半夏炮制前后的去毒机理研究现状

半夏炮制前后的去毒机理研究现状

目的:查阅整理关于半夏毒性成分研究的文献资料，为半夏的毒性成分的确定和研究作进一步探讨，和炮制前后半夏的成分变化做文献综合整理。

摘要:对半夏的毒性成分研究和炮制机理现状作一概述.生半夏的毒性主要表现在对多种黏膜的刺激性,这种刺激性是半夏炮制前后毒性比较的一个指标.而从生半夏中提取分离得到的纯草酸钙针晶具有强烈的刺激性作用,其不溶于水和各种有机溶剂,但能够溶于酸、碱性溶液,炮制辅料白矾和石灰水则分别呈一定的酸、碱性,因此提出从草酸钙针晶被破坏的角度解释半夏炮制解毒的机理，大量文献资料指出，半夏的刺激性毒性与药理毒性可能与草酸钙针晶和黑尿酸有关，但具体毒性成分不明确，对草酸钙针晶和黑尿酸的含量测定方法不明确，本文对已发表的大量文献报告和图书进行了查阅和整理，对半夏的毒性作用变化和成分含量变化进行综述，并提出自己的意见和总结，为半夏的毒性成分变化的研究和确定做进一步的探讨，便于今后对半夏的研究做借鉴。

关键词：半夏，炮制作用，草酸钙针晶，黑尿酸，毒性作用

一、半夏毒性成分的研究历程

国家在“七五”、“八五”、“九五”期间也有专题对半夏进行了研究，但对其炮制减毒的机理研究一直进展不大，其瓶颈问题就是刺激性成分和产生辛辣味的成分没有明确［６

虽然对半夏毒性的认识由来已久，但其对导致毒性的具体成分却一直存在较大争议，有认为其所含有的药理作用与毒芹碱（ｃｏｎｉｉｎｅ）、烟碱（ｎｉｃｏｔｉｎｅ）相似的生物碱、类似原白头翁素（Ｄｍｔｏａｎｅｍｏｎｉｎ）的对皮肤及黏膜有刺激性的物质是使生半夏产生刺激性的主要成分㈨，半夏的刺激性作用还被认为与其所含有的刺激性苷及苷元高龙胆酸有密切的关系、[21]认为半夏的毒性成分不溶或难溶于水，多为不能单独被水漂、姜浸等所破坏的甾醇类、辛辣醇和生物碱㈤。

吴皓等[9]用半夏粉末混悬液腹腔注射可使小鼠腹腔毛细血管通透性增加，渗出液中炎症介质ＰＧＥ，含量增加，组胺含量下降，认为半夏的刺激性作用类似于炎症反应。

目前关于半夏中刺激性成分的观点主要集中在３个方面;

1.1.行家兔眼刺激性的实验研究，确证了生半夏的刺激性来自于半夏中所含有的特殊晶形

的草酸钙针晶㈨。

1.2.在上世纪５０年代末，日本学者ｃｈｉｚｕＨａｓｅｇａｗａ首次报道了半夏中含有

对黏膜有强烈刺激性和辛辣味的成分为２，５一二羟基苯乙酸（尿黑酸，ｈｏｍｏｇｅｎｔｉｓｉｃａｅｉｄ）及其葡萄糖苷，并认为苷的刺激性比游离酸强㈨；

1.3.６０年代末，Ｍａｓａｋ０ｓｕｚｕｋｉ从半夏中分离得到了约Ｏ．ｏｏｌ８％的３，

４一二羟基苯甲醛（原儿茶醛，ｐｒｏｔｏｃａｔｅｃｈｕａｌｄｅｈｙｄｅ），并认为其葡萄糖苷是半夏辣味的本质㈣

二、半夏中草酸钙针晶炮制前后的变化及毒性作用

1.1草酸钙针晶的毒理作用

显微观察这些针晶在两端呈现出很尖锐的针尖形状，他们渗入到舌头和咽喉的组织中并引起短暂的组织坏死[31]。报道还认为摄入天南星科中的某些植物，由于含有草酸钙针晶，都会引起黏膜的强烈刺激，导致舌头、嘴唇和上腭的肿胀㈨。这些都与半夏的刺激性毒性作用极其相似。半夏的针晶具有两条纵向的沟槽，刺激性作用的产生与这种外形特殊的针晶有关：某种毒性物质隐藏在针晶的“纵沟”内或者附近区域，晶体刺破黏膜后毒性物质与组织接触，从而引起刺激疼痛感。在含晶异细胞内新发现的一种不溶性蛋白质可能是半夏的刺激性成分，半夏的三种炮制方法都能够破坏这种蛋白质，因而炮制后刺激性消失。[2]

1.2草酸钙针晶的炮制前后变化及研究现状

国内研究也发现，半夏经过炮制后，其钙离子浓度都有所增加［３３ｊ，这也可能表明了经过炮制后，生半夏中所含的草酸钙针晶被不同程度破坏，从而使钙离子游离出来，使该元素含量增加从生半夏中提取分离得到的纯草酸钙针晶具有强烈的刺激性作用,其不溶于水和各种有机溶剂,但能够溶于酸、碱性溶液,炮制辅料白矾和石灰水则分别呈一定的酸、碱性,因此提出从草酸钙针晶被破坏的角度解释半夏炮制解毒的机理[1]

三、半夏中黑尿酸的研究进展

四、