国产替罗非班欣维宁
盐酸替罗非班氯化钠注射液-欣维宁说明书
盐酸替罗非班氯化钠注射液请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸替罗非班氯化钠注射液商品名称：欣维宁英文名称：Tirofiban Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Yansuan Tiluofiban Luhuana Zhusheye【成份】本品的主要成分为盐酸替罗非班，其化学名称为：N-（正丁基磺酰基）-O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸盐酸盐-水合物其结构式为：分子式：C22H36N2O5S·H2O分子量：495.08辅料为：氯化钠【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】盐酸替罗非班注射液与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
【规格】100ml：盐酸替罗非班（按C22H36N2O5计）5mg与氯化钠0.9g。
【用法用量】本品仅供静脉使用，需有无菌设备。
本品可与肝素联用，从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。
必须注意避免长时间负荷输入。
还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。
不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞。
盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
下表病人体重（公斤）大多数病人严重肾功能不全病人30分钟负荷滴注注速率（毫升/小时）维持滴注速率（毫升/小时）30分钟负荷滴注注速率（毫升/小时）维持滴注速率（毫升/小时）30-37 16 4 8 2 38-45 20 5 10 3 46-54 24 6 12 3 55-62 28 7 14 4达108小时。
病人平时接受本品71.3小时。
替罗非班或阿加曲班联合阿替普酶治疗老年急性脑梗死效果
实用中西医结合临床2020年8月第20卷第9期替罗非班或阿加曲班联合阿替普酶治疗老年急性脑梗死效果谢勇（河南省南阳南石医院脑病重症科南阳473000）摘要：目的：研究替罗非班或阿加曲班联合阿替普酶静脉溶栓治疗老年急性脑梗死的临床效果。
方法：选取2017年8月~2018年8月收治的老年急性脑梗死患者114例为研究对象，按照治疗方案分为对照组和观察A组、观察B组，每组38例。
对照组采用阿替普酶静脉溶栓治疗，观察A组采用替罗非班联合阿替普酶静脉溶栓治疗，观察B组采用阿加曲班联合阿替普酶静脉溶栓治疗。
比较三组疗效、治疗前后神经功能缺损程度及凝血功能。
结果：观察A组、观察B组治疗总有效率为97.37%、94.74%均高于对照组的78.95%（P＜0.05）；治疗后观察A组、观察B组神经功能缺损程度评分均低于对照组（P＜0.05）；治疗后观察A组、观察B组活化部分凝血活酶时间、纤维蛋白原低于对照组，凝血酶原时间、凝血酶时间高于对照组（P＜0.05）。
结论：替罗非班或阿加曲班联合阿替普酶静脉溶栓治疗老年急性脑梗死均具有显著的临床疗效，可减轻患者神经功能缺损程度，改善凝血功能。
关键词：老年急性脑梗死；替罗非班；阿加曲班；阿替普酶静脉溶栓中图分类号：R743.33%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%文献标识码：B%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%%doi:10.13638/j.issn.1671-4040.2020.09.023%%%%急性脑梗死是临床常见神经系统疾病，老年人为主要发病人群，起病急，进展快，甚至导致永久残障及死亡，常采用抗血小板、静脉溶栓治疗。
阿替普酶能再通血管恢复血流，缓解临床症状，但病情控制不理想，溶栓后血管易再次闭塞[1]。
替罗非班能抑制血栓形成及血小板聚集，静脉给药后起效迅速，并可防止血栓再次形成[2]。
阿加曲班能抑制凝血酶活性，抗凝效果好，改善血液循环，对脑梗死溶栓后治疗意义重大[3]。
国产替罗非班—欣维宁
血小板凝集
抗血小板药物分类
口服制剂： 环氧化酶抑制剂：阿斯匹林 ADP受体拮抗剂：噻氯匹定/氯吡格雷 注射制剂： 血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
常用抗血小板药物分析
血小板IIb/IIIa受体拮抗剂
作用机制： 血小板IIb/IIIa受体拮抗剂阻断或妨碍血小板IIb/IIIa受 体与纤维蛋白原等配体的特异性结合，有效的抑制 各种血小板激活剂诱导的血小板聚集，防止血栓形成， 从而达到抗血栓的目的。 临床评价：直接抑制血栓形成的关键和唯一通路，作用 最强，最直接，最昂贵的抗血小板制剂， 临床应用：高危的ACS患者,PCI的ACS患者
ST段不抬高ACS的介入干预
高危病人GP II/IIIa基础上的早期干预 入院24小时以内（TACTICS-TIMI 18） 药物治疗稳定后较早期干预（FRISC-II） 入院后1周内 保守药物治疗+紧急干预 充分的抗缺血和抗栓治疗治疗无效的病人
抗血小板治疗在ACS中的意义
激活的血小板不但参与止血和凝血，还释放 多种血管活性物质，细胞因子和生长因子， 参与动脉粥样硬化斑块的形成和发展，参与 不稳定性心绞痛，急性心肌梗塞，血栓再闭 塞的病理生理过程，参与介入治疗后的急性 和亚急性血栓再闭塞和血管再狭窄的发生。 因此，抗血小板聚集成为ACS的首要治疗措 施之一。
结果:单用Tirofiban组因死亡率高而提前终止. 7天复合终点由肝素组17.9降至合用组12.9%, (危险度降低32%， P=0.004)； 30天时复合终点由22.3%降至18.5%(危险度降低22% P=0.03) 6个月时复合终点由32.1%降至27.7%(危险度降低19% P=0.02)
凝血酶 5－羟色胺 （5－HT） 二磷酸腺苷 （ADP）
替罗非班的使用
替罗非班的使用说到替罗非班，这可是个不容小觑的药物。
很多人可能对它不太了解，但它在医学领域的作用可大了。
尤其是在心血管病患者的治疗中，替罗非班犹如那神秘的“白衣天使”，帮助我们战胜疾病，恢复健康。
一、替罗非班的基本了解1.1 替罗非班的用途替罗非班主要用于急性冠脉综合症的治疗。
这听起来很专业，但简单说，就是心脏突然出现问题的时候，它能起到救命的作用。
急性冠脉综合症就像突如其来的暴风雨，毫无预警地冲击着患者的心脏。
而替罗非班，就像那把为我们遮风挡雨的伞，帮助血管重新通畅。
1.2 作用机制说到它的作用机制，可能会让人觉得有点晦涩。
不过，简而言之，替罗非班能抑制血小板的聚集。
这就像是把一群本来要聚在一起打架的家伙劝开，让他们和平共处。
这样一来，血栓的形成就能得到有效控制，心脏的血流也能保持顺畅。
想象一下，如果没有它的帮助，心脏的血液供应可能就会受到影响，后果不堪设想。
二、使用替罗非班的注意事项2.1 不良反应当然，替罗非班也不是完全没有副作用。
使用时，一些患者可能会出现出血等不良反应。
这就像是给你一把锋利的刀，虽然能切割水果，却也要小心别划伤自己。
医生在开这种药的时候，会仔细评估患者的情况，以降低风险。
2.2 适应症并不是所有的患者都适合使用替罗非班。
它主要适用于急性冠脉综合症的患者，如果是其他类型的疾病，可能就不太合适。
这就好比是给不同的病灶用不同的药，不能一概而论。
医生会根据病情，选择最合适的治疗方案。
2.3 服用方式替罗非班的服用方式也很重要。
通常是通过静脉注射的方式给药，疗效立竿见影。
但后续的口服药物也是必不可少的。
这就像是比赛中的替补选手，初期的冲刺过后，还需要后续的努力才能赢得最终的胜利。
三、临床实践中的应用3.1 临床案例在临床实践中，替罗非班的使用确实取得了显著的效果。
有些患者在接受这种药物治疗后，血液循环明显改善，心脏功能也得到了恢复。
这样的案例屡见不鲜，真让人感到欣慰。
有患者在接受治疗后的第一时间，心中满是感激，连声道谢。
国产替罗非班—欣维宁PPT课件
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抗血小板治疗在ACS中的意义
激活的血小板不但参与止血和凝血，还释放 多种血管活性物质，细胞因子和生长因子， 参与动脉粥样硬化斑块的形成和发展，参与 不稳定性心绞痛，急性心肌梗塞，血栓再闭 塞的病理生理过程，参与介入治疗后的急性 和亚急性血栓再闭塞和血管再狭窄的发生。
因此，抗血小板聚集成为ACS的首要治疗措施 之一。
discussion of timing of clopidogrel and GP IIb/IIIa inhibition. DM indicates diabetes mellitus;
Rx=treatment. Updated with Textbook of Cardiovascular
pMeerdmiicsisnieo.n6ftrhomedB.raPuhniwlaa·lddelEp,hiZai,pePsa:DPW,.BL.ibSbayunPd,eresd;s.200H1e:a1r2t32Di–se1a2s6e3:.
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二．抗血栓和抗血小板药物
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抗血栓药物分类
按照作用环节和机理，分三类：
1. 抗血小板药物 2. 抗凝药：肝素，LMWH等 3. 溶栓药:
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抗血栓药物
抗凝药 抗血小板药 溶栓药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
尽早、完全、持续开通梗死相关 动脉 避免形成Q 波 溶栓、直接PTCA
ST不抬高的ACS
NSTEMI/UA 非闭塞性血栓，血小板成分为主 血流减少，或者间歇中断；栓塞 可“防患未然”，具有可挽救性
稳定破裂的斑块，维持冠状动脉呈开通 状态 避免形成ST段抬高的心肌梗死 抗栓+抗缺血+PCI 不能溶栓
欣维宁
作用时间
在不稳定型心绞痛患者，盐酸替罗非班静脉两步输注方案 （在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4μg/kg/min 30分钟，而后0.1μg/kg/min至48小时），于输注期间可 以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%及延长出血时间 2.9倍。在30分钟负荷输注时可迅速抑制并在输注期间保 持这种抑制程度。 在冠脉血管成形术患者中应用盐酸替罗非班，两步静脉输 注方案（负荷量10μg/kg静脉推注，在5分钟内推注完毕， 而后以0.15μg/kg/min维持输注16-24小时），与肝素及 阿司匹林联用，几乎对所有患者都可达到抑制体外ADP诱 导的血小板聚集大于90%。5分钟推注并维持输注可快速达 到近乎最大程度的抑制。 停止输注替罗非班后，血小板功能迅速恢复到基线水平。
血栓形成
作用位点
替罗非班作用位点在血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体 替罗非班是GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。 它通过与血小板膜上GP Ⅱb/Ⅲa受体结合，使其 不能与纤维蛋白原结合，从而抑制血小板聚集。 血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的作用靶位是血小 板聚集的最后阶段，可显著减少血小板表面的具 有功能的GP Ⅱb/Ⅲa受体，阻断其与凝血因子I的 结合→从而抑制血小板聚集。
目前通过美国FDA批准的 血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 有3种，分别为
Abciximab（阿昔单抗） Eptifibatide（依替非特） Tirofiban（替罗非班）
Tirofiban（替罗非班） GP Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂 为静脉注射的非肽类酪氨酸衍生物，是血小板GP Ⅱb/Ⅲa受 体选择性竞争拮抗剂，可特异性的抑制纤维蛋白原依类性血 小板聚集。 替罗非班的药代动力学呈线型，血浆浓度与剂量呈正比，联 合应用阿司匹林或氯吡格雷并不影响其药代动力学。替罗非 班约65%结合于血浆蛋白，在较大血浆浓度范围内结合率与 药物浓度无关。静脉用药后，血浆浓度呈双向降低，半衰期 平均1.5～2小时，主要通过肾脏排泄清除，药物清除率不受 性别、种族、轻中度肝功能障碍的影响。通过血液透析替罗 非班不同程度被清除。 是目前国内唯一一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，具有特 异性高、生物半衰期短、药物不良反应小等优点。目前国内 临床应用最广。其主要不良反应为血小板减少症。
替罗非班
血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征中的应用进展摘要：抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征治疗的重要组成部分。
盐酸替罗非班是一种新型可逆性非肽类血小板表面糖蛋白IIb／Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原与血小板糖蛋白IIb／ma受体的结合，抑制血小板聚集，抑制血栓形成。
近年来该药广泛应用于急性冠脉综合征以及经皮冠状动脉介入治疗中，现通过大量临床研究证据，对盐酸替罗非班（欣维宁）在急性冠状动脉综合征治疗中应用做一综述。
关键词：血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂；替罗非班；急性冠状动脉综合征；急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)包括不稳定型心绞痛(unstable angina，UA)、非ST 段抬高性心肌梗死(non—ST-segment elevation myocardial infarction，NSTE—MI)和ST段抬高性心肌梗死(ST—segment elevation my—oeardial infarction，STEMI)。
ACS的主要发病机制是冠状动脉粥样硬化斑块破裂后触发血小板黏附、聚集，最终导致血栓形成，完全或部分阻塞冠脉血管。
所以抗血小板治疗成为ACS治疗的非常重要。
目前，阿司匹林和氯吡格雷双重抗血小板治疗已经充分应用临床实践，但血小板糖蛋白(glycoprotein，GP)II b／Ⅲa受体拮抗剂的使用仍未引起足够的重视，特别在高危患者中未被充分利用【I 】。
现就国产的GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班在ACS中的应用作一个详细的阐述。
1 ACS 中血小板凝集机制在ACS 时，不稳定的动脉粥样硬化斑块破裂或表面溃烂，使内皮下基质暴露并与血小板表面受体结合，从而激活血小板，而激活的血小板则作为始动因子通过黏附、聚集和释放形成了白色血栓[1，2]。
诸如二磷酸腺苷、5 羟色胺、凝血酶、血栓素A2 等促凝物质促进血小板的激活，从而导致血小板GPⅡb／Ⅲa大量的表达，当纤维蛋白原、VW 因子和连接蛋白与GP Ⅱb／Ⅲa受体结合后，即促使血小板的凝集。
替罗非班的使用课件-PPT
• 本品维持量滴注应持续36小时。以后， 停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180 秒应撤掉动脉鞘管。
用法用量
• 严重肾功能不全病人：对于严重肾功能不 全的病人(肌肝清除率小于30ml/min), 本品 的剂量应减少50%。
注意事项
• 1).由于替罗非班对血小板聚集的抑制作用 是可逆性的，当停止给药3小时左右以后， 出血时间可恢复到正常。2).严重肾功能不 全患者应用时其血浆清除率可降低50%以 上，因此需减少用药剂量，减慢输注速率。 3）.哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
不良反应
• 常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜 后出血和心包积血，其他不良反应尚有恶 心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹，血红蛋 白、红细胞压积、血小板数目减少，尿粪 隐血发生率增加。不良反应发生程度一般 均较轻微，无需治疗，停药后即可消失。 使用时必须严密观察出血等副作用，并监 测出血时间
护理
• 熟悉盐酸替罗非班注射液用药注意事项： 1）：严格掌握禁忌症：对有过敏者、活动 性出血、血小板减少症及出血史、颅内肿 瘤、动静脉畸形患者禁用本品血小板计数 小于100000/mm3、严重的未控制的高血压、 急性心包炎、出血性视网膜病、慢性血液 透析患者要慎用本品。
护理
• 2）：剂量准确；抽取药液时剂量要准确， 在确保静脉通路通畅的情况下严格按医嘱 的速率微泵输入，用药期间，严密观察微 泵注射是否正常有异常报警及时处理，并 告知患者及家属勿自行调节微泵以免剂量 不足而达不到治疗目的或者剂量过大引起 不良反应造成不良后果 。
严重肾功能不全患者应用时其血浆清除率可降低50%以上，因此需减少用药剂量，减慢输注速率。
替罗非班在不稳定型心绞痛复杂病变介入治疗中的应用价值
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替罗非班在不稳定型心绞 痛 复 杂病 变介入治疗 中的应用价值
王 勇 ， 刘晓飞 ， 宪伦 ， 李 曾玉杰 ， 郑金 刚 ， 彭文华 ， 柯元 南
（ 日友好 医 院 心 内科 ， 中 北京 １ ０２ ） ０ ０ ９
国产替罗非班欣维宁专业知识讲座
1．ST段抬高的ACS
– ST断抬高的急性心肌梗死(STEMI) 2．ST段不抬高的ACS
– ST断不抬高的心肌梗死(NSTEMI)---cTn – 不稳定性心绞痛(UA)
UA/NSTEMI是病因和临床表现相似但严重程度不同 的密切相关的情况，其主要区别在于缺血是否严 重到有足够量的心肌损害，以至于能够检测到心 肌损害的标记物：TnI，TnT或CK-MB。
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胸部不适、胸痛
病史、体检和系列心电图
急性冠状动脉综合征（ACS）
持续ST段抬高 STEMI
ST段不抬高
TnT(TnI)升高 NSTEMI
TnT(TnI)不升高 UAP
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ACS是指由冠状动脉急性缺血所导致的一系 列疾病，通常（但并非总是）由CAD所致，并 且可以增加心源性死亡和MI的危险。这类病人起 病急，危险程度十分不均一。
对ＡＣＳ进行早期诊断、及时危险分层和合理 的临床干预，是减少不良心血管事件、改善预后 的关键。
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非ST段抬高ACS的初始抗endations for antithrombotic therapy based on the 2002 ACC/AHA Guidelines for UA/NSTEMI Risk Stratification scheme. See text for discussion of timing of clopidogrel and GP IIb/IIIa inhibition. Cath indicates cardiac catheterization; SQ, subcutaneous. The figure is updated by the authors, with changes in italics, from a figure which appeared in the 2000 Guideline (Braunwald E, et al J Am Coll Cardiol. 2000;36:970–1056).
替罗非班
分类
血液系统药物 >抗血小板药
剂型
0.4mg/支。冷藏保存。 2.盐酸替罗非班注射液：12.5mg/50ml；12.5mg/250ml。 3.盐酸替罗非班氯化氯化钠注射液：100ml（替罗非班5mg和氯化钠900mg）。密封，于室温保存。
药理作用
替罗非班为一高效可逆性非肽类血小板表面糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。纤维蛋白原和血小板 GPⅡb/Ⅲa受体结合是血小板聚集的最终共同通路，血小板活化可诱导GPⅡb/Ⅲa受体发生构象变化，导致受体与 纤维蛋白原的亲和力明显增加，结合的纤维蛋白原可使血小板发生交联，引起血小板聚集。因此，不论血栓形成 的原因如何，血小板的活化、黏附和聚集是动脉血栓形成过程中的关键步骤，其中GPⅡb/Ⅲa受体在血小板聚集 和血栓形成过程中起着重要作用。替罗非班竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，抑制血小板 聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。替罗非班对各种刺激因素诱发的血小板聚集都有效，对急性冠状动脉综合 征（不稳定性心绞痛、心肌梗死）和行冠状动脉内介入治疗的患者均有抑制血小板聚集的作用，其抑制作用与剂 量成正比。由于替罗非班强有力的抗血小板聚集作用，可使其延迟或抑制血栓形成，缩小形成血栓的大小；持续 静滴可使血栓形成不易阻塞血管，并促进再灌注的形成。
替罗非班
介绍
01 化合物简介
03 分类 05 药理作用
目录
02 药品名称 04 剂型 06 药代动力学
07 适应证
09 注意事项 011 用法用量
目录
08 禁忌证 010 不良反应 012 药物相互作用
替罗非班（Tirofiban ），别名替洛非巴，是一种化学品。化学名称N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁 基]-L-酪氨酸，分子式为C22H36N2O5S，分子量为440.。替罗非班为抗血小板药，临床上主要用于冠脉缺血综合 征患者行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以防治相关的心脏缺血并发症；也用于不稳定性心绞痛或非Q波型 心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），预防心脏缺血事件的发生。
冠脉支架置入术后应用国产替罗非班致极重度血小板减少1例
冠脉支架置入术后应用国产替罗非班致极重度血小板减少1例发表时间：2014-08-18T09:25:17.763Z 来源：《医药前沿》2014年第17期供稿作者：孙红艳于美佳[导读] 替罗非班为血小板糖蛋白IIbIIIa受体拮抗剂，具有强力的抗血小板作用，因而广泛应用于冠状动脉介入手术中。
孙红艳于美佳（山东省威海市文登区文登中心医院内科 264400）【中图分类号】R558+.2 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2014）17-0366-02 1.临床资料患者，男，75岁，因为突发持续性胸痛2.5小时于2014年3月21日10时18分急诊入院，当时心电图示：V1-V4 ST段弓背向上抬高0.2—0.5mv，诊断为急性前壁心肌梗死（超急性期）。
急查血常规、血凝常规、血生化未见异常（血红蛋白142g/l、血小板226×109/l），急查肌钙蛋白T：0.20ng/ml。
给予吗啡3mg 静脉注射镇痛，给予口服氢氯比格雷300mg和阿司匹林300mg。
急送至导管室于11:20行冠脉造影术，术前经桡动脉鞘注入普通肝素钠3000IU及硝酸甘油200ug。
冠脉造影示：前降支近中段95%局限性狭窄，见血栓影，为梗死相关血管；右冠状动脉中远段有轻-中度狭窄。
患者家属同意行支架置入，追加肝素钠4000u(70iu/kg)后开始冠脉支架置入术,在前降支近中段植入支架1枚，术后给予替罗非班（(商品名欣维宁，武汉远大制药厂生产）8ml/h（0.08ug/kg/min）持续静脉泵入，术后安返病房，15：00原肘静脉抽血的穿刺点及原静脉输液穿刺点有渗血，全身多处皮下瘀斑。
立即停用替罗非班静脉泵入，停用阿司匹林、氢氯吡格雷及低分子肝素医嘱。
连续急查血常规：血小板为2.0-5.0×109/l,血红蛋白最低至90g/l，急查血凝全项示：活化部分凝血酶原时间和凝血酶时间均在正常范围。
确诊为极重血小板减少，给予地寒米松10mg静脉注射 qd×2天，奥美拉唑注射液40 mg静脉注射。
替罗非班在ACS中的应用 (2)
从指南到实践---替罗非班在ACS中的应用中国人民解放军总医院血小板糖蛋白（GP）IIb/IIIa受体拮抗剂自诞生以来，得到了心血管领域专家的高度重视，现在主要应用在ACS和PCI的治疗领域中。
这类产品在导致血小板聚集的众多传到通路中是作用于最终的唯一通道，通过竞争性的占据GPIIb/IIIa受体，阻止纤维蛋白原与受体的结合，最快速、最完全地抑制血小板聚集。
从而减少致死性心脏事件的发生，改善临床预后。
目前应用于临床的血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂主要有三种：阿西单抗、依替巴肽和替罗非班。
其中欣维宁（盐酸替罗非班氯化钠注射液）是目前国内唯一的小分子GPIIb/IIIa受体拮抗剂，属于国家二类新药， 2004年8月批准在中国上市，具有特异性、可逆性好、生物半衰期短、药物不良反应小等特点。
大量临床研究已经证明，GPIIb/IIIa受体拮抗剂可以明显降低ACS患者的死亡率和心血管不良事件发生率。
2002年Boersma E等发表了重要的汇萃分析，综合了以往的6项大规模临床研究（共31 402例），发现在不稳定型心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死的患者中，应用GPIIb/IIIa受体拮抗剂后的30天死亡和心肌梗死事件的发生率均大幅度降低。
2003年Karvouni E和Kong D等也发表了很有影响的汇萃分析，他们都发现在PCI术后应用GPI Ib/IIIa受体拮抗剂可以明显减少患者的死亡率。
对于GPIIb/IIIa受体拮抗剂何时应用的问题：ELISA I、EVEREST、TIGER-PA、ON-TIM E研究证明，在PCI患者中，早期应用（急诊室、监护室或院前）替罗非班效果优于晚期应用（导管室）。
ACC 2008上公布的ON TIME-2研究进一步证实，对于急性心肌梗死的患者，在除了阿司匹林和负荷量氯吡格雷外，在救护车上就给予替罗非班，对于患者的30天无事件生存率有明显帮助。
ESC 2008上公布的3T/2R研究也发现，阿司匹林或氯吡格雷抵抗患者在常规应用阿司匹林和氯吡格雷基础上加用替罗非班高剂量弹丸注射可以降低经皮冠脉成形术后围手术期心肌梗死的发生率。
国产盐酸替罗非班(欣维宁)对冠心病患者血清基质金属蛋白酶9的影响
国产盐酸替罗非班（欣维宁）对冠心病患者血清基质金属蛋白酶9的影响目的研究国产盐酸替罗非班（欣维宁）对冠心病急性心肌梗死患者血清基质金属蛋白酶9的影响。
方法随机抽取我院于2011年1月～2012年12月收治的冠心病急性心肌梗死患者120例，对患者的病历资料作回顾性分析。
结果①两组患者支架术后第1d MMP9较术前均显著增高（P＜0.05），差异具有统计学意义；②欣维宁治疗组术后第1d MMP9较对照组术后第1d显著降低（P＜0.05），差异具有统计学意义；③A组64例患者中，5例患者出现支架内亚急性血栓形成，占7.81%；B组56例患者中，11例出现支架内亚急性血栓形成，占19.64%，A组明显低于B组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
结论①支架植入导致血管内膜损伤，使血管内膜MMP9表达增强；②欣维宁治疗，能够有效降低MMP9的表达，降低急性、亚急性支架内血栓的发生率，并降低支架内再狭窄的发生率。
标签：冠心病；支架介入术；国产盐酸替罗非班；血清基质金属蛋白酶冠心病是严重危害人体健康的临床常见疾病之一，与饮食不当、高血压、酗酒、遗传因素、糖尿病等存在直接关系，随着疾病发展，不仅对患者的正常生活造成影响，还可能诱发急性心肌梗死，危急生命。
随着医疗技术的发展，支架植入逐渐应用于临床治疗中，能够有效改善冠状动脉血管狭窄，缓解心肌缺血症状。
然而，有研究指出，30%左右的冠心病患者行支架置入手术治疗后，会出现支架内再狭窄。
目前，临床常用阿司匹林、倍他乐克、ACEI、降脂等药物治疗，但往往难以达到控制疾病发展、改善患者临床症状的目的。
临床研究表明，支架置入手术后再狭窄的发生率与MMP9升高呈正相关关系。
基于此，临床可通过降低支架置入手术后冠心病患者的MMP9表达，从而达到降低再狭窄的比率。
1 资料与方法1.1 一般资料选取我院2011年1月～2012年12月急性心肌梗死患者120例（男102例，女18例），年龄45～76岁，平均年龄（61.26±2.49）岁，随机分为A、B两组，A组64例（男58例，女6例），平均年龄（59.62±2.11）岁，B 组56例，其中男性44例，女性12例，平均年龄（56.97±2.35）岁。
国产替罗非班在急性冠脉综合征介入治疗中应用的安全性及长期疗效观察
国产替罗非班在急性冠脉综合征介入治疗中应用的安全性及长期疗效观察张孝忠; 张军; 王红; 张晋; 蒋静【期刊名称】《《中国全科医学》》【年(卷),期】2010(013)005【总页数】2页(P535-536)【关键词】盐酸替罗非班; 急性冠脉综合征; 冠脉介入治疗; 长期疗效【作者】张孝忠; 张军; 王红; 张晋; 蒋静【作者单位】100071 北京市军事医学科学院心脏病介入诊疗中心中国人民解放军307医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R542国产替罗非班是目前国内上市的惟一血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体阻滞剂,是已知最强的抗血小板聚集药物。
该药对急性冠脉综合征 (ACS)有良好的治疗作用及安全性[1]。
为观察该药在 ACS介入治疗中应用的长期疗效,本研究对123例介入治疗并静脉给予替罗非班的 ACS患者进行了长期的随访观察,现将观察结果报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择 2006年 9月—2008年 12月在我院住院行介入治疗并在术中静脉给予替罗非班的 ACS患者为研究对象,有下列情况之一者从研究中排除:(1)严重肝、肾、肺功能不全;(2)不能耐受或有抗凝、抗血小板治疗禁忌证;(3)对替罗非班过敏;(4)妊娠、哺乳者。
共连续性入选 123例 ACS患者,其中男 69例,女 54例,年龄 29～79岁,平均(61.5±11.7)岁。
其中 ST段抬高型 ACS 44例,男 23例,女 21例,平均年龄(63.2±9.1)岁;非 ST段抬高型ACS79例,男 46例,女 33例,平均年龄(60.3±12.2)岁。
均经临床及冠脉造影确诊,符合冠心病介入治疗适应证,手术均成功进行了冠脉血运重建。
1.2 方法患者术中均按说明书提供的剂量0.4μg· kg-1· min-1静脉滴注国产盐酸替罗非班 (欣维宁,武汉远大制药集团有限公司生产),30 min后改为0.1 μg·kg-1·min-1,连续静脉滴注 24～48 h。
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பைடு நூலகம்T段不抬高ACS的介入干预
高危病人GP II/IIIa基础上的早期干预 入院24小时以内（TACTICS-TIMI 18） 药物治疗稳定后较早期干预（FRISC-II） 入院后1周内 保守药物治疗+紧急干预 充分的抗缺血和抗栓治疗治疗无效的病人
抗血小板治疗在ACS中的意义
激活的血小板不但参与止血和凝血，还释放 多种血管活性物质，细胞因子和生长因子， 参与动脉粥样硬化斑块的形成和发展，参与 不稳定性心绞痛，急性心肌梗塞，血栓再闭 塞的病理生理过程，参与介入治疗后的急性 和亚急性血栓再闭塞和血管再狭窄的发生。 因此，抗血小板聚集成为ACS的首要治疗措 施之一。
ST段不抬高ACS的介入干预
经皮冠状动脉介入治疗
(Percutaneous coronary intervention PCI) 包括经皮腔内冠状动脉血管成形术 PTCA(Percutaneous transluminal coronary angioplasty)，冠状动脉支架植入术，旋切，定向切除， 抽吸切除，激光血管成形术等。 PTCA6个月内再狭窄率为30-40% 支架后6个月再狭窄率为10-20% 再狭窄的原因：机械性血管壁内膜损伤，生长因子刺 激，平滑肌细胞迁移和增生，血栓机化，血小板聚集 和弹性回缩等综合作用。
非ST段抬高ACS的初始抗栓治疗方案
Figure 1. Recommendations for antithrombotic therapy based on the 2002 ACC/AHA Guidelines for UA/NSTEMI Risk Stratification scheme. See text for discussion of timing of clopidogrel and GP IIb/IIIa inhibition. Cath indicates cardiac catheterization; SQ, subcutaneous. The figure is updated by the authors, with changes in italics, from a figure which appeared in the 2000 Guideline (Braunwald E, et al J Am Coll Cardiol. 2000;36:970–1056).
Figure 2. Algorithm for risk stratification and treatment of patients with UA/NSTEMI. See text for discussion of timing of clopidogrel and GP IIb/IIIa inhibition. DM indicates diabetes mellitus; Rx=treatment. Updated with permission from Braunwald E, Zipes DP, Libby P, eds. Heart Disease: A Textbook of Cardiovascular Medicine. 6th ed. Philadelphia, Pa: W.B. Saunders; 2001:1232–1263.
ST不抬高的ACS
NSTEMI/UA 非闭塞性血栓，血小板成分为主 血流减少，或者间歇中断；栓塞 可“防患未然”，具有可挽救性 稳定破裂的斑块，维持冠状动脉呈开通 状态 避免形成ST段抬高的心肌梗死 抗栓+抗缺血+PCI 不能溶栓
（Circulation.
国际上的ACS治疗方案
2003;107:2640.© 2003 American Heart Association, Inc）
二．抗血栓和抗血小板药物
抗血栓药物分类
按照作用环节和机理，分三类：
1. 抗血小板药物 2. 抗凝药：肝素，LMWH等 3. 溶栓药:
抗血栓药物
抗凝药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
抗血小板药
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
溶栓药
ADP抑制剂
2003;107:2640.) © 2003 American Heart Association, Inc.
Circulation.
ST段不抬高ACS的治疗策略
抗缺血治疗 药物包括：硝酸盐类，硫酸吗啡，受体阻滞剂，钙拮抗剂， 其它类。 抗血小板和抗凝治疗 经皮冠状动脉介入治疗 外科冠状动脉旁路移植术(CABG)
ACS的分型
1．ST段抬高的ACS
– ST断抬高的急性心肌梗死(STEMI) 2．ST段不抬高的ACS – ST断不抬高的心肌梗死(NSTEMI)---cTn – 不稳定性心绞痛(UA)
UA/NSTEMI是病因和临床表现相似但严重程度不同 的密切相关的情况，其主要区别在于缺血是否严 重到有足够量的心肌损害，以至于能够检测到心 肌损害的标记物：TnI，TnT或CK-MB。
ACS 临床诊断
胸部不适、胸痛 病史、体检和系列心电图 急性冠状动脉综合征（ACS）
持续ST段抬高 STEMI TnT(TnI)升高 NSTEMI
ST段不抬高
TnT(TnI)不升高 UAP
ACS的特征和治疗原则
ST抬高的ACS
STEMI 闭塞性血栓，纤维蛋白成分为主 血管性闭塞，血流持续中断 “亡羊补牢”，有一定的不可挽 救性 尽早、完全、持续开通梗死相关 动脉 避免形成Q 波 溶栓、直接PTCA
内 容
一．急性冠脉综合征ACS 二．抗血栓和抗血小板药物 三．欣维宁® （盐酸替罗非班）
一．急性冠脉综合征ACS
内容：ACS概念 临床分型 发病机制 临床治疗
急性冠状动脉综合征
(Acute coronary syndrome ACS)
ACS是指由冠状动脉急性缺血所导致的一系 列疾病，通常（但并非总是）由CAD所致，并 且可以增加心源性死亡和MI的危险。这类病人起 病急，危险程度十分不均一。 对ＡＣＳ进行早期诊断、及时危险分层和合理 的临床干预，是减少不良心血管事件、改善预后 的关键。