抗肿瘤药物白花蛇舌草及其活性成分

２００４年７月 第２６卷第７期
中成药 Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｐａｔｅｎｔ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊｕｌｙ ２００４ ＶｏＩ．２６ ＮＯ．７
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丹皮酚的主要药理活性研究进展
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２００４年７月 第２６卷第７期
中成药 Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｐａｔｅｎｔ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊｕｌｙ ２００４ Ｖ０１．２６ ＮＯ．７
抗肿瘤药物白花蛇舌草及其活性成分
方岩雄百度文库 张永成， 陈敏敏， 郑穗华， 张 煜 （广东工业大学轻工化工学院，广东广州５１００９０）
关键词：白花蛇舌草；抗肿瘤；活性；微量元素
中图分类号：Ｒ２８４．１
文献标识码：Ｂ
文章编号：１００１—１５２８（２００４）０７—０５７７—０３
白花蛇舌草（以下简称本品）Ｈｅｄｙｏｔｉｓ ｄｉｆｆｕｓａ Ｗｉｌｌｄ是一 年生披散草本，属茜草科（Ｒｕｂｉａｃｅａｅ）耳草植物。本品见于 《广西中药志》一书，别名蛇舌草，蛇刺草，羊须草等。广泛分 布于亚热带地区，在我国主要分布于广东、广西、福建等地。 其主要功效是清热解毒，活血消肿，止痛抗菌等，民间用于治 疗肠道疾病，毒蛇咬伤，癌肿等疾病。近年来，因为其抗肿瘤
多糖具有免疫活性。本品多糖通过提高ＳＯＤ活力和对 负氧自由基的清除作用及抗脂质过氧化作用来抵抗衰老，延 长寿命。夏文娟用“苯酚一硫酸法”测定了本品中多糖含量为 ２２．３４％【１２］。吴厚铭等对经过乙醚，甲醇处理后的残余草渣 进行化学分离，得到４个组分。经玫瑰花斑结合率和淋巴细 胞转换率测试它们的免疫活性表明：第３个组分具有显著的 增强免疫活性，可以升高羊红细胞玫瑰花斑结合率和淋巴母 细胞转换率。分析测试其中含有：鼠李糖，阿拉伯糖、木糖、 甘露糖、半乳糖、葡萄糖。含量分别为：４．２４：３．７６：１：１．２５： １１．２５：７０此糖含有６种糖残基ｌｌ ３｜。
临床应用：本品广泛应用在Ｉ临床治疗，可用来治疗呼吸 道疾病，肠道病，肾病关节炎等。
ａ呼吸道疾病：本品１００９，金银花，桑皮，杏仁１２剂可治 愈肺热咳嗽。治疗原发性支气管肺癌可用本品加半枝莲，鱼 腥草，夏枯草，刺五加等配合化学药物治疗。
ｂ肠道病：治疗慢性结肠炎，用本品３０９加红藤，银花，木 香煎汁保留灌肠。
微量元素：本品中还含有Ｓｅ，Ｍｎ，Ｔｉ，Ｚｎ，Ｍｏ，Ｍｇ，Ａ１等 微量元素。其中Ｓｅ，Ｍｎ，Ｚｎ，Ｍｏ的含量分别为１．４８，３４３， ５６．４，３２．９ｔＬｇ／ｇ。原志庆Ｌ１４１等对包括本品在内的６种有抗肿 瘤效果的中草药进行发射光谱法测定实验得到：癌变抑制率
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万方数据
与其Ｓｅ，Ｍｎ的含量呈正相相关关系，而与Ｚｎ，Ｍｏ含量无相 关性。另外，Ｔｉ元素能够刺激吞噬细胞，使肌体免疫能力增 强。本品具有较高的吞噬能力，Ｔｉ元素起了一定作用Ｌ１引，醇 析后的本品中不含Ｔｉ，ｚｎ元素，推测Ｔｉ，Ｚｎ是以可溶于醇的 有机配位化合物形式存在，其配体是脂溶性成分的化合物。 ２应用
萜类化合物：Ｅ一６一Ｏ－ｐ—ｃｏｕｍａｒｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ Ｃ４６ Ｈ３０ ０１３；Ｚ一６一Ｏ—ｐ—ｅｏｕｍａｒｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ ｃａ６ Ｈ３０ ０１３；ｓｅａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌｅｓｔｅｒ Ｃ１７ Ｈ２４０１１；Ｚ一６一Ｏ—ｆｅｒｕｌｏｙｌ ｓｃａｎｄｏ— ｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ ｃａ７ Ｈ３２ ０１４／２Ｈ２ ｏ；Ｅ～６一Ｏ—ｆｅｒｕｌｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ ｃ２７ Ｈ３２ ０１４ １／２Ｈ２ Ｏ；Ｚ一６一Ｏ—Ｐ—ｍｅｔｈｏｘｙｅｉｎｎａｍｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ Ｃ２７ Ｈ３２ ０１３；Ｅ一６一Ｏ—Ｐ—ｍｅｔｈｏｘｙｃｉｎｎａｍｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ Ｃ２７ Ｈ３２ Ｏｘ３；ａｓｐｅｒｕｌｏｓｉｄｅ Ｃ１８ Ｈ２２ ０１１；
饮料：本品在我国南方潮州，汕头等地被居民用做汤水， 饮料。《潮州志·物产志》有“茎叶榨汁饮服，治盲肠炎，又可 治一切肠病”。王琴［１６］等利用本品制作了保健饮料。本品 中含有熊果酸，免疫多糖，钛等有益成分，对中枢神经系统有 明显的安定与降温作用，可制作保健饮料。浸取本品与水比 例１：４０，浸取温度９０℃，时间５ｍｉｎ。配方组成为：本品提取 液９４％，冰糖５％，蜂蜜１％，柠檬酸０．２％。
白花蛇舌草作为一种常用抗肿瘤中药，其性状、药效已 被广大专家，学者所研究。但其抗肿瘤活性成分主要是哪 些，这些成分的作用机理是什么，还未被深入研究，尚需对本 品抑制肿瘤生长、医治肿瘤的活性进行深入的跟踪研究。
参考文献
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Ｈ
豆甾醇
微量元素：Ｓｅ，Ｍｎ，Ｔｉ，Ｚｎ，Ｍｏ，Ｍｇ，Ａ１等微量元素。 其他：生物碱、多糖、三十一烷、白花蛇舌草素（香豆精类 化合物）等。
收稿日期：２００３．０４—２８ 基金项目：广东省攻关项目２ＫＢ０１２０２５；广东省教育厅千百十人才基金资助项目，编号厅千百十０２００９０ 作者简介：方岩雄（１９６４－－），男，浙江永康人，博士，教授。主要研究天然产物化学，中药抗肿瘤活性成分的分离提取和精细化学品合成。 电话：０２０—３７６２６２６５。
单保恩【１ ｏＪ等研究：本品提取物对小鼠脾细胞的增殖活 性有很强的促进作用，可加强小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞 的吞噬能力。他们还发现本品提取物在体内体外都有免疫 调节作用和抗肿瘤作用。在体内作用于免疫系统，使Ｔ细 胞，Ｂ细胞和单核细胞发挥协同作用，更增加了其免疫效应。
李瑞ｕＩＪ发现：用本品的两种水溶性提取物可以显著抑 制小鼠移植性Ｓ－１８０实体瘤的生长，并且本品水溶性提取物 与环磷酰胺合用，还可以明显改善环磷酰胺所致的小鼠体内 免疫器官萎缩和造血系统的损伤。
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１．１成分及含量 钟瑞建等ＨＪ，用薄层扫描法在乙醚提取液中，测得熊果
酸的含量平均值０．３８０８ｍｇ·１００ｍｇ＿。。周建波［５］等对白花蛇 舌草的微量元素分析，结果发现本品有Ｆｅ、Ｍｎ、Ｍｇ、ＡＩ、Ｓｉ、 Ｃａ、Ｔｉ等７种元素。称取样品５．ＯＯｇ，按上述方法炭化，灰化 物用ｌＯｍＬ王水分两次溶解、蒸干，再在马弗炉内炭化６ｈ，温 度５００℃，所得灰化样品用２５ｍＬ２０％盐酸溶解。该溶液用日 立１８０—７０型塞曼原子吸收分光光度计测定。结果：Ｔｉ ２１．２，Ｃａ ２２３６，Ｍｇ ２１１８，Ａ１ １３８，Ｍｎ ７７．２ｍｇ·ｇ－。。周诚等【６ Ｊ 对白花蛇舌草产地和采收期的多糖含量测量：广州产品多糖 含量最高，在７月可达２１．３７％。 １．２作用机理
关键词：丹皮酚；药理活性 中图分类号：Ｒ２８５．５
文献标识码：Ｂ
文章编号：１００ｌ一１５２８（２００４）０７—０５７９．０３
丹皮酚（Ｐａｅｏｎｏｌ，Ｐａｅ）又称牡丹酚，是毛茛科植物牡丹 Ｐａｅｏｎｉａ Ｓｕｆｆｒｕｔｉｃｏｓａ Ａｎｄｒ．根皮和萝蘼科植物徐长卿８ｘｃ— ｎｏｓｔｅｌｍａ Ｐａｎｉｃｕｌａｔｕｍ（Ｂｕｎｇｅ）Ｋ．Ｓｃｈｕｍ干燥根或全草的主 要有效成分¨－２］。Ｐａｅ具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗 菌等药理作用‘ｌ－２］，近年来，对Ｐａｅ作用及机制的研究得到 进一步拓展和深入，本文就该内容作一综述。 １对心脑血管系统的作用 １．１抗心律失常
ｓｅａｎｄｏｓｉｄｅ Ｃ１６Ｈ２２０ｉ１；
ＨＯ
ＯＨ
４。４＂－二羟基．ａ．古柯间二酸 甾醇：豆甾醇、ｐ一谷甾醇、Ｂ一谷甾醇一ｐ—Ｄ－葡萄糖苷。
∞ｗ砭
Ｅ·－６·－Ｏ－ｐ－ｃｏｕｍａｒｏｙｌ ｓｃａｎｄｏｓｉｄｅ ｍｅｔｈｙｌ ｅｓｔｅｒ
含酸的化合物：熊果酸、齐墩果酸、乌宋酸、对位香豆酸、 车叶苷酸、乙酰车叶苷酸、土当归酸、京尼平苷酸，４，４＇－二羟 基☆古柯间二酸（４，４＇－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ☆ｔｒｕｘｉｌｌｉｃ ａｃｉｄ）引。
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ｏ
ｏ
ＣＨ３
的特性，而被药学、化学等领域学者所关注。 １ 白花蛇舌草的化学成分研究
本品全草中含有［１－－３］： 蒽醌类：２一甲基一３一羟基蒽醌；２一甲基一３一甲氧基蒽醌；２一甲 基一３一羟基一４一甲氧基蒽醌；２，３－二甲氧基一６一甲基蒽醌
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０
ａ
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０ ｂ
ＯＨ
３ Ｃ
ａ．２．甲基．３．羟基蒽醌；ｂ．２．甲基．３．甲氧基蒽醌；ｃ．２．甲基．３．羟基．４．甲氧基蒽醌
经临床研究：豆甾醇、８．谷甾醇、齐墩果酸、熊果酸、对位 香豆酸等可刺激网状内皮系统增生，加强吞噬细胞的能 力［７｜，熊果酸，齐墩果酸［８１具有抗菌，抗炎，抗癌，降酶等作 用，是抗肿瘤的有效成分。
高冬【９ Ｊ在实验中以宫颈癌（Ｈｅｌａ）细胞为研究对象，观察 白花蛇舌草在发挥抗癌作用时对细胞内游离钙浓度的影响。 作者利用荧光染料在细胞内能与游离钙结合，在一定波长光 的激发下可发出荧光的特性，根据荧光强度来检测游离钙的 变化。结果显示：本品通过促进癌细胞内储藏钙的释放和胞 外钙离子的内流，显著提高宫颈癌细胞内游离钙的浓度。而 钙离子本身是一种诱导细胞死亡的信号，因此作者认为本品 通过提高Ｈｅｌａ细胞内基础钙的水平达到诱导癌细胞死亡的 药效。
ｅ抗菌：煎剂用试管稀释法，１：４对金黄色葡萄球菌，福 氏痢疾杆菌，１：２对伤寒杆菌，绿脓杆菌等具有抑制作用。
ｄ抗炎免疫：本品能促进ＣｏｎＡ和ＬＰＳ对小鼠脾脏细胞 的增殖反应，增加小鼠脾细胞对绵羊红细胞的特异抗体分泌 细胞数，增强迟发性超敏和Ｔ淋巴细胞活性。煎剂４９·ｋｇ－１ 日内灌服４次，对正常兔及人工狭窄阑尾所致的实验性阑尾 炎兔均有刺激网状内皮系统增生，增加对细胞的吞噬能力， 并使嗜银物质倾向致密化，增强机体的防御能力Ｈ７【。 ３结束语