药理学基础理论
药理学基础知识课件
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课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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第一部分 绪言
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一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
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一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
《药理学基础》课程标准
《药理学基础》课程标准一、课程性质本课程是中等职业学校制药类药剂专业必修的一门专业核心课程，是在《人体解剖生理基础》《微生物基础》《生物化学》等课程基础上，开设的一门理论性较强的专业课程，其任务是让学生掌握药物基础知识提升药学服务相关能力，为后续《常见病用药指导》等课程的学习奠定基础。
二、学时与学分108学时，6学分。
三、课程设计思路本课程按照立德树人的要求，突出核心素养、必备品格和关键能力的培养，兼顾中高职课程衔接，高度融合药理知识与技能的学习和职业精神的培养。
1.依据《中等职业学校制药类药剂专业指导性人才培养方案》中确定的培养目标、综合素质和职业能力，按照知识与技能、过程与方法、情感态度与价值观三个维度，突出药学服务能力培养，结合本课程的性质和职业教育课程教学的最新理念，确定本课程目标。
2.根据“中等职业学校药剂专业‘工作任务与职业能力’分析表”，依据课程目标和医药商品购销、医院药品发放调剂等岗位需求，围绕药学服务工作实际，体现科学性、适用性原则，确定本课程内容。
3.以药物的作用与应用为主线，结合医药商品购销、医院药品发放调剂等岗位典型工作任务，将相应的专业理论知识、专业技能与职业素养有机融入所设置的模块和教学单元，遵循学生认知规律和职业成长规律，序化教学内容。
四、课程目标学生通过学习本课程，掌握药理学的基础知识和基本技能，初步建立良好的职业意识，养成良好的职业习惯。
1.熟悉药物效应动力学与药物代谢动力学的基本知识。
2.理解常用药物的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项，能说出重点药物的作用机制和相互作用。
3.灵活运用所学知识对临床常见病患者用药期间的病情变化与药物作用之间的关系进行观察和初步分析，针对病症对患者进行合理用药指导与咨询，指导服务对象合理用药，确保药品和药事服务质量。
4.具有准确阅读、理解、获取药物信息的能力，能识别医药商品购销、药品处方调配等国家标准、行业标准，规范记录工作过程中的相关文件。
药物学基础概论(药物学基础)资料
（四）处方药、非处方药的概念
1.处方药是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才 可调配、购买和使用的药物。
2.非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处 方即可自行判断、购买和使用的药物。
3.学习要求 护理专业的学生通过学习药物应用护理， 除能够正确执行医嘱，合理使用处方药外，还应具 有对常见病非处方药的用药指导能力和药物咨询能 力。
食物、药物、毒物关系：
有些是药食同源，如海带、苦瓜等； 药物与毒物间没有化学结构上的差别，仅存 在量的差异。
2.药理学的概念 药理学是研究药物与机体之间相互作用规
律和作用机制的一门科学。 3.药物应用护理的概念
药物应用护理则是以药理学基础理论和技 能为基础，结合现代护理理论，阐述临床药 物应用护理所必需的基本理论、基本知识、 基本技能，指导临床护理合理用药的一门学 科。
（2）根据药物可能出现的不良反应，作出护理诊断， 采取相应的护理措施。
（3）对病人进行用药指导，强调必须严格执行医嘱， 禁止擅自调整用药方案，使病人能够合理使用药物， 保证用药安全及疗效，防止药源性疾病的发生。
三、药物学基础的学习方归纳； 4、实践教学； 5、结合临床； 6、现代学习手段；
a、掌握各种药物的最佳服用时间和服用方法。
药物的疗效与时间密切相关，饮食与药物相互作 用也可改变药物的效果。因此，应根据具体的药物， 选择适宜的服用时间和方法。例如，缺铁性贫血的患 者，需用铁剂治疗，但口服铁剂对胃肠道有刺激性， 服后可导致恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻等。虽空 腹容易吸收，但多不能耐受。所以服用铁剂宜在饭后 服，且同时服用稀盐酸或胃蛋白酶合剂、维生素C等 ，可增加铁剂的吸收。又如催眠药宜在睡前服，助消 化药宜在饭后服用，健胃药宜在饭前服用等。
《药理学》全套课件 PPT
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
强心苷
毛果 芸香碱
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
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第一章 药理学总论
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第一章 绪论
药理学的任务与内容
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
执业中药师考点重点 中药药理学的基本理论与基础知识
第一单元中药药理学的基本理论与基础知识考纲、考点说明：一、中药药理学的概念与研究内容(一)概念中药药理学：以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。
要点：学科的基础、方法、内容。
(二)中药药理学研究内容可分两部分：1.研究中药→机体中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
要点：中药的作用、机理、物质基础。
2.研究机体→中药中药药动学：研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。
要点：中药的体内过程。
二、中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括：四气(四性)、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒。
(一)中药四性(四气)的现代研究概述：寒凉、温热药的药理作用有差异：1.对植物神经系统功能的影响主要有三个方面：(1)临床病人：寒证、热证→表现出：植物神经功能紊乱。
①寒证→唾液分泌量↑、心率、基础体温、血压、呼吸频率↓→植物神经平衡指数偏低→交感神经-肾上腺系统功能偏低。
②热证→植物神经平衡指数偏高→交感神经-肾上腺系统功能偏高。
应用温热药、寒凉药治疗→症状改善，植物神经平衡指数正常化。
说明：寒、热证→植物神经功能紊乱。
寒凉药抑制交感，温热药增强交感→纠正紊乱。
(2)正常动物：寒凉药或温热药→长期给药→植物神经功能紊乱。
举例：寒凉药→尿中儿茶酚胺排出量↓、尿中17-羟皮质类固醇排出量↓(儿茶酚胺含量↓)，血浆和肾上腺多巴胺β-羟化酶活性↓(儿茶酚胺合成↓)，心率、耗氧量↓(儿茶酚胺作用↓)→抑制交感神经-肾上腺系统功能。
(3)动物证候模型：“甲低”阳虚证模型动物→体温↓、心率↓等(交感抑制的表现)。
温热性(温肾助阳药)→改善。
说明：温热药增强交感神经功能。
结论：寒凉药、温热药→调节植物神经功能。
调节机制：现代认为：通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸(第二信使，参与细胞内信息传递)水平。
寒凉药→升高M受体、cGMP(环磷鸟苷)水平→兴奋副交感。
定量药理学基础与数学模型
学模型、药效学模型和剂量优化模型等。通过对不同数学模型的应用，可以对药
物的药效学、副作用、毒性等进行定量描述，为药物研发提供一定的理论依据。
。
2. 药物的药效学参数：药效学参数是衡量药物药效的一组指标，包括最大受体效应、半数受体占
用浓度、药理学作用持续时间等。了解药效学参数可以帮助评估药物的作用机制和预测药效。
学分析了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并利用数学模型描述药物
1. 药物的吸收、分布、代谢和排泄过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄是药代动力学的重要研
与体内靶点（如受体）之间的相互作用。不同类型的数学模型包括药物药代动力
究内容，药物在体内的代谢和清除过程对于药物安全、药效以及给药方案等方面均具有重要意义
药物动力学和药效学
1. 药物在体内的代谢与排泄：药物对机体的作用是通过在体内的代谢和排泄
来实现的，因此药物动力学研究的重点之一是药物在体内的代谢和排泄过程
，包括药物的生物利用度、药物在体内的分布、代谢过程的酶动力学和药物
的排泄途径等。
2. 药效学：药效学是研究药物对机体作用的科学，包括药物产生作用的过程
定量药理学基础与数学模型
Fundamentals of Quantitative Pharmacology and
Mathematical Modeling.
2023/4/30
1. 定量药理学基础介绍
2. 药代动力学和药效学
3. 数学模型在药物研究中的应用
4. 药物剂量计算方法及实例
目录
01
定量药理学基础介绍
2023/4/30 |
3. 药物剂量计算和调整：在用药过程中，药物的剂量需要根据患者病情、病理生理状态、药物作
药理学基础知识
根据药物不良反应的性质和严重程度，可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程，以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ，有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响，如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数（Kabs）
半衰期（t1/2） 生物利用度（F）
表观分布容积（Vdss） 清除率（Cl）
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应，包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏，分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应，主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应，将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程，包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
感谢观看
02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
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被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ，包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运， 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
药理学基础—药效学理论讲解
特点： （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大，与 剂量和给药途经无关。
（3）停药后反应逐渐消失，再用时可 能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作 用与防治作用在一定条件下可互相转化。
特点：是药物固有的作用。可以 预料，难以避免。
产生的原因：药物的选择性低， 作用范围广。
（二）毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起
2. 药物作用的选择性（selectivity）：
多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发 生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不 发生作用。
特点：
选择性高的药物大多药理 活性较强，使用针对性强；
选择性低的药物，应用时 针对性差，不良反应较多， 但作用范围广。
产生原因：
（1）药物的化构、机体（包括病原体） 的组织结构的差异 如P-G；
反应程度与剂量成正比。
8.药物依赖性（drug dependence） ： 包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性 ），都有主观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不 适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
(2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡 后，产生欣快感，停药后出现严重戒 断症状(生理功能紊乱)。
的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致 突变三致反应 也属于慢 性毒性反应 范畴。
中药药理学——第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识
中药药理学——第一单元中药药理学的基本理论与基础知识细目一中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。
要点中药四性（四气）的现代研究含义：中药的四性（四气），即中药寒热温凉四种不同的药性。
能减轻或消除热证的药物，其药性属于寒性或凉性。
能减轻或消除寒证的药物，其药性属于温性或热性。
现代研究内容：主要从药物对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。
1.对植物神经系统功能的影响（1）寒证病人交感神经-肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢。
（2）而热证病人交感神经-肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高。
（3）寒证或热证病人经分别应用温热药和寒凉性药物为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。
2.对内分泌系统功能的影响中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。
A.大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴功能：鹿茸、肉苁蓉、人参等。
兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能：附子、肉桂、紫河车等。
兴奋下丘脑-垂体-性腺轴功能：附子、肉桂、鹿茸等。
B.寒凉药则对内分泌功能具有抑制。
3.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用，可纠正其低体温变化。
“甲亢”阴虚证模型，动物产热增加，出现饮水量增加、尿量减少、血浆黏度增高，能量消耗增加，致使体重减轻。
用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的上述症状，并使血清中升高的T3和T4值明显下降。
4.对中枢神经系统功能的影响寒证和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明动物中枢处于抑制状态。
药理学知识
药理学知识1. 什么是药理学？药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
它研究药物与生物体之间的相互作用，包括药物的药效学、药代动力学、药物相互作用等方面。
药理学为药物的研发、临床应用以及药物治疗提供了理论基础。
2. 药物的分类2.1 化学分类药物可以根据其化学结构进行分类。
常见的分类包括：•酚类药物：如阿司匹林，对疼痛和发热有较好的缓解作用；•酰胺类药物：如对乙酰氨基酚，常用于退热镇痛；•胺类药物：如肾上腺素，对心血管系统有刺激作用；•酮类药物：如地高辛，常用于心力衰竭的治疗；•糖类药物：如胰岛素，用于调节血糖水平。
2.2 作用机制分类药物还可以根据其作用机制进行分类。
常见的分类包括：•拮抗剂：如β受体拮抗剂，用于治疗高血压；•激动剂：如肾上腺素激动剂，用于治疗哮喘；•阻断剂：如乙醇酸盐，用于抑制胃酸分泌；•拮抗剂：如阿托品，用于解痉和扩张瞳孔；•抑制剂：如ACE抑制剂，用于治疗高血压。
2.3 临床应用分类药物还可以根据其临床应用进行分类。
常见的分类包括：•治疗药物：如抗生素，用于治疗感染性疾病；•镇痛药物：如吗啡，用于缓解剧痛；•镇静催眠药物：如苯二氮䓬类药物，用于治疗焦虑和失眠；•抗癫痫药物：如苯巴比妥，用于控制癫痫发作；•降血脂药物：如他汀类药物，用于降低血脂水平。
3. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内产生作用的方式。
常见的作用机制包括：•受体结合：药物与特定的受体结合，从而激活或抑制特定的信号通路；•酶抑制：药物通过抑制特定的酶活性，干扰生物体内相关代谢途径；•离子通道调节：药物通过调节细胞膜上的离子通道，改变细胞内外的离子平衡；•转运体调节：药物通过调节细胞膜上的转运体，影响物质的运输和吸收；•核酸干扰：药物通过干扰核酸的合成或功能，影响基因表达和蛋白质合成。
4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
常见的药代动力学参数包括：•生物利用度：药物被吸收到达循环系统的百分比；•分布容积：药物在体内分布的范围和程度；•消除半衰期：药物从体内消除一半所需的时间；•清除率：单位时间内从体内清除药物的能力；•药物代谢：药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程；•药物排泄：药物通过肾脏、肝脏等途径从体内排出的过程。
药理学基础
药理学基础药理学是研究药物作用的科学，它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面。
药理学基础是医学生物学的重要组成部分，它对于医学生物学和临床医学都有着重要的意义。
本文将从以下几个方面来介绍药理学基础。
一、药物的化学结构与分类药物的化学结构是指药物分子中原子之间的化学键和空间构型。
根据化合物中所含原子种类和数量不同，可以将药物分为有机化合物、无机化合物和生物制品三大类。
根据其作用机制不同，可以将药物分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和替代剂四大类。
二、药效与剂量反应关系药效是指给定剂量下所产生作用的强度或程度，它通常与给定浓度或血浆浓度有关。
剂量反应关系是指在一定范围内增加或减少给定剂量后所产生的效应变化情况。
通常情况下，随着给定剂量增加，效应也会随之增加，但是在一定剂量范围内，效应增加的速度会逐渐减缓，直至达到最大效应。
三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物吸收是指药物从给定的给药途径进入血液循环系统的过程。
药物分布是指药物在体内移动和分布到不同组织或器官的过程。
药物代谢是指药物在体内被生化酶降解和转化成代谢产物的过程。
药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
四、受体理论与信号转导受体理论是指人体细胞表面或细胞内部蛋白质结构上特异性结合某种化合物（如激素、神经递质、激动剂等）并引起相应生理反应的分子机制。
信号转导是指受体与激活后所发生的一系列生化反应和信号传导过程。
五、常见剂型与给药途径常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液体剂、外用药剂等。
给药途径包括口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等。
六、药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时所发生的影响。
常见的药物相互作用有加强作用、拮抗作用和不良反应增强作用等。
七、毒理学基础毒理学是研究化学物质对生命体的有害效应及其机制的科学。
它涉及到毒素在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面，以及对细胞和组织造成的损伤和影响。
《药理学基础理论》课件
新药临床试验与审批
临床试验阶段：分为I、II、III期，每个阶段都有不同的目的和要求 临床试验设计：包括研究对象、研究方法、研究指标等 临床试验结果分析：对临床试验数据进行统计分析，评估新药的安全性和有效性 审批流程：包括申请、审查、批准等环节，需要提交详细的临床试验数据和资料
新药的监测与评价
量或更换药物
解热镇痛抗炎药的药理学特性
解热作用：通过 抑制中枢神经系 统的体温调节中 枢，降低体温
镇痛作用：通过 抑制中枢神经系 统的疼痛传导通 路，减轻疼痛
抗炎作用：通过 抑制炎症介质的 生成和释放，减 轻炎症反应
副作用：可能引 起胃肠道反应、 肝肾功能损害等 副作用
镇静催眠药的药理学特性
作用机制：通过抑制中枢神经 系统，产生镇静、催眠作用
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药理学基础理论
汇报人：
目录
PART One
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PART Three
药物效应动力学
PART Two
药理Байду номын сангаас概述
PART Four
药物代谢动力学
PART Five
影响药物作用的因 素
PART Six
新药研究与开发
单击添加章节标题
药理学概述
药理学的定义和研究对象
研究对象：药物、机体、药 物与机体的相互作用
药物的剂型： 药物的剂型会 影响其吸收、 分布、代谢和
排泄
药物的相互作 用：药物与药 物、食物或其 他物质之间的 相互作用会影 响其作用效果
药物的代谢： 药物的代谢会 影响其作用效
果和副作用
药物的排泄： 药物的排泄会 影响其作用效
果和副作用
药物的耐药性： 药物的耐药性 会影响其作用 效果和副作用
药理学概论
药物分类 国家食品药品监督管理局（SFDA）
o 化学药：以化学原料为基础，通过合成、分离提 取或化学修饰等方法得到
o 中药：在中医理论指导下，用于疾病预防、治疗 和康复的天然药物及其制品
公元８世纪我国第一部政府颁布的 药典《新修本草》收载药物 884 种。
早期医药学知识
16世纪末，我国明代医药学家李时珍
汇集800余种先贤典籍，27年亲身考察印证，写成
《本草纲目》这一辉煌药学巨著。
全书 52 卷，分类收载药物 1892 种， 方剂 11000 余条，插图 1160 幅。
被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁 七种文字，古今中外，广为流传。
现代药理学
第三阶段：20世纪中
分子生物学技术的发展
1953年Waston和Crick发现DNA双螺旋结 构，随后总结出的分子生物学中心法则，揭示 了生命遗传信息复制、传递的通路和方式，奠 定了分子生物学大厦的基石，给药理学等研究 提供了全新的视野和方法。
现代药理学
受体概念的提出
1878年，Langley根据atropine与pilocarpine对 猫 唾 液 分 泌 的 拮 抗 作 用 ， 提 出 了 受 体 (receptor) 概 念，为受体学说的建立奠定了基础。Numa于1986年 应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体，使 “受体”这一百年假设成为严格的科学概念。
相互作用及其作用规律的学科。
药理学(Pharmacology)
药理作用、不良反应、作用机制、 临床应用
药物
药物效应动力学 药物代谢动力学
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
药学三基知识点总结
药学三基知识点总结药学是研究与应用药物的科学，包括药物的起源、性质、合成、制备、药效、药理、毒性和药物在人体内的代谢、分布、排泄等方面的知识。
药学三基是药学专业的基础知识，包括药物化学基础、药剂学基础和药理学基础。
本文将对药学三基知识点进行总结。
一、药物化学基础1. 药物的分类药物可根据其来源、性质、用途、化学结构等方面进行分类。
按来源可分为植物药、动物药、矿物药和微生物药；按性质可分为化学药物和生物制品；按用途可分为治疗药、预防药和诊断药；按化学结构可分为酚类、醇类、醚类、酮类、醛类、酸类、酯类、胺类、酸类等。
2. 药物的性质药物的性质包括外观、溶解度、稳定性、热性质、光性质、氧化性质等。
其中，溶解度是非常重要的性质，它决定了药物在体内的吸收和分布情况，是药物制剂设计的重要依据。
3. 药物的合成药物的合成是指通过化学反应合成新的化合物，用于制备药物。
药物的合成方法包括有机合成、生物合成、分子改造等。
有机合成是指通过有机化学反应，从简单的化合物合成所需的复杂化合物；生物合成是指利用生物体内的酶系统催化反应来合成化合物；分子改造是指通过对已有药物分子结构进行改造，获得新的活性化合物。
4. 药物的制备药物的制备是指将合成的药物原料转化为适合临床使用的药物制剂。
药物制剂包括固体剂型、液体剂型和半固体剂型。
固体剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂等；液体剂型有口服液、注射液、滴丸剂、口服混悬液等；半固体剂型有软膏剂、栓剂、洗剂等。
5. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物在储存、输送和使用过程中不因环境、光、热等因素而发生不可逆的化学、物理变化的能力。
稳定性考察的主要方面包括化学稳定性、热稳定性、湿稳定性、光稳定性等。
6. 药物的分析药物的分析是指对药物进行成分、结构、性质等方面的研究。
分析方法包括物理分析方法、化学分析方法、光谱分析方法等。
常用的分析方法有紫外光谱法、红外光谱法、核磁共振光谱法、质谱分析法、色谱分析法等。
药理学基础知识
研究药物与机体相互作用及作用规律的 一门学科。
作用与性质：是基础医学与临床医学、医学与药 学的桥梁。
是一门实验性学科。 为基础医学起到验证作用； 研究对象都是药物 为临床提供理论依据
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药理学
1.药物效应动力学（药物效效学应动PD力）学： 研究药物对机（体作的用作、机用制。、（应包用括）作用、机理、
一.药物的基本作用
药物效应：是药物引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能
1
药 概念：药物作用是指药物与机体组织间的
物 原发作用
作
用
兴奋：凡能使机体生理、生化功能加
的 性
分类 强的药物作用
质
抑制：引起功能活动减弱的药物作用
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一.药物的基本作用
利多卡因
2
注射液
药 物 作 用 的
局部作用 本 质 区
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4. 继发性反应（secondary reaction） 指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect） 指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
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砒霜——三氧化二砷
《本草纲目》： 性味：大热，辛、酸；极毒。 “鼠雀食少许霜即死，人服至半钱亦亡”。
中医学认为： 祛痰、截疟、杀虫、蚀肉， 主治哮喘、疟疾、痔疮、癣疮。
现代医学证实： 抑癌细胞，抗肿瘤。
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二.药理学
人体；病源微生物； 寄生虫；癌细胞。
下，但仍残存药理效应。
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•离子障（ion trapping)：离子型药物分子极性大， 水溶性高，脂溶性低，不易转运。
•大多数药物为弱电解质，在水溶液中有离子型和 非离子型状态。pH影响解离度。
HA H++A-
BH+ H++B
药理学基础理论
胃肠道给药特点：
①方便有效 ②吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠道破坏、 对胃刺激性大的、首关消除多的药物，也不适用 于昏迷及婴幼儿不能口服的病人。
Cp Cmax吸
收 分 布 相
高峰浓度 生效
失效 代谢排泄相
效应持续时间
|Tpeak | 潜伏期
残留期
MTC MEC
t
药理学基础理论
曲线下面积（AUC）—反映进入体循环
药物的相对量
Cp
Cmax
MTC- 最低中毒浓度
AUC
MEC-最低有效浓度
Tpeak
t
药理学基础理论
药物代谢动力学基本参数及概念
1.生物利用度（bioavailability,F）：指不同剂型的药 物血管外给药后能被吸收进入体循环的相对份量及 速度。
血 液
血
苯丙胺
液
尿液
A、酸性尿时
B、碱性尿时
药理学基础理论
②肾小管的主动分泌
（ACTIVE TUBULE SECRETION）
两类转运系统： 有机酸转运系统（弱酸通道） 有机碱转运系统（弱碱通道）
特点： 遵循主动转运的规律 分泌机制相同的两类药合用时，经同一载体转运可发生竞
争性抑制
药理学基础理论
药理学基础理论
与血浆蛋白的结合：酸性药物多与白蛋白结合；碱 性药物多与α1酸性糖蛋白结合；少数药物与球蛋 白结合。
组织 D+P DP
结合型药物（bound drug）暂时失去药理活性； 血浆蛋白结合率：反映药物与血浆蛋白结合的程度
D
+P
药理学基础理论
药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
药理学基础理论
2020/11/30
药理学基础理论
医出版社 出版时间： 2006.2
药理学基础理论
药理学基础理论
主要内容
一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素
药理学基础理论
药理学（ Pharmacology ）
药物 药物效应动力学
药物代谢动力学
• 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 • 意义：
①药物分类的依据 ②确定给药间隔时间 ③预测达到稳态血药浓度的时间：通常恒速经脉滴注
或分次恒量给药，经过5个半衰期，消除速度与给药 速度相等即达到稳态血药浓度 ④预测药物基本消除的时间：通常停药时间达到5个半 衰期，药量消除96%以上即达到基本消除
Css。
药理学基础理论
稳态浓度的意义
1.调整给药剂量的依据 当治疗效果不满意或发生不良反应时，可通过稳态浓 度对给要剂量加以调整，其公式 RA(调整)=Css(需要的)×RA(现用的)/Css(已达到的)
2.制定理想给药方案的依据
药理学基础理论
3.负荷剂量（loading dose , DL ） 首次用药就能达到稳态血药浓度的首次剂量
药理学基础理论
4.表观分布容积
（apparent volume of distribution, Vd ）
指在药物充分均匀分布的假设前提下，按血 药浓度C推算体内全部药物A在理论上应占有的体 液容积。
㏒C
㏒C0
Vd =A/C0
0
t
药理学基础理论
VD的意义
①推测药物在体内分布情况 如一个70Kg 体重的正常人： Vd=5L左右，药物大多分布于血浆 Vd=10～20L，药物分布于全身体液中 Vd=40L，药物分布于全身组织器官 Vd＞100L，药物集中分布到某个器官内（蓄积） ②推测药物排泄速度 一之般亦来然说。， Vd小的药物排泄较快，在体内存留时间短；反
②蛋白结合是非特异性的，而 D 血浆蛋白结合点有限，两个药 物可能竞争与同一蛋白结合而 发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
D +P DP
药理学基础理论
③屏障现象（barrier）药物在血液与 器官组织间转运受到的障碍血脑屏障， 胎盘屏障，眼屏障 ④体液的pH
可改变排泄速率
药理学基础理论
机体排泄药物的主要途径
肾脏 ① 肾小球滤过（glomerular filtration） 绝大多数游离型药物和代谢物均可经肾小球滤过，进入肾小
管内，部分在肾小管可以简单扩散方式被重吸收 影响因素： A.药物的理化性质 B.尿液的pH值 C.尿量
药理学基础理论
水杨酸
F=A/D×100%
药理学基础理论
生物利用度—意义
①评价药物吸收程度； ②绝对生物利用度用来评价同一种药物不同给药途径
的吸收程度； ③相对生物利用度用来评价不同厂家同一制剂或同一
厂家的不同批号药品间的吸收情况是否相近或等同。
药理学基础理论
2.房室模型（compartment model)
为反映药物分布状况的假设空间，凡摄取或消 除药物速率相似的组织器官均可划为同一房室。
胆汁排泄
药物经肝脏转化生成的极性较强的水溶性代谢物由肝细胞主 动分泌，转运到胆汁，经胆道排泄。 经胆汁排泄的药物具有 特殊化学基团、分子量在3000～5000道尔顿；
特点：
①浓聚。
②肝肠循环（hepato-enteral circulation）：有些药物在肝细
胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁，随后排泄到小肠被水 解，游离型药物可经肠粘膜吸收，由门静脉重新进入全身体
Ass = Dm+ Asse-kt , ∵ DL = Ass= Dm/(1-e-kt) 当给药间隔时间τ= t1/2 时， DL=Dm/(1-e-0.693)=Dm/0.5=2Dm 即每隔一个t1/2给药一次，首剂加倍剂量可以使血 药浓度迅速达到稳态
药理学基础理论
口服＞皮肤
药理学基础理论
胃肠道给药—口服（PER OS ,P.O.）
吸收部位：胃肠道 首关消除（first pass elimination）：有些药物在进入
体循环之前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活 代谢一部分，导致进入体循环的实际药量减少。
药理学基础理论
药物本身性质：溶解释放速率、剂型 胃肠道功能状态： pH值、吸收面积、胃肠分泌和
药理学基础理论
其他给药途径
静脉注射、肌内注射、皮下注射 舌下含服、直肠给药 吸入给药 经皮给药
药理学基础理论
（二）分布 （DISTRIBUTION）
药物自血液中随血液循环经过一系 列生物膜的转运到达各组织器官中 的过程。
基本规律：不均匀，动态平衡
药理学基础理论
影响药物分布的因素：
①药物的理化性质； ②药物与血浆蛋白结合率；
静脉滴注的DL Ass= CssVd = RA/K = RA/(0.693/t1/2)
= 1.44 t1/2 RA 将第一个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始 时就推注入静脉即可达到并维持Css
药理学基础理论
分次恒速给药的DL
分次恒速给药达到Css 时，体内是维持剂量 （maint enance dose , Dm）与体内上一次剂量残 留药物的总和
HA 7.0 BH+ 7.4
药理学基础理论
（三）生物转化 （BIOTRANSFORMATION）
游离型的药物在体内主要是在肝脏 内，经过酶的作用发生化学结构的 改变而形成一系列代谢产物的过程。
发生生物转化的器官：主要是肝， 其次是肠、肾、肺等组织
药理学基础理论
生物转化的过程：
Ⅰ相 氧化（oxidation）、还原（reduction）、 水解（hydrolysis），使药物分子结构中引入 或暴露出极性基团
循环，使药物作用时间明显延长。
药理学基础理论
弱酸、弱碱性药物的跨膜转运特征
胃的吸收 酸性尿 碱性尿 跨细胞膜转运
弱酸 非离子型 非离子型 离子型
性药 易吸收 易重吸收 难重吸收
物
难排泄 易排泄
离子型 难入胞
弱碱 离子型 离子型 非离子型 性药 难吸收 难重吸收 易重吸收
物 小肠吸收 易排泄 难排泄
蠕动、局部血流和饮食，等
药理学基础理论
药物的转运（transport）
指药物在体 内通过各种 生物膜的运 动过程，亦 称药物的跨 膜转运。
药理学基础理论
药物在体内转运的方式
1.被动转运（passive transport） 简单扩散（simple diffusion） 膜孔滤过（filtration through pores）
药理学基础理论
（四）排泄（EXCRETION）
• 指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的 过程。
• 器官：肾脏、胆囊、肺、肠道、汗腺、唾液腺和乳腺 • 药物排泄的规律：
①大多数排泄属于被动转运，少数为主动转运 ②在排泄或分泌器官中药物浓度较高，既有治疗价值，
同时也会造成某种程度的不良反应 ③各药的排泄率不同，尤其是这些器官功能不良时均
恒比消除的药物在恒速恒量给药过程中，经5个t1/2，给药速 度等于消除速度，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称 为Css。
（恒量消除的药物因吸收速度大于消除速度，使体内药物 蓄积，血药浓度会无限制的增高）
药理学基础理论
连续多次给药的药物血浆浓度变化
按一级动力学消除的药物连续给药的时量曲线图
Cp Css
Ⅱ相 结合（conjugation），药物分子结构中的 极性基团与体内的葡萄糖醛酸、乙酰基、甘 氨酸等成分共价结合，生成易溶于水且极性 高的代谢物排出体外