阿司匹林的发展历史与作用

阿司匹林的发展历史与作用

作者：叶松药学 1341129

张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。

一、阿司匹林的发展史

阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。但是直到1982年，人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。在阿司匹林诞生的百年时间里，拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。20世纪早期，拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。20世纪50年代，推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代，加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。90年代，为阿司匹林增加了一层膜衣，制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片，以减少药物对胃部的刺激。到目前为止，阿司匹林已应用百年, 成为医药史上三大经典药物之一, 至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药, 也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。[1] 二、药理作用

阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物, 其作用和用途有:

1. 解热作用: 可使发热病人的体温降至正常, 但对正常体温无影响。常用于感冒, 发热过高。

2. 镇痛作用: 阿司匹林通过抑制PGS 合成而产生镇痛效应, 但只具中等度镇痛, 又无成瘾性, 故临床广泛用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等度纯痛, 对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。[2]

3. 抗炎抗风湿效应: 其抗风湿作用除解热、镇痛等因素外, 主要在于抗炎。临床将阿司匹林作为急性风湿性和类风湿性关节炎的主要药物, 临床上也常用作鉴别诊断风湿病的药物。

4. 抗血小板聚集作用: 血小板的聚集对于止血和血栓的形成有密切的关系。阿司匹林对血小板聚集有特异的抑制作用, 故临床上广泛用于防术后血栓形成、预防动脉粥样硬化、短暂性脑缺血及心肌梗死等[3] 。

5. 阿司匹林能增加体内胰岛素的含量, 抑制血小板的聚集和ADP 的释放, 其不仅对糖尿病及其并发症有一定治疗作用, 而且对由糖尿病所致的血栓动脉硬化病、坏疽、冠状硬化有某些疗效。

6. 研究发现, 常规使用阿司匹林可使患直肠癌的危险降低, 其机理可能与血中前列腺素降低有关。国外有调查报告指出, 隔日服用阿司匹林的消化道癌症患者死亡降低40%, 食道癌的发病率可降低40%。另有资料表明, 阿司匹林对乳腺癌扩散有抑制作用, 每周至少服用阿司匹林3 次达5 年的妇女, 其乳腺癌发生率下降1/3。[4]

三、阿司匹林应用新进展

1.老年痴呆症

纽约艾伯塔·爱因斯坦医学院博士里查德利普顿, 是精神病学、神经学及流行病学三栖教授, 他说: “研究发现, 大脑内发生的炎症, 对于老年痴呆症的不断恶化起了推波助澜之作用。”那些按时服用抗炎药物( 阿司匹林类) 治疗或预防其他疾患( 如关节炎、心脏病) 的患者, 一般不会患老年痴呆症, 原因或许就在于此。

2.癌症

十几年来, 科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症的研究。米歇尔·洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席, 他说: “诸多试验显示, 非类固醇类抗炎药物( 包括阿司匹林) 具有防治各类肿瘤之功用, 如结肠癌、食管癌及胃癌等等”。哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究, 对90000 余名女性护士长期研究后发现: 那些按时服用阿司匹林长达10～19 年的护士, 结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%; 用药时间超过20 年以上者, 其发病率会下降44%之多。[5]

3.抗生素所致听力障碍

研究表明, 在使用氨基糖甙类抗生素时, 合用阿司匹林会防止听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后, 与体内铁元素结合形成自由基, 自由基分子性质极不稳定, 它能损伤各种细胞, 其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损, 内耳就会丧失探测声音的功能, 从而造成永久性听力丧失。对动物的初步研究显示: 阿司匹林被分解后, 会变为水杨酸盐, 它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。[6]

参考文献

[1] 马延. 《经久不衰的阿司匹林》. 生命世界. 2013.02.15.

[2] 苏焕臣, 李晓东, 翻译. 《药物制造百科全书》. 长春出版社, 1991.5.

[3] 樊德厚, 王永利, 主编. 《中国药物大全》西药卷. 第二版. 人民卫生出版社, 1996. 12.