药理学基础理论
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药理学基础理论
与血浆蛋白的结合：酸性药物多与白蛋白结合；碱 性药物多与α1酸性糖蛋白结合；少数药物与球蛋 白结合。
组织 D+P DP
结合型药物（bound drug）暂时失去药理活性； 血浆蛋白结合率：反映药物与血浆蛋白结合的程度
D
+P
药理学基础理论
药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
F=A/D×100%
药理学基础理论
生物利用度—意义
①评价药物吸收程度； ②绝对生物利用度用来评价同一种药物不同给药途径
的吸收程度； ③相对生物利用度用来评价不同厂家同一制剂或同一
厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同。
药理学基础理论
2.房室模型（compartment model)
为反映药物分布状况的假设空间，凡摄取或消 除药物速率相似的组织器官均可划为同一房室。
药理学基础理论
（四）排泄（EXCRETION）
• 指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的 过程。
• 器官：肾脏、胆囊、肺、肠道、汗腺、唾液腺和乳腺 • 药物排泄的规律：
①大多数排泄属于被动转运，少数为主动转运 ②在排泄或分泌器官中药物浓度较高，既有治疗价值，
同时也会造成某种程度的不良反应 ③各药的排泄率不同，尤其是这些器官功能不良时均
恒比消除的药物在恒速恒量给药过程中，经5个t1/2，给药速 度等于消除速度，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称 为Css。
（恒量消除的药物因吸收速度大于消除速度，使体内药物 蓄积，血药浓度会无限制的增高）
药理学基础理论
连续多次给药的药物血浆浓度变化
按一级动力学消除的药物连续给药的时量曲线图
Cp Css
药理学基础理论
5.血浆清除率（PLASMA CLEARANCE，
CL）
指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净， 即单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数。 CL=kVd 单位为L·h-1 。
意义： 反映清除药物的主要器官肝、肾的功能状态
药理学基础理论
6.稳态血药浓度（STEADY STATE CONCENTRATION, CSS ）
HA 7.0 BH+ 7.4
药理学基础理论
（三）生物转化 （BIOTRANSFORMATION）
游离型的药物在体内主要是在肝脏 内，经过酶的作用发生化学结构的 改变而形成一系列代谢产物的过程。
发生生物转化的器官：主要是肝， 其次是肠、肾、肺等组织
药理学基础理论
生物转化的过程：
Ⅰ相 氧化（oxidation）、还原（reduction）、 水解（hydrolysis），使药物分子结构中引入 或暴露出极性基团
Ⅱ相 结合（conjugation），药物分子结构中的 极性基团与体内的葡萄糖醛酸、乙酰基、甘 氨酸等成分共价结合，生成易溶于水且极性 高的代谢物排出体外
药理学基础理论
生物转化的结果
灭活（inactivation） 活化（activation） 增毒、减毒
药理学基础理论
酶 生物转化的
专一性酶 胆碱酯酶、单胺氧化酶 非专一性酶 肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系
循环，使药物作用时间明显延长。
药理学基础理论
弱酸、弱碱性药物的跨膜转运特征
胃的吸收 酸性尿 碱性尿 跨细胞膜转运
弱酸 非离子型 非离子型 离子型
性药 易吸收 易重吸收 难重吸收
物
难排泄 易排泄
离子型 难入胞
弱碱 离子型 离子型 非离子型 性药 难吸收 难重吸收 易重吸收
物 小肠吸收 易排泄 难排泄
药理学基础理论
2020/11/30
药理学基础理论
健康管理师培训教材
主编： 刘天鹏 出版社： 人民军医出版社 出版时间： 2006.2
药理学基础理论
药理学基础理论
主要内容
一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素
药理学基础理论
药理学（ Pharmacology ）
药物 药物效应动力学
药物代谢动力学
①一室模型
logC
吸收
消除
药物
t
药理学基础理论
②二室模型
多数药物吸收后首先分布到血流丰富的组织器
官，然后在分布到血流较少的组织器官，故可设 想机体是由两个相互贯通的中央室和周边室组成。
吸收
消除
药物
中央室
分布
周边室
logC
分布曲线 消除曲线
t
药理学基础理论
3.半衰期（HALF-LIFE TIME, T1/2 ）
蠕动、局部血流和饮食，等
药理学基础理论
药物的转运（transport）
指药物在体 内通过各种 生物膜的运 动过程，亦 称药物的跨 膜转运。
药理学基础理论
药物在体内转运的方式
1.被动转运（passive transport） 简单扩散（simple diffusion） 膜孔滤过（filtration through pores）
②蛋白结合是非特异性的，而 D 血浆蛋白结合点有限，两个药 物可能竞争与同一蛋白结合而 发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
D +P DP
药理学基础理论
③屏障现象（barrier）药物在血液与 器官组织间转运受到的障碍血脑屏障， 胎盘屏障，眼屏障 ④体液的pH
Css。
药理学基础理论
稳态浓度的意义
1.调整给药剂量的依据 当治疗效果不满意或发生不良反应时，可通过稳态浓 度对给要剂量加以调整，其公式 RA(调整)=Css(需要的)×RA(现用的)/Css(已达到的)
2.制定理想给药方案的依据
药理学基础理论
3.负荷剂量（loading dose , DL ） 首次用药就能达到稳态血药浓度的首次剂量
Ass = Dm+ Asse-kt , ∵ DL = Ass= Dm/(1-e-kt) 当给药间隔时间τ= t1/2 时， DL=Dm/(1-e-0.693)=Dm/0.5=2Dm 即每隔一个t1/2给药一次，首剂加倍剂量可以使血 药浓度迅速达到稳态
药理学基础理论
Cp Cmax吸
收 分 布 相
高峰浓度 生效
失效 代谢排泄相
效应持续时间
|Tpeak | 潜伏期
残留期
MTC MEC
t
药理学基础理论
曲线下面积（AUC）—反映进入体循环
药物的相对量
Cp
Cmax
MTC- 最低中毒浓度
AUC
MEC-最低有效浓度
Tpeak
t
药理学基础理论
药物代谢动力学基本参数及概念
1.生物利用度（bioavailability,F）：指不同剂型的药 物血管外给药后能被吸收进入体循环的相对份量及 速度。
血 液
血
苯丙胺
液
尿液
A、酸性尿时
B、碱性尿时
药理学基础理论
②肾小管的主动分泌
（ACTIVE TUBULE SECRETION）
两类转运系统： 有机酸转运系统（弱酸通道） 有机碱转运系统（弱碱通道）
特点： 遵循主动转运的规律 分泌机制相同的两类药合用时，经同一载体转运可发生竞
争性抑制
药理学基础理论
药理学基础理论
其他给药途径
静脉注射、肌内注射、皮下注射 舌下含服、直肠给药 吸入给药 经皮给药
药理学基础理论
（二）分布 （DISTRIBUTION）
药物自血液中随血液循环经过一系 列生物膜的转运到达各组织器官中 的过程。
基本规律：不均匀，动态平衡
药理学基础理论
影响药物分布的因素：
①药物的理化性质； ②药物与血浆蛋白结合率；
•离子障（ion trapping)：离子型药物分子极性大， 水溶性高，脂溶性低，不易转运。
•大多数药物为弱电解质，在水溶液中有离子型和 非离子型状态。pH影响解离度。
HA H++A-
BH+ H++B
药理学基础理论
胃肠道给药特点：
①方便有效 ②吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠道破坏、 对胃刺激性大的、首关消除多的药物，也不适用 于昏迷及婴幼儿不能口服的病人。
非离子型 易入胞 难出胞
药理学基础理论
体内药量变化的时间过程
时量关系（time-concentration ）
指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律
时量曲线（time-concentration curve）
以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图
药理学基础理论
单次血管外给药后药物的时量曲线
统（hepatic microsomal mixed function oxidase system）
细胞色素P-450酶系统
药理学基础理论
肝药酶的特性
①专一性低： ②活性有限：有竞争性抑制 ③个体差异大：种类多，70余种 ④易受药物的诱导或抑制： • 肝药酶诱导作用（酶促）使合用的药浓度↓，疗效↓ • 肝药酶抑制作用（酶抑）使合用的药浓度↑，中毒
5×t1/2
静脉滴注
分次给药
0
t
药理学基础理论
CSS的特点
①Css的高低取决于每次给药的剂量。 ②静脉恒速滴注时量曲线平滑上升达Css；分次给药可
使Css随吸收、分布、和消除的过程有明显的上下波 动。曲线波动的大小与给药间隔时间有关。 ③不论恒滴还是分次给药，在达到Css后，如中途改变
给药速度或给药量，则需再经5个t1/2才能达到新的
静脉滴注的DL Ass= CssVd = RA/K = RA/(0.693/t1/2)
= 1.44 t1/2 RA 将第一个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始 时就推注入静脉即可达到并维持Css
药理学基础理论
分次恒速给药的DL
分次恒速给药达到Css 时，体内是维持剂量 （maint enance dose , Dm）与体内上一次剂量残 留药物的总和
机体
研究药物与机体相互作用及其作用规律 的科学，是基础医学与临床医学、医学与药学 的桥梁，为防治疾病合理用药提供基本理论、 基本知识和科学的思维方法。
药理学基础理论
（一）吸收（absorption）
药物自给药部位转运进入血液循环的过程。 影响因素：
药物因素 理化性质； 剂型； 给药量；
给药途径 腹腔注射＞吸入＞直肠＞肌肉注射＞皮下注射＞
药理学基础理论
4.表观分布容积
（apparent volume of distribution, Vd ）
指在药物充分均匀分布的假设前提下，按血 药浓度C推算体内全部药物A在理论上应占有的体 液容积。
㏒C
㏒C0
Baidu Nhomakorabea
Vd =A/C0
0
t
药理学基础理论
VD的意义
①推测药物在体内分布情况 如一个70Kg 体重的正常人： Vd=5L左右，药物大多分布于血浆 Vd=10～20L，药物分布于全身体液中 Vd=40L，药物分布于全身组织器官 Vd＞100L，药物集中分布到某个器官内（蓄积） ②推测药物排泄速度 一之般亦来然说。， Vd小的药物排泄较快，在体内存留时间短；反
• 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 • 意义：
①药物分类的依据 ②确定给药间隔时间 ③预测达到稳态血药浓度的时间：通常恒速经脉滴注
或分次恒量给药，经过5个半衰期，消除速度与给药 速度相等即达到稳态血药浓度 ④预测药物基本消除的时间：通常停药时间达到5个半 衰期，药量消除96%以上即达到基本消除
口服＞皮肤
药理学基础理论
胃肠道给药—口服（PER OS ,P.O.）
吸收部位：胃肠道 首关消除（first pass elimination）：有些药物在进入
体循环之前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活 代谢一部分，导致进入体循环的实际药量减少。
药理学基础理论
药物本身性质：溶解释放速率、剂型 胃肠道功能状态： pH值、吸收面积、胃肠分泌和
可改变排泄速率
药理学基础理论
机体排泄药物的主要途径
肾脏 ① 肾小球滤过（glomerular filtration） 绝大多数游离型药物和代谢物均可经肾小球滤过，进入肾小
管内，部分在肾小管可以简单扩散方式被重吸收 影响因素： A.药物的理化性质 B.尿液的pH值 C.尿量
药理学基础理论
水杨酸
2.特殊转运（ specialized transport） 主动转运（active transport） 易化扩散（ facilitated diffusion ） 内吞（endocytosis）或胞饮(pinocytosis） 离子对转运（ion-pair transport）
药理学基础理论
pH对简单扩散的影响
胆汁排泄
药物经肝脏转化生成的极性较强的水溶性代谢物由肝细胞主 动分泌，转运到胆汁，经胆道排泄。 经胆汁排泄的药物具有 特殊化学基团、分子量在3000～5000道尔顿；
特点：
①浓聚。
②肝肠循环（hepato-enteral circulation）：有些药物在肝细
胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁，随后排泄到小肠被水 解，游离型药物可经肠粘膜吸收，由门静脉重新进入全身体
与血浆蛋白的结合：酸性药物多与白蛋白结合；碱 性药物多与α1酸性糖蛋白结合；少数药物与球蛋 白结合。
组织 D+P DP
结合型药物（bound drug）暂时失去药理活性； 血浆蛋白结合率：反映药物与血浆蛋白结合的程度
D
+P
药理学基础理论
药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
F=A/D×100%
药理学基础理论
生物利用度—意义
①评价药物吸收程度； ②绝对生物利用度用来评价同一种药物不同给药途径
的吸收程度； ③相对生物利用度用来评价不同厂家同一制剂或同一
厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同。
药理学基础理论
2.房室模型（compartment model)
为反映药物分布状况的假设空间，凡摄取或消 除药物速率相似的组织器官均可划为同一房室。
药理学基础理论
（四）排泄（EXCRETION）
• 指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的 过程。
• 器官：肾脏、胆囊、肺、肠道、汗腺、唾液腺和乳腺 • 药物排泄的规律：
①大多数排泄属于被动转运，少数为主动转运 ②在排泄或分泌器官中药物浓度较高，既有治疗价值，
同时也会造成某种程度的不良反应 ③各药的排泄率不同，尤其是这些器官功能不良时均
恒比消除的药物在恒速恒量给药过程中，经5个t1/2，给药速 度等于消除速度，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称 为Css。
（恒量消除的药物因吸收速度大于消除速度，使体内药物 蓄积，血药浓度会无限制的增高）
药理学基础理论
连续多次给药的药物血浆浓度变化
按一级动力学消除的药物连续给药的时量曲线图
Cp Css
药理学基础理论
5.血浆清除率（PLASMA CLEARANCE，
CL）
指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净， 即单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数。 CL=kVd 单位为L·h-1 。
意义： 反映清除药物的主要器官肝、肾的功能状态
药理学基础理论
6.稳态血药浓度（STEADY STATE CONCENTRATION, CSS ）
HA 7.0 BH+ 7.4
药理学基础理论
（三）生物转化 （BIOTRANSFORMATION）
游离型的药物在体内主要是在肝脏 内，经过酶的作用发生化学结构的 改变而形成一系列代谢产物的过程。
发生生物转化的器官：主要是肝， 其次是肠、肾、肺等组织
药理学基础理论
生物转化的过程：
Ⅰ相 氧化（oxidation）、还原（reduction）、 水解（hydrolysis），使药物分子结构中引入 或暴露出极性基团
Ⅱ相 结合（conjugation），药物分子结构中的 极性基团与体内的葡萄糖醛酸、乙酰基、甘 氨酸等成分共价结合，生成易溶于水且极性 高的代谢物排出体外
药理学基础理论
生物转化的结果
灭活（inactivation） 活化（activation） 增毒、减毒
药理学基础理论
酶 生物转化的
专一性酶 胆碱酯酶、单胺氧化酶 非专一性酶 肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系
循环，使药物作用时间明显延长。
药理学基础理论
弱酸、弱碱性药物的跨膜转运特征
胃的吸收 酸性尿 碱性尿 跨细胞膜转运
弱酸 非离子型 非离子型 离子型
性药 易吸收 易重吸收 难重吸收
物
难排泄 易排泄
离子型 难入胞
弱碱 离子型 离子型 非离子型 性药 难吸收 难重吸收 易重吸收
物 小肠吸收 易排泄 难排泄
药理学基础理论
2020/11/30
药理学基础理论
健康管理师培训教材
主编： 刘天鹏 出版社： 人民军医出版社 出版时间： 2006.2
药理学基础理论
药理学基础理论
主要内容
一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素
药理学基础理论
药理学（ Pharmacology ）
药物 药物效应动力学
药物代谢动力学
①一室模型
logC
吸收
消除
药物
t
药理学基础理论
②二室模型
多数药物吸收后首先分布到血流丰富的组织器
官，然后在分布到血流较少的组织器官，故可设 想机体是由两个相互贯通的中央室和周边室组成。
吸收
消除
药物
中央室
分布
周边室
logC
分布曲线 消除曲线
t
药理学基础理论
3.半衰期（HALF-LIFE TIME, T1/2 ）
蠕动、局部血流和饮食，等
药理学基础理论
药物的转运（transport）
指药物在体 内通过各种 生物膜的运 动过程，亦 称药物的跨 膜转运。
药理学基础理论
药物在体内转运的方式
1.被动转运（passive transport） 简单扩散（simple diffusion） 膜孔滤过（filtration through pores）
②蛋白结合是非特异性的，而 D 血浆蛋白结合点有限，两个药 物可能竞争与同一蛋白结合而 发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
D +P DP
药理学基础理论
③屏障现象（barrier）药物在血液与 器官组织间转运受到的障碍血脑屏障， 胎盘屏障，眼屏障 ④体液的pH
Css。
药理学基础理论
稳态浓度的意义
1.调整给药剂量的依据 当治疗效果不满意或发生不良反应时，可通过稳态浓 度对给要剂量加以调整，其公式 RA(调整)=Css(需要的)×RA(现用的)/Css(已达到的)
2.制定理想给药方案的依据
药理学基础理论
3.负荷剂量（loading dose , DL ） 首次用药就能达到稳态血药浓度的首次剂量
Ass = Dm+ Asse-kt , ∵ DL = Ass= Dm/(1-e-kt) 当给药间隔时间τ= t1/2 时， DL=Dm/(1-e-0.693)=Dm/0.5=2Dm 即每隔一个t1/2给药一次，首剂加倍剂量可以使血 药浓度迅速达到稳态
药理学基础理论
Cp Cmax吸
收 分 布 相
高峰浓度 生效
失效 代谢排泄相
效应持续时间
|Tpeak | 潜伏期
残留期
MTC MEC
t
药理学基础理论
曲线下面积（AUC）—反映进入体循环
药物的相对量
Cp
Cmax
MTC- 最低中毒浓度
AUC
MEC-最低有效浓度
Tpeak
t
药理学基础理论
药物代谢动力学基本参数及概念
1.生物利用度（bioavailability,F）：指不同剂型的药 物血管外给药后能被吸收进入体循环的相对份量及 速度。
血 液
血
苯丙胺
液
尿液
A、酸性尿时
B、碱性尿时
药理学基础理论
②肾小管的主动分泌
（ACTIVE TUBULE SECRETION）
两类转运系统： 有机酸转运系统（弱酸通道） 有机碱转运系统（弱碱通道）
特点： 遵循主动转运的规律 分泌机制相同的两类药合用时，经同一载体转运可发生竞
争性抑制
药理学基础理论
药理学基础理论
其他给药途径
静脉注射、肌内注射、皮下注射 舌下含服、直肠给药 吸入给药 经皮给药
药理学基础理论
（二）分布 （DISTRIBUTION）
药物自血液中随血液循环经过一系 列生物膜的转运到达各组织器官中 的过程。
基本规律：不均匀，动态平衡
药理学基础理论
影响药物分布的因素：
①药物的理化性质； ②药物与血浆蛋白结合率；
•离子障（ion trapping)：离子型药物分子极性大， 水溶性高，脂溶性低，不易转运。
•大多数药物为弱电解质，在水溶液中有离子型和 非离子型状态。pH影响解离度。
HA H++A-
BH+ H++B
药理学基础理论
胃肠道给药特点：
①方便有效 ②吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠道破坏、 对胃刺激性大的、首关消除多的药物，也不适用 于昏迷及婴幼儿不能口服的病人。
非离子型 易入胞 难出胞
药理学基础理论
体内药量变化的时间过程
时量关系（time-concentration ）
指血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律
时量曲线（time-concentration curve）
以血浆药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标作图
药理学基础理论
单次血管外给药后药物的时量曲线
统（hepatic microsomal mixed function oxidase system）
细胞色素P-450酶系统
药理学基础理论
肝药酶的特性
①专一性低： ②活性有限：有竞争性抑制 ③个体差异大：种类多，70余种 ④易受药物的诱导或抑制： • 肝药酶诱导作用（酶促）使合用的药浓度↓，疗效↓ • 肝药酶抑制作用（酶抑）使合用的药浓度↑，中毒
5×t1/2
静脉滴注
分次给药
0
t
药理学基础理论
CSS的特点
①Css的高低取决于每次给药的剂量。 ②静脉恒速滴注时量曲线平滑上升达Css；分次给药可
使Css随吸收、分布、和消除的过程有明显的上下波 动。曲线波动的大小与给药间隔时间有关。 ③不论恒滴还是分次给药，在达到Css后，如中途改变
给药速度或给药量，则需再经5个t1/2才能达到新的
静脉滴注的DL Ass= CssVd = RA/K = RA/(0.693/t1/2)
= 1.44 t1/2 RA 将第一个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始 时就推注入静脉即可达到并维持Css
药理学基础理论
分次恒速给药的DL
分次恒速给药达到Css 时，体内是维持剂量 （maint enance dose , Dm）与体内上一次剂量残 留药物的总和
机体
研究药物与机体相互作用及其作用规律 的科学，是基础医学与临床医学、医学与药学 的桥梁，为防治疾病合理用药提供基本理论、 基本知识和科学的思维方法。
药理学基础理论
（一）吸收（absorption）
药物自给药部位转运进入血液循环的过程。 影响因素：
药物因素 理化性质； 剂型； 给药量；
给药途径 腹腔注射＞吸入＞直肠＞肌肉注射＞皮下注射＞
药理学基础理论
4.表观分布容积
（apparent volume of distribution, Vd ）
指在药物充分均匀分布的假设前提下，按血 药浓度C推算体内全部药物A在理论上应占有的体 液容积。
㏒C
㏒C0
Baidu Nhomakorabea
Vd =A/C0
0
t
药理学基础理论
VD的意义
①推测药物在体内分布情况 如一个70Kg 体重的正常人： Vd=5L左右，药物大多分布于血浆 Vd=10～20L，药物分布于全身体液中 Vd=40L，药物分布于全身组织器官 Vd＞100L，药物集中分布到某个器官内（蓄积） ②推测药物排泄速度 一之般亦来然说。， Vd小的药物排泄较快，在体内存留时间短；反
• 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 • 意义：
①药物分类的依据 ②确定给药间隔时间 ③预测达到稳态血药浓度的时间：通常恒速经脉滴注
或分次恒量给药，经过5个半衰期，消除速度与给药 速度相等即达到稳态血药浓度 ④预测药物基本消除的时间：通常停药时间达到5个半 衰期，药量消除96%以上即达到基本消除
口服＞皮肤
药理学基础理论
胃肠道给药—口服（PER OS ,P.O.）
吸收部位：胃肠道 首关消除（first pass elimination）：有些药物在进入
体循环之前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活 代谢一部分，导致进入体循环的实际药量减少。
药理学基础理论
药物本身性质：溶解释放速率、剂型 胃肠道功能状态： pH值、吸收面积、胃肠分泌和
可改变排泄速率
药理学基础理论
机体排泄药物的主要途径
肾脏 ① 肾小球滤过（glomerular filtration） 绝大多数游离型药物和代谢物均可经肾小球滤过，进入肾小
管内，部分在肾小管可以简单扩散方式被重吸收 影响因素： A.药物的理化性质 B.尿液的pH值 C.尿量
药理学基础理论
水杨酸
2.特殊转运（ specialized transport） 主动转运（active transport） 易化扩散（ facilitated diffusion ） 内吞（endocytosis）或胞饮(pinocytosis） 离子对转运（ion-pair transport）
药理学基础理论
pH对简单扩散的影响
胆汁排泄
药物经肝脏转化生成的极性较强的水溶性代谢物由肝细胞主 动分泌，转运到胆汁，经胆道排泄。 经胆汁排泄的药物具有 特殊化学基团、分子量在3000～5000道尔顿；
特点：
①浓聚。
②肝肠循环（hepato-enteral circulation）：有些药物在肝细
胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁，随后排泄到小肠被水 解，游离型药物可经肠粘膜吸收，由门静脉重新进入全身体