首选药物，尤其用于 早发型患者病程初期。
的具体情况而选择不同方案。 若遵照美国、
欧洲的治疗指南应首选方案①、②或⑤；若患 者由于经济原因不能承受高价格的药物，则可 首选方案③；若因特殊工作之需，力求显著改 善运动症状，或出现认知功能减退，则可首选
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
方案④或⑤；也可在小剂量应用方案①、②或
③时，同时小剂量联合应用方案④。 对于震 颤明显而其他抗帕金森病药物疗效欠佳的情况 下，可选用抗胆碱能药，如苯海索
胺
震颤明显
DR效果不佳的话可选用苯海索（安坦）
早发型帕金森病的治疗
首选药物并非按照以上顺序，需根据不同患者
在不伴有智能减退的情况下， 可有如下选择： ①非麦角类ＤＲ激动剂； ②ＭＡＯ-Ｂ抑制剂； ③金刚烷胺； ④复方左旋多巴； ⑤复方左旋多巴 ＋儿茶酚-Ｏ屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
多巴制剂
美多芭标准片（50/200）
息宁控释片（50/200）
起效快、半衰期短
相对药效时间较长
从1/4片开始渐增至最低有效剂量 多用于症状波动的晚期PD，以增 加“开期” 通常不超过4片/d 生物利用度较低，只相当于美多 芭的70%
儿茶酚-Ｏ位-甲基转移酶抑制剂
COMT抑制剂对纹状体突触后膜DR产生持续性DA能刺
黑质-纹状体通路多巴胺能神经功 能减弱，而胆碱能神经功能相对 占优势
抗帕金森病药物机理
1.多巴胺能缺失
2.胆碱能相对升高 屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
3.多巴胺能受体刺激减少
帕金森病治疗原则
1.早诊断，早治疗，提高生活质量
2.首先考虑疾病严重程度，年龄因素其次
3.剂量滴定：避免药物副作用，小剂量达到最佳效果 4.综合治疗：兼顾合并症、药物副作用（耐受性）、年龄、表型 （震颤or强直）、实际需求、经济状况等等 5.停药：易缓，使用左旋多巴时不能突然停药-撤药恶性综合征
激。ຫໍສະໝຸດ Baidu与复方左旋多巴必须合用，可以增加左旋多巴的浓 度，改善运动症状，单用无效。 用量：100～200mg/次，服用次数与复方左旋多巴相
同，若每日服用复方左旋多巴次数较多，也可少于
复方左旋多巴次数。 副作用：腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高、 尿液变黄。
单胺氧化酶B型抑制剂
降低脑内DA降解，提高脑内DA浓度。
多巴胺受体激
动剂
这类长半衰期制剂提供了持续的多巴胺能刺激，减少运动并发症
疾病修饰作用，延缓疾病进程，对震颤控制效果更佳 副作用与复方左旋多巴相似，而症状波动和异动症发生率较左旋 多巴低。体位性低血压、脚踝水肿和精神异常（幻觉、食欲亢进、 性欲亢进等）发生率较高。
多巴胺受体激
动剂
普拉克索（森福罗） 吡贝地尔（泰舒达）
57
帕金森病早期治疗
疾病修饰的药物-----多巴胺受体激动剂（DR）、单胺
氧化酶B型抑制剂（MAO-B）、大剂量辅酶Q10
（1200mg/d）
症状改善药物---复方左旋多巴（美多芭、息宁）或加 屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
上儿茶-O-甲基转移酶抑制剂（COMT）(珂丹)、金刚烷
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
帕金森病药物分类
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
多巴制剂
L -D+外周脱羧酶抑制剂
卡比多巴，苄丝肼
增效药
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
DA
左旋多巴为多巴胺的前体，需经
过血脑屏障进入中枢神经系统
提高DA浓度
疾病修饰作用，推迟残障发生，推迟左 旋多巴的使用，可单独使用。 延缓运动症状和体征进展。 用法：2.5～5mg，2次/日，应早、中午 服用，勿在晚上服用，以免失眠。 禁忌：不能与5-羟色胺再摄取抑制剂联
用（引起高血压危象）；胃溃疡患者慎
用。
抗胆碱能制剂
主要用于较年轻的患者（≤60岁），长期
• 0.125mg tid 第一周
• 0.25mg tid 第二
• 50mg qd
第一周
• 50mg bid 第二周
周
• 0.5mg tid 第三
• 50mg tid 第三周
• 最大<250mg/d
周
• 最大< 4.5mg /d
金刚烷胺
与对促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺有关 对少动和强直的疗效比抗胆碱药强，对震颤的 疗效比抗胆碱药弱。单药治疗或与多巴制剂合 用均有疗效。
量开始逐渐增加，以免近期副作用；尽量空腹（饭前1小时或饭后1.5小
时）以免食物蛋白对左旋多巴吸收的影响； 副作用：恶心、呕吐---服药前半小时服用吗丁啉；或饭后1.5小时服用 直立性低血压---缓慢改变体位；随时间逐渐缓解 症状波动、异动症和精神症状等
活动性消化道溃疡者慎用，闭角型青光眼、精神病患者禁用
主要内容
01
OPTION
疾病介绍 药物治疗原则
02
OPTION OPTION
03
治疗药物选择
PD
PD严重危害患者健康
PD疾病进展与临床表现
发病机制
黑质 脊 髓 前 角 运 动 神 经 元
尾-壳核 尾核 相互调节 动态平衡
DA
基底节黑质多巴胺能神经元变性
正常 Ach
DA 帕金森病 Ach
复方制剂 美多 成份 左旋多巴100mg+苄丝肼50mg 左旋多巴100mg+卡比多巴 50mg
减少左旋多巴用 减
量，增强左旋多巴疗效
巴
息 宁
轻外周不良反应
多巴制剂
尽管有多种类型的药物，左旋多巴仍是帕金森病最基本、最有效的药物。 服用方法：初始剂量62.5～125mg（1/4～1/2片），2～3次/d。从小剂
剂量：100mg 每日1～2次。每日最后一次服药
应在下午4时前，避免失眠。 副作用：中枢—意识模糊、幻觉、失眠和梦魇 外周---脚踝水肿、网状 青斑、口干等
肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎
帕金森病早期治疗
应用疾病修饰作用的药物-----延缓疾病的进展、改善
症状 应用症状性治疗药物-----改善症状
应用致认知功能下降。 静止性震颤为主要的症状（对强直、少动、 步态和姿势障碍无明显疗效） 用法：1～2mg，3次/日。 副作用：周围性—口干、便秘、排尿困难 中枢性—烦躁不安、失
眠、幻觉等
闭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
多巴胺受体激
动剂
目前推崇非麦角类DR激动 剂为首选药物，尤其用于 早发型患者病程初期。
的具体情况而选择不同方案。 若遵照美国、
欧洲的治疗指南应首选方案①、②或⑤；若患 者由于经济原因不能承受高价格的药物，则可 首选方案③；若因特殊工作之需，力求显著改 善运动症状，或出现认知功能减退，则可首选
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
方案④或⑤；也可在小剂量应用方案①、②或
③时，同时小剂量联合应用方案④。 对于震 颤明显而其他抗帕金森病药物疗效欠佳的情况 下，可选用抗胆碱能药，如苯海索
胺
震颤明显
DR效果不佳的话可选用苯海索（安坦）
早发型帕金森病的治疗
首选药物并非按照以上顺序，需根据不同患者
在不伴有智能减退的情况下， 可有如下选择： ①非麦角类ＤＲ激动剂； ②ＭＡＯ-Ｂ抑制剂； ③金刚烷胺； ④复方左旋多巴； ⑤复方左旋多巴 ＋儿茶酚-Ｏ屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
多巴制剂
美多芭标准片（50/200）
息宁控释片（50/200）
起效快、半衰期短
相对药效时间较长
从1/4片开始渐增至最低有效剂量 多用于症状波动的晚期PD，以增 加“开期” 通常不超过4片/d 生物利用度较低，只相当于美多 芭的70%
儿茶酚-Ｏ位-甲基转移酶抑制剂
COMT抑制剂对纹状体突触后膜DR产生持续性DA能刺
黑质-纹状体通路多巴胺能神经功 能减弱，而胆碱能神经功能相对 占优势
抗帕金森病药物机理
1.多巴胺能缺失
2.胆碱能相对升高 屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
3.多巴胺能受体刺激减少
帕金森病治疗原则
1.早诊断，早治疗，提高生活质量
2.首先考虑疾病严重程度，年龄因素其次
3.剂量滴定：避免药物副作用，小剂量达到最佳效果 4.综合治疗：兼顾合并症、药物副作用（耐受性）、年龄、表型 （震颤or强直）、实际需求、经济状况等等 5.停药：易缓，使用左旋多巴时不能突然停药-撤药恶性综合征
激。ຫໍສະໝຸດ Baidu与复方左旋多巴必须合用，可以增加左旋多巴的浓 度，改善运动症状，单用无效。 用量：100～200mg/次，服用次数与复方左旋多巴相
同，若每日服用复方左旋多巴次数较多，也可少于
复方左旋多巴次数。 副作用：腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高、 尿液变黄。
单胺氧化酶B型抑制剂
降低脑内DA降解，提高脑内DA浓度。
多巴胺受体激
动剂
这类长半衰期制剂提供了持续的多巴胺能刺激，减少运动并发症
疾病修饰作用，延缓疾病进程，对震颤控制效果更佳 副作用与复方左旋多巴相似，而症状波动和异动症发生率较左旋 多巴低。体位性低血压、脚踝水肿和精神异常（幻觉、食欲亢进、 性欲亢进等）发生率较高。
多巴胺受体激
动剂
普拉克索（森福罗） 吡贝地尔（泰舒达）
57
帕金森病早期治疗
疾病修饰的药物-----多巴胺受体激动剂（DR）、单胺
氧化酶B型抑制剂（MAO-B）、大剂量辅酶Q10
（1200mg/d）
症状改善药物---复方左旋多巴（美多芭、息宁）或加 屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
上儿茶-O-甲基转移酶抑制剂（COMT）(珂丹)、金刚烷
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
帕金森病药物分类
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
多巴制剂
L -D+外周脱羧酶抑制剂
卡比多巴，苄丝肼
增效药
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
DA
左旋多巴为多巴胺的前体，需经
过血脑屏障进入中枢神经系统
提高DA浓度
疾病修饰作用，推迟残障发生，推迟左 旋多巴的使用，可单独使用。 延缓运动症状和体征进展。 用法：2.5～5mg，2次/日，应早、中午 服用，勿在晚上服用，以免失眠。 禁忌：不能与5-羟色胺再摄取抑制剂联
用（引起高血压危象）；胃溃疡患者慎
用。
抗胆碱能制剂
主要用于较年轻的患者（≤60岁），长期
• 0.125mg tid 第一周
• 0.25mg tid 第二
• 50mg qd
第一周
• 50mg bid 第二周
周
• 0.5mg tid 第三
• 50mg tid 第三周
• 最大<250mg/d
周
• 最大< 4.5mg /d
金刚烷胺
与对促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺有关 对少动和强直的疗效比抗胆碱药强，对震颤的 疗效比抗胆碱药弱。单药治疗或与多巴制剂合 用均有疗效。
量开始逐渐增加，以免近期副作用；尽量空腹（饭前1小时或饭后1.5小
时）以免食物蛋白对左旋多巴吸收的影响； 副作用：恶心、呕吐---服药前半小时服用吗丁啉；或饭后1.5小时服用 直立性低血压---缓慢改变体位；随时间逐渐缓解 症状波动、异动症和精神症状等
活动性消化道溃疡者慎用，闭角型青光眼、精神病患者禁用