第五章解热镇痛消炎药
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➢美洛昔康（meloxocam)、塞来昔布（celecoxib)
➢ 效价强度：高于奈普生 ➢ 临床应用
➢风湿性关节炎 ➢骨关节炎 ➢炎性疼痛 ➢ 不良反应轻，有待进一步考证
21
13
1999年，为了纪念阿斯匹林诞生100周年，拜耳 矗立在勒沃库森的管理大楼变成了世界上最大的 阿司匹林包装，为公司赢得了三项吉尼斯纪录。
14
（二）苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
NHCOCH3
NHCOCH3 主要是作为解热镇痛药，用 于感冒发热、神经痛，肌肉 痛。
抑制 解热镇痛抗炎药 （环加氧酶）
体温调节中枢
调定点
产热
散热
体温上恢升复
7
２. 镇痛
痛觉
大脑皮层
丘脑
致病因素
传入神经末梢痛觉感受器 解热镇痛
抗炎药
致
致敏、
痛
致痛
组织损伤 发炎
释放
缓激肽、组织 胺等
+
PGE1、E2、F2d
8
３. 抗炎
致病因素
解热镇痛 抗炎药
组织损伤 发炎
释放
缓激肽、组织 胺等
致炎
+
PGE1、E2、F2d 致炎、
致痛
血管扩张、通透性增加、血浆渗出增加
红肿、热、痛、功能障碍
9
药物的分类及代表性药物
按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药 分为五类： ➢水杨酸类 ➢苯胺类 ➢吡唑酮类 ➢其它有机酸类 ➢COX-2选择性抑制剂
10
（一）水杨酸类 salicylates
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid，阿斯匹林 aspirin
11
磷酯
磷酯酶A2
花生四烯酸
大剂量 aspirin
环加氧酶 小剂量 aspirin
PGH2 前列环素合成酶 （血管内皮） 血栓素合成酶（血小板）
PGI2 抑制血小板聚集
血管扩张
TXA2
血小板聚集 血管收缩
12
乙酰水杨酸（阿司匹林）
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
解热镇痛抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞 和脑血栓的形 成（抑制血小 板聚集）
（可能是 白介素1）4
前列腺素（prostaglandin， PG）
PG广泛存在于各种重要组织和
体液中，参与多种体内功能的调 HO 节：
1. 合成和释放的增多，导致体温调
定点的提高，体温升高。
O
2. PG具有一定的致痛作用，同时还
具有显著地提高痛觉神经末梢对 HO
其它致痛物质的敏感性。
3. PG参与炎症反应，使血管扩张， 通透性增加，引起局部充血、水 O
第三节 解热镇痛抗炎药
1
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物 也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本 类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹 林类药物”。
2
产热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
不感蒸发 出汗
皮肤血流 体表面积
OC2H5
OH
非那西丁
乙酰氨基苯酚（扑热息痛）
15
解热镇痛药的复方配伍
药名 复方阿斯匹林 复方扑尔敏 去痛片 感冒清 速效伤风胶囊 感冒通 999感冒灵胶囊 新速效感冒胶囊
百服宁
主要成份
阿斯匹林、非那西丁、咖啡因
阿斯匹林、非那西丁、咖啡因、扑尔敏
非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥
扑热息痛、扑尔敏、中药成份
换衣着 环境条件 传导、辐射
蒸发
35 36 37
39 38
下丘脑的体温 调节中枢：
产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说
二、作用机理
体温调节中枢Baidu Nhomakorabea
发热
热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成。
前列腺素PG
中枢神经系统
进入
中性粒细胞或其它细胞 产生和释放
内热原
病原体
毒素及其它
18
（四）有机酸类 吲哚美辛（消炎痛）
【体内过程】
很强的非选择性COX抑制 【药理作用及应用】
剂，具有显著的抗炎抗风
湿和解热镇痛作用。
【不良反应和注意事项】
19
丙酸类
➢强非选择性COX抑制剂 ➢奈普生、布洛芬、酮布芬等 ➢应用：风湿性关节炎、骨关节炎等 ➢不良反应弱
20
（五）其它—选择性COX-2抑制剂
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄
双氯灭痛、扑尔敏、人造牛黄
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、中药成份
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄、
金刚烷胺
对乙酰氨基酚
16
（三）吡唑酮类—保泰松
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
抗炎抗风湿作用较强， 解热镇痛作用较弱。 毒性较大。
17
风湿病指主要侵犯关节、肌肉、骨骼及关节周围的软组织， 如肌腱、韧带、滑囊、筋膜等部位的疾病。
肿和疼痛。
OH
PGE2
OH
PGF2a
COOH COOH
5
环加氧酶 cyclo-oxygenase, COX
COX1——参与调节血管紧张度 COX2——参与机体炎症反应等
6
［药理作用］ 外致热源（细菌、病毒、抗原抗体复合物等）
１. 解热
白细胞（中性粒细胞、单 核细胞）
内热源（白介素—1）
中枢
（PGE2）PG合 成
➢ 效价强度：高于奈普生 ➢ 临床应用
➢风湿性关节炎 ➢骨关节炎 ➢炎性疼痛 ➢ 不良反应轻，有待进一步考证
21
13
1999年，为了纪念阿斯匹林诞生100周年，拜耳 矗立在勒沃库森的管理大楼变成了世界上最大的 阿司匹林包装，为公司赢得了三项吉尼斯纪录。
14
（二）苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
NHCOCH3
NHCOCH3 主要是作为解热镇痛药，用 于感冒发热、神经痛，肌肉 痛。
抑制 解热镇痛抗炎药 （环加氧酶）
体温调节中枢
调定点
产热
散热
体温上恢升复
7
２. 镇痛
痛觉
大脑皮层
丘脑
致病因素
传入神经末梢痛觉感受器 解热镇痛
抗炎药
致
致敏、
痛
致痛
组织损伤 发炎
释放
缓激肽、组织 胺等
+
PGE1、E2、F2d
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３. 抗炎
致病因素
解热镇痛 抗炎药
组织损伤 发炎
释放
缓激肽、组织 胺等
致炎
+
PGE1、E2、F2d 致炎、
致痛
血管扩张、通透性增加、血浆渗出增加
红肿、热、痛、功能障碍
9
药物的分类及代表性药物
按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药 分为五类： ➢水杨酸类 ➢苯胺类 ➢吡唑酮类 ➢其它有机酸类 ➢COX-2选择性抑制剂
10
（一）水杨酸类 salicylates
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid，阿斯匹林 aspirin
11
磷酯
磷酯酶A2
花生四烯酸
大剂量 aspirin
环加氧酶 小剂量 aspirin
PGH2 前列环素合成酶 （血管内皮） 血栓素合成酶（血小板）
PGI2 抑制血小板聚集
血管扩张
TXA2
血小板聚集 血管收缩
12
乙酰水杨酸（阿司匹林）
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
解热镇痛抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞 和脑血栓的形 成（抑制血小 板聚集）
（可能是 白介素1）4
前列腺素（prostaglandin， PG）
PG广泛存在于各种重要组织和
体液中，参与多种体内功能的调 HO 节：
1. 合成和释放的增多，导致体温调
定点的提高，体温升高。
O
2. PG具有一定的致痛作用，同时还
具有显著地提高痛觉神经末梢对 HO
其它致痛物质的敏感性。
3. PG参与炎症反应，使血管扩张， 通透性增加，引起局部充血、水 O
第三节 解热镇痛抗炎药
1
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物 也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本 类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹 林类药物”。
2
产热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
不感蒸发 出汗
皮肤血流 体表面积
OC2H5
OH
非那西丁
乙酰氨基苯酚（扑热息痛）
15
解热镇痛药的复方配伍
药名 复方阿斯匹林 复方扑尔敏 去痛片 感冒清 速效伤风胶囊 感冒通 999感冒灵胶囊 新速效感冒胶囊
百服宁
主要成份
阿斯匹林、非那西丁、咖啡因
阿斯匹林、非那西丁、咖啡因、扑尔敏
非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥
扑热息痛、扑尔敏、中药成份
换衣着 环境条件 传导、辐射
蒸发
35 36 37
39 38
下丘脑的体温 调节中枢：
产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说
二、作用机理
体温调节中枢Baidu Nhomakorabea
发热
热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成。
前列腺素PG
中枢神经系统
进入
中性粒细胞或其它细胞 产生和释放
内热原
病原体
毒素及其它
18
（四）有机酸类 吲哚美辛（消炎痛）
【体内过程】
很强的非选择性COX抑制 【药理作用及应用】
剂，具有显著的抗炎抗风
湿和解热镇痛作用。
【不良反应和注意事项】
19
丙酸类
➢强非选择性COX抑制剂 ➢奈普生、布洛芬、酮布芬等 ➢应用：风湿性关节炎、骨关节炎等 ➢不良反应弱
20
（五）其它—选择性COX-2抑制剂
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄
双氯灭痛、扑尔敏、人造牛黄
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、中药成份
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄、
金刚烷胺
对乙酰氨基酚
16
（三）吡唑酮类—保泰松
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
抗炎抗风湿作用较强， 解热镇痛作用较弱。 毒性较大。
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风湿病指主要侵犯关节、肌肉、骨骼及关节周围的软组织， 如肌腱、韧带、滑囊、筋膜等部位的疾病。
肿和疼痛。
OH
PGE2
OH
PGF2a
COOH COOH
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环加氧酶 cyclo-oxygenase, COX
COX1——参与调节血管紧张度 COX2——参与机体炎症反应等
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［药理作用］ 外致热源（细菌、病毒、抗原抗体复合物等）
１. 解热
白细胞（中性粒细胞、单 核细胞）
内热源（白介素—1）
中枢
（PGE2）PG合 成