抗感染药物治疗.pptx
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《抗感染药物》ppt课件
这些毒性都与其化学结构相关。
喹诺酮类不良反应
中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin (C8
卤素元素有关) 关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害 心脏毒性: QT 间期延长 (Grepafloxacin) 肝毒性: ALT/AST升高(Travofloxacin) 溶血反应: Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxacin）
3α
β 2
4N
O1
青霉素类抗生素
1. 青霉素G
抑制细菌细胞壁合成； 无论采取何种给药方式，使用前必须询 问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。
2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等）
3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）
4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）
5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄 西林、替卡西林、哌拉西林等）
H3C O
OH OH OH
HO H3C
O CH3
OH OH
OH OH O O
CH3
H O
O
CH3 OH
NH2 OH
★ 结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。 ★ 用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染， ★ 作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致 细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。 ★ 该药副作用较多
新大环内酯类的特点：
1. 抗菌谱扩大，抗菌力增强。 2. 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，
体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 3. 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 4. 副作用轻微，易于耐受。 5. 有潜在的免疫调节功能。
喹诺酮类不良反应
中枢神经系统：GAGB受体拮抗剂 光敏反应：Fleroxacin，Sparfloxacin Lemofloxacin (C8
卤素元素有关) 关节损害与跟腱炎：幼龄动物关节软骨损害 心脏毒性: QT 间期延长 (Grepafloxacin) 肝毒性: ALT/AST升高(Travofloxacin) 溶血反应: Temafloxacin综合征 干扰糖代谢（糖尿病人应用注意，Gatifloxacin）
3α
β 2
4N
O1
青霉素类抗生素
1. 青霉素G
抑制细菌细胞壁合成； 无论采取何种给药方式，使用前必须询 问过敏史，并进行青霉素皮肤试验。
2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等）
3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等）
4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等）
5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄 西林、替卡西林、哌拉西林等）
H3C O
OH OH OH
HO H3C
O CH3
OH OH
OH OH O O
CH3
H O
O
CH3 OH
NH2 OH
★ 结构：结构中有一氨基和羧基，故兼有酸碱两性。 ★ 用途：多烯类抗生素主要用于深部真菌感染， ★ 作用机制：此类抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致 细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。 ★ 该药副作用较多
新大环内酯类的特点：
1. 抗菌谱扩大，抗菌力增强。 2. 组织细胞内药物浓度较高，血药浓度也有所提高，
体内分布广，半衰期长，体内抗菌作用大。 3. 口服吸收良好，给药剂量与次数减少。 4. 副作用轻微，易于耐受。 5. 有潜在的免疫调节功能。
治疗细菌感染药物概述.pptx
.精品课件.
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⑶ 静止期杀菌剂+繁殖期抑菌剂：该种联合则应先用繁 殖期抑菌剂，再用静止期杀菌剂，方可收到二药相加 或协同的疗效，否则只能起单一静止期杀菌剂作用。
⑷ 繁殖期抑菌剂+静止期抑菌剂：其作用也可起到累加 的效果。
⑸ 繁殖期杀菌剂+静止期抑菌剂：联合用药的效果则要 看给药的顺序。如先给繁殖期杀菌剂，再给静止期抑 菌剂，则二者联合用药为无关。但顺序反之，则可明 显降低繁殖期杀菌剂的疗效。
• 肝功降低：避免使用主要经肝代谢和对肝脏有损 害的药物。
• 肾功降低：根据t1/2决定给药间隔时间。
.精品课件.
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合理使用
③严格控制或尽量避免使用抗生素的情况：
• 病毒性疾病或估计为病毒性疾病者不宜用； • 发热原因不明者不宜用；
– 短期发热：病毒、肿瘤、肝炎、风湿病等。 – 抗感染药不是解热药。
①药代动力学
全身应用抗菌药物后(po, im, iv或iv gtt，口服不 吸收除外)
⑴血浓高峰约在0.5~4 h后，迅速分布至全身各组织、 体液中。肝、肾、肺等组织中浓度大多较高，约 为血浓的50~100%。
⑵部分药物与血清蛋白结合，无抗菌活性，不易通 过屏障，但结合松驰、可逆，当游离药浓下降时 渐释出。
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合理使用
⑵细胞外膜渗透性改变
• 细胞壁渗透性改变 青霉素→细菌细胞壁合成受阻 氨基糖苷类→易于进入细胞
粘肽
五肽复合物 脂载体 二糖复合物
胞浆内
胞浆膜 细胞膜外
.精品课件.
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——影响胞浆膜通透性——
氨基苷类抗菌药 → 通过离子吸附作用 多肽类抗菌药 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合 多烯类抗真菌药 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 咪唑类抗真菌药 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
抗感染药物及其运用ppt课件
3. 万古霉素和替考拉宁极少耐药？
多重耐药
（multiple antibiotic resistance ， Mar）
—细菌同时对多种结构无关的抗
生素耐药
ESBLs的基本概念
Extended Spectrum Beta-Lactamasee（ESBLs），
即超广谱β-内酰胺酶 该酶由质粒介导，可水解三代头孢菌素，如头孢他 啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢 菌素；其活性可被酶抑制剂抑制
类型—诱导型、结构型、质粒型 常见菌：肠杆菌属(阴沟、产气)、枸橼酸菌属、
沙雷菌属、铜绿假单胞菌、吲哚阳性的变形杆菌、 摩根变形菌、普罗威登斯菌
抗菌活性参数
MIC：最小抑菌浓度 MBC：最小杀菌浓度：药物对病原体杀
灭能力，不表明杀菌时间 AUC（药时曲线下面积）：药物吸收程 度 生物利用度：24hAUC/MIC 血药浓度>MIC时间（Time above the MIC，% ） PAE（抗生素后效应）：血药浓度<MIC 或远离与抗生素接触，细菌生长仍受抑制 的时间。
代表菌株为肺炎克雷白杆菌和大肠杆菌
ESBL质粒上常携带其它耐药基因，可呈多重耐药性
14%~16%肺克耐药
对头霉素多敏感，对碳青霉烯类敏感
什么是AmpC酶？
AmpCβ内酰胺酶(简称AmpC 酶) 是由肠杆菌科细
菌或和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的 一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler 分子结构 分类法中的C 类和Bush Jacoby Medeiros 功能分 类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维 酸所抑制的β内酰胺酶。故AmpC 酶又称作为头孢 菌素酶。
PAE（抗生素后效应）
多重耐药
（multiple antibiotic resistance ， Mar）
—细菌同时对多种结构无关的抗
生素耐药
ESBLs的基本概念
Extended Spectrum Beta-Lactamasee（ESBLs），
即超广谱β-内酰胺酶 该酶由质粒介导，可水解三代头孢菌素，如头孢他 啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢 菌素；其活性可被酶抑制剂抑制
类型—诱导型、结构型、质粒型 常见菌：肠杆菌属(阴沟、产气)、枸橼酸菌属、
沙雷菌属、铜绿假单胞菌、吲哚阳性的变形杆菌、 摩根变形菌、普罗威登斯菌
抗菌活性参数
MIC：最小抑菌浓度 MBC：最小杀菌浓度：药物对病原体杀
灭能力，不表明杀菌时间 AUC（药时曲线下面积）：药物吸收程 度 生物利用度：24hAUC/MIC 血药浓度>MIC时间（Time above the MIC，% ） PAE（抗生素后效应）：血药浓度<MIC 或远离与抗生素接触，细菌生长仍受抑制 的时间。
代表菌株为肺炎克雷白杆菌和大肠杆菌
ESBL质粒上常携带其它耐药基因，可呈多重耐药性
14%~16%肺克耐药
对头霉素多敏感，对碳青霉烯类敏感
什么是AmpC酶？
AmpCβ内酰胺酶(简称AmpC 酶) 是由肠杆菌科细
菌或和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的 一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler 分子结构 分类法中的C 类和Bush Jacoby Medeiros 功能分 类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维 酸所抑制的β内酰胺酶。故AmpC 酶又称作为头孢 菌素酶。
PAE（抗生素后效应）
抗感染药物的合理应用 ppt课件
抗感染药物的合理应用
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
抗感染药物与临床合理使用ppt课件
三代头孢菌素
代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢磺啶，头孢匹胺，头孢地嗪，头孢甲肟 口服：头孢克肟cefixime，头孢布坦ceftibuten，头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil，头孢妥仑酯cefditoren，头孢他美酯cefetament pivoxil 特点 对多种革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 强大的抗阴性杆菌（铜绿假单胞菌、沙雷菌属、不动杆菌属）对铜绿假单胞菌↑↑ 抗厌氧菌作用↑（消化链球菌、部分脆弱拟杆菌） 对G＋菌作用↓ 肠球菌无效 可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中 临床应用：治疗重度感染，特别是产酶耐药菌引起的感染及以革兰阴性杆菌感染为主的混合感染。
抗菌药物选择时需考虑的因素
药物
感染部位浓度
对细菌MIC
结果
微生物学 抗菌机制 抗菌谱 耐药性
药代动力学 吸收、分布、代谢、排泄 给药方案
药效学 时间/浓度依赖型 杀菌剂/抑菌剂 组织渗透 抗菌时效
临床效果 细菌清除 患者依从性 耐受性 时效 价格
抗生素药效学
细菌敏感性(MIC/MBC) 抗菌谱(抗菌机制) 抗菌特征（杀菌/抑菌） 抗生素后效应(PAE) 抗生素联合
抗假单胞菌青霉素类 羧基青霉素（羧苄西林carbenicillin、替卡西林ticarcillin） 酰脲类青霉素（哌拉西林piperacillin，阿洛西林azlocillin，美洛西林mezlocillin） 特点 抗菌谱广，不耐酶、对铜绿假单胞菌有效。 抗菌活性比较：哌拉西林>替卡西林、美洛西林>羧苄西林 哌拉西林与氨基糖苷类合用可起协同作用 临床应用：治疗包括铜绿假单胞菌等各种非产酶菌引起的感染。
四代头孢菌素
主要品种：头孢吡肟cefepime，头孢匹罗cefpirome ，头孢唑兰cefozopran，头孢瑟利cefoselis 特点 抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌↑ 对铜绿假单胞菌与头孢他啶似 头孢匹罗、头孢唑兰对粪链球菌较强，头孢瑟利对MRSA较强 β-内酰胺酶稳定性↑↑，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC 酶稳定。 对超广谱酶（ESBLs）不稳定 临床应用：用于耐药革兰阴性杆菌尤其是产AmpC 酶菌株所致医院内感染及免疫缺陷者。
代表品种：头孢噻肟，头孢他啶，头孢曲松，头孢哌酮，头孢唑肟，头孢磺啶，头孢匹胺，头孢地嗪，头孢甲肟 口服：头孢克肟cefixime，头孢布坦ceftibuten，头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil，头孢妥仑酯cefditoren，头孢他美酯cefetament pivoxil 特点 对多种革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 强大的抗阴性杆菌（铜绿假单胞菌、沙雷菌属、不动杆菌属）对铜绿假单胞菌↑↑ 抗厌氧菌作用↑（消化链球菌、部分脆弱拟杆菌） 对G＋菌作用↓ 肠球菌无效 可部分透过炎症脑膜至血脑屏障中 临床应用：治疗重度感染，特别是产酶耐药菌引起的感染及以革兰阴性杆菌感染为主的混合感染。
抗菌药物选择时需考虑的因素
药物
感染部位浓度
对细菌MIC
结果
微生物学 抗菌机制 抗菌谱 耐药性
药代动力学 吸收、分布、代谢、排泄 给药方案
药效学 时间/浓度依赖型 杀菌剂/抑菌剂 组织渗透 抗菌时效
临床效果 细菌清除 患者依从性 耐受性 时效 价格
抗生素药效学
细菌敏感性(MIC/MBC) 抗菌谱(抗菌机制) 抗菌特征（杀菌/抑菌） 抗生素后效应(PAE) 抗生素联合
抗假单胞菌青霉素类 羧基青霉素（羧苄西林carbenicillin、替卡西林ticarcillin） 酰脲类青霉素（哌拉西林piperacillin，阿洛西林azlocillin，美洛西林mezlocillin） 特点 抗菌谱广，不耐酶、对铜绿假单胞菌有效。 抗菌活性比较：哌拉西林>替卡西林、美洛西林>羧苄西林 哌拉西林与氨基糖苷类合用可起协同作用 临床应用：治疗包括铜绿假单胞菌等各种非产酶菌引起的感染。
四代头孢菌素
主要品种：头孢吡肟cefepime，头孢匹罗cefpirome ，头孢唑兰cefozopran，头孢瑟利cefoselis 特点 抗菌谱更广：对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌↑ 对铜绿假单胞菌与头孢他啶似 头孢匹罗、头孢唑兰对粪链球菌较强，头孢瑟利对MRSA较强 β-内酰胺酶稳定性↑↑，对由阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌产生的AmpC 酶稳定。 对超广谱酶（ESBLs）不稳定 临床应用：用于耐药革兰阴性杆菌尤其是产AmpC 酶菌株所致医院内感染及免疫缺陷者。
抗感染药物PPT课件
S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
抗感染药物及其临床应用-PPT课件
41
选择抗菌药物时应考虑的其它因素
－杀菌和抑菌：严重/复杂感染选杀菌剂 －单药和联合： －静脉和口服 －疗程
42
Site of Action
cell wall
cell membrane
protein synthesis
cell
DNA
metabolism
synthesis
43
抗感染感染药物分类
青霉素
20
合理应用抗感染药物
抗菌谱
组织穿透性－依赖于抗菌药物的特性
脂溶性/分子量/组织特性（血运/炎症）
急性感染/慢性感染
细胞内病原体
体内特殊生理屏障
耐药性
安全性
效益/费用
21
合理应用抗感染药物
• 选择抗菌药物时应考虑的因素 抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用
• 抗菌药物的给药方式－药效学/动力学 • 考虑病人病理生理状态以及生理状态
头孢烯类
头孢菌素类
头霉烯类
ß-内酰胺类
碳青霉烯类
单环ß-内酰胺类
ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类
大环内酯类
林可霉素类
抗生素 四环素类
氯霉素类
利福霉素类
抗结核药物
多肽类
抗感染药物
其他抗菌药
喹诺酮类
硝咪唑类
合成抗细菌药
磺胺类
呋喃类
抗真菌抗生素
抗真菌药物
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药 44
抗细菌感染药物
肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全 • 选择抗菌药物时应考虑的其它因素
杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服 • 确定合适的疗程、剂量确定合适的疗程、剂量
选择抗菌药物时应考虑的其它因素
－杀菌和抑菌：严重/复杂感染选杀菌剂 －单药和联合： －静脉和口服 －疗程
42
Site of Action
cell wall
cell membrane
protein synthesis
cell
DNA
metabolism
synthesis
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抗感染感染药物分类
青霉素
20
合理应用抗感染药物
抗菌谱
组织穿透性－依赖于抗菌药物的特性
脂溶性/分子量/组织特性（血运/炎症）
急性感染/慢性感染
细胞内病原体
体内特殊生理屏障
耐药性
安全性
效益/费用
21
合理应用抗感染药物
• 选择抗菌药物时应考虑的因素 抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用
• 抗菌药物的给药方式－药效学/动力学 • 考虑病人病理生理状态以及生理状态
头孢烯类
头孢菌素类
头霉烯类
ß-内酰胺类
碳青霉烯类
单环ß-内酰胺类
ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类
大环内酯类
林可霉素类
抗生素 四环素类
氯霉素类
利福霉素类
抗结核药物
多肽类
抗感染药物
其他抗菌药
喹诺酮类
硝咪唑类
合成抗细菌药
磺胺类
呋喃类
抗真菌抗生素
抗真菌药物
合成抗真菌药
抗病毒药
抗原虫药 44
抗细菌感染药物
肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全 • 选择抗菌药物时应考虑的其它因素
杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服 • 确定合适的疗程、剂量确定合适的疗程、剂量
抗感染药物第二讲PPT课件
体的作用，是其特点 4 林可霉素类可引起胃肠道症状，并可引起菌
群失调，严重时可诱发难辩梭状芽孢杆 菌性肠炎（伪膜性肠炎），
30
大环内酯类抗生素
• 红霉素 优点：大环内酯的代表药物 价廉 问题： T1/2短 ，每日给药3–4次 胃肠道刺激 解决办法：T1/2长的药物 剂型的改进，肠溶制剂
31
大环内酯类抗生素
哚阳性变形杆菌肠杆菌和枸橼酸杆菌等阴性杆 菌作用增强
2、对β–内酰胺酶稳定性增强
3、肾毒性低 4 对厌氧菌，头霉素类有作用，其他无效
10
第三代头孢菌素
注射品种：头孢噻肟、头孢甲肟、头孢他 定、头孢哌酮、头孢唑南、头孢米诺1、 拉氧头孢2、头孢曲松、头孢唑肟、 头孢咪唑、头孢匹安、头孢地嗪*、 头孢拉腙1、氟氧头孢2
35
大环内酯类抗生素
小结 1，窄谱抗生素，主要抗革兰氏阳性菌 2，抑菌剂 3，抗嗜肺军团菌、衣原体、支原体是其特
色 4，通过胆汁排泄 5，安全
36
我们产品的优势
• 在病原菌确定的情况下，尽量使用窄谱 抗生素
• 安全 • 剂型好，生物利用度高，减低不良反应，
服用方便 • 抗生素的序贯疗法
生物利用度 F ：指给药后能被吸收入肌体全身循环的百分数 F＝实际吸收药量 / 给药量 ×100％
口服品种：头孢克肟、头孢布烯*、头孢拉 姆酯*、头孢帕肟酯*、头孢他美酯*、头 孢托仑酯*、头孢卡品酯*、头孢地尼*
注：1 头霉素类 2 氧头孢烯类 * 近年上市品种
11
第三代头孢菌素
特点： 1、对G+菌作用强，G–菌效果差
2、对β–内酰胺酶稳定 3、对绿脓杆菌有效的品种：头孢哌酮、头孢他
定、头孢匹胺、头孢咪唑 4、对大部分β–内酰胺酶稳定，但可被超广谱
群失调，严重时可诱发难辩梭状芽孢杆 菌性肠炎（伪膜性肠炎），
30
大环内酯类抗生素
• 红霉素 优点：大环内酯的代表药物 价廉 问题： T1/2短 ，每日给药3–4次 胃肠道刺激 解决办法：T1/2长的药物 剂型的改进，肠溶制剂
31
大环内酯类抗生素
哚阳性变形杆菌肠杆菌和枸橼酸杆菌等阴性杆 菌作用增强
2、对β–内酰胺酶稳定性增强
3、肾毒性低 4 对厌氧菌，头霉素类有作用，其他无效
10
第三代头孢菌素
注射品种：头孢噻肟、头孢甲肟、头孢他 定、头孢哌酮、头孢唑南、头孢米诺1、 拉氧头孢2、头孢曲松、头孢唑肟、 头孢咪唑、头孢匹安、头孢地嗪*、 头孢拉腙1、氟氧头孢2
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大环内酯类抗生素
小结 1，窄谱抗生素，主要抗革兰氏阳性菌 2，抑菌剂 3，抗嗜肺军团菌、衣原体、支原体是其特
色 4，通过胆汁排泄 5，安全
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我们产品的优势
• 在病原菌确定的情况下，尽量使用窄谱 抗生素
• 安全 • 剂型好，生物利用度高，减低不良反应，
服用方便 • 抗生素的序贯疗法
生物利用度 F ：指给药后能被吸收入肌体全身循环的百分数 F＝实际吸收药量 / 给药量 ×100％
口服品种：头孢克肟、头孢布烯*、头孢拉 姆酯*、头孢帕肟酯*、头孢他美酯*、头 孢托仑酯*、头孢卡品酯*、头孢地尼*
注：1 头霉素类 2 氧头孢烯类 * 近年上市品种
11
第三代头孢菌素
特点： 1、对G+菌作用强，G–菌效果差
2、对β–内酰胺酶稳定 3、对绿脓杆菌有效的品种：头孢哌酮、头孢他
定、头孢匹胺、头孢咪唑 4、对大部分β–内酰胺酶稳定，但可被超广谱
《抗感染治疗策略》PPT课件
万古霉素+链霉素或庆大霉素； 布鲁菌属：四环素+庆大霉素或链霉素或利福平； 铜绿假单孢菌：氨基糖苷类+头孢他定或哌拉西林；
舒普深；头孢他定+氟喹诺酮类； 金黄色葡萄球菌：庆大霉素+利福平；利福平+万古霉素；
序贯疗法和替代疗法
• 序贯疗法：对因急性或中重度感染而住院的病人， 短期静脉注射抗感染药物，等到临床症状或体征 有明显改善时，及时改为同一种抗感染药物的口 服治疗。
目前抗感染药物的临床应用中常见的问题
• 适应证掌握过宽 • 使用频率过高 • 抗感染药物更换过频繁，或疗程过长 • 联合应用过多 • 预防应用抗感染药物过多，不少病例缺乏预防性应用抗感
染药物的指征。 • 病原学检查过少，经验性应用抗感染药物过多。
优化抗菌治疗
• 指对于有应用抗菌素指征细菌感染患者： • 优选抗菌药物，
60
60
p<0.001
50
50
p<0.001
40
40
30
30
20
20
10
10
0
全因死亡率 不适当治疗
0 感染相关死亡率
适当治疗
Adapted with permission from Kollef MH et al. Chest 1999;115:462-474.
5
降阶梯治疗的策略
• 第一阶段：尽快使用对G+和G-都有效的广谱抗菌 药物。
根据病情分层，结合当地细菌药敏资料。 • 并给予最佳的剂量、给药途径、给药次数、给药
时间和疗程， • 以最大限度地杀灭致病菌，获取最好的疗效， • 并尽可能地避免和防止耐药菌，节约医疗费用。
优化抗菌治疗的内容
舒普深；头孢他定+氟喹诺酮类； 金黄色葡萄球菌：庆大霉素+利福平；利福平+万古霉素；
序贯疗法和替代疗法
• 序贯疗法：对因急性或中重度感染而住院的病人， 短期静脉注射抗感染药物，等到临床症状或体征 有明显改善时，及时改为同一种抗感染药物的口 服治疗。
目前抗感染药物的临床应用中常见的问题
• 适应证掌握过宽 • 使用频率过高 • 抗感染药物更换过频繁，或疗程过长 • 联合应用过多 • 预防应用抗感染药物过多，不少病例缺乏预防性应用抗感
染药物的指征。 • 病原学检查过少，经验性应用抗感染药物过多。
优化抗菌治疗
• 指对于有应用抗菌素指征细菌感染患者： • 优选抗菌药物，
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全因死亡率 不适当治疗
0 感染相关死亡率
适当治疗
Adapted with permission from Kollef MH et al. Chest 1999;115:462-474.
5
降阶梯治疗的策略
• 第一阶段：尽快使用对G+和G-都有效的广谱抗菌 药物。
根据病情分层，结合当地细菌药敏资料。 • 并给予最佳的剂量、给药途径、给药次数、给药
时间和疗程， • 以最大限度地杀灭致病菌，获取最好的疗效， • 并尽可能地避免和防止耐药菌，节约医疗费用。
优化抗菌治疗的内容
抗感染药物及应用原则 PPT课件
8岁以下小儿、孕妇、乳妇避免用
氯霉素
伤寒、副伤寒等沙门菌感染、流感嗜血 杆菌、厌氧菌
适用于敏感菌所致化脓性脑膜炎、脑脓 肿等。 不宜用于轻症感染，不可作为预防用药 应用中随访周围血象
万古霉素、去甲万古霉素
对葡萄球菌(MRSA等)、肠球菌、链球菌等
G+c高度抗菌活性，包括耐药菌MRS
T1/2 4-8h，主要自肾排出 24h 80-90%
青霉素类
青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感
染、急性扁桃体炎、肺炎、心内膜炎 白喉、破伤风、气性坏疽、厌氧球菌等感染
耐酶青霉素 产酶金葡菌
苯唑西林(oxacillin,p12)邻氯西林(cloxacillin)
广谱青霉素 革兰阳性菌＋某些G-b
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林
第一代
头孢噻吩 cephalothin(1) 头孢噻啶 cephaloridine(2) 头孢氨苄 cephalexin(4) 头孢唑啉 cefazolin(5)
形体等 5. 其他：空肠弯曲菌肠炎，莱姆病(Lyme
disease)
林可霉素类
林可霉素(洁霉素) Lincomycin 克林霉素(氯洁霉素) Clindamycin 耐药金葡菌、厌氧菌
骨、骨髓中药物浓度可达血浓度0.3-2倍以上 用于敏感葡萄球菌感染，与其他抗菌药联合
用于厌氧菌感染
不良反应：腹泻，氯洁发生率低于洁霉素
半衰期长 45~100h，肾功减退者更长
尿排出50％，血、腹透不能清除
成人每日200－400mg(3-6mg/kg/日)静或肌注
临床有效率85％。 耳肾毒性较轻，局部反应少。
磷霉素 Fosfomycin
全化学合成，结构简单，分子小
氯霉素
伤寒、副伤寒等沙门菌感染、流感嗜血 杆菌、厌氧菌
适用于敏感菌所致化脓性脑膜炎、脑脓 肿等。 不宜用于轻症感染，不可作为预防用药 应用中随访周围血象
万古霉素、去甲万古霉素
对葡萄球菌(MRSA等)、肠球菌、链球菌等
G+c高度抗菌活性，包括耐药菌MRS
T1/2 4-8h，主要自肾排出 24h 80-90%
青霉素类
青霉素 溶链、肺炎链、草绿链、肠球菌等感
染、急性扁桃体炎、肺炎、心内膜炎 白喉、破伤风、气性坏疽、厌氧球菌等感染
耐酶青霉素 产酶金葡菌
苯唑西林(oxacillin,p12)邻氯西林(cloxacillin)
广谱青霉素 革兰阳性菌＋某些G-b
氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林
第一代
头孢噻吩 cephalothin(1) 头孢噻啶 cephaloridine(2) 头孢氨苄 cephalexin(4) 头孢唑啉 cefazolin(5)
形体等 5. 其他：空肠弯曲菌肠炎，莱姆病(Lyme
disease)
林可霉素类
林可霉素(洁霉素) Lincomycin 克林霉素(氯洁霉素) Clindamycin 耐药金葡菌、厌氧菌
骨、骨髓中药物浓度可达血浓度0.3-2倍以上 用于敏感葡萄球菌感染，与其他抗菌药联合
用于厌氧菌感染
不良反应：腹泻，氯洁发生率低于洁霉素
半衰期长 45~100h，肾功减退者更长
尿排出50％，血、腹透不能清除
成人每日200－400mg(3-6mg/kg/日)静或肌注
临床有效率85％。 耳肾毒性较轻，局部反应少。
磷霉素 Fosfomycin
全化学合成，结构简单，分子小
抗感染药物合理应用PPT文档共60页
抗感染药物的合理应用
序贯疗法
序贯疗法通常是指抗菌药物治疗中重度 感染性疾病时，初期采用胃肠外给药(一般为静 脉内给药)，当病人的病情一旦改善(通常在用 药后3～7天)，迅速转换为口服抗菌药物的一 种给药方法。
防突变浓度 （mutant prevention concentration, MPC）
血 药
MSW
浓
度
MPC MIC
给药后时间
（三）宿主、药物和病原体三者之间的相 互关系
目前感染性疾病的特点及诊治困难
1、感染性疾病起病急，病情重，原发病灶不明确，并发症多， 老年人临床症状、体征不典型，有效药物选择具有一定困难。 2 、细菌耐药性高 ，使感染的控制更为困难，手术成功率降 低，并造成巨大的经济损失以及给病人带来极大的痛苦。 3、新发现的感染性疾病。 4、目前临床上检出率增高并治疗困难的病原菌MRSA、肠 球菌属、ESBLs、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属等。
三、人体正常菌群和临床常见致病菌
（一）人体不同部位的正常菌群
1、皮肤：葡萄球菌属、JK群棒状杆菌、类百喉、绿脓、痤疮丙酸、 厌氧 G+c
2、口腔：表皮、溶链、肺炎球菌、肠球菌、卡他球菌、大肠、流感、 乳杆菌、类白喉、真杆菌、厌氧 G+c、厌氧G-c
3、鼻咽腔：葡萄球菌属、溶链、肺炎球菌、流感、大肠、变形、白 念珠菌、厌氧 c
同而分为一、二、三、 四代 4、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青
霉素类高，抗菌谱比青霉素类广，作用 也比青霉素类强
第一代头孢菌素的特点
1、对G+菌抗菌作用优于第二代与第三代 头孢菌素。
2、抗阴性杆菌作用较弱。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、某些一代品种有不同程度的肾毒性。
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诊条件不够
CAP病因学的变化
病原体谱宽 非典型病原体（支原体、衣原体、军
团菌）发生率高→β-内酰胺类和氨基苷 类抗生素无用 耐药菌株发生率升高（β-Lase） 对青霉素和某些头孢类敏感性降低
CAP的主要致病菌
S. pneumoniae
H. influenzae S. aureus M. catarrharis Others
Have you taken bacteriology specimens first?!
抗感染药物的合理使用 —社区获得性肺炎的治疗
社区获得性肺炎 Community Acquired
Pneumonia, CAP
医院获得性肺炎
Hospital Acquired Pneumonia，HAP
在医院外罹患的感染 性肺实质性炎症，以 球菌为主
病死率高，致病菌耐 药性强，较顽固
CAP的流行病学
CAP是現今威胁人群健康的重要疾病 美国每年有超过3百万的病例 其中有50万至100万需要住院 我国每年因CAP的住院病人超过500万
CAP的诊断和致病菌检验
干咳无痰→难以采集痰样 痰样易被上呼吸道和口腔菌的污染 门诊痰样送检慢，微生物学检验需时长 军团菌、支原体、衣原体等的检验，门
Aerobie G(-) baeilli 需氧G-杆菌,绿脓杆菌
LegioБайду номын сангаасella SP 军团菌
S. aureus
金葡菌
C.pneumoniae
肺炎衣原体
Respiratory Viruses
抗菌 药物
二代头孢or+大环内酯 头孢噻肟or 头孢曲松 新QN或新大环内酯
中华医学会方案
一线药物 青霉素制剂/酶抑制剂、 头孢一代、头孢二代
肺炎球菌 50% PRSP近几年持续↑ 流感嗜血杆菌
金葡菌 卡他莫拉菌
军团菌、衣原体、支原体 10~20%
HAP的主要致病菌
H. influenzae M. catarrharis P. aeruginosa Others
流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 金葡菌
CAP的病情分类
Ⅰ 60岁以下，无合并症，门诊治疗 Ⅱ 60岁以上，或有合并症，门诊治疗 Ⅲ 住院治疗，不必 ICU Ⅳ ICU
Ⅰ类：60岁以下无合并症者
致病菌
S. pneumoniae. 肺炎球菌 M. pneumoniae 肺炎支原体
Respiratory Viruses C. pneumoniae 肺炎衣原体 H.influenzae 流感嗜血杆菌
Miscellaneous
药物选择
（American Thoraeic Society推荐）
耐药性低、抗菌谱广、不良反应少
新QN均以 二线药物出现
QN类耐药性较易出现 新QN对肺炎球菌的作用略逊
治疗非典型 致病菌感染
大环内酯 四环素类
病例分析
6岁男童，因发热、恶心、呕吐、周身不适3天入院。
查体：体温39度，咳嗽为阵发性刺激性，少量脓痰，右下肺部可闻
及干性罗音，X线检查见右下肺叶有大片状阴影。血常
1. 青霉素加链霉素治疗及头孢它啶治疗 失败的原因？
2. 阿齐霉素治疗取得疗效的原因？ 3. 列举其他的治疗方法？ 4. 治疗中应当注意的问题？
表述的线路
1 肺部阴影和高热提示肺部感染。 2 白细胞不高，提示常规菌感染的可能性较小。 3 青霉素、链霉素的过敏问题、耐药问题、耳毒性问题。 4 头孢它啶为三代头孢，对革兰阴性菌效果好，与青霉素类有交叉耐
Questions
Does this patient actually need antibiotics?
What is best treatment? – What are the likely organisms? – Where is the infection? – How much, how often, what route, for how long? – How much does it cost? – Are there any problems in using antibiotics in this patient?
规检查发现白细胞计数正常。 处置：(1) 行痰液细菌培养；
(2) 开始给予青霉素加链霉素治疗，持续2天，症状体征 无变化；
(3) 改用头孢它啶治疗，3天后，症状加重，X线检查见 右下肺叶片状阴影加大；
(4) 改用阿齐霉素治疗，2天后症状明显减轻，肺部阴小。治 疗7天后症状体征消失，10天后出院。
问题：
药性，偶见过敏性休克。避免二重感染。 5 阿齐霉素为大环内酯类抗生素，对衣原体、支原体和军团菌有效。 6 四环素对支原体有效，但不宜用于儿童——抑制骨骼发育。 7 大环内酯类抗生素具有明显的消化道刺激症状；静脉给药可刺激局
部血管引起静脉炎。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 0.12.2020.12.20Sunday, December 20, 2020
Miscellaneous
药物 选择
二代头孢，如希克劳（礼来），安美汀（史克）
若无效则考虑可能是“非典型病原体”＝>大环 内酯
一步到位，新喹诺酮
Ⅲ类：住院者
病原体
Ｓ. Pneumoriae 肺炎链球菌
H. influenzae 流感嗜血杆菌
Polymicrobiae(including anaerobic baeteria) 复合（厌氧菌）
大环内酯：红霉素 青霉素 四环素类：强力霉素 一代头孢
Ⅱ类：60岁以上或有合并症者（门诊）
致病菌
S. Pneumoniae 肺炎链球菌
Respiratory Viruses H.influenazae 流感嗜血杆菌 Aerobie G(-)bacilli 需氧G-杆菌,绿脓杆菌 S. aureus 金葡菌
抗感染药物治疗
body
antibacterials
antibacterial action pathogenic microorganism
resistance
Ideal antibacterial can affect bacterial metabolism and can’t affect host cell ’s.
CAP病因学的变化
病原体谱宽 非典型病原体（支原体、衣原体、军
团菌）发生率高→β-内酰胺类和氨基苷 类抗生素无用 耐药菌株发生率升高（β-Lase） 对青霉素和某些头孢类敏感性降低
CAP的主要致病菌
S. pneumoniae
H. influenzae S. aureus M. catarrharis Others
Have you taken bacteriology specimens first?!
抗感染药物的合理使用 —社区获得性肺炎的治疗
社区获得性肺炎 Community Acquired
Pneumonia, CAP
医院获得性肺炎
Hospital Acquired Pneumonia，HAP
在医院外罹患的感染 性肺实质性炎症，以 球菌为主
病死率高，致病菌耐 药性强，较顽固
CAP的流行病学
CAP是現今威胁人群健康的重要疾病 美国每年有超过3百万的病例 其中有50万至100万需要住院 我国每年因CAP的住院病人超过500万
CAP的诊断和致病菌检验
干咳无痰→难以采集痰样 痰样易被上呼吸道和口腔菌的污染 门诊痰样送检慢，微生物学检验需时长 军团菌、支原体、衣原体等的检验，门
Aerobie G(-) baeilli 需氧G-杆菌,绿脓杆菌
LegioБайду номын сангаасella SP 军团菌
S. aureus
金葡菌
C.pneumoniae
肺炎衣原体
Respiratory Viruses
抗菌 药物
二代头孢or+大环内酯 头孢噻肟or 头孢曲松 新QN或新大环内酯
中华医学会方案
一线药物 青霉素制剂/酶抑制剂、 头孢一代、头孢二代
肺炎球菌 50% PRSP近几年持续↑ 流感嗜血杆菌
金葡菌 卡他莫拉菌
军团菌、衣原体、支原体 10~20%
HAP的主要致病菌
H. influenzae M. catarrharis P. aeruginosa Others
流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 金葡菌
CAP的病情分类
Ⅰ 60岁以下，无合并症，门诊治疗 Ⅱ 60岁以上，或有合并症，门诊治疗 Ⅲ 住院治疗，不必 ICU Ⅳ ICU
Ⅰ类：60岁以下无合并症者
致病菌
S. pneumoniae. 肺炎球菌 M. pneumoniae 肺炎支原体
Respiratory Viruses C. pneumoniae 肺炎衣原体 H.influenzae 流感嗜血杆菌
Miscellaneous
药物选择
（American Thoraeic Society推荐）
耐药性低、抗菌谱广、不良反应少
新QN均以 二线药物出现
QN类耐药性较易出现 新QN对肺炎球菌的作用略逊
治疗非典型 致病菌感染
大环内酯 四环素类
病例分析
6岁男童，因发热、恶心、呕吐、周身不适3天入院。
查体：体温39度，咳嗽为阵发性刺激性，少量脓痰，右下肺部可闻
及干性罗音，X线检查见右下肺叶有大片状阴影。血常
1. 青霉素加链霉素治疗及头孢它啶治疗 失败的原因？
2. 阿齐霉素治疗取得疗效的原因？ 3. 列举其他的治疗方法？ 4. 治疗中应当注意的问题？
表述的线路
1 肺部阴影和高热提示肺部感染。 2 白细胞不高，提示常规菌感染的可能性较小。 3 青霉素、链霉素的过敏问题、耐药问题、耳毒性问题。 4 头孢它啶为三代头孢，对革兰阴性菌效果好，与青霉素类有交叉耐
Questions
Does this patient actually need antibiotics?
What is best treatment? – What are the likely organisms? – Where is the infection? – How much, how often, what route, for how long? – How much does it cost? – Are there any problems in using antibiotics in this patient?
规检查发现白细胞计数正常。 处置：(1) 行痰液细菌培养；
(2) 开始给予青霉素加链霉素治疗，持续2天，症状体征 无变化；
(3) 改用头孢它啶治疗，3天后，症状加重，X线检查见 右下肺叶片状阴影加大；
(4) 改用阿齐霉素治疗，2天后症状明显减轻，肺部阴小。治 疗7天后症状体征消失，10天后出院。
问题：
药性，偶见过敏性休克。避免二重感染。 5 阿齐霉素为大环内酯类抗生素，对衣原体、支原体和军团菌有效。 6 四环素对支原体有效，但不宜用于儿童——抑制骨骼发育。 7 大环内酯类抗生素具有明显的消化道刺激症状；静脉给药可刺激局
部血管引起静脉炎。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。2 0.12.2020.12.20Sunday, December 20, 2020
Miscellaneous
药物 选择
二代头孢，如希克劳（礼来），安美汀（史克）
若无效则考虑可能是“非典型病原体”＝>大环 内酯
一步到位，新喹诺酮
Ⅲ类：住院者
病原体
Ｓ. Pneumoriae 肺炎链球菌
H. influenzae 流感嗜血杆菌
Polymicrobiae(including anaerobic baeteria) 复合（厌氧菌）
大环内酯：红霉素 青霉素 四环素类：强力霉素 一代头孢
Ⅱ类：60岁以上或有合并症者（门诊）
致病菌
S. Pneumoniae 肺炎链球菌
Respiratory Viruses H.influenazae 流感嗜血杆菌 Aerobie G(-)bacilli 需氧G-杆菌,绿脓杆菌 S. aureus 金葡菌
抗感染药物治疗
body
antibacterials
antibacterial action pathogenic microorganism
resistance
Ideal antibacterial can affect bacterial metabolism and can’t affect host cell ’s.