合工大药物化学期末考试复习提纲

合工大药物化学期末考试复习提纲

二、通用名,结构,主要药理作用

2、1 由中文通用名导出结构式,并说明其主要药理作用(熟记,结构式中不能有任何错误)

1、吲哚美辛

2、阿司匹林

3、对乙酰氨基酚

4、布洛芬8、氢化可得松9、地塞米松

10、地西泮11、异戊巴比妥12、苯巴比妥

13 氯丙嗪14、普萘洛尔15、普鲁卡因

16、利多卡因17、左炔诺孕酮18、肾上腺素19、异丙肾上腺素20、麻黄碱21、氟尿嘧啶22、青霉素G 23、6-APA 24、己烯雌酚25、环丙沙星26 诺氟沙星27、克拉维酸

28、氨苄青霉素(氨苄西林) 29、奥沙西泮30、头孢氨苄

31、磺胺嘧啶32、硝苯地平34、羟布宗

35、雷尼替丁37、甲苯磺丁脲38、甲氧苄啶39、环磷酰胺40、麻黄碱

2、2 由结构式导出中文通用名(理解,记忆)

1、哌替啶

2、头孢羟氨苄

3、替马西泮

4、苯妥英钠

5、氟哌啶醇

6、氢氯噻嗪

7、二甲双胍

8、氨氯地平

9、氯贝胆碱10、西咪替丁11、卡托普利12、法莫替丁13、奥美拉唑14、她莫昔芬15、氯沙坦16、炔雌醇17、炔诺酮18、甲睾酮19、米非司酮20、左氧氟沙星21、吗啡

22、溴新斯得明23、阿托品24、美沙酮25、纳洛酮26、盐酸可乐定27、维生素C 28、洛伐她汀29、沙丁胺醇30、7-ACA 31、氯苯那敏32、西替利嗪33、萘普生34、氯霉素35、吡罗昔康36、顺铂

37、奥沙利铂38、头孢噻肟钠39、睾酮

40、磺胺甲噁唑41、氟康唑42、阿苯达唑43、氯喹44、螺内酯45、巯嘌呤

46、氮芥

三、填空题

1、根据药物在体内得作用方式,把药物分为(结构特异性药物)与(结构非特异性

药物)(p478)

2、光学异构体在活性上得表现可有:( 作用完全相同)、作用相同但强度不同、(作用方式不同)等几种类型。(p481)

3、Prodrug(p489):前体药物,将药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后得药物称作前体药物,简称前药。(p489)

4、与巴比妥类药物活性相关得理化性质主要就是药物得(酸性解离常数pKa)与(脂水分配系数)。

5、抗抑郁药按作用机制可分为(单胺氧化酶抑制剂)、(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)与(5-羟色胺重摄取抑制剂)。(p51)

6、吗啡3-位酚羟基除具有酸性外,还易被氧化,空气与光照氧化生成(伪吗啡)与(N-氧化吗啡),应避光保存。(p62)

7、可用作戒毒药得合成镇痛药为(美沙酮)。(p68)

8、普鲁卡因在体内水解生成(对氨基苯甲酸)与(二乙氨基乙醇)。

9、下列药物(东莨菪碱,阿托品,樟柳碱,山莨菪碱)得中枢作用依次(减弱)(填“增强”或“减弱”)。

10、(洛伐她汀)就是第一个上式得HMG-CoA还原酶抑制剂,就是无活性得(前药),在体内水解为β-羟基酸衍生物才有抑酶活性。(p187)

11、炔诺酮得18位引入(甲基),得到得左旋体口服有效,成为(左炔诺孕酮),就是第一个实现工业化得全合成甾体激素。

12、对磺胺类药物作用机制进行研究后,提出了(代谢拮抗)学说,开辟了寻找新药得途径。

13、当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时,可同时抑制(二氢叶酸合成酶)与(二氢叶酸还原酶),形成协同抗菌作用。P353

14、临床上以(磺胺甲噁唑)与(甲氧苄啶)组成复方新诺明,用于治疗呼吸道感染等。P354

15、奥格门汀就是由(阿莫西林)与β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸钾)组成复方制剂。P317

16、将(氨苄青霉素)与(舒巴坦)以1:1得形式以次甲基相连形成双酯结构得前药,称为舒她新林。P317

17、将(对乙酰氨基酚)得酚羟基与(阿司匹林)得羧基成酯得前药称为贝诺酯。P239

18、四环素在pH2-6条件下,C-4二甲氨基易发生(可逆得差相异构化)反应,活性降低。P321

19、第一个用于临床得β-内酰胺酶抑制剂就是(克拉维酸)。

20、氮芥类药物得结构可以分为两部分:(烷化剂部分)与(载体部分)。

21、与奎宁互为非对映异构体得药物就是(奎尼丁),在临床上用于(抗心律失常)。奎宁引起得毒性反应称为(金鸡纳反应)。P380,161

22、奎宁服用后易引起低血糖,其原因就是能促进(胰岛素)得释放。P380

23、将奎宁得仲醇基与(氯甲酸乙酯)反应,生成优奎宁,也称无味奎宁。P380

24、花生四烯酸主要代谢途径有(环氧合酶)途径与(脂氧酶)途径。

25、保泰松得体内代谢物为(羟布宗),同样具有抗炎抗风湿作用,且不良反应小。

26、非拉西丁得代谢产物(对乙酰氨基酚)得毒性及副作用都低,临床广泛用于镇痛与退热。P240

27、肾上腺素受体激动剂苯环上引入羟基可(增强)拟肾上腺素作用。3,4-二羟基化合物比含一个羟基得化合物活性大;但儿茶酚胺结构易被(MAO)与(T)催化代谢破坏,一般作用时间短暂,不宜口服。P109

28、奥沙西泮就是(地西泮)得体内活性代谢物。

29、半合成青霉素就是以(6-氨基青霉烷酸)为基本原料与各种酰基得侧链缩合而成。常用得缩合方法包括(酰氯法)、(酸酐法)、(DCC法)与固相酶法。P306

30、巴比妥类药物具有(5,5-二取代基环酰脲 )结构,因而具有水解性。

31、奥美拉唑就是第一个上市得( 质子泵)抑制剂。

32、维生素C分子中含( 2 )个手性碳原子

33、巴比妥类药物得钠盐在空气中放置易析出沉淀就是由于(吸收空气中得CO2 )。

34、地西泮体内水解代谢有两个部位,其中( 4,5 )位得水解反应为可逆得,不影响生物利用度。

35、奎尼丁抑制( 钠)离子通道而用作抗心律失常药。

36、硝苯地平属于(二氢吡啶)类结构得钙拮抗剂。

37、甲氧苄啶就是磺胺药得增效剂就是由于(抑制二氢叶酸还原酶使细菌代谢受到双重阻断)。

38、在雄甾烷母核中,引入17α乙炔基可使活性向( 孕激素)转化。

39、维生素C在水溶液中可发生异构化,存在三种形式,其中(烯醇)形式最稳定。

40、拟肾上腺素药物中,氨基氮原子上得取代基改变显著影响α与β受体效应,一定范围内,取代基增大,产生得影响就是(α受体效应减弱,β受体效应增强,且对β2受体选择性增高)。

41、氟尿嘧啶属于(嘧啶)拮抗剂,就是治疗实体瘤得首选药。

42、睾酮引入(17-甲基)得到得甲睾酮,就是常用得口服雄激素。

四、合成题(理解、推理)

1、异戊巴比妥

2、地西泮

3、由青霉素G合成氨苄青霉素钠