药物制剂的技术和剂型
第一章 药物制剂基础知识
药物制剂基础知识
第一章
药物制剂基础 知识
1.药物制剂与剂型 2.药物制剂的发展与任务 3.药品标准与药品质量管理规范 4.实训项目：查阅药典
第一章 药物制剂基础知识
1.药物制剂与剂型
药物制剂技术 药物制剂技术是研究药物配制理论、生 产工艺及质量控制等的综合性应用技术学科。任何一种原 料药都不能直接用于防治疾病，由原料药加工制成的适合 患者应用的形式，称为剂型。将原料药物加工制成具有一 定规格的药物制品，称为制剂，以达到促进药物充分发挥 疗效、减小毒副作用、便于储存和使用等目的。
度法、色谱法等多种分析方法以及试液、试纸、指示液与指示剂、缓冲液等的配
制、滴定液的配制及标定和指导原则等其他内容在附录中查阅。
四、实训测评
❖
按表所列评
分标准进行测评
，并做好记录。
实训评分标准
THANK YOU 谢谢观看
注：批号也有采用8位数字或者采用数字加字母形式的。
第一章 药物制剂基础知识
【你知道吗】药物制剂生产中常用术语
规格
• 制剂中主药含量。 •如规格为100mg/片， 表示该药每片中含主药 100mg。
有效期
• 药品在规定储存条件 下能保持其质量的期限。 •通常格式为“有效期 至××××年××月”。
第一章 药物制剂基础知识
实训项目1 查阅药典 一、实训目的
❖ 1．了解《中国药典》2020年版的基本结构。 ❖ 2．熟悉《中国药典》2020年版凡例内容和常用术语。 ❖ 3．掌握《中国药典》的查阅方法。
二、器材准备
❖
写出《中国药典》的基本内容、各部分的主要内容以及《中国药典》的查阅
方法。
❖ 按照下列项 目，查阅《 中国药典》 2020年版， 记录所在页 码及括号中 内容的查阅 结果。
剂型、制剂和药剂学的概念
剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念药物剂型:任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型，简称药剂。
为了达到最佳的治疗效果，根据用药途径不同，同一种药物还可加工成不同的剂型供临床使用。
药物制成不同的剂型后，患者使用方便，易于接受，不仅药物用量准确，同时增加了药物的稳定性，有时还可减少毒副作用，也便于药物的贮存、运输和携带。
药物剂型有几十种之多，比较常用的也有二三十种。
（二）制剂的概念药物制剂，简称为制剂:为适应治疗或预防的需要，按照一定的剂型要求所制成的，可以最终提供给用药对象使用的药品。
如：头孢克肟的剂型有头孢克肟片、头孢克肟胶囊、头孢克肟颗粒。
这三种剂型均为头孢克肟的制剂。
二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性1.给药途径与药物剂型：药物剂型必须根据给药途径的特点来制备，与给药途径相适应。
2.药物剂型的重要性：①剂型可改变药物的作用性质：如硫酸镁口服作泻下药，5%iv能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用等；②剂型能改变药物的作用速度，例如，注射剂、吸入气雾剂等，速效制剂常用于急救；丸剂、缓释控制剂、植入剂等属长效制剂。
③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种不良反应；缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳，从而在一定程度上可降低药物的不良反应。
④剂型可产生靶向作用：如iv脂质体新剂型具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
⑤剂型可影响疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
（二）剂型的分类1.按给药途径分类：A、经胃肠道给药剂型人有肝脏首过效应，如：口服给药，容易受到胃肠道中的酸（或酶）的破坏的药物一般不能采取这种剂型。
药物制剂技术
药物制剂技术
药物制剂技术是指将药物原料通过一系列工艺加工的过程，制备成适合使用的药物制剂的技术。
药物制剂技术涉及药
物的物理性质、化学性质、生物性质以及药物与载体（如
胶囊、片剂、注射剂等）之间的相互作用等方面的知识。
常见的药物制剂技术有以下几种：
1. 固体制剂技术：包括片剂、颗粒、胶囊等固体制剂的制
备技术，主要考虑药物的物理特性和稳定性。
2. 液体制剂技术：包括注射剂、溶液剂等液体制剂的制备
技术，主要考虑药物的溶解度、稳定性和注射给药的要求。
3. 凝胶制剂技术：包括凝胶、凝胶片等半固体制剂的制备
技术，主要考虑药物的溶解度、黏度和质地的可控性。
4. 粉雾制剂技术：包括吸入剂等粉雾制剂的制备技术，主
要考虑药物在雾化器中的雾化性能和给药量的控制。
5. 控释制剂技术：包括缓释片、胶囊等控释剂型的制备技术，主要考虑药物的释放速度和稳定性。
药物制剂技术的发展旨在提高药物的吸收、降低药物的毒
副作用、改善患者的便利性和遵从性，从而提高药物疗效。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
18
黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
19
2 药物制剂新技术
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一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
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喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
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（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
4
学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
(完整版)药物制剂基础知识
任务一 认识药物剂型与制剂
为什么要把药物制成剂型？ 药物剂型都有哪些？
活动一 了解药物剂型相关知识
一、什么是剂型？
剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式，也称药物剂型。
如片剂、软膏剂、注射剂等。
二、药物制成剂型的重要性
剂型可改变药物的作用性质 剂型能改变药物的作用速度 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 剂型可影响疗效 剂型可产生靶向作用
国际非专利药品名称（INN）：Paracetamol
中国药品通用名称（CADN）：对乙酰氨基酚
英国通用药品名称（BAN）：Paracetamol
美国通用药品名称（USAN）：Acetaminophen
其他名称：醋氨酚、N-acetyl-p-aminophenol、 APAP、p-Acetamidophenol、Acetamol
调剂学：研究方剂调配及使用的有关技术和 理论的科学。3
药物制剂有关术语
一、制剂名称 目前有三种：通用名、商品名、国际非专
利名。 通用名：列入国家药品标准的药品名称 法定名称：国家药典委员会制订了药品命名 原则，药品的通用名按药品命名原则命名称 法定命名，并以法律规定的形式加以保护。 国际非专利名:其药品名称在前，剂型名在后 二、GMP
有一种抗感冒药品通用名叫“复方氨酚烷胺 胶囊（或片）”的，有很多厂家在生产。不 同的厂家给自己生产的“复方氨酚烷胺胶囊 （或片）”又取了一个商品名区别于其他厂 家的产品。所以就有了商品名叫：“盖克”、 “快克”、“快康”、“泰克”、“感王”、 “感康”、“感邦”、“卜康”、“古泉 ”、 “仁和可立克”等等。
五、药品有效期 药品的有效期是指药品被批准的使用期限，其含义 为药品在一定的贮存条件下，能够保持质量不变的 期限。
药物制剂技术 剂型导学案
模块一药物制剂技术基础知识项目一------剂型导学案（1）教学目标1、掌握剂型、制剂等概念。
2、了解剂型的重要性及其分类。
3、能说出常见剂型的名称和给药方式。
任务一剂型课堂学习（阅读课本P2-P4，完成下列问题）一、剂型和制剂的概念（一）、剂型剂型：。
举例说明课本所列的几种剂型的常用药：片剂：；胶囊剂：；颗粒剂：；丸剂：；口服溶液：；糖浆剂：；注射剂：；滴眼液：；乳膏剂：；栓剂：；气雾剂：；喷雾剂：。
（二）制剂1、制剂的概念：。
2、制剂的生产单位：、。
3、制剂的组成：6和。
其中，药物是指，也叫。
辅料是指，也叫、或。
二、学习《药物制剂技术》这门课程的任务和目的：1、药物制剂技术：。
2、《药物制剂技术》的任务：。
3、《药物制剂技术》的目的：。
三、药物制剂生产中的常用术语1、药品：。
2、药品名称：药品名称有和。
（1）药品的通用名是。
具有性，用作商标注册。
（2）商品名。
具有、。
（3）药品包装上必须标注药品的。
如果同时标注通用名和商品名，则通用名应当、。
二者字体比例不得小于。
（4）批准文号：。
6批准文号的格式是，其中字母表示化学药，代表中药，代表生物制品，代表进口分装药品。
（5）批：。
由组成，前四位数字表示、后两位数字表示的是，注“批次”的目的是用来追溯和审查。
（6）规格是指。
如。
（7）药品有效期是指。
通常格式为。
作业：课后作业一。
任务二了解剂型的重要性课堂学习（阅读课本P4-P5，完成下列问题）一、药物的疗效主要由决定的，其次是由决定的。
二、药物剂型的重要性主要表现在、、和四个方面。
1、临床临床治疗的需要：病有缓急，证有表里，临床对药物的剂型要求各有不同，比如要急救时宜选用、、等起效快的剂型；需持久或缓慢给6药的疾病，可考虑、等作用缓慢而持久的剂型；局部皮肤病症，宜用、等局部给药剂型；直肠给药宜选用等。
2、更好地发挥药物疗效，减少药物毒副作用：如胰岛素促皮质激素口服后能被胃肠道消化液破坏，宜制成或剂型，硝酸甘油吞服给药易被肝脏破坏起不到治疗作用而制成剂型，氨茶碱治疗哮喘效果好，但能引起心跳加快，可制成直肠给药；对胃刺激性大的药物不宜制成、等。
药物制剂设计知识点
药物制剂设计知识点药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物的剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于药物的疗效和药物的安全性具有重要的影响。
以下是药物制剂设计的几个关键知识点：1. 药物剂型选择药物剂型是指药物在制剂中的物理形态，如片剂、胶囊、注射剂等。
药物剂型的选择应考虑至少三个方面：药物的性质、药物的途径和用药的目的。
例如，对于溶解度较差的药物，可以选择胶囊剂型，以增强药物的溶解度和吸收性；对于需要快速生效的药物，可以选择注射剂型。
2. 药物的物理化学性质药物的物理化学性质对药物制剂的设计和稳定性具有重要影响。
药物的溶解度、晶型转变、缓释性等是常见的物理化学性质。
药物的溶解度影响着药物的吸收性和药效，因此在制剂设计中需要选用合适的载体或添加剂来改善溶解度。
晶型转变可能导致药物的稳定性降低，因此在制剂设计中需要进行相应的研究和控制。
缓释性可以通过选择合适的控释技术来实现，以延长药物的作用时间。
3. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物在制剂中的化学和物理稳定性。
药物的稳定性与其分解、氧化、光敏性等因素密切相关。
在药物制剂设计中，需要选择适当的添加剂、控制温度和湿度等因素，以提高药物的稳定性。
此外，对于氧敏感性药物，需要采用适当的包装材料和工艺措施来保护药物。
4. 药物的适应性和安全性药物制剂设计需要考虑患者的适应性和安全性。
例如，对于儿童和老年人等特殊人群，可以选择适合他们服用的制剂形式，如口服液剂；对于孕妇和哺乳期妇女，需要考虑药物的胎儿和婴儿安全性。
此外，对于需要长期用药的药物，需要选择适当的控释技术来保证药物的长期疗效。
总结：药物制剂设计是药学领域的重要内容，涉及到药物剂型选择、药物的物理化学性质、药物的稳定性等方面。
正确和科学地设计药物制剂，对于提高药物的疗效和安全性具有重要意义。
在设计药物制剂时，需要综合考虑药物的性质、途径和用药目的，以及药物的物理化学性质和稳定性等因素。
药物制剂技术
绪论
四.药品生产管理
2.药品生产管理 (1)基本概念 批生产记录：一个批次的待包装或成品的生产记录 主要内容：产品名称、生产批号、生产日期、操作者、 复核者的签名、有关操作与设备、相关生产阶段的产 品数量、物料平衡的计算、生产过程的控制记录及特 殊问题的记录。 GMP 中规定填写批生产记录应字迹清晰、内容充实、 数据完整，并由操作人及复核人签名。记录应保持整 洁，不得撕毁和任意涂改，更改是用在更改处签名， 并使原数据仍可辨认。
绪论
四.药品生产管理
2.药品生产管理 (1)基本概念
批：在规定限度内具有相同性质和质量，并在同一连续生产周期 中生产出来的一定数量的药品。
a:大、小容量注射剂一般以同一配液罐一次所配制的药液所生产 的均质产品为一批。 b ：粉针剂以同一批无菌原料药在同一连续生产周期内生产的均 质产品为一批。 c ：冻干产品以同一批配制的药液使用同一台冻干设备在同一生 产周期内生产的均质产品。 d ：眼用制剂、软膏制剂、乳剂等以同一配液罐最终一次配制所 生产的均质产品。 e ：连续生产的原料药，在一定时间间隔内生产的在规定限度内 的均质产品为一批；间歇生产的原料药，可由一定数量的产品经 最后混合所得的在规定限度内的均质产品为一批。
绪论
二.药物剂型
2.剂型的重要性 4）降低药物毒副作用:ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ红霉素在胃酸中分解并刺激性较 大，制备肠溶制剂可以克服上述问题 5）根据自身性质:如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受 到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类 药适合制备注射剂, 硝酸甘油具有显著的肝脏首过效 应，口服生物利用度只有8％, 可采用舌下给药。红霉 素在胃酸中5min后只剩下3.5%的效价，可制成肠溶片 服用。 6）某些剂型可产生靶向作用：减少因全身作用而产生的 副作用，发挥药物剂型的靶向作用。
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享药物制剂是指将中药原料加工、提取和制备成适合人体用药的形态，并经过合理的配方和加工工艺，使其具有稳定性、疗效和使用便利性的药品。
药物剂型是指药物制剂经过加工和组织后的最终药物形态，它直接影响到药物的药效和药理学效果。
在中药行业中，药物制剂与剂型设计是十分重要的环节，下面将分享两个中药行业中的药物制剂与剂型设计的案例。
案例一：中药颗粒剂的制剂与剂型设计中药颗粒剂是一种以中药煎剂为原料，经浓缩、干燥、包装等工艺制成的颗粒状制剂。
一般采用浓缩法处理中药煎剂，将其浓缩成固体形态，然后通过喷雾干燥方法制成颗粒剂。
中药颗粒剂具有方便携带、口感好、易于溶解和吸收等特点，因而备受消费者的喜爱。
在中药颗粒剂制剂与剂型设计的过程中，需要考虑以下几个因素：1. 中药煎剂的浓缩比例：根据中药煎剂的浓缩比例，确定所需的药物含量和加工工艺。
2. 干燥方法的选择：选择适合的干燥方法，如喷雾干燥法、真空干燥法等，确保颗粒剂的质量和稳定性。
3. 颗粒剂的包装和保存：选择合适的包装材料，确保颗粒剂的保存期限和质量。
4. 药品的服用方式：根据药物的性质和功效，选择适合的服用方式，如口服、外用等。
通过以上的制剂与剂型设计，中药颗粒剂可以更好地满足患者的用药需求，提高药物的疗效和便利性。
案例二：中药贴剂的制剂与剂型设计中药贴剂是一种以中药为主要原料，通过加工、配方和制剂等工艺制成的外用贴剂。
中药贴剂在中医治疗中有着广泛的应用，可以通过贴敷药物有效地渗透皮肤和经络，起到调理气血、祛邪驱寒的作用。
在中药贴剂的制剂与剂型设计过程中，需要考虑以下因素：1. 中药的选择和配方：根据患者的病情和中药的性能，选取合适的药材并进行合理的配方设计。
2. 贴剂基质的选择：选择适合的基质材料，如乳胶、胶原蛋白等，保证贴剂的附着性和渗透性。
3. 贴剂工艺的控制：制定合理的工艺流程，确保中药贴剂的质量和稳定性。
4. 包装和保存方式：选择合适的包装材料和方法，确保中药贴剂的保存期限和外观质量。
药物制剂新剂型与新技术--缓释、控释制剂
CPU
3
本章内容
概述
释药原理和方法 缓控释制剂的设计 处方及制备工艺 缓控释制剂质量评价
4
1
2 3 4
5
CPU
第一节
一、基本定义
1. 缓释制剂
概
述
指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到 长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 （sustained-release preparations, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted ~）
3.剂量计算
无速释部分（全部剂量缓释） 有速释部分（迅速达到治疗血浓）
CPU
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4.缓控释辅料
溶蚀性骨架材料
脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠 MC、CMCNa、HPMC、PVP、 Carbopol、Chitosan EC、EVA、聚甲基丙烯酸酯
骨架型阻滞材料
亲水凝胶骨架材料 不溶性骨架材料
不溶性高分子材料
溶解度过低，溶出、吸收过慢，起效愈慢，疗效愈差（生物 利用度愈低）
溶解度过低的药物，可先增加其溶出速度（微粉化、固体分
散体、包合物等）
CPU
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3）分配系数→1（较佳）
药物分配系数过高→脂溶性过大，水溶性过小→胃肠液
中浓度低，与细胞膜亲和、滞留
药物分配系数过低→脂溶性过小，水溶性过大→较难透 过细胞膜→吸收差，生物利用度低 4）稳定性（注意胃肠道破坏，酸、碱、酶） 5）粒度（难溶性药物） 此外：多晶型、溶剂化药物等因素
CPU
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不含药 渗透芯 药物 溶液
Drug
H2O 双室 特点 药物释放与药物性质无关 造价贵，对溶液状态不稳定药物不适用
药物制剂技术
1、药剂学是指研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2、药物剂型是指将药剂制成适用于临床适用的形式，简称剂型。
3、药品批准文号的格式：国药准字+1位字母+8位数字。
其中字母“H”代表化学药，“Z”代表中药、“S”代表生制品、“J”代表进口分包装药品。
4、药品名称包括：通用名称、商品名、国际非专有名。
5、《中国药典》分别由凡例、正文、附录和索引组成。
6、国家药品标准包括：《中国药典》和《局颁标准》。
7、GMP译为“药品生产质量管理规范”也称“良好的生产规范”。
GMP是药品进入医药市场的准入证。
G1P是“药品非临床研究质量管理规范”GCP是“药品临床试验管理规范”GPS是“药品经营质量管理规范”8、过滤灭菌法适合于对热不稳定的药物溶液、气体、水等物品的灭菌。
9、注射用水的储存条件:储存应采用80。
C以上保温、65°C以上保温循环或4。
C一下保温循环。
10、以目数来表示筛号及粉末的粗细，即以每英寸（2.54Cm）长度有多少筛孔来认识。
11、只含有糖或芳香物质的糖浆剂称为单糖浆或芳香糖浆。
它们无治疗作用，只作矫味剂。
12、混悬剂中微粒的沉降速度与微粒粒径、分散溶酶的密度差成正比与分散溶酶粘度成反比。
13、常用的增加药物溶解度的方法有选择适宜溶剂、将药物制成盐、选择助溶剂助溶和选择表面活性剂增溶等。
14、能使液体表面张力显著降低的物质称为表面活性剂。
15、H1B值（亲水亲油平衡值）表示表面活性剂亲水亲油的强弱。
H1B值越大，其亲水性越强；H1B值越小，其亲油性越强。
混合后的H1B值一般可用下式求算H1B=H1B1×W1+H1B2×W2∕W1+W2o其中H1B1、H1B2分别表示两种表面活性剂的H1B值，W1、W2表示两种表面活性剂的混合比例，通常为116、物料混合的原则：①组分的比例量。
混合物料比例量相差悬殊时，应采用等量递加混合法（匀称配研法）②组分的堆密度……17、表面活性剂在药物制剂上的应用：①增溶②乳化③润湿④起泡和消泡⑤其他18、注射剂的给药途径：⑴皮内注射（皮试）。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
渗透泵片组成：药物、半透膜材料、渗透压
活性物质、推动剂
第二节 缓释与控释制剂
三、靶向制剂
靶向制剂（TDS）是指载体将药物通过局部
给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织 •被动靶向制剂是指药 、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 物利用载体被动地被 机体摄取到靶位的自 分类 然靶向制剂。 被动靶向制剂 •用修饰的药物载体作为 主动靶向制剂 “导弹”，将药物定向地 物理化学靶向制剂 运送到靶区浓集发挥药效。 •用某些物理化学方法可 使靶向制剂在特定部位 发挥药效。
过滤 洗净 研磨
干燥即得 洗净 即得
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外
形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
（一）概述
第一节 药物制剂新技术
第二节 缓释和控释制剂
第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
第二节 缓释与控释制剂
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享
中药行业中的药物制剂与剂型设计案例分享近年来，随着人们对中药疗效认知的提高以及对健康生活的追求，中药行业得到了迅猛的发展。
药物制剂与剂型设计在中药行业中具有重要的地位，其合理设计能提高药物的疗效，并为患者提供便捷的用药方式。
本文将通过分享几个中药行业中的药物制剂与剂型设计案例，以探讨中药制剂与剂型设计的重要性和创新方向。
1. 案例一：中药注射液剂型设计中药注射液作为中药行业中重要的剂型之一，具有快速、准确的作用特点。
为了提高中药注射液的疗效和安全性，需要对剂型进行细致地设计。
例如，在某中药注射液的设计中，研究人员将中药有效成分与新型纳米载体结合，使其在注射液中稳定分散，增加其渗透性和靶向性，从而提高疗效并减少不良反应。
2. 案例二：中药颗粒剂剂型设计中药颗粒剂是近年来备受欢迎的一种剂型，其方便携带、易于服用的特点使得中药的应用更加便捷。
在中药颗粒剂的设计中，关键是如何保持有效成分的稳定性和可溶性。
通过使用高效溶剂、改良制粒工艺以及优化配方，可使中药颗粒剂具有更好的可溶性和稳定性，从而增强其疗效。
3. 案例三：中药贴剂剂型设计中药贴剂作为一种外用剂型，广泛应用于中药行业。
其药物传递系统的设计对药效的发挥有着至关重要的影响。
在中药贴剂剂型的设计中，应注重贴剂与皮肤的适应性，提高药物的渗透性和吸收率。
例如，在某中药贴剂的设计中，研究人员针对中药有效成分的特点，通过优化基材和粘合剂的选择，实现了中药成分的渗透和释放，从而提高了疗效。
在中药行业中，药物制剂与剂型设计的创新方向主要包括以下几个方面：1. 提高制剂的生物利用度：通过提高药物的溶解性、稳定性和渗透性，增加药物的口服吸收和生物利用度，提高中药的疗效。
2. 研发新型剂型：研发适合中药特点的新型剂型，如纳米制剂、胶囊剂、片剂等，满足患者的个性化用药需求。
3. 优化剂型工艺：通过优化制备工艺和配方，提高制剂的稳定性和质量控制水平，保证中药的疗效和安全性。
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
药物制剂新剂型与新技术--缓释、控释制剂
CPU
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控释制剂
口服双室渗透泵片
双药库式渗透泵片
单室与两室渗透泵型控释片剖面图 1.释放药物小孔；2.片心； 3.半透膜；4.药物库； 5.渗透压活性物质库
CPU
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2. 生物因素
1）生物半衰期（评估消除速度） t1/2<1h 或 >24h 药物一般不宜（一般口服12h、24h）
2）吸收 全胃肠道吸收药物较合适
但胃内滞留型、生 物粘附型可解决
主动吸收药物、局部吸收药物不宜
3）代谢 胃肠道首过效应→生物利用度↓（增加剂量或酶抑制剂）
CPU
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3. 生理因素
CPU
溶出速度 > 扩散速度
非零级
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2. 制剂手段
不同材料、不同厚度
包衣
囊材种类和用量
微囊、微球等
不溶性骨架制剂（片） 水溶性药物
增加粘度
注射液等液体制剂
植入剂 药树脂
水不溶性药物
乳剂
水溶性的药物成W/O乳
剂型注射剂
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三、溶蚀与扩散、溶出结合
药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。
CPU
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第三节 缓控释制剂的设计 一、影响口服缓控释制剂设计的因素
1. 药物理化因素
1）剂量（0.5～1.0g） 2）pKa、解离度、溶解度（一般应>0.01mg/ml） 弱酸弱碱型药物，分子型更易吸收，胃肠道吸收存在差异 溶解度过低，溶出、吸收过慢，起效愈慢，疗效愈差（生物 利用度愈低） 溶解度过低的药物，可先增加其溶出速度（微粉化、固体分 散体、包合物等）
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型
随着科学技术的进步，药物制剂领域也不断涌现出各种新技术和新剂型。
其中，一些比较先进的新技术包括纳米技术、脂质体技术、微球技术、多孔膜技术等，这些技术可以使药物的药效和作用时间得到改善，提高药物的生物利用度和稳定性。
同时，还可以减少药物的毒副作用和剂量。
新剂型方面，除了传统的片剂、胶囊、注射液等，现在还出现了口腔贴片、透皮贴片、肠溶缓释制剂、控释制剂、咀嚼片等。
这些新型剂型具有吸收迅速、方便易用、反应迅速等优点，可以使药物更加便利地被患者所接受和使用。
以上就是药物制剂新技术与新剂型的一些简单介绍。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(三) 渗透泵型
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(四)胃内滞留片 胃内滞留片/胃内漂浮片：能滞留于胃液中，延长药物在消
化道内的释放时间，改善药物吸收，提高药物生物利用度的 片剂。 一般可在胃内滞留达5-6h，并具有骨架释药的特性。 辅 料 亲水胶：HPMC、MC、CMC 助漂剂：酯类、脂肪酸类、脂肪醇类、蜡类
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缓控释制剂含义、优点、缓控释制剂的主要类型 蜡质包衣、微孔膜包衣材料 不溶性骨架材料、释药原理 亲水凝胶骨架材料、释药原理 渗透泵片组成
常用半透膜材料 渗透压活性物质作用、常用种类 推动剂/助渗剂作用 渗透泵片类型
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给药系统(DDS)：①控速释药系统：缓释制剂、控释制剂、 经皮给药系统/经皮给药制剂(TDDS/TTS)；②靶向给药系统 /靶向制剂。
缓释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒 速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4 次减少至1-2次的制剂。
控释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速 或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。 。
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(二) 骨架型制剂 (1) 不溶性骨架 骨架材料：EC、PE、PP、PVC 释药原理：胃肠道中不崩解，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶
解并通过骨架中的极细通道缓慢向外扩散。药物释放后完整骨 架随粪便排出。
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理条件影响的药物； 不能在小肠下端有效吸收的药物； 药理作用剧烈； 在治疗中需要使血药浓度出现峰谷现象的药物，
要制成特定的缓、控释制剂。
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(一) 包衣型制剂
(1) 蜡质包衣材料 水不溶，体内可溶蚀的蜡质、脂肪酸、酯类：鲸蜡、硬脂酸、
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血药浓度
20
15
中毒浓度
10
5 0
0
常规制剂
有效浓度
10
20
30
时间 缓释制剂
控释制剂
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二、缓释、控释制剂优点
治疗作用持久，服药次数少，方便使用，尤其适用于需要 长期服药的慢性疾病患者。
(十八醇，硬脂酸)， 控释物质：丙烯酸II、III，甘露醇 发泡剂：MgCO3, NaHCO3 润湿剂：SDS
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(五)生物黏附片
具有生物黏附性的聚合物与药物混合组成片芯，然后由此 聚合物围成外围，再加覆盖层而成。
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(二) 骨架型制剂 (2) 亲水凝胶骨架 骨架材料：MC、HEC、HPC、HPMC、CMC、海藻酸钠、
琼脂、西黄蓍胶、果胶、PVA、卡波姆、葡萄糖、壳多糖、脱 乙酰壳多糖等。 释药原理：高分子材料形成凝胶，表面药物快速溶出，凝胶层 增厚使药物溶出减慢。
用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道及胃肠道的特定区段，可用 于局部治疗，也可作用于全身加强药物与粘膜接触的紧密 性及持续性，有利 于药物吸收。
主要使用的聚合物 为HPC与卡波普。
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(六) 植入剂 主要为用皮下植入方式给药的植入剂，药物很容易到达体
氢化植物油、巴西棕榈酸 制备不同释药速度的含药颗粒、小球→压片
(2) 微孔膜包衣 不溶性包衣料(EC、CA、PE)+可溶性物质(NaCl、糖粉、
PEG) 致孔剂
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(一) 包衣型制剂 (3) 胃溶衣 HPC、HPMC、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性丙烯酸酯共聚物 (4) 肠溶衣 CAP、HPCMP、丙烯酸树脂类
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(三) 渗透泵型 渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成 常用半透膜材料：CA、EC 渗透压活性物质：调节室内渗透压，产生较高渗透压，
作为释放动力。常用氯化钠、乳糖、果糖、 葡萄糖、甘露糖的不同混合物。 推动剂/助渗剂：吸水膨胀，将药物推出释药孔 制备：片芯制备、包衣、激光打孔 类型：单室渗透泵片、双室渗透泵片等
循环，因而其生物利用度高； 另外，给药剂量比较小、释药速率慢而均匀，成为吸收的
限速过程，故血药水平比较平稳且持续时间可长达数月甚 至数年。
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第二节 靶向制剂
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一、 靶向制剂的含义及特点
血药浓度平稳，峰谷现象小，药物毒副作用低。 减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大疗效。 某些有首过效应的药物，制备成缓释、控释制剂使生物利
用度降低或升高。
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三、不宜制成缓释、控释制剂的药物
剂量很大(﹥1g)； 半衰期很短(﹤1h)或很长(﹥24h)； 溶解度极差； 吸收无规律、吸收差、吸收受其他药物及机体生
靶向制剂含义、意义 三级靶向部位 被动靶向制剂含义、实现方法、类型、靶向部位 主动靶向制剂类型 物理化学靶向含义、类型
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第一节 缓释与控释剂型
一、缓释、控释制剂定义 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
常规制剂，不论口服或注射，常需一日几次给药，不仅使 用不便，而且血药浓度波动很大，“峰谷”现象明显。血 药浓度高时，可产生副作用甚至中毒，低时可在治疗有效 浓度以下甚至不能起效。